BAB IPENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang Patch transdermal adalah patch dengan perekat yang mengandung senyawa obat, yang diletakkan di kulit untuk melepaskan zat aktif dalam dosis spesifik melalui kulit menuju aliran darah. Merupakan cara penghantaran obat secara topikal dalam bentuk patch atau semisolid yang dapat memberikan efek sistemik yang terkontrol. Penghantar obat secara transdermal memiliki banyak keuntungan di bandingkan dengan metode penghantar obat secara konvensional seperti pemberian obat secara oral. Penghantaran transdermal memberikan pelepasan obat yang terkontrol, menghindari metabolisme hepatik, menghindari pengaruh pencernaan, kemuduhan memberhentikan pemakaian, dan durasi penghantar obat yang lama. Mekanisme penghantaran obat transdermal adalah menghantarkan molekul obat melewati lapisan Stratum corneum dalam kulit dengan berdifusi melalui lapisan lipid kulit. (Amjad,2011) 1.2 Rumusan Masalah 1. Apa yang di maksud dengan transdermal ? 2. Apa yang di maksud dengan transdermal patch ? 3. Bagaimana sejarah perkembangan transdermal patch ? 4. Apa saja keuntungan dan kerugian transdermal patch ? 1.3 Tujuan Penulisan Untuk mengetahui apa yang di maksud dengan transdermal patch, sejarah, keuntungan dan kerugian dari transdermal patch. Absorbsi . Sediaan patch dibedakan menjadi 2 yaitu trasdermal lokal dan transdermal sistemik. atau iritasi lambung pada obat-obat antiinflamasi non steroid dan aspirin/asetosal(Lucida. dermal = kulit). Patch di terapkan pada kulit agar dapat memberikan zat aktif ke sistemik setelah melewati penghalang kulit.BAB II TINJAUAN MATERI Transdermal patch 2. biasanya kadar obat yang ―tidak sengaja‖ menembus sirkulasi sistemik berjumlah kecil sehingga efeknya tidak dirasakan oleh pasien(Anonim. misalnya estrogen. akan tetap ada kemungkinan obat tersebut menembus sirkulasi sistemik. Meskipun pada umumnya dimaksudkan untuk pengobatan penyakit kulit dan kalaupun ditujukan agar obat menembus permukaan kulit dihindari permeasi ke sirkulasisistemik tentu ada beberapa pengecualian. 2008). emulsi. 2010). Misalnya efek penggumpalan darah akibat estrogen oral. Transdermal path adalah sediaan farmasi yang fleksibel dalam persiapannya dari berbagai ukuran yang mengandung satu atau lebih zat aktif. (European Directorate for Quality of Medicines. Umumnya penggunaan transdermal adalah pada obat-obatan hormon. Patch transdermal biasanya terdiri dari lapisan luar yang mendukung persiapan yang berisi substansi aktif. Tetapi untungnya. akan tetapi jika obat telah berhasil menembus epidermis. Bentuk transdermal menjadi pilihan terutama untuk obat-obat yang apabila diberikan secara oral bisa memberi efek samping yang tidak diinginkan. Yang paling umum ditemui mungkin koyo untuk menghilangkan kecanduan rokok. namun mampu menghantarkan obat masuk ke dalam tubuh melalui kulit (trans = lewat. dan lain-lain.1 Definisi Transdermal adalah salah satu cara administrasi obat dengan bentuk sediaan farmasi/obat berupa krim. Proses masuknya suatu zat dari luar kulit melintasi lapisan – lapisan kulit menuju posisi di bawah kulit hingga menembus pembuluh darah disebut absorbsi perkutan. salep. gel atau patch (koyo) yang digunakan pada permukaan kulit. Adanya obat yang sampai ke sirkulasi sistemik dapat dibuktikan dengan pemeriksaan kadar obat dalam darah atau dalam urin. kirim. atau menghilangkan nafsu makan (berfungsi sebagai pelangsing). Sediaan tersebut misalnya lotio. suspense. 