Tipos de Excipientes

EXCIPIENTESTipos de excipientes Excipiente  Sustancia que a las concentraciones presentes en una forma farmacéutica, carecen de actividad farmacológica.  Los excipientes que están en negrilla son los que hemos usado en laboratorio Tipos de Descripción excipiente Se utiliza en formulaciones orales y tópicas como un Agente adsorbente agente de suspensión y estabilización, ya sea solo o en combinación con otros agentes de suspensión. Función  Captan por adsorción componentes líquidos o humedad - Almidones para captar aceites - Dióxido de silicio coloidal (Aerosil), para captar agua y aceites - Celulosa microcristalina, para captar aceites, agua y pasta - Fosfato de calcio tribásico para captar aceites y pastas. Se utilizan en preparaciones farmacéuticas como aglutinantes para granulación húmeda. Aunque pueden usarse en seco en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una Agente aglutinante distribución más homogénea. Función Le dan cohesividad a los polvos, suministrando de este modo la suficiente coherencia para formar el granulado, el cual bajo forma compactada se transforma en una masa aglutinada previo a ser tableta y obtener así un comprimido más resistente, es decir, un comprimido con baja friabilidad. - Uso del 1 al 5% en polvo - Uso del 10 al 20% en solución EXCIPIENTES - Goma arábiga  hasta 20%  característica: granulado duro - Gelatina  5-20 %  buen aglutinante, se usa en caliente. - Glucosa  hasta 50%  Buen aglutinante, higroscópico. - PVP  2-10%  característica: solvente en agua y otros solventes alcohólicos. En otra página encontré que el recomendado es de 0,5-5 % - Sacarosa  hasta 70% (2-20% en seco y 50-67% húmedo)  Granulados duros higroscópicos. - Almidón de maíz  5 -25% - Almidón pregelatinizado  5-10% Función  Disminuyen fricción metal-tableta evitando que la tableta se adhiera a la matriz o los punzones. Los antiadherentes son sustancias que reducen la adhesión a Agente la superficie de los punzones. Según Natalia: son agentes antiadherente que evitan que se formen aglomerados y algunos son usados también como lubricantes. EXCIPIENTES - Talco  1-5 % - Almidón de maíz  3-10 % - Aerosil 200  0,1-0,5 % - Syloid  0,1-0,5 % - Lauril sulfato de Sodio  <1 % - Estearato metálica  <1 % - DI- Leucine  3-10% Función  Cumplen varias funciones, la principal es evitar el pegado de las tabletas comprimidas en la superficie de los punzones y reducir a función entre Agentes lubricantes partículas. EXCIPIENTES Lubricantes insolubles en agua - Estearato de Magnesio, calcio y sodio  0,25- 2% - Ácido Esteárico  0,25 – 2% - Esterotex  0,25 – 3% - Talco  1-5 % - Ceras  1-5 % - Esterowet  1-5 % - Gliceril Behenato, compritol  1-5% Lubricantes solubles en agua - Benzoato de sodio  5% - Cloruro de sodio  5% Cab-O.Lactosa “Spray Dried” . DI Leucine  1-5 % . Agente diluyentes con el propósito de que la tableta comprimida tenga un tamaño practico para la compresión. Lauril sulfato de magnesio  1-2 % Función  Mejorar las característica de flujo de una mezcla de polvos. . Es fundamental.Talco  5% . Función  Sirven para ajustar el peso de las tabletas.Almidón pregelatinizado  5-75% .5 % . por consiguiente.Syloid  0. Carbomax 4000 y 6000  1-5 % . EXCIPIENTES . preferentemente deben ser hidrófilos.Sil (Sílice ahumada hidrofóbica)  0.Almidón de maíz  10-50 % .1-0.Aerosil 200  0. que el diluyente presente adecuadas características de compresión.1 – 0. Facilitan el flujo desde la tolva hacia la matriz y el Agentes deslizantes movimiento entre las partículas.Fosfato dibásico y tribásico de calcio  10- 50% . conseguir una masa adecuada para comprimir. EXCIPIENTES .Glucosa  10-50% .5 % .5 – 3% Con frecuencia. tales como cristalinidad. contenido