CAPITULO 1FARMACOLOGÍA Definición. Es la ciencia que estudia toda sustancia de origen vegetal, animal o mineral capas de afectar en cualquier sentido deseable o indeseable a un ser vivo. Etimológicamente proviene de la vos griega pharmakeia “empleo de los medicamentos” que a su vez deriva de phármakon “medicamento”. Un médico debe poseer un conocimiento preciso sobre el mecanismo de acción, el metabolismo, de los usos y de las contraindicaciones de los medicamentos a su alcance para poder aplicarlos y recomendarlos y en su práctica clínica diaria. OBJETIVO DE LA FARMACOLOGÍA VETERINARIA • • • • • • Recomendar para prescribir productos terapéuticos adecuados para la prevención y el tratamiento de los padecimientos en animales. Conocer la forma en la funciona el fármaco contra el agente causal de la enfermedad. Saber que enfermedades pueden reaccionar a que sustancias. Saber como deben aplicarse los medicamentos en cada especie. Conocer las precauciones que han de acompañar al uso de cada fármaco. Saber que antagonismos y sinergismos pueden producirse cuando dos o más medicamentos actúan de manera simultanea en el organismo y las contraindicaciones de cada fármaco cuando se emplea como agente terapéutico. La farmacología puede dividirse en varias ramas, entre las más importantes tenemos: • • • Farmacocinética.- Estudia los efectos y destinos de los medicamentos en el organismo, en ausencia de la enfermedad Farmacoterapeútica.- Estudia el efecto de los fármacos en presencia de la enfermedad. Toxicología.- Estudia venenos y contravenenos que pueden afectar a los animales y al ser humano así como los efectos adversos de los medicamentos. OTRAS DISCIPLINAS QUE INTEGRAN LA FARMACOLOGÍA • • • Quimioterapia.- Estudia la utilización de productos químicos específicos contra agentes patógenos definidos. Posología.- Estudia la dosificación de los medicamentos en las diferentes especies animales. Metrología.- Determina los pesos y las medidas que se emplean para la preparación y administración de los medicamentos. 1 • Farmacognosia.- Investiga el origen de los fármacos obtenidos de diversas fuentes y determina sus propiedades físicas y químicas. CAMPO DE ACCIÓN PROFESIONAL EN MÉXICO Y AMÉRICA LATINA El médico abarca desde la inspección y el procesamiento de productos alimenticios de origen animal hasta la práctica clínica de campo. Puede desempeñarse como asesor en transacciones ganaderas o administrar empresas agropecuarias o procura en distintas organizaciones la observación de leyes pecuarias y sanitarias, además de difundir los conocimientos del área como docente. Muchos veterinarios son parte medular de laboratorios de investigación y casi siempre están encargados de los bioteros; en todos esos casos, el médico veterinario requerirá de la farmacología. El médico veterinario a de prescribir con precisión, tomando en cuenta no solamente las características propias del medicamento, sino considerando muchos otros factores que hagan de su clínica un ejercicio médico de calidad, confiable y adecuado a los factores socioeconómicos del problema en particular. Por ejemplo, si un veterinario reconoce la existencia de una endometritis de segundo grado en una vaca, tendrá que escoger el antibacteriano de mejor acción. Supóngase que decide utilizar una tetraciclina; posteriormente ha de considerar la vía de administración. Si está bien actualizado optará por la vía parenteral junto con la administración de un análogo de la prostaglandina F2. A continuación, ha de examinar los pro y contra de emplear una minociclina o una oxitetraciclina, tomando en cuenta si él aplicará o el encargado del animal, la frecuencia, la dosis, los aspectos económicos. Finalmente tendrá que especificar el tiempo de espera que se requiera para que no se sacrifique al animal, o bien para que se retire de la ordeña. La farmacología tiene un sitio prioritario en el ejercicio profesional, donde el veterinario ha de cuidar el empleo correcto de los fármacos para la prevención y cura de las enfermedades. BASES ÉTICAS DEL FARMACEUTA Y EL VETERINARIO Como el conocimiento humano en el campo de la farmacología es complejo, la práctica médica ética requiere actualización constante por eso resulta difícil prescribir un producto con pleno conocimiento de sus efectos sin recurrir a las fuentes informativas del caso. La actitud ética del médico veterinario es de llevar consigo información necesaria como: consultar textos farmacéuticos, índices terapéuticos y los comunicados de los fabricantes para lograr una buena terapéutica y eficaz desinfección y prevención de las enfermedades para prescribir y tratar de acuerdo al caso. En mantener una posición objetiva en los análisis de los casos de éxitos y de los fracasos llevará la práctica medico farmacológica a logros cada vez mayores. Es importante mantener un vínculo de retroalimentación constante entre la clínica, la investigación, la docencia en la farmacología, en donde el veterinario, el docente y quien labora en la manufactura de los medicamentos unan sus esfuerzos para actualizar la práctica farmacológica. 2 Es necesario que el clínico concientice al dueño de los animales a cerca de las necesidades de asistencia técnica especializada. El farmacólogo veterinario se caracteriza por su dedicación al cuidado de los animales por un profundo y sincero a los seres vivos llevándole a desempeñarse con seriedad profesional. CAPITULO 2 PRINCIPIOS GENERALES INTRODUCCIÓN Los fármacos pueden proceder de diferentes sustancias vegetales, animales o minerales. La mayoría de los fármacos provienen de una de estos tres orígenes; en raras ocasiones solía presentarse un compuesto que constaba de orígenes mixtos. Hoy se distinguen entre los fármacos naturales, sintéticos y biosintéticos. Es obvio que el nombre de “naturales” se aplica a la sustancia no alteradas, tomadas directamente del vegetal, un ejemplo de estas serían la quinina y la belladona. En otros casos, los compuestos químicos naturales aun son instituibles y no se pueden obtener por métodos completamente artificiales, bien el método resulta excesivamente costoso. Esta razón lleva a los bioquímicos a la obtención de “núcleos químicos” a partir de vegetales mediante técnicas de laboratorio, añaden o eliminan radicales, fracciones u otras moléculas. Tal es el origen de los productos biosintéticos. Los compuestos sintéticos, se obtienen de manera íntegra por medio de técnicas de laboratorio y el empleo de sustancias procesadas, con un mínimo o ningún uso de sustancias naturales. Como empleo de estos se encuentran los anticonceptivos preparados mediante esteroides vegetales. EXPERIMENTACIÓN, DESARROLLO Y EVALUACIÓN DE NUEVOS FÁRMACOS Descubrimiento del fármaco Por regla general, los “descubrimientos” de nuevos fármacos se obtienen al azar o a un acontecimiento fortuito. Son el resultado de una búsqueda larga y costosa, emprendida por una empresa farmacéutica que consagra muchos años y fondos considerables a la tarea. Evaluación de la eficacia y seguridad del nuevo fármaco. Una larga serie de catástrofes debido a procedimientos adecuados de verificación de la pureza, magnitud de la reacción a la dosis administrada han llevado a extremar las precauciones de experimentación. La determinación de las bondades de un fármaco exige en la actualidad dos fases de verificación: una de seguridad del producto, y una fase de clínica, propiamente hablando. Durante la fase de seguridad del producto, se lleva acabo las pruebas exhaustivas in vivo, in vitrio y estadísticas. 3 Los verdaderos estudios clínicos se inician cuando se ha determinado ya la seguridad de un fármaco. Ello se debe comprobando la toxicidad aguda, subaguda y crónica en varias especies. Para definir la toxicidad aguda suele recurrirse a la determinación de la DL50 (dosis letal del medicamento capaz de causar la muerte al 50% en los animales sometidos a experimentación). La muerte de los animales puede ocurrir de forma más o menos súbita o más o menos retardada, dependiendo de la vía de administración y de la resistencia o la tolerancia de las especies en experimentación. La toxicidad subaguda se la estudia en dos o más especies por 4 a 13 semanas. Para ello se administra hasta tres veces la dosis terapéutica por varias vías y se realizan exámenes rutinarios de laboratorio. (Sangre, orina, etc.), luego se sacrifican a los animales para ver si se produjeron cambios histopatológicos en varios órganos. En los estudios de toxicidad crónica, se utilizan tres especies de animales diferentes (primero una de roedores), y se aplican dosis levemente superiores a las terapéuticas durante lapsos que varían entre el mínimo de seis meses hasta dos años o más. Este procedimiento permite verificar los efectos que no se aprecian en períodos más cortos, como cambios en la ingestión de alimentos, en el peso, en el desarrollo etc. Formulación del fármaco para su producción comercial Para ser administrados los medicamentos deben estar formulados como líquidos, cápsulas, tabletas, inyecciones, etc. La formulación (el principio activo del fármaco) incluye un excipiente que lo contendrá y le dará volumen. La lactosa es un excipiente común para cápsulas y tabletas; en los líquidos e inyecciones suele utilizarse un disolvente. Se incluyen conservadores para evitar oxidaciones, hidrataciones, etc. En ocasiones es necesario el empleo de colorantes. Los fármacos formulados de esta manera facilitan la correcta dosificación del producto, lo cual redunda a su vez en mejores posibilidades de administración y absorción. REGLAMENTACIÓN DE LOS FÁRMACOS Alentadas por buenos resultados que se habían obtenido por la vacuna BCG contra la tuberculosis, las autoridades alemanas auspiciaron las prácticas de vacunar grandes núcleos de su población. En 1930 se administro la vacuna a un grupo de 249 niños en la ciudad alemana de Lubeck. Cinco meses después estos se encontraban gravemente enfermos. Una verificación de los acontecimientos demostró que la vacuna BCG era inocente del desastre ocurrido, se concluyo que la responsabilidad recaía sobre un procedimiento defectuoso de la sustancia, que permitió que se contaminara con otras en algún momento. Ocho años más tarde una sulfonamida milagrosa fue preparada por una farmacéutica estadounidense. Antes de que se pudiera retirar del mercado, 100 persona habían perdido la vida. Estas tragedias y otras de menores proporciones, causaron tal efecto en la opinión pública que las autoridades sanitarias de diversos países se vieron obligados a expedir reglamentaciones cada vez más rigurosas para proteger la vida y la salud de su población. Por ejemplo, la institución denominada Food and Drug Administration (FDA) constituye una gran entidad dedicada a velar por la seguridad y confiabilidad de los fármacos empleados en Estados Unidos. 4 En México, rige la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, la cual especifica que los fármacos que pueden utilizarse legalmente dentro del territorio nacional de ese país. MARGEN TERAPÉUTICO Para el desarrollo y evaluación de nuevos fármacos, se requiere que el medicamento inicialmente descubierto se pruebe en el laboratorio para que se compruebe su eficacia y su margen de seguridad. Una prueba útil para estos puntos se logra comprobando la capacidad terapéutica o dosis eficaz (DE) con la gráfica de la dosis letal (DL), utilizando para ello un papel logarítmico. Estos datos de un margen terapéutico (MT) con la siguiente fórmula: MT= DL 50% DE 50% Sin embargo, en la actualidad un fármaco debe tener un buen margen terapéutico, incluso en condiciones menos favorables, lo cual se logra calculando en margen terapéutico verdadero (MTV) que se obtienen así: MTV= DL 1% DE 99% Además de esta prueba, se realizan muchas otras en diferentes especies para cerciorarse de que los efectos terapéuticos del fármaco no están acompañados de efectos teratógenos, carcinógenos, que pueden afectar al funcionamiento del aparato digestivo, sistema circulatorio o nervioso etc. Finalmente se llevan acabo pruebas para identificar la mejor vía de administración y la mejor manera de dosificar el medicamento estudiado, así como la velocidad de aplicación, rápida o lenta, desde el músculo o desde el estómago, etc. PRESCRIPCIÓN DEL MEDICAMENTO Consideraciones previas 5 las vías de eliminación. ¿Cuál es la vía de administración más rápida y segura? 6. ¿Qué laboratorio. Dos últimas cuestiones revisten mayor importancia: los costos del tratamiento lo cual permite al dueño del animal el restablecimiento de la salud del animal a un costo razonable. ¿Cabe la posibilidad de que está siendo sometido en mi buena fe? ¿Podrían destinarse estos productos al consumo humano o a otro procedimiento dudoso? Aspectos legales La receta constituye un documento legal ante las autoridades. ¿Mi cliente está bien informado acerca de la enfermedad que padece el animal que trato? ¿Podría culparme. y la estipulación de la conveniencia de que el animal se destine al consumo humano. la distribución del fármaco. que se relacionan con las propiedades fisicoquímicas de las sustancias que se prescriban. a la selección de la vía de administración más práctica y segura. Tipos de recetas Es posible optar entre las prescripciones clásicas y las modernas. por esta razón solamente los médicos veterinarios titulados pueden extender una prescripción. la duración etc. y esa indicación se hace en una prescripción que recibe también el nombre de receta. la distribución en el organismo.? 9. se atiende al pronóstico y curso de las enfermedades. de no haber adoptado las medidas necesarias? ¿Especifiqué claramente el tratamiento. Tras determinar el padecimiento del animal. ¿Son potencialmente dañinos los efectos a largo plazo? 7. Después de ello.. Diez puntos que deben recordar quienes elaboran una prescripción 1. En esos casos un funcionario competente determina la responsabilidad del veterinario o terceros. ¿Esta sustancia es incompatible con otras que está recibiendo el animal? 5. con que presentación. o también con pruebas de laboratorio. El animal que recibe esta sustancia ¿Reviste el peligro de cualquier índole para el ser humano? ¿Puede consumirse su carne? ¿Hay riesgos al tenerlos como mascotas? ¿Es probable que se trasmita su enfermedad al ser humano o a otros animales? 2. la frecuencia de la repetición de las dosis. etc. ¿Resulta más humano. Consiste en una lista de nombres de patente de productos previamente fabricados. en especial cuando ocurren envenenamientos. ¿Pueden generar ulteriores complicaciones? 4. 6 . El diagnóstico se establece con base a un examen clínico adecuado. Para la formulación de esta es necesario conocer los principios de la farmacología. las dosis. a que costo? 8.El diagnóstico correcto de las enfermedades es la base para lograr el éxito en el tratamiento de animales enfermos. la frecuencia de la dosis y la duración aproximada del tratamiento. ¿Cuáles son las propiedades fisicoquímicas de las sustancias que prescribió? 3. por razones de diversa índole llevar a cabo la eutanasia? 10. es preciso indicar los medicamentos que se requiere para su curación. incluso enjuiciarme. así como el mecanismo de acción. El mecanismo de acción. La última clase es la más utilizada en la actualidad. e. Las indicaciones para la administración de los medicamentos. Origen terapéutico. 3. la frecuencia de la dosificación y la duración del tratamiento deben ser claras. CAPITULO 3 FARMACOGNOSIA Definición. los posibles efectos colaterales de la medicación (Toxicología) 6. la fisostigmina produce contracción de la pupila y la atropina genera dilatación de la misma. Se debe a la inclusión de los fármacos que tiene acción antagónica. la presentación farmacéutica para cada caso y el nombre del fabricante. sencillas y categóricas. En las recetas de tipo moderno se escriben los nombres registrados o de la patente.p. se puede derivar la obtención de una sustancia toxica o de una inerte. 1. químico o farmacéutico. La incompatibilidad pude ser de origen terapéutico. La farmacognosia es uno de los elementos esenciales de los conocimientos de que todos los clínicos deben poseer. Falta de miscibilidad (aceite en agua). Por ejemplo. En ambos tipos de receta ha de anotarse la fecha en que se extiende y la firma oficial. Un medico sabe que prescribe (Farmacognosia) Que cantidad se ha de administrar y la vía (Posología) Los efectos que provoca en el organismo (Farmacodinámica) Como se absorbe. Origen químico. 4. distribuye. Por ejemplo. Debido a la interacción de los diferentes compuestos durante la combinación en la prescripción. o con el símbolo Rx. las tetraciclinas con el cloranfenicol. que significan “tome la siguiente lista…” En las recetas clásicas es preciso indicar con mucha claridad los nombres químicos de las sustancias. Es menester especificar las cualidades de cada fármaco. Incompatibilidad en la prescripción Las incompatibilidades se producen solo debido a la falta de cuidado y la ignorancia de quien las escribe. Origen farmacéutico.La receta inicia con las iniciales R. los alcaloides y salicilatos se deben administrar solos. Debe procurarse listar los fármacos en orden de importancia. sin emplear abreviaturas ni símbolos químicos. 2. biotransforma y se excreta el fármaco (Farmacocinética) 5. Es la rama de la farmacología que se ocupa del campo del origen de los fármacos ya que es imprescindible saber con exactitud que se esta administrando. Por ejemplo. Las diversas estrategias de curación (Clínica propiamente dicha) 7 . Los vastos dominios de la farmacognosia (del griego pharmakon, medicamento y gnosis, conocimiento) confirman el origen, cuatro grandes veneros de los remedios que el ser humano emplea en la actualidad: el reino vegetal, el animal, el mineral y el reino “sintético” del cual se obtienen muchas sustancias de propiedades curativas. ORIGEN DE LOS FÁRMACOS Analizaremos el origen de los medicamentos como: carbohidratos y sus compuestos relacionados, glucósidos, taninos, lípidos, ácidos volátiles, aceites etéreos, o aceites esenciales, resinas y sus combinaciones, esteroides, alcaloides, hormonas peptídicas, enzimas y otras proteínas, vitaminas y antibióticos. CARBOHIDRATOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS Entre los azucares que se consideran fármacos, se puede mencionar la sucrosa, que s utiliza en la elaboración de jarabes y corrección del sabor poco agradable de ciertos medicamentos. La sucrosa se Obtienen de muchas plantas entre las que se destacan: Saccharum offcinarum y Beta vulgaris. Ej. Con la dextrosa se elabora el gluconato de calcio, útil en hipocalcemias. Entre los fármacos que contienen azucares se destacan: el alcohol etílico y su empleo se remonta a los albores de la humanidad. El manitol que se utiliza como osmótico diurético por su comportamiento inerte en el organismo. El almidón que resulta útil para la elaboración de cápsulas y tabletas con capa entérica. El almidón hidroxietilado al 6% se utiliza como expansor plasmático, la insulina es útil en bacteriología como agente identificador en medios de cultivo, el dextrán sirve de base para el hierro-dextrán que se utiliza para evitar la anemia ferropriva en los lechones, varias formas de celulosa sirven para elaborar presentaciones especiales de fármacos. Otros agentes que se clasifican como sacáridos incluyen gomas y mucílagos, que son polisacáridos utilizados como vehículos de muchos medicamentos. El agar y sustancias similares se obtienen de algas principalmente. La pectina proviene de la manzanilla o frutos cítricos, al igual que muchos carbohidratos que se utilizan en farmacología. Glucósidos Los glucósidos son sustancias que al hidrolizarse producen un azúcar o una sustancia no glúcida. Muchos de los glucósidos se obtienen de la llamada “cáscara sagrada” (Rhamnus prusianas) y se emplea como catárticos. El aloe, al igual que sus extractos glucosídicos, se ha empleado como paliativos en quemaduras laceraciones y otras lesiones dermatológicas. El ruibarbo, se ha utilizado también como catártico, los glucósidos de Coccus cacti de allí se obtienen colorantes. Los glucósidos-saponinas se emplean como antiinflamatorios tópicos y como vehículos para la administración de fármacos, como saborizantes, como ingredientes 8 para la síntesis de esteroides y para varios usos más los cuales son extraídos de un gran número de plantas. Los glucósidos incluyen también la amigdalina y el mandelo nitrilo, utilizados como agentes quimioterapéuticos anticancerosos. Los glucósidos cianóforos se utilizan como antiexpectorantes, en tanto que los glucósidos contenidos en la mostaza encuentran alta aceptación como herméticos o irritantes cutáneos. Los glucósidos favonol tienen como mejor empleo a la vaina, utilizada como saborizante y la salicina, extraída de Salix purpurea, la cual por su semejanza con la aspirina se ha utilizado como medicamento antirreumático. De los glucósidos lactona destaca la cumarina extraída de varias plantas, de ella se obtiene el anticoagulante el dicumarol. Otros glucósidos útiles son la picrotoxina obtenida de Anamirta cocculos y las cantáridas obtenidas de los insectos secos Cantharis vesicatorio. Estas sustancias sirven como rubefacientes e irritantes locales y aunque estos glucósidos son peligrosos se han utilizado para las verrugas en el ganado, aplicándolo localmente. Taninos Estos compuestos se encuentran en la mayor parte de los vegetales. Se dice que por su poder antiséptico protegen a los vegetales de los insectos. Su principal empleo en la medicina se debe a sus propiedades astringentes, tanto para las vías gastrointestinales como para la piel. Entre la plantas que se destacan se encuentra Krameria trianda, Castanea dentata, Pterocerpus marsupium, Rosa gallica, etc. Lípidos En este grupo se incluyen aceites y grasas. Son ésteres ácidos grasos con alcoholes. En aceites y grasas el alcohol es el glicerol. En ceras, los alcoholes son de alto peso molecular. Empleos. El aceite de ricino, se utiliza como catártico y en la elaboración de jabones. El aceite de oliva se utiliza como retardador del fraguado de cementos dentales, en jabones, linimentos en pastas etc. Además emoliente y laxante suave. El aceite de cacahuate se utiliza como solvente para inyecciones intramusculares. De la soya se obtienen diversos aceites, que se incluye el estigmasterol, precursor de hormonas esteroideas. Las grasas comprenden aceite de cacao útil como vehículo de jarabes. La grasa de cerdo y lanolina del borrego son emolientes y se han utilizado como bases para ungüentos. Los aceites oleicos y linoleico son, a parte de complementos dietéticos, útiles para emulsificar preparaciones farmacéuticas. El ácido undecilénico se utiliza como fungistático. De las ceras, espermaceti, obtenida del semen de ballena, se emplea como emoliente en cosméticos, aunque de manera moderada se han sustituido por compuestos sintéticos. Consideramos también como grasas, están las prostaglandinas, producidas de manera sintética o semisintética. El coral blanco, puede proporcionar materia prima para la síntesis de diversas prostaglandinas. 9 Ácidos volátiles, aceites etéreos o aceites esenciales Estos nombres se derivan de su característica de evaporarse al contacto con el aire a temperatura ambiente. Químicamente se consideran casi todos como monoterpenos; la mayoría de antisépticos y retardan la putrefacción de las legumbres y frutas. Este grupo comprenden gran cantidad de sustancias. Resinas y sus combinaciones Las resinas son compuestos amorfos, transparentes, que se fluidifican con el calor. Desde el punto de vista químico, son combinaciones de ácidos resinosos con alcoholes resinosos, resinoetanoles, esteres y resinas. Son insolubles en el agua. ESTEROIDES Compuestos de gran utilidad que se usan en farmacología de la reproducción y en ocasiones en anestesia, por ejemplo el altesín. Son derivados del ciclopentanopehidrofenentreno. Es un grupo amplio que se puede subdividir en esteroles, ácidos biliares, glucósidos cardiacos y hormonas esteroideas. Esteroles Son sustancias como el colesterol, abundante en los tejidos animales y en algunos hongos, algas, antinomicetos, bacterias y plantas superiores. Ciertos citosteroles y otros análogos se obtienen para evitar la absorción del colesterol y evitar las arteriosclerosis en seres humanos, además de otros esteroles son precursores de la vitamina “D”. Ácidos biliares Los principales son los ácidos cólicos y senodesoxicólico. En la emulsificación de grasas en el duodeno, se ha utilizado el extracto de bilis de buey, que contienen el 45% de ácido cólico. Glucósidos cardiacos Estos se caracterizan por su poderoso efecto sobre el miocardio, gracias a esta propiedad, los fármacos de este grupo se administran en el tratamiento de diversos estados de insuficiencia cardiaca, así como para provocar la estimulación del músculo cardiaco. Aun no se conoce con precisión el mecanismo de acción de los glucósidos cardiacos. Se supone que los receptores están ligados a las ATPasas de Na y K y causan disminución de la polarización del miocardio al provocar entra da de Na en la célula. Esta acción produce un flujo de Ca** que facilita la acción del músculo cardiaco. Debido al aumento del ingreso de Ca al miocardio, es necesario también controlar la ingestión de alimentos fármacos ricos en calcio (como la leche) o la ingestión de sueros con este elemento. Los digitálicos de varias plantas, como Digitalis purpurea, Digitalis lanata y otras especies, son el fuete principal de estas sustancias. Hormonas esteroides 10 Son básicamente las hormonas corticosuprarenales y las sexuales. Originalmente se utilizan extractos glandulares, pero esto constituyo un gran problema. En los años 1934 para la obtención de hormonas, se requerían más de 300 Kg. de ovarios de cerda para obtener 10 mg de progesterona pura. En la actualidad la comunidad médica puede disponer de esteroides sintetizados a partir de precursores como el estigmasterol de la soya, la hecogenina de lagunas variedades de henequén. En la actualidad se utilizan algunos Streptomyces para la síntesis de glucocorticoides y esteroides sexuales. ALCALOIDES Este grupo es homogéneo desde el punto de vista químico, bioquímico o fisiológico, y esto es así por que sus componentes son sustancias orgánicas nitrogenadas. La mayor parte de ellas son de reacción básica y principalmente de origen vegetal, por lo general, su efecto farmacológico es intenso, y casi siempre se las clasifica de acuerdo con la naturaleza del grupo básico. A continuación se presentan los principales grupos Piperidínicos piridínicos Un ejemplo de este grupo lo constituye la nicotina extraída del tabaco, la arecolina (Areca cateccu) empleada contra los cestodos y la Lobelina, extraída de la lobelia inflata, que se utiliza como estimulante respiratorio y cuyos efectos son similares a los de la nicotina. Solanáceos Son como la escopolamina y atropina, anticolinérgicos de gran uso clínico, obtenidos de la Atropabelladona o A. acuminata. En este grupo puede incluirse la cocaína extraída de las hojas de Eritroxylon cocca, E, truxillense, estimulante del SNC y molécula farmacológicamente progenitora de anestésicos locales como la procaína. Quinolínicos Son derivados de la chinchona, su extracto de la corteza de Cinchona succirubra, árbol del Perú, de la chinchona se obtienen el sulfato y el gluconato de quinidina, utilizados como depresores del miocardio en caso de arritmias. También se obtienen sulfato de quinina, uno de los agentes más útiles en el tratamiento del paludismo, aunque por no eliminar el agente etiológico, se han utilizado derivados sintéticos de este compuesto, como la Cloroquina. Isoquinolínicos Existe un gran número de plantas que los contienen. Aunque la mayor parte de los alcaloides del opio pertenecen a este grupo, no son los más importantes. Otros compuestos incluyen los alcaloides de la ipecacuana, del curare, etc. Indol Destaca en este grupo la estricnina y la fisostigmina, la primera posee propiedades estimulantes para el SNC a dosis bajas, y la segunda es un inhibidor reversible de la colinesterasa. El empleo de la fisostigmina incluye el tratamiento del Glaucoma, con miastenia grave, y ciertos problemas digestivos relacionados con atonías. 11 En este grupo también se encuentra la reserpina, alcaloide de Rauwolfia serpentina, que se uso como hipotensor. También del mismo género Rauwolfia se obtienen la resinamina, útil como hipotensor y sedante; la deserpidina, tranquilizante hipotensor, y al análogo semisintético, sicosingopidina, con propiedades y efectos colaterales iguales. De especial interés en este grupo, los alcaloides del cataranto, de donde se obtienen el sulfato de vinblastina y sulfato de vincristina sustancias de gran utilidad en la quimioterapia del cáncer y otras neoplasias. Algunos compuestos psicoactivos son sintetizados a partir de dichos alcaloides de la ergotina. Tal es el caso del ácido lisérgico y el ololiuqui; este último todavía se utiliza como alucinógeno en México. Imidazolínicos Entre ellos se encuentra la pilocarpina (Pilocarpus jaborandi, Pilocarpus microphyllus y Pilocarpus pinatifolius), utilizado como colinérgico (en ojos principalmente) en tratamiento del Glaucoma. Esteroideos Comprenden los objetivos del eléboro (Veratrum viride) que sirve como insecticidas. El acónito (Aconitum napellus) se utiliza como analgésico local en linimentos, además de ser estimulante cardiaco. Lupinanos El más representativo es el sulfonato de esparteína, empleado como oxitócico a dosis de 1mg/Kg. de peso, por vía intramuscular. Aminados Constituyen un gran subgrupo, en el que se destacan alcaloides como la mezcalina del peyote, la efedrina de Ephedra distachya, un simpatomimético y la colquisina utilizado tanto en la investigación como en la terapéutica de la gota. Dentro de este grupo se destacan las xantinas., cafeína; la teofilina, extraída de varios tés y la teobromina, las cuales son inhibidores de la fosfodiesterasa con efectos estimulantes en el SNC. Se les considera sustancias diuréticas en especial a la teobromina. HORMONAS PEPTIDICAS Este grupo comprende un gran número de fármacos y es de origen animal y sintético. Tal es el caso de la adrenalina y de la noradrenalina. La tiroxina se obtiene de la glándula tiroides de cerdos, al igual que la tiroglobulina. Se emplean para el tratamiento del crecimiento y el mixedema hipotiroideo. De la hipófisis posterior o neurohipófisis, se obtienen extractos de efectos enbólicos en función de la oxitocina presente. Además, ya existe oxitocina sintética, más utilizada por lo poco costosa que resulta. Cada dosis debe contener 10U de oxitocina, útiles para inducir el parto en seres humanos. 12 ENZIMAS Y OTRAS PROTEÍNAS Definidas como compuestos orgánicos católicos. para la síntesis de muchos péptidos inmunoactivos como las linfocinas. Por ejemplo. De subproductos animales similares se obtienen los materiales de sutura como el catgut. obtenida del hongo Aspergillus orysae. que se utilizan para la digestión. en un futuro no lejano. actúan como reguladores metabólicos a continuación remencionan ejemplos de la obtención de vitaminas: aceite de hígado de bacalao que contienen vitaminas A. D y aceites como el oleico. pulmón y mucosa intestinales otro ejemplo de la proteína útil en la farmacología. La levadura es rica 13 . útiles en la elaboración de cápsulas. La renina obtenida del estómago del becerro cuaja la leche en la elaboración del queso. VITAMINAS Las vitaminas son compuestos orgánicos imprescindibles para el crecimiento y mantenimiento del organismo. se han extraído hormonas de importancia clínica como la hormona adrenocorticotrópica. no es aventura da la idea de encontrar péptidos que formen proliferación de capilares o regulen la migración de macrófagos. La tripsina y la quimiotripsina extraídas del páncreas del bovino tienen usos proteolíticos útiles en abscesos y depósitos fibrinoides. de hormona foliculostimulante (FSH) de hormona luteínizante (LH) de eritropoyetina humana y. son enzimas que por hidrolizar polisacáridos se han utilizado en la investigación y control de las inflamaciones agudas. La pancreatina obtenida del cerdo tiene amilasas y lipasas y proteasas. • • • • • La pepsina del estómago de los cerdos ayuda a la digestión. La papaína se extrae de la papaya se utiliza en la digestión proteínica. Algunas proteínas obtenidas por biotecnología que en un futuro cercano servirán para múltiples fines terapéuticos. la diastasa. piel y tejido conjuntivo. El aceite de hígado hipogloso. La heparina obtenida del hígado. El mismo camino de ingeniería genética en bacterias se perfecciona para la síntesis de insulina.De la adenohipófisis. extraída del Bacillus subtilis. como la amilasa. es de constitución similar a la del aceite de hígado de bacalao. las enzimas se pueden utilizar en medicina en diversos procesos por ejemplo. y la hormona del crecimiento (GH somatotropina) que ha sido sintetizada últimamente a partir de bacterias modificadas por medio de ingeniería genética. utilizada en el tratamiento del síndrome de Addison secundario. el interferón y otras. linoleico y otros. Algunas proteínas de utilidad práctica incluyen la gelatina obtenidas de la hidrólisis del colágeno bovino a partir de tendones. Un tanque de producción puede tener capacidad de hasta de más de 350000 L. antitoxinas que resulten de la ingeniería genética. sin embargo en la actualidad se ha logrado sintetizar la mayor parte de las vitaminas. el mejoramiento del valor nutricio de la alimentación animal. Cultivo primario o base cultivo frascos de un litro tanques de fermentación tanque de inóculo tanque de producción El incremento paulatino del volumen de nutrimentos permite un crecimiento más rápido con menores posibilidades de contaminación. Estos recursos tecnológicos tendrán un gran efecto a la mejora la producción ganadera mediante: 1. El incremento de la producción de carne y leche por medio de promotores de crecimiento. ANTIBIÓTICOS Este grupo incluye un número impresionante de compuestos. aminoácidos. los cuales serán estudiados en los capítulos posteriores. generando cambios adecuados en su información genética o genotipo. Los antibióticos se producen en la actualidad en gran escala siguiendo para ello una secuencia ilustrada a continuación como en el caso de la penicilina. 3. son el vino y la cereza. 2.en vitamina B. las características deseadas pueden ser introducidas al microorganismo. usando 5 técnicas. reactivos para ensayos enzimáticos y antibióticos. 14 . Reducción de la pérdida animal por medio de la prevención de enfermedades infecciosas. Es el uso del metabolismo de los microorganismos y de células animales y vegetales para la creación y transformación de sustancias que pueden ser producidas a escala industrial. resultado de la biotecnología. A través de de las técnicas de ingeniería genética. utilizando vacunas. Antecedentes La biotecnología evolucionó a partir de la manipulación de genes y células. En ellos la fermentación producida por los microorganismos convierte a la uva y la malta en alcohol. Dos de los productos mejor conocidos. creadas hasta hace pocos años. al igual que la cascarilla de arroz. Dentro de la agricultura la ingeniería genética está enfocada en la manipulación de organismo para producir vacunas. hormonas. BIOTECNOLOGÍA Definición. El material más utilizado en ingeniería genética es el plásmido. por clonación del ADN 15 . genética química orgánica. puede ser transferido a otro organismo para crear células con nuevas propiedades que permitan producir compuestos distintos. se producen los “hidromas”. Hay determinadas células cancerosas inmortales (mieloma) que se dividen de manera continua mientras se la s alimente continuamente. a sido posible identificar y purificar fragmentos de ADN que contengan genes inertes 2. Las características genéticas deseables de un individuo por ejemplo. Existen tres métodos para utilizar genes sintéticos. Cultivos celulares 5. Recombinación del ADN: se han creado técnicas mediante las cuales se puede aislar un gen de un organismo colocado dentro de ADN de otro 3. Manipulación del ADN con enzimas que lo fragmentan y la unión de fragmentos en patrones nuevos. Transferencia de genes. Técnicas de recombinación Las técnicas de recombinación de ADN constituyen la esencia de la ingeniería genética y sirven para integrar las ideas y técnicas de la bioquímica. 4. Se aísla el ADN y se utiliza para producir copias de ADN por una trascripción inversa con ayuda enzimática.1. Aislamiento del ADN La mayor parte del ADN bacteriano se encuentra en forma de cromosomas solos. 1. los cuales elaboran anticuerpos monoclonales. 3. usualmente genes de dos diferentes organismos. medicina y farmacología. inmunología. aislamiento de genes: mediante el conocimiento del código genético y las características estructurales del ADN. 1. 3. Las técnicas de recombinación comprenden la unión de la secuencia de ADN de las diversas fuentes. entre otras. 2. 2. Reconocimiento y aislamiento del ADN extracromosómico. como proteínas vitales y enzimas propias. por lo regular mueren rápidamente in Vitro. Fusión celular: cierta clase de leucocitos sanguíneos que producen anticuerpos. pero también existen de manera extracromosomica. La ingeniería genética es la culminación de la expresión de tres principales líneas de investigación. El ADN se puede fragmentar e introducir directamente en plásmidos. como las partículas virales. Así a través de la fusión de las células productoras de anticuerpos con células cancerosas. Habilidad para reinsertar el ADN manipulado en células vivas que lleguen a ser parte de la información que heredan. biología celular. Los productos derivados de las técnicas de recombinación son: La insulina humana es el primer producto derivado de la recombinación. así como para la prevención y cura de trastornos que afectan la productibilidad de las explotaciones pecuarias. colocando así células en la solución que contenga el antibiótico. donde solo se reproducirán las células que porten el plásmido. lo cual hace permeable la membrana bacteriana y permite del plásmido a la célula. No todas las células bacterianas adquieren el plásmido cuando se combinan. es necesario que el gen se exprese. la bacteria secreta la proteína fuera de la célula. en algunos casos. pero regularmente la mayoría de células se fracciona para obtener el producto. La transferencia del plástico al organismo receptor se realiza mediante la mezcla de ambos en calcio libre. 16 . por tanto. La hormona de crecimiento.Aislamiento genético La sección requerida del ADN se puede aislar del organismo mediante enzimas respectivas que actúan como “tijeras biológicas” permitiendo que dicho ácido sea cortado en segmentos predeterminados. Incorporación de genes al receptor La cepa K12 de Escherichia coli es el huésped más comúnmente utilizado como organismo receptor para recibir ADN. Incorporación de genes Los plásmidos son más comúnmente utilizados como vectores para transmitirle gen al huésped. Técnicas de producción del hidroma La importancia de la producción de hidromas radica en que los anticuerpos monoclonales se pueden utilizar para el diagnóstico de enfermedades específicas. Las células esplénicas de ratones inmunizados se combinan con las células especiales de mieloma. Expresión de genes Para que se produzca una proteína. Esto es posible porque se marca al vector con un gen específico resistente a un antibiótico. Producción de fármacos mediante biotecnología La biotecnología en la industria de los fármacos esta bien establecida para generar antibióticos y esteroides mediante procesos de fermentación. en presencia de un agente de fusión. es necesario identificar a las bacterias que si contengan el plásmido que transporta el gen deseado. Selección y clonación de células huéspedes que transportan a los genes. Escala de producción Las bacterias que contienen el gen de interés son producidas por procesos de fermentación a gran escala. por lo que la proteína de interés a de separarse de las demás proteínas bacterianas. de esta manera se aumenta la concentración. Estos tienen gran relevancia en el diagnóstico veterinario. a partir de cultivos de E. Eritropoyetina. así se simplifica la creación de antígeno específicos para la preparación de vacunas denominadas “subunidades vacunales” estas proporciones son parte de un organismo. Con la recombinación del ADN. 17 . coli. Como resultado de esta técnica de recombinación del ADN. Hormona de crecimiento (somatotropina) La hormona de crecimiento bovina recombinante (STBr) es uno de los primeros resultados de la recombinación del ADN que puede ser generada industrialmente por medio de técnicas microbiológicas. Por tanto. etc. Algunos antibióticos son producidos naturalmente en ambientes muy hostiles.5 litros por día y por vaca. pero que estimulan a la generación de anticuerpos en el animal receptor porque únicamente contienen la proporción inmunógena. que por si solas no son infecciosas. APLICACIONES GENERALES Vacunas. Anticuerpos monoclonales. la producción de la hormona de crecimiento bovina recombinante altamente purificada es relativamente barata. Reducen la mortalidad causada por las bacterias. Interleucinas. CAPITULO 4 FARMACOCINÉTICA Definición. anaplasmosis. Inmunizantes contra enfermedades de felinos. Vacunas La recombinación de ADN establece nuevas técnicas de producción. se incrementa la capacidad productiva y. Estas pruebas diagnósticas pueden terminar se en tres horas. Se utilizan para el desarrollo y producción de hormonas naturales del crecimiento. Promotores de crecimiento. Se las hace reaccionar con compuestos radiactivos. por medio de los cuales se produzcan vacunas seguras contra enfermedades virales para seres humanos y animales. en los cuales el antibiótico se destruye rápidamente. brinda la oportunidad de aumentar la producción de leche de 4 a 6. Pruebas diagnósticas. menos costosas. los antibióticos se producen mediante la transformación de microorganismos en medios controlados. Inmunoensayos.Vacuna de la hepatitis B Interferón humano. además. A la fecha este producto ha sido evaluado y sometido a pruebas in precedente en la historia de la farmacología veterinaria y. etc. El intersticial. con una cantidad de agua de 4 a 5% respecto al peso del animal. 1. riñones.Movimiento de los fármacos en el organismo animal. Se deberá esperar 10 horas. De un fármaco para que se reduzca la concentración de 3. y la cinética de orden cero. El plasmático. 18 . una cantidad proporcional pasara a los tejidos o se eliminará.125 mg. la forma en que el organismo biotransforma estos medicamentos y las características de su excreción y eliminación. calculando su desplazamiento en los diversos niveles orgánicos. Las distintas etapas que el fármaco se encuentra en el organismo. Uno de los factores importantes es la capacidad de acción de los fármacos teniendo en cuenta que su dinamia puede estar sujeta al paso de las barreras orgánicas que están regidos a las leyes fisicoquímicas y bioquímicas. es claro que un fármaco se encuentre sujeto a variables como puede ser la perfusión de un órgano. En algunos casos al organismo se la puede dividir de alguna manera en tres compartimentos para el estudio de la dinamia del fármaco. el tiempo variará si la administración es mayor así tenemos que si aplicamos 500 mg. tiene etapas como: absorción distribución biotransformación y excreción. 2. Algunos de los fármacos se distribuyen inmediatamente si se lo ha administrado por vía endovenosa. Eliminándose 400 mg adicionales. Del mismo fármaco el tiempo real para que se reduzca la fracción anterior 3. El celular con un 48 a 50% Así podríamos simplificar la farmacocinética. liposolubilidad y precipitación entre otros. La concentración alta de un fármaco se logra de una manera rápida por ello su distribución se lo hará de la misma manera. Es importante puntualizar que la vida media de un fármaco permanece. La cinética de orden primario. Los fármacos al igual que los fluidos orgánicos están en constante dinamia de esta manera es difícil establecer reglas en farmacocinética. constante en la cinética de primer orden. Un ejemplo a seguir sería: si administramos 100 mg. y lógicamente la eliminación.125 mg. El desplazamiento de los fármacos se lleva acabo de dos maneras. No será de 40 horas sino que se extenderá solamente 4 horas más lo que sería 14 horas. con un 13 a 15% 3. En el primer caso el medicamento pasará de un lugar a otro de la membrana de esta manera la calidad del fármaco tiene mucho que ver así si la concentración es alta en el plasma. dejando de lado destinos como el SNC. Y por ello al organismo lo consideramos como un sistema abierto un comportamiento sin barreras internas. Solo un fármaco no ionizado atraviesa las barreras lipoides del organismo. La absorción se da de 4 maneras. y los compuestos ionizados poseen capas hidrosolubles y no se disuelven en lipoides. Concepto de ionización y pH Ionización. En la membrana. la eliminación es constante y se podrá deducir el tiempo de eliminación si será proporcional a la cantidad del fármaco en el plasma. ABSORCIÓN: ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR La absorción es el paso de un fármaco de un lugar a orto de una membrana o barrera sin que se modifique la estructura del mismo. Que llega a un medio ácido se ionizará en menor proporción. se presume que mide de 10 a 40 A. se explica cuando la concentración plasmática es superior a la capacidad del sistema del trasporte.La cinética de orden cero necesita un transporte de orden enzimático o de transporte saturable. Las barreras son la membrana celular y básicamente son lipídicas. Concepto de pKa Ka es la constante de disociación de una sustancia la cual es forma general se expresa al igual que el pH el pKa es el logaritmo negativo de la disociación en su forma natural como en su disociación. existen diferentes poros que citologicamente son imposible de observar. Absorción por gradientes de concentración También llamado iónica. así mismo los fármacos en su mayoría son bases o ácidos débiles. si no existe la concentración plasmática superior el fármaco es eliminado por cinética de primer orden. se disociará en un medio ácido.de acuerdo con la teoría. La fuerza se la reconoce como el número de iones de hidrógeno que puede ceder. solo de disocian en pequeña proporción a diferencia de los ácidos y bases fuertes. y por aquí podrían pasar iones y moléculas. Las bases son débiles en hidrógenos por tanto la fuerza de la base en el número de hidrogeniones que pueda aceptar. En 1909. es la más importante en farmacología y la mayoría de los fármacos son absorbidos de esta manera. El pH cuando un fármaco es administrado por vía oral este determina el grado de disociación y por lo tanto la 19 . cuando entran en solución los ácidos liberan el ión de hidrógeno y por otro lado las sustancias alcalinas deben sus propiedades a la liberación de iones hidroxilo. esto significa que un ácido débil. A lo propuesto por Saresen. los ácidos o bases se separan en iones cargados en valencias + y -. lo contrario ocurrirá en un medio alcalino y lo más común es la base de. pero en algunos casos son atrapados por las proteínas y enviados tanto extra como intracelularmente. El carácter fluido de la membrana depende básicamente de los fosfolípidos. se sustituyo como acidez o como alcalinidad expresando la concentración de hidrogeniones con el valor negativo del exponente de 1 x 10 a la -8 que es equivalente a un pH de 8 esto significa la concentración de hidrogeniones. Existen diferencias en su fluidez dependiendo de la cantidad de ácidos grasos insaturados presentes.. La absorción dependerá de la disociación e ionización que sus moléculas sufren en el organismo. Así desde el punto de vista farmacológico resulta interesante observar como el pH modifica el grado de disociación pKa. Además la marcada diferencia que existe entre el pH del estómago y de la sangre. cisterna y sitios aledaños y el producto no es asimilado normalmente. la penicilina. 1. que actúa en la glándula mamaria en casos de mastitis. el ácido úrico. El sistema de transporte requiere de un acarreador. será más difícil que ceda hidrogenoides al medio y por ello se disociará en menor proporción lo contrario ocurrirá en un medio alcalino. al administrar este fármaco por vía intramamaria una gran cantidad irá a la glándula. la velocidad de transporte no se podrá seguir.absorción. el mismo medicamento colocado en vía parenteral llegará a ser más homogénea. Absorción por difusión facilitada 20 . determinan su capacidad de difusión y concentración en sus diversos compartimentos orgánicos. es decir. Si una base débil se encuentra en un medio básico o baja concentración de hidrogeniones será más difícil que acepte hidrogeniones y por ello se disociará poco si dicha base esta en un medio ácido aceptará hidrogeniones disociándose de una mejor manera. De un fármaco. al aumentar la concentración de un lado de la barrera por valores arriba de la capacidad de transporte el sistema se satura. 2. El fármaco puede transportarse de un lugar de menor concentración a uno de mayor concentración. 3. Ejemplo. Se resume así: 1. 2. en los cuales tenemos las siguientes condiciones. El transporte activo es saturable. la concentración y que va a ser destinado el tejido mamario. Absorción por procesos activos de transporte Este mecanismo requiere gasto de energía celular y se realiza a través de barreras biológicas en contra de la gradiente de concentración. El sistema es específico de una sustancia o grupo de sustancias por lo que puede haber competencias entre varias de ellas. deben además tomarse en cuenta el gradiente de concentración para determinar la velocidad del paso del fármaco de un lado a otro de una barrera orgánica. El transporte activo requiere de energía celular. La urea. Para los fármacos que son ácidos o bases débiles el grado de disociación. la aspirina y muchos otros fármacos son transportados a nivel de túbulos proximales en la nefrona. Por lo general el transporte activo se observa durante la penetración de algunos medicamentos simpaticomiméticos al tejido nervioso. son marcadamente diferentes. La eritromicina es un antibiótico. 4. 5. Si un ácido débil se encuentra en medio ácido fuerte. pero pueden ser afectados por antagonistas que son de carácter proteico. para que un fármaco actúe o realice su efecto sistémico. considerando como absorción al movimiento del soluto. CAPITULO 5 ABSORCIÓN DE FÁRMACOS. La forma de dosificación se planea conforme a los requerimientos individuales de absorción. sin embargo cave señalar que esa absorción depende también de los siguientes factores. se evita el acceso a las vías gastrointestinales. Los transportadores cumplen la función de llevar el fármaco de un lugar a otro. sin que se requiera de su absorción. Por lo tanto el número de trasportadores es finito y se pueden satura al sistema con concentraciones altas del fármaco.exocitosis Virtualmente cualquier célula puede lograr una invaginación que incluya un fármaco para formar una vesícula interna la cual puede ser digerida en la célula para liberar al medicamento dentro de ella o pueda pasar al otro lado de la barrera por un proceso de exocitosis que consistirá en la función de la membrana para verter su contenido al exterior. está más correlacionada con su concentración plasmática que con la dosis administrada. Concentración. Sin embargo. por tanto la intensidad del efecto del fármaco.Algunas veces la absorción del fármaco es de forma acelerada a lo que se la denomina. y en la segunda. INTRODUCCIÓN. vagina). la vía de administración puede clasificarse como parenteral y enteral. Ciertos medicamentos se aplican en sitios determinados (piel. no se ioniza en solución y su molécula es pequeña. En la primera. 21 . A continuación se detallan algunos aspectos que influyen en la absorción de los medicamentos. Y utiliza el componente de la berrera y el gasto de energía. a la circulación sanguínea o a los capilares linfáticos. este es precisamente el sitio donde se absorbe. un comprimido o una solución oleosa. Los fármacos se absorben o pasan barreras por medio de los diversos mecanismos descritos. y aquello depende de la forma de dosificación. absorción facilitada. las características fisicoquímicas del compuesto y la vía de administración que se utilice. Absorción por pinocitosis. debe absorberse y lograr concentraciones suficientes en el sitio de acción. para que actúen precisamente allí. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS. La velocidad de absorción aumenta si el fármaco es liposoluble. y evidentemente un fármaco en solución acuosa se absorbe más rápidamente que una cápsula. desde el sitio de administración a través de una membrana biológica. Riego del área. alcanzando solo un mínimo de absorción. que un polvo o una suspensión. Asimismo la aplicación intramuscular podrá al fármaco en contacto con una perfusión profusa equivalente a un promedio de 1000 capilares / mm3 un mínimo de 30 a 60 min. Por lo general. Influencia del pH La absorción se favorece cuando los fármacos que se ingieren son liposolubles. debe estar en solución. El procedimiento utiliza toda la piel como una barrera. fomentando la perdida de la sensibilidad y reduciendo la posible toxicidad. por donde se puede captar más rápidamente el fenol que por diferencias de gradientes de concentración y en función de su liposolubilidad tiende a pasar hacia la toalla empapada en alcohol. La lógica indica que tardará más en absorberse una tableta comprimida.) Y puede ser incompleta debido a las características individuales de ingestión de agua y alimento cuando se aplica el fármaco en estos vehículos. se puede citar el uso de vasoconstrictores en la anestesia local lo que reduce la absorción del agente anestésico. Resulta evidente que cuando mayor sea el área de absorción más rápida será esta. En este ejemplo se empapa una toalla con alcohol y se envuelve al gato con ella. Para el caso. Esta relación no es siempre idealmente lineal. Un área más profunda será más eficaz para absorber el fármaco de su sitio de aplicación. El fármaco administrado por vía oral puede absorberse a todo lo largo del tubo digestivo aunque el grado relativo de contacto con la mucosa determinará la cantidad de captación en cada segmento. Este conocimiento es esencial para la formulación de presentaciones adecuadas con respecto al inicio del efecto deseado.Es obvio que un gradiente de concentración adecuado. En el caso de 22 . si se toma en cuenta que para que el fármaco se absorba. Las variables que afectan la absorción incluyen: duración de la exposición. el colon tiene un papel de poco valor en la absorción de medicamentos administrados por vía oral. promueve la difusión o absorción de fármacos más concentrados de forma que se establece en la mayoría de los casos una relación lineal entre concentración creciente y velocidad de difusión. porque éstos casi nunca llegan a él en concentraciones significativas: por consiguiente. Presentación farmacéutica. la mayor parte de la dosis se absorbe en el intestino donde se compensa la ionización aumentada con una gran superficie de absorción. Por otro lado aunque la absorción de la aspirina en sujetos monogástricos sea más eficaz en el estómago. las mucosas oral y esofágica están expuestas muy brevemente al fármaco durante el proceso de deglución como para que se produzca una absorción importante. pues depende a su vez de otros factores por ejemplo una sustancia con muy baja hidrosolubilidad no podrá absorberse bien en el contenido gástrico y tiende a acumularse allí. Área de absorción. la mayor parte de la absorción de los medicamentos ocurre en el estómago y sobre todo en el intestino delgado. Este conocimiento puede resultar útil en algunas intoxicaciones como es el caso de la intoxicación del gato con el fenol. En condiciones normales. concentración del medicamento y superficie disponible para la absorción. así como de la actividad física. Formación de precipitados en el líquido gastrointestinal. su gran aporte sanguíneo. Sin embargo. En toda su extensión. muscular y serosa. en comparación con el contenido de carbohidratos. 6. La presencia de grasa en el contenido gástrico disminuye también la velocidad del vaciamiento. Características de las vías gastrointestinales y la absorción de fármacos Debido a la rica vascularización. Irritación de la mucosa gástrica. no es liso y contiene muchos pliegues que aumentan el área total disponible para la absorción. motilidad gastrointestinal. se encuentra rodeado por cuatro capas concéntricas de tejido: mucosa. Es poco eficaz en situaciones de emergencia. 3. el "canal" se transforma en un tubo que se extiende desde la laringe hasta el ano. debida sobre todo a que es difícil mantener soluciones en contacto con dicha mucosa por tiempo prolongado. las enzimas digestivas o la acción de las bacterias del rumen. el medio que los rodea afecta su grado de ionización y por ende su absorción. 7. finura del epitelio y pH externo de la mucosa oral. 5. a diferencia de la cavidad oral. Por lo anterior. así como el pH del medicamento. la absorción de medicamentos es escasa en la mucosa oral. 2. Debido a que las concentraciones de iones hidrógeno en el estómago y en el intestino varían en gran medida. la posición del cuerpo y el medicamento de que se trate. la viscosidad y los constituyentes del contenido. 4. Casi todos los fármacos ácidos se absorben eficazmente de la mucosa gástrica y los medicamentos alcalinos se ionizan menos en el intestino.los electrólitos débiles. es posible afirmar que dicho medicamento llegará al intestino delgado de manera rápida. El epitelio superficial de la mucosa gástrica. Formación de complejos (inactivos) de baja o nula absorción. ambas estructuras parecen cualitativamente distintas en relación con sus pautas de absorción de medicamentos. Después de la cavidad oral. La velocidad a la cual vacía el estómago su contenido al intestino delgado depende del volumen. se facilita la absorción. combinado con el potencial del contacto prolongado de un fármaco con la gran superficie epitelial son factores que promueven la absorción. etc. Excesiva destrucción de varios fármacos por el pH ácido. en comparación con lo que ocurre al echarse del lado derecho. Aunque el estómago no es un órgano básico para la absorción. submucosa. de donde se absorben mejor. La vía oral presenta algunas desventajas: 1.). Sin embargo. Por ejemplo. las variables que determinan la extensión de la absorción gástrica comprenden el tiempo que la sustancia permanece en el estómago. tiempo de absorción poco predecible (tiempo de vaciamiento. la recumbencia sobre el lado izquierdo en seres monogástricos parece disminuir la velocidad de vaciamiento gástrico. Sabor desagradable de algunos medicamentos 23 . cabe mencionar que sólo cuando se ingiere o administra un fármaco con agua y cuando el estómago está relativamente vacío. la moti1idad y los alimentos que se encuentren en el tubo digestivo. se disminuye también la irritación gástrica. típico de los líquidos. y el pH. al administrar algunos fármacos a la hora de la comida. Por lo general. Después de su administración puede ser dos veces más alta para la solución que para la presentación sólida en tableta. y dar gran cantidad de agua para disolverlo y llevarlo hacia el intestino. Por esa razón. Muchas de las desventajas de la administración oral se pueden contrarrestar de diversas maneras: por ejemplo. Así mismo. y la precipitación y formación de complejos en el estómago. después de la administración de fármacos por vía oral.. tamaño de las partículas. se incluyen varios excipientes en la preparación de un fármaco con objeto de promover la desintegración y dispersión de las partículas. forma de cristal y el tipo de sal del fármaco. La velocidad de desintegración de la presentación sólo en las vías gastrointestinales finales. su concentración en el plasma 30 min. Es obvio que si se impide la desintegración. El proceso de disolución puede considerarse como un factor limitante cuando se requiera que el fármaco en solución produzca efectos sistémicos rápidos. la absorción del medicamento se reduce. Algunos de los factores que afectan la velocidad de disolución son: 1. es necesario que éstos se disuelvan antes de poder ser absorbidos. aunque si lo que se desea es obtener una absorción rápida. como en vaciamiento gástrico más rápido. De esta forma. es probable que la disolución sea la causa por lo menos en parte. se disminuye la irritación gástrica. el medicamento debe proporcionarse cuando el estómago se encuentra vacío. se les prepara a menudo en forma de tabletas recubiertas con una capa llamada entérica. que es una película de goma o algún 24 . No se puede emplear en pacientes inconscientes o con obstrucciones del esófago (vómito). Aunque no está claro si esta diferencia se debe solamente a la disolución del medicamento o también a otros factores. Las diferencias en la velocidad de absorción entre dos formas de dosificación son tan evidentes. La solubilidad. la destrucción. la velocidad de absorción de los medicamentos administrados en forma sólida está determinada por la velocidad a la que se disuelven en el líquido intestinal. 2. si se utilizan tabletas con capa entérica o cápsulas acidorresistentes. algunos medicamentos (como la eritromicina) son inestables a un pH bajo y otros (como el cloruro de amonio) son irritantes de la mucosa gástrica. Se puede usar de manera benéfica la influencia de la forma de dosificación sobre la absorción del fármaco. Para evitar la liberación de estos medicamentos en el estómago. El primer paso en la disolución es la desintegración de la tableta (o la cápsula y sus gránulos) para dar las partículas primarias del medicamento. Papel de la presentación del fármaco en la absorción por vía enteral Una de las características ideales de un medicamento debe ser producir una rápida concentración plasmática y proporcionar después una cantidad adicional para mantener dicha concentración durante cierto número de horas.8. Por ejemplo. Evidentemente. se crearon las presentaciones de "acción prolongada". que se manifiestan en forma clínica En el caso de la aspirina. 25 . mientras que la mucosa intestinal está perfectamente adaptada para la absorción.polímero sustitutivo. su utilidad se ve sujeta a las reacciones del paciente. La relación de superficie/volumen en el intestino delgado es tan alta que los fármacos ionizados. Las contribuciones de los pliegues. como la nitroglicerina. en suma. Por lo general. Esta vía es poco utilizada en medicina veterinaria. el revestimiento interno del estómago se asemeja al de un saco liso. lo cual permite la desintegración de la tableta en el intestino delgado. Es posible administrar por vía rectal algunos fármacos que no irritan la mucosa gástrica y en otros casos. Otras vías enterales En ocasiones se utilizan las mucosas oral y rectal como sitios para la absorción de medicamentos. Las ventajas que se pretende obtener con estos productos incluyen mejor aceptación por parte del paciente y fluctuaciones más pequeñas en las concentraciones sanguíneas en el intervalo entre dosis. la sensibilidad rectal evita la administración por esta vía. Esta cubierta es insoluble en condiciones ácidas. las vellosidades y las microbellosidades se combinan para incrementar 600 veces la superficie absorbente. y las enzimas intestinales y hepáticas. más eficaz para algunos fármacos que la intestinal. y se ha demostrado una absorción comparable para muchos agentes. o en pacientes con náusea y vómito. Una alternativa es la elaboración de esferas de medicamentos que se disuelvan a diferentes velocidades en virtud de sus varias capas. También se puede colocar la tableta entre la encía y el carrillo. Aunque estas preparaciones son a menudo benéficas. La administración sublingual. La mucosa oral y la intestinal no difieren cualitativamente como superficies de absorción. Si se considera que el intestino delgado humano del adulto vivo tiene unos 280 cm. Una razón para escoger la vía sublingual es evitar la destrucción de los medicamentos. el paso por el rumen. ya que no puede iniciarse la absorción de los fármacos hasta que la tableta pasa al duodeno. pueden absorberse con eficacia. se recurre a la administración rectal. de largo y 4 cm. La absorción sublingual puede ser. existe el peligro de que una liberación genere concentraciones tóxicas no esperadas. dado que se requiere la cooperación del pariente para que el supositorio permanezca el tiempo adecuado en el recto. la oxitocina y la testosterona. Por otro lado. Aunque una fracción significativa del medicamento absorbido entra en la circulación sin tener que pasar a través del hígado. debido a que se evitan la acidez gástrica. pero se degrada en un ambiente más alcalino. por lo que el tiempo requerido para el tránsito gástrico se convierte en una importante variable. Debido a que los productos de liberación sostenida contienen varias dosis convencionales del medicamento. de diámetro. aprovecha la permeabilidad del epitelio oral y se le prefiere para unos cuantos fármacos. casi nunca se puede predecir la absorción. en la cual se permite que una tableta se disuelva por completo en la cavidad oral. los medicamentos administrados por vía rectal son supositorios que se desintegran con la temperatura corporal. Cuando no es factible emplear otras vías entéricas. se tendrán aproximadamente 200 m3 para la absorción de medicamentos. Incluso 99%. como en los casos de inconsciencia. una liberación desordenadamente lenta o incompleta puede dar lugar a una terapéutica farmacológica inadecuada. Superficie de la mucosa Fuera de las irregularidades de la mucosa (rugosidades). 