2005) Banyak sediaan –utamanya pada kosmetik dan sediaan dermatologi— yang ditujukan untuk pemakaian melalui kulit karena berbagai alasan. Patch adalah salah satu rute pemberian obat secara perkutan yang ditujukan untuk pemakain luar dengan sistem kontak dengan kulit secara tertutup. Perangkat transdermal pertama (patch) telah disetujui oleh DA pada tahun 1981. Hal ini karena kulit rusak telah kehilangan sebagian lapisan pelindungnya. maupun kelenjar lemak.transdermal terjadi melalui proses difusi yang lambat yang ditentukan oleh gradient konsentrasi obat dari konsentrasi tinggi (pada sediaan yang diaplikasikan) menuju konsntrasi rendah di kulit. kelenjar minyak. Bahkan penetrasinya lebih banyak dari pada kulit normal. Senyawa peningkat penetrasi (penetration enhancers) lazim digunakan di dalam sediaan transdermal dengan tujuan mempermudah transfer obat melewati kulit. . penetrasi melalui kulit yang rusak tidak dianjurkan karena absorbs obat menjadi sulit untuk diprediksi(Anonim. atau kelenjar lemak. Hal ini terkait perbandingan luas permukaan diantara keempatnya. 2008). pecah – pecah. 2010). juga untuk memperoleh konsentrasi obat terlokalisir pada tempat kerjanya. Baru-baru ini TDDS telah menjadi salah satu yang paling topik untuk penelitian yang inovatif untuk administrasi dari mereka obat yang mencoba untuk penggunaan dengan rute transdermal. dan lebih dari 10 API telah diambil untuk persetujuan untuk penggunaan global. Obat dapat mempenetrasi kulit utuh melalui dinding folikel rambut. kelenjar minyak. menghindari kontak langsung obat dengan mukosa lambung sehingga mengurangi efek samping obat tertentu. dll) dapat terpenetrasi oleh obat. 2011). Meski demikian. iritasi.2 Sejarah Perkembangan Transdermal Ada berbagai jenis patch transdermal yang selanjutnya dimodifikasi untuk meningkatkan potensi obat pengiriman. Lebih dari 30 produk yang dapat digunakan transdermal telah disetujui untuk dijual di Amerika Serikat.Sebenarnya. Dapat pula melalui celah antar sel dari epidermis dan inilah cara yang paling dominan untuk penetrasi obat melalui kulit dibandingkan penetrasi melalui folikel rambut. kulit yang rusak pun (robek. Sistem penghantar obat Transdermal atau Transdermal Drug Dilevery System (TDDS) Teknologi sekarang telah dikembangkan yang dianggap membantu dalam tingkat terkendali pengiriman obat yang sulit untuk mengelola. Ini artikel yang menekankan sebagian besar teknologi yang terlibat dalam permeasi lebih baik melalui kulit ke dalam Sistem Pengiriman Obat yang efektif(Bharadwaj. Namun. kulit merupakan suatu ’barrier’ alami dengan lapisan terluar (stratum corneum) tersusun atas jalinan kompak ’crystalline lipid lamellae’ sehingga bersifat impermeable terhadap sebagian besar senyawa obat(Lucida. Rute pemberian obat secara transdermal merupakan suatu alternatif untuk menghindari variabilitas ketersediaan hayati obat pada penggunaan per oral. 2. Berbagai kombinasi telah mengembangkan untuk mengontrol pelepasan obat yang memiliki properties. lesitin. Clonidine-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’ (Catapres®) untuk terapi hipertensi. Hal ini dapat dilakukan dengan menerapkan patch penurunan berat badan alami yang mengandung bahan seperti gaurana. minyak biji rami. Tinggi keamanan dan efektivitas. beberapa kemajuan telah dibuat untuk perbaikan dalam teknologi untuk mengontrol tingkat obat selama pengiriman. yerba mate. TDDS memiliki atribut yang sangat signifikan dan meningkatkan utilitas seperti: Target pengiriman obat ke jaringan tubuh. Estradiol-releasing ’Transdermal Drug . pengiriman ini harus memenuhi beberapa parameter seperti potensi tinggi.can melepaskan yang berbeda diamati dalam perumusan povidone (PVT): Etil selulosa (EC) bentuk yang berkelanjutan tingkat obat dapat dicapai ketika diambil dalam rasio 1:05 sedangkan PVT: Eudragit formulasi kurang efisien selama masa studi pelepasan terkontrol. permeabilitas yang