de agua y estructura macro y microscópica. donde es importante optimizar el orden de la adición y el proceso de mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto.Celulosa microcristalina .Lactosa . las cuales van a depender de numerosos factores. Lauril Sulfato de Sodio  1-5 % .Almidón de Maíz  5-10 % . Acetato de Sodio  1-5 % . la dosis única del API es pequeña y la sustancia inerte se agrega para aumentar el volumen. Oleato de Sodio  5 % . Ácido alginico entrecruzado  1-5% Protegen los ingredientes de la tableta comprimida de los Agentes efectos del aire.PVP entrecruzada  2 al 5% .Solka floc  5-15% . Función  Facilitan la desintegración o disgregación de la tableta en agua o en jugo gástrico.Amberlite  0.Avicel (pH 101 y 102)  10-20% .Sulfato de calcio  10-50% . Liberan al fármaco de la tableta. de la humedad y ayudan a que las .Carboxilmetilcelulosa sódica entrecruzada (croscamelosa sódica)  1-3% Superdesintegrantes . que promueven en un desintegrantes comprimido su disgregación en un medio acuoso. EXCIPIENTES Desintegrantes . incrementando la superficie y permitiendo la rápida liberación del API. rompiéndose las uniones formadas durante la compresión como las fuerzas de Van der Walls. Las sustancias activas deben liberarse de la matriz del comprimido.Carbonato de calcio  <45% . 2% suficiente  hasta 8% .5-5% .Ácido Alginico 1-5% .Almidón (Starch) USP  5-20 % .Azúcar compresible  20-60% .Almidón entrecruzado  4% optimo.Na CMC . uniones capilares.Manitol  10-90% . uniones de fusión o disolución parcial de superficies con recristalización. tan efectivamente como sea posible.Sorbitol  25-90% .Almidón Starch 1500  5-15 % . puentes de hidrogeno. aumentando porosidad.Talco  5-30% Agentes Son sustancia o mezclas de ellas.Celulosa entrecruzada  2% en compresión directa y 3% en vía húmeda  hasta 5% . .HPMC .Celulosa en polvo  10-90% .Cloruro de sodio . La mayoría de las tabletas recubiertas comprimidas utilizan una capa de celulosa. por lo que puede reaccionar con aminas primarias y secundarias (reacción de Maillard).30 g/mol. Formula molecular: C12H22O11H2O . Otros materiales utilizados por polímeros sintéticos y otros polisacáridos. Densidad: 1. LACTOSA MONOHIDRATADA . Incompatibilidades: Incompatible fuertes oxidantes. Peso: 360. aunque es un material higroscópico. Descripción: Polvo cristalino blanco. Punto de fusión: 201-202 °C .54 g/cm3 .31 . Agentes Sirven para hacer las pastillas más ingeribles. La lactosa anhidra es un azúcar reductor. Estabilidad: Es estable.  Punto de fusión: 223-252 oC. Usos:  Diluente en tabletas y cápsulas.recubridores tabletas comprimidas de sabor poco placentero sean fáciles de tragar. Propiedades:  Solubilidad: Soluble en agua y esporádicamente soluble en etanol 95%. endulzantes otorgándoles sabor más agradable Lista de excipientes LACTOSA ANHIDRA Fórmula molecular: C12H22O11 Peso molecular: 342. Prácticamente insoluble en etanol al 96% . Bajo condiciones HÚMEDAS. ESTRUCTURA EJEMPLO DE FORMULACIÓN . Sin embargo. Diluyente de tabletas y cápsulas CARACTERISTICAS IMPORTANTES . etc. En envases bien cerrados. por lo que no está exente de riesgos. Una reacción de condensación del tipo Maillard es probable que ocurra entre lactosa y compuestos que son principalmente aminos para formar productos color café. hidralazia. . anfetaminas y sustancia alcalinas como la aminofilina. No es inerte. la forma amorfa. . Que oxidan a la lactosa y la vuelven amarillenta (rxn de Moore). INCOMPATIBILIDADES Aminoácidos. Fácil pero lentamente soluble en agua . Estas reacciones son más probables con materiales amorfos que con lactosa cristalina. Higroscopicidad: Es estable en el aire y no es afectada por la humedad a una temperatura ambiente. puede crecer moho. dependiendo de cómo es década. PROTEGER DE LA LUZ . puede ser afectada por la humedad y puede ser convertida a monohidratada. nicotamida. TIPO DE EXCIPIENTE . Distribución de tamaño de partícula: varía dependiendo de la fuente . La lactosa amorfa es la forma de lactosa más reactiva presente en la lactosa spray dried. Lubricante de cápsulas y tabletas.  