Mecanismo de Accion de Los Antiparasitarios

April 2, 2018 | Author: carlosarnaldo | Category: Acetylcholine, Parasitism, Enzyme Inhibitor, Biochemistry, Earth & Life Sciences


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FARMACOLOGIA DE LOSANTIPARASITARIOS Clasificación de los parásitos Desde el punto de vista su localización en el huésped pueden ser clasificados en: Ectoparásitos Endoparásitos Histoparásitos Enteroptarásitos Hemoparásitos Son aquellos parásitos que se ubican en la superficie de su hospedero, en contacto con el Son aquellos parásitos que se exterior localizan al interior de su huésped CLASIFICACIÓN DE LOS PARÁSITOS Desde el punto de vista taxonómico los parásitos pueden ser clasificados en : Protozoos Helmintos Artrópodos Platelminto Nematodes Cestodes Tremátodes Corresponden a parásitos Corresponden a parásitos unicelulares pluricelulares Entamoeba histolytica Ascaris lumbricoides Protozoos . Clasificacion de los Helmintos CÉSTODOS PLATHELMINTOS HELMINTOS TREMÁTODOS NEMATODOS . Helmintos Familia de los Nematelmintos (“cilíndricos”) Clase Nematodos: Trichuris Ascaris Necator Ancylostoma Strongyloides Familia de los Platelmintos (“planos”) Clase Trematodos: Schistosoma Fasciola Clase Cestodos Taenia Hymenolepis . Características de los HELMINTOS Clase Reproducción Organelos y Ejemplos locomoción Nematodos Sexos No hay organelos Trichinella spiralis separados especializados. movilidad muscular activa. . separados movilidad muscular dirigida. las proglótides muestran movilidad muscular. Cestodos Hermafroditas No poseen organelos Taenia sp especializados. Trematodos Hermafroditas No poseen organelos Schistosoma sp y sexos especializados. Artrópodos . Control del ciclo biológico . MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIPARASITARIOS . Antiparasitarios: Antihelmínticos . La acetilcolina Es un neutrotransmisor Acetilcolinesterasa Enzima que sirve para destruir al neurotransmisor y por lo tanto previene la súper estimulación de los músculos lisos inervados y otros lugares efectores. . sinapsis . (coumafos.I. haloxón. . crufomate. diclovós. EFECTO SOBRE EL SISTEMA NEUROMUSCULAR Los órganos fosforados Se unen a la acetilcolinesterasa reversiblemente y evitan que la acetilcolina sea destruida. triclorfón). el parásito no logra mantenerse en una posición fija. Piperazina y las ivermectinas Producen una parálisis fláccida debido a que hiperpolarizan las membranas musculares del verme. . provocando su expulsión. La POTENCIAL DE REPOSO .induce un Cl. ivermectina • Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA La unión del GABA (Central) a su receptor produce apertura de los canales de Cl- carga negativa del Cl. Piperazina Mecanismos de acción: Bloqueo de la respuesta muscular a acetilcolina  hiperpolarización Parálisis Flácida del parásito  Eliminación del mismo . dando como resultado la contracción de la musculatura del parásito imidazoles (levamisol). pyridinas (morantel. y thenio). y no son inactivados por la acetilcolinestrasa. se ligan a los lugares de acción de la Ach. pyrantel) y sales de amonio cuaternario (befenio. . Agonistas colinérgicos Similares a la acetilcolina (Ach). a. benzimidazol (mebendazol). pyrivinio. Inhibidores del Transporte de Glucosa Los parásitos llegan a disminuir la absorción de glucosa. EFECTO SOBRE EL METABOLISMO ENERGETICO 2. dando como resultado.II. styrylpyridinio.T.) y niveles de glucógeno y por ultimo la muerte del parásito Colorantes de cianina (dithiazinina. reducidas producciones de adenosin trifosfato (A. .P. causando así una aceleración de la degradación del glucógeno y dando como resultado la muerte del parásito Nitrofurano (niridazol). . 