lebih baik melalui kulit dan iritasi non untuk lebih baikkepatuhan. Transdermal Sistem Pengiriman mencakup semua calon obat topikal yang terkelola. piruvat seng. Kurang sensasi nyeri dalam administrasi calon obat. Dikendalikan dan terus menerus pemberian obat melalui kulit ke sirkulasi darah dapat dicapai oleh sistem ini. dan / atau menargetkan pengirimanobat untuk jaringan. Mengurangi frekuensi dosis dan dosis obat yang dibutuhkan. Pengurangan tingkat beracun obat. Transdermal patch sekarang telah menjadi teknologi yang besar untuk mengendalikan obesitas dengan mengurangi berat badan akses. dll pada kulit itu adalah untuk mungkin untuk mengurangi lemak tubuh. Contoh pengembangannya adalah Scopolamine-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’ yang digunakan untuk perawatan profilaksis atau motion-induced nausea. kepatuhan pasien yang lebih baik(Bharadwaj. l-karnitin. TDDS dikembangkan dengan tujuan pengobatan sistemik melalui kontak pada permukaan kulit. Karena memiliki keuntungan dari yang non invasif. dimaksudkan untuk memfasilitasi penyerapan obat ke dalam sirkulasi sistemik. 2011). Pada saat ini. kemudian diikuti dengan pemasaran Nitroglyserin-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’ yang sukses dan Isosorbide Dinitrate-releasing ’Transdermal Drug Delivery System’ untuk perawatan angina pectoris.Untuk TDDS efektif. obat harus mampu menembus membran kulit sehingga obat yang dengan mudah dapat mencapai ke situs target. Sistem dapat menghantarkan obat dengan laju obat yang terkontrol. Sistem dapat mengoklusi kulit untuk memastikan arus searah dari laju fluks obat 4. Sistem harus memberikan karakteristik fisikokimia yang tepat untuk dapat melepaskan substansi obat ke dalam stratum corneum 3. sejak saat menempel pada kulit pasien hingga terjadi absorpsi ke sirkulasi sistemik 2. System transdermal .merupakan sisitem yang oklusi dan tidak boleh aad perkembangan dari bakteri kulit. Keuntungan dan kerugian system transdermal (Ansel. dan bahan aktif dalam system transdermal tidak boleh mengiritasi kulit pasien 6. Secara umum ada dua tipe dari system transdermal tersebut yang dapat mengontrol laju pelepasan obat dalam kulit dan yang memungkinkan kulit untuk mengontrol laju absorpsi dari obat (Ansel. Bahan pelekat. 1995) Persyaratan sistem penghantaran obat secara transdermal adalah: 1.Delivery System’ (Estraderm®) untuk perawatan sindrom postmenopause. 1995). System transdermal memiliki efek terapeti yang lebih menguntungkan daripada bentuk sediaan dan system penghantaran obat yang lainnya 5. 1995) Keuntungan system transdermal: 1. pembawa. serta Fentanylreleasing ’Transdermal Drug Delivery System’ (Duragesic®) untuk perawatan analgesik pada penderita kanker. (Patel. Persyaratan Tipe Transdermal (Ansel. Menghindari kesulitan absorpsi obat di gastrointestinal yang disebabkan oleh ketidaksesuaian pH gastrointestinal. aktivitas enzim. 2011) 2. interaksi obat dengan makanan atau obat lain .3 Sistem Penghantaran Obat Secara Trandermal Tinjauan Umum Sediaan transdermal merupakan sedian yang menyediakan rute alternatif untuk menghantarkan obat menembus kulit hingga dapat mencapai peredaran darah sehingga dapat menghindarkan obat dari kemungkinan terjadinya first pass metabolism. misalnya pada kondisi pasien mual atau diare 3. System trasdermal tidak cocok untuk obat yang dapat mengiritasi kulit 2. : . 4. Hanya obat-obat yang relative poten yang cocok sebagai kandidat untuk system transdermal karena adanya sifat impermeable dari kulit 3. 