1 Disciplina: FARMACOLOGIA Prof. Edilberto Antonio Souza de Oliveira – www.easo.com.br APOSTILA Nº 12 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS RESUMO SOBRE ALCOOLISMO E ABUSO DE DROGAS ANTÍDOTOS FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA EPILEPSIA Ano: 2008 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Introdução A ansiedade consiste em um estado que pode ser considerado normal ou patológico, sendo muitas vezes difícil estabelecer um limite preciso entre a normalidade e a anormalidade. Geralmente, fundamentamos em algumas manifestações da ansiedade para melhor avaliação do paciente, por exemplo, a informação de que se encontra ansioso, a agitação, a inquietação, distúrbios do sono e/ou gastrintestinais, a taquicardia, e, a sudorese. A ansiedade pode ser originada de temor e/ou de uma fonte imprecisa, levando a um estado de apreensão ou tensão, denominada estado de ansiedade podendo ocorrer com ou sem sintomas físicos. O distúrbio do pânico corresponde ao estado de ansiedade em que ocorre episódio de medo insuportável associado a sintomas somáticos mais intensos, como o tremor, a dor torácica e a sudorese, inclusive interferindo nas atividades produtivas. Enquanto nos episódios de ansiedade moderada, comuns na vida moderna, muitas vezes, não existe a necessidade do uso de fármacos, quando ocorrem sintomas de ansiedade grave e crônica, inclusive debilitante, sem melhora com aconselhamento médico e/ou terapias de comportamento, tornase necessário o tratamento farmacológico. O aumento do tônus muscular constitui uma característica comum dos estados de ansiedade, o que contribui para a ocorrência de dores musculares ou não, incluindo a cefaléia que freqüentemente acometem os pacientes ansiosos. Embora existam muitos estudos sobre os estados ansiosos, qualquer que seja o fator responsável e a etiologia, a ansiedade é provocada pelo desequilíbrio entre os mediadores estimulantes, e, depressores centrais. Os fármacos psicotrópicos também chamados de psicofármacos, psicoativos ou psicoterápicos são os modificadores seletivos do sistema nervoso central usados no tratamento de distúrbios psíquicos que podem deprimir ou estimular seletivamente a atividade mental, exercendo a ação no hipotálamo, no tronco cerebral, e, provavelmente em outras partes subcorticais do cérebro compreendidas na coordenação do comportamento emocional. Os psicofármacos mais usados pertencem às seguintes classes: Ansiolíticos e hipnóticos – antipsicóticos (também chamados neurolépticos) – antidepressivos – fármacos para a sintomatologia neurovegetativa. Os fármacos ansiolíticos e hipnóticos são também conhecidos como sedativos-hipnóticos (alguns autores chamam de tensiolíticos ou ansiolíticos ou tranqüilizantes menores), pois, o mesmo fármaco pode exercer ambas as funções (sedativo e hipnótico) dependendo do método de uso, e, da dose empregada. Em doses elevadas são utilizados também para induzir a anestesia cirúrgica. As principais classes destes fármacos correspondem aos benzodiazepínicos, ciclopirrolonas, imidazopiridínicos, valepotriatos, derivados pirimidilpiperazínico, e, outros fármacos hipnóticos não-benzodiazepínicos e não-barbitúricos, sendo a mais importante a classe dos benzodiazepínicos, utilizada no tratamento da ansiedade e da insônia. A classe dos barbitúricos que anteriormente pertencia ao grupo dos fármacos ansiolíticos e hipnóticos, atualmente, encontra-se incluída entre os fármacos que são utilizados no tratamento da epilepsia como o fenobarbital (Gardenal), e, utilizados na anestesia como o tiopental (Thionembutal) (Thiopental). Os barbitúricos não são mais recomendados como 2 ansiolítico ou hipnótico devido induzirem elevado grau de dependência e tolerância, com graves sintomas de abstinência, risco de superdosagem perigosa, e, inibirem de modo acentuado as enzimas hepáticas necessárias à metabolização de fármacos. A síndrome de abstinência de barbitúricos é muito mais grave do que a de opiáceos, provocando tremores, fraqueza, ansiedade, inquietação, náuseas e vômitos, convulsões, delírio e parada cardíaca que pode ser fatal. BENZODIAZEPÍNICOS Embora todos os fármacos benzodiazepínicos apresentem efeitos sedativos ou calmantes, ainda não existindo fármaco ansiolítico não sedativo, nem todos estes fármacos são úteis como agentes hipnóticos. Os benzodiazepínicos possuem a estrutura química básica em um anel incomum de sete átomos unido a um anel aromático, com quatro grupos principais substituídos que podem modificados sem a perda da atividade, são lipossolúveis, sendo rápida e completamente absorvidos após a administração oral. Ainda não se encontra bem esclarecido o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, mas, acredita-se que intensifiquem ou facilitem a ação neurotransmissora nos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), que consiste no principal transmissor inibitório no cérebro, possuindo uma distribuição bastante uniforme em todo o cérebro, e, ocorre em quantidade muito pequena nos tecidos periféricos. Os benzodiapenínicos, portanto, potencializa o efeito inibitório do GABA, tanto pré como pós-sináptica em todas as regiões do SNC. O GABA é formado a partir do glutamato pela ação da GAD (ácido glutâmico descarboxilase) que é uma enzima encontrada somente em neurônios que sintetizam GABA no cérebro. Possivelmente, cerca de 30% de todas as sinapses no SNC tem como transmissor o GABA. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos ocorrem sobre o sistema nervoso central, e, consistem em: diminuição da ansiedade e da agressão – sedação e indução do sono – diminuição da coordenação e do tônus muscular – efeito anticonvulsivante. Estes fármacos não possuem efeitos antidepressivos nem atividade antipsicótica, e, constituem os sedativos-hipnóticos de escolha devido à eficácia e segurança. Os principais benzodiazepínicos podem ser classificados em dois grupos, um grupo com ação predominante ansiolítica, e, outro com ação predominante hipnótica. Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica: Clordiazepóxido (Psicosedin) - diazepam (Dienpax) (Valium) (Kiatrium) – clonazepam (Rivotril) – bromazepam (Lexotan) (Somalium) – alprazolam (Frontal) (Tranquinal) – clobazam (Frisium) (Urbanil) – cloxazolam (Olcadil) - lorazepam (Lorax) (Lorium) (MaxPax) – clorazepato dipotássico (Tranxilene). Benzodiazepínicos com ação predominante hipnótica: Flurazepam (Dalmadorm) – flunitrazepam (Rohypnol) – estazolam (Noctal) – midazolam (Dormonid) – nitrazepam (Sonebon) (Nitrazepol) (Sonotrat). O clordiazepóxido, usado por via oral, possui ação prolongada (um a três dias), é também usado como medicação pré-anestésica e no tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool. O diazepam, utilizado por via oral e parenteral, também com ação prolongada, além de também usado como medicação pré-anestésica e no tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool, constitui o fármaco de escolha para a interrupção das convulsões da epilepsia. O uso prolongado do diazepam pode provocar a ginecomastia, e, tem ocorrido a trombose venosa e flebite no local da administração endovenosa, devendo ser administrada em veias calibrosas, principalmente m casos de interrupção das convulsões, EV bolus que significa administração rápida em um minuto. Por via intramuscular, a administração de diazepam através do músculo deltóide leva a absorção mais rápida do que quando administrada no e. Os principais efeitos adversos dos benzodiazepínicos constituem a sonolência e a confusão. irritabilidade. pois. o álcool utilizado simultaneamente com benzodiazepínico pode ser fatal porque potencializa o efeito depressor sobre o SNC. O lorazepam causa sintomas de abstinência mais graves e com maior freqüência. Deve ser registrada a ocorrência de “ressaca” ou a persistência da sedação no dia seguinte ao da administração da medicação hipnótica. Com todos os benzodiazepínicos pode ocorrer a tolerância. e. o paciente deve ser orientado para não sair da cama sem ajuda após o uso de sedativos-hipnóticos podendo ser usadas grades nas camas para evitar acidentes. o diazepam é considerado um fármaco que tem a absorção imprevisível e lenta pela via intramuscular. como reduz o número de despertares noturnos. por via parenteral. Também melhora o sono mesmo após a interrupção do uso do fármaco. e. 19 horas em idosos) é útil também no tratamento do distúrbio do pânico.1 horas em jovens. utilizado por via oral no tratamento da insônia. e. e. Em alguns pacientes tem sido relatada a ocorrência de depressão. O estazolam possui ação intermediária (meia-vida de 10 a 20 horas) sendo utilizado por via oral no tratamento da insônia leve a moderada. os benzodiazepínicos não devem ser administrados a pacientes que usam bebidas alcoólicas. O alprazolam (com meia-vida de 11. a maioria dos usuários não consegue conciliar o sono com a suspensão do fármaco. Deve-se também orientar para não dirigir automóvel após o uso destes fármacos. . reduz tanto o tempo de indução do sono. O clobazam apresenta a meia-vida de cerca de 20 horas. utilizado por via oral. pois. principalmente provocando a depressão respiratória grave. utilizado por via oral e parenteral. por via intramuscular para a sedação pré-anestésica. A interrupção do tratamento deve ser gradual ou substituindo por outro benzodiazepínico de ação mais curta. conseguindo somente depois de alguns dias após a suspensão. a interrupção do tratamento. sendo útil também no tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool. no tratamento das crises epilépticas. e. O bromazepam. Portanto. pois. Em relação às intervenções de enfermagem: Os pacientes devem ser avisados para não utilizar bebidas alcoólicas. e. agitação. cefaléia. possui a meia-vida variável entre 8 a 25 horas. e. usado por via oral. podendo ser também utilizado no tratamento de convulsões associadas com a abstinência de álcool. usado por via oral. e. utilizado por via oral unicamente para o tratamento da insônia. aumentando a duração do sono. mas podem ocorrer amnésia e comprometimento da coordenação. ou seja. com a abstinência dos benzodiazepínicos podem ocorrer convulsões devido à dependência. como pré-medicação em anestesiologia (intramuscular). inclusive tremor e vertigem. utilizado por via oral. e. utilizado por via oral. O flurazepam possui a ação prolongada (um a três dias ou cerca de 85 horas). O clorazepato dipotássico possui a meia-vida prolongada (40 horas. O midazolam. provoca o aumento dos sintomas de ansiedade. O nitrazepam possui a meia-vida de 25 horas. O flunitrazepam (com meia-vida em média de 19 horas) é utilizado por via oral no tratamento da insônia. depois de várias semanas ou meses. Em caso de doença hepática devem ser medicados com maior cuidado.3 quadríceps ou nos glúteos. depressão. a necessidade do aumento gradual da dose necessária para produzir o efeito desejado. O lorazepam. utilizado por via oral. podendo comprometer o desempenho do trabalho e a capacidade de dirigir veículos no dia seguinte ao uso do fármaco. O clonazepam (com a meia-vida de 32 a 38 horas) é útil no tratamento das crises de ausência e no tratamento crônico da epilepsia. possui meia-vida em média de 20 horas. seus metabólitos permanecem no sangue após dias ou até semanas). sendo utilizado também como anestésico endovenoso. Ciclopirrolonas. na indução ou manutenção da anestesia (endovenosa). possui meia-vida ultra-curta (menos de 6 horas). Em alguns pacientes também pode provocar taquicardia e insônia. A buspirona não apresenta atividades anticonvulsivantes nem miorrelaxantes. Possui a também as vantagens de ser mínima a insônia rebote. Os fármacos do grupo dos valepotriatos. cefaléia. até o