Propiedades de los FármacosLa farmacología es la ciencia que estudia las acciones, usos o mecanismos y efectos adversos de los fármacos. (Mendoza, 2008) Entendemos por Fármaco (o PRINCIPIO ACTIVO) una sustancia con composición química exactamente conocida y que es capaz de producir efectos o cambios sobre una determinada propiedad fisiológica de quien lo consume; un fármaco puede ser exactamente dosificado y sus efectos (tanto benéficos como perjudiciales) perfectamente conocidos, luego de utilizar dicho fármaco en un número de personas lo suficientemente grande. (Guerra, 2003). El término Medicamento se refiere a la combinación de uno o más fármacos con otras sustancias farmacológicamente inactivas llamadas excipientes, que sirven para darle volumen a la presentación farmacéutica y que facilitan la producción, el transporte, el almacenamiento, la dispensación y la administración de los fármacos. (Guerra, 2003). La definición de Droga es una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene actividad farmacológica, pero se desconoce tanto el tipo, como la composición de la mezcla, es decir no se conoce la identidad de otros componentes ni mucho menos su concentración. Desde un punto de vista puramente farmacológico y atendiendo a la definición dada, también se consideran como drogas los extractos de plantas, tinturas o extractos obtenidos a partir de productos naturales que se usan popularmente con fines terapéuticos. (Guerra, 2003). Origen de los fármacos De acuerdo a su origen, los fármacos pueden clasificarse en: naturales, sintéticos y semisintéticos. Dentro de la clasificación de fármacos de origen natural se encuentra otra subdivisión. Drogas vegetales Del reino vegetal se extrae una gran variedad de sustancias empleadas en la medicina, se puede utilizar directamente la parte de la planta más rica en el compuesto, o bien preparados de la planta o de sus partes. Entre ellas podemos citar la ipecacuana y la rauwolfia, extraídas de raíces, la quina de la corteza, la belladona y la digital de hojas, la menta de las flores y el aceite de ricino a partir de semillas. Drogas animales. Se emplean polvos de órganos desecados, por ejemplo, los polvos de tiroides o principios activos extraídos de ellos como las hormonas. Drogas minerales Se utilizan sustancias purificadas como el azufre o sus sales (sulfato de magnesio). En la actualidad la fuente mas importante para la obtención de fármacos es la síntesis quimica (fármacos sintéticos). Estas son obtenidos por síntesis total a partir de sustancias sencillas; no tienen relación estructural con las naturales. La síntesis orgánica de fármacos permite la modificación de la estructura quimica de una sustancia, para obtener otro de mayor actividad farmacologica y con menores efectos indeseables. (Levy. Código del fabricante Se trata de un código alfanumérico designado para la identificación de un fármaco en su etapa de fabricación. por modificaciones en la estructura de los compuestos naturales.Los fármacos semisintéticos se obtienen por sintesis parcial. Nombre comercial Se refiere al nombre comercial del medicamento que contiene un fármaco. 5) Nombre químico sistemático (IUPAC). un mismo medicamento puede presentarse con diferentes nombres comerciales. es de vital importancia utilizar una nomenclatura específica para los fármacos. . es conocida comúnmente como “nombre genérico” y es utilizada para nombrar principios activos aislados indicando el parentesco entre sustancias que pertenecen a un mismo grupo farmacológico. Obtenida de https://goo.gl/CkK6BH el 20 de agosto de 2017. el etinilestradiol es un esttrógeno semisintético obtenido a partir del primero. De forma que estos principios son de carácter público y por tanto no pueden ser atentados y permiten la identificación de un fármaco a nivel mundial. equivale a la marca registrada del medicamento. Son propuestos por expertos de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Por ejemplo. por lo tanto. Nomenclatura de los fármacos Los fármacos y los medicamentos han de identificarse. es decir. 2. Denominación Común Internacional (DCI) Esta designación. 3) Denominación común internacional (DCI). Existen. (Cabildo. el estradiol es un estrogeno natural. 2) Nombre comercial. 2016) 1. 4) Código Anatómico Terapéutico Químico (ATC). este nombre es designado por la empresa que lo ha atentado. o sea. De tal forma. fundamentalmente cinco tipos de denominaciones: 1) Código del fabricante. Este nombre es único para cada fármaco indicando el parentesco entre sustancias que pertenecen al mismo grupo farmacológico mediante la utilización de sufijos y prefijos. 