2010). Dapat menghindari first pass metabolism.2. yaitu metabolisme obat secara besarbuesaran sebelum mencapai sirkulasi sistemik. atau pasien dalam keadaan koma) Kerugian sistem transdermal 1. Menghindari resiko dan gangguan terapi obat secara parenteral dan berbagai variable absorpsi dan metabolisme yang terkait dengan terapi obat secara peroral 5. tidak sadar . Sebagai rute yang dapat digunakan jika rute peroral tidak dapat digunakan. Menyediakan kemampuan untuk menghentikan efek obat secara cepat (jika dikehendaki) dengan cara melepaskan sediaan dari permukaan kulit 8. Kesulitan teknis berhubungan dengan system pelekatan pada tipe kulit dan berbagai kondisi lingkungan yang berbeda 2. Memperpanjang aktivitas obat dengan waktu paruh yang pendek melalui penyimpanan obat yang ada pada system pemberian terapetik dengan pengaturan pelepasan obat secara terkendali 7. Menyediakan kemudahan identifikasi daalam keaadaan pengobatan darurat (seperti pasien yang nonresposif.4 Faktor yang mempengaruhi ü Kondisi Kulit ü Umur ü Iritasi Kulit(anonoim. Memiliki kemampuan untuk menjadikan terapi obat multiday menjadi terapi dengan satu kali pemakaian sehingga dapat meningkatkan kepatuhan pasien dalam penggunaan obat multiple dose 6. Kerugian obat transdermal : Memliki bobot molekul relatif kecil (kurang dari 500 Da). sehingga tingkat toksisitasnya pun lebih rendah dibanding oral. Misalnya telapak kaki. Dosis yang dibutuhkan jauh lebih kecil dibanding dosis oral. Kemungkinan terjadinya iritasi dan sensitivitas kulit. . Tidak semua bagian tubuh dapat menjadi tempat aplikasi obat – obat transdermal. dll. Dosisnya harus kecil. umum digunakan untuk penderita epilepsi) dosis transdermal 4 mg mampu memberikan efek setara dengan dosis 1200 mg oral(Patel. 2011). Hal ini karena untuk dapat berpenetrasi ke dalam kulit. pada Carbamazepin (antikonvulsan / antikejang. Hal ini karena pada dasarnya stratum corneum pada kulit merupakan barrier yang cukup efektif untuk menghalangi molekul asing masuk ke tubuh sehingga hanya molekul – molekul yang berukuran sangat kecil sajalah yang dapat menembusnya. Misalnya. Memiliki effective dose yang relatif rendah. Memiliki titik lebur yang relatif rendah. Memiliki koefisien partisi sedang (larut baik dalam lipid maupun air). dengan efek samping yang menurun. karena obat diharapkan langsung masuk ke sasaran.2.5 Keuntungan dan Kerugian sediaan transdermal Keuntungan obat Transdermal : Meningkatkan kemudahan dan kenyamanan pemakaian obat Pelepasan obat dapat mudah dan diakhiri dengan cara melepaskan patch Mencegah metabolisme presistemik dihati dan saluran cerna Mengurangi variabilitas antar pasien Pengurangan fluktuasi kadar plasma obat Pemanfaatan calon obat dengan indeks terapeutik pendek setengah-hidup dan rendah Kadar obat dapat dikontrol pada sirkulasi sistemik untuk obat yang kerjanya diperanjang Untuk kerja obat yang diperpanjang dapat mengurangi frekuensi pemberian obat Mengurangi tingkat konsentrasi plasma obat. obat harus dalam bentuk cair. Range obat terbatas (terutama terkait ukuran molekulnya). b) Aktivasi sistem pengiriman obat dimodulasi Jenis sistem pengiriman dapat dicapai oleh : 1.Transappendaged permeasi. melalui stratum korneum.7 Klasifikasi Berdasarkan Teknis Kecanggihan TDDS (Transdermal Drug Dievery System) a) Tingkat pra-diprogram sistem pengiriman obat Ini melibatkan desain sistem yang memberikan obat-obatan dengan mengendalikan difusi molekuler dari molekul obat melintasi penghalang kulit dalam atau di sekitar sistem pengiriman. Hal ini tercakup oleh membran semipermeabel dari polimer yang mengatur pelepasan dan memiliki permeabilitas tertentu. Polimer membran permeasi dikendalikan sistem pengiriman obat. . 