5 a 1 mm de grosor. la dermis. Funcionalmente. los anestésicos inhalados y varios disolventes orgánicos volátiles. VÍAS PARENTERALES Pulmonar Si se considera el profuso riego del pulmón y que la barrera alveolar sólo tiene de 0. se espera que lleven a cabo su efecto sólo en el área de 26 . entonces se deduce por qué la membrana alveolar es una vía de entrada importante para algunos medicamentos y para muchas sustancias tóxicas. Las partículas cuyo diámetro es mayor de 10 mm se depositan principalmente en la porción nasal.Las desventajas de la vía sublingual y rectal son el mal sabor y la irritación que ocasionan algunos fármacos además de la incomodidad. y por su pequeño tamaño molecular. El paso de agentes químicos por la piel se realiza por una simple difusión pasiva. aunque la piel es una barrera eficaz para el transporte de casi todas las sustancias. ya que el tejido subyacente. El estrato córneo está formado por hileras de células unidas entre sí con gran fuerza y que constituyen una membrana densa cuyos espacios intercelulares son submicroscópicos. Cuando todos los factores anteriores se combinan. sólo es accesible a los agentes que se encuentran en estado gaseoso o que están suficientemente divididos para alcanzar las partes más profundas del árbol respiratorio. como el monóxido de carbono. quizá deban tener un diámetro de menos de 1 micra. Por lo general. malatión. Estos compuestos llegan a la sangre en virtud de sus altos coeficientes de partición lípidoagua. etc. Al aplicar medicamentos en la piel. De hecho. la absorción es extraordinariamente escasa. Para que lleguen a los conductos alveolares en cantidad suficiente. el contacto dérmico es la principal vía de intoxicación en el caso de insecticidas como paratión. debido a su absorción percutánea al ser contaminada la piel o la ropa. el estrato genninativo. es una estructura que consta de un estrato córneo muerto y una capa subyacente de células vivas. aunque si el soluto logra pasar a través de ella ya no existe impedimento alguno para su absorción. Sin embargo. como el mercurio. Los aerosoles se pueden utilizar para administrar fármacos que actúan de manera local en el pulmón. Tal es el caso de algunos metales pesados. está muy regada por capilares linfáticos y sanguíneos. mientras que las que miden menos de 2 mm penetran mucho más profundamente en el aparato respiratorio antes de depositarse. La función de la piel como barrera al movimiento de solutos reside casi por completo en su capa de células muertas. A pesar de que el revestimiento alveolar es muy permeable. Absorción a través de la piel La piel está Integrada por células epiteliales.. Los gases terapéuticos se incluyen en la primera categoría. disolventes. existen otras que sí la pueden penetrar. convierten a los pulmones en el área de absorción más eficaz del cuerpo donde se calcula que un cerdo llega a tener hasta 100 m2 de superficie de absorción. Este término se refiere a una suspensión en el aire de partículas sólidas o líquidas tan pequeñas que no caen fácilmente con la fuerza de la gravedad. La segunda categoría de sustancias que penetran la membrana alveolar se describen colectivamente como aerosoles. por microtrombos en la solución inyectada. en un individuo cuyo peso varíe entre 70 y 120 Kg. el cual puede ocasionar efectos sistémicos. Este procedimiento evita la presentación temporal de grandes concentraciones del fármaco y permite suspender la administración en caso de que se observe un efecto indeseable durante el tiempo de inyección. las capacidades de absorción percutánea en orden ascendente son: cerdo. Órgano fosforado que se aplica en gotas para efecto sistémico. la administración de la mitad de la dosis debe ser rápida para evitar los problemas de excitación por una inducción lenta. los antifungales y algunos antinflamatorios esteroides se están estudiando para administrarlos por vía cutánea. pues para inducir anestesia con barbitúricos. Algunos medicamentos se aplican en la piel para su absorción: tal es el caso de algunos ectoparasiticidas como el fentión (Tiguvon).) y su velocidad de paso a través de la capa queratinizada. y en términos generales. Administración Intramuscular 27 . gato. Se ha descrito que los factores que influyen en la absorción de medicamentos a partir de la piel (absorción percutánea) son: la velocidad de disolución del medicamento. lo que a su vez depende directamente de la liposolubilidad del compuesto. En virtud de que se evita la absorción. su liberación del vehículo que lo transportaba (petrolato. Así pues. Otras complicaciones de la Inyección Intravenosa Incluyen la vasculitis y las embolias (ambas por irritación inducida por el medicamento. cabra. se prefiere hacerlo en un periodo de uno a tres minutos. Tal es el caso de algunos agentes antibacterianos. cobayo. oveja. vaca. cuando se proporcionan medicamentos por esta vía. caballo. poco o nada se puede hacer para retirarlo de la corriente sanguínea. aunque existen excepciones al caso. la penetración de los fármacos a través del epitelio está fuertemente condicionada por el grado de queratinización. Perro. etc. Una de las principales desventajas de la vía intravenosa radica en que una vez que se ha Inyectado el medicamento. y en situaciones de reposo. Algunos fármacos como los antihelmínticos. concentraciones sanguíneas exactas o una velocidad determinada de la presencia del fármaco en la sangre. A menudo. Es evidente que habrá también notables diferencias en la capacidad de absorción percutánea entre especies. La dilución rápida de los fármacos en la sangre permite a menudo el suministro de compuestos o soluciones demasiado irritantes para otras vías. conejo y rata. que es más o menos el tiempo que requiere la sangre para completar su circulación a través del organismo. Administración Intravenosa La administración de medicamentos por venoclisis o inyección directa al torrente sanguíneo resulta particularmente útil cuando se desean efectos inmediatos. y así se logra asegurar la biodisponibilidad del medicamento. almidón. Por lo general. algunas veces tóxicos. pero no se debe olvidar que la piel no es una barrera absoluta y que puede existir cierto grado de absorción del medicamento. Las respuestas anafilácticas ocurren con más frecuencia debido a la reacción masiva antígeno-anticuerpo que se provoca.aplicación. Cuando ocurre una respuesta adversa durante la utilización de otra vía. Se puede utilizar la venoclisis cuando se administran fármacos que tienen una vida media muy corta o un margen de seguridad muy estrecho. las reacciones tóxicas a los fármacos que se suministran por vía intravenosa son instantáneas y graves. o por traumatismo con la aguja). es posible en ocasiones retardar la absorción que Incluso puede prevenirse. Incrementando así el área de absorción. varios anticonceptivos progestágenos y hormonas que estimulan el crecimiento de los animales. Debido a la implantación subcutánea. lo que promoverá la absorción por un aumento de la circulación local. resulta aconsejable acelerar la absorción del compuesto. etc. una membrana multicelular con grandes poros (80 A de diámetro). Muchas sustancias hidrosolubles pueden entrar en el compartimiento vascular a través de estos poros. ya sea presionando o enfriando el área. por el alto porcentaje de inactivación del fármaco (por ejemplo microorganismos del rumen) o debido a una deficiente cooperación del paciente. se puede retardar la absorción al reducir el flujo sanguíneo. Por esa razón. se pueden insertar medicamentos comprimidos en gránulos que en ocasiones están mezclados en una matriz de material insoluble. Es evidente que las soluciones Irritantes no deben aplicarse de esta manera. sobre todo en la anestesia local. La absorción subcutánea es similar en la del músculo en reposo. En ocasiones. Al igual que en la administración intramuscular. se han desarrollado formas de dosificación que permiten la liberación prolongada y constante de los fármacos.A menudo se selecciona la vía Intramuscular para proporcionar medicamentos que no pueden administrarse por vía oral en virtud de su absorción lenta y variable. o en ambas presentaciones. También es una estrategia común la interrupción farmacológica de la circulación con vasoconstrictores. no es extraño que por lo regular la principal determinante de la velocidad de absorción de un fármaco sea el grado de perfusión sanguínea del tejido. se pueden administrar volúmenes relativamente grandes. y por ello se prefiere la vía Intravenosa. Sin embargo. Con la excepción de unos cuantos medicamentos que son insolubles en el pH de los tejidos. los músculos con altas perfusiones sanguíneas tienen tasas de absorción más rápidas que los músculos con menor perfusión. lo cual se puede lograr dando masaje o calentando el tejido. cuando se escoge la administración subcutánea para un efecto sistémico. tamaño molecular. Este tipo de preparaciones están hechas con sales insolubles o se expenden en vehículos oleosos. 28 . grado de ionización. aprovechando la capacidad amortiguadora de la sangre. La absorción a partir de inyecciones intramusculares es rápida y completa. y el inicio de los efectos puede llegar a ser comparable. a pesar de estos factores muchos fármacos se absorben aproximadamente a la misma velocidad. e incluso se pueden absorber algunas proteínas. Tal es el caso de la penicilina procaínica suspendida en aceite de cacahuate o de monoesterato de aluminio. La velocidad de absorción a partir de un sitio intramuscular depende de los mismos factores que influyen sobre la asimilación gastrointestinal: coeficiente de partición lípido/agua. Con este método. Por ello. La única barrera que separa el medicamento depositado por vía intramuscular de la comente sanguínea es el endotelio capilar. pero el dolor en el sitio de la inyección es frecuente y algunos medicamentos (como el cloranfenicol y las tetraciclinas) son demasiado irritantes para ser administrados de esta manera. Por esta vía. lo que brinda una liberación casi constante del fármaco por semanas o meses. El masaje en el sitio de Inyección ayudará también a extender el medicamento. las que se les añade un anestésico local. Tomando esto en cuenta. se han suministrado con éxito testosterona. Administración subcutánea La inyección de medicamentos en el tejido conectivo subcutáneo es un método muy utilizado para el suministro de fármacos con un volumen de 2 ml o menos y que no dañen el sitio de inyección. 2 y 3 de las vértebras lumbares. lo que provoca que la toxicidad sistémica sea poco probable. Por ejemplo. paros cardíacos. Lontoforesis Esta es el transporte eléctrico de fármacos cargados positiva o negativamente a través de superficies tisulares. o durante el choque cardiovascular Administración Intratecal Se realiza en el espacio subaracnoideo a nivel lumbar o en la cisterna magna. A diferencia de la piel. Administración Intramamaria Esta es útil en casos de infección de la glándula en grandes especies. el clínico tiene acceso a estos tejidos lo que permite una administración precisa del medicamento. Administración paravertebral Utilizada como forma de bloqueo de conducción de los nervios espinales lumbares. Esta vía de administración se utiliza principalmente en la quimioterapia de las enfermedades bacterianas del SNC. Por razones de tratamiento.000) para prolongar la anestesia. los medicamentos atraviesan fácilmente las membranas mucosas. esta vía puede llegar a ser útil para la aplicación de estimulantes cardíacos durante fibrilaciones ventriculares. el método es poco utilizado en veterinaria. inyectando anestésico local en los espacios interespinales l. y muy rara vez en la Introducción de anestésicos locales. en la introducción de medios de contraste diagnóstico. Por lo general la utilización de esta vía disminuye los efectos sistémicos y proporciona una concentración óptima del fármaco en el área que se está tratando. La dosis total que se administra es pequeña. La técnica incluye el paso de una corriente eléctrica galvánica a través de una solución de medicamentos en contacto con el paciente. sobre todo en animales de talla grande. Administración Intracardiaca Aunque peligrosa. Para evitar el consumo de leche proveniente de animales tratados. Administración epidural o extradural Es eficaz en la administración de anestésicos locales con objeto de Inducir anestesia de la región Inervada por las eminencias espinales de la región lumbosacra y sacrococcigea. se ha sugerido la adición obligatoria de colorantes con una depuración superior a la del antibiótico de mayor persistencia. Las soluciones pueden contener adrenalina (1: 100. A menudo. De esta manera es posible hacer permeable las mucosas. la piel y los tejidos duros. el uso local de corticosteroides como antiinflamatorios tópicos ha causado reacciones sistémicas. requiere de una asepsia total y el medicamento no debe ser irritante. a nivel de las apófisis transversas. Administración Intrauterina Muy útil en el tratamiento de enfermedades reproductivas Infecciosas.Membranas mucosas La aplicación local de fármacos a las membranas mucosas ofrece varias ventajas potenciales para la terapéutica local. Deben suministrarse medicamentos de pH neutro y con alta capacidad de difusión. Las sustancias deben ser poco irritantes y se prefiere administrarlas diluidas 29 . excelente. De tal suerte. El término almacenamiento se aplica o los tejidos que se unen en forma más estable a los medicamentos. El plexo coroideo está mas relacionado con transferencia de medicamentos del fluido cefalorraquídeo a la circulación tal es el caso de la penicilina. BIOTRANSFORMACIÓN. debe evaluarse lo bueno que es la distribución. Sistema microsómico Se localiza en el retículo endoplasmático hepático. Volumen de distribución Tal absorción afecta a la vía de administración y las propiedades fisicoquímicas. incluidos por enzimas.en grandes volúmenes para mejorar la distribución en todo el aparato genital. Se la puede evaluar con la siguiente ecuación: Vd: Q= cantidad del medicamento administrado Cp= concentración plasmática BIOTRANSFORMACIÓN Se la define como los diferentes cambios químicos. con los adjetivos buena. Ejemplos clásicos son los tejidos mineralizados y la grasa. fragmentos que se denominan microsomas. que se la define como la cantidad de fluido para diluir el medicamento. CAPITULO 6 DISTRIBUCIÓN. mala. en donde se pueden aislar por centrifugado. EXCRECIÓN Y RESIDUOS DE LOS FÁRMACOS DISTRIBUCIÓN Indica que el medicamento es absorbido y presente en la sangre se concentra en todas las partes del organismo. 30 . Si el fármaco se une a la proteína plasmática la distribución se altera de manera notable. Afecta el grado de difusión y por ende la distribución de un medicamento. la unión inespecífica más importante se lleva acabo con la albúmina plasmática. etc. pH y pKa. tal es el caso de los anestésicos. Difusión a través de barreras especializadas Los fármacos liposolubles entran con facilidad al SNC. que sufre el fármaco en el organismo antes de su excreción. por lo que este proceso sufre un mecanismo de eliminación fisiológica que se conoce como desintoxicación. Unión inespecífica y almacenamiento. el porcentaje de medicamento unido no cambia al variar la concentración en la sangre. .. BIODISPONIBILIDAD Durante mucho tiempo se consideró que los productos equivalentes de diferente maraca deberían ser igualmente eficaces en la práctica clínica.Inhibición del metabolismo de los fármacos por el sistema microsómico Existe gran cantidad de inhibidores del metabolismo microsómico de los animales. debidas a la acción de las células sexuales masculinas. kanamicina. lo cual origina un acortamiento en la duración del medicamento.Esto solo ha sido demostrado en ratas macho.. Diferencia de especie. Estas diferencias causan los distintos índices en las concentraciones máximas del medicamento. Incremento del peso del hígado. 1.. la cual es una especialidad que se encarga del estudio de los diferentes factores que pueden influir en la biodisponibilidad. Los fármacos que se absorben completamente (sulfonamidas.Una alteración a enfermedad hepática disminuye la actividad del sistema. Compuestos extraños. con base en la variable absorción. Estado nutricio. Inducción de la actividad enzimática microsómica La actividad de las enzimas microsómicas se puede aumentar mediante la administración de ciertos medicamentos. El aumento de esta actividad en el sistema enzimático puede ocasionar: 1.El perro biotransforma el fármaco en un 90% por hora. Estado funcional del hígado. así como de la duración del efecto. Sin embargo. mientras que las hembras poseen meno actividad. el pretratamiento con el dicumarol prolonga el efecto de muchos otros fármacos al bloquear su inactivación o al reducir el efecto de los medicamentos activos. Existen diferentes factores a considerar en la actividad enzimática como: Edad. 31 . Aumento de la inactivación. Sexo. aquí se podría exponer la indicación de que los medicamentos usados en clínica se pueden dividir en tres categorías.. digitoxina)..Los animales mal nutridos presentan baja actividad metabolizante de los medicamentos.tienen efecto inhibidor del sistema microsómico. Las investigaciones adelantadas del área produjeron la biofarmacia. El ser humano biotransforma el 17% por hora.Los animales luego de nacidos requieren 4 semanas para el desarrollo del sistema. febendazol). 2. Aquellos que casi no se absorben (estreptomicina. 2. al administrarse en la misma cantidad de principio activo. 1% del peso de la glándula.3. Excreción renal El riñón es el que excreta las sustancias indeseables. por ejemplo. Otras vías de excreción (gastrointestinal. El término biodisponibilidad. secreciones gastrointestinales y genital.. penicilina G. se cree que en algunas glándulas salivales se concentran más los medicamentos de reacción alcalina alcanzando concentraciones de 0. Los que se absorben de manera parcial (ampicilina. la toxicidad de las tetraciclinas en el ganado bovino provoca desequilibrio en la florabacteriana. biliar. se sabe poco de la excreción de los antibióticos administrados por vía parenteral en e aparato genital y una de las sustancias que más se concentran en el sudor es la urea. En este orden las vías de excreción de los medicamentos son: Renal. pulmonar. EXCRECIÓN Las velocidades de excreción de los medicamentos dependerán de las propiedades hemodinámicas del individuo. antiparasitarios y otros fármacos en la leche del ganado bovino ha suscitado muchas preocupaciones al ser humano. Excreción biliar El hígado secreta al duodeno una cantidad considerable de bilis puede ingresar al duodeno algunos medicamentos que se reabsorben para volver a pasar al hígado al que se llama ciclo entero-hepático. salival. Excreción pulmonar Es importante para eliminar los gases el mejor ejemplo lo constituyen los anestésicos inhalados. dicumarol). Residuos provocan ya sea resistencias bacterianas o induciendo hipersensibilidad a un antibiótico. Excreción por la saliva La concentración del medicamento dependerá de la relación pH de la saliva y del medicamento. así como algunas sulfonamidas aunque en menor grado. mamaria. Cinética de la excreción 32 . a este nivel se puede aplicar a pacientes con insuficiencia renal. sudor y genital) Su importancia farmacológica es escasa. se ha definido como la eficacia relativa de la absorción de una dosis de prueba en comparación con un preparado estándar por vía oral o intravenosa. piel. La ampicilina que se concentra en las secreciones biliares y puede ser un recurso excelente contra infecciones por salmonella. lo mismo se aplica a otras sustancias en al leche como antihelmínticos promotores de crecimiento de los que se sabe aún menos. en los riñones el fluido es ultra filtrado a través de los glomérulos que no permiten el paso de las proteínas. Excreción mamaria La persistencia de antibióticos. Consideraciones químico analíticas. 2. Establecimiento de un centro dependiente de constelación de residuos. Definición de los períodos de retiro de cada principio activo. 33 . el mismo que debe estar capacitado para tomar una decisión concreta en cuanto al tiempo de retiro. 4. La vida media variará entre animales sanos y enfermos. Tiempos de retiro Se establecen en bese a tres criterios: 1. 3. progesterona y testosterona) y otras sintéticas. Órgano que ha de analizarse y que vía de administración. cada vía de aplicación ya que la presencia de distintos vehículos puede modificar la presencia de residuos. 3. Residuos de fármacos por grupo Antibacterianos.. 2. Persistencia de ciertas sulfonamidas. Existen además fármacos que teóricamente ya no deben ser utilizados como es el caso del cloranfenicol.Compuestos oganoclorados.Existe un concepto o un valor denominado depuración total o corporal que es la cantidad de sangre que queda libre del fármaco por varias vías en una unidad de tiempo.estos constituyen uno de los medicamentos más utilizados en la industria pecuaria ya sea como aditivos o sustancias terapéuticas. RESIDUOS DE FÁRMACOS EN PRODUCTOS DE ORIGEN ANIMAL Para ellos son necesarias las siguientes acciones: 1. Pesticidas. 3. Cualquier obligación o responsabilidad recae en el médico veterinario. Las causas más evidentes de la existencia de residuos en la carne de cerdo son: 1. como lo ejemplifica el hecho de la CEFALORIDINA con la vida media de 0. 2. no existe restricciones en el uso de estos promotores del crecimiento. Peligro que genera el residuo para la salud al ser humano. Falta en el cumplimiento en el período de retiro. Hormonas. cambiará a una vida media de 10 a 15 horas si existe una leve lesión renal. Por ejemplo. Medicación accidental por mezclas combinadas. Establecimiento de los valores mínimos de todos los medicamentos.Existen tres hormonas naturales (estradiol. tienden a acumularse en los productos alimenticios y en el medio ambiente. no han sido posible desarrollar un método analítico que permita detectar residuos de zeranol.5 horas. Se puede también incluir al servicio de fármaco cinética en veterinaria. y son muy tóxicos para peces y aves silvestres.. Vía media Se define como el tiempo necesario para que se reduzca 50% una concentración plasmática determinada.. 2. Para utilizar los medicamentos de manera adecuada. organofosforado. El efecto de los fármacos solo se puede describir si se reúnen las siguientes condiciones: • • • • • El medicamento debe alcanzar el área donde será activo. ha de conocerse algo acerca de: Las características de los medicamentos • • • Las propiedades de los tejidos vivos. que es posible observar y medir. así como los efectos indeseables de los fármacos. CAPITULO 7 FARMACODINAMIA Definición. La mayor parte de las 34 . Eficacia. 4. El objetivo de estudiar la farmacodinámica es obtener una mejor apreciación del proceso por el cual se especifican las acciones terapéuticas útiles. Inocuidad para los animales.En esta lista de compuestos prioritarios se encuentran los siguientes: Organoclorados. Calida farmacéutica. Es necesario conocer también las relaciones cuantitativas entre la magnitud de la respuesta que produce el fármaco. La farmacodinamia es el estudio del mecanismo por medio del cual los fármacos producen reacciones biológicas en los organismos vivos. La consecuencia de tales interacciones en el organismo completo. Esta incluye una descripción de los mecanismos de acción farmacológica. Comentarios finales Un medicamento requiere aproximadamente de 6 a 10 años para lograr su ingreso al mercado veterinario y debe llenar los siguientes requisitos básicos: 1. La manera por la cual tales interacciones inducen al cambio en el funcionamiento histológico. El fármaco debe interactuar con algún componente corporal o sistema. Inocuidad para el ser humano (residuos). Un medicamento se denomina activo cuando su administración causa un efecto en el animal. El cambio debe ser suficientemente significativo como para ocasionar una respuesta capaz de ser medida. Inocuidad ambiental. etc. Esta interacción debe causar algún cambio en la función que desarrolla el sistema. 5. 3. las relaciones estructuraactividad y las relaciones que se producen entre respuesta y dosis o concentración plasmática. y la cantidad de medicamento administrado. se una fuertemente al ión plomo. mayor será su potencia. Efecto de los fármacos con base en el coeficiente de partición lípido/agua Los anestésicos volátiles constituyen un ejemplo de medicamentos cuyas acciones dependen de si poseen un gran coeficiente de partición lípido/agua. este es soluble y se excreta rápidamente por los riñones. finalmente se eliminan con la orina. Aunque las células epiteliales no se afectan gravemente. solamente su presencia produce tal efecto. sino que también los emulsionan al romper las estructuras lipídicas de las paredes celulares y membranas de las bacterias. Efecto de los fármacos con base en las propiedades tensoactivas de sus moléculas Los detergentes y agentes esterilizantes son eficaces debido a que contiene agentes químicos altamente hidrófilos y lipófilos. hongos y ciertos virus. se administra por vía intravenosa. No solo eliminan el aceite y grasas. Se ha postulado que estos compuestos producen anestesia al distribuirse por si solo en las partes lipídicas de las células. Estado de los fármacos de acuerdo con las propiedades ácido-básicas de su molécula Antiácido: con frecuencia se emplea el hidróxido de magnesio y el de aluminio como antiácido para disminuir la hiperacidez gástrica. por lo cual evita que este permanezca libre para reaccionar con los componentes celulares. Cuanto más grande es el coeficiente. permanece en el rumen y orina la retención de agua en la luz intestinal. Espermaticidas tópicos: en la actualidad se emplean en gran número de ácidos orgánicos como espermaticidas tópicos. en algunos casos los medicamentos alteran el medio alrededor de la célula ocasionando de esta manera cambios aunque lo realizan sin unirse a receptores específicos. la disminución del pH reduce la motilada y la viabilidad del espermatozoide. Catárticos osmóticos: el sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar y aumentar la frecuencia de la evaluación intestinal. Otro ejemplo es la penicilina que se utiliza 35 . finalmente es excretada. ejerce en los fluidos tubulares una presión osmótica que causa retención de gran cantidad de agua en el fluido tubular. Efecto de los fármacos debido a las propiedades quelantes de su molécula El ácido etilendiaminotetraacético (EDTA) es capaz de formar complejos por quelación con gran cantidad de cationes mono y divalentes. INTERACCIÓN DE TIPO NO RECEPTOR Acciones de los fármacos con base en las propiedades osmóticas de sus moléculas Diuréticos osmóticos: el manitol es un medicamento que se emplea para inducir la diuresis.acciones de los medicamentos resultan de la interacción de sus moléculas con los componentes celulares específicos llamados receptores. en ningún momento el manitol interactúa con las células o tejidos. se administran por vía oral. Como ejemplo tenemos al peroxido de hidrógeno. Su absorción en la membrana causa que esta se hinche y finalmente se altere su capacidad para dejar pasar los iones que generan la actividad axónica y sináptica. 36 . Por ejemplo. Concepto de receptor Clark y Gaddum proporcionaron las bases cuantitativas del concepto de receptor Clark informo que la intensidad de la acción de las sustancias es proporcional al número de receptores ocupado. el hidrato de cloral aumenta la acción anticoagulante de la warfarina. complejos enzimáticos. Efecto de los fármacos en relación con sus propiedades de unión a las proteínas Generalmente cuando dos medicamentos. o un fármaco y una sustancia endógena. La formación del complejo de una sustancia con grupos químicos especiales del receptor resulta en una secuencia de cambios químicos o conformacionales que generan o inhiben diversas reacciones biológicas. la administración de un fármaco puede desplazar a otra sustancia y aumentar su concentración eficaz en el cuerpo. debido a que sus metabolitos compiten con el anticoagulante en su unión a las proteínas. estos pueden formar complejos con sustancias al unirse a ellas mediante fuerzas electroestáticas y establecer puentes o enlaces covalentes de hidrógeno. Estructura de los receptores Las técnicas modernas han hecho posible la determinación de las estructuras tridimensionales de algunas proteínas. compiten por su unión a las proteínas. Además se creó el termino toxofórico que es transportador se sustancia toxicas. serina. además de interacciones hidrofóbicas y de Van der Waals. Actualmente se piensa que ciertas proteínas llamadas alostéricas contiene al menos dos diferentes sitios receptores: el sitio activo y sitio alostérico. están situados casi todos en la parte externa de las moléculas proteínicas. llamado receptor. arginina. El aspecto básico de esas proteínas es la exclusión de residuos polares del interior. Grupos polares de los animoácidos como lisina. El segundo es complementario a la estructura del complejo de manera específica y en forma reversible lo cual causa un ligero cambio reversible llamado transición alostérica en la estructura de la proteína. El efecto producido por ellas es atribuido a su interacción con sustancias receptoras específicas. Propiedades de los receptores Algunas sustancias muestran actividad biológica incluso en pequeñísimas cantidades o concentraciones por ello son descritos como “estructuras específicas”. Como resultado de esta interacción la sustancia forma un complejo con un componente celular. histidina. La capacidad de una sustancia de adaptarse por si misma a un receptor depende de las características estructurales y de configuración tanto de la sustancia como de receptor. El primero se una al sustrato produciendo la actividad biológica. como por ejemplo la permeabilidad de la membrana.como tratamiento de la enfermedad de Wilson que es una alteración del metabolismo de cobre. tiroxina y otras. la sustancia es capaz de interactuar con el receptor para formar un complejo. Suministro de factores estructurales que puedan suplir así una escasez de ellos en el organismo o aumentar su concentración y acelera la formación de las estructuras que se requieren. las fuerzas iónicas encuentran en juego. Mediante estimulo por irritación inespecífica. En l a zona más externa. como: 1. disminuyendo la conciencia a estímulos dolorosos de estas áreas. En la zona media. Los tejidos excitables pueden responder a diversos cambios en el ambiente. llamada sitio activo. CARACTERÍSTICAS DE LOS EFECTOS QUE PRODUCEN LOS FÁRMACOS Se toma como base el hecho de que la potencialidad fisiológica del organismo no sufre alteraciones al administrarse fármacos. Por ejemplo. los puentes de hidrógeno y las fuerzas de Van der Waals. sino que estos causan activación o retrazo de los procesos normales. esta fuerza mantiene unidos al medicamento y al receptor por un largo tiempo. En la zona más interna. en esta zona la única fuerza significativa es el proceso de difusión. es decir. Este debe ser capaz también de disociarse. 2. Propiedades de la interacción fármaco receptor La interacción fármaco receptor parece estar basada en la formación de un complejo estructural entre la molécula del medicamento y una parte específica de la molécula del receptor. después de sufrir cambios conformacionales. Efectos fisiológicos Un medicamento puede actuar en cualquiera de los diferentes mecanismos fisiológicos. Las fuerzas químicas que participan en esta unión son las fuerzas iónicas. que como resultado se genera un estímulo que causa a su vez una acción o efecto biológico. el medicamento y el receptor se encuentran muy alejados.Algunas veces. el fármaco debe establecer contacto físico con el receptor. procesos de excitación y depresión. Antes de que se forme el complejo. en un caso por el constante bombardeo al complejo fármaco-receptor por otras moléculas: o por un cambio de conformación en el receptor quizás altere las fuerzas de atracción. La influencia relativa de estas fuerzas en la posibilidad de formar el complejo fármaco receptor se facilita si se considera que el espacio que rodea a un receptor está integrado por tres zonas. los puentes de hidrógeno o las fuerzas de Van der Waals tienden a proporcionar a la molécula del fármaco gran orientación específica hacia el receptor. muy cerca de la superficie del receptor. se cree que esto puede ser producido de dos formas. el ácido salicílico ocasiona estimulación química inespecífica de las terminaciones nerviosas periféricas de las zonas vicerales. Por ejemplo la administración de Ca y P. la atracción iónica tiende a jalar al fármaco hacia el receptor. 37 . es decir interrumpen la conducción a través de la sinapsis nerviosas 3. Por protección del agente trasmisor normal. Mediante la combinación irreversible con un elemento indispensable para la reacción. los diuréticos mercuriales o la acetazolamina inhiben resorción tubular de sodio. los citratos y oxalatos que forman compuestos insolubles en calcio. 5. En la unión entre nervios y efectores periféricos. En las vías de eliminación. que bloquea la síntesis de ácidos nucleicos alteando así la multiplicación celular normal o patológica. 6. los medicamentos que modifican la absorción del intestino. Ejemplo. facilitando su absorción. Ejemplo. o a los barbitúricos que deprimen los sistemas de aporte energético. Ejemplo. Modificación del equilibrio ácido-básico. Las modificaciones que pueden producir los fármacos en el sistema enzimático son: 1. Sobre los tejidos periféricos mismo. 7.3. Ejemplo. como la 6-mercaptopurina. las hormonas sexuales que reproducen la acción periférica de la secreción glandular normal. Como ejemplo la insulina que aumenta la permeabilidad celular a la glucosa. Ejemplo la acción de un antipirético sobre el centro regulador de la temperatura. 4. Algunas sustancias activan los tejidos. En ocasiones. 7. los derivados del tiouracilo que bloquean la actividad tiroidea. A nivel de las vías nerviosas de comunicación. Sobre los centros de regulación nerviosa. Ejemplo. se administran sustancias para destruir a otras que son activas como los antídotos contra venenos. Acción como de antimetabolitos. Al dar elementos estructurales de la enzima o de la coenzima. por cambios en la tensión superficial como las sales biliares que fraccionan y dispersan las Grasas ingeridas. Sitio anatómico de los medicamentos Los sitios anatómicos de los que pueden causar efecto un medicamento pueden ser: 1. protegiendo al mediador por bloqueo de los sistemas de destrucción. Por competencia con un agente estimulante. interfiriendo así en el proceso de la coagulación. Un ejemplo es la acetilcolina por sustancias como la eserina. 3. Sobre las glándulas de secreción interna. Ejemplo. 8. los fármacos que influyen sobre la transmisión neuromuscular. que inhiben a la acetilcolinesterasa. 9. Por destrucción de una sustancia activa. 2. Mecanismo de acción enzimática. A nivel de las vías de absorción. por ejemplo la efedrina tienen gran semejanza química con la adrenalina tanto que pueda sustituirla 4. 2. 38 . Como sustrato anormal que resulta en productos inadecuados para los siguientes pasos en el encadenamiento metabólico (antimetabolitos). Por activación sustitutiva de los efectos. 4. Proporcionando sustrato para la reacción en que intervienen la enzima. 5. Por despolarización de los factores. 6. Aquellos que la tienen entre 0. pero debido a la mayor afinidad de A se requiere de mayores concentraciones de B para originar un efecto equivalente. La afinidad implica la probabilidad de que la colisión entre el medicamento y el receptor resulte en la formación de un complejo.8 son antagonistas parciales.2 y 0. tal como existe en muchas otras situaciones como el complejo de mioglobina con oxígeno. 39 . Combinación de dos fármacos uno de los cuales se une de manera reversible y otro irreversiblemente al mismo sistema receptor. La combinación de dos agonistas..dos agonistas con diferente afinidad genera curvas de dosis-respuesta paralelas. La magnitud de la respuesta farmacológica depende de la fracción de receptores que forman el complejo con el medicamento. Los fármacos que poseen una actividad intrínseca entre 0. mejor se podrá unir y más fuertes serán las fuerzas de atracción que los mantendrán vinculados. aún tendrá afinidad por los receptores y funcionará como un antagonista farmacológico. aunque este no sea activo.Se supone que la actividad de ambas sustancias es aditiva debido a que se trata de dos medicamentos. El complejo fármaco-receptor debe ser activo que sea capaz de iniciar los cambios en el sistema que finalmente determinan el efecto. pues el compuesto a no producir una respuesta. y un agonista parcial. varía de 0 (sin actividad) a 1 (actividad máxima) si la actividad intrínseca se reduce a cero. 2) existencia de un antagonista y un agonista. los de una acción entre 0 y 0. Combinación de los fármacos capaces de unirse de modo reversible al mismo sistema receptor.2 se llaman antagonistas competitivos sean las estructuras del medicamento y del receptor. deben considerarse tres situaciones observadas con frecuencia: 1) presencia de dos antagonistas.Al estar presentes dos agentes de origen endógeno o exógeno que compiten por ocupar al receptor. La capacidad de un medicamento para activar a su receptor se denomina actividad intrínseca.. y 3) presencia de un agonista. este está determinado por la concentración del fármaco. 1.8 y 1 se denominan antagonistas. Existe una relación semejante entre la unión y la concentración del medicamento. que las moléculas del fármaco y el receptor se pueden unir de manera reversible. En primer lugar..CINÉTICA DE LA UNIÓN FÁRMACO-PROTEÍNA La albúmina se une a un gran número de medicamentos para formar un complejo reversible. Teoría de la ocupancia Su objetivo es proporcionar una guía conceptual para mejor comprensión de la cinética de la interacción fármaco-receptor y para comprender las curvas de dosis-respuesta Se basa en ciertas aseveraciones. La capacidad de un medicamento para unirse con un receptor se denomina afinidad. las que se disocian muy lentamente en relación con su velocidad de combinación serán antagonistas. por que serán antagonistas. llamado alostérico y que modifica al receptor. 6. más que la proporción de receptores ocupados.esto ocurre cuando los medicamentos actúan en diferentes receptores. los cuales. pero se une a un segundo tipo de receptores en las mismas células y los activa. Las sustancias que se asocian y disocian a una velocidad intermedia serán agonistas parciales y finalmente.estos agentes tienen la capacidad de unirse a ciertos receptores en forma reversible. si son activados. Antagonismo fisiológico.2.. Otro resultado positivo es la combinación farmacológica se define como una sumación o adición. Esta combinación tiene un efecto antibacteriano mucho mayor que el que se pudiera obtener con sustancias por separado.el antagonista se combina de manera irreversible con el receptor o con un sitio distinto a este. 3. Un ejemplo es el antagonismo de la broncoconstricción inducida por la histamina. pero no desencadenan una reacción. 4.. Estos. que es cuando todos los receptores se encuentran 40 . solo quedan disponibles cuando hay un antagonismo competitivo. produciendo broncoconstricción. Existe la hipótesis de la existencia de receptores de reserva. Teoría de la velocidad Patón presento una teoría de acción de los medicamentos en la que la velocidad a la cual se unía las sustancias y el receptor. generan efectos opuestos. aquel debe ser simultáneo. 5. Comparación entre las dos teorías En la teoría de la ocupancia. Combinación de un antagonista y un agonista. Las sustancias que se combinan y disocian rápidamente producirán una interacción muy rápida con el receptor. En la teoría de la velocidad. La combinación de las sustancias puede dar lugar también a una potencialización de una de ellas.vence la inhibición y produce una reacción máxima. La adrenalina no interactúa con los receptores de la histamina. la combinación es sinérgica. Los bloqueadores neuromusculares colinérgicos y adrenérgicos son algunos ejemplos de los medicamentos antagonistas competitivos.. Se puede mencionar como ejemplo de sinergismo la combinación de sulfonamidas con trimetoprim. Antagonismo competitivo. por lo que no alteran la afinidad del agonista por su receptor. la histamina se une a los receptores específicos de la histamina de la membrana de las células moleculares lisas bronquiales. En este caso.en este caso. ejemplo.. Contaminación benéfica de los fármacos. carecen de actividad intrínseca. el efecto de la adrenalina. Este caso se obtiene mejor efecto de las sustancias por separado. los barbitúricos en presencia de tranquilizantes. determina la magnitud de la respuesta.. La adición de una cantidad suficiente de un agonista. Antagonismo no competitivo. El resulta do es la reducción de la magnitud de la respuesta general por el agonista a todos los valores de dosificación. el inicio del efecto de la sustancia debe ser exponencial en forma de correlacionada cada vez mayor número de receptores que van siendo ocupados. pues la velocidad de interacción nunca puede ser mayor en el primer instante. La morfina y sus derivados sintéticos. En perros. como la mepiridina. la reacción debe ser máxima desde el primer instante y entonces desvanecerse a un valor equilibrio. el caballo y los rumiantes es sumamente grande que la farmacocinética de los medicamentos aplicados es muy diferente debido al punto de absorción de las sustancias. En la teoría de la velocidad. su aplicación en perros causa liberaciones de histamina. Finalmente. En la teoría de la velocidad. que puede ser mortal. Por ejemplo: La grieofulvina se absorbe en presencia de grasas. En la teoría de la ocupancia. mientras que otras especies actúan como depresor del SNC. cerdos y en gatos la absorción estomacal de sustancias estables con pH ácido es eficaz mientras que en los rumiantes el factor de disolución y las acciones microbianas en el rumen impiden una absorción eficaz de los fármacos. El cloranfenicol que posee una vida media de 54 minutos en los caballos. Por ejemplo: El anestésico esteroideo Altesin solo sirve para gatos. 41 . en personas induce ala anemia en ocasiones irreversible y letal. Diferencias por la anatomía y fisiología del aparato digestivo La diferencia existente entre los aparatos digestivos de un perro. pueden causar convulsiones y muerte en gatos. CAPITULO 8 FACTORES QUE ALTERAN LA RELACIÓN DE LOS FÁRMACOS Diferencias debidas a la especie Es importante que el médico veterinario conozca a fondo la farmacología de los medicamentos utilizados para cada especie.libres. la respuesta farmacológica debe terminar en forma súbita. • La presencia de diarrea evita la absorción • Un estreñimiento provoca toxicidad por demasiada absorción. muy diferentes a los de la especia. la respuesta ha de incrementarse al extremo y permanecer así durante cierto tiempo. debido a que en ocasiones se puede encontrar que los fármacos administrados produjeron resultados adversos. en al teoría de la ocupancia se espera que la –eliminación de la sustancia-receptor. La ivermectina deprime mucho más a los perros de raza collie y aún no se puede explicar este fenómeno. y de 5 h 10 minutos en gatos. La vía oral para la aplicación de medicamentos es útil en el tratamiento de grandes poblaciones pues es económica y fácil de utilizar pero tiene algunos inconvenientes. • La dieta modifica la cinética del medicamento. debido a que la velocidad de formación del complejo puede reducirse inmediatamente a cero. Diferencias entre individuos de una misma especie Los animales reaccionan a los medicamentos de acuerdo a una distribución normal. Diferencias por el desarrollo de tolerancia La tolerancia puede ser adquirida o natural: Tolerancia natural. efectos sobre los cuales un porcentaje de individuos responden con una excesiva depresión del SNC y otros con depresión leve. Estas diferencias de idiosincrasia (temperamento) se dan entre individuos de una misma especie de diferente comportamiento. Temperamento Se refiere a la tranquilidad con la que se puede aplicar un fármaco a un animal. 42 . debe ser de cuatro a seis veces la dosis inicial.es un fenómeno común en farmacología por ejemplo: la dosis administrada de anfetamina para dar un efecto estimulante del SNC. Muy temprano (por la mañana) se aplican glucocorticoides para imitar el ritmo de secreción de los corticosteroides propios del animal. un ejemplo clásico lo proporcionan la experiencia con anestésicos barbitúricos. ejemplo: Del 10 al 20% de los cerdos landrace reaccionan con hipertermia al halotano. Tolerancia adquirida. así podemos citar que: El suministro por vía oral es fácil en los bovinos. existen ejemplos clásicos de sensibilidades de algunas razas a ciertos fármacos. o del (Ativan) que es eficaz en el perro pero excelente como tranquilizante en el ser humano. Hipersensibilidad a la penicilina en caballos. administrada por segunda vez. Sin embargo la mayoría reacciona de acuerdo con lo esperado. Algunos perros se tornan agresivos frente al droperidol. para lo cual se debe utilizar sondas naso-esofágicas y tratamiento especial. entonces un animal cansado por la noche será sensible a tranquilizantes y a los anestésicos etc. lo cual es difícil en equinos.La leche evita la absorción gastrointestinal de tetraciclinas.Se puede ejemplificar con el coso de la ineficacia del uso de la atropina en ratas. Los perros galgos son sensibles a los tiobarbituratos. Hipersensibilidad a los tranquilizantes en bovinos.. Diferencias por idiosincrasia Ocurre totalmente al azar en individuos en apariencia iguales así por ejemplo: • • • Se da hipersensibilidad a las SULFONAMIDAS en cerdos. Diferencias debido las horas del día Es sabido que la capacidad de transformación de un animal se desarrolla en función de su metabolismo.. De hecho se ha postulado que los estudios farmacocinéticas se hagan en animales que padecen la enfermedad por la cual se administra el fármaco.Otro ejemplo: los conejos que han consumido atropina en el de la planta Atropa belladona no manifiestan síntomas. puesto que las bacterias adquieren resistencia alas dosis del antibiótico administrado. neurotoxicida Anafilaxia Extensión del intervalo Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal las dosis han de sujetarse sobre todo a los intervalos de aplicación. cuyo uso tarde o temprano genera un fenómeno de taquifilaxia en el que al corazón reacciona progresivamente. Durante la insuficiencia cardiaca congestiva se usa cardiacos como la dopamina. actuando ineficazmente. hipoalbuminemia y la bilirrubina pueden alterar la unión del fármaco a las proteínas e inducir a alteraciones de la cinética. el mismo que pasas desapercibido en el organismo. La fiebre. Fármacos que requieren consideración especial (insuficiencia renal) Fármaco Ajuste de las dosis Signos adversos Amikacina bloqueo ototoxicidad Amoxicilina Ampicilina Anfotericina B El 50% de las dosis en Insuficiencia grave El 50% de la dosis en Insuficiencia grave El 50% de la dosis en Insuficiencia grave Anafilaxia Neurotoxicidad Insuficiencia renal hipopotacemia. 43 . La tolerancia de las bacterias a los antibióticos constituye un grave problema en la quimioterapia moderna. o bien debe evitarse su uso en lo posible buscando otras alternativas. Neuromuscular. pero los depredadores que los vuelven sus presas pueden morir por intoxicación debido al exceso de atropina que los conejos tienen en su organismo. debido a la presencia de atropinaza.. Diferencias causadas por enfermedades Es fácil de deducir que la disminución de la función hepática por algún estado patológico provoca que los medicamentos sean absorbidos más lentamente. Azatiprina depresión inmunodepresión Bleomicina fibrosis Carbenilicina Cefamandol anafilaxia Cefalexina anterior Cefaloridina anterior Cefalotina Cefazolina Cisplatino Colistimetato Ciclofosfamida Digoxina Dosis intervalo en Insuficiencia grave Disminuya la dosis Insuficiencia renal. pulmonar Dosis ligeramente Ajuste en I grave 50% de la dosis en Insuficiencia grave Extensión del intervalo Extensión del intervalo Doble intervalo Extensión del intervalo Extensión del intervalo Reducción de la dosis Doble intervalo 50% de la dosis por cada 50 mg/dl de incremento de NUS (nitrógeno úrico sangre) Doble intervalo en Insuficiencia grave Extensión del intervalo Extensión del intervalo Anafilaxia Neurotoxicidad Insuficiencia renal. neurotoxicidad Síntomas similares al Síntomas similares al Síntomas similares Síntomas similares Insuficiencia renal Insuficiencia renal Vómito diarrea Vómitos Debilidad Arritmias Sedación excesiva Toxicidad hepática Toxicidad medular Insuficiencia renal ototoxicidad bloqueo neuromuscular Fenobarbital 5-Flourocitocina Gentamicina 44 . medular. Dermatoxicidad. bloqueo Anafilaxia neurotoxicidad Anafilaxia. Ototoxicidad bloqueó Insuficiencia renal Insuficiencia renal gastroenteritis 50% de la dosis o un Doble intervalo Doble o triple intervalo Doble intervalo Extensión del intervalo Doble o triple intervalo Doble o triple intervalo Disminuir la dosis o un Aumento del intervalo 45 . Hipotensión Insuficiencia cardiaca Insuficiencia renal Ototoxicidad Bloqueo Insuficiencia renal. Medular vómito No administrar en una Insuficiencia grave Extensión del intervalo Insuficiencia renal Insuficiencia renal. enterocolica 50% de la dosis con Doble intervalo 50% de la dosis Anafilaxia.Kanamicina anterior Linconmicina toxemia Meticilina nefrotoxicidad Metotrexato depresión Metoxifluorado Netilmicina neuromuscular Penicilina Primidona neurotoxicidad Procainamida Sisomicina neuromuscular Estreptomicina neuromuscular Sulfisoxasol Tetracaina Extensión del intervalo triple intervalo Síntomas similares al Vómito. Nefritis intersticial Insuficiencia renal. ototoxicidad. diarrea. . siendo mayor la eficacia de biotransformación en animales jóvenes y adultos. sin embargo el obeso es más difícil de anestesiar por que la grasas retiene el anestésico. La administración de tetraciclinas en personas (mujeres) gestantes produce hepatoxicidad y problemas óseos en el feto por la quelación de iones de calcio.la taza metabólica de un individuo obeso (mucha grasa) es idéntica ala de un individuo normal. Fármacos que no causan efectos adversos durante la gestación. de tipo inhibidores de la anhidrasa carbónica sean eficaces. Los animales con acidez metabólica impiden que los diuréticos.solo es importante en casos de gravidez (gestación) en donde la administración de catárticos fuertes provoca el aborto. lo cual puede afectar a la salud del animal lactante...Ticamicina neurotoxicidad Trimetroprin Sulfametoxasol Vamomicina nefrotoxicidad 50% de la dosis No administrar Extensión de intervalos diarrea vómito Anafilaxia ototoxicidad. Los animales esbeltos son sensibles a intoxicaciones agudas con insecticidas organoclorados y organofosforados por no poseer la capacidad de almacenamiento de la grasa y los valores sanguíneos ejercen un efecto toxico en el SNC (organoclorados) o en placa neuromuscular (organofosforados). se tiende a sobre dosificar a estos animales por que la dosis de administración es función del peso mayor. de igual manera ocurre en animales de edad avanzada. Por ejemplo: Un animal hipotenso tendrá graves problemas para controlar su presión si se lo anestesia con halotano. El tribendazol es atoxico en ovejas no preñadas. Edad. pero cuando se administra una dosis 4 veces mayor a la terapéutica provoca las toxemias de la preñes.los animales muy jóvenes no tienen desarrollado en mecanismo de biotransformación y excreción. Durante la lactancia algunos medicamentos pueden secretarse por la leche. Diferencias relacionadas a variables fisiológicas Cabe recalcar que las condiciones orgánicas se alteran en los animales bajo tratamientos internos. Peso. Sexo. La acidosis ruminal constituye una verdadera trampa de iones para los fármacos con pH alcalino (analgésicos narcóticos). Acetilcisteina Amoxicilina 46 . Ampicilina Atropina Bumetamina Carbón activado Cefalotina En la segunda mitad de gestación Efedrina Cefalotína sódica Enfluorado Clindamicina Eritromicina Clonacepan Fenobarbital Cloranfernicol Furosemida Clorfeniramina Gentamicina Cloruro de amonio Glucopirrolato Codeína Guaifenesin Colisistina Halonato Cromilin Heparina Dextrometorfan Isofluorado Diazepam Ivermectina Diclorvos Kanamicina Dicloxacilina Ketamina Dietilcarbamicina Lidocaina Difenhidramina Lincomicina Digitoxina Manitol Dimetilhidramina Mebendazol Disofenol Metamina Doxzpram Metaproperteno Doxilamina Miconazol Fármacos que causan efectos adversos durante la gestación. hemorargia Anormalidades fetales Parto retrazado Anormalidades fetales. Mal formaciones neonatales Teratógeno y embriotóxico Anormalidades congénitas Masculinización Anormalidades congénitas Muerte fetal y anormalidades Muerte fetal y anormalidades 47 Metamina Morfina Niclosamina Oxido nitroso Penicilina Pentobarbital Pilocarpina Piperacina Pirantel Pirilamina Pilimixina B Pralidomixina Primidona Procaina Quimotripsina Salbutamol Teofilina Tetracaina Tiletamina Triamtereno Urocina . Fármaco Efectos Acetaminofen Acetato de medroxiprogesterona Acetato de megestrol Acetazolamida Ácido acetilsalicílico Ácido etilendiaminotetracético Ácido meclófánico Ácido valproico Adriamicina Albendazol Amitraz Andrógenos Anfortericina B Antineoplacicos Asparaginasa Metahemoglobinemia Anormalidades fetales Anormalidades fetales Anormalidades fetales Hipertensión pulmonar. hemorragia uterina Recomendación del fabricante Embriotoxicidad Muerte fetal y anomalis Defectos del cartílago articular Muerte fetal y anormalidades Teratógeno y embriotoxico Muerte fetal y anormalidades Trombocitopenia anormalidades Necrosis hepática neonatal Abortos Paladar hendido. parto prematuro Recomendación del fabricante Anomalías fetales Defectos congénitos efectos de SNC Anormalidades fetales Malformaciones genitourinarias Anormalidades fetales Aborto Metahemoglobinemia y anemia Malformaciones óseas y dentales Teratógeno y embriotóxico Defectos del cartílago articular Crianza discontinua Depresión de la médula ósea Perdida de audición. malformaciones Feminización Anormalidades fetales Bocio neonatal y nefrosis Vasoconstricción.Aurotioglucosa Azatioprina Azul de metileno Bis-hidroxicumarina Butorfanol Captopril Ciclofosfamida Ciplofloxacina Cisplatino Citarabina Cloranfenicol Clorotiazida Clorpromacina Clorprostenol de sodio Corticosteroides Dantrolenode sodio Decanoato de nandrolona Diazepam (primer tercio preñes) Diazóxido Dietilestilbestrol Dimetilsulfoxido (DMSO) Dinosprost Dl-metionina Doxiciclina Doxorrubicina Enrofloxacina Espironolactona Estradiol Estreptomicina Estrógenos Etoxizolamidas Fenilbutazona Fenilefrina Fenobarbital (altas dosis) Fentión Flucitosina Flunixin meglumina Gentamicina Glicerina Glucopirrolato Gonadotropina crónica (1er tercio gestación) Griseofulvina Hormona adrenocorticotropa Indometacina Inhibidores de la colinestarsa Isoniacida psicomotor Urticaria por indigestión de leche Mutágeno y teratógeno Anemia y corpúsculos de Heinz Muerte fetal. hipoxia fetal Hemorragia neonatal Anormalidades fetales Anormalidades fetales Anormalidades fetales Ototoxicidad y nefrotoxicidad Recomendaciones del fabricante Recomendaciones del fabricante Aborto Teratógeno Anormalidades fetales Cierre prematuro del conducto aretrioso Miastenpia neonatal Retardo de la actividad del sistema 48 . Isoproterenol Kanamicina Ketoconazol Levamisol Medizina Meperidina Mepivacaina Metocarbamol Metotrexato Metoxamina Metronidazol Medazolam Mitotano Naproxén Neostigmina Nitrofurantonía Nitroprusida Oxitocina Penicilamina Pentazocina Primidona Proclorperacina Propranolol Propiltiouracido Prostaglandinas Quininas Reserpina Rifampicina Sales de litio Sales de oro Salicilatos (Al termino de la gestación) Selenito de sodio Succinilcolina Sulfasalicina Tartratode trimepacina con prednisolona Testosterona Tetraciclinas dientes Tiacetarsamida Tiazidas Tiletamida Tiopental Trobamicina Trimetropin sulfametoxasol Undecilinato de boldemona Vasopresina Vinblastina Taquicardia fetal Ototoxicidad y nefrotoxicidad Aborto teratógeno No hay información disponible Anormalidades fetales Inhibe el cierre del conducto arterioso Bradicardia fetal Recomendación del fabricante Anormalidades fetales Vasoconstricción placentaria. posible teratógeno Anormalidades fetales Defectos en el desarrollo de huesos y Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad Muerte fetal y trombocitopenia Muerte fetal y posible teratógeno Muerte fetal Anormalidades fetales Incremento de las muertes fetales Anormalidades fetales Puede inducir el parto Teratógeno y embriotóxico 49 . hipoxia fetal Teratógeno Defectos congénitos en SNC Recomendación del fabricante Recomendación del fabricante Muere fetal Hemólisis fetal Toxicidad fetal por cianuro Parto prematuro Teratógeno Recomendación del fabricante Defectos congénitos hepatitis Varias anormalidades Bradicardia fetal Bocio neonatal Aborto Sordera y trombocitopenia Obstrucción respiratoria Posible teratógeno Bocio fetal Anormalidades fetales Sangrado neonatal Crecimiento fetal deficiente Muerte fetal y bloqueo neuromuscular Ictericia neonatal Muerte fetal. Los antibióticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos (bacterias. se sabe por ejemplo: Que la administración de un propanol. Diferencias causadas por interacciones farmacológicas Es un factor muy importante dado a la tendencia de uno o de muchos fármacos que muestran el pensamiento médico moderno. Las interacciones pueden ser benéficas (sinérgicas) pero quizás disminuyan o identifiquen los efectos de dichas sustancias. genera la muerte del individuo por reducción de la presión sanguínea y paro respiratorio.Vincristina Vitamina A grandes dosis Vitamina D grandes dosis Vitamina K grandes dosis Warfarina Xilacina Yodinato de caseina fetales Yoduros Yohimbina Anormalidades fetales Varias anormalidades Hipercalcemia y retardo mental Hiperbilirrubinemia Hemorragia intrauterina. en 1887. embriotoxicidad Inducción prematura del parto Destrucción de las células de los islotes Bocio fetal Recomendación del fabricante. Definición. que suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden llegar incluso a destruirlos. 50 . seguida de la administración de un analgésico narcótico. uno de los juicios de la quimioterapia. Los antagonistas pueden tornarse letales. CAPITULO 9 QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES BACTERIANAS ANTIMICROBIANOS CONSIDERACIONES GENERALES La investigación de los antibióticos fue estimulado por el uso de la penicilina. Este fue. hongos. que tenia un efecto lítico sobre varias bacterias. una sustancia bloqueadora de receptores betaandrenérgicos muy usada en la medicina humana. actinomicetos). que el bacilo del carbunco se inhibía en presencia de contaminantes del aire. aunque esta no fue la primera sustancia descubierta con fines antimicrobianos. observó que Pseudomonas aurioginosas antagonizava el Bacilus anthracisy de aquella bacteria se elaboró la piocinasa. Pasteur observó. un derivado del ácido dicloroacético. Desde 1940. cicloserina. tejidos y líquidos corporales. haciendo más o menos específicas para ciertas bacterias. 2. que inhibía a microorganismos Gram-negativo (Waksman). En 1929. Gram-negativas y Rickettsias. 1. la estreptomicina se produjo de un germen del suelo. 10. A partir de otros actinomicetos se elaboran las tetraciclinas. En 1942. proteínas plasmáticas o enzimas proteolíticas. fue el primer antibiótico. Aisló y cultivo al hongo y comprobó que el caldo donde creció tenia las mismas propiedades antibacterianas. químicas y farmacológicas. Que sea eficaz por vía tópica. deben ser tales que los valores bactericidas en sangre. 9. Que no sea destruido por enzimas de los tejidos. Especificidad de acción. apareció la oxitetraciclina. Las características de absorción. no lábil. CLASIFICACIÓN POR EL MECANISMO DE ACCIÓN Los antibacterianos se clasifican en vario grupos de acuerdo a su mecanismo de acción. que produjo la cloromicetina. Propiedades de un agente quimioterapéutico ideal. Que sea estable. bacitracina y otras. 13. Que no se elimine rápidamente por vía renal. muchos microbiólogos se dedicaron a buscar bacterias y hongos productores de antibióticos. 6. como la penicilina. Que pueda producir una gran cantidad sin ser costoso. cefalosporinas. 5. 11. debe tener actividad antimicrobiana y ha de ser bactericida más que bacteriostático. Los antibióticos difieren en sus propiedades físicas.Se ha comprobado que muchas bacterias producen sustancias que actúan como antibacterianas. se la considera el amplio espectro. Su eficacia antimicrobiana no ha de ser reducida por los líquidos corporales exudados. Alexander Fleming advirtió que un moho contaminante causaba lisis en el cultivo de estrafilococus. como sigue: 1. 4. al que se llamo penicilina. en espectro antibacteriano y mecanismos de acción. La excreción del medicamento en la orina en concentración bactericida es un gran valor en las infecciones del aparato urinario. incluyendo el cefalorraquideo. Ser de baja toxicidad. por lo cual la sustancia que tal organismo producía se considero como el primer antibiótico. La bacteria no debe desarrollar resistencia al medicamento. Que sea de alta permeabilidad. 12. distribución y excreción. Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria. 8. que se produjo de forma sintética. también de amplio espectro. Que no produzca resistencia bacteriana. 7. La mayor parte han sido químicamente identificado y algunos sitetizados. Después de 1953. 3. 51 . oral o parenteral. más eficaz aún. En Venezuela se aisló un actinomiceto llamado Streptomyces venezuelae. se ha comprobado su eficacia contra bacterias Grampositivas. los aminoglucóidos. 4. 3. nistatina. Fármacos que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos: rifanpicina. chrysogenhum Actinomices griseus S. fradiae Bacillus polimyxa Acremonium S. antibióticos macrólidos. Origen y clasificación de los antibióticos según se espectro antibacteriano. niveus 52 . suftilis A. aurefaciens S. Agentes que inhiben primaria mente la síntesis proteínica al actuar en los ribosomas. como: trimetropin-sulfametasol. fluoroquinonas. lincolnesis B. meditarranei (sintético) Reducido Penicilium notatum Framicetina (primera Cefalosporina Tilan P. Sustancias que afectan la permeabilidad de la membrana celular. Espectro Amplio Antibiótico Cefalosporina (tercera generación) Tetraciclina Oxitetraciclinas y otras Cloromicetina Cloranfenicol. rimosys S. antibioticus S. como la eritromicina y oleandomicina y lincomicina. Se considera el espectro amplio aquellos que actúan sobre las bacterias Grampositivas y Gram-negativas.2. tetraciclinas. cloranfenicol. y otras. como hongos y rickettsias: los antibióticos de reducido espectro actúan sobre unos cuantos microorganismos Gramnegativos o Gram-positivos. Antimetabolitos. florfenicol y tianfenicol Rifampicina Ampicilina Flouroquinolonas Penicilinas G y V Nafcilina Estreptomicina Neomicina Polimixina E Cefalosporinas generación) Lincomicina Bacitracina Tilosina Actinomicinas A y B Viomicina Novobiosina Sinónimo Acromicina Terramicina Auremicina Cloromicetina Penicilina Origen Streptomices S. Los antibióticos se pueden clasificar según su origen como los producidos a partir de los hongos. y los nitrofuranos. venezuelae (sintético) S. polimixinas. anfotericina. 6. la gentamicina y otras. pero también interesa su clasificación según su espectro antibacteriano. y ácido nalidíxico 5. puniceus S. fradiae A. como la estreptomicina. Inhibidores de la topoisomarasa: quinolonas. y microorganismos más inferiores. bacterias o actinomicetos. ya que la reacción deseada se potencializa. tomando en cuenta las pruebas de sensibilidad in vitro. orina y si es septicemia. o no se logra alguna como resultado de los cambios bioquímicos causados por la enfermedad del paciente. aureafaciens (segunda DETERMINACIÓN DE LA SENSIBILIDAD BACTERIANA A LOS ANTIMICROBIANOS Una técnica utilizada en los laboratorios de diagnóstico. esto da como resultado una respuesta farmacológica. y la concentración más baja de la sustancia que inhibía el crecimiento de la bacteria es expresada como sensibilidad. Un método rápido incluye el empleo de discos de papel filtro. 1. una sustancia más específica tienen mejor selectividad de acción y causa menores efectos sistémicos indeseables. impregnados con cantidades específicas de los medicamentos. la cual es alterada cuando las condiciones del paciente son críticas. MECANISMOS DE DEFENSA DEL HUÉSPED Selección de antimicrobianos La actividad de las sustancias en el paciente afecta en el funcionamiento de los sistemas fisiológicos. Es importante considerar que entre menor sea la especificidad del antibiótico. La administración por vía parenteral es la preferida por que la absorción por la vía oral no puede ser confiable en sujetos muy enfermos. Los cultivos se pueden realizar a partir de las sustancias excretadas por las cavidades corporales. eritreus S. mayor es la posibilidad de generar hipersensibilidad a la sustancia. entonces. Kanamyceticus S.Intermedio Eritromicina Oleandomicina Carbomicina Kanamicina Espiramicina Josamicina Kitasamicina Fosfomicina Cefalosporina generación) Llosona Despirán S. por la que existe relación alguna entre la respuesta real y la respuesta esperada. A se les listan algunos de ellos. No hay que olvidar que existen factores que afectan a la acción del medicamento dentro de los organismos vivos. Los principios para la elección y administración de las sustancias son muy importantes. antibioticus S. se efectúan cultivos sanguíneos. 53 . halstedii S. incluyen la inoculación del microorganismo que ha de ser probado en un cultivo líquido. que contiene disoluciones del fármaco. El problema del imiperen es que se destruye antes de entrar en las vías urinarias debido a una enzima renal. siempre que se administren a dosis que alcancen y mantengan los valores séricos adecuados. de segunda generación: cefamandol. Las sustancias bactericidas son mejores que las bacteriostáticas. netilmicina. pero no lo logran la eficacia contra los microorganismos patógenos. la cual no siempre es bactericida contra Gram-negativos suele ser incompatible con la eritromicina y el cloranfenicol. Una de las mejores combinaciones que tiene en un B-lactánico y un aminogliucósido. resistentes B-lactámasas (nafcilina. que los de administración por venoclisis. causa resistencia bacteriana). Procaínica. Se suministran combinaciones de agentes compatibles porque la eficacia aumenta y se apoya de mejor manera al sistema inmunitario del paciente. son resistentes a las Blactamasas y casi nula toxicidad y con poca probabilidad de resistencia bacteriana. inhiben a la B-lactamasa).2. cambiar por otro quimioterapéutico solo. que comúnmente suele ser deficiente. kanamicina. ceftalzidima y cefaparazona. siendo compatible con los antibióticos y quimioterapéuticos. el metronidazol. Entre los B-lactámicos están: Penicilinas. Aminoglucósidos Son de amplio espectro. anticeudomona (ticarcilina. cloxacilina). como las fluoroquinolonas (enrofloxacina) que actúan contra los gérmenes Gram-negativos como Gram-positivos. combinadas (amoxicilina-ácido clavulámico. esta destrucción se puede evitar con la mezcla de este fármaco con cilastatina para preservar su eficacia en las vías urinarias. estreptomicina. Otros antimicrobianos Debido a que los aminoglucósidos no son tolerados por algunos pacientes. bactericida eficaz tanto contra Gram-negativos como contra Gram-positivos. Cefelosporinas De primera generación: cefalotina. cefelexina. Monobactam (aztreonam) y carbapenem (imipenem) Proporcionan mayores probabilidades de éxito en pacientes sépticos. carbenicilina). De larga duración (benzatínica de escasa absorción parenteral). gentamicina. La mayoría de los fármacos consideran que la administración de bolos intravenosos producen valores sanguíneos superiores. amplio espectro (ampicilina. Ejemplos: neomicina. Las sulfanomidas combinadas (trimetroprim-sulfametoxazol) pueden producir una buena acción bactericida. tobramicinas y otras. 4. Causan nefrotoxidad y se absorben por vía oral. antientéricas (amdinocilina). se sugiere combinarlos con otros antibióticos o. de tercera generación: cefetaxina. amicacina. Tratamiento antibiótico empírico 54 . 3. con alta eficacia pero dependen del (oxígeno) para entrar en las bacterias anaerobias. amoxicilina. Otra opción contra microorganismos anaerobios es el clindamicina. como los corticoides y enzimas fibrinolíticas. Aunque la creación de nuevas generaciones de antibióticos es clínicamente garantizada. Los antibióticos también pueden incrementar la tasa de crecimiento de cerdos y aves. Pacientes neutrópicos: taquicardia + aminoglucósidos. 4. cuando se administran con la ración en pequeñas cantidades durante la vida comercial del animal. Los estados septicémicos son fáciles de tratar ya que lo antibiótico actúan rápidamente en el torrente circulatorio. sobre todo. 2. Las indicaciones terapéuticas incluyen las siguientes: 1. a través de posteriores cambios genéticos. tales microorganismos. la industria farmacéutica se esta alejando de las vías de desarrollo de estos nuevos antibióticos. para destruir o inhibir el crecimiento del agente causal. frecuencia y vía de administración. pueden llagar a adaptarse y así perpetuar la infección. Resistencia El creciente número de casos de resistencia de los microorganismos a los diversos antibióticos. a. la industria farmacéutica ha realizado esfuerzos importantes por desarrollar una nueva estrategia en el combate de las enfermedades. se ha vuelto más difícil el control de las enfermedades infecciosas. los antibióticos tienen este efecto debido a que: • • Inhiben bacterias entéricas de baja toxicidad. c. esto se obtiene con dosis suministrada. se disponen tratamientos con antibióticos con amplio espectro hasta que se establezca el diagnóstico. No hay que olvidar que la eficacia de la terapéutica antimicrobiana depende del mantenimiento de una concentración del fármaco en el sitio de la infección. sobre todo de la incesante aparición de nuevos mecanismos de resistencia que permitan a las bacterias escapar a la acción de los antibióticos ya que las especies bacteriana mutan de modo natural.Cuando las condiciones económicas no permiten realizar los cultivos bacterianos. En general: cefazolina + un aminoglucósido. Estas mutaciones pueden dar origen a microorganismos resistentes a los antibióticos. formulación y características fisicoquímicas del medicamento. y al conocer más detalladamente a los agentes infecciosos y. para determinar la sensibilidad bacteriana a los antibióticos. 55 . Sirven de nutrimentos accesorios a las células. se produce de manera acelerada y poseen una escasa cantidad de ácido desoxirribonucleico. que sugiere aplicar una terapéutica empírica de acuerdo a las siguientes características. 3. En infecciones agudas de origen desconocido. Elabórese un diagnóstico adecuado por los graves problemas de resistencia que se presentan. Si el problema se originó en el abdomen: clindamicina + un aminoglucósido. lleve se un diagnóstico bacteriológico. sus mecanismos de resistencia a los antibióticos es una fase vital para el desarrollo de nuevos productos farmacéuticos. o sumar al tratamiento de antibióticos sustancias que favorezcan la difusión y disminuyan la inflamación. b. Al parecer la flora que limitaba la reproducción de bacterias. Cuando se vinculan causan efectos de suma potencialización. El médico suele enfrentarse con dos problemas en relación con la interacción de medicamento. Con el objeto de incrementar el espectro antibacteriano Para disminuir la resistencia bacteriana. se determina la convivencia de la asociación. La interacción farmacológica se puede definir como el efecto de un fármaco produce sobre otro. En caso de infecciones mixtas. 