3. DCI (prefijos y sufijos) de algunos de los principales grupos farmacológicos. Imagen 1. 2000). Obtenida de https://goo. función fisiológica y estructura química de un fármaco. Sistema ATC de nomenclatura de fármacos. 4. Sistema ATC. Clasificación de fármacos por grupos atómicos (relación incompleta). Imagen 3. Código Anatómico Terapéutico Químico (ATQ) Esta nomenclatura designa un código alfa numérico atendiendo a los grupos farmacológicos.gl/CkK6BH el 20 de agosto de 2017. Grupos terapéuticos correspondientes al grupo anatómico sistema nervioso central (Incompleto). . Este sistema divide los fármacos en grupos anatómicos generales que se subdividen en grupos y subgrupos terapéuticos y finalmente se atiende a la estructura química. por lo que es el método de nomenclatura desarrollados más útil. Obtenida de https://goo.gl/CkK6BH el 20 de agosto de 2017. Imagen 2. prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos. Antihelmínticos: Son medicamentos que se usan para tratar las helmintiasis. por lo que no se emplea en la práctica clínica. este nombre se denomina en función a su estructura química. (Cabildo). síndromes patológicos o por los efectos idénticos que provocan. incluyen aquellos cuya acción no está directamente relacionada con su estructura. creando un estado antitrombótico y a la vez favorecedor de las hemorragias. Analgésicos: Son medicamentos que calman o eliminan el dolor. Clasificación de los fármacos Para dotar a los fármacos de una tipificación. Antibióticos: Son sustancias químicas producidas por seres vivos o bien derivados sintéticos. se muestra una lista de los principales grupos de fármacos según su acción terapéutica. A continuación. se han realizado diversas clasificaciones de acuerdo a sus características. o esta relación no se conoce. generalmente bases. Antiácidos: Son sustancias. Anticoagulantes: Son sustancias que interfieren o inhiben la coagulación de la sangre. . carece de utilidad para el prescriptor por su alta complejidad. que son infestaciones por vermes. que matan o impiden el crecimiento de ciertas clases de microorganismos que son sensibles a ellos. Anestésicos: De un modo amplio. el nombre químico sistemático lo identifica sin confusión alguna. (Cabildo) Analépticos: Tienen la función de estimular los centros vegetativos. entre las clasificaciones más importantes se encuentran: Por su Interacción Fármaco-Receptor: Debido a que la actividad de la mayoría de los fármacos es consecuencia de una interacción específica entre el fármaco y su receptor se les denomina fármacos estructuralmente específicos. pero. helmintos o lombrices. y en especial los centros vasomotor y respiratorio. en especial la Disentería y la Hepatitis amebiana. el antiácido vuelve alcalino el estómago Antiamebianos: Se utilizan para tratar las infecciones causadas por amebas. Nombre químico sistemático (IUPAC). Dicho de otra forma. Por lo tanto. La acción se explica por su capacidad para modificar las propiedades fisicoquímicas de un medio biológico. Por su acción terapéutica sobre los diferentes órganos. 5. Antihistamínicos: Son fármacos que reducen o eliminan los efectos que provocan las alergias. a veces inesperada. Antiespasmódicos: Alivian los espasmos de la musculatura lisa involuntaria. sujeto a las reglas de nomenclatura internacional IUPAC. los anestésicos disminuyen la sensibilidad. con frecuencia la membrana. que neutralizan la acidez gástrica. Anticonvulsivantes o epilépticos: Son fármacos u otras sustancias destinadas a combatir. por lo general bacterias. y cualquier cambio en su estructura puede dar lugar a un compuesto inactivo o con una actividad biológica diferente. Los fármacos estructuralmente inespecíficos son minoritarios. Dado que un fármaco es un compuesto químico. Hematínicos: Son sustancias que producen un aumento del número de eritrocitos. a través de orina o de excrementos diarreicos. también llamadas antitérmicos. . inhiben la síntesis. relajación. Diuréticos: Este grupo de sustancias una vez ingeridas producen una eliminación de agua y electrolitos en el organismo. antihistamínicos. Antisépticos: Son sustancias antimicrobianas que se pueden aplicar sobre tejido vivo (antibióticos) o sobre materiales inertes (desinfectantes) para reducir los procesos de infección. adormecimiento. Sedantes: Sustancias que deprimen el sistema nervioso central. antidepresivos y bloqueadores beta-adrenérgicos. Narcóticos: Son sustancias medicinales que provocan sueño o estupor. Hipnóticos: Son un tipo de drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño en el individuo. Tónicos: Sustancias que estimulan el apetito. Antitiroideos: Estos fármacos. Diaforéticos: Son sustancias que aumentan la sudoración. Antipiréticos: Estas sustancias. creando así efectos de clama. Expectorantes: Fármacos que provocan la expulsión de las secreciones bronquiales acumuladas. Astringentes: Son sustancias que al aplicarlas por vía tópica hacen que los tejidos se retraigan y tienen además una acción cicatrizante. el estado de alerta y la atención. antiinflamatoria y antihemorrágica. Antitoxinas: Estas sustancias son anticuerpos que se forman en el propio organismo como respuesta a una toxina bacteriana que se encuentra en su interior y que puede neutralizar. Fungicidas: Sustancias tóxicas que se utilizan para impedir el crecimiento o eliminar los hongos o mohos. antifebriles o febrífugos. y en la mayoría de los casos. Midriáticos: Estas son sustancias que dilatan la pupila. destinado a eliminar los síntomas de la ansiedad. reforzando la vigilia. Tranquilizantes: Fármacos con acción depresora del sistema nervioso central. Estimulantes: Son sustancias que aumentan los niveles de actividad motriz y cognitiva. inhibe la transmisión de señales nerviosas Purgantes o laxantes: Son sustancias empleadas para provocar la defecación o eliminación de heces. sepsis o putrefacción. Hipotensores: Son sustancias que reducen la presión sanguínea. neurolépticos. que generalmente son hormonas. Mióticos: Sustancias que contraen la pupila. Eméticos: Son sustancias que provocan el vómito. hacen disminuir la fiebre. Carminativos: Son un grupo de medicamentos o sustancias que disminuyen la generación de gases en el tubo digestivo. liberación y efectos en los órganos diana de las hormonas tiroideas. reducción de la ansiedad. Colagogos: Grupo de fármacos o sustancias que facilitan la expulsión de bilis retenida en la vesícula. Ej. Permeabilidad Los fármacos deben alcanzar la circulación sistémica para poder ejercer su efecto terapéutico. De acuerdo al Sistema de Clasificación Biofarmacéutico (SCB) (Rodríquez. clasificando a los fármacos en 4 clases: I. es soluble en 250 mL o menos de medio acuoso en un rango de pH de 1-7. métodos de cultivo de células epiteliales in vitro. Considera 2 factores fundamentales: Solubilidad Un fármaco se considera altamente soluble según el SCB. presentan una buena biodisponibilidad. Se considera que un fármaco es altamente permeable. 2008) El SCB es un marco científico para clasificar fármacos. G. cuando la dosis máxima de éste. Alta solubilidad – Baja permeabilidad Fármacos que se disuelven rápidamente. aunque su biodisponibilidad sea baja por efecto de primer paso. El valor de la permeabilidad se basa indirectamente en la medida de absorición de un fármaco en el hombre y directamente. administrados por vía enterica. cuando éstos son. es decir deben absorberse. pero son poco permeables. en base a sus olubilidad acuosa y su permeabilidad intestinal. IV. la biodisponibilidad oral. actúa como una membrana semipermeable. . II. Están exceptuadas de realizar estudios de equivalencia en humanos. deben atravesar la barrera gastrointestinal. Baja solubilida – Alta permeabilidad Estos fármacos son apropiados para formulaciones que mejoren la velocidad de disolución.5.. en mediciones de la velocidad de transferecnia de masa por la mmebrana intestinal humana. III. El SCB permite predecir correlaciones in-vitro/ in-vivo para fármacos contenidos en formas de dosificación de liberación rápida. Alta solubilidad – Alta permeabilidad Fármacos que poseen una buena absorción a través de la membrana intestinal. La barrera gastro intestinal. y absorción oral lenta que imposibilita su administración vía oral. Baja solubilidad – Baja permeabilidad Fármacos con baja biodisponibilidad. permitiendo el paso rápido de ciertas moléculas. Como ejemplo. mientras que retarda e impide el paso de otros. cuando se determina que la absorción es del 90% o más de una dosis administrada en base a una determinación de balance de masa o comparación con una dosis de referencia intravenosa. y por tanto. Para calcular la solubilidad en agua de los fármacos se requiere primero ubicar los grupos funcionales en la molécula y cuantos posee de cada uno. Aunado a lo anterior la siguiente propiedad a mencionar es la magnitud molecular. desprotonandose en un medio con un pH mayor al pKa y estando no ionizados en un medio con un pH igual al pKa). Cabe destacar que esta propiedad nos permite cuantificar la absorción de un fármaco. esta afecta directamente la absorción de los fármacos. pues si un