Punto de fusión: 223 ºC.LACTOSA SPRAY DRIED Fórmula molecular:  C12H22O11 (lactosa anhidra amorfa). etanol y tolueno.31 g/mol (monohidrato). Solubilidad: insoluble en ácidos diluidos y álcalis. solventes orgánicos u agua. Excelente propiedad antiadherente. Pobre propiedad lubricante.  C12H22O11*H2O (lactosa monohidrato) Peso molecular:  342.  360. Descripción: Polvo cristalino blanco. Propiedades:  Solubilidad: Insoluble en agua. .30 g/mol (anhidra). aunque es un material higroscópico. prácticamente insoluble en acetona. por lo que puede sufrir reacciones de Maillard con aminas primarias y secundarias. TIPO DE EXCIPIENTE . Diluyente Mirar en la tabla de arriba los porcentajes . Incompatibilidades: La lactosa en un azúcar reductor. sin olor y con un ligero sabor dulce. . Higroscopicidad: Absorbe significantes cantidades de agua a 25 °C y a humedad relativa de hasta 90% . Antiadherente en tabletas recubiertas. Estabilidad: Es estable. Deslizante de cápsulas y tabletas . Usos:  Aglutinante  Diluente para tabletas y cápsulas  Ayudante para un mejor flujo TALCO USP . Este carácter hidrófobo influye negativamente en la disgregación y velocidad de disolución de los comprimidos.5 °C .27 . Antiadherente . Lubricante (ver tabla para %) . Deslizante . es despreciable o nula la humedad absorbida del medio ambiente. Material estable . TIPO DE EXCIPIENTE . . Punto de ebullición: 88. Solubilidad: insoluble en agua. alcohol y éter. Peso molecular: 591. Higroscopicidad: Debido a su carácter hidrófobo. poco soluble en alcohol caliente y benceno. Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado en un lugar fresco y seco.CARACTERISTICAS IMPORTANTES . INCOMPATIBILIDADES Incompatibilidad con compuestos de amonio cuaternarios EJEMPLO FORMULACIONES ESTEARATO DE MAGNESIO USP . ya sea en compresión directa como por granulación. retarda el tiempo de disgregación y la velocidad de disolución de los comprimidos. Almacenamiento en lugar frio y seco. Presenta dos polímeros . agentes oxidantes. al formar una pequeña película en la superficie del comprimido y de los gránulos. y en recipiente hermético. álcalis. vitaminas y sales de alcaloides. Evitar mezclas con materiales oxidante fuerte.Se utiliza en el proceso de compresión como lubricante. efecto que incrementa el tiempo de mezcado. Incompatibilidad con ácidos fuertes. sales de hierro. PROTEGER DE LA LUZ INCOMPATIBILIDADES Incompatibilidad con ácidos fuertes. ESTRUCTURA EJEMPLO DE FORMULACIÓN . Además tiene propiedades deslizantes y antiadherentes que facilitan la compresión. JAMÁS  en cantidades mayores a 5% pues por ser hidrófobo. También puede influir negativamente en la resistencia a la fractura y friabilidad. CARACTERISTICAS IMPORTANTES . ácido acetilsalicílico. . Proporciona a la mezcla pulverulenta a comprimir unas características reologicas adecuadas para este proceso. álcalis y sales de hierro. Tamaño de partícula: 7-16 nm . Peso molecular: 60.8 . Peso molecular: 136. Solubilidad: parcialmente insoluble en solventes orgánicos.DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL (AEROSIL 200) USP . Prácticamente insoluble en agua y en etanol al 96% . Diluyente NO higroscópico (ver tabla) CARACTERISTICAS IMPORTANTES . Adsorbente . pero absorbe grandes cantidades de agua sin volverse líquido. agua. . Es higroscópico. Flujo: 35. ácidos. TIPO DE EXCIPIENTE .06 . Deslizante Ver % en tabla CARACTERISTICAS IMPORTANTES .25% (índice de Carr de compresibilidad) . Soluble en soluciones de hidróxido álcali. excepto en ácido hidrofluorico. Se disuelve en HCL diluido y en ácido nítrico diluido. Antiadherente . Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado . TIPO DE EXCIPIENTE . PROTEGER DE LA HUMEDAD INCOMPATIBILIDADES Incompatible con preparaciones de dietilstilbestrol EJEMPLO DE FORMULACIÓN FOSFATO DIBÁSICO DE CALCIO . PROTEGER DE LUZ . clindamicina. 0. MENTOL . trióxido de cormo) ESTRUCTURA EJEMPLO FORMULACIÓN . Peso molecular: 156. y parafina liquida. Envase bien cerrado INCOMPATIBILIDADES Agentes oxidantes (permanganato potásico.4 % en comprimidos. otros fosfatos.2 -0. PROTEGER DE LUZ . fácilmente soluble en aceites grasos. y tocoferil acetato. aspirina. muy poco soluble en glicerol . algunas cefalosporinas. citratos. estreptomicina. . CARACTERISTICAS IMPORTANTES . Envase bien cerrado INCOMPATIBILIDADES Álcalis. tartratos. muy soluble en etanol al 96%. aspartamo. Agente saborizante y odorífero. sulfatos solubles. proclorperazina. agentes oxidantes. eritromicina. anfotericina. algunas tetraciclinas. dobutamina. carbonatos y bicarbonatos. Punto de fusión: 41-44 °C TIPO DE EXCIPIENTE . Prácticamente insoluble en agua. novobiocina. prednisolona. ampicilina. y petróleo ligero.26 . ALMIDÓN Fórmula molecular: (C6H10O5)n donde n = 300–1000. Incompatibilidades: Incompatible con fuertes oxidantes. sin olor y sabor.  Desintegrante: 3-25% (usualmente 15%).  Antiadherente y lubricante: 3-10% El almidón que no se encuentra pregelatinizado suele no comprimirse bien. Usos:  Aglutinante: o Vía húmeda: 5-10%  Diluente. por lo que tiende a incrementar la friabilidad de la tableta y el “capeo” si es usado en altas concentraciones. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en etanol 96% i en agua fría. . Estabilidad: El almidón seco es estable si se protege de las condiciones de alta humedad. Descripción: Polvo fino de color blanco. 85 g/cm3 . evitado alta humedad. Almacenar en recipientes bien cerrados. con una concentración óptima de 4% aunque en uno de los casos el 2% es suficiente. TIPO DE EXCIPIENTE . Densidad: 0. a una concentración de 2% se dispersa en agua fría y se asienta como una capa altamente hidratada. Aglutinante de cápsulas duras y tabletas . pero se carboniza aproximadamente a 200 °C . Gránulos de 30-100 micrómetros TIPO DE EXCIPIENTE . Es utilizado comúnmente en formulación de tabletas comprimidas por compresión directa o granulación húmeda. Solubilidad: insoluble en solventes orgánicos. CARACTERISTICAS IMPORTANTES . Desintegrante de cápsulas duras y tabletas . Solubilidad: moderadamente soluble en etanol al 95%. La solubilidad mejor un poco en agua fría. Desintegrante. .64 g/cm3 . Es estable . Entre 2-8 %.ALMIDÓN PREGELATINIZADO (STARCH 1500) . prácticamente insoluble en agua. ángulo de reposo y valores de compresibilidad. Densidad aparente: 0. Elevada captación de humedad que le hace especialmente indicado para mejorar la estabilidad en comprimidos de principios activos lábiles a la humedad. ( ver % en tabla) CARACTERISTICAS IMPORTANTES . Mejora características farmacotecnicas de fluidez. Diluyente cápsulas duras y tabletas Buen agente aglutinante en granulación acuosa o en compresión directa. GLICOLATO DE ALMIDÓN SÓDICO USP (PRIMOGEL) . . . Punto de fusión: no se fusiona. y con las sales de metales. Bastante soluble o poco soluble en agua y en etanol al 96% y prácticamente insoluble en hexano y en cloruro de metileno. Forma complejos con gelatina y pectina. Incompatibilidades: Es incompatible con soluciones de ácidos fuertes (precipita a pH < 2). Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado para protegerlo d variaciones de humedad y T que puede causar aglomeración. sin olor y sabor. En altas condiciones de humedad puede absorber hasta 50% de . Ligeramente higroscópico. INCOMPATIBILIDADES Incompatible con ácido ascórbico ASPARTAMO . y también con el colágeno. Punto de fusión: 200 °C CARBOXIMETILCELULOSA DE SODIO Descripción: Polvo granular de color blanco. Estabilidad: Material higroscópico. . TIPO DE EXCIPIENTE . Edulcorante CARACTERISTICAS IMPORTANTES . Pesos molecular: 294. . Conservarse en envases bien cerrados .603 g/mL . Densidad: 3. También precipita cuando es mezclado con etanol 95%. Punto de fusión: 246-257 °C .30 . PROTEGER DE LA LUZ Y LA HUMEDAD SULFATO DE COBRE ANHIDRO . Se dispersa fácilmente en agua en un amplio rango de temperatura-  Punto de fusión: a una temperatura de 227 oC comienza a ponerse marrón. y después de . Usos:  Agente emulsificante: 0. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en acetona.5-5% o Se usa como desintegrante tanto en la vía húmeda como en la vía seca.0-6.0% CROSCARMELOSA SÓDICA Incompatibilidades: Incompatible con ácidos fuertes o con sales de metales. prácticamente insoluble en acetona.  Vía seca: 5%  Vía húmeda: 3% o Cuando se usa en la granulación por vía húmeda. lo cual se ve asociado a la disminución de dureza de las tabletas y en un aumento en el tiempo de desintegración.  pKa: 5-7. Propiedades:  Solubilidad: Insoluble en agua. se debe agregar tanto en el proceso de humectación. etanol y tolueno. etanol 95%.humedad.0%  Aglutinante en tabletas: 1. Al contacto con el agua se hincha de 4 a 8 veces su volumen original.30.  pKa: 4. Estabilidad: Es estable.0 Usos:  Desintegrante en tabletas: 0. éter y tolueno. aunque es un material higroscópico.25-1. en etanol.30 m2/g o Avicel PH 200: 0.78-1.21-1. en etanol anhidro en tolueno.  Área superficial: o Avicel PH 101: 1. la croscarmelosa sódica se `puede usar en una proporción de 2%. en ácidos diluidos y en una disolución de 50 g/l de NaOH.  Punto de fusión: 260 – 270 ºC (carboniza).18 m2/g Usos:  Antiadherente: 5-20%  Aglutinante/Diluente: 20-90%  Desintegrante: 5-15% SACAROSA Fórmula molecular: C12H22O11 . Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua. Incompatibilidades: Incompatible con agentes oxidantes fuertes. que se hallan formado los gránulos. o En el caso de tabletas que se comprimen por la vía directa.12 m2/g o Avicel PH 102: 1. pero es un materia higroscópico. Estabilidad: Es estable. Descripción: Polvo fino o granuloso. acetona.06-1. CELULOSA MICROCRISTALINA Fórmula molecular: (C6H10O5)n (n = aprox. 2). en acetona. blanco o casi blanco. para que funcione como un desintegrante extra e intragranular.  Punto de fusión: Se descompone a 186 ºC. BICARBONATO DE SODIO Fórmula molecular: NaHCO3 . prácticamente insoluble en etanol anhidro. Incompatibilidades: En la presencia de un diluente o ácidos concentrados. la sacarosa puede hidrolizarse o invertirse a dextrosa y fructosa.0. Peso molecular: 342.  pKa: 9. Descripción: Polvo cristalino blanco. Incompatibilidades: Incompatible con ácidos y sales de amonio.62 Usos:  Edulcorante para jarabes.09 g/mol. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en etanol 95% y agua. poco soluble en etanol al 96%. Estabilidad: Es estable.30 g/mol.  Aglutinante o Como agente para granulación húmeda: al 50 – 67% o Como agente para granulación seca: al 2 – 20% CARBONATO DE CALCIO Fórmula molecular: CaCO3 Peso molecular: 100.  pKa: 12. Estabilidad: Es estable.  Punto de fusión: Se descompone a 825 ºC. Propiedades:  Solubilidad: Muy soluble en agua. sin olor y sabor. Usos:  Diluente y Buffer. La solubilidad en agua aumenta con la presencia de sales de amonio. Descripción: Polvo cristalino blanco. sin olor y sabor dulce. Puede absorber un 1% de humedad. mercurio.22 g/mol. Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco. prácticamente insoluble en etanol 96%. sales de alcaloides.33. dióxido de carbono y agua. cobre…) y alcalinotérreas. Estabilidad: A partir de los 50 ºC el bicarbonato de sodio se disocia en carbonato de sodio. hierro. sales amónicas. agentes oxidantes. pentazocina lactato. Propiedades: .  pKa: 10. mentol. ácido acetilsalicílico. Usos:  Como excipiente en comprimidos efervescentes: 25-50%  También es usado como buffer en tabletas: 10-40% o Se usa cuando en la formulación se tienen ácidos débiles. y proteínas. ya que el uso de este excipiente puede aumentar la tasa de disolución de la tableta y también reducir los efectos de irritación gástrica. Peso molecular: 84. y otros salicilatos.01 g/mol. Incompatibilidades: Yodo. Propiedades:  Solubilidad: Soluble en agua. Se licúa en presencia de alcanfor. Descripción: Cristales incoloros. Incompatibilidades: Ácidos. sales ácidas. bismuto salicilato y bismuto subnitrato.. fenol y otras sustancias (formación de mezclas eutécticas) Estabilidad: Es fotosensible. TIMOL Fórmula molecular: C10H14O Peso molecular: 150.  Punto de fusión: 50 ºC. sales de metales pesados (plomo. hidrato de cloral. álcalis. oxidable y fotosensible Propiedades:  Solubilidad: Soluble en agua. muy soluble en etanol al 96%.  pKa: 9. fácilmente soluble en aceites esenciales y aceites grasos. y preservante en inyecciones. PVP (POVIDONA) Fórmula molecular: (C6H9NO)n . sales de hierro. albúmina. Incompatibilidades: Sales alcalinas y medios alcalinos en general. colodión elástico.01% FENOL Fórmula molecular: C6H5OH Peso molecular: 94.  Punto de fusión: 40. permanganato potásico. bastante soluble en glicerol.5 oC. Estabilidad: Es corrosivo.  Solubilidad: Muy poco soluble en agua. en glicerol y en cloruro de metileno. Usos:  Desinfectante. alcánfor. lidocaína. rosas o ligeramente amarillentos delicuescentes. Usos:  Antioxidante: 0. detergentes no iónicos. sangre y otra materia orgánica.11 g/mol.5 oC. Forma mezclas eutécticas (licúa) con mentol. timol.  Punto de fusión: 51.95. Descripción: Cristales o masas cristalinas. muy soluble en etanol al 96%. y resorcina. de color blanco o blanco-amarillento. higroscópico Incompatibilidades: Sulfatiazol. bario. y agente de recubrimiento.  Punto de fusión: se reblandece a 150 ºC. .000 Descripción: Polvo o escamas. ÁCIDO TARTÁRICO Fórmula molecular: C4H6O6 Peso molecular: 150. y conservantes como el timerosal.  pKa: 2. Propiedades:  Solubilidad: Muy solubles en agua. Usos:  Como agente aglutinante.500 – 3.5 – 5 %. ácido salicílico y sodio salicilato. al 0. Estabilidad: Las soluciones acuosas de povidona son susceptibles al crecimiento de moho. potasio. muy poco soluble en acetona. en etanol al 96 por ciento y en metanol. Propiedades:  Solubilidad: Fácilmente soluble en agua. Incompatibilidades: Carbonatos y bicarbonatos. En este caso se trata de la povidona K-30.89 y 4. fácilmente solubles en etanol al 96%. Usos:  Agente acidificante.000.09 g/mol. Los diferentes grados de viscosidad que generan sus soluciones acuosas se designan con la letra K. fenobarbital.40. Estabilidad: Es necesario proteger de la luz. Peso molecular: 2.  Punto de fusión: 168 – 170 ºC. taninos. o cristales incoloros. Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco. y sales de calcio. diluyente para comprimidos. y de plomo y otros metales pesados. La diferencia es que las tabletas producidas con dextrosa monohidrato requieren de más lubricantes.16 g/mol  Glucosa monohidrato: 198.17 g/mol Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco. Debido a las propiedades reductoras de la dextrosa. En tabletas que contengan aminas y dextrosa. esta se puede usar en la producción de tabletas como agente estabilizante de compuestos que son sensibles a la oxidación.  