5. Algunos deprimen la hematopoyesis o causan discrasias sanguíneas (cloranfenicol). cuando se asocian entre si se pueden obtener efectos aditivos. bacitracina.• Incrementan la actividad enzimática para el metabolismo para el metabolismo celular antibacteriano. también pueden ser desfavorables ya que el uso de combinaciones aumenta las reacciones adversas y de sensibilización a varios medicamentos de manera simultánea. En las tetraciclinas. Es importante que el veterinario sepa que los fármacos pueden producir reacciones por sensibilización (sobre todo la penicilina). se absorben a través de las vías gastrointestinales. intestino. se suprime la flora del aparato digestivo (boca. Las interacciones pueden generar un beneficio (sinergismos). 6. broncospasmos. COMBINACIÓN DE ANTIBIÓTICOS Un antibiótico se puede administrar junto a otros para varios fines. cuando se administran por vía oral. El otro estriba en saber 56 . Se escriben loa principales parámetros a considerar para la combinación terapéutica de los medicamentos. estreptomicina. uno implica contar con la información más reciente acerca de las interacciones farmacológicas. Pueden aparecer superinfecciones por la eliminación de microorganismos sensibles o no sensibles a ellos. • • • • Para aumentar la acción quimioterapéutica. 7. se separan en dos grupos: a) Penicilina. en los casos de tetraciclinas y pueden causar grandes infecciones secundarias. Como puede haber antagonismos al utilizarse una combinación de antibióticos. puede proliferar en gran cantidad. Para reducir los efectos bacterianos. b) Tetraciclinas y sulfonamidas de amplio espectro. son de espectro reducido. colon). con eccema. hasta choque anafiláctico. PARÁMETROS PARA LA COMBINACIÓN TERAPÉUTICA DE LOS FÁRMACOS El veterinario debe estar conciente de que los medicamentos precisos pueden interactuar entre otros y ocasionar efectos adversos en el paciente. lo cual disminuye las posibilidades de curación. Para favorecer la penetración de un segundo mecanismo a través de la envoltura celular bacteriana con el objeto de lograr el uso concomitante de dos o más fármacos. 4. ácido clavulámico Gentamicina (in vivo) Trimetroprim. aunque es más deseable recolectar muestras para el laboratorio a fin de obtener un diagnóstico causal por ejemplo. tetraciclina. 2. si es necesario se cambia la terapéutica. 8. ormetroprim. una sepa de seudomona se inhibe con 5mg/ml de la polimixina o con 30mg/ml de cloranfenicol. Por ejemplo. ya que la adición de un segundo medicamento puede resultar en: 57 . Los fundamentos más importantes para la combinación de los medicamentos son: 1. cada medicamento actuará sobre una flora microbiana compleja. Para reforzar la actividad antibacteriana de un segundo medicamento contra un microorganismo específico. Si los mecanismos se utilizan de manera simultanea. 3. Por ejemplo. Para alterar los patrones farmacocinéticos de otra sustancia. Por ejemplo. cada uno s puede emplear a la mitad de la dosis. 6. Cuando hay crecimiento de bacterias resistentes a un fármaco. se puede emplear agentes bloqueadores específicos como la nalaxona para tratar sobre dosis por opiáceos. Con el objeto de reducir la frecuencia o intensidad de las reacciones adversas. En el tratamiento de toxicidad producida por algunas sustancias. en septicemia se utiliza meticilina más gentamicina hasta obtener resultados de laboratorio y. dimetroprim. estas combinaciones deben evaluarse mediante pruebas de laboratorio para adecuar. En infecciones mixtas. ácido acetilsalicílico ( potencialización) Lincomicina Subsalicilato de bismuto.si cierta combinación tiene marcado potencial para una especie y como obtener un máximo beneficio para ella. Por ejemplo. novobiosina. 5. 7. las infecciones de la piel o perforación de un asa intestinal (microorganismos Gram-negativos aerobios y anaerobios). neomicina. o combinado 2mg/ml de polimixina con 15mg/ml de cloranfenicol. en endocarditis bacteriana administrar penicilina + aminoglucósidos. En pacientes que se sospecha infecciones de causa desconocida para descubrir los microorganismos patógenos más viables. También son muchas las interacciones adversas. Por ejemplo. Algunos sinergismos in vivo Fármaco Fluoroquinolonas Trimetroprim Penicilina Carbenicilina Sulfonamidas Espectinomicina Nifuraldezona Sinérgico con: B-lactámico y aminoglucósidos (in vivo) Polimixinas (contra salmonella) Tienamicina. el probenecid inhibe la secreción de penicilina en el título proximal del riñón. se informa también de la contrario. con trastornos del metabolismo o de la excreción. pero ambos sinérgicos y aditivos son nefrotóxicos de manera 58 . sulfato de Aumento del bloqueo neuromuscular Suma de acciones farmacológicas Metoxifluorano Pueden tener efectos nefrotóxicos No establecido. Furosemida y ácido Incremento de la ototóxicidad con la Suma de los efectos etacrínico gentamicina farmacodinámicos. pero sinérgico in vivo con la gentamicina. Interacciones más comunes de algunos antimicrobianos AMINOGLUCÓSIDOS COMBINADOS CON Ácido acetilsalicílico EFECTO Aumento de los efectos ototóxicos del grupo amino Aminobarbitral (y otros Aumento del bloqueo neuromuscular barbitúricos) Anestésicos Parálisis respiratoria (reversible con administración de calcio Anfotericina B Aumento de los efectos nefrotóxicos y de discrasias sanguíneas Anticolinesterásicos Disminución del posible efecto miorrelajante de los aminoglucósidos Bumetanida Aumento de la ototoxicidad Calcio Decremento de la posible acción miorrelajante de los animoglucósidos Carbenicilina Incompatible in vitro. retardando la absorción al competir por los sitios de unión en las proteínas plasmáticas.1. sobre todo cuando hay insuficiencia renal Suma de las acciones farmacológicas. aumento de toxicidad. Clindamicina Aumento de los efectos nefrotóxicos Suma de efectos nefrotóxicos Colistina (y otros Incremento del riesgo de bloqueo Suma de acciones sobre la antibióticos polipéptidos) neuromuscular y nefrotoxicidad placa neuromuscular y del riñón Digoxina (y otros Disminución del efecto digitálico Bloqueo de la absorción digitálicos) gastrointestinal del digitálico Diuréticos tiazídicos Aumento de los efectos ototóxicos Bloqueo de la eliminación renal de los aminoglucósidos. Bloqueo a nivel de la placa neuromuscular Suma de efectos. Efecto antagónico en placa neuromuscular Suma de acciones tóxicas Efectos antagónicos en la placa neuromuscular No establecido Protección de efectos nefrotóxicos de las cefalosporinas La neomicina reduce la absorción intestinal de la vitamina. Magnesio. Existe controversia de esto último Cefalosporinas Nefrotoxicidad disminuida. Interacción de una sustancia con otra. nefrotoxicida Cianocobalamina Disminución del efecto vitamínico (vitamina B12 MECANISMO Suma de efectos. excipiente habitual del PAS Digitoxina ( y otros Decremento de la acción digitálica Inducción de las enzimas anticoagulantes orales microsomáticas hepáticas. Aumenta la eliminación del esteroide. 59 . Fenobarbital (y otros Reducción del efecto hipnótico y de Inducción de las enzimas barbitúricos) la rifampicina. Disminución antimicrobiano del CLORANFENICOL. debido a la absorción sobre la bentonita. Suma de efectos nefrotóxicos. Suma de efectos nefrotóxicos. FLORFENICOL Y TIANFENICOL. Suma de efectos nefrotóxicos. INTERACCIONES MÁS FRECUENTES DE LA RIFAMPICINA Ácido p-aminosalisílico efecto Disminución de la absorción intestinal de rifampicina. microsomáticas hepáticas Isoniazida Toxicidad hepática.Tubocurarina (y otros Incremento del bloqueo Suma de acciones miorrelajantes) neuromuscular y de la acción farmacológicas. Metronidazol Con gentamicina. No establecido Metadona Síntomas de supresión de metadona Inducción de las enzimas microsomáticas hepáticas Prednisona (y otros Decremento de la acción esteroide Inducción de las enzimas corticosteroides) microsomáticas hepáticas. sinérgico contra Suma de efectos Bacteroides fragilis farmacodinámicos Otro(s) aminoglucósido(s) Incremento de la posibilidad de Suma de efectos ototóxicos lesión del VII par Penicilina V (únicamente) Disminución del efecto antibacteriano Disminución de la absorción de las penicilinas de uso oral por vía oral debido a la inducción de mala absorción. CEFALOSPORINAS Aminoglucósidos Colistina Elacrínico ácido Furosemida Polimixina Nefrotoxicidad Aumento de la nefrotoxicidad Nefrotoxicidad Aumento de la nefrotoxicidad Nefrotoxicidad Suma de efectos nefrotóxicos. Suma de efectos nefrotóxicos. bloqueo de la relajante placa neuromuscular. en especial con la cefaloridina y cefelotina. Disminución del Inducción de las enzimas efecto antimicrobiano hepáticas. Succinicolina Aumento del riesgo de bloqueo Suma de efectos neuromuscular farmacológicos d.independiente. inducida por el cloranfenicol. ERITROMICINA Alcalinizantes urinarios Aminofilina (y xantinas) Cafalexina (y cefalosporinas) Carbamacepina Difenilhidantoína Penicilina G y penicilinas El pH favorece la acción de la eritromicina Inhibición del metabolismo de la xantina Antagonismo entre el efecto bacteriostático de la eritromicina y bactericida de la cefalosporina Aumento peligroso de la Posible desplazamiento de la carbamacepina. Riboflavina (vitamina B2) Decremento de la depresión medular y No establecido de la neuritis óptica. Disminución de la respuesta del tratamiento vitamínico. Inhibición del sistema enzimático microsómico del hígado. proteína plasmática Toxicidad por difenilhidatoína No se conoce otras Disminución del efecto Antagonismo entre la acción antimicrobiano bacteriostático de la eritromicina y el efecto bactericida de la penicilina 60 Aumento del efecto antimicrobiano en vías urinarias otras Incremento de la acción de la aminofilina y teofilina otras Disminución del efecto antimicrobiano Aumento del efecto antibacteriano en orina Aumento del efecto barbitúrico (hipnoticosedante). Codeína Incremento de efectos depresores de la Inhibición del sistema codeína enzimático microsómico del hígado Difenilhidantoína Aumento de las acciones tóxicas del Inhibición del sistema anticonvulsivo enzimático microsómico del hígado. Disminución de la acción antibacteriana Disminución de la respuesta al tratamiento vitamínico.Disminución del efecto antibacteriano Antagonismo lactámicos) farmacodinámico. La vitamina previene la neuritis óptica inducida Aumenta su vida media Acción más intensa del cloranfenicol en pH alcalino. No establecido . Fólico ácido (vitamina Disminución de la acción del ácido No establecido Bc) fólico Hierro Reducción de aprovechamiento del No establecido hierro Penicilina (y otros B. Aumento de las concentraciones séricas del anticonvulsivo.Alcalinizantes Barbitúricos Cianocobalamina (vitamina B12) Clorpromacina Bloqueo del sistema enzimático microsómico. No establecido Antagonismo farmacodinámico No establecido No establecido Disminución de la eliminación urinaria del antiséptico Antagonismo farmacodinámico Antagonismo farmacodinámico Desplazamiento de la warfarina de la unión de la proteína 61 . Gentamicina (y otros Aumento de la toxicidad renal Suma de efectos nefrotóxicos aminoglucósidos) (felindamicina) D-tubocurarina (y otros Intensificación del bloqueo No establecido. Disminución del efecto caolín-pectina) antimicrobiano Atropina (y otros Aumento de diarrea. los dos actúan sobre la unidad ribosomal 50s efecto No establecido LINCONMICINA Y CLINDAMICINA Antidiarreicos (atapulgita.Teofilina Tetraciclinas Warfarina Incremento de la acción teofilina Disminución del antimicrobiano Aumento importante del anticoagulante Inhibición del metabolismo de la teofilina efecto Antagonismo. colitis otros Disminución del antimicrobiano Inhibición de la absorción gastrointestinal de lincomicina No establecido. efecto No establecido No establecido (y efecto Antagonismo tanto con lincomicina como con clindamicina. QUINOLONAS Y FLUOROQUINONAS Alcalinizantes urinarios Disminución del efecto antibacteriano Analgésicos en general Posible efecto convulsivo desorientación Cloruro de amonio (y otros Aumento de la excreción del acidificantes urinarios) antiséptico Cloranfenicol Disminución del efecto antibacteriano Hidróxido de aluminio (y Reducción de la absorción otros antiácidos) intestinal del antiséptico. relajantes musculares) neuromuscular. Parece facilitar la acción de clostridium difficile. Nitrofurnatonía (y otros Disminución del efecto antiséptico nitrofuranos) Probenecid Decremento de la acción antiséptica Tetraciclinas Disminución del efecto antibacteriano Rifampicina Aumento del efecto antibacteriano Warfarina Aumento peligroso del efecto anticoagulante Aumento de la excreción del antiséptico. colitis intensa anticolinérgicos) Ciclamatos Difenoxilato Eritromicina macrólidos) Disminución del antimicrobiano Aumento de diarrea. acción Intensidad en medio ácido Antagonismo farmacológico Ocurre en el parenteral. tetraciclinas. La penicilina actúa sobre la pared bacteriana y el aminoglucósido ejerce sus efectos sobre la membrana bacteriana. Desplazamiento de las ligaduras proteínicas del plasma.amoxicilina Cloranfenicol Cloruro de amonio acidificantes urinarios Eritromicina Decremento del efecto carbenicilina Decremento del antibacteriano de y Disminución de la antimicrobiana Decremento del efecto antibacteriano Glucosa Antagonismo químico de la ampicilina Heparina Decremento del efecto anticoagulante Oxitetraciclinas y otras Reducción del efecto antibacteriano tetraciclinas Probenecid Valores sanguíneos más prolongados Sulfonamidas Tetraciclinas TERTRACICLINAS Antiácidos Bicarbonato de sodio Digitálicos Disminución del antibacteriano de ambos Disminución de la antibacteriana de ambos efecto Antagonismo farmacológico. Aumentan la proporción de salicilato libre y rara vez hay toxicidad. la Antagonismo farmacológico Ampicilina.plasmática. No establecido tratamiento Antagonismo farmacodinámico Bloqueo de la excreción renal por el trasporte activo efecto Mecanismo de excreción incompatible. porque uno es bacteriostático y el otro bactericida. en ocasiones incompatibles in vitro. se reduce la biodisponibilidad de las tetraciclinas Aumenta el efecto de la digital Alteración de la biotransformación hepática del digitálico con aumento 62 . acción Acción en diversos sitios metabólicos de la bacteria Disminuye el efecto de las Quelación. y no solo sobre la pared ribosomal 30s. debido a la formación de quelatos Incrementa el pH. PENICILINAS Aminglucósidos Generalmente sinérgico antibacteriano. cationes bivalentes. 2. por lo que el antagonismo está limitado por las relaciones tiempo-dosis in vitro e in vivo. En animales parece lograrse en 63 . el tiempo o la vía de administración.Penicilinas de su actividad. penicilinas Una de las recomendaciones más frecuentes para evitar la interferencia es corregir la dosis. Fármaco Penicilinas Combinación Cloranfenicol Neomicina Oxacilina Cefalosporinas Sulfametoxipiridacina Gentamicina Tipo de interacción Antagonizan el efecto de la penicilina La neomicina oral bloquea la absorción de la penicilina V Disminuye la absorción de oxacilina Toxicidad aditiva Recomendaciones Evítese esta combinación Adminístrese penicilina por vía parenteral Evítese la combinación Nefrotóxico en seres humanos. así como los posibles efectos de su combinación con otros fármacos. Antagoniza la eficacia de las Es bactericida y requiere de penicilinas en el tratamiento de células en fase de meningitis neumocósica crecimiento activo para ejercer su efecto. Algunos de los fármacos más usados en la práctica diaria. disminución de la eficacia antibacteriana (antagonismo) Algunos antagonismos posibles en fármacos in vivo FÁRMACO Sulfonamidas Penicilina Cloranfenicol Cafalorina Entromicina Furazolidona Aminoglucósidos Tetraciclinas INCOMPATIBLES CON Penicilina Cloranfenicol Sulfonamidas hipoglucemiantes Aminoglucósidos (nefrotoxicidad) Penicilina Inhibidores de la monoaminooxidasas Polimixina B (aumenta el bloqueo neuromuscular Antiácidos. metoxifluorano (nefrotoxicidad). A continuación se señalan algunas indicaciones para la combinación de medicamentos. No ocurre con las tetraciclinas que son bacteriostáticas. En caso de infecciones anaerobias por mezcla de bacterias Gram-negativas aerobias y anaerobias. resueltos de acuerdo al criterio individual del veterinario. a saber: 1. Punto de vista médico Para el médico. 2. Punto de vista del paciente. Además de los problemas de resistencia. 64 . El del investigador. PROBLEMA DE USO DE ANTIMICROBIANOS Se señala a continuación los enfoques que el término “problemática” encierra y que pueden considerarse desde varios puntos de vista. El del paciente 3. especialmente en los que reciben tratamiento antineoplásico por la sensibilidad a infecciones. hace que la práctica médica veterinaria sea un reto para la pericia médica. sería prudente decidir qué criterio adoptar ante este problema. el medico se enfrenta a la disyuntiva ética de producción o decomiso. Las combinaciones son recomendadas en pacientes que sufren inmunodepresión. en virtud de la resistencia de las infecciones que tienen que tratar.Cloranfenicol Eritromicina Aminoglucósidos Barbitúricos Ácido fólico Hierro Vitamina B12 (véase penicilina) Metoxifluorano Corticosteroides No establecido efecto protector. Con respecto a las opciones que se presentan a los médicos en países con el control estricto de la venta de antibióticos. A esto se reañade la falta de percepción de dinero durante ese día y la compra de algún antibiótico o más a falta de acceso a servicios de salud pública. perdidas económicas. el uso indiscriminado de antibióticos hace de su práctica quimioterapéutica un reto difícil. El del médico. además causar situaciones letales y fuertes. Uzéense otros medicamentos Utilice combinación otra Efecto aditivo Inducción enzimática 1. En cuanto al paciente humano. 2. Los aspectos morales y éticos de esta disyuntiva son a la fecha. El problema de la resistencia bacteriana. sería utópico pretender que las medidas de control a la venta de antibióticos que se siguen en otros países seguirán aquí. Dicha estrategia debe contemplar el problema señalado y evaluar también la utilidad de los múltiples preparados antibióticos que el médico tiene a su disposición. que aisló la estreptomicina de 10000 cultivos. La suerte de Brotzy. combinada con la hidrocuprena eran bactericidas in vitro. clínicos y farmacólogos. ingenio humano y suerte para la desgracia de muchos animales de todas las especies. La humanidad aguarda con esperanza la aparición de nuevos antibióticos. CAPITULO 10 SULFONAMIDAS INTRODUCCIÓN Las sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioterapéuticos eficaces que se emplearon sistemáticamente en la prevención y cura de las infecciones bacterianas. para encontrara sepas de cephalosporium. El paciente debe resignarse en ocasiones a un tratamiento económico con oxitetraciclina. poseedores de la estructura de la P-animo benceno sulfanomida. pierde emotividad con el devenir de las cepas resistentes. pasó un cuarto de siglo antes de que se utilizara contra infecciones bacterianas. en términos de salud. En 1913. Pero no in vivo.Es necesaria una estrategia para el control del uso de antibióticos. que a el se deben los actuales principios de la quimioterapia y descubrimiento de los medicamentos antitripanosómicos y antisifílicos. Ya que no es sorprendente el trabajo de investigadores como Waksman. la resistencia bacteriana y la proliferación de antibióticos constituyen una competencia entre costos. 65 .os componentes sulfídicos ejercían efectos antibacterianos in vitro. El mal uso de antibióticos. cuando podrían evitarse los trastornos gastrointestinales por la destrucción de la flora. Punto de vista del investigador. Einsenberg demostró que . En lo respecta al área veterinaria. Paúl Ehrlich aportó avances notables ya. Auque Gelmo preparó la sulfonamida por primera vez en 1908. la resistencia bacteriana y la introducción de nuevos compuestos han llevado a los investigadores a acelerar el proceso de adecuación de la quimioterapia. en tanto la presión ética de esta esfera recae sobre los investigadores. hace cruenta la competencia entre la creación de antibióticos y la aparición de cepas resistentes. En 1919 Heidelberger y Jacobs observaron que ciertos asulfamidicos. esta competencia se resuelve en términos económicos y se reduce el empleo de antibióticos de reciente ingreso al mercado. La solubilidad de las sulfonamidas se incrementan conforme el pH aumenta. Estas sales son usadas para la aplicación intravenosa. En términos generales. PROPIEDADES GENERALES 1. en cuyo. La sulfonamida es poco soluble en agua y orina pero son algo más solubles en suero. Todas las sulfonamidas son compuestos blancos cristalinos.5 a excepción de sulfacetamida. que es casi neutra. sulfameracina y sulfadiacina). etc. Varias sulfonamidas se pueden adquirir en forma de sal sódica. las modernas preparaciones de sulfonamida mejoradas con diaminoprimidinas como el ormetroprim.Los ensayos clínicos efectuados con sulfamilanida revelaron las limitaciones de esta sustancia en su empleo contra las enfermedades infecciosas. tal es el caso de la sulfaclorpiridacina. Los Químicos sintetizaron muchos derivados de la sulfamilanidas que podrían tener acción antibacteriana más amplia o diferente. y espectro e inocuidad. 2. Las sustituciones del grupo amina han dado origen a algunas de las sulfonamidas más importante. aunque en el caso de la sulfaclorpiridicina sódica se puede administrar por la vía oral. de las cuales más de 120 han tenido importancia. y las especies menores de no más de 5%. disminuyendo así las posibilidades de daño renal por la ley de la solubilidad independiente.5 a 12. caso el ión sódico sustituye a un ión hidrógeno. Los derivados acetilados son menos solubles. 3. tienen pH de 10. Las especies mayores solo aceptan soluciones de sulfonamidas de 10 a 25%. CARACTERÍSTICAS FÍSICAS Y QUÍMICAS La mayor parte de las sulfonamidas útiles en la quimioterapia se pueden considerar derivados de la sulfonamida. excepto en el caso de las sulfapirimidinas (sulfametacina. aunque las nuevas sulfonamidas son tan solubles que no requieren de mezcla alguna. Las sulfonamidas base son muy insolubles como grupo. aunque las sulfonamidas unidas a radicales son muy solubles. las excepciones son la sulfacetamina y la sulfaclorpiridacina sódica que son muy solubles. ormenotroprim. Más de 5400 sustancias relacionadas se sintetizaron y estudiaron. Las combinaciones de sulfonamidas permiten mayor solubilidad total. cuya solubilidad varia con el disolvente y el pH. Las ventajas sobre la sulfonamida estiban en su mayor potencia y espectro antibacteriano e índice terapéutico más amplios. 66 . Por ejemplo: se considera que son antagonistas de las penicilinas y sinérgicos con la estreptomicina. pero se cree que ocurre en una o dos generaciones bacterianas. 67 . Y se han descubierto un efectivo aditivo si se une con antibacterianos bacteriostáticos como las tetraciclinas. ya que es un importante inhibidor selectivo de la dihidrofalato reductasa bacteriana. la administración se lleva acabo por medio de tabletas. en la coriza infecciosa. el espectro antibacteriano de esta combinación es mucho más amplio que el de cualquiera de los compuestos por separado. en la prevención del cólera aviar por Pasteurella multosida en pavos. y mediante en algunas sales en el agua (para cerdos y aves). bactericidas. intravenosa. RESISTENCIA BACTERIANA Este fenómeno de resistencia a sido explicado por la teoría del microorganismo desarrolla la facultad de metabolizar sustancias que antes no usaba o que le eran tóxicas. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Las sulfonamidas se administran por vías oral. bolos. intraperitonial y tópica. polvo. antagónicos. Se desconoce la rapidez con que se desarrollan la resistencia. se a utilizado la combinación trimetroprim-sulfonamidas con eficacia en la bordetelosis canina. La vía intramuscular se utiliza rara vez en medicina veterinaria. lo que identifica como alterante sinérgicos. suspensión o en el alimento. en las infecciones del SNC producidas por especies de Hemophilus. e incluso efectos sinérgicos con otra. Oralmente. Las sulfonamidas inhiben la incorporación del ácido paraaminobenzioco al ácido fólico. La resistencia bacteriana a esta combinación es menor para cualquiera de ellos por separado.EFECTO DE LAS SULFONAMIDAS COMBINADA CON OTROS FÁRMACOS QUIMIOTERAPÉUTICOS Se han realizado muchas pruebas combinando sulfonamidas con otros compuestos. Quizás el efecto más importante de las sulfonamidas con otros quimioterapéuticos se encuentran en la combinación trimetroprim-sulfonamidas. una acción antagonista con antibióticos. ya que son esteres del ácido paraaminobenzoico y por tanto. en tanto que el trimetroprim previene la reducción de dihidrofalato a tetrahidrofalato. Además. de los usos señalados. No se deben administrar sulfonamidas junto con ciertos anestésicos locales tales como la procaína y sus derivados. También hay soluciones por lo regular en aceite. Las sulfonamidas se absorben en el aparto digestivo con mayor rapidez y de modo más completo en los carnívoros que el los herbívoros. estos fármacos son útiles en heridas sinuosas con tejido infectado. Normalmente. La excreción urinaria es la vía más rápida de eliminación de las sulfonamidas. Pero las aves son las que con más eficacia absorben. La difusión en el SNC es superior al de la penicilina en general el volumen de distribución de las sulfonamidas es de 0. siguiendo los huesos y el tejido adiposo. pero algunas no pueden absorberse. saliva y leche. jugos pancreáticos gástricos e intestinal. En el caso de las combinaciones de sulfonamidas-trimetropim debe tomarse en cuenta (auque no todos lo hacen) que las velocidades de absorción deben estar vinculadas a la obtención de valores plasmáticos y tisulares que mantengan la proporción optima de ambos fármacos (10-2 respectivamente).Por vía intravenosa. pero guarda una relación más estrecha con el pH y el volumen de orina excretado que con otros factores. Cuando se aplica localmente. No obstante algunos autores no recomiendan la administración intrauterina o intramamaria de las sulfonamidas.8 a excepción de algunas como sulfaclorpiridacina sódica que alcanza casi la unidad. Todas las sulfonamidas comunes se difunden fácilmente en el feto y las membranas fetales. Distribución. las sulfonamida secreta por medio de la leche en concentraciones similares a la de la sangre. incluida la concentración en la sangre. El uso indiscriminado en polvos en altas concentraciones puede retardar la cicatrización. Secretan pequeñas cantidades de bilis. se producen inmediatamente concentraciones terapéuticas en sangre pero la duración del efecto es más breve. Farmacocinética. se aplican las soluciones con adyuvantes que disminuyen su irritabilidad.-La mayoría de las sulfonamidas se absorben bien en el intestino. así el SNC es el que contienen la concentración más pequeña.3 a 0. La vía intraperitonial es común en cerdos y ganado vacuno.-Las sulfonamidas se distribuyen por todo el cuerpo aunque se reparten en proporción variable.-Las sulfonamidas se excretan principalmente por los riñones aunque las que se absorben se eliminan poco por las heces. pus. En animales lactantes. para aplicación intramamaria. ya que su acción antibacteriana en inhibida por la sangre. La velocidad y grado de absorción depende de la sulfonamida y la especie animal. Excreción. La excreción fecal y su concentración varían con la naturaleza y 68 . Esta vía suele combinarse con la oral en infecciones agudas. Las sulfonamidas solas o con otros antibióticos se pueden aplicar por vía intrauterina contra infecciones genitales. Este tipo de intoxicación es virtualmente imposible que se presente con la sulfaclorpiridina sódica. Los signos típicos en bovinos son: ceguera transitoria. movimientos de la cabeza de un lugar a otro y degeneración mielínica en nervios ciáticos y medianos y en las vías nerviosas ascendentes y descendentes de la médula espinal. depresión de los reflejos condicionados. Las dosis altas en perros estimulan al SNC y los síntomas son carreras sin finalidad. 3. midriasis. El número de estados patológicos en las que las sulfonamidas son terapéuticamente útiles y constituyen sustancias de primera elección ha aumentado notablemente con el desarrollo de las combinaciones de las sulfonamidas con trimetroprim que son más eficaces y útiles por el aumento gradual de la resistencia de muchos antibióticos. Solubilidad de la sulfonamida Volumen de la orina Cantidad de sulfonamida excretada pH de la orina Grado de acetilación de la sulfonamida Sensibilidad individual 69 . 4. diarrea.-La incidencia de la toxicidad aguda en medicina veterinaria es consecuencia de la inyección intravenosa de las soluciones de cualquiera de las sulfonamidas sódicas administradas con demasiada rapidez o dosis excesivas. Dosificación. Toxicidad Toxicidad aguda. 6. casi todas las sales sódicas son inocuas y de ordinario se aplican por vía intravenosa a dosis de 71.dosis del compuesto.-La relación tóxica más importante se presenta a nivel renal por insuficiencia en la excreción.3mg/Kg. lo cual generalmente ocurría después de varios días del tratamiento. alterna la cinética de la eliminación de los residuos de los fármacos en cuestión. dando que su principal vía de administración es la oral. Se han informado sobre la excreción de las sulfonamidas en el huevo (albúmina y yema) y en tejido comestible del pollo. 2. convulsiones. resulta en mayor cantidad por esta vía las sulfonamidas entéricas o no absorbibles como el ftallsulfatiazol.3mg/Kg. parálisis espástica.-La mayoría de las sulfonamidas se proporciona por vía oral. La eliminación de sulfametacina del plasma de cerdos puede llegar a ser de tipo exponencial dependiendo de la modificación inherente a la fisiopatología de la enfermedad. nausea y vómito. anorexia. El principal problema era la obstrucción renal que depende de: 1. ataxia. la dosis intraperitonial es también de 71. 5. dificultad en el enfoque visual. debilidad y temblores musculares. Toxicidad crónica. CLASIFICACIÓN Con base en el tipo de absorción y excreción de las sulfonamidas se han clasificado de la siguiente manera. Sulfatiasol. Absorción y excreción rápidas Sulfametacina. Absorción rápida y excreción lenta. Sulfadiacina Sulfameracina. Sulfapirimidinas. 1. trombocitopenia. Sulfametoxasol. Sulfametizol. hipoprotrombinemia. Por añadidura la corta duración de los tratamientos con sulfonamidas potencializadas con trimetroprim hace casi imposible la presentación de signos de toxicidad. hipersensibilidad.Estos factores provocan cristalización de las sulfonamidas precipitadas que pinchan y desgarran las células del aparato urinario y pueden llagar a ser suficientemente numerosas para formar cálculos que obstruyen los túmulos colectores. Hiperplasia tiroidea. 4. Es evidente que todas estas desventajas limitaron el uso de las sulfonamidas. Sulfadimetoxina. Sulfametoxipiridacina. Sulfafenazol 70 . la pelvis renal o los uréteres. Sulfisoxasol. reducción de la hemoglobina) 3. como ventaja adicional esta combinación reduce de manera notable los tiempos de espera después del tratamiento para la utilización comercial del huevo y las canales. sin embargo la aparición de compuestos mejorados de lenta excreción y de alta solubilidad ha hecho que estos conocimientos tóxicos un conocimiento que pueda clasificarse como histórico. Opacidad ocular en perros. 6. anemia. En aves baja la postura y hay deformación del cascaron. 5. Sulfafenazol. Otros síntomas son: 1. Neuritis periférica y de generación mielínica 2. leucopenia. Sulfifirazol. Estos efectos indeseables se pueden disminuir aumentando el consumo de agua. Anomalías hematopoyéticas (agranulositos. 2. Reducción de la síntesis de vitamina “A” 7. polipéptidos y nitrofuranos. Baja o nula toxicidad. etc. Mafenid (tópico para quemaduras). algunos macrólidos (eritromicina. Mayor facilidad para su absorción que las penicilinas y aminoglucósidos. algunas de las sulfonamidas más resistentes han destacado por si solas como agentes antibacterianos. Sulfacetamida (infecciones oftálmicas). bacampicina. en pruebas clínicas desarrolladas en animales domésticos es comparable a la de antibióticos de gran potencia como la gentamicina. 2. 3. 1. Sulfaclorpiridacina. Sulfaguanidina. Su alta eficacia por su efecto sinérgico. Sulfametez. los aminoglucósidos. Ttalisulfacetamida. de sulfonamidas-trimetroprim. De uso especifico. las penicilinas penicilazas resistentes. cloranfenicol. No absorbibles en las vías gastrointestinales. 4. oleandomicina) y polipéptidos. Por ejemplo se estima que la potencia y el espectro de la sulfaclorpiridacina sódica por si sola. Esto se debe básicamente a tres razones. tetraciclinas. 3. macrólidos.Sulfabromomeracina. Menor toxicidad que los aminoglucósidos. Es evidente que la acción conjunta. aparte de las ventajas inherentes al costo-tiempo-tratamiento. Entre las principales ventajas de la combinación sulfonamidas-trimetroprim con respecto a otros antimicrobianos y combinaciones destacan los siguientes: 1. Mayor espectro que las penicilinas G. Sulfaquinoxalina. Succinilsulfatiazol. Pero sin los efectos colaterales de estos. 3. 4. 2. Ftalisulfatiazol. minociclina. Desaparición rápida de los residuos titulares. EVALUACIÓN COMPARATIVA DE LA COMBINACIÓN SULFACLORPIRIDACINA SÓDICA-TRIMETROPRIM EN RELACIÓN CON OTROS ANTIMICROBIANOS. OTRAS COMBINACIONES El trimetroprim es una diaminopirimidina un antagonista sinérgico del ácido fólico de uso amplio en combinación con las sulfamidas. es una bese débil con un grado de disociación de 71 . En virtud de que el habitualmente no induce resistencia. Sulfabromometacina. para estos casos la coloca como primera opción. Por añadidura. sinérgica. ormetroprim. Por otro lado los graves efectos colaterales de la pirimetamida en la eritropoyesis y leucopoyesis así sus efectos fitotóxicos y teratógenos han contribuido a limitar su uso. depresión de la hematopoyesis.7. 72 . vida media comparable con la sulfamida a utilizar. Trimetroprim. aditoprim o baquiloprim se combinan con barias sulfonamidas (sulfadiacina. 2. por lo que la administración oral de las sulfonamidas potencializadas a rumiantes no es práctica y además por lo siguiente. Posee una vida media mucho más prolongada (10 horas en el hígado). esta contraindicado en la gestación. la evidencia también sugiere que el metabolismo de el primer paso en el hígado puede ser importante en la prevención de una acumulación significativa del trimetroprim en el plasma. neonatos y en la insuficiencia renal. en rumiantes adultos después de la administración oral. además de predisponer a una deficiencia de folatos. se debe considera: 1. 1. En seres humanos. el trimetroprim es prácticamente indetectable en plasma después de su administración oral. lo que genera la aparición de superinfecciones o diarrea. En los adultos rumiantes la mayoría de las diaminopiridinas se degradan en forma sustancial por la microflora luminar. es una diaminobenzilpirimidina parecida al trimetroprim y al aditoprim. El baquiloprim un moderno bloqueador de la hidrofalato reductasa. El grupo de inhibidores de la dhidrofolato. Supresión de la flora intestinal. sulfametoxasol. En el rumiante adulto. reductasa incluye-trimetroprim. Alta selectividad por la enzima bacteriana. 2. No se degradad por la microflora luminar. pirimetamina y baquiloprim (este último solo para medicina veterinaria). La combinación produce un efecto bactericida contra un amplio espectro de bacterias.6 poco soluble en agua. El ormetroprim tiene vida media mucho más prolongada en la mayoría de las especies que el trimetroprim debido a ello se prefiere combinarlo con sulfonamidas de larga duración como la sulfadimetoxina. 3. tiene un buen número de ventajas que lo hace especialmente útil en medicina veterinaria. vómito). aunque su disolución en el contenido luminar puede ser la causa de ello. ormetroprim. 1. en una proporción promedio de 1-5. Alta degradación de ciertos inhibidores del dihidrofolato reductasa por la microflora (trimetroprim) 2. sulfadoxina y sulfaclorpiridacina). se ha informado que el trimetroprim causa alteraciones gastrointestinales (nausea. prurito. El ormetoprim. Al seleccionar un inhibidor de la hidrofolato reductasa. estabilidad en el rumen. penicilina V. carfecilina. mezlocilina. desde el punto de vista de su eficacia y su casi nula toxicidad. feneticilina. X. azlocilina. talampicilina.). G. procaínica y benzatínica). carindacilina.5. K. entre las que destacan: propicilina.1 a 3. aunque la sal potásica lo es ligeramente menos que la sal sódica o cálcica. y de cuarta generación o amidinopenicilinas: mezclociclina.3 horas (trimetroprim 2. Otro inhibidor reciente es el aditoprim. como la meticilina. tienamicina. De las penicilinas se obtienen (F. CARACTERÍSTICAS GENERALES Estabilidad.4 horas) CAPITULO 11 ANTIBIÓTICOS B-LACTÁMICOS: PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS PENICILINAS Introducción. y sufre el proceso de hidrólisis de manera rápida. y piperacilina. es el de las penicilinas. consideradas todas de amplio espectro y de posible uso en la practica veterinaria en el futuro. sin embargo la mayor parte es estable en soluciones amortiguadoras de fosfato y citrato con un pH de 6 a 6. O. Existen preparaciones ya solubilizadas a las que se han añadido diversos estabilizantes o conservantes. Se le puede incorporar a un bolo con sulfonamidas para una liberación lenta de aproximadamente dos días en rumiantes.3. etc. dicloxacilina y flucloxicilina: de segunda generación: ampicilina. la única que resulto clínicamente útil es la benzilpenicilina G (sódica potásica. en cerdos su vida media de eliminación es de 8 a 9. Se puede asegurar que uno de los grupos antibióticos más generosos. ciclancilina. carbenicilina y bacampicilina. y las resistentes a las penicilinazas.. en la actualidad los cultivos se los realiza en tanques de Penicillum chysogenum. 73 .. las penicilinas se clasifican en cuatro grupos: de la primera generación: penicilina G. Aunque el cultivo de donde se obtuvo esta sustancia inicialmente fue de Penicillum notatum. piperactina y azlocilina.Las penicilinas sufren un deterioro rápido de su potencia en presencia de ácidos o álcalis.. bacampicilina. epicilina.La penicilina es higroscópica. oxacilina. Además de las penicilinas más conocidas existen otras de menor difusión comercial. Humedad. amoxicilina y hetacilina: de tercera generación o de amplio espectro mejorado: ticarcilina. Desde el punto de desarrollo. pH.Las penicilinas deben considerarse inestables y su mezcla casi siempre da lugar a inactivacion. nafcilina. siguen una cinética de absorción similar cuando se proporcionan por vía oral. la aplicación debe hacerse por vía intravenosa Por vía intramuscular las preparaciones con mezclas de penicilinas procaínica y penicilinas cristalinas (penicilinas G sódica y G potásica) solo alcanzan un máximo de 2. La absorción y excreción de las penicilinas puede retardarse si se aplica penicilina G procaínica o la sal benzatínica. Las penicilinas naturales conservan su potencia en sangre.. Farmacocinética Absorción. es esencial la liberación del ácido lipoteico. El sitio inicial de acoplamiento inicial de las penicilinas es a nivel de las denominadas proteínas fijadoras de penicilinas (PFP) las cuales varían conforme a cada bacteria. todas las soluciones inyectables se deben preparar poco antes de su administración. La absorción de estas penicilinas solo alcanzan valores terapéuticos hasta tres horas después. no se ha llevado acabo un ensayo bien diseñado para demostrarlo. Después de su inyección por vía intramuscular.Las penicilinas se pueden ver afectadas por otros factores: por ejemplo. y aunque existe preparaciones comerciales que así lo asumen. o bien diluyendo la sal en vehículo oleoso.potásica. Los agentes reductores ocasionan un efecto similar. Oxidación. mercurio. procaínica y benzatínica) logre valores altos y duraderos al aplicarse por vía intramuscular. pus y grandes cantidades de bacterias.54ug/ml en sangre.Temperatura.-El concepto común de que las penicilinas inhiben la traspeptidación es incompleto. las penicilinas alcanzan valores terapéuticos mínimos en la sangre superiores a 0.03mg/ml en 30 min.. hierro y zinc. Otros factores. La inhibición ocurre por el bloqueo de dos enzimas. De este mecanismo de acción se puede decir que la penicilina actúa en bacterias en crecimiento con generación activa de pared bacteriana. por lo cual.Por lo general la velocidad a que se alteran las penicilina en solución aumenta conforme se incrementa la temperatura. También se pueden considerar como antagonistas de la penicilina los grupos alcohólicos y el tilo. 74 . Por otro lado no se ha comprobado que la mezcla de tres penicilinas (sódica. por lo que se requieren valores más altos en sangre. las penicilinas ácido resistentes como la penicilina V o fenoximetilpenicilina. Este compuesto libera a la hidrolasa mureínica o autolisina.La mayor parte de los agentes oxidantes destruye rápidamente las penicilinas. suero. enzima que causa la degradación de la pared bacteriana. Mecanismo de acción. A más de la existencia de este efecto. La penicilina impide la traspeptidación de la pared.-Las penicilinas naturales solo se administran por vía parenteral. evitando así la unión polimérica de los llamados nucleótidos de Park. que existe en las bacterias como componente normal. metales pesados como el cobre.. Su espectro es Gram-positivo y Gramnegativo y comprende por ejemplo: E. penicilina G procaínica y penicilina G benzatínica) espectro Gram-positivo. coli. 20% se excreta por filtración glomerular y 80% mediante transporte tubular activo activo.-En general se acepta que las penicilinas se biotransforman poco que carece de importancia clínica profundizar sobre este aspecto. La administración parenteral de penicilina da lugar a concentraciones altas en el útero infectado en vacas. Espectro Gram.-Las penicilinas naturales se excretan en un porcentaje aproximado del 80% por vía renal y sin biotransformación. En sangre hígado. Corinebacterium y especies de Eripsela (sensibles en el caso de producir Blactamasas. piel. y oculares. Staphylococus. bilis. cloxacilina. Se distribuye en bajas concentraciones en los líquidos articulares. Existen excepciones notables. Distribución. amoxicilina. como la ampicilina que tiende a acumularse en la vesícula biliar y duodeno por lo que se emplea en infecciones biliares y de las vías gastrointestinales. pericárdicos. este mismo comportamiento no se ha observado en yeguas. Pseudomonas (ticarcilina y carbenicina) y klepsiella. Salmonella. Proteus. Penicilinas naturales (penicilina G sódica o potásica. bacampicina. y meticilina. Shígella. carbenicilina. lo mismo puede decirse de su difusión al peritoneo y a través de la pleura. Penicilinas de espectro reducido Fármaco Penicilina G sódica Actividad antibacteriana Microorganismos Indicaciones comunes Gram. La vía de excreción renal no es la única que siguen todas las penicilinas. Penicilinas semisintéticas resistentes a la B-lactamasa. delimitado de esta manera su espectro antibacteriano.Definitivamente la vía oral no se recomienda para las penicilinas naturales ya que son destruidas por al pH del estómago. Espectro. ticarcilina. bacterias iguales a las del grupo anterior pero que se han hecho resistentes por producción de B-lactamasas. Las penicilinas naturales no atraviesan la barrera placentaria o intestinal. nafcilina.positivo. flucloxacilina. pleurales. etc. Penicilinas semisintéticas de amplio espectro Ampicilina. y es más notable en inflamaciones meníngeas. mecilina. semen e intestinos se produce valores altos de penicilina y el riñón la concentración es muy alta y en ocasiones puede ser igualada por el hígado.-De manera clásica se ha dividido a las penicilinas en tres grupos. además de que la toxicidad es extremadamente baja. Excreción.Infecciones Dosis causadas 10000 a 20000 75 . De este total.-Las penicilinas atraviesan la barrera hematoencefálica en pequeñas cantidades si no hay inflamación. Streptococus. hetacilina. oxacilina. Biotransformación. por ejemplo: especies de Clostridium. por penicilina G. Más activa que la meticilina contra estafilococos resistentes y Igual que la cloxacilina Igual que la cloxacilina Piodermatitis. Bacillus. Corinebacterium. pero menos tratamiento parenteral vía oral cada 8 horas. infecciones de las vías urinarias. Igual que la G sódica 10000 a 20000 UI/Kg. Igual que la G sódica 10000 a 30000 UI/Kg. (IM. Clostridium. Pasteurella y Hemophilus Penicilina G potásica Igual que la G sódica Penicilina procaínica Penicilina benzatínica G Igual que la G sódica G Igual que la G sódica por microorganismos UI/Kg. en perros externa y otras IM cada 4 a 6 horas. heridas infectadas. IV) cada sensibles a la penicilina seis horas neumonía bacteriana. Cloxacilina Dicloxacilina floxacilina Oxacilina Penicilinas de amplio espectro Ampicilina hetacilina y Microorganismos Gram. SC) cada 12 a 24 horas. (IM. entidades. Streptococus. positivos. SC) cada 8 a 12 76 ..positivos y algunos Gramnegativos. Igual que la G sódica 10000 a 40000 UI/Kg.. (IM. se cree que no es tejidos causadas por IV. VO) cada 6 horas Igual que la meticilina Igual que la cloxacilina 10mg/Kg. No es tan eficaz como la penicilina G contra otras bacterias. pierna negra. otitis 25 mg/Kg. Penicilinas resistentes a la B lactamasa Meticilina Penicilinas producidas por cepas de Sthaphylococo. por vía oral cada seis horas. (IM. patológicas causadas por Staphylococus aureus Igual que la meticilina 10mg/Kg. los géneros sensibles incluyen Staphylococus.Infección de órganos y 5 a 10mg/Kg. Actinomices. IV. estrangol equino. (IM. Penicilinas ácido resistentes de espectro reducido Penicilina V Microorganismos Gram.Infecciones moderadas 15000 UI/Kg. activa contra bacterias Gram-negativas. VO) cada 6 horas. 25000 UI/Kg. (IM. IV) cada seis horas. (IM en equinos) (SC en bovinos) cada 48 a 72 horas. infecciones de las vías respiratorias altas. o bien positivos igual que la ya controladas por de 8 a 10mg/Kg. Salmonella. Shigella. clavulanato lactamasas y una penicilina usa en combinación potásico: 2.5 a de amplio espectro. (VO)cada 12 h Inhibidor de la secreción tubular de las penicilinas Probenecid Microorganismos sensibles a la penicilina Prolonga los valores sanguíneos de penicilinas que tienen vida media muy corta o son extremadamente costosas Perros: 1 a 2mg/1000 UI de penicilina G. Penicilinas potenciadas Amoxicilinaclavulanato potásico Efecto incrementa un Amplios limites de Amoxicilina 1 a 2 potente inhibidor de B. (VO) cada 12 a 24 horas (perros. (IM. cada 12 h gatos cada 24H). 5mg/Kg. Bacillus fragilis) Igual que la carbenicilina Igual que la 20 a 30mg/Kg.. Igual que la La dosis en seres pero más activa contra carbenicilina sódica humanos es de 40 Pseudomonas mg/Kg. que Igual que la ampicilina incluye Pseudomonas. o 10 a 25 penicilina G. Enterobacter y Klepsiella Espectro amplio que se Igual que la ampicilina. (VO) cada 6h 77 . (IM) u ampicilina 11 mg/Kg. seres humanos: 10 a 25 mg/Kg. no incluye Klepsiella.Amoxicilina Piperacilina Carbenicilina sódica Carbenicilina indanil-sódica Ticarcilina tan activa como la bacterias sensibles a la horas. incluyendo los siguientes géneros sensibles: Hemophilus. también ampicilina mg/Kg. Proteus. (IV) (en perros cada 6 a 8 h). negativos.infecciones cuando se mg/Kg. (VO) cada 6 microorganismos Grama 12 horas. 10 a 20 mg/Kg. (VO) sódica carbenicilina sódica cada 8 horas Similar a la carbenicilina. Espectro muy amplio. incluye cepas de pero especialmente en IV) cada 8 a 12 h. Pseudomonas y Proteus infecciones por resistentes a la ampicilina y Pseudomonas otros microorganismos Gram-negativos (Enterobacter. Escherichia. Pseudomonas o estapilococos productores de penicilinasa Espectro similar a la Igual a la ampicilina 4 a 7 mg/Kg. -Por su baja toxicidad y su farmacocinética. Salmonellosis. También se pueden mezclar ampicilinas con gentamicina con una interfase que evite su reacción. Actinobacillus. También se consideran en este grupo a la 78 . la cefazolina (IM. cepfradina (IM. IV). IV) y cefuroxima (VO. diarrea.-Además de los usos lógicos. Actinomicosis. Listeriosis. La primera generación incluye la cefalotina (IM. la cefapirina (IM. contra las penicilinas o contra ambas. Meningitis por Streptococos suis tipo 2 Algunas combinaciones de gran eficacia para las penicilinas incluyen la ampicilina y el sulbactam o el ácido clabulámico. hemorrágica. Actinobacillus. IV. IM. Staphylococus intermedius y S. Proteus mirabilis y algunas cepas de E. se listan a continuación enfermedades sensibles al grupo de la s penicilinas. inherentes al espectro de cada penicilina es particular. Vibriosis. las cuales don incapaces de difundirse a través de las capas externas de estas bacterias. Ántrax. Fusobacterium. edema generalizado y otros signos que no amenazan la vida del paciente. originalmente encontrado en los sistemas de drenaje de Cerdeña. Tétanos. VO). A excepción de Bacteriodes fragilis. Todas las clostridias (septicémica. las penicilinas se administran en dosis variadas de acuerdo a la bacteria que se quiera atacar. Enfermedades por pasteurella. pero el Rodococus equi es resistente. cefamandol (IM. Toxicidad. CEFALOSPORINAS CLASIFICACIÓN Las verdaderas cefaloporinas se derivan del hongo Cephalosporium acremonium.-Las bacterias se hacen (o son) resistentes mediante productos B-lactamasas. Staphylococus. aureus. Usos. Pasteurella y Haemóphilus equigenitalis. Dosificación. IV).Resistencia. Monocarditis.-Las penicilinas son atoxicas. IV. IV). Bacteroides melaninogenicus. el género Corinebacterium son sensibles. Espiroquetosis. su espectro es similar ya que actúa contra gérmenes Gram-positivos y muy poco contra Gram-negativos. relativamente poco estudiada. IV). hasta choques anafilácticos agudos de consecuencias fatales. Estas lactamasas pueden ser específicas contra las cefalosporinas. Pielonefritis bovina. Leptospirosis en perros. intramamaria). Gurma. Además las bacterias Gram-negativas son poco sensibles a las penicilinas. Son muy activas contra: Streptococus B-hemoliticus y S. coli. edema maligno) Abscesos por: Corynebacterium Streptococus. algunas especies de Proteus. Mastitis por microorganismos sensibles. pero existe la posibilidad de enfrentarse a una reacción alérgica con cualquier penicilina que puede ser desde urticaria. carbunco sintomático. IV) ceforanida (IM. Boris. enzimas que atacan al núcleo B-lactamico. La segunda generación incluye: cefaclor (VO). especies de Klepsiella. cefonicina (IM. IV).-Se utiliza por vía oral para infecciones de la piel en perros y gatos. Usos e indicaciones. Su actividad contra gérmenes Gram-positivos es igual a la de primera generación. 79 . Interacciones farmacológicas. ya que el riesgo del tubo gastrointestinal se reduce de manera drástica en estas situaciones.-Pueden generar reacciones de hipersensibilidad en pacientes con antecedentes de alergia. A diferencia de las penicilinas.-Casi siempre el efecto de las cefalosporinas es bactericida y se logra por inhibición de la síntesis del mucopeptido de la pared celular dando lugar a esferoplastos que pierden su permeabilidad selectiva.-Solo unas pocas cefalosporinas de primera generación se absorbían por vía oral. Es soluble en agua y parcialmente soluble en alcohol. sin embargo si se recomienda pruebas rutinarias de la función renal. Efectos adverso. líquido prostático. IV) ceftriaxona (IM.-Se absorbe bien después de su aplicación oral en perros y gatos.cefoxitina (IM. IV) y el cefotetan (IM. cefoperazona (IM. incluyendo hueso. Se distribuye ampliamente en el organismo. Las cefalosporinas son nefrotoxicas pero en menor grado que los aminoglucósidos. pero son muy potentes contra Gram-negativos incluyendo especies de Salmonella y Proteus. IV). Por vía oral puede genera anorexia vómito y diarrea. IV). y en especial riñón y orina. Estos medicamentos tienen acción tanto Grampositivo como Gram-negativo y tienen actividad contra Bacteroides fragilis. La tercera generación incluye cefalosporinas como: cefotaxima (IM. Mecanismo de acción. Farmacocinética general. ceftazidima (IM. IV). Se excreta en ambos casos por vía renal. ceftiouro (IM) y cefixima (VO). IV) ceftizoxima (IM. las cefaloporinas si se biotransforman a nivel hepático. IV). infecciones de los tejidos blandos y de vías urinarias. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN CEFADROXIL Es una cefalosporina semisintética que tienen un color blanco o blanco amarillento. pero su absorción no es suficiente en caso alguno si el paciente cursa con datos de choque o septicemia. Se ha usado en esquema prolongado en tratamiento de osteomielitis. Farmacocinética. pericardio y sinovial. previa confirmación de la sensibilidad del microorganismo involucrado. moxalactan (IM. líquido pleural.-Casi nunca se requiere de un seguimiento muy estrecho de las funciones del individuo cuando se trata con cefalosporinas. sistema nervioso central y humor acuoso deficiente. y de manera muy variable en caballos y al parecer la comida no interfiere con la absorción. y se recupera hasta el 50% del fármaco sin biotransforman en orina en un período de 24 horas. y también contra Pseudomona aureoginasa. la mayoría logra buenas concentraciones en la bilis. en vacas. En perros y gatos auque se debe convertir a la sal clorhidrato antes de absorberse.-Se absorbe por vía oral casi por completo en seres humanos. en perros. gatos. la sal monohidratada es un polvo blanco. CEFAPIRINAS SÓDICA Y BENZATÍNICA La cefapirina sódica es un polvo blanco cristalino con un olor peculiar. Es menos estable que las anteriores. En pájaros se han usado 35 a 50 mg/Kg. caballos y aves. el color puede cambiar a amarillo sin que se pierda actividad. por vía oral cada 6. Efectos adversos. IM cada 8 horas o cada 12 horas si se administra con probenecid. adrenalina. Se ha utilizado en infecciones de las vías urinarias y tejidos blandos. Dosis. oxitetraciclina y otras tetraciclinas . IV o SC cada 4 a 8 horas. aminofilina. y en pequeñas especies se administran los productos de uso humano. se aplican de 11 a 33 mg/Kg.-En particular. Farmacocinética.5 horas. por vía oral. por vía oral o 22 a 33 mg/Kg. noradrenalina. 12 horas. nitrofurantoina sódica.. Por incompatibilidad química evítese mezclar este antimicrobiano con. gentamicina. En vacas se aplica un tubo intramamario cada 12 horas con masaje y sin ordeñas. Usos e indicaciones. gluceptano de eritromicina. La vida media es de 25 min. dos veces al día CEFALEXINA Es una cefalosporina de uso oral. así como emesis y fiebre en gatos. taquipnea y excitabilidad en perros.-No existen preparaciones inyectables para grandes especies. IM. CEFALOTINA SÓDICA 80 . vía oral. 8. Dosis. y de 25 a 55 min.-En perros y gatos. 64 a 70 min. la cefelexina ha causado pocas ocasiones salivación. La administración conjunta con gentamicina por 7 días resultó tan nefrotóxica como la gentamicina sola.-No se absorbe por vía oral. es posible que la dosis para caballos se establezca de acuerdo al progreso clínico entre 10 y 20 mg/Kg. En caballos 20 mg/Kg. en caballos. ácido ascórbico. Farmacocinética. así que la única vía para el efecto sistémico es la intramuscular. Tienen una vida media de 1. por vía oral cada 8 h. o bien de 11 a 33 mg/Kg. kanamicina. Su principal utilización esta en el tratamiento de la mastitis para el secado. cristalino muy soluble en agua y prácticamente insoluble en alcohol. dos veces al día. difenilhidantonía y tiopental sódico. Usos e indicaciones. Manitol. por vía oral cada 6 horas.-Perros y gatos 22 mg/Kg.-Se ha utilizado en perros.-En perros y gatos: 10 a 30mg/Kg.Dosis. amikacina. En caballos se administra 25 mg/Kg. blanca. en caballos 11 a 18 mg/Kg. producida por el Streptomyces lactamduras. En el organismo su vida media es de 49 a 99 min. IV o SC cada 6 a 8 horas. clindamicina. IV cada 12 horas. soluble en agua poco soluble en alcohol. Farmacocinética. Tienen una estabilidad igual a la cefezolina. kanamicina. Es poco estable en solución y en refrigeración por más de 12 a 24 horas puede generar precipitados que se disuelven con un ligero calentamiento en baño maría. oxacilina y polimixina B. higroscópico muy soluble en agua y poco soluble en alcohol.-En perros y gatos de 15 a 35 y hasta 44 mg/Kg. IV o IM cada 12 horas y para potros 20 mg/Kg. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN CEFOXITINA SÓDICA. gentamicina.-Además de que su espectro es parecido a la de los anteriores cefalosporinas se recomienda realizar pruebas microbiológicas ya que en ocasiones se obtienen respuestas diferentes a las esperadas. en vacas 55 mg/Kg. IV antes y cada 2. Espectro.5 horas para profilaxis quirúrgica. Usos. de color blanco o blanquecino soluble en agua y muy poco en alcohol. Es un polvo granulado blanquecino. su biotransformación puede ser del 50% de la dosis y se elimina por vía renal. Se la puede asociar con los siguientes antimicrobianos: cloranfenicol. Dosis. inodora. Se la clasifica como cefamicina. IM. derivado semisintético de la cefamicina C. cuando se requiere cefalosporina por período no prolongados de tratamiento. la dosis es de 11 a 33 mg/Kg.-La cefazolinano se absorbe bien por vía oral y para efecto sistémico debe aplicarse por vía parenteral se elimina por vía renal mediante secreción tubular sin cambios y su vida mediase prolonga en pacientes con lesión renal. en aves 100 mg/Kg. de ringer y salina fisiológica. cimetidina. es compatible con la mayoría de sustancias de aplicación IV: amikacina. IV cada 6 horas. IM 4 veces al día. SC cada 6 horas.-Se ha utilizado contra infecciones del tejido blando. Se puede mezclar con soluciones de aminoácidos.-En perros y gatos. Farmacocinética. CEFAZOLINA SÓDICA Es una cefalosporina semisintética. dextrosa. 81 . cristalina. se mantiene estable solo por 24 horas en temperatura ambiental. nitrofurantoína. IV cada 8 horas o bien 20 mg/Kg. gentamicina. pero es incompatible químicamente con: amikacina.-No se absorbe por vía oral. lactobiano de eritromicina.-No se tienen usos concretos en medicina veterinaria. IM o IV 4 veces al día y en potros 20 a 30mg/Kg. aunque puede ser utilizada en tratamiento de infecciones resistentes. oxitetraciclina y penicilinas G potásica y sódica. Usos. En caballos se recomienda 11 mg/Kg. Dosis.Cefalosporina inyectable. Proteus. En contraste muestra acción importante contra Gramnegativos como: E. (IM.-Se aplica por vía parenteral y se elimina por el riñón tanto por secreción tubular como por filtración glomerular. Cefalotina Cefazolina Cefapirina Cefamandol 20 mg/Kg. y como su actividad es más específica contra Gram. coli. metronidazol. pero Particularmente útil menos activa contra B. bicarbonato de sodio. preparaciones multivitaminicas. Espectro. similar de las otras cefaloosporinas de primera generación. piel.-Se debe usar cuando se haya demostrado la sensibilidad por una infección de anaerobios. similar a la de cefadroxil Similar a la cefalotina.-En perros y gatos es de 10 a 22 mg/Kg. pero resistentes a algunas Blactamasas Indicaciones comunes Infecciones causadas por microorganismos sensibles en las vías respiratorias. vías urinarias. Su vida media varía de manera notable cuando existe función renal deficiente. piel. La vida media es de 67 min. Amplio espectro. Sensibilidad antibacteriana articulaciones. vías para ser atacada por B.10 a 15mg/Kg. (IV o negativos que IM profunda) cada 4 amenazan la vida. pero Igual que la cefalotina más activa contra E. etc. IV cada 8 horas. En caballos y potros es de 20 mg/Kg. gatos: 20 mg/Kg. 15 a 30mg (IM) cada 8 h. incluyendo Infecciones causadas microorganismos Gram. IV) cada 6 a 8 h. Dosis Perros: 20 mg/Kg. Cefalexina 30mg/Kg.por microorganismos positivos y Gram-negativos sensibles en el aparato especialmente impermeable respiratorio. huesos articulaciones etc. IV cada 4 a 6 horas y es posible una dosis similar sea eficaz en becerros y cerdos. hueso. (IM. después de su aplicación IV. tejidos lactamasas de Staphylococus.-La cefoxitimna tiene actividad contra cocos Gram. coli. Similar a la cefalotina. (VO) cada 12 o 24h. tobramicina y complejos de vitamina C y B.contra infecciones de lactamasas producida por las vías urinarias. IV) cada 6 a 8 h. pero menos que las cefalosporinas de primera generación. Klepsiella.-positivos. h. (VO) cada 12 h. Staphylococus. (VO) cada 12 h. Dosis. especies de Klepsiella. Bacteroides fragilis y otros anaerobios. 20 a 40 mg/Kg. Usos. Farmacocinética. blandos. IV)cada 6 a 8 h. (IM. manitol. E.urinarias. 82 .kanamicina. Características farmacológicas de las principales cefalosporinas Fármaco Cefadroxil Actividad antibacteriana Amplio espectro. 20 a 40 mg/Kg.negativos puede tener un papel importante en las neumonías de los cerdos. coli y Klepsiella). Proteus. tejidos blandos. Similar a la cefalotina Igual que la cefalotina Más activo contra ciertos microorganismos Grampositivos (Enterobacter. Infecciones con Gram. atraviesa la placenta y llega a la leche en consideraciones moderadas. Usos. liquido peritoneal y pleural. aunque es menos activa que las cefalosporinas de primera generación contra especies de Staphylococus. se han aplicado por vías intrauterina y parenteral. pero con acción notable contra Gram-negativos.-Es un producto costoso. sensibles.-La cefotaxina solo se aplica por vía parenteral. Más activa contra la Serratia y Bacteroides fragilis y algunas cepas de Proteus. Activa contra Gram. Espectro. Cefoperazona Cefalosporina de tercera generación de notable volumen de distribución. con endometritis de tercer grado y previo antibiograma. Actúa contra microorganismos anaerobios y Gram-negativos como especies de Klepsiella. Farmacocinética. IM) enfermedades cada 8 a 24 h. (IV. coli. especies de Proteus y Enterobacter. Es a menudo una última opción terapéutica en pacientes con infecciones de tejidos blandos y SNC. bilis. líquido prostático. salmonella. Ceftiouro Cefalospirina de tercera generación de notable volumen de distribución. respiratorias. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN CEFOTAXIMA SÓDICA Es una aminotiazolil cefalosporina de aspecto blanquecino. Su estabilidad es igual a la cefazolina y es compatible con la mayoría de las soluciones inyectables IV y con metronidazol. entra en el SNC y es de gran 83 . ligeramente soluble en agua y en alcohol. Activa contra microorganismos Grampositivos y Gram-negativos. se distribuye bien en hueso.positivos y sobre todo enterobacterias. Activa contra 1 a 5mg/Kg. En yeguas de valor.-La cefotaxina tiene amplio espectro. Tratamiento de 30 a 40 mg/Kg.Algunos cocos Grampositivos son menos sensibles Cefoxitina (una Menos activa que la del cefamicina) cefamandol contra la mayoría de microorganismos Grampositivos y muchos Gramnegativos. (IV. en Caballos: 10 a mastitis e infecciones 30mg/Kg. La actividad de la cefataxima contra Pseudomonas aureginosa es variable. respiratorias en la mayoría de especies Enfermedades Vacas: 5 a 10mg/Kg. infecciones sensibles IM) cada 6 a 8 h. E. Serratia marcences. humor acuoso. Actinobacillus pleuropneumoniae. también los aminoglucósidos pero no en la misma jeringa. una o dos veces al día. Farmacocinética. asociadas con Pasteurella hemolítica y multocida. Se secreta por vía renal mediante secreción tubular.-Solo se ha utilizado en el caballo y la vaca. (IM) 3 veces al día.5mg/Kg. IM una vez al día por 3 a 5 días. CAPITULO 12 84 .-Solo se aplica por vía intramuscular o intravenosa.-En vacas: 1. Usos.1mg/Kg. infecciones septicémicas por enterobacterias y en el tratamiento de la mastitis. cada 8 a 12 horas. la dosis ha sido utilizada de 30 a 50 mg/Kg. En el primer caso.5 a 4 horas en vacas cerdos y caballos. Dosis.-Es una excelente opción para infecciones respiratorias en cerdos y becerros. IV o SC) cada 8 horas. Varía su color de blanquecino a levemente oscuro sin que altere su actividad antibacteriana. Es una excelente opción en neumonías y diarreas de becerros. (IM. y el probenecid aumenta su permanencia en el organismo. Farmacocinética. El ácido clavulámico y el sulbactamson sinérgicos con la cefoperazona. En potros se aplica 20 a 30mg/Kg. sé utilizan dosis similares en otras especies.1 y 3mg/Kg. En cerdos: 1. (IV o IM) 4 veces al día o bien 55 mg/Kg. IM una vez al día. CEFTIOURO SÓDICO Es una cefalosporina muy similar a la cefotaxina y comparte muchas propiedades con ella. /día.-Solo se aplica por vía IM tienen vida media de 3. atraviesa la berrera placentaria y llaga bien ala glándula mamaria penetrando en el tejido mucho mejor que otras cefalosporinas y llega incluso a la leche.-En perros y gatos de 6 a 40 mg/Kg. clindamicina y furosemida. No se absorbe por vía oral. Hemóphylus somnus. Se distribuye ampliamente por todo el organismo.utilidad en infecciones de este sistema. Su acceso al SNC es limitado. cimetidina. E.5.5 a 6. Usos. sodio. pues químicamente son incompatibles. Dosis.-Únicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol respiratorio. Dosis. es compatible con heparina. extrapolando datos del ser humano. En la vaca se han establecido dosis de 5 a 10mg/Kg. (IV) cada 6 horas y en aves se recomienda 50 a 100 mg/Kg. CEFOPERAZONA SÓDICA Es una cefalospirina con un amplio piperazínico que la brinda actividad contra Proteus. En caballos: 0. Es un polvo cristalino blanco soluble en agua con un pH de 4. Pseudomonas. coli. En casos de infecciones por especies de salmonella o bacterias invasivas. La absorción a través de mucosas es rápida y la vía intraperitoneal es casi tan veloz como la intravenosa.-Dada la ionización de los aminoglucósidos y los aminociclitoles su defunción. a la 50s y se origina una disgregación de polizotas en monosomas. lo que explica el sinergismo que logran estos compuestos (aminoglucósidos) con muchos antibacterianos B-lacta micos. Los movimientos filiares son tan eficaces que el contacto del antimicrobiano con las vías respiratorias es muy limitado. se ha demostrado una absorción importante a partir del tubo gastrointestinal. Por su limitada distribución se les ha atizado con éxito en septicemias causadas por Gram. facilitada por electropositividad de los aminoglucósidos y aminociclitoles. y en mucho menor proporción. Estos dos procedimientos tienen poco valor clínico en opinión de los autores. al parecer. Absorción. lo cual provoca la síntesis desorganizada de péptidos. En concentraciones terapéuticas. fuera del compartimiento sanguíneo. llegando a valores pico en 30 min. se debe considerar el medio en el que se pretende ejercer un efecto antibacteriano con aminoglucósidos y aminociclitoles. aproximadamente. relacionado con el transporte electrones y quinonas respiratorias y. han utilizado aerosoles o inyección intratraqueal. La aplicación de animoglucósidos por vía tópica en heridas. es limitada. De su sitio de aplicación. intramuscular o subcutánea los animoglucósidos y los animociclitoles se absorben de manera rápida y casi completa. El antibiótico ingresa a la bacteria por transporte activo. 85 . Como alternativa para lograr concentraciones terapéuticas a nivel bronquial. ya que el amino glucósido o el aminociclitol se distribuye sólo parcialmente en capas profundas de las vías respiratorias. En seres humanos neonatos y prematuros. por la presencia de moco.-Este se ha explicado en función de la unión del antibiótico a una proteína receptora en la membrana bacteriana. se une a la unidad ribosomal 30s. aun en los casos de la gentamicina y la amikacina. Es importante destacar que existen algunas excepciones a la regla. En el caso de la inyección endotraqueal. la tos violenta del animal puede tener algún beneficio al limpiar parte de los bronquios primarios y la tráquea. y la electronegatividad de la superficie celular. la bacteria se puede combatir mediante la aplicación paren terral de aminoglucósidos. dependiente de oxígeno.AMINOGLUCÓCIDOS Y AMINOCICLITOLES Mecanismo de acción. Dentro del citoplasma bacteriano. para realizar un tratamiento racional. suficiente como para inducir un efecto adverso de importancia clínica en alteraciones de integridad de la mucosa gastrointestinal también se favorece la de aminoglucósidos. Distribución. no llegan al líquido cefalorraquídeo o a tejidos respiratorios. esto altera la permeabilidad de la membrana bacteriana. pero el procedimiento es cruento y peligroso. permite la absorción de estos compuestos y por periodos prolongados puede generar toxicidad renal.negativos aerobios y. por esta vía su eficacia antibacteriana se limita al lumen del tubo digestivo.