USO RACIONAL DEOPIODES de la planta Papaver Somniferum o Adormidera.• El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas. . .• Su Derivado semisintetico diacetilmorfina esta fuera del uso medico. aferente nociceptivo. disminuyendo la percepción del dolor mediante la estimulación de los receptores opioides del S. inhibiendo los impulsos nociceptivos.• El sistema eferente interactúa con el S.C .N. . . oxicodona. metadona. heroína Agonistas debiles: tramadol. fentanilo.• • • • morfina: agonista mu y kappa Fentanilo y metadona: agonista puro mu Buprenorfina: agonista parcial mu Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3 por ende: Agonistas fuertes: morfina. Agonistas parciales: buprenorfina agonistas-antagonistas: buprenorfina Antagonistas: naloxona. hidromorfona. meperidina. codeina. naltrexona . • Los receptores mu. reduciendo las corrientes de calcio en las terminales presinaptica reduciendo los neurotransmisores excitatorios y abren los canales de potasio e hiperpolarizan las neuronas postsinapticas. . por lo que inhiben la adenilato ciclasa. kappa y delta. están unidos a proteína G. • En pacientes con depresion respiratoria la administacion de oxigeno sin un antagonista puede precipitar apnea. . somnolencia y aveces letargo pero sin llegar a la inconciencia y a dosis alta disminuyen el umbral convulsivo. • Los opioides a dosis analgesicas producen euforia o disforia. • El fentanilo. • En el hipotalamo-hipofisis la morfina. alfentanilo y sufentanilo utilizados por vía endovenosa aumentan el tono muscular del tronco. estrógenos y testosterona pero aumentan las de prolactina. . tirotropina así disminuyendo la concentración de cortisol. heroína crónicamente reduce las gonadotropinas corticotropina. inhiben el paso de líquidos y electrolitos hacia la luz intestinal (meperidina. agonistas débiles y parciales en menor grado) . • En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y delta) retardan el vaciado gástrico en presencia de estados hipersecretorios.• La morfina produce vasodilatación periférica. gasto cardiaco. disminución de la presión pulmonar. diastólica final. y el consumo de oxigeno por el miocardio. • En periodos de parto puede disminuir las contracciones uterinas. En obstetricia se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresión respiratoria neonatal. . nauseas. retención urinaria. suspensión y vía de administración • Adiccion y abuso Disminución con codeína. Rxnes adversas • Síndrome de abstinencia Medicamento. buprenorfina y dextropropoxifeno . poliquiuria. disuria. vomito efectos colaterales • Depresión respiratoria sobredosis. oxicodona. letargo. tramadol. enfermedad respiratoria • Estreñimiento. dolor pacreatobiliar Morfina – meperidina • Tolerancia Uso continuo Altas dosis.Reacciones Adversas • Somnolencia. Síndrome de Abstinencia • • • • • • • • • • Dolor corporal Diarrea Taquicardia Fiebre Irritabilidad Nauseas Vomito Sudoración Temblor Perdida del apetito . hipotensión. insuficiencia cardiaca y shock .Intoxicación Aguda • Por Morfina y opioides relacionados – Triada – También se puede presentar cianosis. Intoxicación Aguda • Meperidina – Pentazocina – Midriasis – Excitación – Taquicardia – Convulsiones – Alucinaciones Tratamiento Antagonistas Naloxona . .Precauciones y Contraindicaciones • Usar con cuidado en pacientes con disfunción hepática o renal • Pacientes con trauma encefalocraneano puede enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro de hipertensión endocraneana • Altas dosis de meperidina o en déficit en la función renal se puede acumular normeperidina (metabolito) convulsiones • Considerar su uso en el embarazo. convulsiones. fiebre y diarrea en el recién nacido. dependencia del feto y síndrome de abstinencia. irritabilidad. benzodiazepinas y anestésicos generales se potencian los efectos depresores sobre el centro respiratorio • Evitar el uso con meperidina y tramadol en pacientes que reciben inhibidores de la MAO. porque inhiben la recantación de norepinefrina y serotonina • Anticolinérgicos antagonizan los efectos espamogenicos sobre la musculatura lisa • Barbitúricos.Interacciones • Hidroxicina (antihistamínico). amitriptilina (antidepresivo). por el riesgo de presentar síndrome serotoninergico . alcohol. con anfetaminas. . si el enfermo está recibiendo 2 ó 3 opioides. tendríamos que acudir a un tercer o cuarto opioide por no saber cual es el responsable del cuadro. •En caso de delirium o efectos indeseables. •Los opioides que usamos habitualmente se pueden rescatar con el mismo opioide. •Las mezclas de opioides ocasionan interacciones. No hay ningún trabajo amplio y con mínimo rigor científico que avale las mezclas de distintos opioides.LAS 4 RAZONES FUNDAMENTALES PARA NO HACER ASOCIACIONES OPIOIDES •Los opioides que usamos habitualmente no