momento. Entre os derivados pirimidilpiperazínico. apresentando menor interferência nas funções motoras em idosos do que os benzodiazepínicos. e. ataxia. sua melhor indicação seria para pacientes hospitalizados alcoólatras ou no tratamento de estados convulsivos. reações alérgicas e diarréia. No Brasil. para compensar essa adaptação farmacológica. Estes fármacos tem apenas efeito sedativo podendo ser utilizado no tratamento da insônia e distúrbios do sono. provoca somente ligeira sedação. O hidrato de cloral é contra-indicado em pacientes com doença cardíaca devido a possibilidade de provocar depressão miocárdica. pesadelos e alucinações. O Hidrato de cloral e o paraldeído provocam freqüentemente irritação gástrica além de odor desagradável. Tem sido recomendado que o uso não deve ultrapassar a 28 dias devido a possibilidade de vários efeitos adversos como: Hipotonia muscular. são necessárias doses mais elevadas dos tóxicos para obter o mesmo efeito.4 Os fármacos ansiolíticos hipnóticos correspondentes ao grupo das ciclopirrolonas. inquietação e vertigens. o uso prolongado apresenta mínima possibilidade ou não apresenta tolerância. alterações do comportamento. Os efeitos adversos da buspirona (que são menos incômodos do que os dos benzodiazepínicos) são: Náuseas. até o momento. irritabilidade. usado por via oral no tratamento da insônia. sendo utilizados como alternativa aos pacientes que não toleram os efeitos residuais dos hipnóticos de duração mais longa. alucinações auditivas e visuais. sua ação ansiolítica se deve à ligação com o receptor da serotonina. e. O paraldeído pouco é utilizado. somente a buspirona (Buspar) (Buspanil) (Ansitec). Dos fármacos do grupo dos imidazopiridínicos. Também é comercializado com o nome Valmane. modulam os efeitos do GABA. Tem sido menos utilizados e estão praticamente em desuso devido aos efeitos adversos. devido a possibilidade de efeitos adversos como: Depressão mental. azia. correspondem aos princípios ativos isolados da raiz da planta Valeriana wallichii. agressividade. Por via oral é usada no tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade. até o momento. o diazepam tem sido mais recomendado nestes casos. é comercializado no Brasil. irritabilidade. Este fármaco não tem propriedades miorrelaxantes nem anticonvulsivantes. Outros fármacos hipnóticos não-benzodiazepínicos e não-barbitúricos são: Hidrato de cloral.administrado por via oral. mas. é comercializado apenas a zopiclona (Imovane) (Neurolil). portanto. Paraldeído e Brometos. nem ainda é seguro para pacientes com a idade inferior a 18 anos. sendo utilizada a associação destes princípios (diidrovaltrato + valtrato + acevaltrato). o zolpidem (Lioram) (Stilnox). não provocar a dependência. RESUMO SOBRE ALCOOLISMO E ABUSO DE DROGAS Denominamos de tolerância o processo homeostático pelo qual o organismo se adapta aos efeitos repetidos de uma droga. Os principais efeitos adversos incluem a dispepsia. pois. utilizando o extrato seco de Valeriana officinalis (Valeriane). é comercializado no Brasil. e. sendo que também é utilizado somente no tratamento por prazo curto de insônia não devendo ultrapassar 28 dias de uso. acredita-se que tenha efeito estabilizante sobre os centros vegetativos e emocionais.ambos usados por via oral. Os brometos encontram-se em desuso devido aos efeitos adversos como a irritação gastrintestinal e lesões no SNC e na pele devido ao acúmulo provocado pelo fármaco no organismo. que embora não tenha qualquer afinidade pelos receptores dos benzodiazepínicos. . 1 kcal. 80% dos alcoólatras não tem evidência prévia de distúrbios psiquiátricos significativos (alcoolismo primário). o potencial tóxico é superior aos benefícios não sendo recomendado como medicamento. ou seja. os esteróides anabolizantes também tem sido incluídos entre as drogas. além de algumas funções lingüísticas). Cerca de um terço dos alcoólatras iniciam ou aumentam o uso e conseqüente abuso de bebidas alcoólicas após os 50 anos (grupo de início tardio). zinco e fósforo. principalmente de proteínas. processamento e recuperação de informação. A insônia é apenas um sintoma de doença e deve ser pesquisada a causa. é comercializado livremente (e. O alcoolismo crônico é conceituado como a dependência do etanol. muitas vezes fatais. potássio. A dependência química consiste na síndrome comportamental em que o paciente é levado a compulsão para o uso do tóxico provocando a negligência das atividades construtivas. em que o alcoólatra deseja e consome etanol sem saciedade. pois. Sedativos Os sedativos. e. como constitui um tóxico legal.5 Assim. tornando-se cada vez mais tolerante. vitamina B1. mesmo se a criança for adotada. principalmente quando usados em festas por grupo de dependentes. tempo de lazer aumentado. devido ao aumento das respectivas doses ocorre a dependência física que consiste em sintomas físicos devido a ausência da droga. As pessoas idosas são mais propensas a sofrer mais os efeitos da intoxicação aguda. cada grama de etanol produz 7. Com a oxidação completa do etanol. codeína. Devido ao uso sem indicação médica e as conseqüências danosas ao organismo humano. além do alcoolismo crônico. entre outros). diarréia. além do aumento da depressão (efeito rebote). heroína. muitos pacientes e/ou profissionais de saúde que abusam do uso e desta prescrição. E. alterações da capacidade motora e disfunção cognitiva (alteração da capacidade de aquisição. e. a hepatite C. O etanol embora tenha efeitos ansiolíticos e sedativos. folato. entretanto. e alguns destes pacientes desenvolvem graves deficiências nutricionais. cálcio. cerca de 50% das calorias obtidas pelos alcoólatras são originados do etanol (devido a oxidação). A prevalência do alcoolismo e abuso de drogas é cinco vezes maior entre os homens do que entre as mulheres. tosse. e. foram estudados acima.alucinógenos – solventes e inalantes. quando a ingestão é interrompida. aposentadoria. principalmente os benzodiazepínicos. transmitida principalmente pela via parenteral tem sido detectada em alta porcentagem também em usuários de drogas intravenosas. o abuso tem provocado acidentes automobilísticos. levando a tolerância e a dependência física. O alcoolismo é quatro vezes mais comum em famílias com uma história de problemas com esta patologia. magnésio. mas tem aumentado a incidência de alcoolismo crônico também em mulheres. como perturbação do equilíbrio. e. e. infelizmente ainda com propaganda pela mídia). mudança de estado financeiro. nos casos dos opiáceos (morfina. piridoxina. principalmente no sexo masculino. consistindo em uma doença crônica. por exemplo. os sedativos devem prescritos por período curto. lacrimejamento. entretanto. sudorese profusa. o indivíduo pode apresentar náuseas. o risco de perda da consciência e da vida do usuário. da respiração e da pressão arterial. assim como a efeitos sociais contrários aos padrões recomendáveis de comportamento. . entretanto. A maioria dos viciados não apresenta episódios de perda momentânea da consciência e continua a trabalhar. Conseqüentemente. as drogas são classificadas nos seguintes grupos: Sedativos (benzodiazepínicos) – estimulantes – opióides – canábis . ocorrem sinais e sintomas de abstinência. devido também a alguns fatores como: Morte de amigos e/ou cônjuge. aumento da temperatura corporal. cerca 50% dos alcoólatras apresentam uma história familiar. De acordo com a predominância dos efeitos. O alcoolismo pode também desenvolver como uma complicação secundária da depressão. Cerca de 25% dos pacientes com AIDS são usuários de drogas intravenosas. isoladamente e/ou quando associados ao álcool (etanol) podem causar a depressão respiratória e morte. Portanto. a morte com 500 mg/dl. retardo do desenvolvimento e deficiência mental Não existe virtualmente barreira hematoencefálica para o etanol. enquanto as deficiências de magnésio podem causar sintomas neurológicos. alucinações visuais. Pode ocorrer a paralisia muscular periódica e arreflexia devido a hipotassemia. Os sintomas variam diretamente com a velocidade de ingestão.6 Em gestantes. pequenas anormalidades articulares e dos membros. e. pode ocorrer a recuperação completa em até seis semanas. acredita-se que a entrada do etanol no cérebro é limitada pelo fluxo sanguíneo cerebral e pela perfusão capilar. táteis ou auditivas. principalmente a paralisia do sexto par craniano e ataxia. devendo ser considerada emergência médica. desorientação e confusão global. Nos pacientes dependentes do etanol. e. que geralmente surge após dois a quatro dias de abstinência. hipertensão arterial. e. Em não-alcoólatras. e. Acredita-se que o etanol isolado ou em combinação com outros agentes é a principal causa de mortes por overdoses tóxicas do que qualquer outra droga. tremor leve. freqüentemente. Na forma grave do delirium tremens. distúrbios neurológicos. e. As convulsões associadas à abstinência do etanol geralmente ocorrem antes de iniciar o delirium tremens. delírios e alucinações. que consiste em sintomas neurológicos. e. o coma alcoólico pode desenvolver-se com 400 mg/dl. . e. fraqueza dos músculos principalmente respiratórios. taquicardia. Os sintomas iniciais de delirium tremens consistem em hipertensão arterial leve (>140/90 mmHg) associada a taquicardia (>100 batimentos por minuto). E. a ataxia. O delirium tremens consiste na manifestação mais alarmante da síndrome de abstinência do etanol. laríngeo. geralmente. hepático. irritabilidade progressiva. durante as 48 horas iniciais. defeitos do septo cardíaco. A alucinose alcoólica é relacionada com a abstinência do etanol. deve-se ter como regra a administração de tiamina (100 mg/dia) antes das soluções de glicose (ou dextrose IV) ou associada à solução em todos os pacientes com risco de abstinência do álcool etílico. câncer esofágico. hepatite. que consiste em anormalidades faciais. tornando-se posteriormente irreversível. pode ocorrer a psicose alcoólica que. com deficiência de tiamina que recebem soluções com elevado teor de glicose (sem administrar tiamina) pode desencadear uma Síndrome aguda que alguns autores denominam com o nome de Síndrome de Wernicke-Korsakoff dividindo em dois processos: 1) Encefalopatia de Wernicke correspondendo a associação de confusão mental com nistagmo. e. o etanol pode provocar a Síndrome alcoólica fetal. A intoxicação alcoólica aguda grave pode ser fatal. sinais graves de hiperatividade do sistema nervoso autônomo incluindo a sudorese e pupilas dilatadas além da febre. geralmente. cirrose. e. e. fato relacionado com a diminuição de lipídios nas células nervosas cerebrais que. oftalmoplegia. a deficiência de fosfato pode contribuir para a disfunção cerebral. por depressão respiratória e hipotensão. dura semanas ou meses. conhecida como a Síndrome de Korsakoff. também devido a deficiência de tiamina pode ocorrer também a Síndrome de Wernicke. e. Enquanto nos casos acentuados são percebidos sinais e sintomas como a confusão profunda. Tem sido verificado o aumento de câncer de mama em mulheres que ingerem mais do que dois drinques por dia. disfunção leucocitária e plaquetária As demais patologias relacionadas ao alcoolismo são: Gastrite. caracterizada por um despertar agitado. ameaçadoras. Tem sido constatado que o cérebro do adolescente é mais vulnerável ao álcool do que o dos adultos. e. 2) Síndrome de Korsakoff caracterizada principalmente por confusão mental e confabulação. gota. febre baixa (podendo ser >38º C). A hipocalcemia pode provocar tetania e fraqueza. o etanol prejudica a atividade dos receptores do cérebro responsáveis pela memória e aprendizado. diferentemente da esquizofrenia. inicialmente é reversível. A deficiência de tiamina pode levar a perda da memória para