Agente edulcorante. se pueden tornar de una coloración marrón (reacción de Maillard). y tienen tendencia a ser duras.  pKa: Usos:  En soluciones para ajustar tonicidad. Incompatibilidades: La glucosa puede reaccionar con aminas.  Punto de fusión: 146 ºC (monohidrato: 83 ºC). aminoácidos. son menos friables. péptidos y proteínas. AZÚCARES REDUCTORES: . bastante soluble en etanol al 96 %. amidas. Estabilidad: Propiedades:  Solubilidad: Fácilmente soluble en agua. Como diluente en tabletas es comparable con la lactosa.DEXTROSA (GLUCOSA) Fórmula molecular: C6H12O6 Peso molecular:  Glucosa anhidra: 180. Tiene un sabor dulce.  Diluente y aglutinante en compresión por vía húmeda y en compresión directa de tabletas masticables. y que a través del mismo pueden reaccionar como reductores con otras moléculas. al 1 – 2 %. Usos:  Como lubricante en cápsulas y comprimidos. Todos los disacáridos son azúcares reductores. ya que al menos tienen un -OH hemiacetálico libre.  Punto de fusión: 204 – 207 ºC.Los azúcares reductores son aquellos azúcares que poseen su grupo hidroxilo (grupo funcional) intacto. ácidos fuertes. Propiedades:  Solubilidad: Fácilmente soluble en agua dando una disolución opalescente.38 g/mol. plomo. Estabilidad: Guardar en envases bien cerrados y proteger de la luz. Incompatibilidades: Tensioactivos catiónicos (como la cetrimida).  Glucosa  Lactosa LAURIL SULFATO SÓDICO Fórmula molecular: C12H25NaO4S Peso molecular: 288. sales de iones de metales polivalentes (como el aluminio. CROSPOVIDONA . y medios ácidos de pH < 2. zinc…) y de potasio. estaño.5. sales de alcaloides. parcialmente soluble en etanol al 96%. Descripción: Polvo o cristales blancos o amarillo pálido. Usos:  Como desintegrante para todas las vías de granulación y para compresión directa: 2-5% o Las partículas más grandes de crospovidona poseen un menor tiempo de desintegración. MANITOL . Incompatibilidades: Igual que PVP (povidona) Estabilidad: Igual que PVP (povidona) Propiedades:  Solubilidad: Es un superdisgregante insoluble en agua. Fórmula molecular: (C6H9NO)n Peso molecular: >1 000 000 Descripción: Polvo blanco/blanco cremoso higroscópico. Poco soluble en metanol y agua.5-2. metales (hierro. cefapirina sódica. prácticamente insoluble en etanol al 96 %. ya que se ha comprobado que sublime a 130 oC. Usos:  Lubricante en cápsulas y tabletas: 0. cloroformo y etanol 96%. Usos:  Diluente: 10-90%  Edulcorante: para las tabletas masticables. o Las granulaciones que contienen manitol se sean rápidamente. Estabilidad: No es un material higroscópico. . Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en acetona.  Punto de fusión: 166 – 168 ºC. y plásticos. cloruro potásico.17 g/mol. xilitol. con cloruro sódico. Estabilidad: Estable. Descripción: Polvo fino de color blanco. Descripción: Polvo cristalino o cristales blancos o casi blancos. Propiedades:  Solubilidad: Fácilmente soluble en agua.0%. aluminio. o Se puede emplear en los procesos de liofilización (20-90%). Incompatibilidades: Incompatible con clorhexidina de acetato. Fórmula molecular: C6H14O6 Peso molecular: 182.5 g/mol. Incompatibilidades: En soluciones acuosas.  Punto de fusión: 224-245 oC (con descomposición). cobre). Estearil fumarato sódico Fórmula molecular: C22H39NaO4 Peso molecular: 390. monóxido y dióxido de carbono. aunque a veces es necesario agregarle un antioxidante. 50 – 70 ºC).163 g/mol. Descripción: Se presenta como un polvo cristalino blanco.