-Los aminoglucósidos no se absorben del tubo gastrointestinal en condiciones habituales y. que tienen una mejor distribución. por tanto. -En medicina veterinaria. lo que explica por que las depuraciones renales de la inulina y la creatinina son mayores que la de los aminoglucósidos en general. En contraste 86 . Al suspenderse la aplicación del amino glucósido. aun en contra de gradientes de concentración. posteriormente necrosis del epitelio tubular con insuficiencia renal nefrotoxica. pero dependiente de oxígeno las concentraciones renales pueden ser 100 veces mayores a las del plasma o más en casos de septicemia. analgésicos salicilatos y no salicilatos. la filtración glomerular es eficaz y sólo se encuentra limitada por la atracción de los animo glucósidos a la electronegatividad de la membrana glomerular. nefritis intersticial. Para evitar la toxicidad aguda y lograr un efecto terapéutico idóneo.1% de la eliminación. Una dieta que induzca la formación de orina alcalina puede disminuir la toxicidad de un amino glucósido. mientras que un estado de toxemia la agrava.-Como la mayor proporción de los animoglucósidos en forma libre y su peso molecular es bajo (bajo 400 a 500 Da). se inicia su eliminación lenta con una vida media de por lo menos 30 h. Toxicidad. El mecanismo de toxicidad exacto no es claro. anfotericina B cefaloridina. se recomienda un seguimiento de estrecho Y-glutamil-transpeptidasa urinaria. como las polimixinas. 80 a 85% se excreta por la orina. así como la combinación con otros agentes nefrotoxicos. al igual que la estabilidad iónica de la membrana. nefrosis y síndrome nefrótico. y el resto se fija al riñón no hay biotransformación. en los cuales se pueden encontrar residuos de estos medicamentos. pues reciben el 25 % del gasto cardíaco. pero se ha sugerido que se hagan pruebas individuales ya que la eliminación puede ser variada y prolongarse asta 36 días. la lección renal se manifiesta como una inflamación difusa y. arsenicales. La vía gastrointestinal solo contribuye con 0. pero puede llegar a ser de 59 días. la principal toxicidad de los aminoglucósidos y. Para la vía intramamaria. La principal limitación del uso de aminoglucósidos en especies destinadas al consumo humano es su fijación al riñón y sus largos periodos de eliminación.-Aunque en USA y CANADÁ. la toxicidad se manifiesta en las células tubulares pero en ocasiones hay daño glomerular. los aminoglucósidos no están aprobados para su uso en animales destinados a producir alimentos. en cierta medida. y la carbamacepina. También se encuentran moléculas libres en el citoplasma lo cual da lugar a la acumulación de los aminoglucósidos. agentes mercuriales. de los aminociclitoles es la nefrotoxicidad. se han determinado tiempos de retiro que varían entre las 4 y las 13 ordeñadas para los principales aminoglucósidos. y dado que la toxicidad renal no es fácilmente predecible. glomérulo nefritis. pero se sabe que los aminoglucósidos se unen a fosfolípidos de la membrana celular afectando así la fluidez y la presión de esta estructura. tetraciclinas. se ha sugerido que se lleve a cobo siempre el seguimiento de un tratamiento prolongado. En particular. lo que requiere tiempos prolongados de retiro de rastro. un indicador temprano de lesión renal como mas sensible que los valores de urea y creatinina en sangre. Residuos. se les llega a utilizar en vacas de desecho y becerros.Excreción. El riñón ofrece una amplia superficie de contacto por el sistema tubular y es blanco fácil de la toxicidad de los aminoglucósidos. onfalitis y.-En el tratamiento de leptospirosis bovina. esta última combinación se utiliza como tratamiento en infecciones mixtas de origen no determinado. Tiene un notable efecto sinérgico con la penicilina. horas para le fase B. la eliminación inicial y la eliminación de residuos. Al igual que todos los aminoglucósidos. Es importante que el veterinario ponga particular al preparado de estreptomicina-penicilina procaínica que utilizad ya que debe propagar la modificación con base en loa miligramos de estreptomicina. B. y en aves a razón de 50 mg/Kg. Farmacocinética.-Aunque se le usó por vía oral durante algún tiempo. 87 . en algunos casos de mastitis. la estreptomicina se elimina del organismo en tres fases denominadas. pero no después. S. la rápida generación de resistencias la hace poco práctica.negativas. Es una magnifica opción en la terapéutica de la leptospirosis bovina o porcina. el análisis de las concentraciones de los aminoglucósidos en músculo y fomentar el decomiso selectivo. ESTREPTOMICINA Y DIHIDROESTREPTOMICINA. También se usa contra leptospirosis en perros combinada con la penicilina G. Usos. o como compuesto profiláctico antes de las cirugías. de manera que esta combinación constituye todavía uno de los pilares de la quimioterapia de enfermedades bacterianas. y de días para la fase S. respectivamente. La estreptomicina y la dehidroestreptomicina son antibióticos aislados de una cepa de Streptomyses griseus. La estreptomicina y la dehidroestreptomicina se aplican a dosis de 10 a 20 mg/Kg. La estreptomicina tiene una larga duración de almacenamiento en forma de polvo estéril. A pesar de los largos periodos de retiro los aminoglucósidos se encuentran en riñón por lo que tal vez seria más útil para establecer periodos de retiro. se absorbe casi por completo en 30 a 45min. Por vía intramuscular o subcutánea. los riñones. y corroborar después que la dosis de penicilina sea la correcta. en virtud de la fijación para riñones. a. En bovinos se utiliza sola o combinada con penicilina en el tratamiento de la fiebre de embarque. la estreptomicina sigue siendo la primera opción a dosis de 6 a 12 g/vaca. KAMAMICINA La kamamicina fue aislada originalmente en Japón en 1957 a partir de Streptomyces kamamiceticus. Es poco estable en pH alcalino y se inactiva biológicamente en pH ácido. a pesar de sus limitaciones. Los tiempos correspondientes de las vidas medias son de minutos para la fase a. con una biodisponibilidad superior a 90 a 95 %. La estreptomicina se utiliza en especial en el tratamiento de infecciones por bacterias Gram. En la mayoría de las especies. en este caso.se ha comentado que la kamamicina se elimina en tan sólo 48h después de la aplicación intramamaria. sobre todo en casos de especies de Salmonella. Normalmente se requieren de 5 a 10 ug/ml de concentración mínima inhibitoria. Las dosis orales en cerdos.-En caballos. Se ha usado por vía gastrointestinal para la reproducción de microorganismos patógenos. tetraciclina. en promedio. No llega al sistema nervioso central. penicilinas y sulfadiacina. no se debe mezclar in vitro. También se administra en sulfato de kanamicina para aplicación parenteral en caso de sepsis por Gram. Cada 6. penicilinas. de preferencia. sigue un patrón de distribución ligado al de perfusión tisular. se debe desechar. Y su depuración total (CI) es de 1. anfotericina B algunas sulfonamidas. Se menciona su uso en perros en el tratamiento de píelo nefritis. por vía intrauterina. AMIKACINA La amikacina es un derivado semisintético de la kanamicina. dextrosa heparina. poco estable en solución. Tiene un pH de 7. En perros. especies de Proteus.-negativos. Su uso por vía oral es cuestionable pues selecciona rápidamente cepas resistentes. también se ha informado su eficacia en el tratamiento de infecciones causadas por Corynebacterum paratuberculosis en vacas. 88 . Farmacocinética.-Tiene una vida media realmente variable entre individuos de una misma especie. Tiene espectro similar al de la estreptomicina. traqueitis. incluyendo cepas resistentes de especies de Pseudo monas y E.Es termoestable. se usan 500 mg en solución. junto con espiramicina (50 mg de kamamicina y 400 mg de espiramicina/cuatro). Se han administrado por éxito kamamicina y penicilina (en el tratamiento de pleuritis purulenta). la dosis recomendada varía entre 5 y 12 mg/Kg. al igual que la estreptomicina. Staphylococcus y algunas enterobacterias. Es el amino glucósido más activo contra anaerobios y tiene efecto contra muchas bacterias resistentes a loa otros aminoglucósidos. heridas contaminadas y artritis séptica. su volumen de distribución es de 228ml/Kg. 8 o 12 h. Se ha utilizado con éxito en el tratamiento de algunas mastitis por cocos Gram.48 ml/Kg. succinato de hidrocortisona. si la solución ha cambiado de color y se ha puesto obscura. Logrando concentraciones de 18 ug/ml en una hora y de 2 ug/ml a las ocho horas. sinusitis. Y se ha usado en aerosol en pollos en el momento de la recepción en la granja.5 y es incompatible químicamente con céfalo tina sódica. con objeto de reducir la gravedad de los brotes de la enfermedad crónica respiratoria complicada. Usos. Coli. tiene un pH de 4. neumonías./min. pero si alcanza al líquido peritoneal y. No se biotransforma y su depuración eficaz obligada al utilizar intervalos de dosificación cortos (seis a ocho horas).positivos. perros y gatos son de 50 mg/Kg. la kanamicina se a utilizado contra infecciones de vías respiratorias a dosis de 5mg/Kg. iones bivalentes y. su efecto contra especies de pseudomonas es virtualmente nulo.7 y es incompatible con otros aminoglucósidos. pero se puede establecer en alrededor de dos a tres horas. pero también incluye cepas de Campylobacter. por lo que se debe utilizar dentro de las siguientes 24h. por vía tópica en caso de conjuntivitis. peritonitis y otras entidades patológicas bacterianas. las concentraciones sinoviales en los caballos son el promedio de 16 ug/ml. La sal más común es el sulfato.5 ug/ml a nivel endometrial y 1458 ug/ml en orina. la eficacia de la aplicación de amikacina no debe tomarse como variable indicativa de su actividad antibacteriana. Cada 8 a 12 h. y de Pasteurella.-Las principales variables cinéticas ya han sido descritas para varias especies. al igual que todos los aminoglucósidos tienen. Es hidrosoluble y relativamente termoestable. Usos. La gentamicina se elimina principalmente por filtración glomerular (85%) pero. la amikacina se utiliza en el tratamiento de una cantidad considerable de infecciones. especies de Proteus. Staphylococcus aureus. Este afectuosamente. Combinada con ampicilina o amoxilina es de especial utilidad contra Hemophilus suis. y debe también ponderarse que la actividad de las células somáticas y polimorfo nucleares puede verse disminuida por la presencia de este antimicrobiano. coli. resiste varios pH. antibiótico es producto de la mezcla de tres fracciones.Farmacocinética. Farmacocinética. Se ha usado en caballos con artritis séptica. la gentamicina es un medicamento incompatible con muchas sustancias. por tanto solo se usa contra infecciones a este nivel. y una 89 . lográndose concentraciones importantes en todo el aparato reproductor. La gentamicina es útil contra una gran variedad de bacterias. aunque su pH es de 8. una eliminación en tres fases por su fijación a riñón. entre las cuales destaca E. Después de cinco aplicaciones. su gran potencia la ha constituido como opción para una amplia gama de infecciones desde las gastroenteritis bacterianas. Esta última tiene una notable distribución hacia vías urinarias y. de amikacina por vía endometrial en yeguas y vacas. neumonías. especies de Pseudomonas. por lo que las consideraciones anteriores resultan innecesarias. Destaca la alta biodisponibilidad sistémica posterior a la aplicación intramuscular o subcutánea. Sin embargo.-A pesar de que gentamicina tiene una distribución moderada o baja. dado que la endometritis se ha descrito como un problema de deficiencia inmunitaria local. contra infecciones por especies de Staphylococcus y para casos de conjuntivitis por especies de Pseudo monas resistentes. Actinobasillus pleuropneumoniae y especies de Pasteurella. y la obtención de valores altos en una o dos horas que ofrecen concentraciones terapéuticas por ocho horas como promedio.-Da su potencia y baja presentación de resistencias. Rhodococcus equí. hasta las neumonías en caballos y aun para las infecciones oculares. GENTAMICINA La gentamicina se produce de la Micromonosporea purpúrea. de Klebsiella. 2. también se han administrado 2 o 3 g. En perros. y no se debe mezclar in vitro. quizá sin justificación algunas veces. se ha utilizado para todo lo anterior. en becerros se pueden utilizar a razón de 7 a 10mg/Kg. Sin embargo. En otras especies.vida media de eliminación muy prolongada. por ende. La distribución de este agente es baja. También es más activo en pH alcalino.-negativos. de contra especies de Klebsiella. vacas.38 ml/Kg. Su uso asociado con agentes antisecretores. y parece ser que en aerosol las concentraciones logradas son irregulares y no alcanzan valores terapéuticos en sangre./min. de Proteus. por lo que la dosificación es distinta a la del adulto. En caballos su vida media es de aproximadamente dos horas. medios hiperosmolares y acídicos. 5mg/Kg. Cada 12 h en gatos. no se han calculado la cinética de la neomicina. y mg/Kg. con un volumen de distribución de 232ml/Kg.-La vomicina no se absorbe del tubo gastrointestinal. Tiene actividad Gram. principalmente E. Farmacocinética. deben considerarse cuando se pretenda evaluar los resultados de la sensibilidad de las bacterias in Vitro. en concentraciones terapéuticas.5mg/Kg. Su utilidad en neumonías esta sujeta además al buen control del fármaco. probablemente por su nefrotoxidad y la existencia de mejores alternativas. Usos. 2 a 3mg/Kg. por lo que al inicio de una poli artritis séptica puede ser utilidad en potros y en becerros. especies de Staphylococcus. Cada ocho horas. 3mg/Kg. y en becerros. Debe aplicarse por vía intravenenosa para lograr un gradiente favorable plasma: pulmón. Las dosis recomendadas son: becerros. de Pseudomonas y de Staphylococcus. Cada 12 h. NEOMICINA La neomicina se obtiene a partir de Streptomyces fradiae. no mejora de modo notable el efecto de los antisecretores solos en la terapéutica de la diarrea por E. eficacia. la vida media llega a 7.-negativa y positiva. pero no se aconseja administrar soluciones concentradas que puedan originar un bloqueo neuromuscular. de Hemophilus. caballos. y no más de 2. de Mycobacterium y de Borrelia. así como su baja eficacia cuando hay pus.0 h con un volumen de distribución de 390 ml/Kg. Streptococcus. Por vía intramuscular.5 a 3. cada 12 h en perros. no llega a glándula mamaria después de 90 . en donde ejerce un fuerte efecto en contra de la flora bacteriana./min. se le a combinado con polimixina B y bacitracina es una mezcla sinérgica contra varias especies bacterianas. Cada 12h.48h. auque. como la loperamida o la bencetimida. su principal acción es contra Gram. En vacas la vida media es de 2. Por ejemplo en el cedo se calculan 139h para la vida media. y en la vaca de 30 a 53 horas. de Listeria. y una CI de 1. El tratamiento combinado de gentamicina y ampicilina puede lograr concentraciones adecuadas en líquido sinovial. en presencia de leche su actividad se ve disminuida hasta 100 veces. Corynebacterium difteriae. el de peor distribución y mayor toxicidad renal. de manera secundaria. 3 a 5mg/Kg. de Neisseria y de Treponema hyodisenteriae. y una depuración de 2 ml/Kg. potros.-Se le utiliza en gran cantidad de procesos infecciosos incluyendo infecciones de vías urinarias como neumonías por Rhodococcus equi junto con penicilina G o ampicilina. incluyendo Bacillus antharacis. Cada ocho horas. Es el amino glucósido más polar y. de Pasteurella. coli. su biodisponibilidad es de 53 a 60 a 74%. de Salmonella. coli en lechones. de Shigella. como especies de Proteus. En perros.7 a 2.2mg/Kg. y rara vez a vacas por su largo periodo de eliminación por leche. y de 1 a 5mg/Kg. 91 . la vida media fue de 70 a 110 min. y por vía oral sola o con caolín pectina.coli y de manera secundaria. cada ocho horas. Staphylococcus aureus y S. químicamente considerado como una deoxikanamicina natural. TOBRAMICINA La tobramicina es un amino glucósido producido por Streptomyces tenebrans. el volumen de distribución fue de 130 a 190 mg/Kg. y la depuración de 1. Es quizás el amino glucósido mas activa contra especies de Pseudumonas y Proteus y. con actividad antibacteriana superior a su análogo. La sobredosis oral induce mal absorción y predispones a las suprainfecciones por hongos. tanto en becerros como en lechones. cada ocho horas en gatos. tiene un papel importante como antibacteriano tópico en cremas y colirios. Farmacocinética. es de 2. y de Klibsiella. y parenteral para becerros y cerdos. Existen también óvulos de neomicina solos o combinados con metronidazol (16 mg/16 mg a diluir en cada 500 a 100 ml) en el tratamiento intrauterino de infecciones locales. La dosis habitual. para los cuales se recomienda una dura dosis de 3 a 5 mg/Kg. sustancia obtenida de Streptomyces tenebrans.-Se ha usado en perros en el tratamiento de infecciones conjuntivales. coli en lechones. se incluyo que la cinética de la tobramicina era similar a la de la gentamicina. generalmente combinada con la polimixina y bacitracina. una buena medida. Se le a considerado muy activo contra los gérmenes patógenos mas comunes de la mastitis bovina y de diarreas en equinos y cabras. aplicada por vía intramuscular en becerros. se utiliza tópicamente para problemas oftalmológicos. Aún no existen datos para otras especies. se usa en el tratamiento de la diarrea por E. así como biodisponibilidad de 100% por vía intramuscular o subcutánea. en la actualidad se cuenta con preparaciones para terapéutica por vía oral de aves y cerdos.-Se ha determinado la cinética de este medicamento en gatos. En perros.21 ml/KG. a pesar de haber usado con sobredosis de 20 mg/Kg. Es notablemente activa contra Actynobacillius pleuropneumoniae y contra Rhodococcus equi. En suspensión oral. cada seis horas. APRAMICINA Este fármaco es un aminociclitol derivados de la nebramicina. contra especies de Salmonella.su aplicación intramuscular. de Bordetella. Usos. se han sugerido de 1 a 2mg/Kg. En caballos. se excreta por vía renal y se recomienda aplicar solo dos dosis para evitar toxicidad. sobre en todo en casos de infecciones por especies de Pseudomonas. pyogenes. Su característica más notable sea su alta potencia contra E./min. contra otras entero bacterias como las especies de Salmonella. El sulfato se aplica a becerros y caballos por vía intramuscular. de 50 a 100 mg/Kg. y actinobacillus pleuropneumoniae. por lo que se obtiene concentraciones plasmáticas medias de 0. Usos. desde el punto de vista de los autores. este tipo de práctica constituye un riesgo alto para la generación de resistencias y.-En becerros.003 ml/Kg. en la cual a dado excelentes resultados. Las especies de Pseudo monas. la apramicina inyectada por vía intravenenosa muestra una cinética de dos compartimientos. La mezcla de lincomicinaespectinomicina ha sido utilizada con éxito contra E. con la aplicación intramuscular de 10 a 20 mg/Kg. ESPECTINOMICINA La espectinomicina es un aminociclitol producido por Streptomyces spectabilis. Se excreta por riñón (95%) durante las 24h siguientes a su inyección. vida media en la fase de eliminación de 4.-Se han generado datos farmacocinéticas de la espctinomicina en medicina veterinaria. si se le combina con lincomicina muestra importante actividad contra especies de Micoplasma. Coli. y una eliminación completa en 24 horas. Es importante señalar que el clínico debe considerar este tratamiento para casos muy particulares. pero no hay resistencia cruzada con aminoglucósidos excepto quizás a la estreptomicina. Farmacocinética. Sin embargo. coli y contra microorganismos patógenos de los cerdos como las especies de Pasteurella y de Hemophilus. en la mayoría de los cosos.Farmacocinética.5 ug/ml.4h. los anaerobios y otros microorganismos como Gram-negativos son resistentes a esta mezcla. Se genera resistencia a la espectinomicina sola correlativa facilidad./día durante tres días. y observar todas las medidas de seguridad posible para evitar que el personal se exponga al aerosol. En pavos. que su aplicación intramuscular puede organizar residuos por mas de ocho días. no es recomendable. volumen de distribución de 710 ml/Kg. por lo que se aconseja por un periodo de retiro de rastro de dos semanas como minino.-En medicina veterinaria. con una vida media de 28min. se absorbe solamente de 10 a 15%.8 y 8. Entre las bacterias sensibles. Clostridium perfringens C. superior al de todos los amino glucósidos. se lograron concentraciones de 20 a 36 ug/ml. por vía oral. insuficiente para un efecto terapéutica de importancia. En una hora con una vida media en la fase de eliminación de 2 a 2. y menor tendencia a la resistencia bacteriana. se ha usado en especial en tratamiento de la disentería porcina. no obstante se reconoce. y biodisponibilidad cercana a 100%. se administra con el alimento o una proporción de 132 ppm en cerdos y de 200 a 500 ppm en aves. Actinomices pyogenes y. 92 ./min. depuración lenta de 0. para un fuerte efecto contra bacterias Gram-negativas. Se administra de dosis de 10 a 20 mg/Kg. la espectinomicina se usa combinada con linconicina en una proporción de 2:1. y se recomienda un intervalo de dosificación de 12 a 24 h.5h. respectivamente.. Suficientes. La aplicación paren terral es de 30mg/Kg. De hecho. destacan por su importancia etiológica E. por vía oral. Se le ha usado como agente profiláctico en brotes de entero toxemia a dosis de 22 mg/Kg. la sal mas utilizada en el clorhidrato pentahidratado de espectinomicina. Las bacterias más sensibles son: Klepsiella pneumoniae. La oxitetraciclina es químicamente incompatible con amikacina y otros aminoglucósidos.Esta mezcla se ha aplicado en becerros por vía subcutánea para el control de brotes por salmonella Dublín. Las tetraciclinas son polvos alcalinos ligeramente amarillos. Minociclina. ampicilina sódica. Doxiciclina. Hemophilus influenza y Hemophilus pertusis. (declomicina). CAPITULO 13 TETRACICLINAS Son un grupo de antibióticos producidos por el género Streptomyces. Estreptococo fecales y varias sepas de Staphylococus. Las bacterias resistentes son: Proteus. el primer día. Producida por Streptomyces rimosus.5 g por vía oral. Por cultivo o en forma sintética. Pasteurella. Shigella. por cinco días en la terapéutica de la neumoartristis por Micoplasma bovis. Producida por Streptomyces aureofancies. Tetraciclina (aeromicina). dos veces al día durante cuatro días más. Pseudomonas. glucocorticoides. Salmonella. Actúan contra las bacterias Gram-positivas y en menor grado contra las Gram-negativas. Rolitetraciclina. Aerobacter aerotrenes. También se ha aplicado 500 mg de licomicinaespectinomicina. a dosis de 22 mg/Kg. penicilina G. por lo tanto no debe combinarse en su administración parenteral. 93 . Oxitetraciclina (terramicina). Las bacterias moderadamente sensibles son: Corynebacterium. sin olor y levemente amargos.-Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro porque tienen una gama amplia de actividad antibacteriana. Es semisintética y también se aísla de Streptomyces libre en crecimiento. etc. Metaciclina. se han formulado las siguientes: • • • • • • • • Clortetraciclina (aureomicina). El género pertenece al grupo de bacterias actinomicetales. Escherichia coli. que se destruyen con soluciones alcalinas fuertes y soluciones ácidas con pH inferior a 2. y luego 0. Espectro. Meningococos y Bacillus antracis. que es la fuente más abundante de antibióticos utilizados para combatir las enfermedades bacterianas en los tejidos animales.. Brucella. Dimetil clortetraciclina. dos veces al día. -Por vía oral las tetraciclinas se absorben en el estómago y la porción inicial del intestino delgado. Los valores se reducen de modo gradual hasta que solo quedan residuos a las 24 h.La actividad de las tetraciclinas frente a las bacterias Gram-negativas y ricketsias es similar a la del cloranfenicol. La clorttetraciclina se absorbe mal y de manera irregular por esta vía. La dosis terapéutica de las tetraciclinas produce valores adecuados en el plasma durante la mayor parte de las 24 h. Por vía intravenosa. Hay varias especies de Staphylococus resistentes a las tetraciclinas. 1. uniéndose en forma específica a las subunidades ribosomales 30s y 50s bacterianas. 94 . Por quelación activa de acciones. Las tetraciclinas se absorben casi siempre mal por la mucosa rectal. Por inhibición de los sistemas enzimáticos activos. y mayor o igual a la de la estreptomicina. 3. las tetraciclinas persisten en la sangre bastante tiempo que otros antibióticos que se eliminan rápidamente. la oxitetraciclina y la tetraciclinase absorben bastante bien y se detectan en el plasma a los 15 min. al igual que microorganismos de los géneros Proteus y Pseudomona y Coniformes. aproximadamente. aunque no tan fácilmente como lo hacen a la estreptomicina. posteriores a su administración. para alcanzar su valor máximo en una hora. produce una cifra máxima en el plasma de 2 a 4 horas en animales carnívoros. Se ha sugerido también que las tetraciclinas son antagonistas en su mecanismo de acción por las penicilinas. interfieren en la síntesis proteínica.-No se conoce con certeza el mecanismo de acción de las tetraciclinas. Farmacocinética. las tetraciclinas se concentran en el hígado y son excretadas en la bilis y reabsorbidas por el intestino. Las bacterias resistentes a un antibiótico del grupo de las tetraciclinas lo son también para las demás del grupo. La administración oral continuada de tetraciclina inhibe bacterias de la flora normal intestinal y permite a veces que se desarrolle un germen resistente que estaba dominado.-Existen ciertas bacterias que desarrollan resistencia a las tetraciclina. Las tetraciclinas inhiben el mecanismo celular bacteriano. Mantienen cifras terapéuticas a las 6 a 12 h. desarrollándose una sobre infección. Absorción. pero se han sugerido las siguientes posibilidades. Por vía intramuscular. Al bloquear la unión del ácido ribonucleico aminoacil transportador. Mecanismo de acción. 2. Resistencia bacteriana. por suspensión de la síntesis proteínica. Por esta vía se eliminan lentamente. falta de apetito. La dosis letal (50% en ratones) es de 150 a 180mg/Kg. durante más de 15 días. orina y tejidos. Sin embargo. lo cual explica que persistan valores plasmáticos altos durante mucho tiempo. Comúnmente.-Las tetraciclinas se metabolizan en el hígado en diferentes porciones y de acuerdo al tipo de tetraciclina de que se trate. La dosis sugerida es de 4. 10 a 20% de la dosis total. y el grado de biotransformación es normal.Distribución. así como la hipotensión y alteraciones del ritmo cardiaco e incluso muerte con el suministro por vía intravenosa de la doxiciclina a caballos en un vehículo de etanolamina. Vía intravenosa. en la mayor parte de los casos el compuesto es detectado con más frecuencia en las heces. así como los líquidos seminal. independientemente de la vía de administración utilizada. pero es más irritante y puede 95 . de peso por vía intravenosa. saliva y semen. no se debe utilizar en esta especie por dicha vía. pero en enfermedades agudas es conveniente suministrar la dosis total en dos porciones iguales con un intervalo de 12 horas. Después de la administración oral. de peso por día.-Las tetraciclinas se difunden por todo el cuerpo. la concentración máxima en la orina aparece de 2 a 8 horas. La concentración de orina depende de la dosis y del volumen de orina. ascítico y sinovial. La tetraciclina se administra a veces por esta vía.4 a 11 mg/Kg. Hay irritación moderada de la mucosa gastrointestinal. para la inyección intramuscular profunda. Metabolismo. se emplea un preparado especial de clorhidrato de oxitetraciclina con 5% de cloruro de magnesio y 1% de clorhidrato de procaína. Las tetraciclinas se eliminan también por las heces. Por ello. Algunos perros tratados con tetraciclinas por vía intravenosa a dosis de hasta 30mg/Kg. incluso en la circulación del feto. También se ha informado de choque anafiláctico por la aplicación intravenosa de preparaciones de oxitetraciclina en vacas. Se detectan considerables cantidades en las heces de animales a los que se les administro el antibiótico por vía parenteral. atraviesan la barrera placentaria. Las inyecciones intravenosas se administran normalmente una vez al día. prostático. según la gravedad de la enfermedad. por reprimirse la fermentación bacteriana. pleural. y a veces diarrea.-Las tetraciclinas son consideradas toxicas en general. También se excretan por la leche y se ha encontrado aproximadamente la mitad de la concentración en la leche respecto a la cifra plasmática. Se encuentran concentraciones antibacterianas en todo el cuerpo. hígado y pulmones. En la bilis se concentra de 5 a 15 veces más que en el plasma. Las tetraciclinas se difunden bien hacia el cerebro.-Las tetraciclinas se excretan principalmente por los riñones. Se utiliza la misma dosis para la inyección por vía intravenosa. las administraciones intravenosas repetidas pueden causar una alta excreción de tetraciclinas por la bilis y ocasionar trastornos digestivos. solo presentaron vómito. En herbívoros. Toxicidad. pero principalmente por el bazo. Vía intramuscular. Las tetraciclinas se difunden en el líquido cefalorraquideo en 20 a 25%. Excreción. Dosificación. y facilita la absorción y aprovechamiento de los alimentos. lo cual permite mayor dispersión y absorción de los principios nutritivos. al día. La clortetraciclina es excesivamente irritante por vía intramuscular. En varios tipos de mastitis bovina se recomienda un tratamiento de 44 mg de la sal clorhidrato del antibiótico por cuarto en pomada para infusión de la ubre. Efectos de la oxitetraciclina a valores nutricios.. 3. A valores de promoción de crecimiento. dividida en dos o tres parciales. Aplicación tópica.Se ha observado que la administración de oxitetraciclina a valores nutricios mejora la conversión alimenticia y la ganancia diaria de peso. Estimula el consumo de agua.-Siendo las tetraciclinas productos de uso común en veterinaria. CLORANFENICOL El cloranfenicol fue una de los primeros antibióticos que se obtuvo de manera sintética. auque el veterinario debe ajustar la dosis de consumo de alimento o agua. 5. a dosis de 5. 96 . Vía oral. de tal manera que aumenta la biosíntesis de los tejidos nitrogenados. Residuos. 6. Ajusta de manara favorable la flora intestinal. lo cual permite mayor desarrollo y aprovechamiento de la síntesis vitamínicas. se debe llevar un control estricto de los tiempos de retiro de ordeño. Antecedentes. incluso en México. y reduce la excreción del nitrógeno. A la fecha. Se ha considerado que el régimen de dosificación de tetraciclinas en el alimento es a razón de 200 a 400 y hasta 800 g/tonelada de alimento durante 19 a 14 días. Produce mayor permeabilidad y adelgazamiento de las paredes intestinales. ya que suprime la presencia de microorganismos que normalmente destruyen las vitaminas y algunos otro nutrimentos. dependiendo de la técnica analítica para cuantificar los residuos. por los residuos que puede generar y las resistencias cruzadas con el ser humano.-Fue descubierto en 1947 por Ehrlich y colaboradores después de un intenso estudio de microorganismos aislados de casi 6000 muestras. Se han propuesto varias explicaciones: 1. a través de la retención aumentada de productos con nitrógeno asimilable. Los antibióticos de tetraciclina se administran oralmente en animales pequeños.causar edema e inflamación en el lugar de la inyección. Es posible que de 3 a 6 días sea el intervalo de retiro de la ordeña.5 a 11 mg/Kg. 4. Permite mayor ahorro en la utilización de nitrógeno. Fuente. 2.-El cloranfenicol se obtienen a partir del filtrado de cultivos de Streptomices venuzuelae por extracción con acetato de etilo. Destruye microorganismos que producen afecciones subclínicas y que mantienen a los animales en constante estado estrés. rastro o venta del huevo. se ha prohibido su uso en muchos países. 97 . Mecanismo de acción. El cloranfenicol es un derivado del ácido dicloracético constituido por un grupo nitroaromático en su molécula. microorganismos coniformes. Salmonella. ya que solo tienen un débil efecto antibacteriano.Propiedades fisicoquímicas Propiedades físicas. El cloranfenicol es más estable que las tetraciclinas y el polvo seco se mantienen estable en el aire. El cloranfenicol es un polvo fino. la adición de enzimas puede hidrolizar fácilmente la cadena lateral de dicloracetil. cristalino. Algunas especies de bacterias. 4. muchos de los cuales pueden ser resistentes a otros agentes antimicrobianos. sin embargo. La actividad antibacteriana la proporciona el grupo D-treopropanediol. 3. en las células eucarióticas. El polvo y las soluciones son termoestables y resisten cuando menos 5 horas de ebullición. El medicamento penetra en las células bacterianas por difusión facilitada. auque a veces se presenta de un color grisáceo o amarillento. incluyendo Sthaphylococus. Pasteurella. ya que pueden oxidar al grupo hidroxil y reducir al grupo nitro. Espectro.-El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro cuyo empleo debe ser cuidadoso en medicina veterinaria porque al actuar contra algunas bacterias patógenas. Posee gran actividad antimicrobiana contra una amplia variedad de infecciones patógenas. El cloranfenicol puede bloquear también la síntesis de proteínas mitocondriales en las células de los mamíferos. y el grupo aromático posiblemente representa la porción tóxica de la molécula. no se altera aunque hierva durante 5 horas. y es el único producto químico de origen natural que contiene este grupo. 5. Clamidias y Ricketsias. es decir. bloqueando la incorporación de aminoácidos en las cadenas peptídicas de las proteínas en proceso de formación. no se han descrito enzimas específicas. 2. Propiedades químicas. en menor grado. pueden hacerse resistentes al cloranfenicol. El cloranfenicol inhibe la síntesis proteínica en las bacterias y. éstas han desarrollado resistencia. blanco. Tienen un sabor amargo y es poco soluble al agua. pero debe guardarse en recipientes herméticamente cerrados. pero no las Ricketsias. En solución acuosa. Están contraindicados los agentes oxidantes y los reductores.-El cloranfenicol es un antibiótico que inhibe la síntesis de proteínas a nivel ribosomal. Bordetella y Hemophilus. pero los pH fuertemente alcalinos las descompone rápidamente. 1. músculo esquelético y corazón tenían concentraciones similares. El cloranfenicol se puede proporcionar por vía intrauterina en forma de soluciones infundidas para alcanzar valores plasmáticos altos. y la siguiente más alta en la bilis. Vías de administración.5mg/Kg. La variación máxima aparece en el hígado. 98 . Distribución. a dosis de 5. orina y humor acuoso. se debe reducir la dosis para prevenir su acumulación y toxicidad. Muestra una vida media de 80 min. de peso. por lo que no es metabolizado hasta que los animales cumplen nueve semanas de edad. Cuando se administra a razón de 11 mg/Kg. La absorción es completa de 9 a 24 horas después de la administración intramamaria del compuesto.a continuación se describen algunas concentraciones luego de dos a cuatro horas de la administración del producto en cantidad de 20 mg/Kg. Doce horas depuse del tratamiento. bilis. Se ha sugerido que la mayor parte del cloranfenicol y sus metabolitos son excretados por la vía biliar.-El cloranfenicol se distribuye rápidamente a través del cuerpo. en el suero. En consecuencia. por vía intravenosa. se encuentran concentraciones del medicamento en la leche. Farmacocinética Absorción.-En becerros.. de peso para lograr una concentración terapéutica mayor o igual a 5 mg/ml. Biotransformación. En animales recién nacidos. existe deficiencia de enzimas que favorecen su metabolismo. Se recomienda dar dosis de 22 mg/Kg. líquido cefalorraquídeo. El cloranfenicol administrado por vía oral en rumiantes es destruido por la microflora del rumiante. adquirido por conjugación.-El cloranfenicol es metabolizado principalmente por reducción del grupo nitro y conjugación glucorónica. Su absorción supera el 90% en la mayoría de las especies excepto en becerros prerumiantes. El cerebro. el cloranfenicol se absorbe rápidamente. se alcanzan valores de 3 g/ml de sangre encontrándose residuos del antibiótico en la sangre y leche después de 36 horas de la administración. el cloranfenicol tiende a acumularse en los tejidos en concentraciones más altas y por tiempo más largo que en el suero. que se reabsorben por el intestino y pasan a la circulación sanguínea. Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en el feto similares a las del suero de la madre. El medicamento penetra en el cerebro. plasma.: La más alta concentración de cloranfenicol. Distribución del cloranfenicol en los tejidos y líquidos del cuerpo. obteniéndose concentraciones más altas en hígado y riñón. existe mala absorción de cloranfenicol en el estómago. esto indica que tiene una distribución tisular muy alta. por que estos animales. se prolonga su efecto.La resistencia de las bacterias Gram-negativas se debe a la presencia de un factor específico de resistencia. En la glándula mamaria. a las dos horas se detecto en la orina. su absorción neta resulta escasa.-Es un compuesto ionizado y altamente liposoluble que es bien absorbido después de su administración parenteral para ser distribuido en todos los tejidos y líquidos del cuerpo. quienes tienen una absorción más limitada. Usos. El cloranfenicol puede disminuir los valores de protorombina. ya que elimina por vía renal con el 10% activo. 2. 8. Infecciones de la piel: en infecciones por Dermatophilus. esta dosis debe aplicarse dos veces al día. 5. 4. 4. Después de la administración sistémica del cloranfenicol. A la edad de tres meses. Dosis. La principal razón es que cantidades tan pequeñas como 1 ppm son capaces de producir anemia 99 . 3. otra resistente es la Salmonella typhimurium phago tipo DT204 causante de muertes en becerros. Residuos. A si mismo se ha observado que buena parte de cloranfenicol se elimina por la leche. ya que atraviesa la barrera hematoencefálica. Debido a la extensa biotransformación del fármaco en metabolitos inactivos. en infecciones causadas por gérmenes Gram-positivos y Gram-negativos. la administración de cloranfenicol por vía oral provoca diarreas y cuando se combinan con sulfametoxipiridacina. Durante el tratamiento con cloranfenicol se recomienda tener en cuenta lo siguiente: 1. Infecciones de las vías urinarias. Este fármaco puede inhibir el metabolismo de otros medicamentos que son metabolizados por las enzimas hepáticas microsómicas. En general. estreptomicina y tetraciclinas. Salmonelosis sistémica. las heces reciben al medicamento por vía hepática y luego lo excretan. 6. Mastitis. pero con mucha precaución y por poco tiempo para evitar así la sensibilidad de la piel. 7. sus residuos persisten en los tejidos del cuerpo durante varios días. el cloranfenicol se puede utilizar en: 1. Resistencia. El cloranfenicol puede prolongar la duración de la anestesia con pentobarbital en perros y gatos.-La resistencia al cloranfenicol es común en la salmonella bovina. Evítese su uso concomitante con agentes inmunizantes. solo cerca del 10% del cloranfenicol administrado se excreta en la orina como antibiótico activo. Toxicidad. 2.Excreción. se recomienda la aplicación tópica en pomada al 1% tres veces al día.-En becerros jóvenes se recomienda una dosis diaria de 50 mg/Kg. Infecciones del SNC.-Por su lato volumen de distribución y su amplio espectro. de succinato de cloranfenicol. Infecciones oftálmicas. La mayoría de los fabricantes recomienda una sola dosis de 2 a 10mg/Kg. 3. el cloranfenicol se excreta por la orina. debido a que es una de los pocos antibióticos que penetra a los líquidos oculares.-Después de ser metabolizado. pueden causar daño hepático. además es resistente a las sulfonamidas.-En becerros. Infecciones respiratorias en becerros.-El cloranfenicol se prohibió en 1990 para su uso en medicina veterinaria. aplásica en el ser humano, virtualmente normal. En muchos de los medicamentos, se tienen valores máximos permitidos; para el cloranfenicol existe la norma internacional de cero valores, por lo que cromatografía líquida da alta resolución y técnicas especiales, se han logrado detectar valores inferiores a 0.001 ppm. CAPITULO 14 MACRÓLIDOS Y LINCOSAMIDAS ERITROMICINA Antecedentes.-Es un antibiótico de espectro intermedio descubierto por McGuirre en 1952, de una cepa de Streptomyces arythereus, señalaron su escasa toxicidad en animales de experimentación y lo ensayaron en enfermos con infecciones por neumococos y estreptococo B-hemolítico. El grupo de las eritromicinas caracterizan por un anillo lactónico macrocíclico al cual están unidos azúcares. Los miembros del grupo incluyen la carbomicina, espiramicina, tilosina y otras como la troleandomicina, que fue introducida en 1958. Los antibióticos de este grupo poseen un espectro de antibacteriana similar al de las penicilinas y se pueden utilizar en el tratamiento de infecciones por microorganismos resistentes a la penicilina. Fórmula.-La fórmula es C37H67O13N. El peso molecular es de 734. Es poco soluble en agua (0.1%), pero se disuelve fácilmente en los disolventes orgánicos. Las soluciones son relativamente estables a 4°C, pero pierden actividad muy rápido a 20°C y en pH ácido. Las eritromicinas se expenden en forma de diversos ésteres y sales. La eritromicina es soluble en el agua a razón de 2 mg/ml es soluble en soluciones acuosas refrigeradas y es muy activa en medios alcalinos. Posee un pH de 8.8. Es soluble en alcohol y puede diluirse más en agua. Espectro.-La eritromicina puede ser bactericida o bacteriostática, dependiendo de la naturaleza del microorganismo y de la concentración del antibiótico. Es muy eficaz contra cocos Gram.-positivos como Staphylococcus aureus tipo A; Streptococcus pyogenes y faecalis, y pneumococcus; ataca incluso a los siguientes: Neisseria gonorreae. Hemophilus influenzae, Corynebacterium, Listeria, Pasteurella multocida suis, Rickettsia, Erisipelotrix. Bacillus anthracis, Clostridium, etc. Es eficaz contra microorganismos sensibles y resistentes a la penicilina, posee actividad contra bacterias que han adquirido resistencia a la estreptomicina. No hay resistencia cruzada entre la eritromicina y otros antibióticos, excepto la carbomicina. La administración por vía oral no altera la flora intestinal. 100 Se sugiere que los microorganismos anaeróbicos se pueden inhibir, administrando 1 g de eritromicina cada seis horas. Resistencia.-La resistencia es frecuente sobre todo entre los estafilococos, la eritromicina no se debe utilizar como medicamento único en la terapeuta de las infecciones estafilocócicas graves. También se ha observado la aparición de neumococos y Streptococos resistentes a la eritromicina. La eritromicina se enlaza a la subunidad 50s del ribosoma, es resistente el siguiente grupo de gérmenes: Proteus, E.coli Brucella abortus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas, Aerobacter aerogenes y Salmonella. La eritromicina aparece en la leche de oveja en concentraciones de 5.9 veces mayores que la concentración plasmática, con eficacia marcada contra Streptococcus agalatiae, Corynebacterium pyogenes, Staphylococcus aureus y Corynebacterium renale. Es menos eficaz contra E.coli. Mecanismo de acción.-Se combina con la suunidad ribosomal 50s, la asociación entre la eritromicina y el ribosoma es reversible y se produce cuando la subunidad 50s está libre de ácido ribonucleico de transferencia portadoras de cadenas nacientes de péptidos. Absorción y metabolismo.-Se absorbe en la parte inicial del intestino delgado difundiéndose muy rápido hacia todos los tejidos. El pH ácido del estómago puede destruir al antibiótico, lo que se evita utilizando polvos, de la sal esterato, que es más estable. La presencia de grandes cantidades de alimento, retrasa la absorción del antibiótico. El estolato de eritromicina se absorbe mejor cuando el paciente no ha recibido alimento. En perros, el antibiótico cruza la barrera hematoencefálica y entra en el líquido cefalorraquídeo en cantidades muy pequeñas. La administración pro vía intramuscular de eritromicina a dosis de 15mg/Kg. produce una duración media de ocho a nueve horas. Se distribuye en el semen y en el líquido prostático y vesical a razón de 33% de la concentración plasmática. Se difunde fácilmente hacia peritoneo, líquidos pleurales y placenta. Las dosis orales de 2 g/día dan por resultado valores séricos hasta de 2 ug/ml. Se pierden grandes cantidades en las heces. Excreción.-Las eritromicinas son excretadas en gran parte por la bilis, los valore pueden ser 50 veces mayores que en sangre. Una porción del medicamento excretado en bilis es absorbida en el intestino. Solo 5% de la dosis administrada se excreta en orina. El estolato de eritromicina (Ilosone) es bien absorbido y se elimina en cantidades menores pro bilis. Se ha detectado ictericia colestática después de emplear este fármaco y otros ésteres de la eritromicina. Aunque esto ocurre raramente hay que tener precaución con su utilización. La excreción urinaria en forma activa es relativamente constante, la eliminación de la eritromicina que se suministra por vía oral puede producir concentraciones más o menos altas 101 en heces. Parte del antibiótico puede inactivarse por desmetilación en el hígado. Se requiere de un periodo de eliminación de cinco a seis días. Efectos adversos.-Acompañan a la administración oral los efectos gastrointestinales: anorexia, náusea, vómito y, a veces, diarrea. Toxicidad hepática. El estolato de eritromicina y la troleandomicina pueden producir hepatitis aguda colestática con fiebre e ictericia o mal funcionamiento hepático. Es probable que sea reacción de hipersensibilidad específica. Hasta 15% de los enfermos que recibe este fármaco a dosis completas durante más de dos semanas, puede presentar pruebas anormales de funcionamiento hepático. La mayoría de los enfermos se recuperan por completo, pero se han informado algunos fallecimientos. Se ha observado poca toxicidad clínica tras el uso de la eritromicina. Grandes dosis orales del antibiótico pueden producir trastornos digestivos. La inyección intramuscular ocasiona cierta induración y molestias. No se recomienda el uso local de eritromicina, porque produce sensibilización cutánea. Sinergismos y antagonismos.-La eritromicina tiene sinergismo con la troleandomicina, la tetraciclina, frente al estreptococo y estafilococo, y muy posiblemente con la polimixina E. Su antagonismo puede ser cloranfenicol y clindamicina. La dosis oral de eritromicina en animales no rumiantes es de 6 a 8 mg/ Kg. pro día, dividida en tres a cuatro dosis. El lactobionato de eritromicina se administra por vía parenteral a dosis de 2 a 4 mg/Kg. con intervalos de 8 a 12 horas. Al estearato de eritromicina por vía oral a dosis de 4 a 6 mg/Kg./día, dividida en tres a cuatro tomas. TILOSINA Características generales.-Es un antibiótico del grupo de los macrólidos, se caracteriza por poseer un anillo lactona grande. Estos macrólidos son glucósidos, en los que la lactona está unida a dos azúcares. Este antibiótico se obtiene de una cepa de Streptomyces fradiae. Las soluciones acuosas de tilosina son estables a un pH de 5.5 hasta 7.5 a temperatura de 25°C, cuando el pH es ácido (menos de 4.5) se degrada primero a desmicosina sin actividad antibacteriana. Espectro.-La tilosina es activa contra microorganismos Gram.-positivos, con especial acción sobre Micoplasma gallisepticum. También actúa sobre algunos Gram.-negativos. Las bacterias sensibles a la tilosina en los cerdos son: Micoplasma hyopneumoniae, Bordetella bronchiseptica. Staphylococcus aureus y Erysipelothrix rhusiopatiae. En bovinos: Klebsiella, Pseudomonas, streptococcus, Salmonella, Herella, Pasteurella multocida, Fusobacterium, Corynebacterium pyogenes, Streptococcus haemolyticus, etc. 102 En el perro: Pasteurella, Staphylococcus, Leptospira, Micoplasma. En aves: Micoplasma gallisepticum y meleagridis, y Coccidia (E. tenella). Además, actúa sobre Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphteriae, los géneros Clostridium, Neisseria, Hemophilus, Treponema, Rickettsias, virus y Entamoeba histolytica. Mecanismo de acción.-La tilosina interfiere con la producción de proteínas, afectando la unidad ribosomal 30s. Resistencia bacteriana.-Los microorganismos desarrollan poca resistencia contra este antibiótico y, cuando llega a presentarse, ocurre sobre todo con Staphylococcus aureus. Su empleo indiscriminado ha aumentado la resistencia de las bacterias a este antibiótico. Absorción, metabolismo y excreción.-Se absorbe en el aparato digestivo de gallinas, pavos y cerdos. En las aves, se puede aplicar por vía subcutánea y puede darse en el agua de bebida. Cuando se administre por vía parenteral, se recomienda la vía intramuscular, muestra amplia distribución en los líquidos corporales y en los tejidos. Su excreción es a través de los riñones e hígado, también se elimina por la leche en altas concentraciones, se ha detectado en leche en una proporción de 5:1 en relación con el suero. La ida media de la tilosina en cabras, después de su aplicación intramuscular es de cuatro a cinco horas. La dosis letal media en el cerdo de 5 g/Kg. pro vía oral y de 1 g pro vía intramuscular; en el perro, por vía intramuscular, en una sola dosis, se calculó una vida media de 54 min. Se detecta ausencia de tilosina a los 270 minutos. Usos.-Es eficaz en la prevención o el tratamiento de la enfermedad crónica respiratoria, es útil la administración de tilosina después de aplicar las inmunizaciones. En pavos, se emplea en el tratamiento de la sinusitis infecciosa y para prevenir sus formas infecciosas. Es eficaz en la prevención de micoplasmosis, a unan dosis de 0.55 g/l. Se puede utilizar como desinfectante contra M. gallisepticum en la cama de las aves, a una concentración mg/extracción de ppm o para reducir de oocistos de Temería tenella a razón de 400 a 800 g/tonelada de alimento. En cerdos, la tilosina se puede administrar como tartrato en el agua de bebida o como sal fosfato en el alimento para la prevención de enteritis por vibrio, o bien alimento para la prevención de enteritis por vibrio, o a razón de 1 a 2 g de tilosina pro 4 L de agua. Se puede aplicar pro vía intramuscular a razón de 8 mg/Kg. en el tratamiento de erisipela, neumonías, disenterias y rinitis atrófica. En el gato y en el perro, se aplica pro vía intramuscular en afecciones de las vías respiratorias superiores, otitis externas, celulitis, metritis, leptospirosis. Contraindicaciones.-No se debe administrar en gallinas de postura, porque el huevo puede adquirir concentraciones altas del antibiótico, las gallinas no se deben inyectar por vía 103 intramuscular tres días antes del sacrificio, ni 24 h antes si la sustancia se proporciona pro vía oral. En los pavos, deben ser cinco días de espera para consumo humano. Las vacas lactantes se deben retirar de la línea de ordeña durante 96 h para evitar el consumo de la leche pro el ser humano, ya que en la leche hay aproximadamente 1 mg/mililitro. Los cerdos no se deben sacrificar en un lapso de 21 días tras la administración de tilosina, si se utilizó l avía intramuscular, y de cuatro días si se empleó la vía oral. Dosis.-En gallinas y pavos, 0.5 g/L del agua de bebida, durante el tiempo que sea necesario y de 0.55 a 0.63 g/L del agua de bebida, como profilaxia. En perros, gatos y cerdos, de 2 a 10mg/Kg./día por vía intramuscular, durante tres días seguidos. Se pueden dar 5 g/Kg. de alimento en el tratamiento de la rinitis atrófica. En bovinos u equinos de 4 a 10mg/Kg. por vía intramuscular durante tres días. En ovejas, se aplican por vía intramuscular 400 mg/día durante dos días. En lechones, se deben dar 50 mg/Kg. pro vía oral durante 10 días. La aplicación de tilosina con propósitos terapéuticos es a razón de 2 a 4 mg/Kg. pro vía intramuscular u otra cada 24 horas. LINCOMICINA Características generales.-Es un antibiótico producido por Streptomyces lincolnensis, hidrosoluble y estable en ácidos. Actúa in vitro contra Diplococcus, B. anthracis, Corynebacterium, Clostridium, Bacteroides, Treponemahy disenteriae y Nocardia. También posee actividad contar Micoplasma pneumoniae. La lincomicina posee derivados semisintéticos hidrocloruro, palmitato y fosfato de clindamicina. También se observaron casos de colitis combinada con lincomicina en caballos, que incluso puede ser mortal, y se produce pro el uso de este antibiótico en el alimento. En una prueba realizada en pollo de engorda se demostró la utilidad de la lincomicina para control de la enteritis necrótica. Se obtuvo un mejor control de la enteritis necrótica y aumento en el porcentaje de control de coccidias. El empleo de lincomicina en el alimento de los cerdos en el control de la disenteria porcina reduce la mortalidad, además de lograr mejor conversión alimenticia y mayor ganancia de peso. También se demostró que la olincomicina, administrada en dosis de 11 y 4.4 mg/Kg., ejerce un efecto inhibitorio en la espiroquetosis, pero no elimina al microorganismo. La eficacia de la lincomicina es variable contra estafilococos. No ataca a gérmenes Gram.negativos, virus ni hongos. Mecanismo de acción.-Se une a la unidad ribosómica 50s para producir la supresión de la síntesis de ácido desoxirribonucleico e inhibe la síntesis proteínica. 104 Uno de sus principales inconvenientes es el rápido desarrollo de resistencia bacteriana. Absorción. comenzando al primer y segundo día de nacidos. En aplicación intramuscular. se debe evitar su empleo en gallinas de postura y en aves de engorda. dos veces pro día en el cerdo. Penetra al tejido óseo.Resistencia. por vía oral. y otros siete días a razón de 100 g.-El clorhidrato de lincomicina se expende comercialmente con el nombre de Lincocin en forma de pastillas. aunque en ciertas condiciones puede ser bactericida. durante cinco a seis días. Es muy semejante a la eritromicina. la aplicación intramuscular de 10mg/Kg. La dosis recomendada en perros y gatos contra microorganismos Gram. derivado sintético es de absorción rápida en el intestino. por lo cual es de elección en osteomielitis resistente a penicilinas. por lo que se absorbe muy bien pro vía oral. ya que la presencia de alimento no parece interferir con su absorción. Otro uso que se da a esta mezcla es en la neumonía enzoótica porcina a razón de 100 g/320 galones del agua de bebida durante siete días. Se distribuye bien en todos los tejidos. OLEANDOMICINA Y TROLEANDOMICINA La oleandomicina es un antibiótico macrólido. La principal vía de excreción de la lincomicina y la clindamicina es la bilis. La clindamicina./día por vía intramuscular. lo cual mejora además la conversión alimenticia. Es muy estable en medio ácido. produce valores máximo sen 30 min.-Se utiliza como coadyuvante contra la micoplasmosis aviar. se redujo a la incidencia de micoplasmosis en animales que fueron inyectados con lincomicina durante tres días consecutivos. En cerdos. 10mg/Kg. se utiliza combinada con espectinomicina para tratar la disenteria producida por T. aislado en 1954 a partir de Streptomyces antibioticus. metabolismo y excreción.-Se absorbe en las vías gastrointestinales. en el alimento. permaneciendo allí de seis a ocho horas. Se excreta por los riñones y la bilis. tanto en espectro antibacteriano como en mecanismo de acción y efectos colaterales. y en premezcla. Se ha empleado en el tratamiento de la artritis y neumonía del cerdo. hyodisenterige 22 a 38 mg/Kg.-positivos es de 10 a 20 mg/Kg. En cerdos posdestete. y su actividad dura de seis a ocho horas.-Perennita resistencia cruzada con la eritromicina y clindamicina.5mg/Kg. incluyendo glándula mamaria y placenta. excepto en el líquido cefalorraquideo. Se administra a razón de 1. Preparaciones farmacéuticas. cuatro veces al día. desde 48 h antes del sacrificio. 105 .. Su distribución es amplia. Uso. No atraviesa la barrera cerebral. jarabe o inyectable. y repitiendo a las cuatro semanas de edad. por 500 galones de agua. En esencia es bacteriostática. de lincomicina proporciona concentraciones en leche cuatro a siete veces más alta que la plasmática.5 a 2. en el ganado lechero. clamidias. micoplasmas S. Por lo demás. ovinos Cabras Cerdos Tilosina Caballos Perros. La utilidad clínica de ambos compuestos está limitada al tratamiento de infecciones graves. ovinos Cabras Cerdos No se usa Micoplasmosis Micoplasmosis. porcina. disentería enteropatía Propiedades de algunos antibióticos macrólidos Nombre Microorganismo productor Número de Fórmula empírica átomos en el anillo del Azúcares unidos al macrólido 106 .aureus.La troleandomicina es un derivado sintético triacetilado de la oleandomicina. Streptococos. anaerobios. gatos Bovinos. Administración de macrólidos y lincosamidas en infecciones clínicas en animales. aureus S. enteropatía proliferativa Como eritromicina Staphylococcus aureus. proliferativa. diarrea Bovinos. neumonía C. Son útiles en infecciones causadas por microorganismos Gram-positivos. Por lo general. cuando hay resistencia a la eritromicina. aureus (mastitis) Disentería micoplasmosis porcina. tanto en hígado como en riñones. equi. disentería porcina. jejuni. disenteria mastitis por Streptococos Micoplasmosis. aunque es menos potente que aquella. gatos Bovinos. gatos Administración primaria No se usa anaerobios Administración secundaria infección S. R. Fármaco y especie animal Lincosamidas Caballos Perros. rickettsias. excepto porque esta produce con relativa frecuencia colestasis intrahepática. mastitis pro Streptococos Micoplasmosis. se han observado excelentes resultados contra rickettsiasa. esta suele ser cruzada contra estos dos antibióticos. porcina Precaución en adultos S. Asimismo. resistentes a otros antibióticos. es muy semejante a la oleandomicina. ovinos Cabras Cerdos Eritromicina Caballo Perros. aureus. esto se debe a que se les ha relacionado toxogenicidad. han sido retiradas del mercado veterinario dado su potencial cancerígeno. kitasatoensis S. antibioticus S. 107 . kitasatoensis S. También la sulfametacina como la furazolidona. De pura instancia el dato parece concluyente. aureofaciens macrólido 16 16 14 14 16 16 14 16 C42H67NO16 C35H56O14 C37H67NO13 C37H67NO12 C42H69NO15 C40H67NO14 C35H61NO12 C43H74NO14 C46H77NO17 L-micarosa D-micaminosa D-chalcosa L-cladinosa D-desosamina L-micarosa D-desosamina L-micarosa D-micaminosa L-micarosa D-micaminosa D-desosamina L-oleanrosa L-micarosa D-micaminosa D-forosamina D-micinosa D-micaminosa Tilosina S. fradiae 16 CAPITULO 15 NITROFURANOS. pero no por eso se deben considerar como determinantes. TIANULINA. BACITRACINA Y POLIMIXINAS NITROFURANOS Conceptos generales. pero un análisis de los reportes citados resulta poco concluyente. Más aún en un grupo de los resultados fue que con la dosis más alta de sulfametacina se obtenían menos cánceres en comparación con los ratones testigos.Carbomicina A Chalcomicina Eritromicina A Entromicina C Josamicina Leucomicina A1 Oleandomicina Espiramicina 1 Streptomyces halstedii S. Con medicamentos tan eficaces como los nitrofuranos y en una economía distinta es cuestionable adoptar políticas por extrapolación directa. bikinensis S. erythraeus S. erythraeus S. Sin embargo la evidencia es poco sólida y es probable que la principal razón de su desuso sea la dificultad técnica que constituye la detección de sus residuos de estos compuestos por cromatografía líquida de alta resolución requisito que es necesario en los Estados Unidos para el registro de un medicamento. En pocas palabras al menor inicio de que pueda existir un problema se le desecha.-En los Estados Unidos se ha limitado el uso de los nitrofuranos por la vía oral para los animales destinados para el consumo. A menudo las decisiones de la Food and Drog Administration afectan a toda América. Los nitrofuranos más utilizados sen medicina veterinaria son: furazolidona. también actúan contra algunas especies Gram-positivas como especies de Streptococus. Serratia y Asinerobacter. Salmonella pullorum. Son termoestables pero fotosensibles por lo cual se deben almacenar en recipientes herméticos y protegidos de la luz solar. pero su estancia en el mercado fue pasajera. El segundo involucra a los metabolitos intermedios que se forman a partir de la reducción de los nitrofuranos por enzimas como la nitrofurazona reductasa. la dipirona que es uno de los fármacos que más se usa como analgésicos en el sector salud de México. poco solubles en el agua pero solubles en dimetil-formamida y alcohol. el cual si no es reparado por la bacteria provoca su muerte.-Principalmente su actividades lleva acabo en contra de las bacterias Gramnegativas como Echerichia coli. Mecanismo de acción. Vibrio coli.5 a 7. etc. Estos metabolitos intermedios originan un rompimiento de la cadena del ADN de la bacteria. Salmonella cholerasuis. En pavos la furazolidana es muy cardiotónica pero en pollos no. furaltadona. nitromidazoles (metronidazol. Se mezcla bien con el 108 . poco soluble en agua (40 mg/L) pero soluble en dimetil-formamida (1mg/ml). No tienen buena actividad contra Proteus y especies de Pseudononas. de Hemopillus y Klepsiella. Salmonella typhimurium. Se ha intentado expender furazolidona soluble. Se ha mostrado cierto efecto de la furaltadona sobre Micoplasma synoviae y Micoplasma gallisepticum. especies de Shiguella. FURAZOLIDONA Es un polvo cristalino que va de amarillo pálido al amarillo intenso. pero la dosis debe estar ajustada al consumo de agua y es función del veterinario evitar sobre dosificaciones. nitrofurantoina. Citrobacter y especies de Corinebacterium. nitrofurazona. Los nitrofuranos en general son polvos cristalinos de color amarillo.-Los nitrofuranos presentan dos mecanismos de acción frente a las bacterias. esta prohibido en Estados Unidos. y algunas especies de Clostridium. Es evidente que los nitrofuranos son tóxicos y aún más que otros fármacos.Bajo este pensamiento se han retirado muchos medicamentos tanto en la línea humana como en veterinaria. Por esta razón se les puede considerar una buena opción y menos costosa que el uso de fluroquinolonas aunque quizás la utilización alternada de estos grupos brinde un resultado más equilibrado en términos de costo. Arizona hinsahuaicti. Enterococus. En veterinaria se puede mencionar que no se permite la administración de nitrofuranos por vía ora. inodoro. Por otro lado a los nitrofuranos se los acusa de ser causante del síndrome ascético. Bacillus antrasis. Espectro. ronidazol. Salmonella gallinarum. Staphylococus.).0. El filtrado en una suspensión en agua al 1% y tienen un pH de 4. El primero consiste en la inhibición del metabolismo de los carbohidratos. Algunos protozoarios como especies de Eimeria e Histomona mellagridis son sensibles a la acción de los nitrofuranos. y los informes de toxicidad basan sus efectos en dosis de 600 ppm o más por varias semanas de administración.. Sin embargo el uso de la furazolidona a concentraciones de 330 ppm no tuvo un efecto macro o microscópico en los testículos provenientes de cerdos alimentados con dicho alimento. En becerros una dosis de 3 a 10mg/Kg. También se puede administrar por vía tópica y existen algunas presentaciones en el mercado en forma de aerosol. de peso tres veces al día por no más de 5 días. Tiene una unión a proteína plasmática de tan solo 30% y una parte es biotransformada y eliminada rápidamente por bilis y heces. por más de tres días puede inducir efectos adversos neurológicos. Se debe evitar esta mezcla. En patos y en pavos se ha comentado que induce necrosis cardiaca. cada 12 horas por una semana. La combinación en el alimento de furazolidona (400 ppm) con zoaleno (1 a 5 ppm) o con amprolio (125 ppm) produce signos nerviosos en pollos de engorde. De ahí que se les use mejor para infecciones gastrointestinales o bien como promotor de crecimiento en aves. otra porción se retiene por tejidos quizás hasta por tres semanas se elimina por la orina de manera completa hasta las 12 horas posteriores al final del tratamiento. En perros se usa en la terapéutica de la coccidiosis y colitis por otros protozoarios a dosis de 2. FURALTADONA 109 . de peso cada 8 a 24 horas por tres días. En cerdos y aves cuando se realiza el tratamiento colectivo contra salmonelosis colibacilosis y glardiasis se administran de 110 1 330 ppm del medicamento en el alimento por 3 a 7 días y nunca por 10 días. Toxicidad. Farmacocinética.2mg/Kg. incluyendo parálisis del tren posterior induce una micción de color amarillo o marrón. por lo que es ideal en la terapéutica de las infecciones intestinales. pero esto no constituye consecuencia para el animal. de peso cada 24 horas por tres días. Se absorbe escasamente por el tubo digestivo.-La furazolidona es absorbida rápidamente pero en forma incompleta por el tubo digestivo alcanzando valores plasmáticos de 15 a 30 minutos posteriores a la administración.-En becerros en la terapéutica de diarreas se administra por vía oral 5 a 20 mg/Kg. sus efectos tóxicos son más notorios que sus ventajas. La intoxicación del ganado por furazolidona se puede presentar en forma aguda en el caso de una sobre dosificación (25 a 30mg/Kg. la sobre dosificación produce signos nerviosos en todas las especies que van desde incoordinación hasta parálisis también puede originar decremento de la producción y problemas de fertilidad en algunas especies aviares. Como también llega al sistema central. por una semana sin efectos colaterales apreciables. Dosis. durante 28 días). En gatos se usa contra glardiasis a razón de 4 mg/Kg.-La furazolidona que se administra en dosis recomendadas es muy eficaz y segura. En potros se administran en diarreas 5mg/Kg.) o crónica por el uso de la misma por tiempos prolongados (8. Se ha demostrado que la utilización de furazolidona a concentraciones mayores a 220 ppm en el alimento por más de 15 días reduce la espermatogénesis y mortalidad espermática en gallos reproductores. de peso auque se han utilizado también dosis tan altas como 8 a 20 mg/Kg.alimento. En lechones y en pollitos la terapéutica individual de diarreas incluye administrar el fármaco a dosis de 16 a 20 mg/Kg.5mg/Kg. 2%.-La nitrofurazona se absorbe rápidamente en el tubo digestivo.o ug/ml a las 8 horas de la administración de una dosis en carga rápida. Existen informes del uso de la furaltadona en la terapéutica de trastornos digestivos en cabras.Es un compuesto estable de color amarillo que presenta una solubilidad en agua de 750 mg/L y en su forma de clorhidrato su solubilidad aumenta a 66.-En aves se utiliza desde 132 a 265 ppm en el agua de bebida o 260 a 300 350 en alimento durante 4 a 7 días en el tratamiento de mastitis se utiliza de 500 mg por cuarto afectado. cuando se administra en el agua de bebida en épocas calurosas en donde aumenta el consumo de agua se debe reducir la medicación. el resto se piensa es biotranformado en el hígado. se absorbe rápida y fácilmente por el tubo digestivo alcanzando valores importantes en el aparato respiratorio. de peso dos veces al día por 2 a 4 días auque en la práctica rara ves esto se lo lleva a cabo. la concentración máxima alcanzada en plasma fue de 3.0 ug/ml respectivamente y la vida media de la fracción químicamente detectable fue en 33 minutos en ratones y 37 minutos en perros. Se recomienda usar una solución al 0. Como cicatrizante su efecto es 110 . líquido cefalorraquideo y moco traqueobronquial en concentraciones terapéuticas 1 y 5% de la furaltadona químicamente detectables se han excretado a nivel de las heces y orina. Es incompatible con el ácido nalidixico. Es un polvo cristalino que va de un color amarillo limón inodoro.-Se le usa principalmente en el tratamiento de heridas infecciosas cutáneas de vías urogenitales y en mastitis.4 g/L.-Un estudio a demostrado que la furaltadona usada en el agua de bebida a una concentración de 400 y 600 ppm en el alimento no tuvo efectos tóxicos. en particular en pollos de engorde. Dosis. Farmacocinética. En pollos después de la administración local de furaltadona a razón de 22 mg/Kg.