fatos recentes (de fixação) sendo incapazes de memorizar novos conhecimentos. insônia. irritabilidade. esôfago. De acordo com a ação existem dois grupos de estimulantes do SNC: Estimulantes psicomotores. teobromina. pâncreas e mamas. no tratamento da narcolepsia (síndrome caracterizada por excessiva sonolência diurna). da Síndrome da deficiência de atenção (caracterizada pela incapacidade da concentração em crianças) e.7 Em pacientes acometidos pelo delirium tremens tem sido causas mais freqüentes de óbito a pneumonia. somente utilizado em caso de obesidade grave pois também tem ações no SNC . Os derivados da anfetamina usados como inibidores do apetite (que devem utilizados unicamente em caso de obesidade grave sob rigorosa orientação médica) são: Dextroanfetamina. geralmente. Alívio ou tentativa de evitar os sintomas de abstinência pelo ato de beber. A principal causa de óbito entre alcoólicos constitui as doenças cardiovasculares. Comportamento em busca do álcool. causam excitação e euforia: Anfetaminas. e. e. A comunidade também tem papel importante na prevenção do alcoolismo. amigos e colegas. teofilina. dependência e outros efeitos adversos graves estudados a seguir. dietilpropiona. Embora o mazindol seja um anorexígeno (fármaco que reduz o apetite) não derivado da anfetamina. Sensação subjetiva da necessidade de beber. cocaína. pescoço. a arritmia cardíaca. fenmetrazina. para tornar o consumo de álcool desagradável. diminuem a sensação de fadiga. o propranolol. No tratamento da narcolepsia e da Síndrome da deficiência de atenção tem sido utilizado o metilfenidato (Ritalina) também sob cuidadosa orientação médica. Estimulantes psicomotores Anfetaminas As anfetaminas correspondem a um grupo de fármacos derivados da B-fenetilamina que apresentam potente ação simpaticomimética indireta liberando as catecolaminas no SNC (principalmente a dopamina) e inibindo a captação destes neurotransmissores provocando a elevação das pressões sangüíneas sistólica e diastólica. não devendo ser utilizada por crianças com idade inferior a cinco anos. com melhor prognóstico para os alcoólatras que ingressam no programa de tratamento antes do início dos distúrbios. e. enquanto muitos destes estimulantes são utilizados como tóxicos. As anfetaminas são indicadas apenas no tratamento da obesidade grave. Estimulantes A maioria dos estimulantes do SNC tem poucas indicações terapêuticas. Sintomas da síndrome de dependência do álcool: Aumento da freqüência do ato de beber. Estimulantes psicomotores que aumentam a atividade motora. entretanto. cafeína. insônia. metanfetamina. Os benzodiazepínicos são usados para aliviar a síndrome de abstinência aguda. fenciclidina. O dissulfiram (Antabuse) (Antietanol) podem ser utilizados com o devido acompanhamento médico. a carbamazepina (Tegretol) utilizandose em curto prazo. Sintomas repetidos de abstinência. nicotina. o tratamento melhor sucedido. confusão. femproporex. anfepramona. os programas para idosos. tetraidrocanabinol (THC). nas seguintes regiões: Cabeça. estômago (cárdia). fígado. igrejas ou escolas comunitárias podem promover atividades educativas e proporcionar apoio social principalmente para idosos. Aumento da tolerância ao álcool. podendo também ser utilizada a clonidina. estimulantes psicomiméticos ou alucinógenos. Estimulantes psicomiméticos ou alucinógenos que provocam profundas alterações no pensamento e comportamento: Dietilamida do ácido lisérgico (LSD). e a segunda causa é o câncer. exige a participação ativa de membros da família. sendo esta patologia dez vezes mais freqüentes do que na população em geral. tremores. excitação. A anfetamina é chamada de rebite principalmente entre os motoristas que querem ou são obrigados a dirigir durante várias horas seguidas sem descanso. Cocaína A cocaína é pouco utilizada como fármaco-medicamento sendo atualmente raramente usada como anestésico local em cirurgias oculares. Possui também efeito de dilatação da pupila (midríase). pois. coma. devido a perda de controle do indivíduo. levando-os a administrar a droga durante vários dias sem se alimentar. a dependência tem sido produzida com maior rapidez. O usuário ao parar de tomar sente uma grande falta de energia (astenia) ficando bastante deprimido. levando ao delírio persecutório. As conseqüências do uso deste grupo de drogas surgem horas mais tarde quando a droga já foi eliminada do organismo. anomalias do trato gastrintestinal e renal. dependendo do excesso da dose e da sensibilidade da pessoa pode aparecer um verdadeiro estado de paranóia e até alucinações. Além dos efeitos adversos citados surgem também a irritabilidade e agressividade. que dura apenas alguns minutos. microcefalia. vasculite intracraniana. Quando utilizada para inibição do apetite. prejudicando a visão para os motoristas. não sabem dos efeitos posteriores que levam a depressão e ao anseio por mais cocaína. pode ocorrer acidente vascular cerebral. A euforia provocada pela cocaína. não sendo descartada a possibilidade de provocar dependência. Em casos graves ocorre aumento da temperatura. pois não consegue nem realizar as tarefas que normalmente fazia antes do uso dessas drogas. Derivada da Erythroxylon coca. nasais e da garganta porque pode provocar arritmias cardíacas devido à interação com os canais de potássio (embora a ação anestésica seja devido ao bloqueio dos canais de sódio) além de provocar hipertensão arterial. vertigem e fraqueza. o que também é prejudicial. o efeito rebote causa maior apetite do que antes de usar a droga. por via parenteral. Nicotina O tabaco é uma planta cujo nome científico é Nicotiana tabacum. e. posteriormente. o cloridrato de cocaína tem sido utilizado juntamente com o bicarbonato de sódio devido ao baixo preço deste. assim como a contaminação por HIV é freqüente em usuários da droga. As anfetaminas fazem com que um organismo reaja acima de suas capacidades exercendo esforços excessivos. descaso por todas as atividades construtivas. em muitos a ocorrência de distúrbios esquizofrênicos. e. retardo do desenvolvimento juntamente com convulsões. infarto do miocárdio e morte súbita. o que tem provocado acidentes automobilísticos (muitos acidentes com caminhões acontecem também no início da manhã possivelmente pelo efeito rebote quando diminui a ação da anfetamina surgindo o sono subitamente). convulsões e dependência. Acredita-se que o seu uso surgiu aproximadamente no ano . sendo que na intoxicação aguda. ou por pessoas que costumam fazer regimes de emagrecimento sem o acompanhamento médico. comportamento paranóide com alucinações. se nova dose é administrada as energias voltam embora com menor intensidade. além de provocar taquicardia e um aumento da pressão arterial e as respectivas complicações. hemorragia intracraniana. Também é conhecida como “bolinha” por estudantes que passam noites inteiras estudando. muitas vezes. É a psicose anfetamínica. e. é um dos motivos que incentivam os usuários que. associada ou não a heroína. A ulceração ou perfuração do septo nasal tem incidência elevada em usuários que utilizam a cocaína intranasal.8 semelhantes à anfetamina inibindo a recaptura de catecolaminas estudos tem revelado que provoca palpitações. formando o crack. e. entretanto. A dependência à cocaína entre as gestantes aumentou atualmente. e. tem sido verificada a degeneração de neurônios no cérebro de forma irreversível. causando complicações nas crianças como: Retardo do crescimento intrauterino. da qual é extraída uma substância chamada nicotina. acha que estão tramando algo contra o usuário. pois à noite ficam mais ofuscados pelos faróis dos carros em direção contrária. . pois. Esses sintomas caracterizam a síndrome de abstinência. entre outros). estômago. proteger e fortalecer os ímpetos guerreiros. úlcera digestiva. bronquite crônica. boca. insônia. Tem ação também benéfica sobre a musculatura lisa dos bronquíolos provocando o relaxamento. sudorese. esôfago. sinusite) do que filhos de pais não fumantes. Além da nicotina e do monóxido de carbono. e. prisão de ventre. Alguns fumantes. desaparecendo dentro de uma ou duas semanas. tremores. além de predispor à Osteoporose levando ao aumento da reabsorção óssea. alguns refrigerantes.. O risco de abortamento espontâneo. Embora alguns fumantes utilizem os cigarros “com baixos teores de alcatrão” com menos teores de alcatrão e de nicotina do que os cigarros convencionais. mas é também encontrada no chá. provocando aumento temporário da pressão arterial. angina pectoris. aumento da freqüência cardíaca (devido a estimulação ganglionar) e respiratória. é permitida a comercialização). Cerca de 90% dos casos de câncer de pulmão estão relacionados ao tabagismo. indivíduos que consomem seis ou mais xícaras de café diariamente sentem irritabilidade. cérvix. no chocolate. pelo elevado risco de câncer devido conter hidrocarbonetos carcinogênicos. podem sentir desejo incontrolável por cigarro. fator que tem contribuído para maior incidência da doença vascular e da cardiopatia. Essa substância. Entretanto ocorrendo consumo excessivo da cafeína pode provocar o aumento da pressão arterial. em alguns usuários pode levar maior período de tempo para o desaparecimento desses sintomas. A nicotina é considerada um estimulante leve. menor estatura (retarda o desenvolvimento fetal e na infância). enfisema pulmonar. em rituais mágicos-religiosos com objetivo de purificar. Os principais efeitos da nicotina no Sistema Nervoso Central são: Elevação leve no humor (estimulação) e diminuição do apetite. Embora a possibilidade de provocar dependência pela cafeína seja fraca. laringe.9 1. Os filhos de pais fumantes apresentam uma incidência cerca de três vezes maior de infecções respiratórias (bronquite. constituindo um tóxico legal (pois. tontura. estimula o córtex e outras áreas cerebrais. Cafeína A cafeína que. redução do peso do recém-nascido. Durante a amamentação. o fumo também possui alcatrão e substâncias irritantes como o NO2 e o formaldeído. irritabilidade. contemplar. nas sociedades indígenas da América Central. câncer (pulmão. e. é o estimulante mais consumido a nível mundial existente em concentrações elevadas no café. insônia e dor de cabeça. Seu uso espalhou-se por todo mundo a partir de meados do século XX. com ajuda de técnicas avançadas de publicidade e marketing. principalmente o alcatrão é responsável também pela incidência de bronquite crônica. além de acreditar que a mesma tinha o poder de predizer o futuro. O uso intenso e constante de cigarros aumenta a probabilidade da ocorrência de algumas doenças como por exemplo a pneumonia. não conseguem qualquer ganho efetivo de segurança porque estes fumantes inalam mais e fumam mais cigarros provocando aumento da exposição ao monóxido de carbono na fumaça. e. aterosclerose. que se desenvolveram nesta época. pois. além de alterações neurológicas importantes. provoca o desenvolvimento de tolerância e dependência física. e. entre outras complicações durante a gravidez é maior nas gestantes que fumam. quando usada ao longo do tempo. embora não seja um tóxico. principalmente nas artérias coronárias e dos membros inferiores. derrame cerebral. pneumonia. irritabilidade. as substâncias tóxicas do cigarro são transmitidas para o bebê também através do leite materno. Em caso mais graves de excesso do consumo de cafeína pode ocorrer arritmias cardíacas. dificuldade de concentração. agitação. A cafeína tem indicação terapêutica para diminuir a fadiga e aumento do estado de alerta mental. faringe. ansiedade. quando suspendem repentinamente o consumo de cigarros. entretanto. provoca aumento do batimento cardíaco. infarto de miocárdio. letargia e cefaléia quando suspendem o uso subitamente. Na gestação é perigoso o uso da nicotina também para o feto.000 a C. isto é. Os derivados da planta ópio correspondem a mais de 20 alcalóides. celulite. As drogas opiáceas ou simplesmente opiáceos. Outro problema com estas drogas é a facilidade com que elas levam à dependência.10 Opióides. ou seja. por exemplo. dor aguda do pré e pós-operatório imediato de laparotomias. e. A palavra morfina origina da mitologia grega onde Morfeu é o deus dos sonhos. edema pulmonar. Além de deprimir os centros da dor. edema cerebral. Outros derivados da morfina incluem: Meperidina – fentanil – alfentanil – buprenorfina. Nos Estados Unidos. na faixa etária de 18 a 25 anos. todas as drogas tipo opiáceo ou opióide têm basicamente os mesmos efeitos no SNC. os que controlam a respiração. ficando as mesmas como o centro da vida das vítimas. precisa tomar cada vez doses maiores. principalmente pelo Staphylococcus aureus. lacrimejamento. coma e evoluir para a morte. A heroína consiste num derivado semi-sintético da morfina. já tiveram alguma experiência com a heroína. cólicas intestinais. e. toracotomias e queimaduras extensas. de inibir os impulsos dolorosos. extraída da papoula Papayer somniferum. 