2. Fisik Tekanan osmotik diaktifkan sistem pengiriman obat. o Tekanan uap diaktifkan sistem pengiriman obat. o tekanan hidrodinamik obat dikendalikan sistem pengiriman. melalui stratum korneum.Transdermal permeasi. . .Ada beberapa potensi pengembangan dengan proses permeasi membran permeasi membran sebagai mikroporous dikendalikan pengiriman perangkat pencernaan.kelenjarsebaseadankeringat(Bharadwaj. Ini melibatkan sistem di mana obat ini tertutup dalam reservoir obat.6 Jalur Permeasi Transdermal Permeasi dapat terjadi dengan difusi melalui : . 2. o Mekanis diaktifkan sistem pengiriman obat.Interselular permeasi. melalui folikel rambut.Harus diwaspadai pre-systemic metabolism mengingat kulit juga memiliki banyak enzim pemetabolisme. 2011). 2011). resistensi cairan lambung usus ditargetkan rilis perangkat dikendalikan pencernaan dan gel difusi dikendalikan sistem pengiriman obat (Bharadwaj. 3. seperti biokimia dalam tubuh dan juga diatur oleh konsentrasi melalui beberapa mekanisme umpan balik(Bharadwaj. 2. dan lain-lain(Bharadwaj. . o elektrik diaktifkan sistem pengiriman obat. Lapisan ini berguna untuk melindungi obat dari air dan sebagainya yang dapat merusak obat. Clear backing atau lapisan penyangga. nanoerythrosomes. polimer kompleks. o USG diaktifkan sistem pengiriman obat. biasanya terbuat dari lapisan polyester. atau lapisan polyurethane. mikrosfer. liposom.8 Sediaan Transdermal Sediaan transdermal yang biasa dijumpai di pasaran saat ini adalah transdermal therapeutic system (TTS) yang biasa disebut sebagai plester. Biokimia Enzim diaktifkan sistem pengiriman obat(Bharadwaj. dsb. Drug Reservoir atau lapisan yang mengandung obat (zat aktif) beserta dengan perlengkapannya seperti material pengatur kecepatan pelepasan obat. 2. d) Carrier berbasis sistem pengiriman obat Hal ini melibatkan sistem vesikuler seperti hidrogel. 2. 2011). dendrimers. niosomes. Kimia pH diaktifkan sistem pengiriman obat Ion diaktifkan sistem pengiriman obat Hidrolisis sistem pengiriman obat diaktifkan 3. transferosomes. c) Umpan balik pengiriman obat diatur system Pelepasan molekul obat dari sistem transdermal difasilitasi oleh agen yang memicu pelepasan obat. nanopartikel. o Hidrasi diaktifkan sistem pengiriman obat. 2011). 2011). ethylene vinyl alcohol (EVA). aquasomes. plester terdiri atas komponen – komponen berikut (dimulai dari lapisan paling luar): 1. nanocapsules. Lapisan ini harus lebih luas dari pada lapisan di bawahnya. Lapisan perekat atau semacam lem untuk menempelkan impermeable back beserta drug reservoir pada kulit.o magnetis diaktifkan sistem pengiriman obat. Secara sederhana. terdapat dua tipe plester yaitu plester dengan sistem reservoir dan plester dengan sistem matriks (drug in adhesive system). Dalam jenis ini patch lapisan perekat bertanggung jawab atas pelepasan obat. Saat ini. Lapisan perekat dikelilingi oleh liner sementara dan pendukung. biasanya dipisahkan oleh membran. Lapisan pelindung yang akan dibuang ketika plester digunakan.4. Terkadang. Pada umumnya patch nitrogliserin transdermal ditempelkan di dada atau punggung. kering. The-lapisan sistem multi menambahkan lapisan lain obat--perekat dalam. Contoh obat yang diberikan secara transdermal adalah nitrogliserin (digunakan untuk pengobatan angina). dan sedikit ditumbuhi rambut agar patch dapat menempel dengan baik. Yang harus diperhatikan adalah patch ini harus ditempatkan pada kulit yang bersih. ada pula lapisan tambahan yaitu rate-controlling membrane yang terbuat dari polypropylene berpori mikro dan yang berfungsi sebagai membrane pengatur jumlah dan kecepatan pelepasan obat dari sediaan menuju permukaan kulit. Patch ini juga memiliki lapisan sementara-liner dan dukungan permanen. bersama dengan seluruh sistem pada kulit. Ada empat jenis utama patch transdermal : Single-layer Obat-in-Adhesive Dalam sistem ini obat ini termasuk