-La furaltadona presenta una rápida absorción a partir del intestino delgado y colon detectándose valores plasmáticos 15 minutos después de haber iniciado la terapéutica. aunque también se pueden dar mezclada con el alimento. NITROFURAZONA. Son las anteriores características que permiten que sea el agua de bebida la vía de elección para su uso.6 y 1. vacas y búfalos a razón de 10mg/Kg. También se han detectado diferentes valores de furaltadona en bilis. Farmacocinética. Toxicidad. ni afecto la ganancia diaria ni la mortalidad. Debida a la baja concentración encontrada en la sangre y a la baja disminución en la concentración plasmática. resistente al calor y soluble en agua 210 mg/L tiene buena actividad antibacteriana aún en presencia de material orgánico como la sangre y suero. se piensa que la furaltadona tiene una buena distribución en los líquidos extracelulares e intracelulares de los diferentes órganos. Dosis. se le ha encontrado mezclado con ampicilina y ácido acetilsalicílico. sola o combinada con penicilinas por vía intramamaria como secador. En estudios hechos en cachorros y en perros la concentración plasmática máxima alcanzada fue de 3. riñón e intestino por un período relativamente prolongado de quizás un par se semanas. Dada a que es excretada rápidamente en la orina. No se recomienda usar la nitrofurazona por vía oral en vacas ya que puede generar parálisis del tren posterior o convulsiones. En caballos la dosis recomendada es de 2. De esta forma también se logra valores unitarios más prolongados. intravenosa o intramuscular a razón de 2 a 5mg/Kg. Toxicidad.82 en apariencia es un polvo cristalino blanco o amarillo con una 111 . permite la epitelialización de esta herida. Farmacocinética. Es común encontrar alteraciones gastrointestinales en perros y gatos que se reducen a administrar el fármaco con comida y utilizando preparaciones de buena calidad farmacéutica (con microcristales) no se recomienda el uso de quinolonas y fluoroquinolonas con nitrofurantoina pues sus efectos son antagónicos actúa mejor con pH ácido no se absorbe en presencia de antiácidos.-Al aplicarse por vía tópica pueden ocurrir reacciones alérgicas que desaparecen al descontinuar el tratamiento. placentaria casi no llega a la leche. Dosis.5 a 5mg/Kg. tres veces al día por vía oral o bien 10mg/Kg. En la terapéutica de enteritis bacterianas en cerdos se recomienda utilizar 120 ppm en el agua de bebida por no más de 7 días. de peso por vía oral una o dos veces al día. un vómito hasta un cuadro nervioso grave y anemia hemolítica. TIAMULINA. derivado semisintético de la pleuromutilina. En algunos casos impide la cicatrización aunque mantienen la herida sin contaminar. Se une a las proteínas plasmáticas sin cruzar la barrera hemática. Es un polvo amarillo con olor leve y poco soluble en agua 196 mg/ml la solubilidad se incrementa en soluciones alcalinas. se le tienen que administrar tres veces al día en perros tienen una vida media en el plasma de 20 a 30 min. Se prefiere administrarla en forma demicrocristales para evitar malestares gastrointestinales por una absorción rápida. NITROFURANTOINA. no se utilice la nitrofurazona por períodos prolongados.-En perros y gatos se puede administrar por vía oral. Es un antibiótico diterpeno. Toxicidad. también es poco soluble en alcohol su pKa es de 7.-Se absorbe rápidamente en el intestino delgado y la presencia de alimento facilita la absorción. de peso 3 a 4 veces al día.cuestionable excepto en caballos en los que al retardar la velocidad de la granulación típica de esta especie. Se descompone al mezclarse con otros metales que no sean el aluminio y acero inoxidable. También se puede utilizar el fármaco en el alimento a razón de 550 ppm por 7 días. En el tratamiento de enteritis bacterianas o coccidiosis en aves se recomienda usar 80 ppm en el agua de bebida por no más de 7 días.2 y es fotosensible.-No se debe aplicar a animales que sufren algún tiempo de insuficiencia renal ya que pueden ocasionar una intoxicación que puede ser desde un simple mareo. Con un peso molecular de 609. El fármaco tienen una resistencia muy lenta de por lo menos 20 pases y ésta se pierde en 3 a 7 pases sin antibiótico. Después de su administración inicial alcanza valores plasmáticos máximos en 2 a 4 horas y se absorbe el 85%. También es activa contra Treponema hyodisenteriae. Actinobacillus pleuroneumoniae. Farmacocinética. A menudo muestra actividad contra cepas resistentes y algunos ensayos se le pondera como mejor que la tilocina en el control de enfermedades respiratorias. Streptococos suis. pavos y cerdos aumenta la ganancia de peso y mejora la relación de los animales a las enfermedades respiratorias. se ha comentado que previene la mortalidad en brotes espontáneos. lo que hace notar que no alteran de forma notable en equilibrio de la flora intestinal. En el control de la rinitis atrófica. Contra Pasteurella multocida. así. resulta eficaz el 112 .solubilidad en agua de 60 mg/ml y estable por hasta 36 meses o hasta 5 años en condiciones de laboratorio. dimetridazol.5 a 9 su pKa es de 7. equi. carbadox.-En el tratamiento de enfermedades crónicas respiratorias como la neumonía enzootica en cerdos y la micoplasmosis en aves. De manera natural hay resistencia de lactobacillus acidáphillus. Este fármaco es compatible con dosis usuales de oxitetraciclina. Se administra de manera continua con timulina y se reduce la mortalidad en pollo de engorde. Sin embargo. En la disentería porcina resulta más eficaz en este caso se le combina con oxitetraciclina. Dada su lenta excreción se obtiene valores antibacterianos del fármaco por 24 h. aunque genera un depósito de tiamulina en el sitio de inyección y no son recomendables en vacas y becerros. Tienen un pH de 3. Micoplasma sinoviae. sulfonamidas. clortetraciclina. La eliminación ocurre por orina. Micoplasma meliagridis y Micoplasma hypneuoniae.-Quizás su propiedad más notable es su eficacia contra Micoplasmas gallisépticum. S. Su absorción en este caso es de 30 minutos. Actinobacillus pleuroneumoniae y Bordetella bronchiséptica.-Actúa inhibiendo la síntesis proteínica por efecto a nivel de la subunidad ribosomal 50s. especies de Leptospira y Echerichia coli.6 Mecanismo de acción. lincomicina y oleanquinodox. En bovinos no se usa pues puede provocar alteraciones nerviosas e incluso convulsiones cuando se les aplica por vía parenteral a becerros. Espectro. son considerados sensibles de 8 a 16 ug/ml serían moderadamente sensibles y mayores de 16 ug/ml serían resistentes. Llega a tener resistencia cruzada con tilocina y eritromicina. bilis y heces. Llaga a diferentes tejidos con relativa facilidad y alcanza concentraciones importantes enleche (aunque no se ha utilizado en la terapéutica de la mastitis) llaga a concentraciones terapéuticas a tejidos respiratorios y mamíferos y sacos aéreos en las aves.-Se proporciona con el alimento. zooepidemicus. Es excretada en una fase más lenta principalmente por la bilis y por la vía renal existen administraciones experimentales intramuscular con tiamulina. furazolidona. como a otros aerobios. S. muestra una circulación enterohepática y biotrasformada en más de 20 metabolitos. Los microorganismos con concentración mínima inhibidora de 4 ug/ml. Normalmente se proporciona en el alimento o en el agua de bebida en casos de brotes importantes. Usos.5 en solución al 7% en agua el pH óptimo para su actividad es de 8. genera menos resistencia que la tilosina aún en el caso de los micoplasmas. Es estable a 37°C hasta por 15 meses. por 10 días. Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular. No obstante se puede generar reacciones de hipersensibilidad sobre todo a nivel cutáneo. sin embargo. La intramuscular puede causar irritación excepto cuando se usa aceite de cártamo como vehículo. a partir de una muestra de tejido dañado de una fractura expuesta de una paciente.-Se toleran bien dosis de 3 a 5 veces mayores al valor terapéutico. hemorragias petequiales. de peso. El nombre de la paciente era Margaret Tracy por lo que el medicamento obtenido se lo llamó bacitracina. Estructura. eritema cutáneo. Mecanismo de acción. produce alteraciones de esta última que hacen que las bacterias sensibles.-Es un polvo de color blanco grisáceo a amarillo y sabor agradable. Es un polipéptido que contienen en su estructura aminoácidos de los gripos O y L y un anillo tiazolidina.448. alteraciones nerviosas. prurito intenso principalmente en la pierna. Si se adiciona tiamulina en alimento con microtoxinas se puede producir parálisis. sin embargo. fiebre. especies de Clostridium y Corynebacterium contra especies de 113 . La bacitracina pierde potencia cuando se expone a la luz o al ser puesta en solución. metanol y alcohol benzílico a 20 mg/ml en etanol a 9. Dicho microorganismo pertenecía al grupo de los bacilos y actualmente se le conoce como Bacillus subtilis (cepa traci-).1mg/ml y en alcohol isopropílico a 1. Su pH en solución acuosa se encuentra en su espectro de 5 a 7. más sensibles. Es soluble en agua. Rastro del rastro y eliminación. La bacitracina tiene un peso molecular de 1. A dosis altas y en presencia de ionóforos en cerdos y aves. BACITRACINA. apatía y muerte. A temperatura ambiental pierde potencia. Es un antibiótico producido por una bacteria aislada por Johnson y colaboradores en 1945. y cada unidad contiene 26 ug del fármaco estándar y está constituido por 5 a 10 unidades. líquidos orgánicos y detritos celulares.-Se debe retirar tres días a la dosis contra disentería (7. pero a 56°C pierde su actividad rápidamente.sinergismo con oxitetraciclina. necrosis coagulativa multilocal y muerte. Su actividad no es afectada por la sangre. Espectro. refrigerada a 4°C conserva 90% de su potencia durante 2 meses. de peso. monecina y probablemente otros ionóforos. se genera salivación.-La bacitracina es un bactericida con efecto dependiente de la dosis. de peso) y a los 7 días a la dosis usada en neumonía 23. lasalocida.-Es bactericida contra Gram-positivos. En más probable encontrar toxicidad en cerdos de más de 110 Kg. Contiene de 40 a 50 unidades por miligramo. Resiste la acción de los jugos gástricos. se han detectado residuos microbiológicamente activos 10 a 25 días después de administrar una sola dosis de tianulina de 10mg/Kg.85 mg/ml. aún a la acción de otros antimicrobianos. eritema de genitales.1mg/Kg.7 mg/Kg. En contraste es incompatible con salinimicina. hiperqueratosis. Con tan solo 0. Toxicidad.1 UI/ml se inhiben Streptococus pyogenes. El efecto estimulante de la bacitracina se le atribuye a que adelgaza las paredes intestinales por lo que se facilita la absorción de los nutrientes. Se ha elegido como promotor de crecimiento debido a las siguientes características.-No se absorbe de manera significativa en el intestino al ser administrada por vía oral. neomicinay bacitracina juntas en pomadas o colirios o en soluciones de aplicación ótica a razón de 100 a 1000 UI/ml o gramos de vehículo. Hemophyllus influensae se requieren 1 UI/ml las especies de Fusibacterium y Actynomices son sensibles en un espectro de 0. Usos. El pH alcalino se descompone fácilmente. Su acción esta dada casi exclusivamente contra bacterias Gram-negativas. son compuestos hidrosolubles estables que pueden hallarse a pH ácido para mantenerse estables. para la aplicación tópica un sinergismo de utilidad en este sentido lo da la polimixina B. La dosis curativa varía entre 50 y 100 mg/L. Nula absorción gástrica intestinal. La resistencia de Echericha coli a las tetraciclinas disminuye marcadamente en dietas suplementadas con bacitracina zinc o bacitracina metilendisalisiliato o bacitracina manganeso. Se utiliza como antibiótico profiláctico utilizado en el alimento contra enteritis y disentería porcina. Toxicidad.2 a 97. Streptococus uridaris.-Comúnmente se combina con otros antibióticos poco absorbibles y con actividad contra Gram-negativos. En las heces se recupera de 91. Farmacocinética. El desarrollo de la resistencia es poco común y se produce muy lentamente de hecho no se conocen enzimas bacterianas que la destruyan.Sthaphylococus y coagulasa positivos. No induce resistencia bacteriana ni resistencia cruzada con otros antibióticos y poca utilización dentro de la terapéutica humana. La unidad internacional de la polimixina se define como la actividad contenida en 1. sin embargo como antibiótico terapéutico ofrece poca eficacia. Son antibióticos polipeptídicos derivados del Bacillus colistina o polimixina E y el Bacillus polymyxo Polimixina B. Por otro lado cabe mencionar que no existe resistencia cruzada con otros antibióticos. Así mismo es capaz de evitar la enteritis necrótica por Clostridium perfrigens tipo A cuando se le añade bacitracina zinc en agua de bebida a razón de 26 mg/L. En casos muy esporádicos se ha documentado la presentación de hipersensibilidad cutánea que desaparece al retirar el fármaco.5 a 5 UI/ml. 114 .-Por vía parenteral tienen una nefrotoxicidad marcada con proteinuria y hematuria. POLIMIXINAS.5% de la dosis oral total el resto puede absorberse o eliminarse por la orina. No se debe aplicar por vía parenteral.19 x 10 -4 mg esto es 1 ug = 10 UI. coli. coli. Se considera que las bacterias que son sensibles. De hecho. En muchos casos. De polimixina B solo se detecta en leche un cuarto de la concentración lograda en plasma. de Salmonella y Pseudomonas aureoginosa.-Su actividad es 10 a 100 veces más potente contra bacterias Gram-negativas que contra las positivas. de peso por vía intramuscular cada 12 horas. pero tienen baja actividad contra Proteus.-Actúan tanto bacterias que se están dividiendo. Se ha relacionado la unión de las polimixinas a los fosfolípidos y polifosfatos con la neutralización de las endotoxinas de las enterobacterias como E. Al igual que en las células bacterianas. Es eficaz contra E.Mecanismo de acción. por Ej. el interés en este grupo emanó de su potencial contra las especies de Pseudomonas. existen varias preparaciones con colistina para administración por vía oral. la colistina es de 3mg/Kg. sobre todo con dosis repetidas. Espectro. de peso. se utiliza sulfato de polimixina B o colistinmetato sódico por vía intramuscular. que adquieren nuevas formas de controlar su permeabilidad selectiva. No se recomienda la aplicación por más de tres a cuatro días debido al efecto grave a nivel renal en todas las especies no son útiles por vía parenteral en la terapéutica de infecciones purulentas.5mg/Kg. de ahí que se establece un antagonismo competitivo entre estos dos grupos y no se les debe combinar. A la polimixina B se le ha utilizado tanto por vía parenteral en el tratamiento de la mastitis por microorganismos Gram-negativos. al igual que los cuaternarios de amonio. Se liberan purinas y pirimidinas y se detienen el metabolismo celular. coli. Durante el tratamiento de una herida o en una irrigación. como combinada con cefalexina para lograr un producto contra la mastitis de amplio espectro. Se unen poco a proteínas plasmáticas y llegan a concentraciones moderadas al líquido intersticial y leche. pero si es completa entre las dos polimixinas. interfiriendo con el equilibrio de iones y líquidos entre el medio interno y el externo. cada 12h pero únicamente por vía intramuscular. como en las que se encuentran en latencia pero principalmente en las bacterias Gram-negativas. especies de Hemophilus. lo deben ser a concentraciones que fluctúen entre 1 y 5 pg/ml. Farmacocinética. La dosis oral es de 5mg/Kg. Se le desarrolla resistencia lentamente. la alteración de la permeabilidad selectiva es tal que induce lisis. las polimixinas pueden unir a ciertas superficies celulares y por ello tienden a acumularse en tejidos. 115 . En seres humanos. como en las especies de Pseudomonas. se ha usado la mezcla polimixina E (colistina) con trimetoprim en la terapéutica de infecciones por especies de Salmonella. Serratia y Providencia.-Pueden tener utilidad contra infecciones gastrointestinales.-La polimixina B se ha usado a dosis de 2. Pseudomonas y quizás E. Por Ej. La aplicación por vía intravenosa puede inducir parálisis neuromuscular y es más tóxica para el riñón. Las polimixinas se adhieren a la membrana en grupos polifosfatados. Dosis. Se cree que actúan a nivel de la membrana celular bacteriana. dado que se inactivan en presencia de este medio. No se ha demostrado que la adición de caolín-pectina mejore se efecto antiinfeccioso o su eficacia antidiarreico. pero se sabe la vía por la que se logre dicho efecto. Se sabe que puede tener un efecto sinérgico con sulfonamidas y con arninopirimidinas (trimetoprim) contra: Proteus. No hay resistencia cruzada entre polimixinas y otros antimicrobianos. Para aplicación parenteral. Se les excreta lentamente y sin cambio por la orina. Sin embargo. Poco se ha logrado a este nivel. Leshner puso a la disposición de la comunidad médica la primera quinolona antibacteriana. el ácido nalidíxico. Con el tiempo. las cuales poseen un grupo N-1-fluorofenil. se puede aumentar la eficacia contra anaerobios. medicamento que pronto encontró un lugar en la terapéutica de las infecciones de las vías urinarias. es importante reconocer que se requiere una limpieza previa del área para disminuir la inactivación de la polimixina y el aminoglucósido. No obstante. 116 . un sustituto N-1. Conceptos generales. Un medicamento experimental derivado de la ciprofloxacina. A los ácidos nalidíxico. También se ha utilizado esta combinación de polimixina B con neomicina o con bacitracina en el tratamiento de otitis externa y conjuntivitis. Lo que correacciona con un grupo etil. Lo que probablemente se deba a que el N actúa como un protón acídico de la misma manera que el radical carboxil. difloxacina y temafloxacina. y después se ha encontrado y descrito dos generaciones más. lo que limito su uso. De los primeros estudios. pero perdiendo potencia antibacteriana. La cinoxacina a introducido un N en esta posición. Se distinguen tres generaciones con su potencia antibacteriana y rasgos farmacológicos progresivamente menores. En ellas no se han podido modificar los grupos carboxilo y cetona. se descubrió que en la posición 1 existía un largo óptimo de la molécula (índice STERIMOL) de 0. más tarde se encontró que el grupo ideal en esa posición era el ciclopropil. pipemídico. de manera tal que se logra una pasta de gran utilidad contra infecciones cutáneas. Las quinolonas y fluoroquinolonas. Relación estructura actividad. son el grupo de fármacos de mayor desarrollo en la actualidad. piromídico y oxolínico se les llama quinolonas de primera generación. CAPITULO 16 QUINOLONAS Y FLUOROQUINOLONAS. se encontró que generaba rápidamente resistencias bacterianas. Posición 2.etil. tiene de 4 a 10 veces la potencia de la ciprofloxacina. logrando importantes ventajas farmacocinéticas. Posición 1. De cualquier manera el ácido nalidíxico ha sido de gran valor para la quimioterapia de las enfermedades bacterianas en virtud de haber contribuido con el núcleo básico de los compuestos de mayor efecto en la última década. No obstante en sustancias como la tosulfloxacina.La polimixina B logra un efecto sinérgico con neomicina y aún con bacitracina. con un anillo izotazol. las fluoroquinolonas.42 nm. En 1960. Posiciones 3 y 4. La función de la DNAgirasa es vital para la replicación de los ácidos nucleicos bacterianos. de tal manera que la perdida de la actividad in Vitro se sustituye con una mejor actividad in vivo. Así. de tal suerte que la enzima que se genera no puede ser inhibida por el ácido nalidíxico. y se considera posible resistencia cruzada. Contienen dos subunidades A y dos B. Aunque se han intentado sustituciones en esta posición con grupos N. no se ha descrito la inactivación enzimática de las quinolonas y fluoroquinolonas por las bacterias. en esta posición se diferencian las quinolonas de tercera generación. halo y alquil. NO2. amilofloxacina. lo que les hace especialmente atractivas para el uso clínico. En esta posición. En este sitio. CH3. El sitio de acción de todas las quinolonas y fluoroquinolonas es la DNAgirasa o topoisomerasa II. Así como el flúor en la posición 6 distingue a las quinolonas de segunda generación. Las fluoroquinolonas en general son bactericidas a la misma concentración considerada como mínima inhibidora o cuatro veces más. poseen un anillo 4 metil-piperazín-1-il. NH2. como la ofloxacina. Las quinolonas de segunda generación como radical piperazín-1-il. muchas de ellas vitales. la sustitución en la posición 7 de las quinolonas de tercera generación tiene poco efecto electrónico o estérico sobre la disociación del carboxil de la posición 3. indudablemente que el flúor constituyó el avance más importante de las quinolonas de primera generación. se han intentado numerosas manipulaciones con mayor o menor éxito. de ahí el carácter bactericida de las quinolonas. Es importante señalar que aunque todos estos agentes tienen efecto sobre la DNAgirasa son variadas las formas en que cada quinolona actúa en particular. la resistencia bacteriana a compuestos como el ácido nalidíxico se genera a nivel del locus productor de las fracciones A. la sustitución con un radical “N” (tosufloxacina) ha mejorado los rasgos farmacocinéticas aunque no tanto los antimicrobianos. y fleroxacina. Todas las fluoroquinolonas de mayor potencia y utilidad clínica tienen un flúor en la posición 6. Posición 8. 117 . F. De hecho se sabe que de manera natural la resistencia a las fluoroquinolonas de tercera generación es notablemente baja con una frecuencia de mutaciones inferior a 1*10. mientras que quinolonas de tercera generación. De acuerdo con los últimos estudios. no se han logrado resultados importantes. con resistencia cruzada a otras quinolonas de primera generación y algunas de segunda.Posición 5. De las sustituciones a este nivel con H. COCH3. Aunque experimentalmente se ha logrado seleccionar a las bacterias resistentes. Posición 6. Mecanismo de acción y resistencia bacteriana. haciéndolas de segunda. la inhibición de estos procesos genera el bloqueo de múltiples funciones celulares. CN. Se ha referido a la resistencia cruzada de las quinolonas con las fluoroquinolonas de segunda generación. SCH3. Br. Cl. una enzima esencial para la replicación del material genético bacteriano. Posición 7. pero tiene un grupo de reacción básica funcional en esta posición que le confiere un pKa más alto que el proporcionado por el nitrógeno heterocíclico. La resistencia a las quinolonas es más rápida que a las fluoroquinolonas. se sabe poco de la toxicidad potencial de las fluoroquinolonas de segunda y tercera generación en animales domésticos. K. Sobre los pocos conocimientos que se tenían de ellas. e incluso estafilococos. y quizá la ciprofloxacina la más potente con un importante efecto antimicoplásmico in Vitro. Ricketsia. Nuevamente su actividad es menor contra especies de Streptococos y Nocardia y casi nula contra anaerobios. Las quinolonas de primera generación tienen una actividad muy limitada y suele ser activas únicamente contra algunas bacterias Gram-negativas. Pseudomona aureoginosa. Se encontró que puede absorberse por el tubo digestivo con relativa eficacia. Mycobacterium y Staphylococus. Tampoco se ha detectado que alguna combinación aumente la toxicidad de estos medicamentos en condiciones prácticas en veterinaria. hay actividad importante contra especies de Pseudomonas. No es sino hasta fechas recientes y posteriores a la utilización de las quinolonas de segunda y tercera generación que se inicia el estudio formal de la farmacocinética de las quinolonas. Ureaplasma. La rosoxacina y la perfloxacina inducen opacidad del cristalino después de 8 meces de dosificación alta. Los más rápidamente absorbidos son el ácido piromídico y la ciprofloxacina. alteraciones motoras y convulsiones. se encuentran citas del uso del ácido nalidíxico asociado a neomicina en la diarrea por E. Chlamydia. Espectro. La relevancia de este efecto es nula en clínica. incluyendo desorientación. coli en becerros. así como es el posible daño testicular y la espermatogenesis que se han informado con dosificaciones absurdamente altas. embriotoxicidad y mutagenicidad con danofloxacina y enrofloxacina donde resultan completamente inocuas. Las fluoroquinolonas de tercera generación. y el ácido oxolínico y la enrofloxacina. Farmacocinética. Pneumoniae. siendo la flumequina la más débil in Vitro y sin efecto sobre micoplasmas. sobre todo si se vincula el uso de analgésicos en el SNC (fenbufén) con la ciprofloxacina o la enoxacina.Se ha encontrado un aumento notable de resistencia a fluoroquinolonas de especies de Campylobacter. No se determinaron sus distribuciones en los diversos tejidos clave. Toxicidad. las quinolonas de segunda generación. Recientemente se trato de definir la cinética por vía oral de varias quinolonas de primera generación. Serratia marcences. los más lentos fueron la flumequina. 118 . El espectro se aumenta en la segunda generación. sobre todo la enrofloxacina. Legionella. En la actualidad. Coxiella burnetti y Plasmodium falciparum. especies de Acinetobacter. Se han efectuado pruebas de teratogenicadad. incluyendo el ácido pipemídico y se encontró que su biodisponibilidad fluctuaba entre 39 a 61%. algunos enterococus. seguida de la ciprofloxacina y la flumequina. Micoplasma. Estas son activas contra todas las bacterias mencionadas y contra otras especies de Brucella. Se han relacionado algunos efectos colaterales con las quinolonas en seres humanos. arenque de manera global se asegura que pueden lograr valores terapéuticos en sangre. 10. NORFLOXACINA La norfloxacina a 400 ppm. de peso por vía intravenosa. El fabricante recomienda un período de retiro de 28 días. o 5. y a razón de 2. Al igual que otras quinolonas. se ha demostrado que muestran una notable biodisponibilidad por vía oral. se ha dicho que es excelente. Se observó que la ciprofloxacina no fue capaz erradicar la brucelosis en animales experimentalmente infectados. Un punto importante que se ha destacado en el uso de la danofloxacina es su notable distribución a tejido pulmonar. como dosis mínima eficaz se ha usado para disminuir con eficacia la gravedad de la neumonía inducida por Micoplasma hyopneumoniae. en el perro se estudio la farmacocinética de la norfloxacina a razón de 5 mg/Kg. DANOFLOXACINA Tanto la enrofloxacina como la danofloxacina tienen una buena cantidad de datos que apoyan su uso en veterinaria. en particular a las dosis habituales. De acuerdo con algunos estudios después de la aplicación intramuscular a cerdos y 119 . se deben ponderar los efectos tóxicos sobre los cartílagos articulares en animales jóvenes o artropatías persistentes tan comunes en perros. de peso en las dos últimas especies. de peso en el agua de bebida en aves. Su mecanismo de acción y espectro está especificado en el inciso correspondiente. 20 mg/Kg. Es posible que se logren concentraciones adecuadas contra infecciones urinarias y quizá posteriormente se encuentren más indicaciones. En cuanto ha su cinética.5 y hasta 5 mg/Kg. Coexisten informes de su uso en caballos y perros. E.En conclusión las quinolonas son muy poco tóxicas para los animales. coli y especies de Pasteurella. con notable acción contra los micoplasmas más comunes en veterinaria.56 horas. La danofloxacina solo se recomienda contra infecciones respiratorias en aves. cerdos y bovinos a dosis de 1. ya que aún no se identifican con precisión los efectos. CIPROFLOXACINA Es una quinolona de segunda generación la que se tienen pocos datos en su cinética. y por ello aún se pueden establecer indicaciones precisas de eficacia para las diversas enfermedades. No obstante cabe señalar que quizá no sea prudente utilizar estos fármacos por vía intravenosa en perros y gatos. Desafortunadamente. presentando una vida media de 3. de peso por vía oral. no se cuentan con más datos acerca del destino de este fármaco en el organismo de las distintas especies. En cuanto a la actividad de la ciprofloxacina.25 mg/Kg. Una buena proporción se elimina por vía renal y se especula que también a través de las secreciones intestinales que son inhibidoras para especies de Salmonella. Se elimina por riñón parcialmente metabolizada. y ligeramente mayor conforme se incrementa la dosis.5 a 2 horas. Ya se ha probado la eficacia de la enrofloxacina (96%) contra las especies de estreptococos causantes de la mastitis. FLUMEQUINA Se ha calculado que la dosis intramuscular mínima de 25 mg/Kg. Por vía oral la dosis a intervalos similares fue establecida en 30 y 60 mg/Kg. Se une 75% a la proteína plasmática y su biodisponibilidad por vía oral es de 50% a dosis bajas. coli especies de salmonella. otitis y por supuesto la micoplasmosis en cerdos y aves. tiene un buen volumen de distribución.8 y 2. en la publicación de esta especie. ENROFLOXACINA La enrofloxacina salio al mercado antes de la danofloxacina y se conocen más usos para ella. se logran concentraciones plasmáticas máximas en una hora y se elimina con una vida media de 6.-El primer nombre que se les dio fue Streptomyces nodosus. de peso cada 12 horas logra valores terapéuticos. se recomienda en casi todas las especies domésticas en enfermedades digestivas incluyendo pulmonares. la A y la B. Pues aunque es menos soluble en agua y mucho menos estable que la anfotericina A. Se biotrasforma por hidroxilación y conjugación del ácido glucurónido. 120 . En la práctica los veterinarios usan la danofloxacina y la enrofloxacina en la terapéutica de la mastitis tanto por vía parenteral como por vía intramamaria con preparaciones diluidas como una buena opción del secado sistémico.bovinos. En general. CAPITULO 17 ANTIMICÓTICOS POLIENOS ANFOTERICINA.9 horas respectivamente. se absorbe por vía oral hasta 80%. Son reconocidos dos tipos de anfotericinas. digestivas. alcanzando concentraciones pico a las 1. urinarias. Antecedentes. lo cual no se hizo. de peso respectivamente. o 50 mg/Kg. de la piel. así como Pasteurella en becerros. siendo la ciprofloxacina su principal metabolito. se recomienda que no se aplique junto a iones bivalentes que reducen su absorción por quelación. de peso cada 24 horas. Este fármaco se recomienda contra infecciones por E. Es probable que el fármaco atraviese la placenta y que pequeñas cantidades penetren en el líquido. especies de Microsporum. Candida albicans. primacina y rimodicina). Blastomyces dermatitidis.Las anfotericinas actúan a nivel de las membranas. de peso diario durante seis semanas y resulta eficaz en 75% de los pacientes (si se aumenta la dosis.33 a 0. Criptococosis. de peso son igualmente eficaces y menos tóxicas. La anfotericina es fungistática y fungicida y no tiene efecto en bacterias. los hexaenos (flavicid y mediocina) y los heptaenos (anfotericina B).4 mg/Kg.. B. Características químicas. La administración oral de 3 g/día produce una concentración plasmática. nistatina. lo mismo que en alcohol de bajo peso molecular.-Tiene actividad antifúngica contra Histoplasma capsulatum. Si hay evidencias de insuficiencia renal.-La anfotericina es insoluble en agua y muy inestable. Estabilidad. Mecanismo de acción. Coccidioides immitis. braziliensis y algunas lesiones producidas por Aspergillus y Sporotrichum sckenkii. 121 . El tratamiento de meningitis por criptococos se ha hecho con dosis altas de anfotericina B que son de 1 mg/Kg. rickettsias ni virus.-La luz afecta directamente la potencia del fármaco. Usos. pues disminuye su potencia y acelera su descomposición. Candida tropicalis. Espectro. Sygomices. los pentaenos (filipinas y legocina). sinoviales y peritonea1es. entre los que se encuentran los tetraenos (anfotericina A. Prototheca. El agente antifúngico es excretado lentamente en la orina y sólo una pequeña fracción de la dosis administrada (5%) se excreta en forma activa. Dosis bajas de 0.-La anfotericina B es un compuesto de una larga lista de polienos antifúngicos. cefalorraquídeo. Es soluble en butanol saturado. por precaución se debe reducir la dosis. así como en el humor acuoso son aproximadamente de 66% de la concentración en plasma.-La anfotericina B se absorbe poco por las vías gastrointestinales. Se ha informado que 50% de las levaduras aisladas de casos de mastitis bovina son sensibles. Torulopsis glabrata. Rhodotorula. Criptococcus neofomans. Las concentraciones de anfotericina en los líquidos pleurales.Características físicas.-La anfotericina B es el fármaco más tóxico que se utiliza en clínica. Farmacocinética. pero su acción fungicida la hace el fármaco de elección en micosis sistémicas La vía de administración es por vía intravenosa o intracistermal. Reacciona a la administración intratecal de anfotericina B o a una combinación de miconazol. Hasta completar 10 dosis. 122 . durante siete días. día 2 mg/Kg. debe administrarse con dextrosa al 5% en agua hasta llegar a una concentración final de 0. Dosis mayores de 5 mg/Kg. náusea. Esporotricosis. dolor articular. dolor epigástrico. La combinación con antibióticos del tipo triazol.7 mg/Kg.5 g por 6 a 10 semanas como dosis total. diarrea. anuria. Se recomienda el siguiente calendario de dosificación: día 1. día 3. se aplica 0. como el Retoconazol.-La anfotericina B se debe emplear en los casos en que se tenga confirmado el diagnóstico de infección por hongos.8 mg/Kg. Sinergismos y usos combinados. histoplasmosis canina a razón de 1. rifampicina y aplicación intratecal de anfotericina B. dolor muscular. de peso. mientras que otros han hallado que en casos de aspergilosis. calosfríos.2 mg/Kg. progresiva y potencialmente fatal. hiper o hipotensión. de peso para ratones por vía intraperitoneal. Paro cardíaco. leucocitosis. Se proporcionan 1. de peso en perros causa muerte por anormalidades cardíacas.4 a 0. gastroenteritis hemorrágica y anafilaxia.-Los valores de urea y creatina en sangre son de utilidad para visualizar el daño. dispepsia. Asimismo. Toxicidad. así como trastornos renales que pueden ser reversibles. En pequeñas especies. La dosis letal media (DL50) de una suspensión de anfotericina B es de 280 mg/Kg.Histoplasmosis. 0. La minociclina contra Candida y Criptococcus. de peso de anfotericina B por vía intravenosa. así como la flucitocina contra Candida. pérdida de peso. trastornos de la coagulación. de peso. Coccidioidomicosis./día. Efectos adversos.-Por ejemplo la rifampicina. Se ha empleado con éxito en la. de peso por vía intravenosa diariamente. arritmias fibrilación. leucopenia. La adición de heparina minimiza el riesgo de tromboflebitis. tres veces por semana. Se puede tratar con la administración intratecal de 1 mg de anfotericina B o 1 mg por vía intravenosa. pero con menor frecuencia. han encontrado que esta combinación eficaz en micosis sistémicas en perros. Cryptococcus y Aspergil1us. dolor local en el lugar de la infección. entre otros. Cuando se usa por vía intravenosa. reduciendo el crecimiento de Aspergi1lus e Histoplasma.4 mg/Kg.1 mg/ml. Puede tratarse con 0. los signos de nefrotoxicidad desarrollan en tres o cuatro semanas de iniciada la terapéutica con valores de urea por arriba de 60 a 70 mg que disminuyen a valores normales al suspender el tratamiento. Blastomiciosis y paracoccidioidomicosis. Las reacciones adversas pueden presentarse solas o acompañadas y son: fiebre. Aspergilosis y cigomicetosis. cefaleas. anorexia. Son particularmente atractivas ya que entregan más anfotericina B al hígado y bazo. Se ha utilizado en perros para tratar infecciones en el oído externo y en yeguas con metritis por Candida.-Cuando se aplica por vía tópica su toxicidad es nula.. 123 . Toxicidad. NISTATINA.-Incluye algunas cepas de Gandido albicans y de C. La aplicación parenteral es extremadamente tóxica y. las pequeñas concentraciones provocan diarrea. Características fisicoquímicas. por ende. Prototheca y Pityrosporum. a razón de 300 ppm.-Es un polvo blanco amarillento pálido casi insoluble en agua (lO a 20 U/mI).Se obtienne de Streptomyces noursei.Resistencia. Anfotericina B. junto con la nitrofurazona para aplicación intravaginal. o en micosis de las vías gastrointestinales y generalmente se excreta por heces o vía renal en menor grado. junto con lauril-sulfato sódico. Epydermophyton. náusea. de peso. loción. ungüento. Farmacocinética. Espectro.-Varios de los productos disponibles comercialmente son: Anfotericina B en crema. En algunos casos. 30 mg/g de ungüento con no más de 1. presentación de 30 mg/g de crema. presentación de 30 mg/ml Anfotericina B. y menos al riñón.-No se absorbe en las vías gastrointestinales y generalmente se utiliza en forma tópica. como fungistático. Presentaciones comerciales. dermatitis y los géneros Trichophyton. Histoplasma capsulatum. no de bacterias actuando así como fungicida y. nunca se recomienda. Es común el empleo en las micosis gastrointestinales. Origen. Es rara. B. En diarreas micóticas por sobredosificación de antibióticos.-Se recomienda para las micosis cutáneas y vaginitis por Gandido albicans (moniliasis o moniliosis). Por lo regular se prepara a razón de 1 millón de unidades por mililitro o gramo de crema. ampolletas de 50 mg. Cada miligramo del compuesto debe contener no menos de 2000 UI de actividad para la terapéutica de la micosis. se emplea a razón de 25000 a 30000 U/Kg. Mecanismo de acción. neoformans. inyección en desoxicolato de sodio con solución amortiguadora. Se clasifica dentro del grupo de la anfotericina B. vómito y síntomas de hipersensibilidad.-Aunque. Anfotericina B liposomal. así como de Coccidioides immitis. lo cual permite la administración de altas dosis.0% de agua. Usos y dosis. Anfotericina B. Microsporum. se ha desarrollado resistencia como algunas cepas mutantes de Candida albicans.-Es exclusivo de hongos. a altas dosis. de Microsporum.-En un estudio. Farmacocinética. por cuatro días. Como su volumen de distribución es de los más altos. de Trichophyton. Es inútil en pacientes con micosis profundas en los ojos por su escasa absorción. Es insoluble en agua y termoestable. 124 . No tiene efectos contra Actinomyces. se cuentan los del género Microsporum canis. Monilia. de Candida. También en forma de aerosol en ganado con dermatomicosis a dosis de 100 ppm con un intervalo de cuatro días. y se concentra en los epitelios germinales de la piel. Su acción es fungistática y no afecta a los hongos que no están en división activa por razones evidentes. los cascos. Espectro. Se utiliza de manera tópica en casos de mastitis por levaduras yen queratitis micóticas. Mecanismo de acción.-Se administra por vía oral y se absorbe rápida y completamente de las vías gastrointestinales. se biotransforma en el hígado. y levaduras como especies de Alternatia. El fármaco tiene una vida media de menos de seis horas en el perro.-Es un polvo incoloro o ligeramente amarillento. Es eficaz contra hongos filamentosos y dismórficos. También en casos de metritis por Candida en yeguas.-Los hongos sensibles.NATAMICINA. de Mucor. GRISEOFULVINA y FLUCITOCINA GRISEOFU1VINA Origen. Nocardia. Espectro y usos.-Se obtiene de Penicillium griseofulvum y de P. los cuernos. Epidermophyton y Trichophyton (dermatófitos en general).5% o de 10 ml de una solución al 5% en el cuarto afectado una vez al día. La presencia de grasa en la dieta favorece su absorción. 1 L de agua con 100 ppm en dos ocasiones. se demostró que las vacas con mastitis por Candida se recuperaron después de la administración de 20 ml de una solución al 2. especies de Fusarium.-Actúa contra la membrana celular del hongo. por tres días. en casos de aspergilosis nasal en caballos ha mostrado su eficacia. Fumigatus. Jamczewki Características fisicoquímicas. levaduras ni hongos dismórficos. donde se encuentra la infección. Su aplicación tópica. Se recomienda en seres humanos como tratamiento inicial en casos de queratitis. En caballos es eficaz en dermatomicosis en forma tópica con una esponja. A. neoformans y especies de Malassezia. así como C. Dosis. /día En pequeñas especies. que son resistentes a este antibiótico. náusea y vómito. especialmente en el primer tercio de la gestación./día 25 a 50 mg/Kg. trastornos gastrointestinales como diarrea. Las dosis que se listan a continuación son en términos generales poco tóxicas. 125 . anemia. Hístoplasma capsulatum y Coccidioides_ se recomienda el uso de este medicamento en combinación con otros antimicóticos. se administra durante tres a seis semanas o más en infecciones superficiales y hasta 6 a 12 meses en infecciones de uñas. La griseofulvina es teratógena en gatos.-Por lo general. los efectos tóxicos son raros. prurito. Algunos signos de toxicosis en gatos son anorexia. Vacas Becerros Caballos Perros y gatos 7. ataxia. No tiene efecto contra Blastomyces dermatiditís. Mecanismo de acción. recuérdese aquí la necesidad de aislar al animal enfermo. Actúa contra Candida albicans aunque algunas cepas de Candida son resistentes./día 20 a 30 mg/Kg. Toxicidad. vómito. Espectro. depresión. En grandes especies.-Es de gran utilidad para la terapéutica de micosis de piel y faneras. Bloquea la síntesis de ácido y por ende.-Aunque originalmente descubierto para usarse como agente antineoplásico. destruir la cama vieja. leucopenia. La flucitosina es fungistática y fungicida. el tratamiento es más corto (siete pías) y la mayoría de los pacientes está libre de lesiones cuatro semanas después de la terapéutica. Sus efectos alcanzan a cubrir la mayor parte de los hongos que infectan la piel. No debe administrarse en animales gestantes de ninguna especie. es ligeramente soluble en agua y muy soluble en alcohol. la reproducción del hongo. Sin embardo. porque tiene un efecto sinérgico. En ocasiones ocurren modificaciones de la conducta. se debe diagnosticar con certeza que el agente causal no es Candida. La terapéutica continua es la mejor. En administraciones prolongadas se pueden presentar.5 a 10 mg/Kg. en la actualidad se utiliza por sus propiedades antimicóticas. ictericia. FLUCITOSINA./día 30 a 40 mg/Kg. Casi todas las especies de Cryptococcus Torulopsis y Cladosporium son siempre sensibles. meteorismo. ya que la mayor parte de las micosis animales es provocada por tales condiciones y es zoonótica. Origen y características fisicoquímicas. Actinomyces o Nocardia.Usos y dosis.-Es de espectro reducido. como la anfotericina B. Tiene bajo peso molecular. -El fármaco se administra en cápsulas a dosis de 200 a 600 mg/Kg. en la mastitis micótica en vacas. Por sus efectos indeseables cuando se administra por vía oral. Tiene acción inhibitoria in vitro contra gran variedad de hongos filamentosos./día dividido en cuatro dosis.-En caballos es bien tolerado en solución al 1% para que rinitis micótica y en infecciones de la córnea por Aspergillus. Alcanza valores máximos en un lapso de tres a cinco horas en todo el organismo. 50 a 80% atraviesa la barrera hematoencefálica y los tejidos. una a cuatro veces como dosis única. Cryptococcus neoformans. Usos y dosis. Se elimina sin biotransformarse por vía renal y por filtración glomerular.-En animales se desconoce.-Se absorbe casi por completo de las vías gastrointestinales. Su mayor uso clínico está dado en el tratamiento de criptococosis en gatos y se recomienda en combinación con anfotericina B. levaduras como Candida y hongos dismórficos.Farmacocinética. Trichophyton y Corynecterium cutáneo. incluyendo Aspergillus y dermatófitos./día en perros y gatos. Podría ser el medicamento de elección en mastitis por levaduras en vacas. Toxicidad. Blastomyces dermatiditis. descamación y prurito. vesicación.-Antimicótico de amplio espectro. Administrado por vía intramamaria a razón de 100 a 200 mg por cuarto por día de una solución o crema al 1 %. pero en seres humanos ocasionalmente provoca depresión de la médula ósea con anemia. la cual aumenta en insuficiencia renal. su uso se ha reservado para administración tópica. 126 . CAPITULO 18 PROMOTORES DE CRECIMIENTO Introducción.-Los antibióticos utilizados para promover el crecimiento son poco conocidos en nuestro medio pese a los estudios y experimentos realizados para dar un buen aprovechamiento a los promotores obtenidos. Esa misma dosis puede resultar útil en las criptococosis pulmonares de bovinos y equinos. Usos. Así mismo. Tiene una vida media en seres humanos de cuatro horas. Epidermophyton microsporum. Puede ocasionar ardor. eritema. se ha utilizado en las meningitis micóticas a razón de 200 a 250 mg/Kg. leucopenia y trombocitopenia. IMIDAZOLES CLOTRIMAZOL Mecanismo de acción. Es fungistático por lo que se requieren tratamientos prolongados. edema. Espectro.-Modifica a fa membrana celular. y para dar un buen uso de los mismos. es activo contra Candida albicans. 127 . 3. Los primeros promotores de crecimiento eran subproductos de hongos fermentados a los que se añadía vitamina “B”. Según el origen los promotores del crecimiento se dividen en: • • Antibióticos. 3. No produce resistencia cruzada. pertenece a la familia de la vancomicina. Eliminación rápida.Sustancias de origen biológico.Exentas de procesos biológicos. una glucoproteina. Actúa contra gérmenes Gram-positivos. sin acumulación en tejidos. estos factores son: 1. No poseer resistencia cruzada con otras sustancias. Características. Edad de los animales y genética. Calidad de los alimentos. Que no forme metabolitos dañinos. Bajo efecto ambiental. No provocar secuelas. Disminuye el consumo de alimento.. Un ergotropico eficaz debe cumplir las condiciones subsiguientes: • • • • • • • • • • • Especifidad en la alimentación. 2. Obtenida de la cepa de Streptomyces candidus. Condiciones higiénicas. Sustancia sintéticas. AVOPARCINA. 1. la experimentación ha demostrado que existen factores que modifican la respuesta animal al promotor utilizado. Baja toxicidad. Ser estable Compatible con otros elementos del pienso..El suministro de promotores permite: • • Mejoramiento de la tasa de crecimiento. Que su poder antimicrobiano proteja la flora norma l. 2. Se absorbe en la mucosa intestinal. PRINCIPALES PROMOTORES DEL CRECIMIENTO. Poder anabólico a dosis nutricias. ghanaensis.4%. Obtenida gracias a los Streptomyces bambergensis Strp. Es un polipéptido blanco o pálido Es soluble en agua y alcohol etílico. Es el promotor más utilizado en la actualidad. No provoca efectos ambientales. P). 5. 6. No produce resistencia cruzada. Características. 8. Obtenido a base de Bacillus suptilis. BACITRACINA CINC. Mejora la calidad de la dieta. se logran mejorar y optimizar el crecimiento. La bacitracina se usa también en combinación con ácido acetobenzoico a razón de 0. Strp. C. ederencis. por tonelada para incrementar la eficacia del pienso utilizado y promover el desarrollo en aves y cerdos. Cuando se administra a razón de 66 ppm en una dieta alta en cebada para ganado de carne mejora la eficacia alimenticia y favorece de un buen modo la reacción acetato y propionato. Los índices de consumo de alimento disminuyen a mayor dosis. 5. Strp. No produce resistencia bacteriana. 2. Al aplicarla en cerdos a razón de 10 a 40 ppm. de peso como suplemento aumenta la postura de nuevos en un 7% y huevos incubables a 8%. Se dosifica a razón de 750 ppm. BAMBERMICINA. cepa tracy Y. La mejor conversión se da al utilizar 21 mg/Kg. evitan estrés y mejoran la conversión.5 a 2 Kg.La bacitracina-zinc. Es mucho más eficaz en presencia de materia nitrogenada. la “A” es la más utilizada. 4. Es un promotor de crecimiento potencial. En aves reproductoras la dosis de 110 mg/Kg. En conejos de 30 a 65 días de edad a razón de 10 ppm. 1. 9. existen dos sales: . (A. 128 . 7. permite que el aumento de peso sea de 6.la bacitracina MD (metilen-disalicilato). B. de la cual se obtiene la bacitracina (A. En cantidades de 20 a 50 ppm en pollos de engorda. geysiriensis. 3. y F). .4. de alimento. Características. Se absorbe poco en la mucosa intestinal No tiene efectos residuales. En cerdos es eficaz en el periodo de terminación y los efectos son más marcados en machos que en hembras a 10 ppm en crecimiento y 5 ppm en la terminación.26%. VIRGINIAMICINA.8 a 4. el peso aumenta en 4. 129 . la eficacia alimenticia es 5. 2. de sustitutivo de leche. así se logra un mejoramiento de peso entre 1.2%. 10. Aislada de la cepa de Streptomices virginiae.4 a 8. No produce resistencia cruzada. de alimento. Es efectivo contra salmonella typhymurium. 5. de alimento. es un polipéptido compuesto por factores M(60%)y S(40%). 7. 2. Características. En pollos de engorda se usa 20. 1. Para cerdos destetados se usa 20 mg/Kg. Para lechones la dosis es de 25 mg/Kg. actuosus. Actúa contra gérmenes Gram-positivos. disminuyendo el consumo de agua. En pollos parrilleros y gallinas ponedoras la dosis es de 5mg/Kg.5%. Es compatible con otros antibióticos. NOSIHEPTIDE Obtenida del Strp. 4. la eficacia alimenticia de 4. 2. 3. menor mortalidad. Reduce la resistencia de la salmonella a los antibióticos. 5. lo que produce un aumento de 90 g/día. obteniendo una mejor conversión y animales homogéneos. se elimina por meses a las 34 horas. No tiene efectos residuales. La dosis de flavomicina utilizada para terneros en el sustituto de leche es de 16 mg/Kg. acortando el ciclo en 31 días.5%. Se absorbe poco en el intestino. de alimento. Su espectro es contra Gram-positivas. 3. Para cerdos en cebamiento es de 5mg/Kg. de alimento. 6.4%. pertenece a las ghiostreptón. de alimento.1.4 a 3. de peso en el alimento acortando el ciclo de engorde en 7 días. En conejos la dosificación es de 4 mg/Kg. La dosis para novillos es de 40 mg/cabeza/día. el índice de conversión es de 1.5 g/ton de alimento. En cerdos de diferentes tipos de instalaciones se utilizó 2 g/ton. 4. para el ternero de cría se usa 12 mg por Kg. No induce resistencia cruzada. 4% la dosis de 10 ppm da un incremento de 1. 2. salmonelosis. 4. 4. /ton pienso/5 a 7 días. A dosis altas actúa como bactericida. se potensializa con furoxón. Se absorbe en el intestino (70-80%) 11. Una dosis de 5 ppm en pollos da una conversión de 3. Modifica la actividad metabólica de las bacterias intestinales. Bordetella bronchiseptica.(haemophilus pleuropneumoniae). 1. 3. Colibasilosis. Pasteurellosis (cólera aviar). 6. Mantiene la relación lactobacilos-estreptococos. Salmonelosis (tipo aviar). 5. 5. Aislado del streptomyces aureofaciens. La resistencia bacteriana es casi nula. becerros y cerdos a dosis de 5. se puede encontrar en la actualidad combinada con: Sulfadiacina y trimetroprim. esta indicada en los siguientes casos: Aves. Enfermedad respiratoria crónica (Micoplasma gallisepticum. Se acumula en los diferentes tejidos. Poco soluble en agua. Coriza infecciosa (Haemophilus paragallinarum). 2.Características. 7. 8. 13.1 a 3. ESPIRAMICINA. 1.8% hembras y 2. Induce cambios en la flora intestinal de lechones. Pasteurella haemolítica y multocida). Es estable en medio ácido. El ácido embónico suprime el sabor amargo de la espiramicina. 20 ppm/ton de alimento. Complejo de neumonía enzoótica-rinitis atrófica. 10. Se administra en aves. (Mycoplasma hyopneumoniae. Mycoplasma hyorinea. No produce interacciones (antibiótico-alimento). una dosis de 20 ppm a las 7 semanas incrementa el porte 1. 9.0. Clostridiosis (enteritis necrótica). Para estos casos se recomienda administrar Espiramicina + sulfa + trimetroprim de 2 a Kg. Es específico contra Gram-positivos. 7. Complejo MMA. Estable a un pH 7. La toxicidad es muy reducida. A dosis bajas actúa como profiláctico. Es más activa que la eritromicina y oloeandomicina. En estos casos se debe administrar la espiromicina así: 130 . Cerdos. Sabor amargo.21% en conversión. 6. 3. pleuroneumonías. Reduce la población de coliformes.11 a 2. E coli).5% en machos. 12. Características. 10. Polvo amorfo de color roño amarillento. Tiene efecto moderado sobre el metabolismo de carbohidratos. Su espectro comprende bacterias Gram-positivas.A los 100 días de edad 1 Kg. 131 . 4. y para prevenir diarreas por Vibrio coli. Como dosis curativas se utilizara: Kg. Disminuye el efecto de estrés del destete y traslado de terneros. 1. No deja residuos tóxicos para el hombre y los animales. se dosifica de 44 a 88 ppm de la misma forma./ton de alimento. Es un producto sintético. 2. 6. QUINOSALINICOS. Cinco a siete días de parto: Kg. Se elimina por la orina. En cerdos se utiliza dosis de 100 a 110 ppm para controlar ERC y otras neumonías esta dosis se administra en el agua o alimento de manera intermitente. 2. Características.Madres. Tiene efectos sinérgicos con otros antibióticos. 7. 2. Características. 1.. Dura en le sangre de 30 minutos a 3 horas. Para prevenir la ERC en pollos se utiliza de 110 a 130 ppm en el agua o en el alimento de modo intermitente por 5 a 7 días. KITASAMICINA Obtenido del streptomyces kitasatoensis (en Japón) es un antibiótico macró1ido. Mejora la conversión alimenticia. de espiramicina/tonelada de alimento/ siete días. Lechones. Actúa contra gérmenes Gram-negativos. Carbadox. 3. 5. Dentro de estos tenemos: 1. No produce resistencia cruzada./ton de alimento. EL OLAQUINDOX. duran te las vacunaciones da mejores resultados. Se absorbe rápidamente en el intestino. Olaquindox. En bovinos. LASALOCIDA Y SALINOMICINA.5 a 10%. NITROVINA. Promueve la lipogenesis. de peso. 6. 7. Se metaboliza en el hígado por medio de las oxidasas.6 y 2. Activa las glándulas endocrinas. Es un nitrofurano que favorece la ingesta y digestión del pienso especialmente en fracción proteica. Tiene propiedades antibacterianas en especial Gram-negativas. En cerdos la dosis de 20 mg/Kg. es decir en el periodo critico des pues de destetar evitan el estrés y ayuda a mejorar el índice de ganancia de peso. la ganancia en el peso varía alrededor de 0. Son antibióticos polieteres de tipo ionóforos originados de la cepa de Streptomyces cinnamonensis. Se puede aplicar en dosis de 60 mg/Kg. 8.3% de peso aumentado. 4.2%. 6.9% y la eficacia alimenticia aumento entre 2.936 Kg. Es insoluble en grasas. Características: 1. 5. MONENSINA. Se excreta por las heces. Se absorbe en un 40 a 50% al ser administrada vía oral. En terneros se ha demostrado que la dosis de 50 ppm mejora el aumento de peso en las primeras 6 a 10 semanas del período de ceba la conversión alimenticia en un 2 a 7%. 3. Inhiben gérmenes Gram-positivos. 132 . aumenta en un 11% la ganancia de peso. Incrementa la población de Gram-negativas./cabeza/día. 5. EL CARBADOX. En bovinos se absorbe deficientemente en las vías gastroentericas. de alimento mejora la ganancia del peso en un 8% y la eficacia alimenticia en un 6%. la adición de olaquindox para dietas de becerros para engorde a razón de 5 a 50 mg/Kg. En cerdos la administración de olaquindos a razón de 30mg /Kg. 4. En pollos dosis a razón de 15mg/Kg. 2.3. del pienso durante 60 días mejora la ganancia de peso entre 1. Disminuyen problemas diarreicos. de pienso/70 días baja la conversión alimenticia de 11. de alimento/56 días. Modifica la flora intestinal. la dosis eficaz de nitrovina es de 15 a 20 ppm por alimentación dando una proporción de 7.5 y 3. 125 ppm. Originada de la cepa de estreptomyces ya sea cultivo directo o sintético. 3. Se usa en pollos para prevenir coccidiosis en dosis de 75 . 1. Características 1. En aves de corral se dosifica 10 a 100 ppm en el alimento a pollos y pavos de engorde se dosifica 5 a 7 g/ton de pienso. 9. Posee efectos bacteriostáticos. 2. Se usa como profiláctico en enfermedades entéricas. 10. 5.7. Es un polipeptido originario del Bacillus polimyxa variedad colistinus. Es eficaz contra la micoplasmosis aviar. Para gallinas de postura se usa de 250 a 600 g /tonelada de alimento. No producen resistencia cruzada. 8. Es eficaz contra infecciones respiratorias.-positivo. COLIMICINA O POLIMIXINA. TETRACICLINAS. Facilita la fagocitosis. 4. Es de espectro Gram. Obtenido del estreptomyces fradiae es un macró1ido Características. En gallinas ponedoras la dosis es de 10 a 15 g/ton de alimento. aumenta la conversión alimenticia en un 18%. TILOSINA. Disminuye el pH intracelular. Una dosis de 33 ppm. 6. Reduce la incidencia de saculitis aérea. 7. Previene los abscesos hepáticos en bovinos. Características 1. Reduce el consumo de alimento. 2. En pavas ponedoras la dosis es de 10 a 50 ppm en el alimento. Incrementa la ganancia de peso. 133 . Aumentan el valor sanguíneo de calcio. Las dosis varían de 10 a 1000 g/tonelada de alimento. Para pollos de engorda la dosis es de 50 a 625 g/tonelada de pienso. Mejora la ganancia de peso y la eficacia alimenticia. 3. Actúa como anabolizante. 3. ISOÁCIDOS Son sales cálcicas de los ácidos grasos volátiles que se encuentran en forma natural en el rumen. 2. 1. 5. 1. 7. Facilita la división celular.015 a 250 mg/cabeza/día. Ocasiona problemas colaterales. Aumenta la producción láctea en 2. SOMATOTROPINA BOVINA (STB) Es una hormona polipeptídica proveniente de la hipófisis. Incrementan la producción láctea. No deja residuos para el ser humano. 3. Mejora la digestión de los alimentos. Aumenta la digestión de celulosa y hemicelulosa. Actúa contra Gram-positivos. DERIVADOS BENZODIAZEPÍNICOS. Son clasificados como agentes ansiolíticos antiepilépticos y tranquilizantes en medicina humana. Se dosifica a razón de 0. Se usa a razón de 2 a 4 ppm en cerdos de iniciación. 3. Características. En uso indebido es perjudicial. 5. Ayuda al desarrollo óseo. 4. Aumenta la producción láctea. 2. Aumentan el apetito. La dosis erices es de 86 g/vaca/día. 4. Características: 1. Sintetiza aminoácidos y proteínas. 6.11/día. 5. 4. 4.2. 2. Características. Se disuelven en líquidos fluidos. No sobreestimula los mecanismos fisiológicos. TIROPROTEINA (CASEÍNA YODADA) Características: 134 . formada por 191 aminoácidos. -Al inocular el rumen del ganado lechero con ciertos microorganismos ruminales específicos la producción láctea se incrementa de manera sustancial.-La adición de enzimas a dietas de aves y cerdos se usa para producir hidrólisis de factores antinutricios mejorando la digestibilidad de las proteínas aumentando así la ganancia de peso y la conversión alimenticia. Incremento de la producción láctea y porcentaje de grasa.Kg. 4. Bajo ciertas condiciones dietéticas se da un incremento de eficacia alimenticia y mejora el crecimiento. No es degradada por los microorganismos ruminales. Características: 1. Disminuye el índice de nitrógeno fecal y urinario. El intervalo entre partos se alarga al usar la trioproteína./día CASEINATO DE SODIO. 2. 6. Aumenta la frecuencia cardiaca y respiratoria Eleva la temperatura corporal. Su biodisponibilidad es mayor en el nivel hepático. 5. aumentan el rendimiento en canal. para inducir un incremento en la actividad de la pepsina e inhibir la proliferación bacteriana. Los efectos de este producto en todas las especies son: 135 . Incrementa la producción de leche en 1. Inoculaciones de microorganismos ruminales. activan las lipasas que posteriormente liberan los ácidos volátiles a la sangre. METIONINA ZINC Es un aminoácido azufrado en sal zinc. El número de servicios por concepción es mayor.1.5mg/Kg. 2.-Se añaden a dietas de cerdos postdestetados. 3. En cerdos se observa un ligero aumento de peso al usar 0. 3. de alimento. 2. Puede originar perdida de peso. Incrementa el rendimiento de leche nitrógeno lácteo y retenido. Características: 1. Enzimas. CLEMBUTEROL. Agonístas B andrenérgicos.-Estos productos actúan activando la adenilciclasa. Ácidos orgánicos. y mejora la distribución de grasa corporal. Los antibióticos actúan sobre el metabolismo bacteriano así: Moderan el metabolismo de los carbohidratos. Strp.-Los antibióticos inducen pequeños cambios en la microflora intestinal. Lactobacilus y Ruminococus.98% y 1.03. Mecanismos de acción. 3. 136 .02 de proteína. Efecto de los antibióticos sobre la flora intestinal. Esta acción es especialmente en el intestino delgado. coli. Proteus. grasa en la canal de 0. Permiten una mejor absorción de ciertos carbohidratos. su uso requiere mucho cuidado debido al estrecho margen terapéutico. Los antimicrobianos reducen la población bacteriana del tracto gastrointestinal (duodeno. afectando a: Enterococus. 2. 3. Animales libres de microorganismos convencionales y antibióticos con suplementos. Efecto de los antibióticos sobre el metabolismo bacteriano. Efecto de los antibióticos sobre las sustancias nitrogenadas. Bloquean la desaminación. pero son suficientes para desequilibrarlos. beneficiando los efectos de los promotores de crecimiento. 1. de pienso. liquefaciens. una eficacia alimenticia de 1. optimizando el aprovechamiento de ciertos nutrimentos debido a la disminución de las vellosidades intestinales. Coniformes. 4.03.-Los antibióticos usados como promotores de crecimiento actúan sobre la microflora gastrointestinal. Incremento de la calidad de la carne. Actúan sobre el catabolismo y síntesis bacteriana.-Los antibióticos actúan de la siguiente manera: 1. contribuyendo al mejor aprovechamiento de las proteínas de la ración. En pollos de engorde si se usa 1mg/Kg. fecalis. produce una ganancia de peso de 1. Clostridium perfingens.-Se han establecido diferencias morfológicas significativas en animales que reciben suplemento con antibióticos y en otros sin suplemento en ambientes similares debido a que los suplementos y antibióticos actúan positivamente en el tracto gastroentérico dando baja resistencia de los gérmenes que producen alteraciones en el crecimiento y desarrollo de los animales.• • Reducción de la grasa corporal. Strp. Es necesario lograr una mezcla homogénea para evitar problemas de toxicidad aguda en los animales. En pequeñas dosis tienen efectos estimulantes y en dosis elevadas inhiben o son tóxicas. Inhiben la descarboxidación de estas sustancias. 2. Inhiben la producción de amoniaco. E. 2. Son mejor utilizadas las calorías de la dieta.4. 1. Efecto de los antibióticos sobre las vitaminas.-Generalmente son: 1. debido al agotamiento más lento de los requerimientos de Vit. Incrementa la absorción de nutrimentos. 3. Efecto de los antibióticos sobre los tejidos. “D” son más altos debido al del calcio y del fósforo. Disminuye la inflamación de las células por causa de gérmenes. Efecto de los antibióticos sobre el metabolismo Metabolismo energético. Efectos sobre la fagocitosis.-Por lo general permiten: 1. “A”. 3. Modifican la mucosa intestinal. Reduce la taza de consumo. Alivia los síntomas de deficiencia de ácido 3. Incrementa la permeabilidad de las paredes intestinales.-Los antibióticos influyen en el consumo energético obteniéndose: 1. Reducir el contenido proteico del pienso. 3. Mejora el consumo de oxígeno. Disminuye el peso del ciego (conejos). 2. Facilitan la acción de los fagocitos sobre las bacterias. Reducción del peso del intestino (pollos). 2. 4. Vuelven sensibles a los gérmenes. 4. Inhiben la degradación de la colina y tiamina por la flora intestinal. 2. Elimina la resistencia bacteriana.-Actúan de las siguientes formas: 1. Metabolismo proteínico. 3.-Sobre las vitaminas liposolubles es particularmente caso de la Vit. El diámetro del duodeno disminuye. 137 . Efecto de los antibióticos sobre las grasas. Efectos sobre los órganos del aparato digestivo. 2. Incrementa la absorción de metionina y lisina. Intervienen directamente en la actividad enzimática. Disminuye la producción de calor y ahorran energía. Los antibióticos actúan en el sistema endocrino. Incrementa la conversión de las proteínas. -Los antibióticos actúan así: 1. 5. es casi siempre demasiado tóxico o corrosivo para su aplicación en la piel. El uso indiscriminado causa secuelas. 2. y con ello se apoyará a los antibióticos en la difícil tarea de vencer las resistencias bacterianas. Es necesario hacer uso óptico de los desinfectantes. Tal medida reducirá la presentación de brotes infecciosos que mermen la producción. Efectos negativos de los promotores de crecimiento: 1. Incremento prevaleciente de la resistencia bacteriana a los antibióticos en el ser humano. Propiedades del desinfectante ideal 1. Efecto de los antibióticos sobre las glándulas endocrinas 1. Amplio espectro bactericida y viricida Poco irritante y no corrosivo Atóxico Penetrante en cavidades y grietas Activo en presencia de materia orgánica Barato De olor agradable Químicamente estable Compatible con jabones y otras sustancias de uso común para desinfección. 2. 5. Pasan a la sangre en pequeñas cantidades y se acumulan en los tejidos actuando sobre su metabolismo. y posee un espectro más amplio. Puede crearse resistencia cruzada con otros antibióticos. Clasificación de los desinfectantes 138 . ataca más bacterias y virus. 3. La diferencia entre antiséptico y desinfectante es que este último tiene efecto más rápido. Hiperfuncionamiento de la adenohipófisis. 3. Disminuyen la fijación 3. CAPITULO 19 DESINFECTANTES Y ANTISÉPTICOS Los desinfectantes y antisépticos ocupan un lugar preponderante en la terapéutica y prevención de gran número de procesos infecciosos por los constantes progresos farcodinámicos que se han dado en la medicina. 9. 6. Incrementan el peso de la tiroides 2. además. 8. 7.2. 4. En solución.I. Alcoholes y aldehídos. Estos agentes tensoactivos alteran la energía que existe en las interfaces y se unen a las cargas positivas o negativas de la membrana bacteriana. actúan sobre algunas enzimas bacterianas. VI. inhibiendo procesos metabólicos bacterianos como la glucólisis. Algunos ejemplos de este grupo son el jabón duro. que aumentan la permeabilidad de la membrana celular y facilitan de este modo que el agua penetre al interior de la bacteria hasta que ésta estalla. generan la disminución de la tensión superficial. Agentes oxidantes-peróxido de hidrógeno. Agentes varios. III. Mecanismo de acción AGENTES TENSOACTIVOS (DETERGENTES). DETERGENTES ANIÓNICOS Los más importante del grupo son los jabones y su empleo es básico para cualquier programa de desinfección. VII. La acción solubilizante del jabón ayuda a eliminar bacterias y residuos de la superficie de un cuerpo. sin embargo los jabones no poseen acción antibacteriana definida y necesitan la ayuda de agentes antibacteriales más enérgicos. Son agentes con baja tensión superficial. DETERGENTES CATIÓNICOS 139 . valiéndose de una base fuerte. causando alteración de la permeabilidad. tomando en cuenta que la tensión superficial es un fenómeno fisicoquímico de coeficiente térmico negativo. Los detergentes. II. V. Compuestos de azufre. Metales pesados y sus derivados. el jabón blando medicinal. IX. IV. Tiene la formula general R-COONA. VIII. además. Agentes tensoactivos aniónicos y catiónicos 4. acridínico. Su obtención se logra mediante la saponificación de las grasas. el sulfato de cetilio y sodio y varios más. Ácido y álcalis. formaldehído. y aumentan su actividad con la temperatura. 5 y 6. Colorantes azoicos. Derivados del alquitrán de madera y de hulla. esporicida o fungicida. no poseen acción viricida. Las aguas duras con mucho calcio disminuyen parcialmente su potencia. Algunos de los principales desinfectantes catiónicos son: • • • • • Cloruro de benzalconio Cloruro de benzetonio Cloruro de metil piridino Cloruro de metil benzetonio Agentes tensoactivos no iónicos ALCOHOLES Y ALDEHÍDOS Los alcoholes alifáticos ordinarios son buenos desinfectantes. Los aldehídos resultan de 'la oxidación simple de los alcoholes Formalina (formo I y solución de formaldehído) contiene de 34 a 40% de formaldehído y 10 a 15% de alcohol metílico en solución con agua. además de que su precio es alto. utensilios para comer y beber y equipos lecheros. en general. para la desinfección de manos de cirujanos y. Al 70%. Tienen acción contra microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos. 1000. la formalina se emplea para desinfectar instrumentos en solución de 5: 1.8 a 10. La ingestión de alcohol etílico en cantidades grandes tiene efecto narcotizante sobre el SNC. El formaldehído se utiliza para fumigaciones. Los cuaternarios de amonio tienen un núcleo bencénico y una cadena larga alifática que varia en cada uno de ellos. El alcohol etílico es un líquido incoloro de olor vivo y sabor quemante. sin embargo. agua de bebida. Y para lavar heridas o cavidades en soluciones de 1. instrumentos y agujas. Es un líquido incoloro de olor picante con densidad de 1.09 a 10. aunque también se han usado el alcohol propílico y el isopropílico como desinfectantes de piel. pero estos últimos sólo son sensibles a concentraciones altas. para limpiar la grasa de la piel. constituye quizás el antiséptico más utilizado para desinfectar la piel antes de aplicar inyecciones. El más utilizado es el alcohol etílico.5. Su toxicidad es muy baja. por ello son utilizados como antisépticos. La solución al 80 a 95% se obtiene de la fermentación de los monosacáridos y se utiliza como anestésico local.5 o C. Se puede emplear como promotores de crecimiento en el alimento y como germicidas en tapetes sanitarios. 140 .Los compuestos cuaternarios de amonio son los más importantes de este grupo. no ofrecen plena confiabilidad para esterilizar instrumentos quirúrgicos. Su actividad aumenta con un pH ácido. se emplea poco la solución de cloro para tratar heridas debido a su efecto irritante que estimula el desarrollo excesivo de tejido de granulación.