3% a 4% dos adultos jovens. Todas estas drogas narcóticas levam à tolerância. sendo cada vez mais necessárias doses maiores para se obter o mesmo efeito. A heroína produz dependência mais rapidamente do que a cocaína. ou seja. A heroína. em doses excessivas provocam cianose. por qualquer motivo. angústia respiratória. Os medicamentos do grupo dos opióides são também denominados de analgésicos narcóticos ou analgésicos opióides possuem a ação de deprimir o SNC. pois. tudo fica então sendo principalmente uma questão de dose. assim como pelo HIV e hepatite a vírus. É baseado neste efeito que os opiáceos são usados terapeuticamente como antidiarréicos. A palavra ópio vem do grego que significa suco. diarréia. codeína) ou opiáceos semi-sintéticos quando são resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (como é o caso da heroína). artrite séptica. As diferenças ocorrem mais num sentido quantitativo. os batimentos do coração e a pressão arterial. . A constrição pupilar (miose) é característica. dependência física e química. pois para adquiri-las é preciso cada vez mais recursos financeiros. A principal indicação terapêutica da morfina corresponde ao alívio da dor quando não há sucesso com os analgésicos não-opióides. da tosse e da vigília (o que causa sono) todas estas drogas em doses um pouco maior que a terapêutica acabam também por deprimir outras regiões do nosso cérebro como. e. sendo três vezes mais freqüentes em homens do que em mulheres. Assim. causa tolerância. se enredando cada vez mais em dificuldades. Assim temos que todas essas drogas produzem uma analgesia e uma hipnose (aumentam o sono): daí receberam também o nome de narcóticos que significa exatamente as drogas capazes de produzir estes dois efeitos: Sono e diminuição da dor. são mais ou menos eficientes em produzir os mesmos efeitos. Os opióides devido ao uso geralmente injetável tem provocado abscessos cutâneos. com náuseas e vômitos. diminuem a sua atividade. tromboflebites predispondo a infecções graves que tem causado septicemia e endocardite bacteriana. E quando estes dependentes. também denominadas de drogas hipnoanalgésicas. a morfina e a codeína são os opióides (ou opiáceos) mais utilizados. como o dependente destas não mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos. corrimento nasal. ocorre um violento e doloroso processo de abstinência. Os intestinos também podem ficar paralisados como conseqüência a pessoa que abusa destas drogas podem apresentar constipação intestinal. são oriundas do ópio. como nas dores crônicas terminais (cânceres metastáticos). param de tomar a droga. que pode durar até 8-12 dias. Podem ser opiáceos naturais quando não sofrem nenhuma modificação (morfina. a catalepsia. eliminava os líderes oponentes por meio dissimulado utilizando drogas (envenenamento). inicialmente como moderador de apetite. caracterizados por alterações na percepção do tempo. parestesias e fala indistinta são comuns. Observam-se também. Em resumo. O nistagmo. Os principais inalantes são: Tolueno (cola de avião) – querosene – gasolina – tetracloreto de carbono – nitrito de amila – óxido nitroso. Por mecanismo ainda desconhecido. em indivíduos que fumam dez ou mais cigarros por semana. com humor variável e lábil. É uma droga de uso relativamente recente e esporádico no Brasil. Em homens. Alucinógenos LSD (dietilamida do ácido lisérgico) O LSD é o alucinógeno mais utilizado e o mais potente dos alucinógenos. O haxixe constitui a resina extraída. SOLVENTES E INALANTES Consiste nos compostos químicos que são voláteis à temperatura ambiente. diminuição da capacidade de memorizar fatos novos. com posterior amnésia para os fatos. posteriormente depressão e pânico. . pode ocorrer o “flash-backs” que consiste no reaparecimento das alucinações ou distorções vivenciadas durante a última crise. boca seca. Os usuários da maconha ou haxixe com predisposição genética à esquizofrenia podem ser acometidos pela doença mental que apresenta maior incidência em pessoas com a idade entre 15 e 24 anos. o MDMA é a droga que. pode também produzir um estado de excitação. inclusive dias ou semanas após a última ingestão. desatenção. A delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC) é um dos principais dos 400 compostos existentes na Cannabis sativa que provoca sonolência. sudorose e euforia. que consiste na retenção de posturas imóveis fixas. produzem alterações da consciência.11 Canábis Maconha. O comportamento pode ser hostil ou mesmo agressivo. nos fumantes da maconha. psicoses e alucinações visuais. seus efeitos psíquicos não diferem muito dos do LSD. e. devido a vasodilatação acentuada nos vasos da esclerótica e conjuntiva. causando inicialmente euforia e autoconfiança. Os usuários deste tóxico buscam a sensação de relaxamento e bem estar semelhante ao efeito do etanol. o que é duplamente perigoso. perda do interesse nos objetivos e ideais da comunidade. e. e. MDMA (MetilenoDioxoMetAnfetamina). náusea. o aspecto característico de “olhos injetados de sangue”. O bebedor de haxixe tem origem no árabe hassasin ou hashsahashin o que correspondia ao individuo que pertencia à seita xiita. provoca alucinações principalmente visuais. diminuição da sensação de medo. e. provocando conseqüentemente a impotência sexual e a esterilidade. pode provocar distúrbios emocionais graves. episódios agudos de pânico. e. e. distorções da imagem corporal. e. tem sido verificada a redução dos níveis plasmáticos de mais de 50% da testosterona assim como da contagem de espermatozóides. ataxia. reações paranóides que têm provocado agressões seguidas de invalidez ou mortes em vítimas de assaltos. Ocorre aumento da pressão arterial e da freqüência cardíaca. disfarces além de punhaladas pelas costas dando origem também a palavra ‘assassino’. enquanto os sons e as visões parecem ser mais intensos. O nome maconha corresponde às folhas e flores secas preparadas como mistura para fumo da Cannabis sativa. Pode também ocorrer episódios psicóticos prolongados. além de produzir alucinações. conhecido popularmente como ÊXTASE foi sintetizado e patenteado pelo Laboratório Merck em 1914. ataques de pânico. provoca efeitos estimulantes como o aumento da freqüência cardíaca e da pressão arterial. diminuição na capacidade de dirigir veículos devido comprometer a coordenação motora. Além de seus efeitos alucinógenos. entre os efeitos. no século XII. mesmo em usuários ocasionais. Os principais efeitos dos solventes são caracterizados por uma depressão do cérebro. de acordo com o aparecimento dos efeitos após inalação de solventes. com aparência excitada. fígado e nervos periféricos. Dentre esses efeitos dos solventes o mais predominante é a depressão. como esmaltes. dos solventes pode levar a destruição de neurônios provocando lesões irreversíveis do cérebro. Um produto muito conhecido é o "cheirinho" ou "loló" ou ainda o "cheirinho da loló". eles foram divididos em quatro fases: 1) Fase de excitação (que é a desejada levando a euforia). introduzida no organismo através da aspiração pelo nariz ou boca. voz meio pastosa. Os solventes quando inalados cronicamente podem levar a lesões da medula óssea provocando a anemia aplásica. Eles podem ser aspirados tanto involuntariamente (por exemplo. Finalmente. vernizes. fabricado não por um estabelecimento legal) à base de clorofórmio mais éter. desorientada. colas. etc. fato bem descrito para os solventes. e. muita salivação. devido à adrenalina liberada que leva o organismo humano a esforço físico superior a capacidade cardíaca. e. lesões nos rins. sendo que em 1540 minutos já desaparecem. espirros. Esta fase ocorre com freqüência entre aqueles usuários que usam saco plástico. além dos reflexos deprimidos. se evapora muito facilmente sendo daí que pode ser facilmente inalada. podendo também ser provocada por obstrução das vias aéreas. cefaléia. e. com a pessoa ficando em confusão. palidez. incoordenação motora com marcha vacilante. que este último não produz alucinações. Tem sido relatada a morte súbita devido ao uso deste grupo de drogas associadas aos exercícios físicos. inalante é toda substância que pode ser inalada. utilizado somente para fins de abuso sendo que o início dos efeitos. rubor facial. Alguns autores afirmam que os efeitos dos solventes (qualquer que seja ele) lembram aqueles do álcool sendo. usados principalmente em carnaval contendo cloreto de etila ou cloretila que. convulsões. levando segundos a minutos no máximo. O uso crônico tende a causar apatia. isto é. tosse. . Mas pode também aparecer náuseas. podendo provocar alucinações visuais e/ou auditivas. removedores. e. tintas. ocorrendo tonturas e perturbações auditivas e visuais. e. hipotensão arterial. após um certo tempo já não conseguem afastá-lo do nariz. thinners. Os efeitos dos solventes vão desde uma estimulação inicial seguindo-se uma depressão. contém estes solventes. Quando estes "fabricantes" não encontram uma daquelas duas substâncias eles misturam qualquer outro “produto” em substituição com possíveis conseqüências mais graves. perda do autocontrole. assim a intoxicação torna-se muito perigosa. após a aspiração é bastante rápido. crônica. O denominado lança-perfume (ou apenas “lança”) corresponde ao líquido que vem em tubos. e. sonhos estranhos. visão embaçada. e. a fala é afetada. Geralmente. 3) A depressão se aprofunda com redução acentuada do alerta. é contrabandeado de outros países sul-americanos. e. isto é. o dia inteiro expostos ao ar contaminado por estas substâncias) ou voluntariamente. podendo levar à inconsciência. e.12 A palavra solvente significa substância capaz de dissolver outras substâncias. entretanto. Muitos produtos comerciais. trabalhadores de indústrias de sapatos ou de oficinas de pintura. dificuldade de concentração e déficit de memória. podendo mesmo levar ao coma e morte. Todos estes solventes ou inalantes são substâncias pertencentes a um grupo químico chamado de hidrocarbonetos. 2) Fase da depressão do cérebro começa a predominar. todo o solvente é uma substância altamente volátil. Este é um preparado clandestino (isto é. gasolina. sabe-se que a aspiração repetida. assim o usuário repete as aspirações várias vezes para que as sensações durem mais tempo. propelentes. podendo também aparecer processos alucinatórios. muitas vezes. Outra característica dos solventes ou inalantes é que muitos deles (mas não todos) são inflamáveis. 