tienen techo. tanto en el control de síntomas como en el desarrollo de alteraciones del nivel de conciencia. FARMACOS OPIOIDES . está demostrado que por lo menos un 17% de ellos mejora sustancialmente con el uso de morfina. ya que es muy superior a los demás opioides en este terreno. Fármaco de elección en caso de pacientes con componente respiratorio actual o previsible. – ¡Siempre rescatar con morfina cuando el paciente esté en tratamiento con morfina! con dosis entre el 10-15% de la total diaria. Recordemos que en EPOC terminal. – Más de 3 rescates al día nos indica la necesidad de subir la dosis diaria total un 25-50% – Para pasar de vía oral a vía SC. por lo que no hay límites de dosis. – Para pasar de vía SC a vía iv. o EPOC terminal. dividir la dosis SC por 2. comprimidos de liberación rápida o inyectable subcutáneo. En dos o tres días pasaremos a las fórmulas de liberación retardada y pautando rescates en solución oral (mantener en boca antes de tragar). dividir la dosis oral por 2.• Morfina: agonista µ fuerte y ƙ débil. – La morfina no tiene techo terapéutico. – La empezaremos a usar en fórmulas de absorción inmediata cada 4 horas y se irá subiendo la dosis diariamente un 25-50% hasta que se controlen los síntomas. . No es aconsejable si hay edemas generalizados. . o bien en casos de mala tolerancia oral a otros opiáceos. – En caso de agitación. asegurarse de que no se hayan olvidado de cambiar el parche o se le haya desprendido inadvertidamente. No existe correlación entre la dosis total y la necesaria para el rescate (es muy variable). enfermedades dérmicas extensas o nivel intelectual que no garantice el cumplimiento. – Hay enfermos que no mantienen niveles analgésicos durante las 72 horas que teóricamente dura el parche. transmucosa o nasal).• Fentanilo TTS: agonista µ fuerte. – ¡Siempre rescatar con fentanilo cuando el paciente esté en tratamiento con fentanilo! (ya sea sublingual. – Al igual que la morfina no tiene techo terapéutico. – Empezar con medio o un parche de 25 mcg/72h (o su equivalencia si ya estaba con otros opiáceos). empeoramiento sintomático o gran nerviosismo. Administrar cuando el enfermo tenga problemas en la vía digestiva o sean previsibles. Debemos tenerlo presente. por si precisa el cambio cada 48 horas. – Tampoco tiene techo terapéutico. Codeína y dihidrocodeína: profármacos que se transforman en morfina. en la actualidad su uso debería restringirse a enfermos con gran intolerancia a los demás mórficos. .• • • • Oxicodona: agonista µ fuerte. No tiene techo terapéutico. Una vez estabilizado pasar a la fórmula retardada asociada a naloxona para minimizar el estreñimiento (no superar los 40-60 mg/día de naloxona y si hay que subir dosis usar oxicodona simple o retardada). ya que además de pocas ventajas. pero en nuestro país está prácticamente reducido su uso a tratamientos de desintoxicación de heroinómanos y en algunos casos en rotaciones opioides. Deberíamos usarlo mucho más. De elección cuando tengamos un claro componente neuropático y la vía digestiva esté operativa. ƙ débil y δ débil. Tapentadol: aunque por su doble mecanismo de acción (agonista µ fuerte e inhibidor de la recaptación de noradrenalina) en el futuro quizá pueda ser el opiáceo de elección para empezar un tratamiento opiáceo. – Si se va a empezar un tratamiento con oxicodona. Mucha dosis y mucho “secundarismo” para controlar dolores intensos. Metadona: agonista µ fuerte. Un gran fármaco. – ¡Siempre rescatar con oxicodona cuando el paciente esté en tratamiento con oxicodona! ya sea en solución oral (manteniéndola un buen rato en la boca antes de tragar) o en inyección subcutánea (dosis 10 al 15% de la total diaria). es aconsejable durante los primeros días seguir la misma pauta que he explicado con la morfina. por lo que para mí es poco operativo en enfermos paliativos avanzados. tiene techo y no se puede rescatar con la misma sustancia en caso de dolor irruptivo. Para evitar las náuseas y mareo que acostumbra a producir. No tiene techo. empezar con 25 mg/8h (10 gotas o dos pulsaciones del frasco) y subir dosis cada 2 días hasta controlar o llegar al techo. . uso nocturno preferentemente. Gran vida media. No hay rescates con ella misma. Quizá apropiado para dolores crónicos no oncológicos. aunque en España no precise receta de mórficos. • Buprenorfina: agonista parcial µ. • Hidromorfona: agonista µ fuerte. Tiene techo (300400 mg/24h). puesto que produce muchas náuseas. antagonista moderado ƙ. Personalmente no me gusta su uso. tiene techo terapéutico y es un opiáceo como los demás. Tiene el mismo mecanismo de acción del tapentadol pero agonista µ débil.• Tramadol: buen fármaco previo a opiáceos fuertes y casi siempre en asociación con AINES y fármacos coadyuvantes. Otra opción sería empezar con comprimidos retard de 50 mg.