ÁCIDO ESTEÁRICO Fórmula molecular: C18H36O2 Peso molecular: 284. Usos:  Agente emulsificante. nitrógeno. Lista de API’s ACETAMINOFÉN Fórmula molecular: C8H9NO2 Peso molecular: 151. inodoro.0. Estabilidad: Es estable.48 g/mol.0 – 7. Incompatibilidades: Bases en general. y en éter de petróleo ligero (p.  Punto de fusión: 69-70 oC. soluble en etanol al 96%.e. se descompone en presencia de óxidos de nitrógeno.  Lubricante de cápsulas y tabletas: 1-3%  También puede servir como aglutinante. sabor ligeramente amargo. hidróxidos metálicos. gases y vapores tóxicos e irritantes. . Estabilidad: Las soluciones son estables a pH = 5. Incompatibilidades: Incompatible con agentes oxidantes fuertes. Propiedades:  Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua. Descripción: Pequeñas esferas blancas o casi blancas y/o polvo blanco o blancoamarillento. y agentes reductores. agentes oxidantes. 1% 102) Superdesintegrant Crospovidona 2% e Lactosa SD 80 Aglutinante 1. carbonatos y ésteres alcalinos. hidróxidos.5 ºC. fácilmente soluble en etanol al 96 % y muy poco soluble en cloruro de metileno. Densidad: 1. Envase cerrado. amidropirina. sales de quinina.2% ÁCIDO ACETILSALICÍLICO . citratos e hidróxidos de metales alcalinos. PROTEGER DE LA LUZ INCOMPATIBILIDADES Ácido libres. acetanilida.38.15 .Propiedades:  Solubilidad: Bastante soluble en agua. Peso molecular: 180. Punto de ebullición 140 °C . Ejemplo de formulación: Acetaminofén 500mg Acetaminofén API 88. carbonatos. sodio yoduro. fenobarbitona sódica. hexamina. EJEMPLOS DE FORMULACIONES .6% Estereato de Magnesio Lubricante 0. Las soluciones de ácido acetilsalicílico se hidrolizan rápidamente en presencia de amonio acetato. fenazona.  pKa: 9. sales de hierro. Punto de fusión: 138 °C .40 g/cm3 . así como de acetatos.1% Celulosa microcristalina (avicel PH Diluente 8.  Punto de fusión: 169 – 170. PARACETAMOL . . Punto de fusión: 169-170. acetato de plomo. fácilmente soluble en etanol al 96% y muy poco soluble en cloruro de metileno. Bastante soluble en agua.  Punto de fusión: 159 ºC. yodo.  pKa: 2. Incompatibilidades: Sales férricas. inodoro. álcalis (p. fácilmente soluble en etanol al 96%. Propiedades:  Solubilidad: Poco soluble en agua. bastante soluble en cloruro de metileno. Carbonatos alcalinos y otras sales básicas).5 % .12 g/mol. PROTEGER DE LUZ . Es fotosensible FORMULACIONES (en general) . Estabilidad: Es fotosensible. ej. sabor ligeramente amargo.97.ÁCIDO SALICÍLICO Fórmula molecular: C7H6O3 Peso molecular: 138. Descripción: Se presenta como un polvo cristalino blanco. 0 g Contenido Ingrediente Función % (mg) Diclofenaco sódico API 33.50 Talco Antiadherente 1. Diclofenaco Diclofenaco sódico API 1.30 50.5 g Sacarosa Edulcorante 0.00 Methocel K4M Agente formador de 15.50 microcristalina Methocel E5LV Aglutinante 3.30 1.5 g Polivinilpirrolidona (PVP) Aglutinante 2.20 100.00 67.90 Estearato de magnesio Lubricante 0.7% Fosfato de codeína API 4.5% Manitol Diluyente 0.7% .80 1.5 g Sodio metabisulfito Conservante 0.00 22.00 0 Ibuprofeno 400mg Ibuprofeno API 59.40 Premium Dioxido de silicio Deslizante 1.05% Crospovidona Desintegrante Azúcar Diluente Almidón Deslizante Polietilenglicol Lubricante 2.60 5.5 g Almidón pregelatinizado Aglutinante/desintegant 15.0 Total 150.0-5.00 1.50 Premium CR matriz Celulosa Diluente 45. e Estearil fumarato sódico Lubricante 2% Estearato de magnesio Lubricante 2% Ácido esteárico Lubricante 2% Buscapina compuesta COMPUESTO CANTIDAD (mg) butilbromuro de Hiosina 10 (1) / API Metamizol (2) / API 250 Lactosa 42.013 metilo parahidroxibenzoato de 0.5 Material Compresibilidad Fluidez Lactosa monohidrato 19 Aceptable Almidón de maíz 26 Débil Estearato magnésico 31 Débil Dióxido de titanio 34 Mala Talco 49 Mala .9 Parahidroxibenzoato de 0.005 propilo Sacarosa 100.