4) A quarta fase consiste na depressão tardia. incoordenação ocular (não consegue mais fixar os olhos nos objetos). hipnóticos. problemas psicológicos. e. O flumazenil atua rapidamente. enquanto a naltrexona possui ação prolongada (cerca de quatro horas). são drogas relacionadas ao hormônio masculino (testosterona) produzido pelos testículos.naloxona – naltrexona – acetilcisteína – pralidoxima – atropina – protamina – etanol – anti-histamínicos – folinato de cálcio – sulfato cúprico – fisostigmina . por exemplo. calvície. na faixa etária dos 18 aos 34 anos. ANTÍDOTOS Os antídotos também denominados destoxificantes consistem em agentes utilizados principalmente no tratamento de intoxicação ou envenenamento causados pela ingestão de fármacos. alterações ou ausência de ciclo menstrual. amitriptilina (Tryptanol) e imipramina (Tofranil). e. inclusive em recém-nascidos devido ao uso morfina ou seus derivados pela mãe durante o trabalho de parto. Os antídotos farmacológicos específicos mais usados são: Flumazenil – nalorfina . variação do humor com irritabilidade e crises de agressividade. A naloxona também é o fármaco de escolha para reverter a depressão respiratória causada por hipnoanalgésicos. aumento do clítoris. aumento da próstata. nos quais sua função principal é a reposição da testosterona nos casos específicos sob orientação médica. Os anabolizantes possuem vários usos clínicos. no adolescente pode ocorrer maturação esquelética prematura. hepatite devido ao uso de seringas contaminadas por mais de um usuário. A maioria das intoxicações é provocada pelos próprios pacientes e resultam de álcool e fármacos como analgésicos. antipiréticos. . do sexo masculino. sendo relatados casos de convulsões em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos. são muito procurados por atletas ou pessoas que querem melhorar a performance e a aparência física. podendo ser necessárias doses adicionais. antidepressivos e neurolepticos. Devido a propriedade de aumentar os músculos. geralmente. No homem podem ocorrer a diminuição do tamanho dos testículos.agentes adsorventes Os antídotos farmacológicos específicos são os mais usados. dificuldade ou dor para urinar. e. diminuição de seios. Na mulher pode provocar o crescimento de pêlos faciais. utiliza-se o antagonista do benzodiazepínicos denominado flumazenil (Lanexat) administrado por via endovenosa por médico anestesista ou experiente. icterícia e tumores no fígado. desenvolvimento de mamas. Os são divididos em três grupos: antídotos farmacológicos específicos . Consistem em antídotos dos narcóticos opióides que incluem a morfina e os derivados. HDL baixo. tem provocado distúrbios para a saúde do usuário. retenção de líquidos. E. podendo retornar a sonolência do paciente devido ao efeito do benzadiazepínico. Raramente podem ocorrer convulsões com o uso de flumazenil. Ainda não foi demonstrado qualquer melhora da capacidade cardiovascular em atletas com estas drogas. Nalorfina (Cloridrato de nalorfina) – Naloxona (Narcan) – Naltrexona (Revia). aumento da pressão arterial. dores articulares. Em casos de superdosagem de benzodiazepínicos ou para reverter a ação sedativa destes fármacos administrados durante a anestesia. a impotência. consistem em agentes utilizados no tratamento de intoxicações causadas por substancias especificas. venenos ou outros produtos químicos ou no tratamento de distúrbios fisiológicos diversos. puberdade acelerada levando a um crescimento raquítico.neostigmina Flumazenil. Alguns dos principais efeitos do abuso dos esteróides anabolizantes são: tremores. Inclusive tem sido relatados casos de AIDS.antídotos farmacológicos inespecíficos . ansiolíticos. infertilidade.13 ESTERÓIDES ANABOLIZANTES Os esteróides anabolizantes. mais conhecidos apenas com o nome de anabolizantes. A naloxona possui a ação curta (cerca de 50 minutos). confusão mental. acne severa. sem a respectiva orientação especializada. a redução da contagem de espermatozóides. entretanto sua ação dura cerca de duas horas. voz grossa. fenotiazínicos. pois. revertendo os efeitos dos inseticidas. A amifostina (Ethyol) empregada como redutor dos efeitos tóxicos provocados pelo tratamento do câncer (quimioterapia) com ciclofosfamida. o etanol retarda a velocidade de formação de metabólitos tóxicos do metanol.é usada como antídoto a agentes bloqueadores neuromusculares (por exemplo. bactérias e vírus. Os eméticos são contra-indicados nos seguintes casos: Pacientes inconscientes ou semicomatosos. uma parte de óxido de magnésio. fármacos utilizados como adjuvantes no tratamento do envenenamento agudo porque reduzem a absorção de alguns fármacos. A protamina (Protamina 1. pacientes que tenham ingerido estimulantes do sistema nervoso central. derivado do metilpiridínio. O folinato cálcico constitui o antídoto dos antagonistas do ácido fólico como o metotrexato. tem sido em circunstâncias emergenciais. A pralidoxima deve ser usada somente em conjunção com a atropina. são: A atapulgita ativada que tem altas propriedades absorventes e adsorventes. corantes. A neostigmina (Prostigmine). exceto os efeitos no SNC. Não se deve confundir o xarope de ipeca com o extrato fluido de ipeca que é 14 vezes mais potente e pode causar mortes. A atropina é utilizada no tratamento de intoxicação por inibidores da enzima acetilcolinesterase. utilizados principalmente no tratamento do envenenamento por metais pesados. Os anti-histamínicos são antídotos para a histamina e histamínicos. toxinas. se a pralidoxima for utilizada dentro de pouco tempo após o uso do organofosforado. e. o que resulta na perda da atividade anticoagulante da heparina O etanol é utilizado como fármaco na intoxicação provocada pelo metanol. com a capacidade de deslocar o organofosforado através da fosforilação do inseticida ou composto relacionado.14 A acetilcisteína é o antídoto para a intoxicação provocada pelo paracetamol. utilizada quando é necessário inativar a ação da heparina (a heparina é uma substancia fortemente ácida. O antídoto universal consiste na mistura de partes de carvão ativado. após oxigenação adequada. e. consistem em compostos quimicamente estáveis. consiste em um composto piridínico sintético. que formam complexos solúveis ou quelantes com com íons metálicos e promovem a excreção dos metais pelos rins em forma relativamente atóxica. seus efeitos são intensificados se o paciente ingerir simultaneamente 200 a 300 ml de água. Os principais antídotos considerados como agentes adsorventes. consiste em outro inibidor da acetilcolinsterase com duração de ação 3 a 6 horas. usada para adsorver alguns alcalóides. portanto. provocando a dissociação do complexo heparina-antitrombina III. é utilizada como antídoto de inseticidas e pesticidas para reativar as colinesterases inibidas pelos organofosforados inibidores da colinesterase.000) é o antídoto da heparina. A fisostigmina é utilizada no tratamento da superdosagem de fármacos com atividade anticolinérgica. mitomicina C ou cisplatina. Eméticos são os fármacos que provocam o vômito e atuam diretamente na zona desencadeadora e quimiorrecptora na medula. O xarope de ipeca é utilizado como emético no tratamento de superdose medicamentosa e em alguns casos de envenenamento. maior do que a neostigmina e a fisostigmina. a atropina. odores. Os agentes quelantes disponíveis são: . paciente que tenha ingerido substância corrosiva como ácidos ou bases fortes e/ou destilados do petróleo. Os agentes quelantes também denominados antagonistas de metais. A piridostigmina (Mestinon). uma parte de ácido tânico. solúveis em água e não-iônicos. e antidepressivos tricíclicos. sem proteger as células malignas. A amifostina protege as células normais de diversos tecidos (exceto da medula espinhal e do cérebro). como gasolina e querosene e/ou óleos voláteis. como os efeitos sistêmicos do isofluorato. por exemplo. A pralidoxima (Contrathion). Os antídotos farmacológicos inespecíficos mais utilizados são: O sulfato de magnésio utilizado no tratamento da hipomagnesemia. a tubocurarina). O sulfato cúprico é o antídoto do fósforo. e. enquanto a protamina é fortemente básica). também é utilizado no tratamento da miastenia grave e como antídoto de agentes bloqueadores neuromusculares. Sua incidência nos países em desenvolvimento é o dobro da dos países desenvolvidos. toco-traumatismo. é um antídoto utilizado no tratamento da intoxicação por metal pesado. e. e. infecção ou crescimento de tumor. O parkinsonismo refere-se a uma síndrome reversível em curto prazo de modo semelhante à Doença de Parkinson. traumatismos cranianos. De um modo geral. dependendo do local da descarga primária. As altas taxas de incidência nos países em desenvolvimento são. A penicilamina (Cuprimine). o glutamato é o mais importante neurotransmissor que provoca a excitação no SNC. como traumatismo. A depressão é o sintoma psiquiátrico mais freqüente nos pacientes com epilepsia. e.5% a 1% da população. Cerca de 30% dos casos a origem é genética. Os sintomas da epilepsia variam desde um breve lapso de atenção até uma crise convulsiva.15 A deferoxamina (Desferal) utilizada como adjuvante no tratamento da intoxicação por ferro e/ou por alumínio. como traumatismo. A epilepsia consiste em descargas neuronais episódicas que. Provavelmente uma das principais causas para isto seja o estigma que atinge as pessoas com a doença. assim como pode estar relacionada às propriedades elétricas das células afetadas. atingindo 50 milhões de pessoas no mundo. lesão da formação reticular. importante problema de saúde pública. infecções intracranianas virais ou bacterianas. Estudos indicam que cerca de três quartos das pessoas que desenvolvem epilepsia podem se tornar livres de crises através do uso de drogas antiepilépticas. mas. a terapia farmacológica é eficaz em 70 a 80% dos casos. pode ser provocada após lesão cerebral. a terapia farmacológica é eficaz em 70 a 80% dos casos. 40 milhões delas em países em desenvolvimento. a doença afeta cerca de 0. doenças cerebrovasculares. fármaco usado também no tratamento da Artrite Reumatóide. o comprometimento do hipotálamo causa descarga autônoma periférica. Estudos epidemiológicos indicam 29% de prevalência de depressão em pacientes com epilepsia contra 9% na população geral. Enquanto alterações no córtex motor provocam convulsões. infecção ou crescimento de tumor. trata-se de efeito colateral de alguns fármacos. podendo também ser causada por outros tipos de doenças neurológicas. nestes países a maioria dos pacientes permanece sem tratamento. quando associadas a alta freqüência de impulsos. Embora ainda não estejam bem esclarecidos os fundamentos neuroquímicos da descarga anormal. em grande medida. provocando freqüentemente a elevação de glutamato nas áreas que circundam um foco epiléptico. Embora seja um problema predominantemente tratável. Cerca de 30% dos casos a origem é genética. e/ou ao comprometimento da transmissão inibitória. possivelmente encontra-se associada a um aumento da transmissão dos aminoácidos excitatórios. FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA EPILEPSIA Resumo sobre a Epilepsia A epilepsia é considerada o mais freqüente transtorno neurológico sério. Não se deve confundir o parkinsonismo com a epilepsia. pode ser provocada após lesão cerebral.5% a 1% da população. Torna-se importante reconhecer os diferentes tipos de crises epilépticas porque um fármaco indicado para determinado tipo de crise pode ser ineficaz ou agravar outro tipo de crise epiléptica. e. e. A Comissão de Classificação e Terminologia da Liga Internacional contra a . atribuíveis a causas parasitárias (principalmente a neurocisticercose). sendo geralmente reversível com a suspensão do medicamento. Pois. embora muitas vezes a causa não seja conhecida. provocadas por um grupo de neurônios no cérebro