langsung dalam-menghubungi perekat kulit. . Inti perbedaan di antara keduanya adalah pada sistem reservoir laju pelepasan obat dari sediaan dan laju permeasi kulit ditentukan oleh kemampuan kulit mengabsorbsi obat sedangkan pada sistem matriks laju pelepasan obat dari sediaan diatur oleh matriks. Multi layer-Drug-in-Adhesive Multi-layer Drug-in-Adhesive mirip dengan lapisan-Single Obat-in-Adhesive dalam bahwa obat ini dimasukkan langsung ke dalam perekat. Lapisan ini berguna untuk mencegah melekatnya lapisan perekat pada kemasan sebelum digunakan. dan berfungsi untuk mematuhi berbagai lapisan bersama-sama. Pemakaian patch nikotin dapat mengurangi beberapa gejala utama kecanduan rokok. Beberapa produk perlu diganti setiap 24 jam sekali. Nikotin menembus kulit dan masuk kedalam aliran darah. dan kurang konsentrasi. yang bersentuhan langsung dengan liner rilis. harus dipasang sepanjang hari sebagai pengganti rokok. Patch memberikan kadar nikotin yang lebih sedikit dalam darah .Reservoir Desain sistem transdermal Reservoir termasuk kompartemen cair yang mengandung solusi obat atau suspensi dipisahkan dari liner rilis oleh membran semi-permeabel dan perekat. Mempunyai kadar air yang relative kecil 2. mudah marah. Matriks Sistem Matrix memiliki lapisan obat dari matriks semipadat berisi larutan obat atau suspensi. mengantuk. 2. Mekanisme Kerja Nikotin patch didesain untuk melepaskan sejumlah dosis nikotin ke dalam aliran darah sehingga dapat mengurangi keinginan terhadap rokok. Lapisan perekat di patch ini mengelilingi lapisan overlay sebagian obat itu.9 Syarat pembuatan patch Dalam pembuatan sediaan patch terdapat beberapa persyaratan diantaranya adalah: 1. Bahan obat dan bahan tambahan harus terdistribusi merata 4. seperti gugup. Nikotin patch merupakan obat yang digunakan untuk mengatasi kecanduan merokok. Permukaan patch harus rata dan tidak mengkerut selama penyimpanan 3. Nikotin patch dikenal pada awal tahun 1990an dan berhasil digunakan oleh jutaan orang untuk membantu mereka agar dapat berhenti merokok. Beberapa produk hanya digunakan selama beraktivitas dan dilepas selama tidur. Mampu berpenetrasi ke dalam kulit sesuai dengan tujuan pengobatan Contoh Transdermal patch 1. Nikotin Patch Nikotin adalah bahan kimia adiktif dalam tembakau. Nikotin patch tidak dapat dilepas. Mampu melepaskan bahan aktif dalam jumlah yang cukup 5. Komponen perekat produk dapat menjadi sebagai lapisan kontinu antara membran dan liner pelepasan atau sebagai konfigurasi konsentris di sekitar membran. a. Lapisan perekat (adhesive) : akrilat. Pelindung yang dihilangkan sewaktu digunakan. 5. Nicotrol (Parke-Devis) Patch persegi panjang multi layer yang terdiri dari : . Sediaan Nikotin Patch Sediaan NRT pertama yang disetujui oleh FDA adalah nicotine gum pada tahun 1984. 4. aluminum. 3. restlessness. Nikotin patch tidak memiliki zat berbahaya seperti karbon monoksida. Membran kecepatan kontrol : polietilen. diikuti oleh transdermal nicotine patch (tapel nikotin). 2. Penyimpanan obat (drug reservoir) nikotin dalam matriks copolimer etilen vinil asetat. 4. 5. Habitrol (Basel) Patch bundar multi layer yang terdiri dari : 1. Perekat (adhesive) : akrilat yang sensitif terhadap tekanan. poliester. Pelepasan pelindung dialuminum yang dilapisi lapisan perekat dan dihilangkan sewaktu digunakan. Lapisan dasar (backing) : aluminum yang berwarna coklat. tar dan komponen lain yang ada pada rokok. dan sulit berkonsentrasi. 2. 2008). atau copolimer etilen vinil asetat. 3. nicotine nasal spray dan nicotine inhaler(Sadikin. Larutan copolimer asam metakrilik dari nikotin yang terdispersi dalam lapisan kental yang stabil dan kapas. Sediaan nikotin patch berguna untuk mengurangi withdrawal symptom yang dialami oleh seseorang ketika mencoba berhenti merokok. rasa cemas. b.dari pada ketika menggunakan rokok. marah. 