fármaco no mantiene este equilibrio y es muy lipofilico por ejemplo al momento de distribuirse e intentar atravesar una membrana lipidica. esto condiciona junto a las demás propiedades la magnitud y . Los fármacos al ser moléculas acido base poseen valores de pKa y por tanto se encontraran ionizados o no en función del pH del medio (protonandose en un medio con un pH menor a su pKa. si este último dato supera al primero. Cabe destacar que esto sirve solo como un método de predicción y no reemplaza a una prueba práctica. distribución. Debido a que la membrana celular es altamente selectiva solo pueden difundir pasivamente fármacos con características específicas (no ionizadas por ejemplo) y con un tamaño adecuado. la molécula se considerara insoluble y si no. siendo unicamente las fracciones de fármaco no ionizado mas liposoluble las que difundan a través de la membrana celular por difusión pasiva. absorción. Esta característica es de suma importancia. será soluble. esta hace referencia al tamaño de las moléculas con base en su peso en daltons. a partir de estos y con una tabla de potencial disolvente de los grupos funcionales se calcula cuantos carbonos pueden “diluir” en conjunto los grupos funcionales y se comparan con el numero de carbonos que posee el fármaco. esto con el fin de corregir cualquier error que pueda generar dicha propiedad pues como se comentará. por tanto como se observa esta característica afecta notablemente la distribución y absorción del fármaco. su grado de ionización y de fijación a proteínas plasmáticas o su magnitud molecular. metabolismo y excreción). Por ejemplo la solubilidad en agua determinara la velocidad de absorción y eliminación del fármaco dependiendo del método de excreción del organismo. una acuosa y una lipidica. afectaran de manera distinta los procesos de LADME (liberación. pues dependiendo de sus características de solubilidad (tanto en agua como en lípidos). pues si son muy grandes requerirán de transporte activo y difusión facilitada por proteínas transmembranales. El coeficiente de reparto mencionado anteriormente requiere de una pequeña modificación en su cálculo cuando posee grupos funcionales capaces de ionizarse (lo cual ocurre en fármacos con propiedades acido básicas y que engloba a la mayoría de los fármacos conocidos). pues a mayor número de daltons se considerará que el fármaco posee un tamaño mayor. ´por tanto. Y por tanto son de gran importancia en cuanto a la biodisponibilidad del fármaco. no será lo suficientemente hidrofilico para salir al medio acuoso intracelular y formara depósitos. esto debido ya que los fármacos poseen una parte hidrofilica y una lipofilica y por tanto pueden repartirse de distinta manera en estas dos fases en las que son parcialmente solubles.Las propiedades fisicoquímicas de los fármacos tienen una relación directa con la eficacia terapéutica optima de los mismos. Para la solubilidad en lípidos esta se calcula por medio de una variable P la cual indica el coeficiente de reparto o distribución del fármaco entre dos fases. aquellas moléculas ionizadas no difundirán y requerirán de otros medios de transporte. M. (Tesis de pregrado). Farmacología. (febrero de 2000). más específicamente la albumina plasmática. P. esto está íntimamente relacionado con el coeficiente de reparto pues fármacos hidrofobicos podrán adherirse a la albumina por medio de su fracción lipofilica pudiendo así ser transportadas en medios acuosos (plasma sanguíneo) y por tanto propiciando la distribución de la molécula en el organismo y mejorar su biodisponibilidad.gl/FU3vsF Mendoza.velocidad de absorción. Universidad Nacional Autónoma de México. Referencias Cabildo. Departamento de medicina y farmacología. M. Finalmente. Como vemos todas las características trabajaran en conjunto para cumplir apropiadamente con los procesos constituyentes del LADME y así obtener una eficacia terapéutica óptima. Paso de fármacos a través de membranas biológicas. Panamericana: México. Recuperado de https://goo. Su historia y desarrollo. México. UNED. (2003). Recuperado de https://goo. (2016) Tema 1. Absorción de fármacos. Recuperado de https://goo. G. (2008) Farmacología Médica. Universidad Nacional de Madrid. Farmacocinética. Universidad Nacional de Educación a Distancia. Conceptos básicos y nomenclatura de fármacos. Rodríguez.gl/ML6TUd Guerra. (2008) Evaluación de la velocidad de disolución intrínseca de fármacos en base a su clasificación biofarmacéutica. está el grado de fijación de los fármacos a proteínas plasmáticas. .gl/ZRxFmb Levy. Sociedad Cubana de Farmacología. N.