pode provocar a convulsão. e. e. A doença afeta cerca de 0. na parte superior do tronco cerebral pode levar a perda da consciência. e. a extensão de sua propagação. podendo também ser causada por outros tipos de doenças neurológicas. embora muitas vezes a causa não seja conhecida. as descargas elétricas distribuem-se rapidamente em ambos os hemisférios cerebrais. sendo benignas e não levam ao óbito. nem à lesão neurológica ou outro dano ou alteração do aprendizado. e/ou ouvir sons. permanecendo. muitas vezes até a adolescência. golpe ou ataque súbito. As Crises Epilépticas Generalizadas são classificadas em: Tônico-clônica ou grande mal. em 1981. o rápido piscar dos olhos. a epilepsia é classificada de acordo com as crises epilépticas. Posteriormente. A palavra icto é originada do latim ictus que significa convulsão. defecação e salivação. uremia. seguida de amnésia relacionada ao episódio. Sendo que estas categorias se subdividem: 1) As Crises Epilépticas Parciais – constituem as crises convulsivas parciais sendo que os sintomas de cada tipo de crise dependem do local da descarga neuronal. Mioclônica – São consideradas crises raras. na maioria dos casos não . Podendo apresentar em qualquer idade. Mioclônica. tem sido denominada de “pseudo-ausência” ou “ausência temporal”. não ocorrendo a perda da consciência. Crises febris – Constituem as convulsões tônico-clônicas generalizadas de curta duração associadas às crises febris que ocorrem em crianças entre 3 meses e 5 anos de idade (a incidência é de 2 a 4% das crianças). e. opressão no estomago que sobe para a garganta. e. aumento da salivação. sendo provocadas por um grupo de neurônios hiperativos localizados em um único local do cérebro. Nesta fase ocorrem freqüentemente apnéia. durando cerca de 30 segundos. Os traumatismos cranioencefálicos. e.quando ocorre a atividade anômala de um único membro ou grupo muscular. principalmente as feridas penetrantes predispõem ao risco de desenvolvimento de epilepsia com a forma tônico-clônica.quando ocorre perda da consciência. provocando além da perda da consciência a contração de toda a musculatura chamada de fase tônica devido ao espasmo extensor. clinicamente. 3) Crises epilépticas não-classificadas. de modo gradual recupera-se confuso e exausto chamado o período pós-ictal. Tônico-clônica ou grande mal – Constitui a forma de epilepsia mais comum e considerada a mais dramática. de marcha e/ou movimentos com as mãos. principalmente entre a idade de 3 a 5 anos. podendo ocorrer em qualquer idade (também denominada epilepsia jacksoniana). Como as crises parciais complexas geralmente levam à perda da consciência desde o início. Em seguida ocorre a fase clônica caracterizada por abalos musculares com a duração de cerca de 2 minutos. com atividade elétrica também anômala mas que não se distribui para outras regiões. geralmente com perda imediata da consciência sendo as crises convulsivas ou não-convulsivas. apresentar o olhar fixo. perda de urina. são facilitadas pela hiperpnéia. 2) Crises Epilépticas Generalizadas. As crises podem se repetir várias vezes em um mesmo dia. Cerca de 80% dos pacientes deste grupo iniciam as crises antes da idade de 20 anos. 2) As Crises Epilépticas Generalizadas – Embora de início local. e. geralmente resultantes de dano neurológico adquirido e permanente provocados pela hipóxia.16 Epilepsia. A essas sensações seguem-se perdas de contato com o meio ambiente. sentir cheiros e gostos estranhos e outras que o paciente é incapaz de descrever com precisão. Ausência ou pequeno mal. Parciais Simples . Parciais Complexas . e. distorção mental podendo ocorrer alucinações (também chamada epilepsia psicomotora). O aviso pode ser uma sensação de sonho. durando cerca de 3 a 5 segundos. caracterizada pela interrupção súbita do que o paciente está fazendo. de medo. As Crises Epilépticas Parciais podem ser subdivididas em Parciais Simples e Parciais Complexas. caracterizam-se por curtos episódios de contrações musculares que podem se repetir muitos minutos. sendo dividida em três categorias principais: 1) Crises Epilépticas Parciais ou focais ou localizadas. crise. e. envenenamento por medicação. e. Crises febris. micção. encefalite. classificou. e. o indivíduo permanece inconsciente por mais alguns minutos. Estado epiléptico. movimentos de mastigação. da extensão com a qual é distribuída a atividade elétrica para os outros neurônios do cérebro. Ausência ou pequeno mal – Ocorre mais freqüentemente em crianças. disfunção motora. Podem se iniciar como um aviso ou aura. como interromper a fala no meio de uma frase. podendo ser provocada pela suspensão súbita do uso de fármacos antiepilépticos. Clonazepam (Rivotril) Mioclônica Ácido Valpróico. 3 – Inibindo os canais de cálcio do tipo T (Etossuximida – trimetadiona). Primidona. com anormalidade neurológica significativa. Caracteriza-se pela sucessão de crises convulsivas sem que o paciente recupere a consciência nos intervalos. entretanto. Carbamazepina Primidona. Barbexaclona Oxcarbazepina (Auran) (Maliasin) (Trileptal) Parciais Complexa Fenitoína. Clonazepam Crises febris Fenobarbital Primidona Estado epiléptico Fenitoína. aos pacientes que apresentarem crises com a duração de mais de 15 minutos. embora seja importante pela via parenteral em caso do mal epiléptico. Existem fármacos mais recentes em que os mecanismos ainda não foram esclarecidos. acredita-se que os fármacos antiepilépticos atuem através de três mecanismos: 1 – Inibindo a função dos canais de sódio o que reduz a excitabilidade elétrica das membranas celulares (Fenitoína – carbamazepina – oxcarbazepina – lamotrigina). é ineficaz por via oral no tratamento da epilepsia. Estado epiléptico – Corresponde a uma emergência médica porque pode levar a morte neuronal e/ou ao óbito devido à descarga elétrica repetida. Ácido Valpróico (Depakene) (Valpakine) Lamotrigina (Lamictal). Geralmente é utilizado no início um único fármaco podendo ser acrescentado posteriormente um segundo fármaco sem caso de ineficácia ou sinais de toxicidade. o tratamento com fármacos deve ser indicado principalmente com a maior recorrência das crises. Carbamazepina (Tegretol). são que apresentam menor incidência. Lamotrigina (Lamictal). a critério médico. com idade inferior a 18 meses. podemos selecionar os fármacos antiepilépticos de acordo com as indicações terapêuticas: Tipos de epilepsia Fármacos preferidos Fármacos alternativos (Os nomes entre parênteses e em itálico correspondem aos nomes comerciais) Parciais Simples Fenitoína (Hidantal) (Epelin). O diazepam. FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Atualmente. 3) Crises Epilépticas não-classificadas – Algumas crises epilépticas não são classificadas nas formas acima. Fenobarbital (Gardenal). Vigabatrina (Sabril). e. Diazepam (Valium) Fenobarbital . Carbamazepina Fenobarbital. Gabapentina (Neurontin) (Progresse) Tônico-clônica Fenitoína. devendo prosseguir com este tratamento até 2 anos após a última crise ou até a idade de seis anos.17 necessitam de tratamento farmacológico embora as crises assustem aos pais ou observadores. Topiramato (Topamax). Assim. Os fármacos antiepilépticos são indicados para suprimir ou reduzir a incidência das crises de acordo com cada tipo de crise. Ausência Etosuximida Ácido Valpróico. Vigabatrina (Sabril). Primidona. Entretanto. 2 – Potencializando a ação pós-sináptica do GABA levando à inibição sináptica mediada pelo GABA (ácido amino-butírico) e conseqüente inibindo a transmissão neuronal ( Fenobarbital – barbexaclona – primidona – ácido valpróico – clonazepam – diazepam – gabapentina – vigabatrina ). quando ingeridas por períodos prolongados como o ácido fólico. na profilaxia e tratamento da convulsão. metadona e levodopa. sendo a absorção lenta. ciclosporina. anticoncepcionais orais. o uso do etanol. inibe a geração de potenciais repetitivos no foco epiléptico. Cerca de 80 a 90% da fenitoína absorvida encontra-se ligada à albumina. ausência de efeito sedativo (importante vantagem em relação ao Fenobarbital). devido ao efeito imediato (por via endovenosa). A farmacocinética da fenitoína é considerada imprevisível. É também útil no tratamento da neuralgia do trigêmio e glossofaríngea. inclusive em pósoperatório neurocirúrgico. de modo imprevisível porque a fenitoína livre pode diminuir mais rapidamente. A fenitoína também é usada como fármaco antiarrítmico. fácil controle através de dosagens séricas. Interações farmacológicas: Como a fenitoína induz o sistema 450. CARBAMAZEPINA (Tegretol) (Tegretard) (Furosix) Ações: Pertence ao grupo das dibenzazepinas que são compostos tricíclicos parecidos quimicamente com a imipramina. e. mas. assim. anticoagulantes. metabolismo e vias de administração: Embora lentamente absorvida por via oral. a dose necessária para o uso diário varia bastante. Portanto. Absorção. podendo agravar o quadro clínico. Não é recomendada em casos de gravidez. embora alguns autores sugiram a diluição apenas em soro fisiológico 0. a isoniazida usados de modo crônico inibem o metabolismo aumentando a concentração de fenitoína no plasma. e. como primeira escolha. pode levar à toxicidade devido ao aumento das doses. e. sulfonamidas. Causa efeitos teratogênicos no feto. O tratamento não deve ser interrompido subitamente. conseqüentemente. e. devido à elevada lipossolubilidade penetra rapidamente no cérebro. A fenitoína é administrada por via oral ou endovenosa. Absorção. e. soluços incoercíveis. dicumarol. Na criança é mais freqüente a hiperplasia gengival. Considerada de primeira escolha em todas crises parciais simples e complexas. Náuseas e vômitos são comuns. hipersensibilidade à fenitoína. É também denominada difenil-hidantoína. e. Inibe a função dos canais de sódio o que reduz a excitabilidade elétrica das membranas celulares. e. cimetidina. leva também ao aumento da depuração hepática. mas a distribuição é rápida levando a concentrações cerebrais elevadas. pois. principalmente. insuficiência cardíaca grave. É biotransformada por hidroxilação hepática. e. não devendo ser administrada por via intramuscular porque pode provocar necrose muscular. e. lactação. A carbamazepina e o fenobarbital podem diminuir também a concentração sérica da fenitoína. os salicilatos e o valproato que inibem a ligação da fenitoína com a albumina. leva ao aumento no metabolismo de outros fármacos antiepilépticos. metabolismo e vias de administração: A administração crônica deve ser por via oral.18 FENITOÍNA (Hidantal) (Epelin) Ações: Pertence ao grupo das hidantoínas (sendo a mais importante) que são ácidos livres insolúveis em água. pode ocorrer nistagmo. pois reduz também o consumo de oxigênio. traumatismos cranianos graves. e. É muito usada em Unidades de Terapia Intensiva. Recomenda-se evitar a diluição da fenitoína devido à possibilidade de precipitar em qualquer tipo de diluente. entretanto.9%. devendo-se manter rigorosa higiene oral para evitar a inflamação secundária. e. diabetes insípido. Reações adversas: Embora a meia-vida seja de 24 horas. o aumento de 50% na dose pode elevar a concentração de fenitoína em mais de quatro vezes. Alguns fármacos inibem esta ligação podendo causar o aumento da concentração de fenitoína livre como a fenilbutazona. não deve ser usada nas crises de ausência. o que pode intensificar o efeito. outras drogas. se necessário. ataxia. Alguns fármacos como o Cloranfenicol. a meia-vida plasmática que de cerca de 20 horas. aumenta à medida que é aumentada a dose. quinidina doxiciclina. não deve ser também administrada por via subcutânea. age sobre o córtex motor inibindo a crise convulsiva através da inibição da função dos canais de sódio. e. devendo ser ajustada de acordo com cada