3. meliputi iritabilitas. Nicoderm (Marion Merrell Dow) Patch persegi panjang multi layer yang terdiri dari : 1. Dasar (backing) yang oklusif : polietilen. Produk Nicotine Patch : 1. 2. Perekat (adhesive) : poliisobutilen. dilanjutkan dengan 10mg / 16jam selama 4 minggu. bahan yang stabil dan nikotin. dosis awal yang digunakan 25mg / 16jam selama 8 minggu. Frekuensi penggunaan nikotin patch adalah satu kali sehari. Dewasa dan anak-anak. dosis yang digunakan 24mg / 24 jam dosis diturunkan secara bertahap. c. Prostep (Lederle) Patch bundar multi layer yang terdiri dari : 1. Dewasa lebih dari 18 tahun: . dosis yang digunakan 14-24mg / 24 jam . 3. . dan 7 mg perhari (langkah 3). patch harus digunakan pada tempat yang berbeda untuk mencegah terjadinya iritasi. gelatin dan lapisan polietilen yang berat jenisnya rendah. lebih dari 12 tahun: .untuk pasien yang merokok lebih dari 20 batang perhari. Dewasa dan anak-anak. lebih dari 12 tahun: . Perekat (adhesive) yang kecepatannya dikontrol. 2.untuk pasien yang merokok kurang dari 20 batang perhari. Dosisnya adalah 21 mg perhari (langkah 1). Kertas pelindung yang baik dan dapat dihilangkan sewaktu digunakan. terapi nicotine replacement ini tidak boleh dilakukan lebih dari 6 bulan. 14 mg perhari (langkah 2). dosis awal yang digunakan 15mg / 16jam selama 8 minggu. 3. Kertas dasar (backing). Lapisan kertas yang dapat dihilangkan sewaktu digunakan. Dasar (backing) sebelah luar : lapisan poliester yang berlapis-lapis. dilanjutkan dengan 15mg / 16jam selama 2 minggu. antara 16 sampai 24 jam dalam sehari. . Matriks gel nikotin.Untuk pasien yang merokok 10 batang rokok atau lebih perharinya. Pengikat warna abu-abu yang berbusa dan perekat (adhesive) akrilat. 4. Setiap harinya. 2.Dosis awal 15mg /16 jam selama 8 minggu. dan diturunkan lagi 5mg / 16 jam selama 2 minggu. penurunan dosis dilakukan setiap 3-4 minggu. kemudian dosis diturunkan 10 mg/ 16 jam selama 2 minggu. Sediaan tersebut dapat digunakan pada lengan bagian atas atau bagian tubuh yang lain.Untuk pasien yang merokok kurang dari 10 batang perharinya.1. kemudian 10mg / 16jam selama 2 minggu. Dosis Terdapat 3 dosis sediaan nikotin patch yang dikelompokkan berdasarkan berapa banyak jumlah nikotin yang diabsorbsi dalam 24 jam. nikotin tidak cepat lintas membran. Sedangkan pada seseorang yang merokok antara 21-40 batang per hari . satu dosis standar pengganti nikotin tidak cukup kuat bila digunakan untuk semua perokok karena tergantung pada kadar nikotin dalam darah dimana pada setiap perokok berbeda-beda. diare. lemah. Metabolisme dari nikotin adalah kebanyakan dimediasi melalui sitokrom P450 hepatik CYP2A6 dengan oksidasi-C nikotin menjadi cotinine sebagai reaksi detoxication utama. Pada seseorang yang merokok tidak lebih dari 20 batang per hari dapat digunakan dosis nikotin patch 21 atau 22 mg/hari. Ketika pertama kali menggunakan patch. Nikotin base bisa diserap melalui kulit. mual. Penyerapan nikotin melintasi membran biologis tergantung pada pH. atau lebih lama dari hal tersebut. dan rasa terbakar. Nikotin diabsorsi secara buruk dari perut karena terprotonasi (terionisasi) dalam cairan asam lambung.. Bagi seseorang yang merokok 40 batang per hari atau lebih. gugup. takikardi. Jika terdapat tanda reaksi kulit yang agak berat. f. Setelah diserap kapsul nikotin atau larutan nikotin mencapai konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu sekitar 1 jam . gangguan perut. paru-paru.45% . dan saluran pencernaan. kulit dibawah akan kemerahan. Bioavailabilitas oral nikotin tidak sempurna