-Estos compuestos químicos actúan por medio de oxidaciones y logran la liberación de oxígeno naciente en los tejidos. es un polvo amarillo cristalino con débil olor a cloro y poco soluble en agua. se usa como higienizante de agua para hacerla potable. La cloramina-T (clorazeno) es un polvo blanco cristalino con ligero olor a cloro. bromo. En la actualidad. Mecanismo de acción. Hay que recordar que el gas liberado es tóxico. la descomposición y el mal olor.El formaldehído (S4) (CH20) es el aldehído fórmico y metílico. cloro. La clorazodina contiene alrededor de 38% de cloro activo. Tienen mayor importancia como antisépticos y desinfectantes el cloro y yodo. Nunca debe mezclarse con ácido clorhídrico pues causa cáncer en el ser humano. Su acción es análoga a la de los hipocloritos y 141 . Diluida al 10% se llama "líquido de Labarraque" o "agua de Jovel".. por lo que hay que protegerse con ropa adecuada y ventilar los locales después de la fumigación. Es un gas incoloro de olor picante.2 % en 15 segundos. También. debe manejarse con mucho cuidado. para la potabilización del agua. es soluble en agua y alcohol. yodo y astato. y en menor grado el bromo y los demás en veterinaria no son importantes. para lo cual se disuelve de 3 a 8 ppm. metano I y oxido de metileno. causa dolor de cabeza y alteraciones del sueño. guardar en recipientes cerrados y utilizarse en sitios muy ventilados. El hipoclorito de sodio es una solución acuosa que se descompone por exposición a la luz. El cloro ejerce su actividad antimicrobiana en forma de ácido hipocloroso no disociado. El hipoclorito de calcio (cloruro de cal) es una mezcla de hipoclorito y cloruro de calcio. originalmente se utilizaba para evitar la putrefacción. éste es poco irritante y más estable y sus usos son similares a los del hipoclorito sádico. color amarillo verdoso y olor irritante. irritante de la piel y ojos. HALÓGENOS Está formada por los elementos de la tabla periódica como: flúor. Este actúa como tóxico potente para todo protoplasma vivo.03 % en dos minutos y 0. El cloro es un gas. que se forma cuando el cloro se disuelve en agua a un pH neutro ácido. El paranormaldehído es la forma sólida del formaldehído con permanganato de potasio. y disminuye la rapidez de su efecto bactericida. Se utiliza para desinfección de locales y canales de desagüe. El cloro puro es poco empleado en la piel porque irrita. produce enrojecimiento y a veces vesículas y por ello se utiliza sus derivados. según el agua a tratar. su actividad baja conforme aumenta el pH. soluble en agua a 20 o C a razón de 2: 1 y su punto de ebullición es de 38 o C. Se utiliza en la irrigación de heridas. . Es esporicida a 0. Contiene 12% de cloro activo y se disuelve en agua. Es un polvo granular de color blanco grisáceo que huele a cloro. Es muy irritante porque libera mucho gas. Clínicamente. diluida hasta una concentración de 1:2 000 aproximadamente. El yodo coloidal se ha utilizado como agente terapéutico. puede emplearse para tratar heridas infectadas en solución acuosa u oleosa. este se emplea para preparar colorantes e indicadores.1 %. El yodoformo.01 % Y fungicida a partir de 0. es un polvo cristalino de color amarillo limón.5% para tratar la queratoconjuntivitis infecciosa en ovejas y bovinos. constituye uno de los mejores desinfectantes. Actúa como desodorante y antiséptico. Las preparaciones de yodo son las más utilizadas contra infecciones locales. El bromo. La halazona se prepara en forma de comprimidos que contienen 4 mg. El yodo se distribuye comercialmente en forma de láminas quebradizas o gránulos pesados de color negro grisáceo. Se utiliza para la aplicación sobre la piel antes de una incisión quirúrgica y en el tratamiento de afecciones de la piel causadas por bacterias. parcialmente soluble en agua y en alcohol. insoluble en agua. análogo de cloroformo. humeante corrosivo.cloramicidas. Las soluciones de yodo utilizadas como amortiguadores carecen de acción antibacteriana. Es un poderoso desinfectante y desodorizante. hongos. es un líquido de color pardo rojizo. olor característico y persistente. ya que no hay yodo libre. para esterilizar un litro de agua potable en media hora. con brillo metálico y olor fuerte. su toxicidad es baja. tanto en piel como en ojos. Es muy utilizado en desagües y construcciones. La tintura de yodo es una solución de 2% de yodo libre con 2. cloroformo y aceites. El yodo se combina con el alcohol y actúa intensamente contra la flora bacteriana de la piel intacta. contiene no menos de 39% de cloro. Este ejerce acción esporicida al 0. En cuanto a su acción tiene efecto amortiguador del pH. parásitos o virus y esta en forma concentrada se emplea en las especies grandes y no se utilizan en las heridas abiertas. soluble en alcohol y éter. El yodo metálico y sus preparaciones son muy caros y no se utilizan como desinfectantes de carácter general.950). su acción depende del grado en que se libere cloro. Es más eficaz contra las bacterias en presencia de materia orgánica. La aplicación repetida a la piel o a las membranas mucosas forma ampolla con descamación del epitelio. ligeramente soluble en alcohol y soluble en éter.. La cal clorinada se conoce en forma de polvo bloqueador en el mercado. AGENTES OXIDANTES 142 .4% de yoduro sódico en alcohol etílico al 50%. Es de color blanco con olor característico. A 25 o C es poco soluble en agua (1:2. aunque puede ocasionar efectos secundarios. se ha usado bromuro de etidio en solución al 0. sin darle un sabor demasiado desagradable. es soluble en alcohol (1:13) y en glicerina (1:80). poco soluble en agua. éter. insoluble en agua y soluble en alcohol. café oscuro. y el residuo de éste es la brea. insoluble en alcohol. DERIVADOS DEL ALQUITRÁN DE MADERA El alquitrán de madera se obtiene principalmente por destilación seca de la madera de pino. ésta es más valiosa como limpiadora que como antiséptica. contra la fiebre aftosa.5 y 3. glositis y gingivitis. cloroformo y aceite. Se emplea en tabletas para aplicar sobre lesiones bucal es herpéticas. El ozono (03) se descompone fácilmente. es un oxidante eficaz y su actividad es solo superficial. El peróxido de zinc medicinal es una mezcla de peróxido de zinc (45%).-Es muy similar a la de los halógenos. son cristales de color púrpura oscura. para vendajes 143 . El perborato sódico tiene forma de cristales o polvo de color blanco inodoro. liberando oxígeno naciente en los tejidos. liberando oxígeno activo que ejerce fuerte acción desodorante y antiséptica. Estos compuestos se encuentran en estrecha relación con los compuestos que liberan cloro y yodo. Es soluble en agua y en glicerina. llamado también agua oxigenada. La destilación subsiguiente de alquitrán crudo produce un espíritu de trementina y un aceite de pino. contiene entre 2. la luz. Se recomienda para tratar intoxicaciones por alcaloides como la estricnina. Es un peróxido metálico. Son útiles contra ciertas bacterias aerobias Grampositivas y Gram-negativas. El permaganato de potasio (KMnO4). se descompone bajo la influencia del calor. la agitación. La acción antibacteriana del alquitrán de madera se debe a los derivados fenólicos que contiene. Se ha utilizado en la terapéutica local de estomatitis. El peróxido de hidrógeno (H202). el frío. El alquitrán de pino es un líquido viscoso. El clorato de potasio se presenta en placas incoloras e inodoras o en polvo de color blanco. carbonato de zinc e hidróxido de zinc. En concentraciones altas es irritante y tóxico.5% de H202 en 100 ml. ya que la oxida y destruye su acción tóxica antes de ser absorbida. ya que ocasiona oxidaciones. en presencia de sustancias purulentas. Mecanismo de acción. Inhiben por breve tiempo la proliferación de microorganismos anaerobios pero no destruye las esporas bacterianas en concentraciones que no sean tóxicas.1 %. El peróxido de hidrógeno es peligroso utilizar en cavidades del cuerpo cerrado o semi cerradas porque el oxígeno rápidamente liberado pudiera no tener salida suficiente. para el tétanos por vía intravenosa de soluciones al 0. Se ha utilizado por vía interna para indicaciones variadas. solubles en agua a 20°C. También hay alquitrán de enebro de hulla.Los productos químicos que ponen oxígeno naciente en libertad son compuestos germicidas útiles. La acción germicida es muy breve. es soluble en alcohol. El guayacol se deriva de la resina del guayaco. 4. aunque también se presenta como sólido cristalino. pero igual que el fenol. Incubadoras. El alquitrán de enebro es muy similar al de pino. DERIVADOS DEL ALQUITRÁN DE HULLA Provienen de bosques que prosperaron hace 280 millones de años. Salmonella pullorum. 7. 3. El guayacol líquido se obtiene disolviendo 1 g en 60 a 70 ml de agua. con olor penetrante característico y sabor fuerte.antisépticos en heridas del cuerpo y cascos. es el constituyente principal de la creosota. detergentes. hacedoras y rastros para aves. etc. Unido a otros compuestos se usa para tratar enfermedades de la piel y como repelente de insectos. la hulla para por un proceso de destilación que consiste en calcificar el carbón en recintos cerrados para consumir el oxígeno y liberar así los derivados de hulla. Es menos germicida que la creosota. Kllebsiella pneumoniae y Pseudomonas aeruginosa y virus incluyendo el virus de la enfermad de New Clastke. fertilizantes. 144 . Es incolora. lignito. se usó antes en el tratamiento de las vías respiratorias internamente. 4. Almacenes y bodegas. 6. 5. La hulla fue utilizada como combustible y actualmente se canaliza a la producción de disolventes. Staphilococcus aureus. Establos y construcciones para ganado mayor. pero el proceso es invariable: 1. 2. soluble en alcohol y éter_ poco soluble en agua. madera. hulla. limpia y desodoriza a la vez. Para obtener sus derivados. antracita. El líquido. productos farmacéuticos. Se ha utilizado interna como externamente como expectorante y agente antifermentativo en los herbívoros. 3. alcoholes pesados. Zahúrdas y maternidad de cerdos. Salmonella typhi. Casetas avícolas. Hay tipos de carbón según su origen y según su gran maduración. El glutaraldehído es un desinfectante de amplio espectro y acción rápida que se utiliza en el control microbiano como. Jaulas y vehículos de transporte. La mezcla alcanfor-guayacol-éter se utiliza como expectorante. 5. Huevos para incubar. El aceite de alquitrán rectificado es un líquido espeso de color pardo rojizo oscuro y olor fuerte. Las instrucciones de uso son para desinfectar los gérmenes patógenos vegetativos incluyendo Eschericha coli. turba. La creosota constituye una mezcla de fenoles obtenidos de la destilación a vapor del alquitrán de madera. 1. Tiene la característica de que desinfecta. 2. tiene un olor más aromático y agradable. éter y cloroformo. y agentes reductote. Y más soluble en alcohol y éter. 4. cristalino. zahúrdas. Estos desinfectantes conservan su actividad germicida en aguas duras y en presencia de materia orgánica. digestiva y cavidades serosas. Tienen actividad contra virus lipófilos como el de la bronquitis infecciosa y también poseen marcada actividad contra los micoplasmas. Puede también introducirse al organismo mediante inyección subcutánea en soluciones diluidas. 5.Influencia aviar y de la Bolsa de Fabricio. Este preparado es la solución madre de la cual se preparan las otras soluciones de fenol que se emplean habitualmente. bactericida y fungicida. es sólido. CRESOLES Y SUS DERIVADOS 145 . es soluble en agua en proporción 1: 1 O. Mecanismo de acción. a la temperatura ambiental. escoba y otro equipo No regrese los animales hasta que el producto se haya absorbido o se haya secado Sature ampliamente todas las superficies con una solución preparada con la dosis adecuada con agua 6. ácido fenico). Retirar todos los animales y al alimento del área por desinfectarse Quitar todo el equipo portátil y vaciar todos los comederos y bebederos Límpiese toda la cama y estiércol con una pala. 2. Déjelo que se absorba por cinco minutos y hasta que seque totalmente 7. como el ombligo de un animal recién nacido y se debe utilizar una concentración no mayor al 2%. Los fenol es sintéticos poseen los mismos principios que el fenol. La combinación fenol-proteína es muy estable y tiene poder penetrante. Ventílese totalmente antes de reutilizarse. FENOLES Este tipo de fármaco se obtiene de la destilación del carbón de hulla y son diferentes en cuanto a sus propiedades físicas. maternidades porcicolas. El fenol es absorbido fácilmente por diversas vías: cutánea. El fenol al 5% es capaz de matar las esporas del ántrax en 48 horas. pero baja por adición de alcohol y grasas y se retuerza con cloruro de sodio y aumento de la temperatura. pero en ciertos casos tienen mayor aplicación en las explotaciones pecuarias. las recomendaciones son.-Son venenos protoplásmicos que coagulan las proteínas. Se ha utilizado principalmente para cauterizar zonas infectadas. El reno/ licuado es una solución de fenol que contiene 90% de éste y 10% de agua. 3. El fenol (ácido carbólico. estable y construcciones para grandes especies. Para las casetas avícolas. 1. Localmente tiene acción antiséptica. se mezclan 5 ml de glutaraldehído en un litro de agua. El timol es un derivado de los cresoles. A volúmenes iguales. luego amarillento y por último pardo oscuro. Esta solución puede aplicarse externamente a la mayoría de especies de animales domésticos. con olor a alquitrán. El cresol es tóxico y debe manejarse con cuidado. Las desventajas son: 1. Combinado con mentol se utiliza en loción en caso de prurito. El jabón destruye la grasa que podría inactivar al formal y permite además un mejor contacto. Tiene propiedades antisépticas y antiparasitarias y aplicado sobre la piel al 1 o 2% actúa como anestésico local. pero tiene un radical metíl (CH3) en la posición orto. No se disuelve muy bien en agua y por lo tanto es necesario calentar el agua para disolver mayor cantidad de cresol y así obtener una mejor solubilidad y homogenización. El yoduro de timol es un polvo pardo rojizo que se ha empleado como antiséptico local. poca acción viricida y nula esporicida. Recién preparado. tricresol) es de naturaleza fenólica. Los antisépticos de este grupo son 10 veces más su acción que la del fenol y reduce su actividad la adición de materia orgánica. tiene olor típico a fenol y es soluble en agua 2%. Este es barato y eficaz como desinfectante. se presenta en cristales incoloros o en polvo blanco poco soluble en agua y más en alcohol. La solución jabonosa de cresol contiene 50% de cresol más 35% de jabón en solución hidroalcohólica. meta y para en la mezcla de estos tres radicales el cresol común. El cresol se absorbe fácilmente en el tubo digestivo y por la piel y con facilidad produce intoxicación aguda o crónica. ÁLCALIS 146 .El cresol (ácido cresólico. Su acción es bactericida y parasiticida. El cresol no es muy soluble en agua y si el agua es dura la solución jabonosa no será buena 3. La creolina es un líquido denso. es más eficaz y barata que el fenol 2. Impregnan de olor los alimentos 2. rojo oscuro. es menos irritante y tóxica. el cresol es líquido e incoloro. excepto a los gatos y el contacto con la piel no debe ser más de cinco minutos y es imprescindible después lavar intensamente al animal y es conocida como "lisol" Las ventajas de ésta solución son: 1. Esta solución es más soluble que el cresol solo 3. Posee propiedades desinfectantes y desodorizantes. Después de envejecer expuesto a la luz y al oxígeno adquieren color rosado. se usan en casos especiales. Luz ultra violeta solo es útil en contra de Gram-negativos que no esporulen. Sin embargo. Determina la eficacia de la desinfección la forma de aplicación del desinfectante. hongos y parásitos. Útiles en locales cerrados. Dazomet se emplea como gas al mezclarlo con agua. Aerosoles de propilenglicol y trietilenglicol. parásitos y virus. etc. 5. 2. Dióxido de sulfuro: se quema con desprendimiento de gases que desinfectan bioterios. Diclorometaxilerol al 1 % para sala de necropsias. USO PRÁCTICO DE LOS DESINFECTANTES CALOR 1.5 Kg. Cloruro de etileno: gas tóxico que esteriliza el alimento de animales gnatobióticos. cirugía. 4. 6. virus. máximo 5%. El calentamiento de la cama de parvadas a 65 C durante 12 H elimina gran número de bacterias incluyendo Salmonella. Se debe evitar el uso excesivo de álcalis pues irritan la piel y los cascos. o en polvo en la desinfección de huevo y locales contaminados por bacterias. El calor húmedo requiere menos temperatura para su efecto bactericida y viricida que el calor seco. Demasiado corrosivos y caros para poder utilizarse en forma práctica. con amplio espectro. 2.La cal (cal viva. por cada 3 m3. en combinación con el agua forma hidróxido de calcio. Es útil contra la mayor parte de las bacterias. El equipo de aeroso es caro y deben lavarse posteriormente esos sitios. Este compuesto es bactericida. 2. almacenes de alimento etc. La sosa o lejía (hidróxido de sodio) es una solución que no debe tener menos de 94% de hidróxido de sodio. Es caro. se recomienda combinarla con creolina (1 a 2%) y formal (3%). Se emplea al 2%.. Se puede combinar con azufre sublimado para el control tópico de ectoparásitos. 0. pero poco tóxico y más eficaz que el fenol. que incrementa notablemente su acción desinfectante al liberar gran cantidad de calor. 147 . ÁCIDOS INORGÁNICOS Y ORGÁNICOS 1. oxido de calcio) posee bajo poder desinfectante. esporicida y desodorante muy seguro. RADIACIONES 1. especialmente cuando hay presencia de materia orgánica ya que la hace perder eficacia. en especial especies de Salmonella. no obstante. Las radiaciones con cobalto 60 pueden eliminar casi toda la salmonella de productos alimenticios. 3. por lo que se utiliza muy diluida para evitar infecciones en las quemaduras. Concentración 1 : 1000 Usos Lavado de cristales material de laboratorio instrumento equipo hule y excretas Antiséptico eficaz en la piel Recomendaciones Corroe metales. Se usa para desinfección como nitrato de plata.250 mg/L a temperaturas ambientales se ha usado para esterilizar material apícola. 9. bacilo de la tifoidea desinfección de instrumentos y equipos Astringente 1 : 10000 mata esporas de bacillus antracis USO DE LOS COLORANTES ANTISÉPTICOS Desinfectante Concentración Acriflavina 1 : 1500 Clorhidrato de 1 : 1000 acriflavina Hemisulfato de 1 : 1000 probavina Azul de metileno 1% Violeta de genciana 1% Naranja acridina 1 : 2000 Rojo escarlata 5% Usos Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Cicatrizante de heridas En heridas y úlceras promueve la epitelización Recomendaciones Tricomodicida prepusio en USO DE ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES A BASE DE METALES PESADOS Desinfectante Bicloruro de Hg. metales pesa dos (mercuriales). Coagula proteínas. USOS DE LA PLATA PARA DESINFECTAR Desinfectante Nitrato de plata Nombre comercial Nitrato de plata Concentración 1 : 1000000 Usos Recomendaciones Picrato de plata Picrato de plata Antiséptico 1 : 4000 mata el local.. No es activo contra esporas Incompatible con ácidos sales de 48% Hg. astringente y bactericida tiene también un efecto precipitante sobre las proteínas. 8. su acción es corrosiva. Plata. Bromuro de metilo. Nombre comercial Cloruro de Hg.7. solución en Timerosal de (mertiolate) 1 : 1000 148 . a razón de 2. es un gas muy tóxico. instrumental para trasplante de embriones etc. piscícola. alcohol, acetona, agua con acción de un colorante 0.5% nitromersol 10% acetona 50% de alcohol Nitrito fenil mercúrico 24-25% de Hg. metales pesados y con yodo Nitromersol (metalen) Nerfenilnitrato básico nebronin local 1 : 1500 En forma tintura Ungüento de Insoluble en agua Soluble en agua, casi insoluble en alcohol acetona, cloroformo y éter 2- 0.5-10% Cloruro de Hg. Mercurio amonio amoniado 5% ungüento Ungüento uso profiláctico, como antiséptico general Antiséptico y parasitida ceborrea y dermatitis. FORMULAS PARA DESINFECCIÓN EN CASOS ESPECÍFICOS 1. En la peste porcina africana, se usa la combinación de NaOH al 2%, más ortofenilfenato sódico al 1.2% carbonato de sodio al 4% formol al 10%. 2. 1 % de NaOH mas 8% NaClO más 5% de formaldehído contra gastroenteritis transmisible. 3. Para eliminar el virus del scrapie se requiere formol al 20% a 37 °C durante un mínimo de 18 horas. 4. 2% de NaOH más 2% de fenol en la desinfección por debajo de O C (5 a O °C). 5. Para la desinfección de huevo que se incubará se emplea una inmersión rápida de alquildimetil-benzil cloruro de amonio (250 ppm) más Na2CO3 más ácido etilendiaminotetraacético (EDTA). Nombre del desinfectante Concentración % Temperatura °C Exposición en horas Aplicaciones Hidróxido de sodio Carbonato de sodio más sal Carbonato de sodio Formalina Carbonato de sodio más ácido cítrico más formol Carbonato de sodio hidratado Cal clorada FIEBRE AFTOSA 2 8. a 100 2 Ambiental 98 4 70 a 80 10 20 a 30 4 60 2 10 70 a 80 2 20 a 30 2 Acordar 3 3 3 3 3 1 1 1 1 1 1 1 149 Monocloruro de yodo 5 20 a 30 3 1 Sosa cáustica Creolina Cal recién apagada Formaldehído SALMONELOSIS 4 80 a 100 18 70 a 80 20 20 a 30 2 20 a 30 BRUCELOSIS 3; 50 ml/ m3 Ambiental 6; 25 ml/m3 20 mg de Cl./litro Activo de 2 a 2.5 10 a 20 2 5 2 Ambiental Ambiental 20 Ambiental 70 a 80 70 a 80 70 a 80 3 3 3 3 1 1 1 1 Peroxido de hidrógeno en aerosol Peroxido de hidrógeno en aerosol Hipoclorito de sodio Solución de cloruro de cal Solución de cal recién apagada Solución de sosa cáustica Emulsión de creolina Solución de formol 1a3 1a3 0.5 1 1 3 1 3 1a2 1a2 1a2 1 1a3 1 Solución de cloruro de cal Sosa cáustica Formol Mezcla de sosa cáustica y formol Coramina t + 1 % de Amoma TUBERCULOSIS EN BOVINOS 5 20 3 70 a 80 3 70 3 5% 40 20 1 3 3 3 5 1 3 3 3 3 DIARREA INFECCIOSA DE LOS TERNEROS Cloruro de cal 3 15 a 20 Sosa cáustica 4 70 a 80 Creolina 10 70 a 80 Cal recién apagada. sup. 20 20 Formol 2 70 a 80 1 1 1 1 3 1 1 1 1 1 150 CÓLERA PORCINO Ortofenilfelanato de Na Vapor caliente Vapor caliente Formaldehído Formaldehído con sosa cáustica Hipoclorito de sodio Cloramina T Ortofenilfenol hidróxido de Na Hidróxido de Na + paracresol Glutaraldehido bujerado pH 8. 5 15.6 69 80 70 a 80 70 a 80 20 a 30 20 a 30 70 a 80 80 a 100 70 18.5 1 0.5 0.5 3 3 24 24 3 2 3 5 min. 1 1a2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1.5 1.5 3 5 0.5 a 1.2 5 2 8.5 EVALUACIÓN DE LOS DESINFECTANTES Koch descubrió una técnica que consistía en usar porciones de hilo de se da que impregnaba con esporas de Bacillus anthracis, desecaba los filamentos y los sumergía en una solución del desinfectante, los sacaba después de cierto tiempo, eliminaba por la va do el exceso del desinfectante y posteriormente, introducía los filamentos en tubos con medio de cultivo para observar si ocurría el crecimiento. Después de probar cerca de 30 desinfectantes y antisépticos llegó a la conclusión de que el cloruro mercúrico era el desinfectante más potente. Científicos alemanes basándose en consideraciones físico-químicas, describieron que por la acción de los desinfectantes en las poblaciones bacterianas, no todas las bacterias mueren de manera instantánea, sino que mueren a una tasa logarítmica, que a demás es directamente proporcional a la concentración del desinfectante. Por tanto, llegaron a la conclusión de que no todas las bacterias son igualmente sensibles al desinfectante en relación con el tiempo de desinfección, observándose que se requiere periodos determinados para que el desinfectante actúe. En las conclusiones de sus investigaciones señalan: 1. Los estudios comparativos sobre la toxicidad de varias sustancias deben ser realizados con concentraciones equimoleculares. 2. La acción desinfectante de las sales metálicas depende no sólo de la concentración de la sal disuelta, sino también de las propiedades específicas de ésta y del disolvente. 3. Las soluciones metálicas, en las cuales la porción metálica es un ión complejo y la concentración de este es muy pequeña, tiene poder desinfectante escaso. 4. La acción de una sal metálica depende no sólo de la acción específica del ión metálico, sino también de la unión y de la porción no disociada. 5. Los compuestos halogenados de mercurio (incluyendo tiocianato y cianato) actúan en proporción con su grado de disociación. 151 6. El poder desinfectante de las soluciones acuosas de bicloruro mercúrico disminuye por la acción de compuestos halogenados de otros metales o por el HCl. 7. El poder desinfectante de las soluciones de nitrato sulfato o acetato aumenta de manera significativa por la adición de cantidades moderadas de NaCl. 8. Los ácidos desinfectan casi siempre dependiendo del grado de disociación, por ello su actividad es una función de la concentración del ión hidrógeno. 9. Las bases de potasio, sodio, litio y el hidróxido de amonio actúan en relación con su grado de disociación. 10. La acción desinfectante de los halógenos cloro, bromo y yodo disminuye más rápidamente con el aumento de su peso atómico, de lo que podría esperarse de sus propiedades químicas. 11. Los agentes oxidante ácidos nítrico, dicrómico, clórico, persulfúrico y permangánico desinfectan en grados correspondientes a sus posiciones en la serie electroquímica. El cloro no correacciona a esta relación, pero ejerce una fuerte actividad específica. 12. La acción desinfectante de diversos agentes oxidantes aumenta de manera significativa por la adición de hidroácidos de halógenos. 13. Las soluciones de fenol desinfectan mejor con la adición de sales. 14. Han confirmado el hecho bien conocido de que las sustancias disueltas en alcohol etílico, alcohol metílico y éter etílico casi no tienen efecto sobre las esporas del ántrax. 15. La acción desinfectante de las soluciones acuosas de nitrato de plata y de bicloruro mercúrico aumenta de manera importante por la adición de ciertas cantidades de alcohol etílico, alcohol metílico y acetona. 16. El efecto desinfectante de las soluciones acuosas de fenol y formaldehído disminuye después de la acción de alcohol etílico y alcohol metílico. 17. La acción desinfectante de las sales metálicas es más débil, en general, en caldo, gelatina, líquidos orgánicos, etc., o en las soluciones acuosas, que cuando se encuentran en agua pura. 18. No se pueden obtener conclusiones sobre las propiedades inhibidoras del crecimiento de su actividad bactericida. 19. Es probable que el grado de disociación electrolítica de la sal de metal tenga un menor efecto en las propiedades de inhibición del crecimiento por la sustancia que en lo relativo a sus propiedades bactericidas. 20. Pueden derivarse leyes generales para la relación entre la concentración y la toxicidad de las soluciones de bicloruro de mercurio; quizá las relaciones similares puedan ser descubiertas para las soluciones de otras sustancias. MÉTODO DEL COEFICIENTE FENOL DE LA ASOCIACIÓN OFICIAL DE QUÍMICOS AGRÍCOLAS Se utiliza el método conocido como "determinación del coeficiente fenólico" para determinar una cifra que expresara la eficacia de un desinfectante comparada con el del fenol, probadas en condiciones idénticas. Las muestras de prueba se diluyen y las diluciones se disponen en una serie decreciente de concentraciones (diluciones crecientes); a cada una de éstas, se agrega determinada cantidad de un microorganismo de prueba cultivado en caldo; al final de periodos fijos, se transfiere a un medio nutritivo una pequeña cantidad de la mezcla desinfectante-microorganismo y se 152 incuba a 37 °C. La falta de crecimiento en el medio de cultivo indica que los microorganismos han muerto por la acción del desinfectante. La mayor dilución (menor concentrado) del desinfectante que mata en un periodo definido se divide por la mayor dilución del fenol que mata en el mismo lapso para encontrar la cifra que correacciona al coeficiente fenólico. Técnica. Se prepara una solución patronal 1 % del desinfectante que ha de ser probado, a partir de esta se preparan diluciones finales directamente en tubos para medicamento, la gama de diluciones debe comprender límites letales del desinfectan de de 5 a 15 min. Se colocan los tubos en baño Maria a 20 °C y se mantiene en él durante cinco minutos. Luego se inicia la segunda transferencia a cada uno de los tubos correspondientes al periodo de 10 minutos y 5 minutos después de iniciar el traslado al conjunto de tubos correspondientes al periodo de 15 minutos. Luego se transfieren al medio de subcultivo se incuba a 37 °C durante 48 h. Y se leen los resultados. Cálculo. - El coeficiente fenol es el número obtenido por la división del valor numérico de la mayor dilución del desinfectante capaz de matar S. typhosa en 10 minutos pero no en 5 minutos por la mayor dilución de fenol que muestra el mismo resultado. PROCEDIMIENTO "RODAC" Se emplean caja de plástico transparente desechable con un diseño especial: el fondo cuadriculado de la caja se llena con el medio semisólido de cultivo adecuado al propósito que se desea obtener, bacterias, hongos, determinados géneros bacterianos, etc. La superficie del medio, de 10 cm2, es ligeramente convexa y para el muestreo se aplica suavemente a la superficie, se tapa y se incuba en las condiciones adecuadas, realizándose posteriormente la observación y cuantificación de las colonias. Si el crecimiento es confluente y tiene más de 300 colonias, el área está muy contaminada y el desinfectante no es adecuado o la desinfección no es correcta. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN EN ATMÓSFERAS DE LOCALES El aire es aspirado dentro de un colector de cristal estéril que contiene 30 ml de un medio enriquecido y amortiguado de colección con antiespumante. La aspiración se efectúa durante 23 minutos (12.5 L/minutos). Por medio de filtración, se captan los microorganismos y se mezclan con el líquido colector. Posteriormente se incuba el filtro en las condiciones adecuadas y se procede a la identificación y cuantificación de los microorganismos presentes en su superficie, que reaccionan con los viables presentes en la muestra de aire. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN MEDIANTE EL MUESTREO MICROBIOLÓGICO DE SUPERFICIES 153 La ventaja de este método es su rapidez. Se emplea para ello indicadores químicos o físicos.Se realiza el método del hisopo. e incubar en condiciones de temperatura. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN POR AGENTES VIRICIDAS 154 . Luego de 30 minutos o más se aplica un hisopo estéril de algodón humedecido con agua se lava con un neutralizador que corresponda al desinfectante y se siembra en tubos con medio de Lowenstein-Jensen. Si la concentración correacciona a la indica da aparece un color verde en el agua que contiene la pastilla. ligeramente humedecido en caldo sobre la superficie de muestreo comprendida dentro de una plantilla de 25 x 25 cm. MÉTODOS INDIRECTOS PARA EVALUAR LA EFICACIA DE LA DESINFECCIÓN Se refieren a la determinación si en el lugar a desinfectar. el hisopo se introduce después del muestreo en un neutralizador del desinfectante usado. en ocasiones para determinar la actividad residual. a continuación se indica la técnica de Smith. Consiste en aplicar repetidamente un hisopo de algodón estéril. etc. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN POR COMPUESTOS CUATERNARIOS DE AMONIO Se utiliza una prueba de campo para determinar una concentración de 200 ppm de cloruro de benzalconio. el desinfectante se encuentra en la concentración germicida óptima. anaerobias. si la concentración del gas es la correcta y el tiempo es el indicado ocurre una reacción que produce un compuesto alcalino que se manifiesta por el cambio de color del indicador. Se extiende sobre una superficie de concreto y otro material 2 ml del desinfectante. dentro de una plantilla de 3 x 4 cm. y después sembrar con el hisopo un semisólido o líquido adecuado a los propósitos que se pretende obtener: aislamiento y diferenciación de bacterias aerobias.. Después de dejar transcurrir cinco horas. se extiende sobre la misma superficie 0. El muestreo se efectúa por lo general después de 30 minutos o más luego de la aplicación del desinfectante.05 ml de una mezcla de esputo tuberculoso homogenizado. mediante el empleo de una pastilla de indicador azul de bromofenol y anaranjado de metilo. hongos. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN POR OXIDO DE ETILENO El método usa un reactivo con un indicador de pH contenido en una bolsa de plástico. atmósfera y tiempo necesarios. determinándose el coeficiente fenol del fungicida.5 ml de la suspensión conidial (hongo) a cada uno de los tubos y se agita. El principio del método de formación de placas señalado por Sykes se basa en que un cultivo celular en placa se infecta con el virus de prueba y después se aplican pequeños discos de papel filtro impregnados con el viricida. dentro de un frasco. vacuna y adenovirus. se incuban los huevos y al cabo de 40 horas se observan las lesiones. Después de 5. Después de que termina el proceso de esterilización. se toma con un asa de 4 mm de diámetro una gota de la mezcla fungicida-hongo y fenol-hongo y se siembran tubos de caldo glucosa do con 10 ml.1 ml de cada dilución en la cavidad alantoidea de cinco embriones de pollo de 10 días de edad. Ya que el viricida puede ser tóxico para las células de cultivo de tejidos. hasta el título del punto final del virus. Se emplean dos ampolletas para autoclaves de 250 que se colocan en la parte inferior y media. Si el proceso de esterilización ha sido correcto las ampolletas no mostrarán cambio. en caso de una esterilización incorrecta. la inactivación viral se determina empleando con la dilución 1: 10 de la mezcla virus-viricida. se quitan los discos y el medio se tiñe para observar la supresión de placas y también para observar la posible toxicidad. dejando 5 ml por tubo y se realizan diluciones de fenol al 1: 45 y 1: 60.9 ml del viricida diluido en agua estéril se agrega 0. y en cultivos celulares para determinar la inactivación de los virus Herpes simplex. junto con una ampolleta de control. PRUEBAS PARA EVALUACIÓN DE FUNGICIDAS Emmons desarrolló un procedimiento que consiste en preparar a partir de una solución patrón del fungicida al 1 % una serie de diluciones.1 de la suspensión de virus de prueba. después de la incubación del contenido de las ampolletas hay un aspecto turbio y un color amarillo por el viraje del indicador debido a la utilización de 155 . se incuba. Se preparan diluciones doble decimales en caldo de la mezcla virus-viricida. se deja 10 minutos a la temperatura ambiente. Todos los tubos se colocasen baño María a 20 °C se agrega con intervalos de 30 s 0. Se inocula 0. para determinar la inactivación del virus de la influenza. se incuban las ampolletas a 55 °C por lo menos durante 24 h. Se incuban los tubos de 25 a 30 °C y se leen los resultados a los 10 días. stearotermophillus en caldo nutritivo con carbohidratos y un indicador de pH contenidos en ampolletas de vidrio. y al mismo tiempo se preparan controles con diluciones del virus no tratado.A 0. EVALUACIÓN DEL PROCESO DE ESTERILIZACIÓN EN AUTOCLAVE MEDIANTE EL USO DE BIOINDICADORES Para la prueba se usan suspensiones de B. 10 Y 15 minutos de exposición al fungicida. la mayor dilución que mata las esporas en 10 minutos es en general la mayor dilución que desinfecta superficies inertes contaminadas con hongos patógenos. -Es predominante el efecto del medicamento sobre los áscaris adultos. Finalmente. tiabendazol. y por ello el parásito tiene posibilidades de reactivarse nuevamente. por lo que el uso de este fármaco debe ser prescrito y vigilado por un médico veterinario. pero puede alcanzar la placa neuromuscular de los animales tratados en donde ejerce el mismo efecto pero en un grado muy reducido. alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en un plazo de dos a cuatro horas y se completa la absorción en unas 24 horas. Absorción.-El volumen de distribución es bajo. difícilmente apreciado en forma clínica. incluyendo la humana. Es común el uso combinado de la piperacina con medicamentos más modernos como el fenbendazol. a fosfato y tartrato. Excreción. Es una sal con pH alcalino. el parásito es expulsado por los movimientos propios del intestino. imposibilitándolo para mantener su posición dentro del huésped. El fármaco a pesar de ser muy antiguo. Por ello sólo se analiza la cinética del fármaco por esta vía. CAPITULO 20 ANTIPARASITARIOS ANTINEMATODICOS PIPERACINA Su fórmula: es la dietilendiamina. En el tubo digestivo. Se puede emplear en el mercado en diferentes sales como citrato. esto se debe aparentemente a la alteración de la permeabilidad de la membrana celular a los iones causales del potencial de reposo. Distribución. febantel y triclorfón. aún se sigue utilizando como ascarífugo (que promueve la expulsión de Áscaris vivos) con muy buenos resultados en todas las especies. antes de ser expulsado y. la absorción es rápida en los no rumiantes. La piperacina en sí no es costosa y además es útil a pesar de su espectro reducido.azúcar por el desarrollo del bacilo e igual aspecto presenta el contenido de la ampolleta control.-Sólo se comercializan para administración por vía oral. Este efecto es temporal y reversible. ocasionando una hiperpolarización de la membrana. lo cual produce parálisis fláccida en el parásito. por lo que no se contrapone a estos fármacos. si se elimina estará paralizado pero vivo. Farmacocinética. Se aconseja cuidar 156 . Se manifiesta por la producción de parálisis fláccida debida al bloqueo de la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular del parásito. La velocidad de vaciamiento de las vías gastrointestinales determina la cantidad de fármaco no absorbido por esta vía i se elimina por heces. y se obtiene de la orina 30 o 40% de la dosis administrada sin cambios. soluble en agua y sensible a la luz solar.-La eliminación de la piperacina se inicia a los 30 minutos de aplicar el medicamento. con mejor espectro y sin problemas de antagonismo farmacológico. cólicos moderados. anorexia. caso poco habitual con la piperacina. albendazol (ABZ). dado que puede existir antagonismo en función de su mecanismo de acción. ricobendazol (RBZ). El nombre genérico de estos compuestos es el de benzimidazoles. oxibendazol (OBZ). y albendazol sulfóxido (ABZSO). Los benzimidazoles con mayor actividad antihelmíntica se denominan benzimidazolcarbamatos. mebendazol (MBZ). Los benzimidazoles con efecto antiparasitario son: tiabendazol (TBZ). se estableció a partir del descubrimiento de la molécula a-D-ribofuranacil que es parte integral de la vitamina B12. Se caracterizan por su efecto específico contra nemátodos sobretodo los 157 . como el tiofanato (TFN). Perros: 100 a 250 mg/Kg. la netobimina (NTB). Cerdos: 200 mg/Kg. la parálisis fláccida producida por la piperacina contra la parálisis rígida del pirantel. el febantel (FEB). luxabendazol (LBZ). antineoplásicos. los cuales son compuestos que muestran intensa y variada actividad farmacológica. fenbendazol (FBZ). analgésicos. Pueden actuar como antifúngicos. Gatos: 100 a 250 mg/Kg. temblores y trastornos visuales. vómito. antihelmínticos. cambendazol (CBZ). Usos y dosis. En general.-El medicamento solo muestra toxicidad a dosis excesivas en pacientes con neuropatías crónicas o agudas. los benzimidazoles halogenados: triclabendazol (TCBZ). los benzimidazoles y los benzimidazoles carbamatos son sustancias cristalinas poco solubles en agua. BENZIMIDAZOLES El uso potencial de estos compuestos. como quimioterapéuticos en enfermedades parasitarias. a pesar de ser comunes náusea. parbendazol (PBZ). Aves: 300 a 600 mg/Kg. pero al no ser expulsados se pueden reactivar nuevamente. Posología de la piperacina en las diferentes especies: Bovinos: 250 mg/Kg. Además. Los bensimidazoles son antiparasitarios de un gran espectro con un buen margen de seguridad y baratos. benzimidazoles carbamatos. cardiotónicos. diarrea. ciclobendazol (CBZ). etc. Toxicidad. y el clorsulón (CLN). flubendazol (FLBZ). oxfendazol (OFZ). además deben tomarse en cuenta los aspectos relacionados con la posible hipersensibilidad de individuos al fármaco. Estos compuestos se los encuentra a manera de polvo pero tienen mayor estabilidad en solución acuosa. y los probenzimidazoles.-Los parásitos eliminados sólo son los que se localizan en tubo digestivo y el fármaco no actúa contra larvas o parásitos adultos migrantes a los que quizás afecte de la misma manera que a los adultos. por ejemplo. Ovinos: 200 mg/Kg.la administración combinada con medicamentos como los imidazoles o las tetrahidropirimidinas. esto determina la elección del tipo de preparación comercial como: suspensiones. 2. hay resistencia en Trichostrongylus colubrifomús y Ostertagia circwncincta. como el Haemonchus contortus. En los mamíferos existen enzimas hepáticas capaces de metabolizar a estos medicamentos por procesos de conjugación y oxidación. la hidrólisis de la función carbamato por la n-metil-acetilación o reducción. por otras rutas como orina y leche. Intrarruminal e intrarreticular. Los benzimidazoles del grupo de los carbamatos pueden sufrir metabolismo oxidativo o de alquilativo. jarabes y pastas para administración oral. La reacción inversa de reducción de sulfóxidos en sulfuros. larvicidas y ovicidas. Farmacocinética. rumen o hígado. parásitos éstos que unen poco benzimidazol a su 158 . que a menudo se presentan en campo como resistentes a los benzimidazoles. no obstante. polvos. trematocidas. monoaminooxidasa y monooxigenasa. Metabolismo. originando un alcohol que por lo general es activo contra parásitos migrantes. principalmente. La presencia de estos medicamentos en un organismo puede inducir al sistema microsómico enzimático aumentando la concentración de enzima citocromo P450.gastrointestinales pero algunos pueden avanzar en su espectro efectos cestodicidas. En el caso de los probenzimidazoles. por ende su distribución.-Todos los benzimidazoles sufren un proceso de inactivación o de activación. en segunda instancia. Esto dependerá del tipo de radicales que contenga el núcleo en particular. Resistencia. dependientes del citocromo P450. lo que limita su absorción por vía gástrica y.-Existen diferentes vías para eliminar los benzimidazoles. Asimismo. este efecto se puede llevar a cabo en el estómago. se muestra que los procesos se rigen por monooxigenasas microsómicas en la etapa de sulfonación. que son las que intervienen primero en el metabolismo de estos fármacos. todos muestran el ciclo enterohepático. intestino. siendo la principal vía metabólica la aril-hidroxilación y. En estudios bioquímicos. La baja solubilidad del medicamento es una limitante que influye directamente en la formulación del fármaco.-Los benzimidazoles tienen una baja solubilidad en agua. Se deben de considerar las pequeñas diferencias en cuanto a solubilidad debido a que aumentando ésta. por lo cual siempre se eliminan de manera primaria por heces y secundaria.-El mecanismo de acción es más o menos común para todos los benzimidazoles y varía por la afinidad que estos manifiesten a su sitio de acción por lo general a nivel de los componentes de citosqueleto de los parásitos y en especial con la proteína tubulina que a su vez se integra a las subunidades de los microtibulos Distribución. el cual se divide en dos partes: 1.-Se ha demostrado que existen bajos niveles de unión de los benzimidazoles a la tubulina de algunos parásitos. gránulos. se manifiesta un incremento en la distribución que conlleva a un incremento de la actividad sistémica del producto. se realiza en el líquido ruminal Existen reportes que indican que los ovinos presentan mayor eficacia para metabolizar estos fármacos Excreción. Farmacocinética. alcanzando su máximo de concentración en sangre a las cuatro horas de aplicado. Hay informes de efectos teratógenos en ratas y borregas gestantes.005 mg/Kg. Metabolismo. Una resistencia puede diferir de la otra. Existen diferentes tipos de resistencia a los benzimidazoles. pero algunos miembros del mismo pueden presentar efectos ovicidas.-Parte del tiabendazol absorbido es hidroxilado y posteriormente conjugado. TIABENDAZOL Su fórmula es 2-(4-tiasolil) benzimidazol-tiabendazol. Esto parece indicar que la hidroxilación del medicamento origina este efecto. esto se explica por los cambios en la farmacocinética a niveles distintos en la síntesis de la tubulina y a los procesos de absorción. cestocidas y trematocidas. manifiesta un ciclo enterohepático. aproximadamente. Residuos. vómito. y en perros y gatos es incluso más rápido. Por ello se requiere un período de retiro del fármaco mínimo de dos semanas antes del sacrifico.tubulina. diarrea y prurito. tiene amplio espectro antinematódico. mareo. hasta ahora sólo informado en ratones. anemia normocrómica. Toxicidad. en comparación con los altos niveles de unión benzimidazol-tubulina aislados de otros parásitos más sensibles. lo cual supone un menor tiempo de contacto del fármaco con el parásito. El tiabendazol se absorbe bien del tubo digestivo y se distribuye a la mayor parte de los tejidos. esto se debe en parte a que el tránsito intestinal en esta especie es de 50 h y en el equino es de 28 h. desde donde se absorbe rápidamente. El tiabendazol se elimina por leche y su período de retiro no debe ser inferior a dos semanas por esta vía. después de dos días. y se usa en todo el mundo contra los parásitos gastrointestinales de los animales.-Los efectos tóxicos son escasos y se limitan a anorexia. al aumentar su biodisponibilidad. distribución. lo poco que se absorbe. larvicidas. ya que éste puede aumentar o disminuir la tasa de absorción. metabolismo y excreción del benzimidazol en una especie. Este medicamento en el ganado es eficaz sólo contra parásitos adultos y algunas fases larvarias. se disuelve fácilmente en el líquido ruminal.-Varía exclusivamente en el grado de afinidad en su sitio acción en la tubulina. Usos.-En la mayoría de los tejidos se detectan residuos menores de 0.-Este grupo en especial tiene aplicaciones antinematodicas básicamente. esto puede variar de acuerdo con la especie que se esté tratando y el vehículo. Los bovinos son la especie en la que mayores concentraciones se logran en sangre. El uso de aceite de oliva como vehículo del tiabendazol y aplicado a ratones incrementó el efecto teratógeno del producto. 159 . por lo que se recomiendan más aplicaciones. Algunos microorganismos pueden presentarla de manera espontánea o inducida. Es de los más solubles en agua. además de que son escasamente absorbidos a nivel intestinal y. -El parbendazol absorbe en pequeñas cantidades de las vías gastrointestinales. En los perros.Toxicidad. tanto por su espectro como porque puede causar efectos secundarios.-En los equinos. El parbendazol atraviesa la barrera placentaria e induce problemas teratógenos en algunas especies como en ovejas. En el alimento de los animales. cristalino y termolábil. ratas y ratones.1 mg/ml en plasma. hipocalcemia. para lograr un efecto de sumación y así aumentar el espectro. El medicamento sufre un proceso de biotransformación. uremia. Cerdos: 50 a 75 mg/Kg. puede ocasionar diarrea transitoria a dosis de 2. Dosis Bovinos: 66 a 110 mg/Kg. Es un polvo blanco. En ovejas aplicadas a dosis de 45 mg/Kg. La dosis letal media en ovejas es de 600 mg/kilogramo. finalmente. Los reportes recientes indican que el parbendazol combinado con el oxfendazol (OFZ). alcanza concentraciones plasmáticas pico de 4 mg/ml en un tiempo promedio de seis horas después de haberse suministrado en el alimento. Residuos. induce además nausea y vómito. tiene amplio espectro nematocida. de peso. muestra un cambio en el que se reduce la secreción biliar del oxfendazol. así como contra oxiuros maduros de 160 . no es la opción más indicada. Esto aumenta el efecto de este último. Es el primer antihelmíntico utilizado de la serie de los carbamatos Farmacocinética. cerdos. Este benzimidazol es útil en rumiantes y en el cerdo. Actualmente se emplea combinado con otros antiparasitarios como el bitionol (trematocida). Toxicidad.. pero sólo en raras ocasiones pueden causar la muerte.-Es poco tóxico aunque en dosis altas deprime ligeramente el sistema nervioso central. Ovillas: 66 a 100 mg/Kg. ivermectinas. y puede ser muy eficaz contra grandes y pequeños estróngilos. etc. más adelante por un proceso de oxidación por medio del citocromo P450 y. Perro: 55 a 140 mg/Kg. el fármaco es ineficaz a menos que se indique como profiláctico por más de cinco días) Aves: totalmente ineficaz PARBENDAZOL Su fórmula es (metil-5(6)-butil-2-benzimidazol carbamatal. inicialmente por hidroxilación. las concentraciones plasmáticas se reducen a 0.-En bovinos y ovinos. anemia. Después de 48 h. evita el crecimiento de los hongos y colateralmente suprime la formación de aflatoxinas. una β-hidroxilación en el hígado. de peso. insoluble o sólo ligeramente soluble en agua y soluble en alcoholes. como hepatitis con ictericia a dosis mayores de 30 mg/Kg.5 mg/Kg. excretándose por orina y heces.. pero no han sido informadas en ganado. se aceptan seis días para eliminar el producto. Dosis altas repetidas inducen alteraciones del comportamiento. (en esta especie. piperacina. por lo que no se recomienda. En cerdos.-Es un preparado que se obtiene directamente del tiabendazol. En equinos a dosis de 300 mg/Kg. Equinos: 15 a 30 mg/Kg. Toxicidad. Ovinos: 20 a 40 mg/Kg. dando lugar a diversos metabolitos. Su excreción es evidentemente fecal. Equinos: 10 a 40 mg/Kg. Bovinos: 20 a 40 mg/Kg.-A diferencia del tiabendazol. Usos y dosis Bovinos: 20 a 30 mg/Kg. ligeramente soluto en agua y soluble en alcoholes. Los valores plasmáticos son inferiores a 1% de la dosis. Muestra efecto principalmente antinematódico.5 ppm.-Dosis de 750 a 1000 mg/Kg. puede causar diarreas transitorias. a pesar que se absorbe poco. Cerdos: 20 a 40 mg/Kg. sólo 5% del medicamento es excretado como cambendazol. se biotransforma por oxidación y conjugación. de peso son letales para los bovinos. Al parecer. es completamente ineficaz contra vermes pulmonares. (no se recomienda) 161 . En perros. además de eliminar sus larvas. píldoras o emulsiones por vía oral. los animales tratados deben retirarse de la ordeña o no ser sacrificados hasta un mes después. Sin embargo. Ovinos: 20 a 30 mg/Kg. sería una buena opción pero ocasiona efectos secundarios muy marcados con tan sólo dosis de 30 mg/Kg. escasamente urinaria y lo suficiente en leche como para constituir un problema de salud publica ya que sólo después de 28 días no se detecta el fármaco. Aves: 30 mg/Kg. Características fisicoquímicas. Por esto.hasta 90%. Es común que el número de aplicaciones del fármaco esté relacionado con el programa aplicado por el médico veterinario. induce teratogénesis. cuando los valores de cambendazol disminuyan a menos de 1. Cerdos: 30 a 50 mg/Kg. CAMBENDAZOL Su fórmula es isopropil-2-(4-tiazolil)-5-benzimidazolet bamato. de peso.-Se administra como pasta. el cambendazol se absorbe muy poco a partir del intestino. aunque también se han informado efectos contra Habronema muscae. de peso. Usos y dosis. pero será necesario indicar que se informa su uso cuando menos en tres aplicaciones. Perro: 10 a 20 mg/Kg. Es un polvo blanco cristalino. y relativamente estable Absorción. sólo una muy pequeña cantidad (menos de 1%) sale como metabolito descarboxilado. pasta. y se manifiestan por mareos con somnolencia. perros. presenta un ciclo enterohepático como todos los benzimidazoles.-El mebendazol difiere en su forma de actuar de la mayoría de los benzimidazoles. Absorción. Ovino: 15 mg/Kg. pero soluble en ácido fórmico.-A pesar de que la absorción es baja. se alcanzan concentraciones altas en sangre en un promedio de dos a cuatro horas. se requieren como mínimo dos días MEBENDAZOL La fórmula de este fármaco es metil-5-benzoíl-2-benzimidazol carbamato.. caballos. Este efecto impide el paso de diversas sustancias. menos días de tratamiento.-Es poco tóxico para los animales y el ser humano. Aunque se absorbe poco. Bovinos: 10 mg/Kg. Residuos. pollos. Parece ser que el mebendazol es más embriotóxico que sus parientes a pesar de que sólo existen reportes en ratas. Equinos: 10 mg/Kg. En éstos. en donde el medicamento bloquea a la tubulina que induce la desorganización de los microtúbulos citoplásmicos.Aves: 30 a 60 mg/Kg. En cambio. a mayor dosis. el fármaco puede ser detectado hasta dos semanas después de haberse administrado.. parece ser que esto sucede en el intestino del parásito. ratones y ovinos. pájaros y mono En algunos países se utiliza con éxito para ganado. casi nunca mayores a 1 % de la dosis administrada. Las ratas y los ratones toleran dosis superiores a 10 mg/Kg. y se le usa en borregos cabras. De 5 a 10% se elimina por orina y de esta porción. Es un polvo amorfo de coloración amarillenta de sabor agradable muy poco soluble en agua. debido a que éste no inhibe a la enzima fumarato reductasa. el cual no puede formar el trifosfato de adenosina necesario para vivir y permanecer en el huésped. se absorbe poco desde el rumen y un poco más en los animales monogástricos. Pertenece al grupo de los metil carbamatos. la eliminación del parásito es relativamente lenta con este fármaco y sucede en 24 a 48 horas. aunque tiene efectos depresores sobre el sistema nervioso central a dosis particularmente altas. pero pueden ocasionar efectos teratógenos. polvo.-Cuando el medicamento se administra por vía oral. pero pueden aplicarse hasta 300 mg/Kg. de peso. Cerdos: 125 ppm/14 días Perros: 20 a 50 mg/Kg. incluyendo la glucosa. por cinco días 162 . / 10 a 20 días o 200 mg/Kg. Usos y dosis. Toxicidad. gránulos y tabletas. Se metaboliza poco (l % de la dosis total) y naturalmente una gran parte se elimina por heces sin cambio al cabo de 24 a 48 h. Toda la familia de los benzimidazoles tiene un bajo nivel de toxicidad. gatos. Farmacocinética. bloquea el paso de glucosa al parásito.-El medicamento se expende en forma de suspensión. Esto ocasiona la disminución del glucógeno del parásito. en la alteración en la morfología de los huevos. Basta indicar que no fue posible obtener la dosis letal media en ratones a los que se les administraron por vía oral 10000 mg/Kg. e inhibe también la degradación del glucógeno en el parásito. Farmacocinética. el fármaco interfiere con la asimilación de la glucosa.tio) benzimidazol.5 mg/Kg. razón por la cual sólo se detectan pequeñas cantidades del metabolito 5-(4.-Se absorbe de las vías gastrointestinales sólo una pequeña porción. de tal forma que se altera la producción de energía. La vida media de este fármaco es también muy variable. impidiendo la formación del miracidio.-Es un polvo casi incoloro de sabor y olor neutro.2 -carbamato hetilo y algunos otros metabolitos en cantidades muy pequeñas. según sea la especie. ya que bloquea la eclosión de la larva.-Usualmente se aplica el fenbendazol por vía oral. y se obtienen valores menores a 1 mg/ml. Residuos. Metabolismo. pero puede ser de 10 a 27 h.-Aunque no se ha demostrado. los residuos pueden repercutir de modo desfavorable en los consumidores. o 60 ppm/7 días FENBENDAZOL Su fórmula es metil-5-(feniltio)-2-bencimidazol carbamato de metilo Características fisicoquímicas. evitando su integración en forma de glucógeno.-El medicamento no absorbido se elimina por heces. 163 . Cerdos: 5 a 25 mg/Kg. Ovinos: 5 a 7 mg/Kg. 10 a 50 mg/Kg. sin causar la muerte. Perro. dependiendo de la especie.Gatos: 20 mg/Kg. por lo que se precisa tener precaución con ellos. El efecto ovicida de este compuesto se basa. Usos y dosis Bovinos: 7. Toxicidad. por vía oral Gatos: 10 a 50 mg/Kg. alcanzándose los máximos valores plasmáticos en un promedio variable de 6 a 30 h. No se han detectado efectos de teratogenicidad ni embriotoxicidad. Se han detectado altas concentraciones de fenbendaza en el intestino de los parásitos.-El fenbendazol es poco tóxico en todas las especies. Equinos: 8 a 50 mg/Kg. pero insoluble en agua. por lo que solo pequeñas cantidades pasan por el hígado. Excreción. Cabe mencionar que en caso de Fasciola hepática también son afectados los huevos producidos por estos parásitos. en conejo de 13 h y en el perro de 15 horas. soluble en sulfóxido de dimetilo y en la dimetilformamidina.hidroxifeníl.-Además del efecto sobre la tubulina anteriormente descrito.3% de la dosis aplicada. por ejemplo en ratas es de 10 h. Absorción. pero absorbido puede eliminarse por la orina y la leche en donde sólo se detecta 0.. Pollos y pavos: 50 a 60 mg/Kg. Es un polvo blanco cristalino muy poco soluble en agua. especialmente en la formación de la enzima citocromo P450. "pellets".-Se comporta de una manera muy similar al fenbendazol./10 días por vía oral Perros: 15 a 20 mg/Kg. para alcanzar las concentraciones más altas en sangre. "pellets". dependiendo de la especie. por vía oral Ovinos: 10 mg/Kg. por orina o leche. polvo y pasta. Se consideran repeticiones en tres a cinco ocasiones. pasta. en tiofanato y en ciclohexanona. por vía oral Cerdos: 15 a 30 mg/Kg. Absorción. por vía oral Equinos: 10 a 15 mg/Kg. OXIBENDAZOL Su fórmula estructural es metil-5-n-propoxi-2-benzimidazol carbamato. Pertenece al grupo más moderno de los metilcarbamatos. insoluble en agua pero soluble en alcoholes. el cual es muy poco absorbido. El medicamento se puede aplicar en inyección intrarruminal. que casi nunca sobrepasan el 1 % de la dosis administrada. menos días. 164 . Farmacocinética. Este fármaco es capaz de inducir al sistema microsómico enzimático. por vía oral Aves: 10 a 50 mg/Kg.5 mg/Kg. polvo. más dosis El medicamento se comercializa en forma de suspensión. por lo que la cantidad de medicamento en tejidos y leche es muy reducida. puede requerir de 6 hasta 30 h.Pollos y pavos: 30 a 50 mg/Kg. o 1.-Esta se halla muy limitada por vía oral. debido a ello. o 20 ppm/15 días por vía oral OXFENDAZOL Su fórmula es metil-5-(6)-fenilsulfinil-2-benzimidazol carbamato. Es un polvo blanco. equinos y cerdos. El medicamento se comercializa en suspensión. Absorción. En todos los tratamientos. Bovinos: 10 mg/Kg. 40 a 60 ppm en agua de bebida. más soluble en ácido fórmico y en dimetilsulfóxido. granulado y en bloque. 60 a 80 ppm en el alimento. El metabolismo del medicamento es realizado por los líquidos del rumen en donde se transforma en fenbendazol.-El fármaco sólo se administra por vía oral y.-Es muy similar a la de los demás benzimidazoles. a pesar de que se utiliza en grandes cantidades y para todas las especies en muchos países. casi cristalino. las concentraciones en plasma no pasarán de 1 % de la dosis administrada. ovejas.-Este fármaco se usa en ganado. por lo que 87% del fármaco se elimina por heces y el restante. este efecto se logra sólo con dosis repetidas y altas. Farmacocinética. Se recomiendan dosis máximas en presencia de gusanos de pulmón o larvas migrantes. Usos y dosis. Absorción. dando un metabolito que está implicado en los efectos embriotóxicos y teratógenos puede ocasionar el producto. digestivo de los no rumiantes Es excretado por la orina de donde se recupera de' 50% de la dosis administrada por vía oral. "pellets". ALBENDAZOL La fórmula de este fármaco es metil-5(propiltio-l-H-benzimidazol)-2 y 1 carbamato. ser eficaz contra los nematodos gastrointestinales comunes del ganado bovino. Ovinos: 5 a 7 mg/Kg. Aves: 20 a 50 mg/Kg.-Inhibe la polimerización de la tubulina.-Los metabolitos de carbamatos han sido caracterizados como embriotóxicos y no debe utilizarse en hembras gestantes. equinos. Equinos: 8 a 10 mg/Kg. Usos y dosis Bovinos: 4.El oxfendazol se utiliza en: bovinos. el medicamento deja residuos en carne. ocasionando la muerte del parásito. Toxicidad. gatos. tenias. Residuos. a la enzima fumarato reductasa que produce la deficiencia en la generación de energía mitocondrial en forma de trifosfato adenosina. Cerdos: 5 a 20 mg/Kg.-Dado que se absorbe en mayor cantidad que los otros benzimidazoles. El albendazol es eficaz contra la verminosis pulmonar y contra la infestación por Moniezia.-Las principales vías de metabolismo del albendazol ocurren por sulfoxidación. Se encuentra en el mercado en suspensiones. se consideran de tres a cinco repeticiones.-Se le considera altamente eficaz contra nematodos. pasta. Farmacocinética. Thrypanosoma y Paragonúnus. sobre todo: el primer tercio de la gestación. Perros: 10 a 50 mg/Kg. Se recomienda usar dosis máximas en presencia de gusanos de pulmón. En todos los tratamientos. es eficaz como trematodos 165 . aves y monos. además. ovinos. leche y otros productos de origen animal por lo que se debe suspender al sacrifico del animal 21 días antes Usos y dosis. Gatos: 10 a 15 mg/Kg. larvas migrantes o enquistadas.-El medicamento se absorbe bien a través del tracto. y el otro 50% en un promedio de 10 días.5 mg/Kg. cargas rápidas e inyección intrarruminal. se recupera 50% del total excretado en orina. sus formas adultas y larvarias. En rumiantes eliminan más cantidad de fármaco por la orina Metabolismo. se calcula que en las primeras 24 h. perros. cerdos. por vía oral Perros y gatos: 100 mg/Kg. insoluble en agua. Este fármaco induce al sistema microsómico enzimático. pero en contraste su eficacia contra Fasciola hepática es muy alta. y contra trematodos su efecto es más intenso. se utiliza en el alimento. En el gato.-Se utiliza en cerdos para el control de Oesophagostomwn. pero es ineficaz contra Ancylostoma caninum. Áscaris.3-dic1orofenoxi)-2-metiltiobenzimidazol. Perros: 15 a 50 mg/Kg. Suinos: 10 mg/Kg. LUXABENDAZOL El medicamento muestra efecto moderado contra nematodos y cestodos. Gatos: 25 a 50 mg/Kg. La eficacia del flubendazol aplicado por vía oral es buena contra los parásitos más comunes de las diferentes especies. se recomienda su aplicación antes del empadre o después del primer tercio de la gestación.Bovinos: 7. Es un polvo blanco. Cerdos: 15 mg/Kg. En las hembras de los mamíferos. Hyostrongylus. contra Toxocara.5 mg/Kg. en aves de postura. Ovinos: 5 mg/Kg. FLUBENDAZOL La fórmula de este fármaco es metil 5-(4-fluorobenzoil) lH-bencirnidazol. TRICLABENDAZOL Su fórmula es 6-c1oro-5-(2. Este sufre un metabolismo de reducción que produce un alcohol con actividad antihelmíntica. que se concentra en sangre. Usos y dosis. su molécula difiere muy poco de la del mebendazol. Este fármaco muestra un escaso efecto antinematódico y anticestódico. por lo que será tratado extensamente en el capítulo de fasciolicidas. es eficaz contra Taenia taenifonnis y microfilarias Aves: 50 a 100 mg/Kg. Trichwis y gusanos pulmonares. Equinos: 25 mg/Kg. puede generar diarreas transitorias pero no afectan la ovoposición. Se recomienda aplicarlo por lo menos durante cinco días en casos de resistencia como mínimo.-2-1 carbamato. por lo que se tratará en la sección de trematocidas. PROBENZIMIDAZOLES 166 . NETOBIMINA Es un compuesto nitrofenilguanidínico cuya fórmula es ácido etil sulfónico2(metoxicarbonilamina)-2nitro5-(Npropiltio) fenilamonio metilamino. Absorción. La problemática que enfrentan estos compuestos radica en su activación. 7 a 12 mg/Kg. rumen. espectro del benzimidazol formado y posibilidad de las deficiencias de enzimas para la formación y. 167 . solamente soluble en alcohol. cuando se aplica por vía oral o intrarruminal. se metaboliza por la flora ruminal o intestinal en un benzimidazol carbamato. es de los denominados de amplio espectro. esto obliga a aplicar tratamientos basados en calendarios de desparasitación. debido a las diferentes vías por las que se pueden administrar. en consecuencia la activación de estos compuestos. tiempo que será muy similar al requerido cuando el fármaco se aplica por vía subcutánea. se absorbe rápidamente y alcanza sus máximas concentraciones en plasma aproximadamente en 30 minutos. Farmacocinética. Se encuentra en forma de cristales. se absorbe y se metaboliza en hígado y luego se transforma en albendazol sulfona (ABZSO) Estos probenzimidazoles varían en cuanto a los procesos de absorción.-No difiere en su mecanismo de acción contra los nematodos de sus precursores. Es un polvo amarillo insoluble en agua y soluble en alcoholes.2-bis (3-etoxicarbontioureido benceno). Sin embargo.. retículo. Su vida media es mayor cuando el medicamento es aplicado por vía subcutánea Usos y dosis. conservando su liposolubilidad. pertenece al grupo de los probenzimidazoles debido a que para actuar tiene que ser biotransformado en albendazol en el interior del huésped. TIOFANATO La fórmula de este medicamento es 1.-Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg. etc. ya sea intestino. Ovinos: 50 mg/Kg. lo mismo que a la alta solubilidad que muestra el medicamento en el agua. Usos y dosis Rumiantes: 100 mg/Kg.-Cuando la netobimina es transformada en albendazolsulfóxido (ABZSO). por vía intramuscular o subcutánea. Al igual que todos los probenzimidazoles.Estos medicamentos surgen con base en la investigación orientada por la extrema dificultad para disolver en agua a los benzimidazoles y por la necesidad de contar con nuevas y mejores formulaciones. en el sitio en donde se lleva a cabo ésta. Dentro de los antinematódicos. En ovinos. es conveniente indicar que algunos parásitos son muy resistentes. En esta especie. por vía oral. usando tres o más aplicaciones. Existen informes de efecto aditivo. cuando se mezcla con prazicuantel en perros y gatos. pasta. presentando entre ellas diferencias en su 168 . Ovinos: 5 a 8 mg/Kg. los ovinos son los más eficientes en la bioactivación del medicamento. retículo. Equinos: 6 a 10 mg/Kg. es un éster metílico que tiene un análogo.-Se comercializa en polvo. el pirantel. dentro de éstos. TETRAHIDROPIRIMIDINAS La farmacocinética de las tetrahidropirimidinas actúan bloqueando la transmisión neuroganglionar del parásito. acetona y cloroformo. Farmacocinética. pero se puede encontrar en el mercado también en forma de sales de fumarato o citrato. sólo al metabolizarse se bioactiva. MORANTEL Su formula es 1-4-5-6-tetrahidro-I-metil-2(trans-2-(3metil-2-tienil) vinil) pirimidina.-Como febantel en sí no tiene actividad. con un efecto de tipo colinérgico despolarizante. Gatos: 5 a 10 mg/Kg. ovejas. Usos y Dosis. Las dosis máximas se recomiendan en presencia de gusanos en pulmón o larvas migrantes. convirtiéndose en fenbendazol y oxfendazol. Los carnívoros son más eficientes en el metabolismo de estos fármacos. cerdos y equinos. El morantel se fórmula en forma de tartrato. Toxicidad. Bovinos: 8 a 10 mg/Kg. solución y granulado. Preparaciones.FEBANTEL Es un polvo incoloro insoluble en agua y alcoholes. El morantel es más potente que su análogo el pirantel.-La toxicidad reportada es muy baja. se utiliza con muy buenos resultados en perros y gatos. pudiendo ser rumen. últimamente se está integrando en bloques de sales medicados. razón por la cual será de gran importancia el sitio en donde se transforme. Se usa en ganado. ratas y perros sólo se alcanza con dosis de 10 000 mg/Kg. Cerdos: 5 a 8 mg/Kg. en otros países. Baste indicar que la dosis letal media en ratones. "pellets". abomaso o intestino. soluble moderadamente en tetrahidrofurano. dicho efecto ha sido valorado in Vitro y se calcula que tiene una potencia 100 veces mayor que el efecto colinérgico mediado por acetilcolina. el cual a su vez tiene también un análogo denominado oxantel. pero lo eliminan con mayor rapidez debido a que el tránsito intestinal es mucho más rápido que en rumiantes. con la diferencia que éste se considera irreversible. Perros: 6 a 25 mg/Kg. . y ello indica Farmacocinética. El en tartrato. En cerdos. en el alimento en forma de "pellets" para prevenir larvas migrantes de especies de Strongyloides.4 mg/Kg.farmacocinética básica. para prevenir y controlar Áscaris y Oesojagostomum En el tratamiento contra Áscaris adulta. No muestra ningún efecto sobre la disminución en la fertilidad de los huevos de los parásitos. de peso diario. En el equino. muy estable en polvo.. la eficacia se establece a dosis de 5 a 10 mg/Kg. Perros: 5 a 10 mg/Kg. En algunos países. se metaboliza rápidamente en el rumen. se consideran las siguientes dosis: 169 . pero. No hay toxicidad ni en las hembras gestantes. es muy poco tóxico y la dosis letal media es de 690 mg/Kg. no está aprobado su uso. Para el clorhidrato de pirantel. gatos. se elimina por orina. por lo que esta formulación se utiliza principalmente en perros. y es factible utilizarlo también en pasta. En animales monogástricos. En rumiantes. Cerdos: 20 a 30 mg/Kg. se puede usar en rumiantes después de su aplicación por vía oral. cuando se aplica por vía intraruminal.