paciente. As enzimas que biotransformam os fármacos no fígado (inclusive do sistema P-450) são induzidas pela . Continua sendo usada de modo eficaz nas crises parciais e generalizada. usada em alguns casos de distúrbios maníacos-depressivos. e. OXCARBAZEPINA (Auran) (Trileptal) Consiste em um derivado da carbamazepina. quinidina. o fenobarbital. com doses menores do que as que causam depressão do SNC.19 carbamazepina. Pode também provocar a retenção de água. sendo que a oxcarbazepina possui as vantagens de provocar menos efeitos adversos sobre o SNC. a carbamazepina. delírio e parada cardíaca. São depressores não seletivos do SNC podendo causar excitação. e. causa hiponatremia. corticosteróides. E. coma. náuseas. inclusive das ações. enquanto o pentobarbital. podendo provocar sintomas tóxicos se a dose não for ajustada. sedação suave. deprimem as transmissões mono e polissinápticas no SNC. Inclusive não tem sido recomendável a associação com outros fármacos antiepilépticos. Em Unidade de Terapia Intensiva. agranulocitose. O fenobarbital. a intervalos regulares de tempo. embora seja relativamente baixa a incidência de efeitos colaterais cardiovasculares e gastrintestinais. vômitos. visão turva. ansiedade. conseqüentemente. o que diminui a sua meia-vida com o uso crônico. A via de administração é oral. Os barbitúricos levam à tolerância e dependência podendo provocar graves sintomas de abstinência provocando tremores. é ineficaz nas crises de ausência. principalmente para a profilaxia da convulsão em pós- . inquietação. Assim. vertigem. o propoxifeno podem inibir o metabolismo hepático da carbamazepina. Os barbitúricos são usados como anticonvulsivantes e anestésicos. absorção. coma profundo e morte. parece que seus efeitos hipnóticos e anticonvulsivantes estão relacionados com a capacidade de intensificar e/ou imitar a ação sináptica inibitória do ácido aminobutírico (GABA). o secobarbital e o amobarbital são usados como sedativos e hipnóticos. Reações adversas: Sendo irritante para a mucosa gástrica. diltiazem. Pode também provocar a retenção de água. inclusive as provocadas pela febre. FENOBARBITAL (Gardenal) Ações: O fenobarbital é considerado barbitúrico porque é um dos derivados do ácido barbitúrico (também chamado maloniluréia. varfarina. Devido ser indutor potente de enzimas. não é muito efetivo em crises parciais complexas. levando também ao aumento do metabolismo de outras medicações antiepilépticas. pode afetar a capacidade do paciente em dirigir veículos e/ou operar máquinas. induzir em menor intensidade as enzimas hepáticas. e. isoniazida. vias de administração. Embora seja o fármaco de escolha nas crises recorrentes da infância. de alguns antibióticos como o cloranfenicol. e. fraqueza. sendo recomendada a dosagem do sódio sérico antes do tratamento. e. Entretanto. diminui a concentração sérica de anticoagulantes. rifampicina. a primidona. estupor. posteriormente. sendo o fenobarbital. se administrados em grandes doses porque provocar depressão respiratória e cardiovascular. depressão respiratória. hipnose. a quinidina. pode causar sonolência. com conseqüente efeito anticonvulsivante. embora não tenha o mecanismo totalmente esclarecido. ataxia. e. anemia aplástica. Como pode levar provocar a hepatotoxicidade. Interações farmacológicas: A cimetidina. ao tempo em que aumentam o limiar para a estimulação elétrica do córtex motor. deve ser usado com precaução devido à possibilidade do fenobarbital deprimir o desempenho cognitivo da criança. são recomendados exames de função hepática nos usuários. podendo ser fatal. Mesmo em crianças tratadas por crises febris. os benzodiazepínicos vem substituindo estes sedativos). e. e. metabolismo. o fenobarbital (intramuscular) é utilizado em associação com outros anticonvulsivantes. pode provocar náuseas e vômitos. trombocitopenia. aumentado a concentração da carbamazepina. a barbexaclona os anticonvulsivantes barbitúricos usados no Brasil (o tiopental é usado como anestésico. eritromicina. mas. A síndrome de abstinência dos barbitúricos é mais grave do que a de opiáceos. embora seja relativamente baixa a incidência de efeitos colaterais cardiovasculares e gastrintestinais. com efeitos e eficácia semelhantes. convulsões. resultante da condensação da uréia com o ácido malônico). anticoncepcionais orais. com menor incidência de interações medicamentosas. Com o uso crônico. Cerca de 25% é excretado pelos rins. PRIMIDONA (Primidona) Ações: Quimicamente. Reações adversas: A Primidona tem sido menos usada devido às reações de hipersensibilidade. Reações adversas: Com efeitos adversos semelhantes ao do Fenobarbital. difere do Fenobarbital devido à substituição do oxigênio carbonílico por dois átomos de hidrogênio (portanto é um desoxibarbitúrico).20 operatório neurocirúrgico tardio. vertigem. e. A Primidona é utilizada como alternativa nas crises parciais e tônico-clônicas. O início da ação por via intramuscular ocorre em cerca de 30 minutos. sendo utilizado nas crises tônico-clônicas generalizadas e parciais simples. reações psicóticas agudas. inclusive com leve ação estimulante no SNC devido ao efeito adrenérgico da Propilexedrina. Reações adversas: A sedação freqüentemente ocorre mesmo com doses terapêuticas relativamente baixas. Em casos de crises tônico-clônicas que não respondem ao tratamento com diazepam e com a fenitoína. devido a diluição em excipiente oleoso. Absorção. metabolismo e vias de administração: Administrada por via oral é metabolizada tendo como produtos o Fenobarbital e a Propilexedrina. ataxia. ÁCIDO VALPRÓICO (Depakene) (Valpakine) (Depakote) (Epilenil) Ações: Corresponde ao ácido 2-propilpentanóico. no estado de mal epiléptico. enquanto 75% é inativado pelo sistema microssomal hepático. nistagmo. reduz a atividade farmacológica da fenitoína. Interações farmacológicas: Consiste em potente indutor do sistema P-450. tendo ação semelhante à do Fenobarbital. e. é considerado de segunda escolha para as crises de ausência devido à hepatotoxicidade. Absorção. entretanto. Com o uso crônico pode provocar sedação. e. o fenobarbital também é indicado. BARBEXACLONA (Maliasin) Ações: Consistindo no produto da adição do Fenobarbital ao adrenérgico Propilexedrina. anticoncepcionais orais. reduzindo significativamente a concentração plasmática. Quando utilizada em associação com a Fenitoína. pois. e. principalmente quando metabolizada a Fenobarbital provocando os mesmos efeitos adversos desse fármaco. a Primidona é transformada em Fenobarbital (que tem efeito nas crises parciais simples e tônico-clônicas. chega ao cérebro de forma livre. inicialmente potencializa. Interações farmacológicas: Semelhantes ao do Fenobarbital. É considerada ineficaz nas crises de ausência. a Primidona é freqüentemente associada à Carbamazepina e a Fenitoína. principalmente a sedação. não deve ser administrada por via endovenosa. . o que diminui a propagação da descarga elétrica no cérebro. Potencializa a ação pós-sináptica do GABA levando à inibição sináptica mediada pelo GABA (ácido amino-butírico) e conseqüente inibindo a transmissão neuronal. metabolismo e vias de administração: Administrada por via oral. Interações farmacológicas: As mesmas do Fenobarbital. varfarina. algum tempo após. antidepressivos tricíclicos. é rapidamente quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal. com meia-vida de 24 a 48 horas). com meia-vida de 50 a 144 horas). O fenobarbital não deve ser administrado a paciente com porfiria. metabolismo e vias de administração: O fenobarbital é absorvido por via oral. Fármaco de escolha para as crises mioclônicas (epilepsia mioclônica juvenil). A meia-vida plasmática varia de 50 a 144 horas. Absorção. principalmente de esteróides. O Ácido Valpróico é mais eficaz em crises generalizadas do que nas parciais. Ao ser metabolizada. e. possui a vantagem de apresentar o efeito hipnótico-sedativo dos barbitúricos. As apresentações no Brasil são destinadas às vias de administração oral e intramuscular lenta. o que possibilita o uso de doses menores destes fármacos (interação aditiva). além da tolerância e dependência. o que leva ao aumento do metabolismo de outros fármacos quando usado de modo crônico. nem deve ser diluída. Quando utilizada. em Feniletilmalonamida (que age nas crises parciais complexas. tem ação anticonvulsivante devido ao Fenobarbital. provocando maiores níveis circulantes do Fenobarbital. disartria. ataxia e tremores. metabolismo e vias de administração: Administrado por via oral. Menos que 2% de clonazepam inalterado é excretado na urina. e. dipiridamol. vertigem. Interações farmacológicas: Quando associado ao Fenobarbital. e. embora seja biotransformado pelo citado sistema. foram observados problemas comportamentais em aproximadamente 25% dos pacientes. Inibe crises convulsivas de diferentes tipos. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de clonazepam é maior do que 90%. a meia-vida deste é diminuída pelos efeitos indutores de enzimas provocados pela Carbamazepina. que possuem como principais propriedades inibição leve de várias funções do sistema nervoso permitindo com ação anticonvulsivante. depressão. tentativa de suicídio. psicose. Reações adversas: Os efeitos colaterais mais freqüentes são referentes à depressão do SNC. diminui a velocidade de absorção quando utilizado na presença de alimentos ou em forma de comprimidos entéricos. e. Em alguns casos. Outras reações adversas menos freqüentes são: Anorexia. alopecia. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. constipação. Fenitoína. Reações adversas: Pode provocar náuseas. libido aumentada. enxaqueca. coma. agentes trombolíticos ou varfarina. a ataxia em aproximadamente 30%. O álcool. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. sedação. e. A biotransformação ocorre principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O Ácido Valpróico não induz a síntese de enzimas do sistema P-450. cerca de 90% de uma dose são ligados às proteínas plasmáticas. Com bem menor freqüência podem ocorrer outros sintomas como: movimentos anormais dos olhos. insônia. fala mal articulada. Em pacientes em uso de fármacos que afetam a coagulação. Fenobarbital. sendo rápida e completamente absorvido. O clonazepam é principalmente indicado como tratamento anticonvulsivante. entretanto.21 Absorção. nistagmo. hemiparesia. tanto por agir diretamente sobre o foco epiléptico como por impedir que este interfira na função do restante do sistema nervoso. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 2-3 horas após a administração oral. diarréia. e. metabolismo e vias de administração: Quase totalmente absorvido após administração oral. amnésia. A experiência no tratamento de crises epilépticas demonstrou a ocorrência de sonolência em aproximadamente 50% dos pacientes. diplopia. hipotonia. Os citocromos P-450 desempenham um importante papel no metabolismo de clonazepam. sulfimpirazona. sedação. Primidona. tremor. todo o restante é transformado no fígado em metabólitos ativos. CLONAZEPAM (Rivotril) Ações: Pertence a uma família dos benzodiazepínicos. depressão respiratória. alucinações. Tem sido relatados casos de falência hepática em crianças com a idade inferior a dois anos. histeria. aumento do apetite. Pode ocorrer dependência do fármaco. e. enquanto apenas 3% é excretado de forma inalterada. afonia. ocorre o aumento do risco de hemorragia. E. Devido ao seu potencial hepatotóxico. o Ácido Valpróico inibe o metabolismo deste. as enzimas hepáticas devem ser monitorizadas freqüentemente. relaxamento muscular. erupção cutânea. esses sintomas e sinais podem diminuir com o tempo. e. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-aminoclonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. Absorção. como o ácido acetilsalicílico. Possui a meia-vida que varia de 6 a 16 horas (média de 12 horas). Pode aumentar a ação sedativa do Diazepam devido o Ácido Valpróico deslocar o Diazepam das proteínas plasmáticas. na Síndrome do Pânico. confusão. sendo que os efeitos sobre o comportamento podem ocorrer com maior probabilidade em pacientes com história de distúrbios psiquiátricos. vômitos. O clonazepam está ligado em 82% a 88% às proteínas plasmáticas. principalmente nas crises de ausência. os depressores do SNC e os anestésicos gerais podem potencializar os efeitos depressores do Ácido Valpróico. aparência de "olho-vítreo". pancreatite. a suspensão do . VIGABATRINA (Sabril) Ações: Corresponde ao ácido gama-vinilbutírico análogo do GABA. Reações adversas: Erupções cutâneas. crises tônico-clônicas generalizadas não controladas por outros anticonvulsivantes. a interrupção abrupta pode provocar insônia e distúrbios de comportamento. é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico). Pode provocar sonolência. parestesias.5 horas. Interações farmacológicas: Reduz em cerca de 20% as concentrações plasmáticas da fenitoína. visão turva. tem a meia-vida de 21. agentes antipsicóticos das classes do tioxanteno e butirofenona. Estudos in vitro com gabapentina .22 medicamento não pode ser súbita. inclusive com antagonismo do receptor de glutamato. possui a meia-vida de 29 horas. atua como inibidor irreversível da GABA-transaminase (enzima que provoca o catabolismo do GABA) aumentando. pois. Reações adversas: A suspensão deste fármaco deve ser gradual. o clonazepam não altera a farmacocinética de outras drogas. deve-se reduzir a dose da lamotrigina em pacientes que usam os dois fármacos. sendo que o alimento não interfere na sua biodisponibilidade. Reações adversas: Nervosismo. Interações farmacológicas: O fenobarbital aumenta a concentração plasmática do topiramato. Interações farmacológicas: Na maioria dos casos. pode ocorrer a crise rebote em caso de suspensão abrupta. enquanto a fenitoína e a carbamazepina diminuem a concentração do topiramato. LAMOTRIGINA (Lamictal) Ações: Inibe a função dos canais de sódio o que reduz a excitabilidade elétrica das membranas celulares e do neurotransmissor que provoca as crises epiléptica. inibidores da monoaminoxidase e antidepressivos tricíclicos e por outras drogas anticonvulsivas. TOPIRAMATO (Topamax) Ações: Consiste em um derivado sulfamato substituído do monossacarídeo natural D-frutose. O clonazepam é contra-indicado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado. narcóticos. o que diminui a excitação neuronal. irritabilidade. A ação de depressão do SNC da classe de drogas dos benzodiazepínicos pode ser potencializada pelo álcool. Absorção. litíase renal. como o aumento da atividade do GABA. fadiga. metabolismo e vias de administração: Administrado unicamente por via oral. mas. sonolência. É utilizada como coadjuvante no tratamento da epilepsia parcial. Absorção. irritabilidade e cefaléia. Consiste em um derivado diclorofenílico da triazina-3. é indicado no tratamento das crises parciais e tônico-clônicas generalizadas. é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. metabolismo e vias de administração: Administrado unicamente por via oral. fenitoína e carbamazepina induzem o metabolismo de clonazepam. conseqüentemente. diplopia. hipnóticos não barbitúricos. metabolismo e vias de administração: Pode ser administrada com alimentos. cefaléia. e. devendo ser gradual e programada. O mecanismo de ação envolve tanto o bloqueio dos canais de sódio. Interações farmacológicas: Como ácido valpróico reduz a sua biotransformação. barbitúricos. o fenobarbital. as fenotiazinas. útil no tratamento das crises parciais. e. tonturas. agentes ansiolíticos. mas o seu mecanismo de ação difere de vários outros fármacos. os níveis do GABA. perda do apetite. pois. Absorção. tontura.5-diamina. GABAPENTINA (Neurontin) (Progresse) Ações: A gabapentina é descrita como ácido 1-(aminometil) ciclohexanoacético. onde existiam restrições ao casamento de pessoas epilépticas. Para os pais. Hipócrates. os agonistas do GABA e os pró-fármacos do GABA. que pode estar relacionado com a atividade anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados estruturais (embora a gabapentina seja um análogo do GABA). Na Idade Média. antiácidos contendo alumínio ou magnésio reduzem a biodisponibilidade em cerca de 20%. Entretanto. muitos séculos se passaram. o que persiste até hoje entre pessoas desinformadas. muitos outros personagens históricos sofriam desta doença. o assunto é tabu. lúpus eritematoso sistêmico. metabolismo e vias de administração: Com a meia-vida de 20 a 60 horas (em crianças corresponde a meia-vida de 30 horas). a biodisponibilidade da gabapentina é inversamente proporcional à dose. que interagem com as sinapses GABA. pancitopenia. o clearance plasmático da gabapentina está diminuído.. Síndrome de Stevens-Johnson. mas no cérebro. metabolismo e vias de administração: A administração é por via oral. bem absorvido por via oral. tentando desfazer a idéia de uma doença sagrada. significando que o aumento da dose não aumenta na mesma proporção a quantidade absorvida. a epilepsia foi relacionada com a doença mental e tida como doença contagiante. e. afirmou que a causa da epilepsia não estava em espíritos malignos. em incidência bem menor do que com a maioria dos antiepilépticos. relativamente. As primeiras referências sobre epilepsia começaram a surgir em torno do ano 2000 A. pois. não ocorre interação com outras drogas. e. o uso de bebidas alcoólicas ou com depressores do SNC produzem efeito aditivo. Entretanto. o pai da Medicina. provavelmente. Reações adversas: A sedação e ataxia podem ocorrer. Tem sido relatados casos de eosinopenia. os inibidores de recaptação do GABA. Mais ou menos 400 A. Com freqüência. a identificação e a função deste sítio de ligação da gabapentina ainda devem ser mais elucidadas. . e. o imperador Dom Pedro I. alterações psiquiátricas e cutâneas. ETOSUXIMIDA Ações: Atualmente. a biodisponibilidade diminui. isto é.C.. dizendo que a pessoa era possuída pelo demônio. e. finalmente. Em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal. muito menos. Considerações importantes sobre a Epilepsia “Contra o preconceito. sendo considerado um fármaco relativamente seguro. e. mas. foi definida que a epilepsia era causada por uma descarga anormal das células nervosas. como existiam no passado.23 marcada com radioisótopos caracterizaram um novo sítio de ligação peptídica no tecido cerebral do rato (neocórtex e hipocampo). transaminase. quanto à absorção. os inibidores da GABA. Reações adversas: Distúrbios gastrintestinais. A constante do fluxo de eliminação. embora alguns autores tenham preferência pelo ácido valpróico para estas crises. conceitos. na antiga Babilônia. os benzodiazepínicos. a melhor arma é a informação” esta frase deve ser lembrada pelo profissional de saúde quando atender um paciente com Epilepsia. e. Absorção. conhecimentos. esclarecer para o filho o problema.C. o pintor Van Gogh. nem por este motivo tornaram-se incapazes ou improdutivos. incluindo o valproato. o clearance plasmático e o clearance renal da gabapentina são diretamente proporcionais ao clearance da creatinina. apresenta a propriedade de saturabilidade. os barbitúricos. quando a dose é aumentada. mas preconceitos e desinformação ainda existem. Mas. tem sido indicado como fármaco de escolha para o tratamento das crises de ausência. Interações farmacológicas: Possivelmente também devido ao seu mecanismo de ação ser diferente de vários outros fármacos. Muitos não querem falar sobre o assunto e. anemia aplástica. tratamentos mudaram. No século XVIII. o que pode causar insegurança e medo. o escritor russo Dostoievski. evoluíram. Machado de Assis. Absorção. se tentava curar esse mal por meios religiosos. Atribuíam à epilepsia um caráter mágico e sagrado. pois. embora acredita-se que liga-se ao sistema transportador de aminoácidos em muitos neurônios e em outros tipos de células. A área ao redor deve ficar livre para evitar que se machuque. colocar algo macio embaixo da cabeça do paciente. carro de passeio. Com isso o ajudará a reintegrar-se na sociedade. com exceção daquelas mais arriscadas. mesmo livre de crises há anos. isto é. o álcool interfere no mecanismo dos fármacos antiepilépticos assim como festas prolongadas que levam à privação do sono. o número é extremamente mais elevado indivíduos que abusam da bebida alcoólica (e. É normal ocorrer sonolência após a crise. caracterizada por mudanças hormonais e físicas. É muito comum a negação da epilepsia por parte do adolescente e isso o leva a não adesão ao tratamento e/ou não usa a medicação de forma correta. que não devem ser freqüentados por causa da altura e da dificuldade de acesso à criança em caso de crise. As únicas restrições para os pequenos são o uso de piscina. Principalmente na adolescência. Existem recomendações que devem ser feitas ao paciente com Epilepsia que quer dirigir como: Estar livre de crises no mínimo há um ano e com acompanhamento médico. mas incentivar para que o paciente continue trabalhando. para dirigir.24 Em caso de criança é preciso também explicar numa linguagem acessível o que acontece com seu corpo para que possa se sentir mais segura. Pesquisas revelam que as faltas por doença e os acidentes de trabalho não são mais freqüentes nas pessoas com epilepsia do que nos demais empregados. e os parques de diversão. abuso de álcool.com. evitando prejuízos à respiração. De acordo com estatísticas. tem não a Epilepsia). eventualmente. Obs: Objetivando reduzir o quantitativo de folhas a serem impressas pelo profissional de saúde ou aluno(a). Vários estudos mostram que 50% a 60% de pessoas com epilepsia escondem sua condição de epiléptico. ao procurar emprego. as crises são freqüentemente desencadeadas pelo uso de drogas. se possível. não tentar conter o paciente. ou seja. Problemas próprios de uma fase conflituada como adolescência. Em caso de adulto com a doença na família recomenda que se ensine as crianças a participar na hora que alguém tem a crise. a freqüência de acidentes de trânsito com epilépticos pouco difere da população em geral. somente veículos da categoria B. não conduzir veículos pesados e transporte público. Jovens e adultos epiléticos levam uma vida normal. representa 1000 vezes mais a causa de acidentes do que as crises epilépticas. colocar a cabeça de lado para que a saliva flua (se possível para o lado direito). Podem trabalhar em várias atividades. o que só deve acontecer na companhia de um adulto. não colocar algo em sua boca.br . seja indicando a profissão mais adequada. estar associados à epilepsia. Não ser motorista profissional. pilotos. Durante uma crise epiléptica deve-se: Manter a calma. facilitando para que consiga emprego. podem. não interferir de nenhuma maneira em seus movimentos.easo. O profissional de saúde não deve reforçar a necessidade do auxílio-doença junto ao INSS. motoristas de transporte público ou bombeiros. pois. e. Podemos ajudar o paciente com epilepsia a se adaptar profissionalmente. as referências bibliográficas de todas as Apostilas encontram-se na Bibliografia do site www. isto é. pois. ele queira levantar-se. A orientação e educação dos empregadores é o primeiro passo para aceitação do empregado com epilepsia. agindo com mais naturalidade. aguardar ao lado do paciente até que a respiração se normalize. como operários que andam em andaimes ou usam máquinas com serras. não atirar água ou forçar que a pessoa beba algo durante a crise.
Report "Farmacos Ansioliticos, Hipnoticos, e, Anticonvulsivantes"