2.b. Fármacos que Interfieren el Metabolismo del Glucógeno Estos fármacos reducen la actividad de la fosforilasa fosfatasa. Inhibidores de la Glucólisis Tienden a ligarse a los grupos sulfídricos (-S.H. alterando de este modo la estructura terciaria de las proteínas y los lugares activos de las enzimas tanto en el parásito como el hospedador.2. entre estos tenemos Arsenicales (thiacetarsamida).). . antimoniales (tartrato de antimonio y potasio.c. stibofeno). en esta reacción interviene una enzima llamada fumarato reductasa. 2. evitan la generación de enlaces energéticos con la consiguiente parálisis muscular y en ciertos casos muerte del parásito. . Inhibición de Reacciones Mitocondriales Contración muscular está asociada con la reducción de fumarato a succinato en las mitocondrias.d. .d. cambendazol. Inhibición de Reacciones Mitocondriales Entre los fármacos que actúan de este modo tenemos: los benzimidizoles (albendazol. fenbendazol oxfendazol. parbendazol. 2. tiabendazol y probablemente el tiofanato). oxibendazol. P) en parásitos interrumpiendo pasos asociados al transporte de electrones. Desacopladores de la Fosforilación Asociada al Transporte Electrónico Algunos antihelmínticos del tipo fenólico interfieren con la fosforilación (por ejemplo de sintesis de A.2. los fármacos que causan este efecto .T.e. niclofolán. entre las salicilanilidas tenemos: clioxanida. entre los fenoles sustituidos tenemos: bithionol. oxiclozanida y rafoxanida. nitroxynil. . dinitrofenol. Desacopladores de la Fosforilación Asociada al Transporte Electrónico Son activos principalmente contra trematodos (duelas) y cesdodos. hexaclorofeno. niclosamida.e.2. . inhibiendo la producción de huevos de los parásitos del tracto digestivo con la aplicación en la dieta de los animales con estos fármacos. III AFECTANDO EL CRECIMIENTO Y REPRODUCCIÓN. como los benzimidazoles la fenotiazina. La inhibición de la producción de huevos es importante en la acción de algunos fármacos contra nematodos. ANTIPARASITARIO IDEAL Las características más deseables de un buen antiparasitario son: Eficacia.- .- Residuos.- Facilidad de administración.- Margen Terapéutico. doramectina y eprinomectina . abamectina. ENDECTOCIDAS Las Avermectinas: Ivermectina.  Melbimicinas Moxidectina. milbemicina D. . milbemicina oxima. Endectocidas . - 80% y 20% B1b. milbemicina D y milbemicina oxima . abamectinas.  Avermectinas(ivermectinas.doramectinas y eprinomectina)  Milbemicinas(moxidectina. Ivermectinas( dihidroavermectinas B1a.  Derivan LACTONAS MACROCICLICAS Actinomiceto STREPTOMYCES . AVERMICTINAS L-Oleandrosa (13) MILBEMICINAS Moxidectina y nemadectina (nula Metoxima posicion 23 .actividad actividad contra ectoparásitos) ectoparasitos . TREMÁTODOS ADULTOS (ALBENDAZOL Y FENBENDAZOL). TENIAS. ANTINEMATÓDICOS  BENZIMIDAZOLES 2 SUB-CLASES: TIAZOLES Y CARBAMATOS. . ACTIVIDAD: NEMATODOS. TIOFANATO Y NETOBIMINA . PRO-BENZIMIDAZOLES: FEBANTEL. CRUFOMATE. ORGANOFOSFORADOS: COUMAFOS. . HALOXÓN. DICLOVÓS. TRICLORFÓN. LEVAMISOL . TETRAMISOL. IMIDAZOTIAZOLES : BUTAMISOL.  TETRAHIDROPIRIMIDINAS : PIRANTEL . MORANTEL Y OXANTEL . RAFOXANIDA Y OXACLOSANIDA . SALICILANILIDAS: CLOSANTEL. CLIOXANIDA. . DISOFENO Y TOLUENO. PIPERAZINA  ORGANOSCLORADOS Y FENOLES: N-BUTIL CLORURO.  COLORANTES CIANINA: PIRVINIO Y DITIAZANINA . ANTICESTODICOS  ARECOLINA  NICLOSAMIDA  BUNAMIDINA  DICLOROFENO  PIRANTEL  RESORANTEL .  ISOQUINOLINAS: PRAZICUANTEL Y EPSIPRANTEL . FLUBENDAZOL. ALBENDAZOL. BENZIMIDAZOLES: MEBENDAZOL. FENBENDAZOL. .OXFENDAZOL. HEXACLOROETANO. NICLOFOLAN Y MENICLOFOLAN. TREMATOCIDAS  BENCENODISULFONAMIDA: CLORSULON  DERIVADOS CLORADOS: TETRACLORURO DE CARBONO.TETRACLOROETILENO. . HEXACLOROFENO.  DERIVADOS CLOROSULFORADOS: BITIONOL. NITROBENZAMIDA Y NITROXINIL .  DERIVADOS CLOROSULFOXIDADOS:BITINA  DERIVADOS HALOGENADOS Y NITRADOS DE CUERPOS BENCÉNICOS: NITROFENOL.  DERIVADOS CLORADOS DE LAS SALICILANILIDAS: OXACLOZANIDA. BROMSALANOS Y TRIBROMSALICILANILIDAS. CLOSANTEL. . RAFOXANIDA. NICLOSAMIDA. . DIANFENETIDINA  BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL TRICLABENDAZOL. LUXABENDAZOL.
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