karena mengalami first pass metabolism dan berkisar antara 20% . jangan gunakan dahulu dan hubungi dokter. yang memiliki pH lebih basa dan area permukaan besar.. Efek samping lain termasuk insomnia. diikuti oleh hidroksilasi dari cotinine menjadi 3-hydroxycotinine (EFSA. Hal ini normal dan akan hilang setelah beberapa jam. muntah.d. pusing. penggunaan nikotin patch Berdasarkan hasil penelitian. Pada sebuah penelitian . tetapi juga diserap di usus kecil. Dalam keadaan terionisasi. Ketika pasien melepaskan patch. Efek samping Efek samping yang paling umum adalah iritasi kulit. dan palpitasi. detak jantung tidak teratur.. 1995). Absorpsi respiratory nikotin 60% hingga 80%. dibutuhkan dosis 44 mg/hari (Dale et al. e. Bioavailabilitas Nikotin dengan cepat diserap melalui rongga mulut. mimpi yang tidak normal. 2009). antara seperti dalam lingkungan asam. Kemerahan seharusnya akan hilang setelah beberapa hari. mungkin pasien akan merasakan gatal ringan. konstipasi. dosis yang diberikan adalah intermediate dose 33-35 mg/hari untuk mengatasi withdrawal symptom. Lepaskan kertas dan tempelkan produk pada bagian yang sakit tidak lebih dari 3 atau 4 kali sehari. sakit gigi. Anak-anak di bawah 12 tahun: konsultasi ke dokter.pada orang yang alergi terhadap aspirin atau salisilat Minta petunjuk dokter sebelum penggunaan.18 gr l-Menthol 5.bioavailabilitas absolute transdermal nikotin yang mengandung 52. Jangan digunakan: . 2008).5 mg sebesar 82 % berada dalam konsentrasi plasma (AHFS. Peringatan: Hanya untuk pemakaian luar. Jika menggunakan produk ini: . jika menggunakan obat lain secara bersamaan. terkilir dan nyeri sendi. punggung pegal. memar. Lepaskan setelah 8 jam pamakaian. kekakuan leher. Salonpas koyo Indikasi: Meredakan rasa nyeri yang disebabkan oleh : kelelahan otot. Kontra Indikasi: N/A Deskripsi: Bahan Aktif b/b(per 100g massa plester): Methyl Salicylate 7. 2.24 gr Aturan Pakai: Dewasa dan anak-anak umur 12 tahun ke atas: Bersihkan dan keringkan bagian yang sakit. sakit kepala. Tanyakan ke dokter atau apoteker sebelum penggunaan. nyeri otot.pada luka atau kulit yang rusak . jika anda alertgi terhadap produk topikal (pemakaian luar).66 gr dl-Comphor 1. gatal atau iritasi kulit Jauhkan dari jangkauan anak-anak.. gel atau patch (koyo) yang digunakan pada permukaan kulit.2 Saran Harus diwaspadai pre-systemic metabolism mengingat kulit juga memiliki banyak enzim pemetabolisme. segera minta pertolongan medis. namun mampu menghantarkan obat masuk ke dalam tubuh melalui kulit (trans = lewat.Gejala tidak membaik selama lebih dari 7 hari atau membaik tetapi kambuh lagi dalam beberapa hari . Absorbsi transdermal terjadi melalui proses difusi yang lambat yang ditentukan oleh gradient konsentrasi obat dari konsentrasi tinggi (pada sediaan yang diaplikasikan) menuju konsntrasi rendah di kulit. Penyimpanan: Simpan pada suhu kamar.timbul kemerahan. Transdermal adalah salah satu cara administrasi obat dengan bentuk sediaan farmasi/obat berupa krim. . yang diletakkan di kulit untuk melepaskan zat aktif dalam dosis spesifik melalui kulit menuju aliran darah. selaput lendir atau ruam . Jika tertelan.1 Kesimpulan Patch transdermal adalah patch dengan perekat yang mengandung senyawa obat.jangan digunakan bersama dengan kompres panas Hentikan pemakaian dan tanyakan ke dokter. dermal = kulit).kondisi memburuk . 3.Jangan menggunakannya di luar petunjuk yang ada . Kemasan dapat dapat membahayakan anak. Hindarkan dari sinar matahari langsung BAB III KESIMPULAN 3. Proses masuknya suatu zat dari luar kulit melintasi lapisan – lapisan kulit menuju posisi di bawah kulit hingga menembus pembuluh darah disebut absorbsi perkutan.hindari kontak dengan mata. jika: .