-El morantel en tartrato se puede utilizar en rumiantes. la dosis se debe aumentar a 800 g/tonelada de alimento. Usos y dosis Tartrato de pirantel: Rumiantes: 20 a 30 mg/Kg. PIRANTEL En forma de pamoato. Después de su aplicación por vía oral. cerdos y equinos. Gatos: 20 a 30 mg/Kg. Fumarato de morantel: Rumiantes: 12 a 15 mg/Kg. Usos y dosis Tartrato de morantel: Rumiantes: 8 a 10 mg/Kg. se elimina al término de 100 h por las heces. no se le detecta en plasma. no se recomienda Equinos: 10 a 20 mg/Kg. se usa tanto en potros. se administra a razón de 96 g/tonelada de alimento por tres días. no se le detecta en plasma y ello indica su poca absorción por esta vía y el por qué de su excelente efecto contra parásitos en intestino. pero en solución o en suspensión es muy sensible a la luz solar que lo inactiva rápidamente. pero no contra fases larvarias migrantes. es un polvo amarillo insoluble en agua. En el perro. yeguas gestantes y garañones. pero en otros se utiliza con muy buenos resultados contra nematodos adultos y larvas intestinales. se le detecta hasta 96 h después en abomaso. el fármaco se absorbe bien por vía oral alcanzando su nivel máximo en plasma después de dos a tres horas de haberse administrado. solución o premezcla a dosis de 14. Se conoce que se metaboliza por vía hepática a pesar de no haber sido identificados sus metabolitos por completo. se le detecta hasta 96 horas en abomaso cuando se aplica por vía intraruminal. ocurre un efecto de alteración en los procesos de absorción del parásito. en ovinos. que muestra características muy similares a su análogo. Los cambios a nivel ultra estructural son los primeros en manifestarse. febantel. Puede haber hidrotórax. En perros.Rumiantes: 6 a 10 mg/Kg. Oestrus. ya que es trematocida y acaricida. hidropericardio y daños a la retina. con lo cual se evita que el parásito disponga de energía. Asimismo. Toxicidad. ceguera. siendo los disturbios en la mitocondria los más evidentes. causa de la muerte del mismo. degeneración de la retina. lo cual ocasiona un aumento en la profundidad respiratoria y en la frecuencia cardiaca. congestión pulmonar y edema. Cerdos: 10 a 20 mg/Kg. 170 . prazicuantel. El pirantel se combina en todas sus presentaciones. a pesar de que falta experiencia clínica que facilite su uso con un grado de seguridad aceptable en todas las especies. Hypoderma Bovis y lineatum.5 por ciento. la dosis letal es de 50 mg/Kg. en las ulteriores ocho horas. etc. los signos de toxicidad son aún más intensos. Farmacocinética. se impide el acoplamiento de la fosforilización oxidativa. se han generado estos síntomas cuando se sobrepasa la dosis cinco veces. Perros: 5 a 10 mg/Kg. hepatotoxicos. en un promedio de 40 h en bovinos y ovinos. Chabertia. se metaboliza menos de 2% y se elimina por heces 80% en un promedio de ocho semanas. y por orina menos de 0. se aplica cinco veces la dosis terapéutica. induciendo neuritis óptica. Equinos: 5 a 10 mg/Kg. Su vida media puede ser de dos a tres semanas. No es conveniente tratar animales muy debilitados. Absorción. alcanzando su pico más alto en plasma.-El mecanismo de acción de los miembros de este grupo es muy similar. además de tener efecto sobre los nematodos como Haemonchus. Parece ser ineficaz contra especies de Paramphystomes. Con ivermectinas. así como diarrea y signos nerviosos que se manifiestan con tortícolis o extensión de la nuca. SALICILANILIDAS Este medicamento presenta una variedad muy marcada en cuanto a su espectro. y miopatías.-El fármaco se administra por vías oral y parenteral. considerándose al closantel como Ej. de peso por vía intramuscular. Los daños más marcados se manifiestan en las siguientes 12 a 24 h en donde se ven involucrados los órganos sexuales del parásito. Constituye una muy buena opción en el control de los parásitos. la biodisponibilidad alcanza 50% cuando se administra por vía oral. El parásito sufre una parálisis espástica en las dos horas siguientes a su administración. OXANTEL Es un análogo del pirantel con actividad contra nematodos.-En ratas. por vía oral Toxicidad. pero con menos potencia y es aproximadamente dos veces más tóxico. Residuos.La terapéutica sólo incluye el uso de albúmina. LEVAMISOL 171 . por vía subcutánea Ovinos y caprinos: 10 mg/Kg. se aplica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres semanas. por vía subcutánea. por vía oral 010 mg/Kg. es el primer inmidazotiazol que se comercializó y tuvo aplicación como antiparasitario antinematódico. en premezcla por siete días Caninos: 10 a 15 mg/Kg. Existen dos sales. en la actualidad ya casi no se expende el fármaco.-Por lo general. por vía oral IMIDAZOTIAZOLES TETRAMISOL Es un polvo cristalino. el clorhidrato. Usos y dosis. caprinos y bovinos: 10 a 15 mg/Kg. pero se presentan más a menudo yen forma más intensa. por esto. pero en la actualidad no está bien documentada. pero desafortunadamente la ceguera no siempre es reversible.5 g totales en animales muy pesados Cerdos: 15 mg/Kg.-Es de suponer que se genere. la cual reduce los síntomas agudos de la toxicidad.-El tetramisol produce acción despolarizante muscular en los parásitos por los efectos de inhibición de la colinesterasa. Es estable en condiciones habituales de almacenamiento. por vía oral Equinos: a dosis de 10 mg/Kg. Farmacocinética. aunque su principal acción es la paralizante. Aún se discute su probable acción bloqueadora sobre la enzima fumarato reductasa. Resistencia. por vía oral ovinos y caprinos: de 5 a 10 mg/Kg. Ovinos.5 a 10 mg/Kg. soluble en agua. por vía subcutánea Aves: 40 a 50 mg/Kg. Se prefiere la vía oral. dado que hay menos efectos colaterales. Usos y dosis Bovinos: 8 a 10 mg/Kg. Tiene un espectro similar al levamisol.-Se debe considerar un periodo de retiro del medicamento mínimo de cuatro semanas desde la última aplicación. por vía subcutánea Perros y gatos: 7. de sabor y el ciclamato el más palatable. inodoro.-Sus efectos tóxicos son muy parecidos a los de su isómerolevógiro (levamisol). pero nunca más de 4. caballos. tanto del tubo entérico como de la vía parenteral. sudación. heces. leche y moco bronquial Toxicidad. La luz solar puede cambiar su coloración a un amarillo claro sin alterar su efecto. comúnmente utilizadas son las siguientes: Bovinos: 5 a 8 mg/Kg. sobre todo a nivel de vías respiratorias. La temperatura superior a 40°C suele acidificarlo. y presenta menos toxicidad. hasta que pasen por lo menos siete días del último tratamiento. Los procesos de biotransformación se realizan a nivel hepático. y prácticamente insoluble en éter y acetona. No contra cestodos ni trematodos. en la forma de fesfato de levamisol.-Al parecer. Su margen terapéutico es reducido (dos a tres veces las dosis terapéuticas). Posee un espectro amplio contra vermes redondos en ovejas. no se fija extensamente a los tejidos pero no se recomienda mandar al rastro de animales tratados. descarga nasal e incluso colapso y muerte. y a las tres a cuatro horas no se detecta en plasma. pero es menos irritante que el clorhidrato. cerdos.. en particular las formas adultas. ésta se realiza por orina. y es muy estable en condiciones normales de almacenamiento. Cuando se administra por vía subcutánea. se presenta como polvo microcristalino inodoro. Absorción. No se debe tratar a los animales al mismo tiempo con bunamidina. bloqueadores neuromusculares. no se recomienda administrar levamisol a los animales destinados a la producción de leche.-El efecto sobre el parásito en primera instancia se manifiesta por su acción colinomimética al estimular los ganglios nerviosos. Es útil en la aplicación parenteral.Es el isómero levógiro del tetramisol.-Casi nunca se usa en equinos por su limitado efecto y porque provoca excitación. 172 . alcanza valores plasmáticos máximos a los 30 min. Desde el punto de vista fisicoquímico. Cuando se aplica por vía intramuscular o subcutánea. lo cual ocasiona una contracción muscular permanente. Residuos. en donde muestra magníficos resultados contra gusanos pulmonares. Esta forma levógira es muy soluble en agua y más eficaz que el tetramisol. bovinos. Ovinos y caprinos: 7.-El levamisol se distingue por su eficacia contra gusanos pulmonares y contra la mayoría de los helmintos gastrointestinales.5 mg/Kg. cólico. aun a dosis terapéuticas.-El levamisol se puede aplicar casi por cualquier vía desde donde se absorbe de manera rápida y eficaz. La sal más utilizada es el clorhidrato. Con respecto a su excreción. Farmacocinética. la biodisponibilidad del compuesto es tres veces mayor que cuando se administra por vía enteral. El fármaco es ineficaz contra cestodos y trematodos. gatos y aves. perros. Las dosis orales subcutánea o por derrame dorsal. organofosforados ni levamisol pues aparentemente son antagonistas. Su distribución es muy buena y se elimina por vía urinaria. Taquipnea. tanto in vivo como in Vitro por su mecanismo de acción. Cerdos: 8 mg/Kg. muy soluble en agua y en metanol. La toxicidad del levamisol se presenta en un reducido porcentaje de los animales tratados. y enturbiarlo si se encuentra en solución y puede formar precipitados. Usos y dosis. En general. 5 mg/Kg. desde las naturales como la avermectina. se indica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres semanas. por lo que su dosificación debe ser muy precisa. BUTAMISOL Tiene un espectro similar al levamisol. se encuentran los siguientes fármacos: ivermectina. moxidectina y milbemicina. sin conocerse claramente aún las causas.5 a 3 mg/Kg. IVERMECTINAS También se denominan avermectinas.-Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al estimular la liberación del ácido gammaaminobutírico (GABA) del parásito. por vía subcutánea Perros: 2. Actualmente existen diferentes lactonas macrocíclicas. Es un neurotransmisor inhibitorio de los estímulos nerviosos en la placa neuromuscular. pero más especifico aunque con menos potencia y es aproximadamente dos veces más tóxico. se administra en el agua de bebida. Abamectina. una marcada toxicidad contra los insectos. por vía subcutánea En aves y cerdos. Dentro de este grupo. Se prefiere la vía oral. IVERMECTINA Es el resultado de la fermentación bacteriana del Streptomyces avermitilis. del cual se obtiene un anillo lactona macrocíclico que muestra efectos como antibiótico. por vía oral o 10 mg/Kg. Usos y dosis Bovinos. Aves: 40 a 50 mg/Kg. dado que hay menos efectos colaterales. pasando por las semisintéticas como la milbemicina y las biosintéticas como la doramectina. Este grupo de medicamentos fue sintetizado a partir de un fermentado de Streptomyces avermitilis. por vía subcutánea Cerdos: 15 mg/Kg.Perros adultos: 8 a 10 mg/Kg. y puede afectar la producción de huevecillos de 173 . La ivermectina es un análogo semisintético de la abamectina. antinematódico y además. No es un fármaco seguro debido a su toxicidad. la cual se prepara cada 24 h a pesar de que el medicamento es estable por más tiempo. El medicamento: está indicado en perros con problemas causados por Thrichuris que no padezcan dirofilariasis porque puede ser mortal en estos casos. Cachorros: 1. por vía oral Gatos: 10 a 15 mg/Kg. ovinos y caprinos: 15 mg/Kg. Gatos: 2 a 5 mg/Kg. doramectina. Esta inhibición ocasiona parálisis e incluso la muerte del parásito.5 g en total para animales pesados. de peso y nunca más de 4. Farmacocinética.5 a 2. En general. ABAMECTINA Es un producto natural que se obtiene de la fermenución de Streptomyces avermitilis. Toxicidad.-El efecto colateral al uso de las ivermectinas puede ser la inmunoestimulación específica en los linfocitos T. comportamiento anormal. por vía oral. la subcutánea. como cestodos y trematodos. en su espectro Absorción. Absorción. por vía oral se administra cuanto menos el doble de la dosis Otros usos. sin embargo.-El fármaco se puede considerar para la mayoría de las especies altamente seguro. letargia. siendo las más recomendadas. salivación. por lo que se detectarán grandes cantidades en heces aunque también se excreta por orina y leche. 174 . Metabolismo. convulsiones. intramuscular. lo cual puede incrementar el beneficio del producto. El compuesto es similar a la ivermectina.-Independientemente de la vía de administración. temblores. del cual se forman homólogos que se diferencian por un grupo metil a cuales se les denomina avermectina B. ovinos y caprinos: 200 μg/kg por vía subcutánea. Farmacocinética.éste. de administración del fármaco. Las vías para proporcionar el medicamento son similares a las de las ivermectinas: oral. el medicamento se elimina por bilis. los informes indican que a dosis de 6 μg/kg en el perro.-Bovinos. para las funciones metabólicas. intramuscular y por derrame dorsal. Los procesos de absorción. Las limitaciones de estos medicamentos contra otros parásitos. Usos y dosis. están ligadas a la ausencia de requerimientos del ácido gammaaminobutírico. estómago o intestino. el posible efecto en salud pública se debe a la persistencia del compuesto en productos de origen animal. se pueden presentar luego de la administración ligera somnolencia. por lo que se puede aplicar por todas las vías.-Parece ser que éste se realiza por procesos de hidroxilación a partir incluso de rumen.-Los procesos de absorción están relacionados con la vía. En este caso se reporta una ligera inflamación 10 días después Usos y dosis Bovinos y ovinos: 200 μg/kg por tres a siete días. se debe aplicar cuando menos el doble de la dosis Perros: 5 a 25 μg/kg por vía subcutánea. hipertermia e incluso la muerte. subcutánea y tópica. manifiestan diferencias según las vías de aplicación y las especies tratadas.-El fármaco es muy liposoluble y poco hidrosoluble. midriasis.-Es muy similar a la de la ivermectina incluso. vómito. Excreción. coma. en especial en la raza Collie y en el gato. y B2. Toxicidad. que son las especies en las que más se las ha utilizado. en el perro por vía oral en el control y la prevención de la microfilaria. pérdida del apetito y disminución de la frecuencia respiratoria. con una estructura relacionada con las ivermectinas. y ésta se manifiesta por hipermotilidad intestinal. pero al igual que sus predecesores. 175 . muy baja acción antimicrobiana.25 a 50 mg/Kg. Todos estos problemas son leves y pasajeros. diariamente por más de 60 días.-Comparte la misma farmacocinética de las ivermectinas y su absorción es muy similar. incluso al estarse eliminando los parásitos de la sangre. como profiláctico se utiliza a dosis de 0. que su efecto residual es de hasta 30 días en relación con las dosis recomendadas. como que el fármaco se concentra en mayor cantidad en la luz intestinal que los otros productos similares. Se formula para su aplicación por la vía oral. que es un anillo lactona macrocíclico producido por fermentación de Streptomyces cyanogriseus. y son 200 μg/kg para bovinos y ovinos. es un agonista del ácido gammaaminobutírico (GABA).25 mg/Kg. pero se administra a dosis de 1 a 5 mg/Kg. así como en los estados larvarios. en los cuales el efecto de la milbemicina no causa toxicidad.-Al igual que los fármacos del mismo grupo. Salvo por algunas características que resulta interesante remarcar.-El medicamento parece presentar menos toxicidad en perros que en otras especies. Farmacocinética y absorción. tanto en espectro como en farmacocinética y absorción. subcutánea y tópica. como ocurre en los perros de la raza Collie. por vía intramuscular o subcutánea La administración en otras especies está sujeta a obtener mayor experiencia clínica. pero no es así en perros que son portadores de dirofilarias. También está indicada en lugar de la ivermectina en el perro. son muy similares a las informadas para las ivermectinas en las mismas especies. muestra efecto antihelmíntico y acaricida. Farmacocinética.DORAMECTINA También es un derivado de la fermentación de la avermectina con efecto muy similar al de las otras avermectinas. debido a que en ellos puede ocasionar hipersensibilidad. intramuscular. MOXIDECTINA Es un derivado semisintético de la nemadectina. el cual es muy activo contra nematodos y artrópodos a dosis muy bajas. cuando éste es sensible a la toxicidad de dicho fármaco. MILBEMICINOXIMA La milbemicina B es el producto de la fermentación de Streptomyces hygroscopicus en su subespecie aureolacrimosus y constituye un antibiótico macrólido. siendo eficaz contra la forma adulta. Usos y dosis Perro: 0. Absorción.-El fármaco se absorbe por todas las vías debido a que es muy liposoluble. Farmacocinética.-Tiene efecto contra parásitos adultos y larvas. ocasionándole la muerte. Sólo se usa en perros. con un. Las dosis recomendadas para bovinos y ovinos son de 200 a 300. dependiendo del contenido gástrico. por lo que fue micronilado para alcanzar mayor absorción desde esta vía. pero se sabe que su efecto no es fulminante contra el parásito en quien causa un aumento de la ovoposición. por vía oral Peces: 50 a 100 mg/Kg.Absorción. incrementando los valores de monofosfato de adenosina (AMP).-Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de trifosfato de adenosina. pero las vías de administración pueden ser muy variadas. y hay datos interesantes de su uso en peces pero no en otras especies. aproximadamente 60% de la dosis administrada. La vida media en bovinos es de 9 a 11 días en promedio. μg/kg por vía subcutánea. pero los huevos producidos están imposibílítados para eclosionar (infértiles).-La mayor excreción se realiza por la heces cuando no se absorbe desde las vías gastrointestinales. se distribuye ampliamente en los tejidos.-Parece ser que incluso aplicando hasta cuatro veces la dosis terapéutica. soluble en agua y en alcoholes. no se presenta toxicidad pero pueden ocurrir efectos colaterales aun a dosis terapéuticas. siendo en cierta forma más o menos comunes pero inocuos y pueden ser desde una intolerancia gástrica hasta el vómito. y la porción del medicamento que es absorbida se elimina como metabolitos por la orina. NITROSCANATO Es un polvo cristalino con tinte ligeramente amarillo. pero puede variar hasta las 24 h.-Sólo se puede aplicar por vía oral. lobos y zorros. 176 . Toxicidad y contraindicaciones. lo cual permite programar con mayor intervalo el calendario de desparasitación. Farmacocinética. efecto residual de tres semanas. lo que permite su uso. Los máximos valores se alcanzan en un promedio de 12 h. en grasa y en piel.-No se conoce claramente. Excreción. como acaricida con excelentes resultados. en el alimento DESTOMICINA Se obtiene del cultivo y fermentación de Streptomyces rínofacíens. Usos y dosis. El producto se presenta como un polvo blanco. acumulándose sobre todo en la luz intestinal por su ciclo biliar. Usos y dosis Perros: 50 mg/Kg. situación que altera la producción de energía en el parásito. esto le puede dar un aspecto muy interesante al fármaco en el control y limpieza de praderas. disnea y bradicardia.-Ejerce un efecto paralizador a los parásitos debido a la acción colinérgico nicotinico en la placa motora de los parásitos e incrementa la actividad peristáltica de los huéspedes. Es un polvo blanco o amarillo cristalino. en perros. Arecolina-acetarsol 2. Se mezcla con el agua y éter. 10 usar mas de 200 mg. Farmacocinética. se biotransforma en el hígado. Se utiliza atropina para bloquear la acción de la arecolina. Farmacocinética. Absorción. NICLOSAMIDA. ARECOLINA. etanol y cloroformo. se debe someter a dieta a los animales de 12 a 14 h para evitar que se produzca intoxicación el efecto aparece a las 15 a 30 minutos. insoluble en agua y ligeramente soluble en éter.-Inhibe la fosforilización oxidativa del parásito bloque el ciclo de krebs y ocasiona la muerte 177 .-La DLM en ratones es de 100 y 5mg/Kg.-Exclusivamente usado en perros. vomito. el efecto se eleva cuando se administra el producto con un laxante. Se utiliza contra Taenias en perros. en caninos se absorbe en el intestino la absorción oral aumenta en un 100% su toxicidad. presentándose salivación. Es un alcaloide que proviene de la nuez de areca o de betel (Areca catachu). depresión.6 a 4 mg/Kg. En perros se utiliza 2 mg/Kg. Carboxifenilestilbonato de arecolina 10 a 11 mg/Kg. es estable. Presentaciones. En rumiantes estimula la motilidad ruminal. gatos y aves. náusea. Para combatir la anaplochepala magna se usa 15 a 60 mg/Kg. es soluble polvo blanco cristalino de sabor amargo o insípido. y los cestodos son eliminados vivos y paralizados.CESTOCIDAS Los cestodos causan una de las infestaciones más peligrosas por su tendencia a generar zoonosis es importante control sanitario de estas parasitosis para evitar infestaciones masivas de los animales y el hombre. Hidroxibromuro de arecolina 1mg/Kg. Toxicidad. cólico. Usos y Dosis. en animales gestantes causa aborto. los signos son de origen parasinpaticomimeticos. ceguera. lagrimeo. sabor salino fenólico.-Se absorbe parcialmente en el intestino. ligeramente soluble en agua. insoluble en agua. soluble en alcohol. Bovinos y ovinos 50 a 100 mg/Kg./vía oral 178 ./vía oral Equinos 20 a 50 mg/Kg.Absorción.-La DLM en ratones es de 540 mg/Kg. al administrar parenteralmente causa una convulsión violenta y la muerte. disminuyendo los procesos de fosforilización oxidativa del parásito el que muere por la acumulación de ácido láctico. vía oral. monienzia. se metaboliza en el hígado se excreta por las heces. anaplochepala. BUNAMIDINA. Farmacocinética. DICLOROFENO. Absorción. puede ocasionar la muerte por fibrilinización e hipotensión puede ocasionar muertes en animales con problemas cardíacos o seniles. Farmacocinética. a dosis múltiples puede ser nefrotóxica y hepatotóxica. Toxicidad. Equinos 40 a 60 mg/Kg. Rumiantes contra Equinococos 50 mg/Kg. 50 a 150 mg/Kg. Es irritante al ser pulverizado.-Se usa contra Taenia. Usos y dosis.-Casi nula en dosis únicas. Usos y dosis. Es un polvo blanco. ligero olor fenólico. Perros y gatos 100 a 160 mg/Kg. Toxicidad./vía oral. Dipilidium. tripanosoma. Absorción. Es un polvo blanco crema. inodoro. soluble en éter y en alcohol. maduras 100 mg/Kg. formas maduras Perros y gatos 25 a 50 mg/Kg.-Desactiva la lámina basal del tegumento de los parásitos impidiendo la asimilación de la glucosa.-Se absorbe por vía oral por lo que no es toxico si se administra perros. Usos y dosis. Ovinos 50 a 100 mg/Kg.-Inhibe la absorción de la glucosa. Bovinos. provoca vómitos. Echinococus.-No se absorbe en el organismo por lo que no es toxico. Absorción. 179 . Perros y gatos 5 a 10mg/Kg..es absorbido en el intestino. sin olor..Perros 70 a 200 mg/Kg. Usos y dosis. Equinos 2. Equinos 0. PRAZICUANTEL Es un polvo blanco higroscópico. se elimina por las heces. resistente a cambios de pH Farmacocinética. se distribuye por todo el cuerpo se metaboliza en el hígado y se excreta por las heces.No es tóxica. es una tetrahidropirimidina se utiliza como un tenicida Usos y dosis.bloquea la síntesis de ATP. Aves 90 mg/Kg. Rumiantes 60 mg/Kg. Suinos 50 mg/Kg. Usos y dosis Ovinos 50 a 100 mg/Kg. Pollos 10 mg/Kg.Absorción intestinal baja.../vía oral PIRANTEL Es un polvo blanco.75 a 1 mg/Kg. Ovejas 100 a 150 mg/Kg. Gatos 5 mg/Kg. Farmacocinética. RESORANTEL Es un polvo incoloro. Toxicidad. Inhibe el consumo de oxígeno y producción de ATP impidiendo el metabolismo y causando la muerte del parásito. Perros 5 a 10 mg/Kg. soluble en agua.5 a 15 mg/Kg. con lisis del parásito Absorción./alimento ESPIRANTEL Causa tetania y alteraciones en las funciones del parásito. Perros 65 a 150 mg/Kg. /3 a 5 días. Perros Gatos 5.5 a 7. Perros 10 a 25 mg/Kg.0 mg/Kg. a 50 mg/Kg. Perros 16 mg/Kg.0 a 4. contra Taenias. Perros 25 a 50 mg/Kg./3 días ALBENDAZOL Bovinos y ovinos 7. NITROSCANATO Es un agente sintético./12 horas. OXFENDAZOL Perros y gatos 10 a 30 mg/Kg. contra D. Equinos 15 a 80 mg/Kg.1% por la orina.5mg/Kg. BENZIMIDAZOLES MEBENDAZOL. contra taenias. 180 . 3. FENBENDAZOL Equinos 10mg/Kg../3 días. utilizado solo en caninos y peces. se elimina por las heces y el 0. PROBENZIMIDAZOLES FEBANTEL Perros y gatos 10 a 30 mg/Kg.se absorbe poco en el intestino. No se debe usar en perros y gatos menores de siete semanas. FLUBENDAZOL Perros y gatos 20 a 30mg/Kg. Perros 50 mg/Kg. caninum.5 mg/Kg.Absorción. de sabor ardiente. irrita la piel. . Farmacocinética. Es útil contra fasciola hepática. 0. 2 a 3 ml/animal.Su efecto es indirecto. Es utilizado como anestésico.. es un líquido volátil. Por vía parenteral. intramuscular o subcutánea en solución oleosa de aceite de parafina o ricino al 25% se aplica: Bovinos mayores a 1 año 30 a 50 ml/animal. relativamente insoluble en agua. Corderos 3 a 5 ml/animal. TETRACLORURO DE CARBONO (CCl4) Denominado tetraclorometano. Absorción. Peces 50 a 100 mg/Kg. contra Equinococos. Existen productos como el helecho macho cuyo principio activo la Aspidinolfilicina genera una actividad fasciolicida no se la utiliza actualmente debido a su toxicidad. DERIVADOS CLORADOS. olor similar al cloroformo. orina y por la bilis. es muy lenta y constante lo que produce una absorción en los tejidos de manera atoxica. Dipilidium. incoloro. forman metilesteroles que bloquean la síntesis de colesterol del huésped lo cual es lo útil para el desarrollo del parásito. 181 . Bovinos menores a 1 año 10 a 25 ml/animal. no es corrosivo ni inflamable. Usos y dosis. Se excreta por el aire espirado. Ovejas y cabras adultas 8 a 10 ml/animal. 1 a 2 ml/animal. misible en la mayoría de solventes.-Los animales están propensos a enfermedades a causa de los trematodos de estas enfermedades la fasciolasis es la más común y la de mayor importancia a pesar de no ser la única. y fasciolicida. shampoo blanqueador.5 ml/animal. Se absorbe bien en el rumen y en el estomago./alimento. Dosis: Bovinos mayores a 1 año Bovinos menores a 1 año Ovejas y cabras adultas Corderos 4 a 5 ml/animal.Perros 200 mg/Kg. TREMATOCIDAS Introducción. el tratamiento se repite cada 30 días se administra perros. 3 ml/Kg. transparente. 1 a 5 ml/total. Las ovejas son las más sensibles al fármaco sobre todo las hembras gestantes y lactantes. muerte. zorras Cachorros Aves adultas 15 a 35 ml/animal.-Determinada por el grado de absorción del fármaco.Como antinematodico en solución oleosa de aceite de parafina o de ricino al 40% se usa: Caballos Potros Perros.-Es lenta cuando la dieta es pobre en grasa e hidratos de carbono puesto a que estas substancias incrementan su absorción. volátil. de olor éter. • Vómito. los alimentos con gran contenido de grasa aumentan la.Produce la parálisis de los parásitos y la liberación de enzimas lisosomales en los parásitos adultos. con hiperestesia.-La absorción de grandes cantidades produce colapso vascular y la necrosis del tejido hepático. Es un hidrocarburo insaturado halógeno. 10 a 15 ml/animal. Toxicidad. Los síntomas de una intoxicación aguda aparecen a las 2 o 5 horas de realizado el tratamiento. • Jaqueca. coma y muerte.275 ml/Kg. toxicidad puede producir: • Náusea. 182 . perros y gatos. 0. Se puede administrar en cápsulas o con sondas gástricas. son similares a una hipocalcemia. Se ha empleado contra las faciolas con éxito. se debe administrar con cuidado por su toxicidad. TETRACLOROETILENO (CCl2). 0. Toxicidad. se descompone con la luz y humedad. • Vértigo. La toxicidad se puede disminuir si se administra el fármaco en un vehículo de parafina o de ricino (aceites). Se recomienda equilibrar líquidos y electrolitos. se lleve dar una dieta bata en fibra y grasa 10 días antes del tratamiento. incoloro. gatos. espasmos tetánicos. se debe almacenar en un lugar fresco y oscuro Farmacocinética.-Se ha utilizado este producto para el tratamiento de las uncinariasis en el hombre.. • Mareo. • Somnolencia. Usos. Absorción.1 a 0. . Anorexia. Disnea. de peso para el cordero.22 ml/Kg. Bovinos 20 a 40 ml. ni en animales con daño hepático y mal 183 . Postración. Bovinos y ovinos 10 a 15 mg/Kg.. es muy volátil es un polvo cristalino casi incoloro. HEXACLOROETANO (CCl3) Se obtiene por colorinación del tetracloruro de etileno.-En el estomago e intestino se concentra en el hígado se excreta por la orina. Ataxia. Es un polvo blanco. sin sabor de olor a cloroformo es insoluble en agua.Se usa contra faciolas.es elevada y se dan: • • • • • Diarrea.5 a 5 ml. Toxicidad. Dosis. ni más de 40 mg/Kg. Cerdos 2.. vaselina liquida (50 g).-Hexaclorofeno (100 g). Usos.75 a 1 ml/Kg. vía oral o subcutánea. se emplea junto a jabones. Monienza.. HEXACLOROFENO. con un ligero aroma fenólico es insoluble en el agua. Absorción.No se deben administrar dosis mayores de 50 mg/Kg.Actúa contra faciolas a concentraciones de: 1:200 contra faciolas adultas. Aves 0. Toxicidad. Preparación. Ovinos y caprinos 30 g/Kg. aceite vegetal (cbp 1000 ml) Dosis.5 a 10 ml. La eficacia del hexacloroetano es de 94% en bovinos y ovinas y 70 a 100% en cabras. Farmacocinética. detergentes y otras sustancias antisépticas. de peso parar los bovinos adultos. Equinos 15 a 25 ml. Ovejas 2.-Se usan las siguientes: Bovinos 0. 1:500 contra faciolas inmaduras. cristalino.Dosis.25 ml/animal. Perros y gatos 0. virtualmente insoluble en agua. Usos y dosis. en el alimento por cinco días. Absorción. por vía subcutánea. que difieren en su estructura química muy sutilmente entre ellos. Toxicidad. 4 a 5 mg/Kg. 4 mg/Kg. Absorción. taquipnea e inclusota muerte.. 2 mg/Kg. o al rebasarse se pueden presentar fiebre..Es eficaz contra fasciolasis del ganado ovino y bovino. Tienen un efecto 100% eficaz contra fasciolas hepáticas adultas y 50% contra inmaduras a dosis terapéuticas. intestino e hígado.interfieren con el metabolismo energético del trematodo tanto inmaduro como del maduro. por vía oral. 3 a 5 mg/Kg. por vía oral. por vía oral. lo que disminuye el metabolismo glucolítico del parásito. y existen preparaciones insolubles que se disuelven al llegar al abomaso. se administra por vía oral y por vía subcutánea. pero al llegar a la dosis de 6 mg/Kg.estado nutricio. es más eficaz contra las formas maduras que contra juveniles. Se elimina más por la orina que por las heces y muy poco por la leche. sudación. Farmacocinética. sensible a la luz.. 2 mg/Kg. no hay informes de su efecto en animales gestantes.En general es bien tolerado. por vía oral. En cabras es más tóxico por lo que se prefiere utilizar otros compuestos. DERIVADOS CLOROSULFURADOS BITIONOL Es un polvo cristalino. en ocasiones tres días después de la dosificación. tabletas y solución.Actúa sobre todo inhibiendo la fosforilización oxidativa a nivel de la oxidación del succinato. blanco grisáceo. que se expende en tabletas y solución. MENICLOFOLÁN Es un polvo incoloro e inodoro. conservando muchas de sus características. NICLOFOLÁN Es un polvo blanco amarillento que se expende como suspensión granular. presenta un 184 . el fármaco se absorbe lentamente.Por vía oral en ovinos y caprinos.. NICLOFOLÁN Y MENICLOFOLÁN Son derivados del hexaclorofeno. Bovinos: Ovinos: Cerdos: Conejos: 4 mg/Kg.. y ello se manifiesta por la disgregación del glucógeno lo cual causa la muerte del parásito por falta de energía..se absorbe rápidamente en las vías gastrointestinales y se concentra en riñón. Farmacocinética. soluble en alcohol y en soluciones alcalinas. DERIVADOS CLOROSULFOXIDADOS BITINA Es un polvo blanco insípido. Su biotransformación es muy lenta. salvo por su efecto en fasciolas inmaduras.La absorción de estos fármacos por vía oral es errática. Se absorbe bien en el intestino.. de peso y contra Paragonimus westernini 40 a 50 mg/Kg.. e inmaduras. Se fijan a la albúmina sobre todo. Se comercializa en solución inyectable debido a que por esta vía es 6 veces más eficaz.Inicialmente se utilizo como agente tensoactivo antimicrobiano y como fungicida.solo se administra por vía oral en polvo o mezclado en grano. leucocitosis. la intoxicación se presenta como diarrea profusa y fétida con deshidratación. durante 10 días contra formas maduras de Fasciola hepática: contra Fasciola gigantica se usan dosis de 40 mg/Kg. y alcanza el hígado rápidamente. 30 a 35 mg/Kg. siendo el más comúnmente utilizado y el de mejor espectro el nitroxinil. Se le considera además como antiparasitario de amplio espectro. inodoro. NITROBENZAMIDA Y NITROXINIL Los tres presentan efectos fasciolicidas. Absorción. DERIVADOS HALOGENADOS Y NITRADOS DE CUERPOS BENZÉNICOS: NITROFENOL. Usos y dosis.-Es muy similar a los sulfurados. contra cestodos. Bovinos: 7 mg/Kg. por vía oral. 100 a 180 mg/Kg. contra Fasciola hepática. y se detecta en la bilis una concentración proporcionalmente mayor a la del plasma. Es posible comprobar sus efectos sobre fasciola gigantica en condiciones de laboratorio. Farmacocinética. y poco a otros tejidos. Absorción. por lo que el parásito muere paralizado y con deficiencia de energía. por ello se debe evitar su empleo 15 días antes del sacrificio de los animales se excreta por orina y bilis.se usa contra Fasciola hepática y gigantica maduras.En ovinos. la administración diaria de una dosis de 90 a 270 mg/Kg.. depresión y diarrea. Farmacocinética.. insoluble en agua. En bovinos y ovinos se administra 30 a 40 mg/Kg. por lo que se prefiere la administración parenteral.Se sugiere que actúa inhibiendo la fosforilación oxidativa.. contra Dicrocoelium dentriticum. Ovinos y caprinos: 175 a 220 mg/Kg.ciclo entero-hepático. Se 185 . poco soluble en agua y soluble en disolventes orgánicos.. de peso durante 5 días induce el incremento de los ritmos cardiacos y respiratorios. En bovinos. Este constituye químicamente de cristales amarillos del benceno. Usos y dosis. Toxicidad. Bonustomum phlebostomum.Se absorbe rápidamente por el intestino tienen una vida media de 6 a 7 días. solo es eficaz contra las fases maduras.. Perros: 10 mg/Kg. con 25 mg/Kg. Estos efectos se agravan al aumentar la dosis. Usos y dosis.. es insoluble en agua. Toxicidad. Farmacocinética. depresión inapetencia y diarrea y reducción de peso. placel. Se disuelve fácilmente en acetona. con esta dosis se presenta taquicardia y taquipnea. lo que reduce aún más la cantidad de energía del parásito. DERIVADOS CLORADOS DE LAS SALICILANILIDAS OXICLOZANIDA Es un sólido de color blanco cristalino. permanece en el organismo hasta por 30 días.cuatro a seis veces la dosis terapéutica hay toxicidad.elimina lentamente del cuerpo por orina y heces. con eficacia alrededor del 90% contra formas maduras y 85% contra formas inmaduras. Toxicidad. BROMSALANOS (DIBROMSALICILANILIDA Y TRIBROMSALICILIANILIDA) Son estables en condiciones normales de almacenamiento y son solubles en agua.Actúa contra formas maduras de fasciola hepática. poco o nada higroscópico. en sal eglunina diluida al 34 y 20% Bovinos ovinos y caprinos 15 mg/Kg.. inducen la muerte en 75 % de los animales... Disminuye además el metabolismo glucolítico. El espectro abarca también a algunos nematodos como Haemonchos contortus H.es un antihelmíntico útil contra Fasciola hepática y gigantica. Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg. En hembras lactantes. La cantidad máxima tolerada en ovejas y vacas es de 40 mg/Kg. Farmacocinética. no hay efectos graves pero se puede presentar perdida de peso. pero en ocasiones en el sitio de aplicación se puede manifestar una inflamación con dolor que puede ser leve o moderado. Se elimina como metabolito activo en bilis. Usos y dosis. se elimina por la leche. tiene una eficacia de 89% contra fases juveniles. Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg.Su toxicidad es baja a nivel sistémico.. alcanza un 95% de eficacia contra fases adultas. tolueno. alcohol.. por vía subcutánea al 15% en sal meglumina al 25%. por vía subcutánea se diluyen al 10%. y Ancilostoma caninum. Parafilaria bocinata. Dosis de 25 a 30 mg/Kg.Actúa principalmente inhibiendo la fosforilación oxidativa.se conoce su acción antiséptica. orina y heces. llagando a ocasionar la muerte con 60 mg/Kg. Absorción. aún no se sabe la forma exacta en que se desarrolla su efecto trematocida. Dosis de 50 mg/Kg. 186 . bloquean las rutas energéticas. Residuos.El fármaco daña el tegumento del parásito.5 a 10 mg/Kg. eliminándose por las heces. Gaigeria pachyscelis. Toxicidad. NICLOSAMIDA Este fármaco se analizo extensamente en otra parte de esta obra.no se conoce con exactitud pero se sabe que interfiere con la formación de compuestos que producen alta energía. La rafoxanida se excreta por mucosa nasal heces y orina. cada 12 horas Ovinos: 30 a 60 mg/Kg. de peso pueden inducir a la aparición de cataratas. empero en algunos casos se ha observado cirrosis y fibrosis de los conductos biliares. por lo que no se indican usos ni dosis. con moderada solubilidad en acetona y acetonitrito y es insoluble en agua. Oestrus ovis. Bovinos: 30 a 40 mg/Kg. Haemonchus contortus.se aplica por vía oral desde donde se absorbe sin alcanzar grandes concentraciones en plasma. ya que no se informa usualmente de efectos adversos. Tiene eficacia fasciolicida cercana al 100% en la fase de 6 a 12 semanas de edad. Fasciola hepática. CLOSANTEL Farmacocinética. causando erosiones en las fasciolas adultas.. también se administra por vía subcutánea.no se debe utilizar la carne ni la leche de los animales tratados hasta después de 60 días. Por vía oral y subcutánea en bovinos y ovinos se administran 7.se usan contra fasciola hepática. auque pueden causar reacciones alérgicas.no se ha informado de efectos tóxicos bien definidos cuando se emplean como fasciolicidas. Su efecto más importante no es el de fasciolicida... Se recomienda lavar las manos con abundante agua después de manipular el fármaco.. Chavertia ovina. Usos y dosis. de peso. Farmacocinética. donde realizan su actividad fasciolicida. Usos y dosis. en especial 187 ..eficaz contra diversos parásitos internos como el Paramphistomum microbothrium.al parecer su toxicidad es escasa. adulta y juvenil. Toxicidad.Absorción..se administra por vía oral desde donde se absorbe eficazmente.. se eliminan rápidamente y totalmente por bilis... RAFOXANIDA Es un sólido cristalino e incoloro. Absorción. A nivel funcional de la fasciola. Dosis mayores a 100 mg/Kg. ..es muy útil en el tratamiento de las fasciolasis aguda.la fosforilización oxidativa. la dianfenetidina requiere de la deacilación hepática. BENZIMIDAZOLES ALBENDAZOL Este fármaco se trato extensamente antes. por vía oral Conejos: 20 mg/Kg. por vía oral Toxicidad. aún cuatro veces la dosis terapéutica. por vía oral.. por vía oral.. También es útil en el tratamiento de parasitosis por Dicroelium dentriticum trematodo que se localiza en el hígado. y muere a las 24 o 48 horas después de la administración Absorción.Estos también se revisaron extensamente en el mismo lugar 188 .. Equinos: 10 mg/Kg. y de coagularse de nuevo al volver al reposo.En ovejas se administra por vía oral de donde se absorbe hasta pasar al plasma..se soportan con facilidad las dosis orales de 100 mg/Kg. En ratones se ha utilizado dosis de 200 hasta 400 mg/Kg. Resistencia. tienen la propiedad de fluidificarse cuando se agita.para lograr su efecto trematocida. Usos y dosis. Es 100% eficaz contra trematodos de nueve a una semana de edad. Bovinos y ovinos: 100 mg/Kg. esta es manifiesta si se aplica cinco veces la dosis terapéutica. por vía oral sin signos de toxicidad.se absorbe bien por las vías gastrointestinales y logra su concentración máxima en el hígado y vesícula biliar..Ejerce efecto contra Fasciola hepática y magna. Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/Kg. a los tres días de haber sido aplicado el medicamento.Como se indico antes. siendo posible la existencia de una relación entre los niveles de actividad de la glutatión trasferasa. ya sean adultas o inmaduras.. DIANFENETIDINA Es un líquido opaco que se comporta como un gel blando. para dar lugar a un metabolito amidado que es activo contra trematodos jóvenes en el hígado.. Farmacocinética y absorción.Parece ser que algunas Fasciolas son capaces de producir izoenzimas. Tienen vida media de dos a tres semanas. Usos y dosis. no produce alguna manifestación de toxicidad. Las altas concentraciones del metabolito amidado en el hígado causan la muerte rápida de los trematodos inmaduros desde una semana de edad que se localizan en el parénquima hepático. Toxicidad. Absorción. Farmacocinética. . ovinos y caprinos: 5. Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/Kg. la cual se manifiesta por inflamación de la piel y de la ubre. LUXABENDAZOL Farmacocinética.. 95% en juveniles y 90% en adultas. Usos y dosis. 189 .. y el segundo en las formas juveniles y adultas utilizando dosis de 1000 mg/Kg. esto se considera un efecto de toxicidad. del cual no está bien definida la causa. además de tener un efecto residual prolongado. Una de las combinaciones más comunes es el uso de dienfenitidina con albendazol: la primera como fasciolicida en fases juveniles e inmaduras. y es posible administrar por vía oral. y de 10 a 45 mg/Kg. intraabomasal o subcutánea. En Fasciola hepática la tubulina se localiza principalmente en sus bordes apicales y basales.La dosis máxima tolerada es de 200 mg/Kg. salvo su espectro. TRICLABENDAZOL Este fármaco fue seleccionado de un gran número de análogos que demostraron seguridad y eficacia contra Fasciola hepática. el fármaco ha sido valorado en otras especies. permite suponer que se podría utilizar.. La dosis máxima tolerada es de 200 mg/Kg..El luxabendazol tienen afinidad muy marcada por la tubulina de la Trichinella spiralis. con la cual los animales pueden presentar incoordinación hasta por tres días. lo mismo que en el caso de otros nemátodos se inicio antes en este mismo capítulo. permaneciendo su efecto hasta por 15 días. no existen huevos de fasciolas en heces hasta por 11 semanas. Bovino y ovinos: 10 a 45 mg/Kg.Usos y dosis. pero su inocuidad manifiesta. intrarruminal.Son variantes pequeñas las que existen entre estos benzimidazoles. Se fabrica en forma de suspensión. Farmacocinética y absorción.Es eficaz contra fasciola hepática en su fase juvenil. 10 y 15 mg/Kg. inmadura y en la adulta presentando una eficacia de 65 a 80 y 99% respectivamente. Quizás el efecto más importante en este producto sea el residual ya que después de una sola aplicación.el efecto antitrematódico posee eficacia de 98% en fases inmaduras. Toxicidad. se pueden presentar reacciones en la piel por fotosencibilización. Bovinos. respectivamente. por vía oral. Este es más eficaz contra fasciolas adultas de más de 6 semanas (100%) y contra inmaduras de hasta 1 semana (99%). Absorción. por vía subcutánea.. por vía oral. por vía oral. Es la única sulfonamida que se ha manifestado una eficacia sorprendente contra Fasciola hepática adulta de hasta un 98% y contra inmadura 85%.Parece ser que el efecto del fármaco se relaciona directamente con las vías energéticas del parásito. así como su farmacocinética. sin embargo hace falta más información para estar en posibilidad de indicar usos y dosis de este producto aplicados con este fin.. y por leche hasta por cuatro días. Toxicidad. Usos y dosis.quizá se metaboliza muy poco y se elimina por la orina. 10 a 15 mg/Kg. Farmacocinética.PROBENZIMIDAZOLES NETOBIMINA Las propiedades fisicoquímicas de estos productos. por vía oral sin manifestación de daño.se ha utilizado en ratones dosis de 100 a 400 mg/Kg. absorción y formula estructural se indican antes en este mismo capítulo. Dentro de las ventajas que tienen este producto. que en presencia del fármaco se bloquea. SULFONAMIDAS CLORSULÓN Constituye un derivado de las sulfonamidas. en especial con la glucólisis. FEBANTEL Perece ser que genera un efecto ovicida contra Fasciola hepática. incrementando su eficacia sobre estas al aumentar la dosis.. Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg. Bovinos y ovinos 15 a 30 mg/Kg. por vía subcutánea. Combinaciones. esta la posibilidad de que pueden aplicarse tanto por vía oral como la vía subcutánea en bovinos. Bovinos y ovinos: 6 a 10 mg/Kg. Este fármaco tiene la eficacia del 90% contra formas adultas de Fasciola hepática.el hecho de que todos los fasciolicidas tengan un efecto homogéneo contra 190 .. los más probados en veterinaria. El principal responsable de la enfermedad es el género Eimeria. sumos. que son: • • • • Las babesiasis Las tripanosomiasis Las histomoniasis Las coccidiasis Algunas otras enfermedades. luego a ovinos. perros. De la gran cantidad de fármacos utilizados y en experimentación. los que obedece que aparecen cepas resistentes relativamente en un período corto. tenemos. surge muy dinámica. sólo se describirán. Dentro de las combinaciones más informadas en bovinos y ovinos. conejos y otras especies. Es necesario tomar en consideración que la terapia de los cocciodiostáticos. serán mencionadas al describir los medicamentos en particular. pero también se les considera a las especies del género Isospora. pero se revela como un problema grave especialmente en las aves. se indica el uso de dianfenitidina que actúa contra las formas juveniles e inmaduras y menos en las fases adultas con la rafoxanida la cual tienen efecto contra formas adultas. sobre todo en aves. y las más comunes son: SULFAQUINOXALINA 191 . ANTICOCCIDIANOS La coccidiosis es una enfermedad protozoárica que afecta a todas las especies animales domésticos.todas las fases del parásito ha estimulado la necesidad de combinarlos para aumentar su espectro. como las giardiasis. ANTIPROTOZOARIOS Generalidades y clasificación Las enfermedades producidas por protozoarios en animales domésticos se pueden englobar en cuatro grupos básicos aunque no único. caprinos. SULFONAMIDAS Existe una gran variedad de sulfonamidas con diferentes aplicaciones. en segundo lugar a los bovinos. Entre los principales fármacos contra cocciodiosis. algunas se usan principalmente por sus propiedades bacteriostáticas y antiprotozoáricas. por lo que es factible proporcionar tratamientos al final del ciclo del ave. se utiliza en programas preiniciales. Perros y gatos: 50-70 mg/Kg. Perros y gatos: 40 a 50 mg/Kg./IM Pollos de engorde: 70 mg/Kg. Las dosis son: Pollos de engorde: 100 a" 200 mg/Kg. necatrix. E. con limitaciones de las sulfonamidas. Se utiliza en polvo. Un periodo de retiro de 5 días antes del sacrificio de los animales. No se debe de mantener por más de tres días el tratamiento. en premezcla o en el agua de bebida. E./H20 o 200 ppm/tonelada/alimento. genera poca resistencia y se puede combatir con trimetoprim u ormetoprim para aumentar su efecto./VO SULFADIMETOXINA Se combina con ormetoprim o trimetoprim. SULFAGUANIDINA Este fármaco no se absorbe cuando se administra por vía oral. Las dosis son: Bovinos: 70 a 100 mg/Kg. Bovinos: 70-100 mg/Kg. brunetti y E. necatrix. sin necesidad de tiempo de retiro. Las dosis son las siguientes: Aves: 30 g/5 L H20 Perros y gatos: 50-70 mg/Kg. acerbulina. En la última etapa del ciclo de la coccidea./VO Perros y gatos: 30 mg/Kg. incluso en cepas resistentes./IM o IV o 200 ppm/tonelada/alimento SULFACLORPIRIDACINA Una característica específica de ésta sulfonamida es que hay menos efectos colaterales que con sus congéneres más antiguos./IM cada 6 horas DERIVADOS PIRIMÍDICOS Entre los fármacos más utilizados tenemos: 192 . maxima.Con muy poco efecto contra Eimeria tenella. El periodo de retiro del fármaco es de 10 días. Bovinos: 70-100 mg/Kg. maxima. Su espectro es: Eimeria: tenella./VO. E. brunetti y acerbulina. Las dosis son: Pollos y gallinas de postura: 80-100 mg/Kg. Cuando se emplea con sulfaquinoxalina se logra un efecto secuencia al inhibir la utilización del ácido 193 . equinos.025%.AMPROLIO Es un polvo blanquecino. cerdos y aves de corral como profiláctico y terapéutico contra coccidiosis. se recomienda evitar dosificaciones que sobrepasen el 0. Dosis: Bovinos: 50 mg/Kg.-Sobre todo de Eimeria tenella y E. se distribuye en todo el organismo. necatrix. se ha ampliado su espectro de acción mediante su empleo en mezclas con las quinolonas se obtiene resultados excelentes. Resistencia.0125% a 0. alcanzando su concentración máxima en el plasma en un promedio de 4 horas. sin olor ni sabor y poco soluble en H20. Pollos de engorde: 0. Toxicidad. En combinación con etopabato se ha mostrado muertes en pollos en dosis de 0.025% en alimento cada 2 semanas (10 a 20 mg/Kg.-Se emplea en bovinos. soluble en H2O en su forma de sal y sin olor. Usos y dosis.-Bloquea el metabolismo del ácido fólico del parásito. . Se comercializa combinado con sulfonamidas.-El amprolio tiene un amplio margen de seguridad de hasta 5 veces la dosis terapéutica. Se emplea para el tratamiento y prevención de la coccidiosis en aves. DIAVERIDINA Es un polvo blanco o cremoso._Es un antagonista de la tiamina tan eficaz que se emplea en forma experimental para provocar deficiencia de tiamina en ovejas adultas y otras especies. Absorción.008% como profiláctico.05% de amprolio a menos que se incremente la gravedad de la infección. por lo que se ha postulado que afecta a la coccidia al interferir con la función de la tiamina.De modo eficaz por vía oral. inhibiendo la diferenciación de los merozoítos y la esporulación de los oocistos. lo que también aumenta su espectro. se ha usado como unos de los coccidiostátos más seguros.) o 0. Equinos: 10-20 mg/Kg. tanto que se ha visto que puede provocar aborto y signos neurológicos graves o cuando menos diarrea con sangre en bovinos. Farmacocinética.004 a 0. Al parecer se biotransforma por hidrólisis y se excreta rápidamente por transporte activo en riñón. aunque también posee actividad bacteriostática. Para evitar síntomas de deficiencia de vitamina “B1”. es poco soluble en etanol. Farmacocinética. Su principio activo es la maduracina en forma de sal amoniada. Es compatible con varios promotores de crecimiento y agentes terapéuticos. se debe evitar la sobredoficación. con 0. son transportados por el antibiótico al interior del parásito.-Utilizadas a las dosis terapéuticas indicadas no se ha observado efectos de toxicidad. El tratamiento se lleva a cabo en dos semanas y puede continuar una o dos semanas más. imbatí./tonelada/alimento. de lo cual resulta una inhibición del crecimiento de la mayor parte de las coccidias. Es un coccidiocida que mata al parásito en el huésped. IONÓFOROS DIVALENTES ROBENIDINA 194 . Cuando se usa a la dosis adecuada. en especial porque aún no se conoce completamente la cinética de este medicamento. mitis. maxima.-El fármaco se administra por vía oral desde donde se absorbe rápidamente. y ocasiona finalmente la muerte. quedando un remanente de éstas que induce inmunidad. Esta alteración distorsiona el metabolismo del parásito. IONÓFOROS MONOVALENTES MADURAMICINA Es un antibiótico poliéter monoglucósido producido por Streptomyces actinamedura yumaense. Usos y dosis.-Los iones monovalentes. ocasionando desequilibrios iónicos en el interior de la célula. Pavos: 5 mg/Kg. soluble en la mayoría de los solventes orgánicos._Está indicado en la prevención de coccidiosis en aves causados por las especies Eimeria: acerbulina. Toxicidad. Pollos de engorde: 5 ppm o 10 mg/Kg. se produce un trastorno en la función de la membrana del parásito que no afecta a la célula huésped. Farmacocinética.085% de sulfaquinoxalina. Resistencia.-La resistencia cruzada con cepas de campo insensibles a la monensina es incompleta. cristalino. tenella.-En pollos de engorde en combinación con diaverina a dosis de 0. .0015%. necatrix. brunetti. como el N a y K.-Aunque ésta es baja. por la posibilidad de aumentar los residuos en los tejidos animales. Absorción.paraaminobenzoico (PABA). Toxicidad. Usos y dosis. melea grimitas y meleagrides. Es un polvo blanco. En un promedio de 30 minutos. 195 .5 ng/ml. primero actúa como coccidiostático pro inhibir el desarrollo de la primera generación de esquizontes.5 h aproximadamente. zorros. por añadidura. Absorción.700 L/Kg. etopabato.Dosis letal en: ratones.-Actúa en la síntesis de ADN del protozoario. TRIPANOSOMIASIS Y BABESIASIS.Características Fisicoquímicas. Toxicidad. ANTIPROTOZOARIOS USADOS CONTRA HISTOMONIASIS. conejos. visones.30 ppm Conejos: 50 .-Cuando se administra este fármaco por vía intramuscular en los bovinos. soluble en alcohol etílico o metílico. Farmacocinética. se detecta en el plasma una concentración máxima de 30. a nivel del núcleo y de los cinetopastos. En conejos.. Usos y dosis. un posible efecto sobre la gamatogonia. Dosis: Pollos de engorde: 30 a 40 ppm o 33 mg/Kg. Resistencia. pavos y otros animales. Su eliminación es muy lenta por vía oral.25 ppm. existe. gatos. presenta un volumen de distribución de 0. patos y gansos varía entre 500 y 1350 mg/Kg. Es compatible con clortetraciclina.60 ppm Ratas y ratones: 50 . exterminando la segunda generación de esquizontes y merozoitos. y su vida media es de 48.-Tiene doble efecto.30 ppm Pavos: 30 .. Gallinas: 20 . pavos. cloroformo.-La resistencia a robenidina ha sido bien caracterizada y se ha reproducido por recombinación genética. Como ocasiona la robenidina un sabor desagradable a la carne y huevo. que es Una diamina aromática.70 ppm Gatos: 20 .33 ppm Gansos: 20 . dimetil-formamida y sulfóxido de dimetilo.-Es un sólido de color marfil que se oscurece cuando se expone a la luz sin perder sus propiedades farmacológicas. Inhibe el metabolismo energético del parásito. bacitracina y roxarzón. se recomienda suspender 7 días antes del sacrificio. DIAMIDINAS Entre las diamidinas tenemos: Diaminazeno aceturato. y puede además ser cocciodicida. Su acción máxima se obtiene en el segundo día del ciclo de la coccidia. ratas. gallinas. se ha comprobado que es eficaz contra la Eimeria.Es Un agente anticoccidiano de amplio espectro en pollos asaderos. Farmacocinética. Toxicidad. contra especies de Theileria. T. T. perros) es de 35 mg/Kg. equinum. Con dosis altas provoca convulsiones epileptiformes e incluso la muerte por parálisis respiratoria. Se usan para la tripanosomiasis en su fase clínica. La dosis en todas las especies (bovinos. SULFATO DE QUINURONIO Se expende en forma de sulfato al 5% y es estable en ésta presentación. Cuando se aplica por vía SC. por su toxicidad se prefiere la vía IM o SC. provoca ataxia y convulsiones. Toxicidad. depresión de la contractibilidad del corazón y conducción auriculoventricular.-Su efecto es eficaz por que mata al parásito.-El fármaco induce por VO irritación de las vías gastrointestinales. el tratamiento es de 200 mg dividido en dos o tres dosis durante tres semanas. congolense. de color amarillo. Generalmente se administra combinada con benzimidazoles y metronidazol en el tratamiento de giardiasis (G. equinos. vómito. 196 . sigue siendo eficaz en el control de protozoarios. también.Usos y dosis. aun después de más de 40 años de uso. vivax. T.4 hasta 30 mg/Kg. Usos y dosis. provoca una súbita disminución de la presión sanguínea por lo que se recomienda su administración por vía IV. derivado de la acridina. además. Son irritantes y producen induraciones musculares al aplicar por vía IM. Estos fármacos resultan ideales para evitar la durina de los caballos y actúa como profiláctico durante la época de apareamiento: dosis 3. Las dosis fluctúan desde 4. nauseas y diarrea. Resistencia. ovinos. DERIVADOS DE LA QUINAPIRAMINA QUINAPIRAMINA Es un colorante de origen sintético. Tiene eficacia contra Giardia lamblia. se utiliza la sal S04 y como profiláctico la sal cloruro. En perros se emplea con efectos rápidos y eficaces.-Es tóxico para el SN.-A pesar de que induce la aparición de Tripanosoma y Babesia resistentes.5-5 mg/Kg. se aconseja repartir la dosis en varios sitios. para evitar inflamaciones graves. canis).-Es eficaz para tratar la babesiasis y las enfermedades causadas por especies de Tripanosoma. Tripanosoma equiperdum. pero se cree que existe un efecto citotóxico sobre Entamoeba histolytica. 197 .5-1 mg/Kg. presenta una vida media de 3.8 horas. IM.-Se utiliza sobre todo contra babesias y parece ser poco o nada eficaz contra las especies de Theileria. y su eliminación sigue una cinética de primer orden. Bovinos: 1 mg/Kg.6-1 mg/Kg. dimetridazol y metronidazol.6 horas con un volumen de distribución de 1.Usos y dosis. Actualmente no se emplean. Absorción. En protozoarios. Equinos: 0. sino.-El metronidazol administrado por vía oral se absorbe casi por completo en las vías intestinales aunque de forma variable.31 ng/ml en plasma. Las vías vaginal y uretral no permiten la absorción. METRONIDAZOL Es un polvo cristalino. líquidos seminales.5-1 mg/Kg. amarillo. DERIVADOS DEL NITROTIAZOL Entre los cuales tenemos: aminonitrotiazol. El efecto antibacteriano depende de compuestos metabólicos intermedios e inestables y de radicales libres que se conjugan con el ADN y bloquean su síntesis. el mecanismo de acción se desconoce. En aves. tiempo 3.-Actúa como antibacteriano y antiprotozoárico. nitiazida. ocasionalmente a causa de su toxicidad. y uretral. Farmacocinética. Se puede administrar por vías: vaginal. alcanzando su concentración máxima de 15. Ataca a las bacterias que tienen como característica común el ser anaerobias y poseer proteínas para el transporte de electrones. y alcanza valores séricos pico en 1 a 3 horas.3 L/Kg. Perros y gatos: 0. De estos compuestos. el más conocido en la medicina humana y veterinaria es el metronidazol. inodoro. Sólo el 15% de la dosis oral se excreta sin modificación en la orina. rectal. saliva y leche. induciendo la muerte celular. estable en condiciones normales y poco solubles en agua y alcohol. el resto se metaboliza en el hígado. El metronidazol llega adecuadamente a las secreciones vaginales. Ovinos y caprinos: 0. Cerdos: 1 mg/Kg. Se desconoce su mecanismo de acción. pero en algunos animales de laboratorio se ha detectado la incidencia de cáncer. la mosca bichera de los ovinos (Lucilia cuprina y L. Son susceptibles la mosca doméstica (Musca domestica). los insectos rastreros como las cucarachas. de Giardias. y de mosca negra. por contacto. estables en condiciones normales de almacenaje.70 mg/Kg. penetra a través de los orificios de la tráquea. Usos y concentraciones mínimas requeridas. como: Matex bioselectivo. incluyendo especies de Tricomonas. también. a dosis altas. se propone una acción de fijación a nivel de los ganglios nerviosos periféricos que provoca una despolarización total del sistema nervioso. Las larvas de mosquito (Sumilium damnosum). puede haber efectos neurológicos con parestesia. pero. Toxicidad y efectos colaterales. las pulgas y la chinche domestica. ANTIPARASITARIOS EXTERNOS PIRETRINAS Sinónimos.-Aunque aún no se tiene bien establecido. Baygon. Farmacocinética. En tratamientos a largo plazo. Bovinos: 50 .-En animales.-El metronidazol es activo contra una gran variedad de bacterias. y contra garrapatas. Mecanismo de acción. lo que induce una actividad motriz incoordinada caracterizada por excitación. los tábanos. Giardia canis e Histomona meleagridis. sericata). por 5 días. cutícula.-Son insecticidas eficaces y se han utilizado con gran éxito para este fin./5 días/IV o rectal (Tricomoniasis) En becerros se puede utilizar la misma dosis para coccidiosis.-La absorción de las piretrinas también es rápida en los mamíferos. En aves para la histomoniasis y tricomoniasis 1 g/L H2O o 10 mg/Kg. la toxicidad es nula.-Se limitan a sus nombres comerciales. la mosca establera (Stomoxys calcutrans). solubles en disolventes orgánicos con un máximo del 3% de impurezas. 198 . En la giardiniasis se administran 50-125 mg/ por 5 días. La absorción de las piretrinas es rápida. es eficaz para tratar protozoarios. seguida de parálisis y muerte. la mosca de los cuernos del ganado bovino (Haemonchus irritans). La orina de los pacientes puede tornarse color rojo pardo oscuro por la presencia de un metabolito.-Son polvos cristalinos de color blanco o crema. ataxia e incoordinación. Kothrine.Usos y dosis. Características fisicoquímicas. la mosca tsé-tsé (Glassina spp). los piojos. antenas o alas de los insectos. porcinos.5 mg/m2 Mosca tsé-tsé y mosca de los establos (con. aldrin. En comparación con los organofosforados. La frecuencia de la aplicación de estos compuestos depende más del parásito problema que del compuesto en sí. mg/Kg. caprinos. el veterinario o cualquier individuo en contacto con estos compuestos deberán usar ropa de protección y mascarilla. 0. 0.Mosca domestica (con. Además deberán cuidad que los desperdicios de los baños no contaminen lagos. aguajes. El operario. Compuesto DDT dosis oral única.05% en litro/animal) Chinches 2 mg/m2 Pulgas 54 mg/m2 Garrapatas 25 mg/m2 Toxicidad. por aspersión o por el método de goteo en el lomo. Los insecticidas organoclorados incluyen a los derivados de los cianos. ya que ante todo son compuestos que pueden calificarse de venenos y por tal razón se deberán cuidar los errores en la dosificación o preparación del baño o aspersión. ORGANOCLORADOS Los pesticidas ocupan una posición única entre los muchos agentes químicos con los que el hombre entre en contacto con el propósito de matar. 0. equinos: 1000 199 . mirex y clordano.005%) 7.01) 100 mg/cabeza Mosca de los cuernos del ganado bovino (con. ovinos. endrin. los insecticidas organoclorados poseen mayor potencia al desarrollar toxicidad de tipo crónico y mucho menor de tipo agudo. equinos: 200 Hexacloruro de benceno: dosis oral única: mg/Kg. peso corporal Bovinos: 450 Ovinos. de los cuales el DDT es el más conocido: ciclodienos que incluyen al clordano.01-0. dieldrin. caprinos. peso corporal Bovinos. suprimir o lesionar alguna forma de vida. lo que a pesar de ser una ventaja es también un factor limitante para su empleo. ORGANOFOSFORADOS Como característica común destaca su elevada penetrabilidad por piel y cualquier otra vía.025%) 100 mg/cabeza Mosca bichera de los ovinos (0. toxafeno. hepataclor. porcinos. también son considerados como neurovenenos. Los organofosforados se administran para fines ectoparasiticidas. y la serie de los hecaclorociclohexanos como el lindano. evitando el contacto de estos fármacos con la piel. principalmente por baño de inmersión.-Las piretrinas son poco tóxicas en comparación con otros insecticidas. a concentraciones de 0. su toxicidad aguda es cuatro veces mayor que el DDT. Si la irritación se hace evidente.66 semanas. El lindano se absorbe a través de la piel intacta y es tóxico si se absorbe cantidades grandes.25-0. Tiene el inconveniente de que es muy irritante para las mucosas y los ojos. Este insecticida proporciona suficiente protección residual. es soluble en disolventes orgánicos. Se excreta lentamente por la orina con un T 1/2 aproximado de 20 horas. En general. aunque hay otros informes que no inciden con lo anterior. Cauda signos de envenenamiento iguales al DDT y es un inductor del sistema microsomal hepático. pero su toxicidad crónica es mucho menor. El T l/2 en el tejido adiposo de pollos para asar es de aproximadamente 2. hay que lavar la región con agua y jabón y evitar su empleo de nuevo. Se utiliza en los preparados insecticidas junto con otros isómeros. El tratamiento por intoxicación de este compuesto es similar a los otros organoclorados. CAPITULO 21 FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO 200 .55%. TOXAFENO Su estructura química: ClOHlOCl18. anemia aplástica en el hombre. Es un sólido de color ámbar con olor a pino.5 Caprinos: 50 Principales organoclorados: descripción y usos HEXACLOROCICLOHEXANOS Lindano es el isómero gamma del héxaclorociciohexano. Se usa principalmente para baños garrapaticidas o en aerosol para tratamiento contra garrapatas o ácaros. peso corporal becerros de dos semanas: 5 Pulverización inocua máximo: por 100 Becerros 0. Se ha informado que el lindano puede ocasionar discrasias sanguíneas.025 Bovinos y ovinos: 25 Toxafeno dosis oral única: mg/Kg.Lindano Dosis oral única mg/Kg. lo que permite trasladar a los bovinos en peligro a través de una zona infestada de garrapatas o ácaros. peso corporal Becerros: 5 Ovinos: 2. Fármacos simpaticomiméticos (acentúan los efectos del simpático). Hipotensión por vaso dilatación cerebral coronaria. Lacrimales 201 . Disminución de la frecuencia del marcapaso Prolongación de la conducción antro ventricular Disminución de la contractilidad miocárdica Pueden originar arresto cardíaco En vasos: 1. 2. 5. el sistema nervioso autónomo no se enferma como sucede comúnmente en otros sistemas y aparatos. 3. 2. el sistema nervioso autónomo está implicado en la innervación de virtualmente todos los sistemas y aparatos del organismo. cutánea y esplácnica (efecto temporal) En el músculo liso: 1. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS Los receptores de acetilcolina (colinérgicos) se dividen en: Acciones muscarínicas. 6. En el corazón: 1. Sólo en células musculares lisas de arteriolas y arterias (vaso dilatación) 2. Broncoconstricción Motilidad gastrointestinal aumentada Contracción de vejiga (micción) Constricción del músculo circula de iris (miosis) Constricción del músculo ciliar del cristalino Relajación de esfínteres en las vías gastrointestinales. en el conducto biliar y en las vías urinarias En las glándulas exocrinas aumenta las secreciones: 1. 3. Medicamentos parasimpaticolíticos (disminuyen los efectos del parasimpático).Clasificación. En realidad.. Medicamentos simpaticoliticos (disminuyen los efectos del simpático). 4. Salivales 2.Los medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo (SNA) se pueden dividir en cuatro categorías: • • • • Fármacos parasimpaticomiméticos (acentúan los efectos del parasimpático). 4. En la placa neuromuscular: 1. 5. estos medicamentos son más resistentes a la acción de la acetilcolinesterasa y son las siguientes: ACETILCOLINA Es sintetizada a partir de la colma y de la acetilcoenzima y es almacenada en unas vesículas presentes en las terminaciones nerviosas. lo que induce temblores y en ocasiones convulsiones. Sudoríparas Bronquiales Gástricas (pepsina y secreción de ácido) Pancreáticas (tripsina. Aumento del gasto cardiaco y otros efectos simpáticos. En el sistema nervioso central aumenta la actividad eléctrica. Acciones nicotínicas. Taquicardia 2. METACOLINA Posee efectos nicotínicos y muscarinicos.3. La acetilcolina es inútil en el tratamiento porque es muy inestable y no es posible dosificarla.-Los efectos nicotínicos de la acetilcolina no se puede bloquear con atropina. 6. 2. CARBACOL 202 . Cuando se produce una estimulación colinérgica de los receptores nicotínicos se observarán los siguientes síntomas: 1. No debe administrase vía oral. 4. las acciones son a nivel del sistema cardiovascular con una duración de hasta 30 mino en dosis subcutáneas de 10 a 30 mg por perro. En médula suprarrenal: 1. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTO DIRECTO SINTÉTICO Por lo general. Aumento de la liberación de adrenalina y noradrenalina. 7. Un efecto excesivo origina temblores y contracciones desordenadas. lipasa y amilasa) Intestinales (en las glándulas de Brunner) Los efectos muscarínicos de la acetilcolina se pueden bloquear con atropina. pero más débiles.3 mg/Kg. pero la vía de administración más común es la subcutánea. Causa contracción del músculo circular del iris. 203 . induce salivación. de peso se ha usado como tenífugo en el perro (Acetarsol. microphillus. Se administra por vía oral en animales monogástricos. El carbacol provoca salivación profusa y estimulación del músculo uterino (sobre todo al final de la preñez). NICOTINA Alcaloide obtenido de las hojas de tabaco. administrándose dos veces 1 mg/animal/día por vía subcutánea. En dosis de 1. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTOS DIRECTOS NATURALES Los medicamentos mas conocidos de este tipo son: PILOCARPINA Este alcaloide natural proviene de Pílocarpus Jaborandi o P.Su efecto es más selectivo por las vías gastrointestinales y por la vejiga urinaria. Nemural). Sus efectos colinérgicos son bloqueados por la atropina. la cual es antagonizada por la atropina. BETANECOL Este éster de la colina es muy estable porque no es hidrolizado por la acetilcolinesterasa. LOBELINA Produce efectos similares a los de la nicotina. hipersecreción gástrica y de la mucosa bronquial. Produce su acción directa sobre las terminaciones nerviosas. ARECOLINA Estimula los receptores muscarínicos de las glándulas. Se usa en gatos en el tratamiento de la atonia de la vejiga urinaria. pero el hongo del cual se extrae puede causar intoxicaciones bastante graves de estimulación parasimpático. provoca sudación y salivación profusa. En la actualidad sólo se utiliza para clasificar los efectos de la acetilcolina. de los músculos lisos y del miocardio. MUSCARINA No posee importancia terapéutica. Es eficaz por vía subcutánea o intravenosa. FÁRMACOS PARACIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTO INDIRECTO REVERSIBLE Los más comunes son: NEOSTIGMINA Su acción es más prominente en la unión neuromuscular y en el intestino. No debe utilizarse durante la preñez.Se ha utilizado como espasmódico en atonias intestinales en dosis que varían entre 5 y 25 mg por vaca. se puede administrar por vía oral en el tratamiento de la miastenia gravis. FISOSTIGMINA Penetra fácilmente en el sistema nervioso central y se puede aplicar por vía intravenosa en dosis de 1 a 2 mg para controlar intoxicaciones nerviosas producidas por medicamentos triciclitos y anticolinérgicos. Es muy toxica y su empleo clínico está muy limitado. por vía subcutánea y oral. pues induce abortos en la mayor parte de los casos. ECOTIOFATO Este anticolinesterásico es del tipo de los órgano-fosforados. EDROFONIO Similar a la neostigmina. DECAMERIO Es similar al ecotiofato TACRINO (ROMOTAL) 204 . El ecotiofato es de uso tópico y por su efecto prolongado en el iris resulta de gran utilidad en la terapéutica del glaucoma. se puede aplicar en el ojo y se emplea en ocasiones junto con la atropina para resaltar sus efectos nicotínicos. pero la duración de su efecto farmacológico es muy corto además de que posee actividad estimulante directa sobre la unión neuromuscular. PRIDOSTIGMINA Similar a la neostigmina. DISTIGMINA Se puede aplicar por vía oral o intramuscular en la terapéutica de la retención urinaria postoperatoria. una ventilación adecuada por limitar las secreciones traqueo-bronquiales e impide los broncospasmo por relajación del músculo bronquial. evite la depresión miocárdica y el bloqueo aurioventricular. La sobredosis de estos medicamentos se puede manifestar con náusea! vomito. ATROPINA Este medicamento. Auque en caballos se ha sugerido evitar su empleo por inducir cólicos moderados. Es un antagonista no específico del efecto depresor de la morfina y sus derivados. y en los caballos. la acetilcolina. diarrea. de peso por vía intravenosa. cólicos. sobre todo. 75 % de la dosis. La intoxicación incluye estimulación de los receptores nicotínicos y muscarínicos. EL uso conjunto de taurino y suxametonio debe ir precedido de atropina para evitar la bradicardia grave. INACTIVADORES DE LA ACETILCOLINESTERASA El tratamiento de elección en una intoxicación con fosforados es la atropina a razón de 0. convulsiones.02 mg/Kg.45 mg/Kg. evitando los efectos muscarinicos de. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTO INDIRECTO IRREVERSIBLE En este grupo se incluyen los insecticidas y antihelmínticos organofosforados. es una mezcla racémica de D y E hiosclamina. La forma L es mucho más potente que la D. pues su aplicación no es curativa sino preventiva de una recidiva de los síntomas de intoxicación. se le puede administrar en dosis de 0. debe utilizarse en un paciente atropinizado y con respiración natural o artificial aseguradas. Sus efectos clínicos en veterinaria circunscriben especialmente a proporcionar una medicación preanestésica que. y el resto hasta obtener efecto. 205 . CAPÍTULO 22 FÁRMACOS PARASIMPATICOLITICOS Conceptos generales Únicamente el término parasimpaticolítico se refiere a que bloquean Los receptores muscarinicos por antagonismo competitivo. permite. de peso para evitar el bloqueo aurio-ventricular. ptialismo. Esta re activación se logra con derivados de la pralidoxina como el metil cloruro de piridina2-pralidoxima.Es un estimulante cerebral con efectos marcados sobre el centro respiratorio. la acetilcolina produzca su acción.Mecanismo de acción.. Esto causa midriasis inhibición de la respuesta pupilar a la luz. por lo tanto un incremento de la frecuencia y del gasto. La atropina bloquea la actividad mimética de la acetilcolina y de sustancias afines en las vías gastrointestinales con lo que se provoca una disminución en el tono muscular incluyendo el rumen. Acciones farmacológicas. En el aparato respiratorio se produce una bronco-dilatación por inhibición de los efectos parasimpáticos. cardíacos. lo que resulta útil después de infartos.Por los receptores colinérgicos muscarínicos y al ocuparlos evita que. Grandes dosis de escopolamina provocan delirio y excitación en los perros. La escopolamina se utiliza principalmente para la prevención del marco en el ser humano. En la secreción glandular. la atropina evita el efecto depresor del vago.En el corazón. Produce bloqueo de los efectos desaceleradores del nervio vago sobre el marcapasos que da lugar a un dominio simpático y. Disminuye la secreción de la glándula salival y de las glándulas sudoríparas. A dosis terapéuticas no produce efectos colaterales. pueden ejercer una actividad bloqueadora a nivel de e estas fibras musculares lisas: lo que explica el enrojecimiento. antes de la anestesia y en el bloqueo cardíaco inducido con digital. pero no por completo las secreciones ácidas del estómago. provoca un incremento de la temperatura corporal. no se observa efecto alguno porque no poseen inervación parasimpática. pero a dosis altas genera irritabilidad. y caballos. Acciones centrales. Como antisecretor para mantener las vías respiratorias libres antes de la anestesia y durante esta.. Por todas estas razones la atropina se emplea como agente preanestésico. efectora. gatos. Este efecto se logra por administración sistémica o local de la atropina. lo que origina resequedad de la conjuntiva. En la musculatura lisa de los vasos sanguíneos. En el corazón. excitación y en el ser humano alucinaciones. con lo que se inhibe la contracción del músculo ciliar del iris y del músculo ciliar del cristalino. La atropina bloquea al III par craneal. En el ojo. Es útil a dosis de 206 . En las glándulas gástricas. Usos terapéuticos de la atropina Se usa como antiespasmódico en la hiper motilidad de las vías gastrointestinales o en la hipertonicidad de la vejiga urinaria. con disminución de la formación de lágrimas. intranquilidad. facial característico de la intoxicación con atropina. Dosis altas de atropina pueden inhibir. Sin embargo. CAPÍTULO 23 FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Clasificación Los medicamentos de acción adrenérgica se pueden dividir en 3 grupos: De acción directa 207 . Las dosis que se recomiendan varían desde 0. hasta 0.0. boca seca. excitación. de peso parece ser más eficaz que la atropina como preanestésico. alucinaciones. de peso en caballos para evitar el bloqueo auricoloventricular y el reflejo ocu1ocardiaco. sed.05 mg/Kg. por riesgo de cólico el cual puede evitarse con la administración oral de un litro de aceite mineral. La acción de este efecto midriático es de corta duración y más útil como medicamento de opción en el tratamiento de adhesiones entre el iris y el cristalino. HIOSCINA BULTIBROMURO (BUSCOPAN) Derivado de la escopolamina que además de ser un antimuscarínico también bloquea los ganglios se absorbe poco por vía oral y es muy útil por vía parenteral para relajara el músculo liso del intestino o de la vejiga HOMATROPINA Se usa en solución al 2% para aplicación oftálmica y producir midriasis. intramuscular o intravenosa.05 mg /Kg. A pesar de sus efectos terapéuticos la atropina puede causar intoxicación mortal cuyos síntomas pueden ser: Nerviosismo. colapso respiratorio. de peso de la sal sulfato de atropina. Sus efectos duran unos cuantos días son fácilmente antagonisados por la fisostigmina. aumento de la presión sanguínea. Este compuesto es el glicopirrolato que a dosis de 0.011 mg/Kg. En caballos se aconseja no administrar más de 0.02 mg/Kg. en intoxicaciones con órganos fosforados. OTROS AGENTES PARASIMPATICOLITICOS Recientemente se ha estudiado con excito el uso de un parasimpaticolítico como preanestésico sustitutivo de sulfato de atropina. pupilas dilatadas. de peso. para lograr efectos no drásticos.02 mg/Kg. incoordinación muscular. debilidad. fotofobia. por vía subcutánea. Para dilatar la pupila se requiere de una a dos gotas de una solución al 1%. taquicardia. Estas sustancias interactúan directamente con el receptor adranérgico en el órgano efector y producen así su efecto fármaco lógico estas son: • • • • • • • Dopamina Noradrenalina Adrenalina Fenilefrina Isoproterol Metoxamina Metaramisol De acción indirecta Estos fármacos provocan la liberación de catecolamidas endógenas de la terminación postganglionar de las fibras simpáticas y de la médula suprarrenal. Estos receptores se encuentran en los órganos efectores del sistema nervioso simpático. Algunos Ejemplos de estos medicamentos serian: • • • Tiramida Anfetamina Hidroxianfetamina De acción mixta Los medicamentos que pertenecen a este grupo producen su efecto a través de mecanismos. RECEPTORES ADRENÉRGICOS Para comprender el efecto de los medicamentos simpaticomiméticos es necesarios conocer los receptores existentes para la adrenalina y noradrenalina. directos e indirectos Ej. A la fecha los receptores adrenérgicos más es la de los receptores alfa y beta. Los fármacos que estimulan a los receptores alfa (agonistas) son: • • • • Noradrenalina Adrenalina Fenilefrina Metaraminol Los antagonistas de receptores alfa son: 208 . Los receptores alfa provocan excitación y aumento de las actividades basales. de estos fármacos son: • • Efedrina Fenilpropalamina. Dibozan Por otro lado los receptores beta pueden ser de tipo beta 1 o beta 2. la estimulación simultánea que produce causa une efecto predominante alfa. Los fármacos de los antagonistas adrenérgicos sobre el sistema cardio-vascular se pueden dividir en: 1. Los agonistas beta específicos incluyen salbutamol. no tienen efecto sobre el miocardio pero que incrementan la presión arterial: fenilefrina y metoxamina. específico sería la noradrenalina. Medicamentos que. Los primeros se encuentran en el corazón y en el intestino delgado. pero el efecto es exclusivo sobre el corazón. Un agonista beta. Estas situaciones 209 . Los medicamentos que excitan a los receptores beta son: • • Isoproterenol Adrenalina A pesar que la adrenalina tiene más afinidad por los receptores beta que por los alfa.• • • • • Fenoxibenzida Dibenamina Fentolamida Piperoxán. 2. Medicamentos que estimulan el miocardio pero. mientras que los segundos se hallan en el músculo bronquial en el sistema vascular y en el útero. generan disminución de la presión arterial: Isoproterenol. Fármacos que estimulan el miocardio y elevan la presión arterial noradrenalina y adrenalina. relajación y depresión de las actividades. Los efectos que producen los receptores beta son: inhibición. SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIÓN DIRECTA ADRENALINA Esta hormona es producida en grandes cantidades por la médula suprarrenal como respuesta a estados de tensión como el miedo repentino agudo y el ejercicio intenso. 3. terbutalina y metaproperenol. Entre los antagonistas de receptores beta están: Propanolol (antagonista beta y beta 2) Practolol (beta 1) Butoxamina (beta 2). La administración oral no es útil. su absorción es más rápida y su efecto más drástico y breve. químicamente clasificada como una arilalquilamina.. Puede obtenerse por extracción de la médula suprarrenal de manera sintética. abrasiones de la piel para inducir hemostasia y lograr su absorción.La inyección de adrenalina debe contener un mg/ml. Cuando se administra por vía intramuscular. El aire y la luz la destruyen. Absorción. metabolismo y excreción. No se utiliza en presencia de cardiopatías o en animales anestesiados con ciclopropano. hemorragia cerebral debido a el aumento excesivo de la presión sanguínea y edema pulmonar.cloroformo. Por vía subcutánea la adrenalina se absorbe y produce un efecto adrenérgico sostenido. Debido a que está disuelto en aceite. Toxicidad en las catecolaminas. con los cuales forma sales. el bitartrato y el tartrato ácido de adrenalina. La adrenalina produce vasoconstricción en piel. Es ligeramente soluble en agua e insoluble en disolventes orgánicos.pánico ansiedad. fibrilación fatal con el ciclopropano. produce efectos adrenérgicos instantáneos. mucosas y riñones. arritmia.Los efectos tóxicos pueden ser divididos en periféricos y centrales aunque por lo general las catecolaminas inyectadas no atraviesan la barrera hematoencefálica. La suspensión oleosa de adrenalina estéril debe contener 2 mg/m. debe utilizarse con mucho cuidado y asimismo en pacientes débiles o hipertensos. Puede aplicarse en heridas abiertas o en las mucosas. (1:.. Preparaciones farmacéuticas.1000) clorhidrato de adrenalina disuelto en agua destilada acidificada y esterilizada.Es un polvo blanco a blanco cremoso. Para hacerla más soluble se la combina con ácidos. al ver o identificar a un enemigo natural etc. se utilizan en veterinaria: el cloridrato. este preparado no es para administración intravenosa.La adrenalina es capaz de originar la muerte por sobredosis en animales de edad avanzada.. Propiedades químicas de la adrenalina.. temblores y dificultad respiratoria Efectos tóxicos periféricos: Necrosis...son comunes en el manejo. del clorhidrato de adrenalina en aceite vegetal. Precauciones. Efectos tóxicos en el sistema nervioso central. Los efectos de esta hormona tienen como función estimular los receptores adrenérgicos alfa y beta y por tal motivo produce un aumento muy grande de la presión sanguínea. NORADRENALINA 210 . por vía intravenosa. en cólicos intermitentes agudos (caballos). que se oxida fácilmente. cristalina.Sobre los receptores alfa es capas de producir un efecto prensor hasta cuatro veces mayor que la adrenalina en el perro y gato.Debe contener 2 mg/ml.Su similitud química con la adrenalina le concede capacidad de estimulación adrenérgica. La noradrenalina se sintetiza a partir de la tiroxina por medio de varios pasos metabólicos. preferentemente por medio de cánulas de plástico se debe evitar su empleo en animales preñados. Por vía intramuscular se absorbe con rapidez. metabolismo y excreción. casi Mecanismo de acción..Este medicamento produce una estimulación selectiva de las terminaciones adrenérgicas alfa y una ligera estimulación de los receptores beta del corazón y de los músculos esqueléticos. de donde se deriva su nombre. EFEDRINA Este medicamento se obtiene de plantas de la especie efedra. Sistema cardiovascular..La noradrenalina es destruida por los jugos digestivos y se absorbe de modo muy poco satisfactorio cuando se inyecta por vía subcutánea..No debe utilizarse en pacientes anestesiados con ciclopropano porque este anestésico sensibiliza el miocardio o a las catecolaminas. Preparaciones. la cual se hace evidente al disminuir la frecuencia cardiaca. en solución estéril. Produce un incremento de la presión sanguínea diastólica y sistólica sin afectar el gasto cardíaco.. hidrosoluble. 211 .. El interior de la terminación nerviosa adrenérgica efectora o en la médula suprarrenal. Propiedades químicas. Farmacéuticamente se usa la efedrína base que tiene la apariencia de un sólido cristalino. pero también se destruye rápidamente de manera similar a la adrenalina de la cual difiere solo en la carencia de un grupo metilo y por consiguiente es inactivada por la catecol-ortometil transferasa y finalmente por la monoaminooxidasa.. se puede administrar por vía oral sin perder su actividad farmacológica.. en. Precauciones. Cuando se emplea por vía IV produce aumento de la presión sanguínea.Estimula los receptores alfa y beta del sistema linfático suprarrenal además de inhibir ligeramente la destrucción de la adrenalina Respuesta del organismo animal a la efedrina.Al igual que la adrenalina el bitartrato de noradrenalina se utiliza en forma de sal monohidratada. por estimulación hipotalámica o como respuesta refleja. Absorción. provoca acción vagal refleja. se aplica diluido solo por vía IV. Mecanismo de acción. Se aplica por vía SC. Esto provoca que exista mayor estimulación en los receptores de la noradrenalina. es útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea y como. cardiovascular son similares a los de la noradrenalina y producen vasoconstricción. Posee la ventaja de absorberse por vía oral y casi la totalidad de la dosis administrada se excreta por la orina sin sufrir cambio alguno.Posee capacidad de estimular directamente el centro respiratorio lo cual puede ser útil en algunas ocasiones para combatir depresiones respiratorias causadas por sobredosis de depresores nerviosos. IV. La anfetamina ha sido famosa por su capacidad de estimular el SNC. IM.. Relaja ligeramente la musculatura bronquial y contrae frecuentemente el esfínter vecical.Sistema nervioso central. METOXAMINA 212 . SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIÓN INDIRECTA. Estos inhiben la reincorporación de la noradrenalina a la terminación simpática. isquemia cardiaca cuando se aplica debe diluirse y administrarse por venoclisis lenta. Su excreción puede acelerarse en presencia de orina ácida. tratamiento en casos de sobre-dosis por bloqueadores ganglionares. METARAMINOL Produce efectos directos e indirectos sobre lo receptores alfa y beta aumenta el trabajo cardiaco así como la resistencia periférica.5 a 5 mg por vía IV produce su efecto máximo en tres minutos es importante utilizarla con mucha precaución en casos de hipertensión. SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIÓN MIXTA FENILEFRINA Posee la capacidad de estimular indirecta y directamente a los receptores alfa con muy poca actividad sobre los receptores beta. hipertensión y bradicardia refleja lo que reduce el flujo sanguíneo a la piel y a los riñones. Dosis de l. ANFETAMINA Y DEXANFETAMINA. Sus efectos sobre el aparato. Por esta razón es utilizada con fines ilegales. El uso de anfetaminas produce una rápida tolerancia por lo que es difícil calcular su dosificación continua por ello es común la sobre-dosificación y presenta convulsiones y hemorragias cerebrales por la hipotensión cerebral inducida. En la intoxicación por barbitúricos las sustancias que se emplean. EFECTOS DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMETICOS SOBRE LA PRESIÓN SANGUÍNEA Y LA FUNCIÓN CARDIACA.Posee un efecto estimulante sobre los receptores alfa y puede producir cierto grado de bloqueo de los receptores beta. No aumenta la irritabilidad del músculo cardiaco y puede emplease en estados de anestesia producida por anestésicos volátiles. SC. por vía IV lenta 5 mg/ml En paro cardiaco ADRENALINA 213 . El cambio a dosis altas aumenta la resistencia periférica por estimulación de los receptores alfa.1 a 0. IM.07 a 0. EFEDRINA: 0.1 a 0.29 mg/Kg. En términos generales la noradrenalina es el agente presor más potente e incrementa la presión sistólica y la diastólica. USOS FARMACOLÓGICOS DE LOS SIMPATICOMIMETICOS. enfermedad cardiaca.5 ml SC en perros o si se desea un efecto prolongado 0.35 mg/Kg. FENILEFRINA: 0. Como vasoconstrictor para prolongar la duración del anestésico local la proporción ideal de adrenalina es de 1: 10000. NORADRENALINA Aplique hasta obtener efecto. Emergencias cardiovasculares con el choque anafiláctico ADRENALINA 0.5 de suspensión oleosa. en dosis de 5 a 10 mg. Una elevación similar ocurre con dosis grandes de adrenalina o un descenso de la presión arterial media si la dosis es pequeña.015 a 0. En el corazón las catecolaminas incrementan la frecuencia cardiaca auque la noradrenalina a dosis pequeñas estimula el reflejo de compensación y logra bradicardia. Se puede aplicar por vía IV. de peso IM o SC. No posee efecto alguno sobre la musculatura respiratoria es útil en la terapéutica de la hipertensión que resulta durante la anestesia espinal y durante fallas circulatorias. METOXAMINA: 0.15 mg/Kg. Se debe utilizar con precaución en casos de hipertensión. IM O SC. 70 mg/Kg.3 a 15 mg/Kg. Como descongestivo nasal: Metoxamina: 0. La aplicación de los bloqueadores alfa adrenérgicos inhibe el tono del músculo radial del iris con lo que se logra una dominancia del tono parasimpático esto provoca cierto grado de contracción pupilar. suelen utilizarse los siguientes medicamentos: Adrenalina: 3 a 5 mg/Kg.5 a. En los vasos sanguíneos los bloqueadores alfa evitan la vasoconstricción y por ende el aumento de la presión observada en casos de estimulación simpática o por administración exógena de amínas simpaticoactivas. Como broncodilatador sobre todo en los casos de asma y choque anafiláctico y en la obstrucción pulmonar crónica en equinos. IM o SC Efedrina: 0. En el corazón estos bloqueadores no tienen un efecto marcado.25% en gotas. por vía IM o SC. no obstante a nivel del marcapasos pueden evitar la arritmia inducida por la combinación de adrenalina y ciclopropano y es posible que el efecto final en el corazón sea el de taquicardia refleja inducida por la hipotensión que provocó la arritmia. CAPÍTULO 24 FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS Efectos generales En el sistema Cardiovascular. Efectos colaterales Pérdida del tono vascular hipotensión postural. pues el miocardio tiene mayor proporción de receptores beta. Fenilefrina: 0. por estas razones los antagonistas de receptores alfa deben utilizarse con precaución sobre todo en los casos de úlcera peptica y de enfermedades coronarías.35 a 0. taquicardia refleja. EFEDRINA: 0. FENOXIBENZAMINA 214 . 1 % en aerosol. En el músculo liso.5 a 1 % en gotas. pero su acción farmacológica tarda mucho en establecerse. lagrimales. la dosis de sal mesilato de fentolamina es de 70 mg/Kg. CAPITULO 25 FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Introducción 215 . pero en presencia de hipertensión o de hipovolemia se produce hipotensión marcada. su duración de acción es de dos a cuatro horas y su efecto es inmediato además la tolazolina actúa como relajante directo del músculo liso por lo que se produce disminución de la presión sanguínea casi inmediata después de la administración IV./día tomando en cuenta que la respuesta y la pérdida de eficacia ocurren en plazos de dos a cuatro días. aun cuando se administra por vía IV. una vez iniciada su acción esta dura de 24 a 48 horas La fenoxibenzamina produce una acción moderada de la presión diastólica. No debe utilizarse por vía intramuscular por la irritación local que produce Usos. de peso por vía intravenosa. El fármaco es eficaz por vía oral o intravenosa y se acumula en la grasa corporal. ALCALOIDES DE LA ERGOTINA Se utiliza poco como bloqueadores alfa adrenérgicos pero se usan frecuentemente por su capacidad para estimular el músculo liso del útero. estimulan la secreción de las glándulas salivales. En este caso la ergotina y la metil-ergonovina se utilizan para promover la expulsión del feto al final del parto así como para ayudar a la salida de la placenta y los líquidos Los más conocidos son la fentolamina y la tolazolina. Estas dos sustancias causan taquicardia.Posee un poderoso efecto bloqueador alfa. del aparato respiratorio y del páncreas.Es útil en los casos de choques vasculares periféricos caracterizados por vasoconstricción. Dosis a utilizar es por vía oral de 0.150 a 0.850 mg/Kg. Entre sus efectos colaterales más marcados se encuentran las taquicardias y las arritmias. debe evitarse el uso de adrenalina por la posibilidad de acentuar el decremento de la presión sanguínea.. Es evidente que la perspectivas de vitalidad de un individuo desnutrido y sujeto a imponderables quirúrgicos son menores que las de un individuo bien nutrido e hidratado. como punto fundamental para decidir el tipo de anestesia. Conceptos generales La terapéutica con razonable maestría en las diversas formas de tranquilizar y la anestesia resultan indispensables para el veterinario. El estrés ambiental y el manejo pueden tener más importancia de lo que aparentan. los pulmones. C. la edad. D. con nefritis. 7. Este conocimiento le proporciona mayor seguridad en el trabajo desde todos los puntos de vista. el tamaño y la especie. y resulta indispensable considerar el fármaco que se esta administrando al animal. el veterinario debe utilizar con razonable maestría las diversas formas de tranquilizar y de anestesia. 6. etc. Pacientes con problemas leves. insuficiencias valvulares. paros respiratorios intermitentes. Pacientes moribundos que presentan hipotensión intensa por choque hipovolémico. el estrés ambiental etc. el sexo. Animales con problemas moderadamente intensos. como deshidratación extensiva de más del 5% con problemas circulatorios o lesiones craneales graves etc. 216 . se pueden hacer diversas combinaciones. si existe enfermedad o no. La presencia de enfermedad influirá en la clasificación del estado físico del paciente y puede interferir con la biotransformación de algunos de los medicamentos. 4. Además existen diferencias en la misma especie. 5.Por razones de ética y eficiencia técnica. 3. Hay diferencias poco considerables en la capacidad de biotransformación de ambos sexos. 2. Se deberán analizar detalladamente los distintos puntos que permiten evaluar la conducción del paciente. como ligera obesidad o ligera deshidratación. 1. La selección de un método anestésico determinado depende de la evaluación integral del paciente. El sexo del paciente. disfunciones hepáticas. Estado nutricio y grado de deshidratación. el hígado y los riñones. El tamaño y la especie revisten gran importancia entre animales obesos y animales esbeltos. Además es preciso considerar a la condición fisiológica del corazón. Animales sanos B. Este conocimiento permite mayor seguridad y la minimización de los riesgos anestésicos para el paciente y la inducción para ambos. el estado nutricio y el grado de hidratación. EVALUACIÓN DEL PACIENTE PARA LA SELECCIÓN DEL ANESTÉSICO Para lograr la anestesia. el paciente y el veterinario. Animales con problemas graves. Estado físico puede desglosarse las siguientes categorías: A. E. para lo cual es preciso determinar el estado físico general del animal. en especial se usan sedentes o tranquilizantes junto con la anestesia local o regional. La edad constituye un indicador vital ya que hay mayor porcentaje de vitalidad en animales viejos que en jóvenes. Se caracteriza por la inconciencia con pérdida progresiva de los reflejos.Pues sustancias como los antihistamínicos. los barbitúricos. por acción del anestésico. El anestésico ideal sería aquel que: 1. habrá aumento de la frecuencia cardiaca. 6. etc. Hay chillidos salivación y movimientos de deglución. Sea barato. No sea toxico. la respiración se torna más lenta y regular. relajación muscular. como la naloxona. a mediados del siglo XIX se describió ciertos signos de la anestesia lograda con cloroformo y éter en seres humanos. fácil de usar. Etapa 2: delirio o movimiento involuntario. Desde los principios de la anestesiología científica. Las pupilas están dilatadas y existe aumento de la frecuencia cardiaca. 8. el etanol. CARACTERÍSTICAS DEL ANESTÉSICO IDEAL. Se inicia al perder la conciencia. Se clasifica en dos planos la de anestesia quirúrgica leve y la de anestesia quirúrgica profunda. 3. En la actualidad se ha uniformado la descripción de los signos de la anestesia y se han dividido en cuatro etapas principales. etc. midriasis y emisión de heces y de orina. COMPONENTES ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL. estable. 5. Tenga un antídoto específico. los analgésicos no narcóticos. el clordano. para proporcionar una rápida y segura recuperación. Etapa 1: analgesia o movimiento voluntario. Reduzca el sangrado capilar. Etapa 3: anestesia quirúrgica. Propicie buena relajación. no apto para las cirugías. excitación y paro voluntario de la respiración. 4. Habrá forcejeos. función cardiaca. que es un antídoto del fentanil. chillidos. seguidos de inspiraciones profundas. y manifiesta taquipnea e hiperventilación. incontinencia. como la respiración. la fenilbutazona. inhibición de los reflejos y pedida de la sensibilidad. 217 . 2. Sea útil para todas las especies. irritante. 7. No deprima las funciones vitales. No necesite biotranformarse. Se caracteriza por la inducción de un estado de analgesia ligero. El animal aún reacciona a estímulos fuertes del medio. 9. Logre inducir rápidamente y sin forcejeos la anestesia. no inflamable o explosivo. el DDT y varios insecticidas más incrementan la capacidad de biotransformación de las sustancias por el hígado. 2. 3. Se ha elaborado muchas explicaciones. sino que afectan a todas las células. El bloqueo de los diversos componentes se puede efectuar mediante el uso de fármacos.ANESTESIA BALANCEADA En la anestesiología. salivación. secreción de mucosidades por las vías respiratorias etc. reflejo y mental. Los anestésicos no obedecen las leyes de agonista . CAPITULO 26 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS Conceptos generales. en especial en el caso de anestésicos volátiles. Teoría del coloide. Teoría de las correlaciones. La mayor parte de los anestésicos comparte las siguientes características: 1.antagonista TEORÍAS PRINCIPALES SOBRE EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS. auque ninguno ha sido plenamente demostrado. 4. Se intento generalizar la 218 . Se advirtió una agregación reversible del coloide. más que la forma de acción. Los anestésicos no muestran especificidad de acción respecto a un tejido blanco. y se concluyó que probablemente eso causa la perdida de la excitabilidad neuronal. Los componentes que integran la anestesiología son: sensorial. motor. la relación del mecanismo de acción con las propiedades fisicoquímicas de los compuestos. En los anestésicos resulta difícil identificar su mecanismo de acción ya que estos no actúan sobre un receptor específico. por lo tanto su mecanismo de acción resulta inespecífico. Los anestésicos no presentan diferencias entre sus isómeros ópticos. Se basan en las observaciones que se hicieron sobre los cambios citoplasmáticos de algunos protozoarios durante su incubación en medios que contenían anestésico. No tienen una estructura química específica. Más de un siglo se han utiliza do los anestésicos en la practica con seres humanos y especies de todo tipo. como la disminución o prevención del vómito. Consiste en tratar de explicar. se ha hecho costumbre clasificar la anestesia con el cuadro de componentes básicos. aún no se esclarece el mecanismo de acción. El aumento del volumen evita el intercambio iónico y origina una perdida de excitabilidad y conductibilidad de las neuronas. Pueden disociar la producción de trifosfato de adenosina evitando la fosforilación de difosfato de adenosina. Teoría de los hidratos. 219 . Podría existir algún tipo de relación entre los anestésicos y las áreas cerebrales específicas. y que los primeros se relacionan con la conciencia y los segundos con la sensibilidad ala dolor. cristales hidratados o clatratos. La corteza El sistema limbito La formación reticular El lemnisco Existen estímulos sensoriales leminiscales y de la formación reticular. Por el momento es imposible identificar el sitio donde los anestésicos ejercen mayor efecto dentro de una neurona. esta aumenta de volumen por la captación de anestésico. aún falta postular una explicación que permita entender por que los anestésicos son selectivos. además. EFECTOS BIOQUÍMICOS SOBRE LA CÉLULA Se sabe que los anestésicos alteran varias vías metabólicas en las células. Así se ha demostrado una marcada reducción de la utilización de oxígeno en el sistema nervioso central en dosis anestésicas. 3. Es posible que esta se a una de las teorías más lógica. Estos sitios parecen tener mayor afinidad por los anestésicos. Este postulado es apoyado por varias evidencias experimentales. Teoría del volumen crítico. Una disminución del trasporte iónico organizado. se requerirá menor concentración o presión parcial de anestésico y aumenta más rápidamente el volumen de la membrana. pues si existe dicha correlación pero no todas las sustancias liposolubles son anestésicos. Se basa en la supuesta capacidad de los anestésicos de aumentar el volumen de la membrana celular. Este aumento del volumen es influido. 2. 4. Además de la formación de clatratos en la membrana.premisa de que el analgésico sería más potente cuando más liposoluble fuese. Por otro lado se ha propuesto que los anestésicos podrían ser parcialmente selectivos respecto a los sistemas neuronales de activación. bloqueando la transferencia de electrones dentro de la mitocondria. Esto es parcialmente cierto. por la temperatura del organismo. Pueden interferir con la asimilación de oxígeno. INTERACCIONES DE LAS MOLÉCULAS Y SITIOS DE ACCIÓN La explicación radica en la acción conjunta de varios elementos. auque al parecer es más sensible el botón sináptico de la membrana en sí. todos estos efectos tienen un objetivo común: la membrana celular. Por conceptos neurofisiológicos los pilares de interacción cerebral de la conciencia son: 1. Dicha captación depende de la liposulubilidad y de su capacidad para concentrarse en los tejidos. esta sujeta a la concentración alveolar mínima eficaz. que depende de la concentración mínima eficaz del aire inspirado. La ley de Henry determina que a una temperatura determinada. Para anestesiar un animal se requiere de una concentración cerebral eficaz mínima. Los anestésicos inhalados. 220 . la relación no era tan simple como una proporción de solubilidad. CAPITULO 27 ANESTESIA INHALADA BASES TEÓRICAS DE LA ANESTESIA CON AGENTES INHALADOS Una de las diferencia obvias entre el uso de fármacos con mecanismos de acción específicos y los anestésicos que ejercen una acción no medida por receptores es el concepto de dosificación. siguen leyes fisicoquímicas y dadas un sistema de tres fases. Los claratos disminuyen la permeabilidad selectiva de las neuronas por obstrucción de los poros de la membrana y causa perdida del dinamismo de los fosfolípidos de aquella. Este compuesto se denomina clarato. la presión del vapor etc. y aunque no se han presentado postulados serios acerca de la razón de dicha selectividad. ya que un anestésico muy soluble en la sangre tiende a permanecer en esta. Ley de Dalton postula que cada gas que forma parte de una mezcla de su género ejerce una presión parcial equivalente a la que ejercía si fuera en único gas presente en el mismo volumen. Esta. La velocidad de una reacción es proporcional a la concentración del reactivo. es indispensable entender que el anestésico en forma de gas tendrá que pasar por varias barreras y distribuirse por todo el organismo. a presiones parciales idénticas tienen diferentes concentraciones en cada una de las fases. de acuerdo con sus características de solubilidad. Según el agua de SNC. Además.NEUROFISIOLOGÍA DE LA ANESTESIA La mayor parte de los estudios al respeto puntualizan que existe “preferencia” o selectividad de los anestésicos en ciertas células cerebrales. y de ahí se difunde a los tejidos. teniendo en cuenta la distribución del gas anestésico en otros compartimentos orgánicos. a su vez. como todos los gases. frente al 12% de lípidos y 8% de proteínas. la cantidad de gas disuelto en un líquido será proporcional a la diferencia de presiones de ese gas dentro y fuera del líquido. creando una gradiente de concentración adecuado para el alveolo retenga anestésico del aire inspirado. la cual constituye el 78% de los líquidos del sistema. y por ello se propuso que los anestésicos forman un “compuesto” con dicha fracción acuosa del SNC. Por otro lado la concentración alveolar del anestésico también depende del grado de solubilidad del anestésico en el torrente sanguíneo. y piel. En ellas se realiza un proceso de absorción de oxígeno por parte de la sangre y una eliminación de CO2 hacia la unidad alveolo-capilar. hueso. sin embargo. Tejidos de alta perfusión: riñón.Aplicando estos principios a la anestesia. sino can la solubilidad en los lípidos. habrá una tendencia a que el gas se equilibre en el alveolo y la sangre en un total del 10%. El volumen tindal o corriente es aquel que se inhala y exhala en forma normal. el anestésico tiene gran afinidad con la sangre y tiende a concentrarse en ella. la gradiente de concentración entre alveolo y sangre será tan marcada que el paso del anestésico será más rápido a la sangre y por ende de esta a los tejidos. MECANISMO DE DISTRIBUCIÓN DE LOS AGENTES INHALADOS La administración de la anestesia inhalada es un proceso dinámico. 2. inspiración y espiración. En función de su potencia. independientemente del tiempo necesario para lograrla. por lo que la concentración neta en el equilibrio hipotético entre la sangre y el cerebro será ligeramente superior a la de la sangre. Tejidos de perfusión media: músculo esquelético. la respiración es un proceso automático controlado por el centro respiratorio en el bulbo raquídeo. En condiciones normales. el paso del anestésico del cerebro a la sangre esta gobernado por las mismas leyes. En otras palabras. La cantidad de anestésico que se distribuye en un tejido dependiente del grado de riego sanguíneo de este último y de la solubilidad del anestésico en el. se dirá que la presión parcial de un anestésico en el aire inspirado es del 10% por tanto. La potencia de un anestésico solo es importante en casos en que se requiere de una concentración alta que interfiera con la oxigenación adecuada del paciente. corazón. Tejidos de perfusión mínima: cartílago. Desde el punto de vista del grado de perfusión. 3. cerebro. ligado íntimamente a la ventilación y concentración anestésica. hígado pulmones y vías gastrointestinales. de agua de presión del aire positiva. En esta forma. 221 . La potencia no esta relacionada con la solubilidad en la sangre. se pueden clasificar los tejidos en: 1. La ventilación comprende dos fases. se ha establecido como comparación el término de concentración alveolar minina (CAM) que se refiere al porcentaje más bajo capaz de inducir a la anestesia. tendón. Tejidos de perfusión limitada: grasa (tejido adiposo) 4. PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA VENTILACIÓN PULMONAR. haciendo más lento el proceso de paso del anestésico al SNC. Podría presentarse que en el proceso de anestesia sería más rápido porque en la sangre se acumula más rápidamente el anestésico. y es independiente de la velocidad. Este centro reacciona con la estimulación a la respiración cuando las presiones parciales de CO2 en la sangre se han elevado a un nivel umbral. Para llenar los pulmones de un perro o de un gato a nivel de la respiración tindal o corriente se requiere de aproximadamente 20 cm. se debe tener en mente siempre: 1. o cajas donde se pueda meter al paciente para que respire dicha mezcla. 3. Se ha postulado que esta inspiración periódica profunda tiene. Evitar el agotamiento de la reserva de anestésico en el volatizador. Anestesia inhalada por maquinas especializadas La mejor forma de administrar anestésicos inhalados consiste en utilizar máquinas especialmente diseñadas para este fin. y se aconseja inducirla administrando la inhalación de tres a cuatro veces el volumen tindal. Debido a que las máquinas anestésicas pueden fallar o el anestesista no estar tan familiarizado con ellas. tanto para el paciente como para el anestesista. Los gases están contenidos en tanques de acuerdo a las normas de seguridad estrictas. Cotejar que el anestésico que el anestésico en el volatizador sea el indicado. En primer lugar. además de las funciones de alcalinización sanguínea. Cilindros de gases En pequeñas especies se utiliza el oxígeno (100%) y el oxido nitroso (100%). Impedir sobre abuso del absorbente de CO2. Anestesia inhalada por medio abierto Es la forma más simple de lograr anestesia y consiste en administrar al paciente una mezcla del anestésico con el aire inspirado. MÉTODOS Y EQUIPOS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE LA ANESTESIA INHALADA La administración de gases anestésicos es una técnica que varía de sencilla a complicada. Manómetros o mediadores de flujo 222 . Se recomienda mantener limpias las válvulas que no hayan fugas ni estén corroídos etc. 2. Es importante mantener el máximo de seguridad posible en los tanques. Esta es índole automática y reacciona a necesidades aumentadas de oxigenación. 4. Prever el riesgo de sobredosis.Además de esto. se debe tener en cuenta que en condiciones normales se presenta una inspiración periódica profunda. 5. 2. deben estar sujetos firmemente. además que retira el CO2 atrapados en los alveolos no funcionales. Las desventajas de este método son evidentes e incluyen forcejeos y tensión innecesarios y peligrosos. Mantener la adecuada oxigenación. Durante la anestesia no a menudo se pierde la inspiración periódica profunda. Las máquinas anestésicas tienen dos componentes básicos: 1. Para lograr esto se utilizan mascarillas ajustables al hocico del animal. Un circuito de respiración del paciente. las de reexpandir los alvéolos pulmonares parcialmente colapsados. El sistema de volatilización del anestésico o anestésicos con oxígeno. dependiendo de los aparatos utilizados y de la forma en que se quiera utilizar el anestésico. mientras que el problema en otros es excesiva volatilización. En realidad. Algunos anestésicos se volatilizan con dificultad. También aquí se decrece la eficacia de esta última por enfriamiento. La mecha empapada de anestésico facilita el contacto oxígenoanestésico y sea más eficaz la volatilización.Procedimiento en las que las burbujas de oxígeno aumentan la superficie de contacto con el anestésico. 223 . Procedimiento en el que solo se vaporiza gota a gota el anestésico en un recipiente aparte del sitio que contiene el anestésico. durante la fase espiratoria. Los anestésicos pueden ser volatilizados con aparatos cuyos diseños se basan en orden de potencia en los siguientes. como el metoxifluorano. se tiene una disposición circular interna. 3. se provoca que el anestésico se volatilice cada vez menos. 2. En donde el anestésico es agitado superficialmente por el paso del oxígeno. oxígeno o cualquier combinación) que circulan por la máquina de anestesia y que llegan ala paciente. 4. se prefiere la intubación del amical al uso de mascarilla. Al usarse debe estar llena 66%. esta depende de la presión de vapor de los anestésicos. Esta técnica es la más simple y al enfriar el anestésico. Permite el control total de la respiración en casos de para accidental o planeado. Volatilización con mecha. Bolsa de ventilación También llamada bolsa de reserva o de Ambú. con el cual se evita que se enfríe todo.Como su nombre lo indica. Volatilización por goteo. Absorbentes de CO2 En los circuitos cerrados. mediante el uso de la sonda endotraqueal. miden la cantidad de litros de gas (anestésico. Volatilización de superficie. aire. Una vía siempre abierta resulta útil en emergencias. se recomienda que el volumen del depósito de absorbente de CO2 sea de 10 a 15% mayor que el volumen tindal del paciente. Reducción del espacio pulmonar muerto. Volatilización por burbujeo . Las ventajas que se derivan en dichas prácticas son: 1. Se tiende al mismo problema de decremento en la eficacia por enfriamiento. Vaporizadores El objetivo del vaporizador es añadir oxígeno una concentración bien medida del anestésico. En todos los casos. Uno de los puntos más importantes en la anestesia inhalada por circuito cerrado es la intubación del paciente. con lo que se hace más eficaz la ventilación. Permite administrar volúmenes considerablemente grandes cuando se requiera. Se aconseja que el volumen de la bolsa sea tres veces mayor que el volumen tindal del animal. Sin embargo se debe tener sumo cuidado para evitar una colocación equivocada. Atoxico Potente para lograr oxigenación óptima. 4. Farmacocinética. o bien en forma ciega. El vapor y la humedad lo descomponen.Se calcula que la concentración anestésica en la sangre es de 20 mg/100ml. pueden traumatizar las estructuras orales y faríngeas del paciente. Que no aumente la hemorragia capilar. Sea fácil de producir. 2. deslizando la sonda por el techo del hocico. 2. sea estable y no explosivo. Punto de vista del fabricante.Hg a 20°C se descompone en presencia de luz blanca. Su peso específico es de 1. 3. no muy largo para evitar laringospasmo. Punto de vista del anestesista. siempre y cuando se mezclen con adecuadas concentraciones de oxígeno. Que no sea explosivo. Una sustancia que permita amplio margen de seguridad. Las sondas muy grandes o excesivamente rígidas.86 y su punto de ebullición de 50. de lo que se derivan las conocidas consecuencias postoperatorias. Inerte y no metabolizable. auque pueden llegar a ser hepatotóxicos. los metabolitos obtenidos por lo general inocuos. inflamable o explosivo. 3. Que induzca buena relajación muscular. hígado. Insoluble en la sangre del paciente. 3. 5. con la curvatura hacia abajo. vómito. HALOTANO Es un líquido claro. Permita su elaboración a bajo costo. CAPITULO 28 CLÍNICA DE LOS ANESTÉSICOS INHALADOS Puntos de vista del cirujano de las propiedades de un buen anestésico. Se biotransforma por oxidación. La intubación si se logra tirando la lengua del animal y usando un laringoscopio.2 °C. lo que originará distensión gástrica. decoloración y en ocasiones por reducción del 12-30%. hipoventilación etc. 224 . se procura que el anestésico sea: 1. incoloro. riñón y tejido adiposo. La presión de vapor alcanza 243 mm. así como las manipulaciones bruscas del cirujano. 1. Se insiste aquí en la necesidad de un procedimiento de inducción antes de intentar la inducción.. No es irritante. Que se acumula en el cerebro. de olor dulce. 4. Sea fácil de purificar. 2. se esforzará por producir un anestésico que sea: 1. . por lo que es capaz de deprimir la respiración del feto. a diferencia de las grandes especies en las que se requiere de 4-10% en al aire inspirado para obtener una concentración alveolar mínima. Efectos en el sistema nervioso. incluso en valores anestésicos moderados. Efectos en las vías gastrointestinales. Efectos en el aparto respiratorio. Hipotensión en anestesias prolongadas. además.. disminuye el flujo sanguíneo hepático. hígado y los riñones.. 225 . sin embargo deprime los centros respiratorios. No produce buena relajación muscular en los músculos del abdomen aunque algunos autores consideran que es suficiente. si se administra repetidamente causa hepatomegalia.. Se elimina sobre todo por el pulmón eliminación que es 3.Relaja el útero evitando que responda a los oxitócicos. El poder analgésico va de moderado a escaso antes de la etapa quirúrgica y la relajación muscular que se produce no es buena. Efectos en el músculo esquelético.. Efectos anestésicos. contracciones ventriculares prematuras y taquicardia ventricular multiforme.produce vasodilatación cerebral y disminución del consumo de oxígeno. con el descenso del volumen sanguíneo. lo cual se manifiesta con el aumento de la frecuencia respiratoria y disminución del volumen corriente. bazo.depresión en el caso de anestesia quirúrgica.. Causa cambios degenerativos en pulmones. Efectos cardiovasculares..Se han hecho algunos análisis estadísticos de correlación y se han encontrado que el cáncer del tejido linfoide es más común en las personas que lo manejan.Deprime la motilidad intestinal y es capaz de inhibir las contradicciones producidas por la neostigmina y la morfina.6 veces más rápida que el metoxifluorano. cruza la barrera placentaria.Inhibe las transmisiones neuromusculares espinales monosimpáticas y polisinpáticas.No irrita las mucosa respiratorias ni aumenta las secreciones.en perros se utiliza en concentraciones de 2-4% para inducir anestesia.. causando marcada hipotensión que aumenta con la profundidad de la anestesia. Efectos en el hígado y riñón. Efectos en el útero. lo favorece el desarrollo de la necrosis hepática.Es hepatotóxico por ser halogenado la necrosis hepática fatal después de su uso es rara en el ser humano.. sangrado capilar y acumulación de la sangre el hígado.Puede originar hepatitis necrótica en ratas cuando se esfuerza su metabolismo reductivo. produce el gasto cardiaco por efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos y disminuye la resistencia periférica. el efecto más evidente perece lograrse en la formación reticular y en algunos centros de control autónomo. Efectos sobre el veterinario. 65°C. incluso en operaciones torácicas... Su peso molecular es de 145. sin embargo. En perros se ha observado degeneración hidrópica reversible de los hepatocitos.Es el anestésico inhalada más usual en todo el mundo debido quizás a que no irrita el aparato respiratorio. aunque la actividad peristáltica y el tono del músculo liso de las vías gastrointestinales se ven disminuidos. para anestesia a pacientes asmáticos.79. es potente y el paciente se anestesia con rapidez..Es el más potente de los anestésicos inhalados. Esto hace que la presión arterial disminuya.. La concentración para inducir la anestesia debe ser menor de 7%.Produce buena relajación muscular por bloqueo espinal.Hg. la presión de vapor es de aproximadamente 23mm.Se observa una depresión respiratoria progresiva que hace necesaria la asistencia respiratoria en planos profundos de anestesia. que no reacciona con la luz. 226 .. Casi nunca se utiliza en equinos porque la recuperación y el control de la profundidad de la anestesia son difíciles. Efectos en el hígado y riñón.En contadas ocasiones. METOXIFLUORANO Es un líquido claro.Usos. Se ha utilizado con éxito en las manipulaciones obstétricas gracias a que inhibe el tono endometrial..UU. Efectos en el sistema cardiovascular. Se ha combinado con relajantes musculares para lograr una relajación muscular satisfactoria con menor cantidad de anestésico. hay reducción del flujo sanguíneo renal o la resistencia vascular del riñón esta aumentada. transparente.. pero gracias a que es muy soluble en la sangre tara en inducirse la anestesia y la recuperación es también lenta. Efectos en el músculo esquelético. su punto de ebullición es 104. a 20°C. Usos.Reduce ligeramente la presión arterial y el gasto cardiaco. Farmacocinética.. con un olor dulce a frutas. pero puede oxidarse y volverse de color marrón lo cual afecta sus cualidades anestésicas. debido a que es seguro y fácil de administrar. incluso en valores subanestésicos y durante la recuperación. similar a la que se logra con el éter. por lo que se recomienda la utilización de otro agente inductor.Es el anestésico más utilizado en los EE. No es inflamable. durante la anestesia profunda el gasto cardiaco disminuye entre 2549% por depresión directa del miocardio. ya que existe peligro de originar para cardiaco. para pequeñas especies. debido en parte a su lenta eliminación.Es excelente anestésico. excepto a temperaturas altas o altas concentraciones. pero hay diuresis diluida después de la operación. Efectos anestésicos. Efectos en el aparato respiratorio. lo que hace que también esta sea prolongada. Se ha utilizado en operaciones abdominales con respiración espontánea y no causa taquipnea.Causa pocos cambios cardiovasculares.. aunque no causa secreciones bronquiales excesivas en el plano profundo de la anestesia. Efectos en el aparato respiratorio. No debe usarse en pacientes que estén en tratamiento con tetraciclinas. sin embargo. Efectos sobre el músculo esquelético. ENFLUORANO Es un líquido claro.. Efectos en el sistema nervioso central. también aumenta las perfusiones muscular y cutánea.Estimula ciertas áreas del SNC.6 y 57. se ha limitado su uso de forma considerable. La concentración para inducir a la anestesia debe ser de 3% y de 0. Usos.. no inflamable. no irritante y estable. ya que dicha combinación se ha asociado con insuficiencias renales. movimientos de torsión muscular en algunos pacientes.Aproximadamente el 98% del anestésico se elimina por los pulmones. Efectos en el sistema cardiovascular. Aunque no se recomienda. se recomienda en pacientes con daño renal. la inducción se logra con concentraciones de 2-5% con oxígeno u oxido nitroso más oxígeno. Su punto de ebullición es entre 56. durante la inducción se nota una hipotensión pasajera que volverá a bajar solamente cuando se sobredosifique.. no debe usarse como inductor. debido posiblemente a un efecto directo sobre la placa neuromuscular. Se elimina 4 veces más rápido que el metoxifluorano.. por esto. y en cirugía ortopédica.6-3. solo se metaboliza entre el 2 y 2.. recién nacidos. Induce la anestesia con mayor rapidez y produce mejor relajación muscular y analgesia.6% si se mezcla con 70% de oxido nitroso.5% si desea obtener analgesia sin anestesiar la paciente. equivale a 1. produce taquipnea superficial con reducción del volumen tindal. de olor ligeramente dulce.Es muy útil en las operaciones cesáreas. ha dado magníficos resultados gracias a su potencia. incoloro.No se ha relacionado con la toxicidad hepática renal.5-1.Se presenta en caballos como un depresor respiratorio potente.Produce una mayor relajación.4%.Hg.7% en oxígeno y en 0. Las concentraciones mayores de 2. ISOFLUORANO 227 . Su peso específico es de 1. además de que su recuperación es muy rápida. Farmacocinética. similar al éter. No reacciona con la cal sodada ni con los metales. pues disminuye la irrigación del miometrio. a buena relajación muscular que propicia y a la calidad de analgesia buena y prolongada que proporciona.5°C su presión de vapor a 20°C es de 174.2% producen convulsiones en los caballos no premeditados. La concentración alveolar mínima es alta.519 y un peso molecular de 184.5 mm. Efectos sobre el sistema cardiovascular. Efectos en el hígado y riñón. efecto que logra por acción directa sobre el centro respiratorio. Farmacocinética.Es un líquido incoloro con olor parecido al éter.Deprime el músculo cardiaco. de olor dulce. fibrilación ventricular porque sensibiliza el miocardio. músculo liso de los vasos periféricos y el tejido conductor. Se le considera un agente inhalado muy fuerte pero demasiado tóxico. si hay fosgeno en el cloroformo. es el más estable de los anestésicos volátiles y no es inflamable. Efectos en el aparto respiratorio. Se piensa que la hipotensión se debe a una disminución de la resistencia periférica causada por la vasodilatación muscular y cutánea.25 veces mas pronto que el metoxifluorano.Hg. 228 . su punto de ebullición es de 48. no irritante y de efecto rápido. deprime notablemente la respiración. Se debe envasar en botellas color ámbar. además. los animales se recuperan suavemente mostrando una excelente coordinación muscular al ponerse de pie. y la de mantenimiento 1. La mayor parte se excreta sin modificación por vía pulmonar...Todavía no se usa regularmente en veterinaria. CLOROFORMO Es un líquido incoloro. Su punto de ebullición es de 61°C y su presión a vapor a 20°C es de 150mm.Las investigaciones existentes señalan que no es hepatotóxico ni nefrotóxico. Efectos en el sistema cardiovascular. en los caballos deprime de manera paulatina el sistema cardiovascular.2-3.Es un depresor respiratorio muy potente. su presión de vapor es 250-261 mm. La concentración para la inducción es de 3-5%. la irritación del árbol respiratorio causa una taquipnea refleja y la anestesia se profundiza hasta niveles demasiado peligrosos. y se puede agregar 1% de alcohol etílico para aumentar su estabilidad. Efectos en el aparato respiratorio. en los equinos produce una recuperación lenta y suave sin temblores o forcejeos.Produce sus efectos y se excreta rápidamente. en un lugar fresco. Es una de las mejores alternativas. Su peso molecular es de 184.Es altamente soluble en la sangre. Usos.5%.5°C.. causa.. es potente..Hg a 20°C. Farmacocinética...Por su potencia.Deprime levemente el miocardio. que por lo tanto la inducción de la anestesia como la recuperación son lentas.. Se elimina 6. Se ha dicho que no se biotransforma en algunos animales. Es inflamable. Es notable la capacidad que tienen para deprimir el miocardio. El cloroformo puede descomponerse a la luz solar y el color. todo esto causa una depresión general de la circulación. Al aumentar la dosis se deprime la ventilación y disminuye la frecuencia respiratoria. Se sabe que concentraciones altas pueden causar para cardiaco. especialmente si el enfermo se encuentra premeditado con relajantes musculares. el centro respiratorio y el centro vasomotor. como la mayoría de los anestésicos. También deprime la función renal. u oxígeno y éter son explosivas..Hg a 20°C y un punto de ebullición de 37°C.Son casi nulos. por su uso está contraindicado en enfermos con anemia intensa. movilizado el glucógeno hepático. habrá mayor cantidad de glucosa disponible en la circulación. Efectos en el hígado y riñón. En planos profundos. Preferentemente se administra a grandes especies por su potencia. la cirugía debe llevarse acabo en un tiempo no mayor de 20 min. disminuye las respuestas reflejas del lecho capilar al choque hemorrágico.Debido a su toxicidad y a la existencia de anestésicos más seguros. Efectos en el sistema cardiovascular.25%. extremadamente volátil. Efectos en el aparato respiratorio.. inicialmente se puede detectar aumento de la frecuencia cardiaca y disminución de la fuerza de contracción que se acentúa al profundizar la anestesia. estos efectos no tienen relevancia clínica. es soluble en sangre y en grasa.. Las diferidas también se presentan el riñón y aún en el corazón. no se justifica su uso en la actualidad. excepto para eutanasias.. Por otra parte habrá una ligera acidosis. es inestable.Invariablemente habrá un grado de necrosis hepática posanestésica. Efectos en el músculo esquelético. En casos se cesárea ya que no afecta la vitalidad de los producto. y administrado no más de 2. Si por alguna razón se utiliza. Posiblemente estimule también el centro respiratorio. Siempre se presenta necrosis hepática que puede ser grave después de 24 a 48 horas después de la anestesia con consecuencias fatales..25% de cloroformo en oxígeno puro... incluso en niveles profundos de anestesia. ÉTER Es un líquido incoloro. aunque esta sea mínima si se utiliza menos de 2.A pesar de que hay una ligera disminución de la función hepática y una depresión del glucógeno de este órgano. El éter es un anestésico seguro para el paciente. Usos. Quizá la razón más importante por la que ya no se lo usa es su carácter explosivo. además de que aumentan los lactatos y el pivurato. con una presión de vapor de 442 mm.A diferencia de otros agentes inhalados el éter aumenta inicialmente la ventilación del paciente por la irritación que produce en el árbol respiratorio. el éter. 229 . donde se aprecia necrosis tubular y degeneración grasa respectivamente. tóxico e irritante del árbol respiratorio..Efectos en el hígado y riñón. en segundo termino por la irritación respiratoria y la salivación que produce. su olor es característico e irritante.Es el anestésico que más efectos de esta índole tiene. Todas las mezclas del aire y éter.Es un buen relajante muscular. Efectos metabólicos endocrinos. Se debe almacenar en frascos ámbar bien sellados a temperaturas de 10 a 15°C en recipientes de metal con tapa de cobre. ya que el éter aumenta la duración y el efecto de dichos agentes. en niveles anestésicos profundos se notan un descenso del tono del miometrio. excelente analgésico y produce además relajación muscular. además... son de poca importancia fisiológica y se refieren sobre todo a las alteraciones en ritmo atrioventriculares o extrasístoles ventriculares.Es un anestésico seguro. sin embargo. es barato... solo se ha visto disminución del glucógeno es este órgano. no es hepatotóxico ni altera la hemostasia cardiovascular. Efectos en el hígado y riñón. Se debe tener en mente que a más de su volatilidad.. Efectos en el útero u músculo intestinal. Tienen un punto de ebullición de 38.Efectos en el músculo esquelético y útero. el tono intestinal aumenta con este agente.89°C.En el útero no parece tener efecto en concentraciones normales. Aunque aún no se demuestre en animales que el ciclopropano sea un agente broncoconstrictor. Usos.. la depresión es dosis-dependiente. Se utiliza en pacientes con problemas cardiovasculares. CICLOPROPANO Es un gas incoloro de olor suave. Se puede inducir la anestesia con concentraciones de 10-40% y se mantienen con concentraciones de 5-10%. y se profundiza la anestesia. sin embargo. aumenta el sangrado capilar por su efecto presor. El útero queda igualmente relajado con el éter pero como este atraviese la barrera placentaria. no obstante. potente. se debe evitar su uso en animales asmáticos. su presión de valor equivale a 50 atmósferas y se encuentra embazado como líquido. poco perceptible. no se recomienda para cesáreas. Posteriormente se mantendrá la anestesia con concentraciones de 10-15%. Efectos en el aparato respiratorio. debe dosificarse con extremo cuidado con relajantes musculares. Usos. este anestésico tiene un efecto presor.Se puede inducir a los pacientes con concentraciones de 20 a 25% en oxígeno durante menos de cinco minutos. Por el contrario. Rara vez se presentan arritmias cardiacas con bajas concentraciones y en caso de haberlas. de olor ligeramente dulce. vómito y delirio durante la recuperación.5% dependiendo del criterio del médico de la especie.Son muy leves y se manifiestan aún con la existencia de lesiones previas. Se requiere de una concentración alveolar mínima de 9. OXIDO NITROSO Es un gas incoloro. no irrita y es explosivo al mezclarse con el aire o con oxígeno.2 a 17. se requiere solo una chispa para originar la explosión.A diferencia de los demás agentes inhalados.Produce una relajación muscular mejor que todos los anestésicos. Aparte de una disminución en el flujo del sistema porta y del riego hepático. Efectos en el sistema cardiovascular. La inducción y la 230 .Provoca depresión de la función respiratoria en comparación con otros anestésicos. Es buen analgésico produce una relajación muscular aceptable. e induce náusea.. es más pesado que el aire. al combinarse con el N2O con pentotal. como el delirio.. pero muy pronto fue desplazado por el tiopental. introducido en 1935. solo se llega a planos superficiales de anestesia. pero la recuperación post-operatoria era muy lenta. pero como se ha demostrado que la exposición prolongada de este agente deprime la médula ósea.. Analgesia y otros efectos. peor si en los disolventes no polares (cloroformo. teniendo aún buena analgesia. las sales sódicas de los barbitúricos se disuelven en agua formando. luego de varios estudios aparecieron anestésicos. pero 231 . Química.No son eficaces para inducir la anestesia.Aunque puede deprimir ligeramente el miocardio.El N2O no logra una relajación muscular y no altera los funcionamientos hepáticos ni renales. sin embargo. intubar al animal y mantener la anestesia.Como los niveles anestésicos son imprácticos.Debido a que el fármaco es muy poco soluble en la sangre. etc.).. pues interfieren con la oxigenación. Usos. sin embargo. puede combinarse con un anestésico alógeno para aumentar la presión sanguínea y disminuir el costo de la anestesia. Aumenta la sensibilidad del lecho capilar.. aceite. como el hexobarbital con efecto hipnótico raído. Efectos en el aparato respiratorio. Farmacocinética. No es inflamable. la administración de 20 a 35% de N2O produce magnífica analgesia.El ácido barbitúrico (malonilurea) es el producto de la condensación del ácido malónico. además puede inducir con un barbitúrico. los derivados del ácido barbitúrico no se disuelven con facilidad en el agua.. pero es capaz de mantener el fuego. se evita reducción de la presión sanguínea por aumento de la resistencia periférica. CAPITULO 29 BARBITÚRICOS Concepto General: Elshots llevo el primer estudio en cuanto a los Anestésicos Generales. La combinación de ácidos barbitúricos ha hecho posible la aplicación endovenosa de los barbitúricos. debido al oxígeno de su molécula. en virtud de su baja potencia. Su concentración alveolar mínima se ha calculado teóricamente en 101-188% por lo que resulta evidente que este gas debe combinarse siempre con otros anestésicos. se disminuye la sensibilidad del centro respiratorio al CO2 con consecuencia de disminución del volumen minuto. Efectos en el sistema cardiovascular.. Intravenosos.recuperación son rápidas sin embargo es el anestésico menos potente y es inútil para la cirugía. solo lo hace en valores de 80% no utilizados en forma normal. se logra su efecto de manara rápida. selecciones alcalinos inestables (pH = 9 a 10). aquí nombraremos los más usados al momento en Medicina Veterinaria. disminuye la capacidad de conducción transmembrana.Los barbitúricos deprimen todos los tejidos excitables como el sistema nervioso central. A continuación mencionaremos algunos efectos producidos por los barbitúricos a nivel celular. disminuye la presión sanguínea ocasionando durante la aplicación endovenosa.. tanto de sodio como de potasio. conocido como nembutal Tiopenial sódico conocido como pentotha1 Existen otros barbitúricos hipnóticos pero por su margen de seguridad fueron retirados de la medicina humana y medicina veterinaria. Mecanismo y sitios de acción. pero casi no afectan a los músculos esqueléticos. Efectos en el sistema nervioso central. Los barbitúricos deprimen la corteza cerebral y el tálamo y las áreas motoras y sensoriales del cerebro. cardíacos y liso.Los barbitúricos deprimen en diferentes grados el SNC desde una seducción o a un estado de coma. en dosis altas de barbiturias reduce la salida de la acetilcolina. Acción anestésica local.. ya que deprime el potencial exitatorio. disminuye también la amplitud de la contracción muscular. posináptico.1 hora. anestésico de larga duración de 12 . esto depende del barbitúrico y la dosis. Con la finalidad de y los barbitúricos ejerzan efecto hipnótico se han reemplazado sus dos hidrógenos. anestésico de duración media de 4 .solo unos pocos son usados en la Clínica Veterinaria. Así mismo disminuye la asimilación de oxígeno. los barbitúricos también deprimen la transmisión de la ganglios sinápticos reduciendo la conducción nerviosa de la unión neuromuscular. ocasionando que los animales no puedan levantarse ni estar alerta. así como un incremento en el contenido de glucógeno.6 horas Pentothal de duración corta 0.. Transformación química en las uniones sinápticas: Sinapsis central: La sinapsis se da en diferentes formas. y el número de aplicación intravenosa. Entre las características básicas de los barbitúricos más comunes nombraremos: • • • El fenobulbital.Los oxibarbitúricos se emplean con frecuencia.25 .24 horas El pentobalbital y secobarbital.Aplicados localmente a los nervios periféricos. • • • Hexobarbital sódico conocido como sombulex Pentobarbital sódico.. con este propósito ocasionando un sueño que se asemeja al fisiológico donde el paciente presenta movimientos oculares rápidos 232 . Sueño. produce aborto y la madre puede morir por una hipoxia. redistribución. EFECTOS EN APARATOS Y SISTEMAS Aparato respiratorio. metabolismo. En caso de una hembra preñada. la aplicación subcutánea no es recomendada porque produce necrosis. la utilización de la sonda traqueal para cualquier tipo de emergencia. ocasionando oliguria o anuria intensa.. Absorción y distribución La velocidad de absorción varía de acuerdo al barbitúrico y su duración. Riñón y útero. Hiperalgesia.. ha producido también por la aplicación forma muscular accidental trombosis o gangrena de la zona aplicada.Los barbitúricos deprimen moderadamente la respiración por lo cual. En dosis bajas el macro puede durar unas horas sin embargo.con alteraciones psiquiatritas. no se usa por vía oral. siendo el mejor el fenobarbital sódico. la torsión de la conducta y el juicio así como la capacidad motora puede persistir por horas. en casos de convulsiones se recomienda la aplicación forma venosa lenta alcanzando concentraciones cerebrales 30 segundos después de la aplicación.Deprime la tima muscular lisa de los uréteres y vejiga y disminuyen la fuerza de contracciones uterinas. se ha presentado poros respiratorios descienda atenderse primero los pulmones y luego al corazón.. 233 . se ha observado hipotermia luego de la administración en una cirugía. estos también se defienden fácilmente en la placenta ocasionando aborto. Metabolismo de los barbitúricos Los barbitúricos dependen de 3 procesos...En las distintas especies se ha observado que produce taquicardia.Los barbitúricos no tienen la capacidad de amortiguar el dolor para lo cual no son analgésicos. debido al efecto vagolítico del anestésico.Se ha observado un aumento de la actividad intestinal provocando una breve diarrea. siempre por forma venosa y su absorción es relativamente rápida 30 min. por ejemplo el ratón y animales de laboratorio metabolizan más rápido que el humano.. en medicina veterinaria.Para su efecto anticonvulsivo se utiliza en envenenamientos para estricnina tétanos y epilepsia. Sistema cardiovascular.. Acción anticonvulsiva. excreción renal. Los barbitúricos logran su distribución dependiendo del especio. para trabajar con los barbitúricos es necesario. La redistribución de los barbitúricos de penden de cada especie. Vías gastrointestinales. . en el perro./pv.Recibe el nombre de membutal el aspecto de un polvo blanco. piel fría. PRINCIPALES USOS BARBITÚRICOS Anestesia. ya que estimula la producción de hormona antidiurética. Los perros excretan por la orina. y sólo 3% se elimina como compuesto inerte. debido a que atraviesa la barrera placentaria y afecta al feto. hipotensión. insuficiencia renal.De duración corta o larga. o de granulosos cristalinos. tétanos la eclampsia. el pentobarbital inhibe la secreción de orina. Anticonvulsivo. La anestesia adecuada mediante este medicamento ejerce escasa influencia sobre el funcionamiento renal.Excreción renal La mayor parte de los barbitúricos se metabolizan y se elimina por la orina dependiendo de la dosis y la especie. de peso.. la duración de la anestesia quirúrgica con pentobarbital tiene duración de 30 minutos. el 92% del fármaco se elimina en forma de metabolitos. Sedación o sueño. dependiendo si el animal no ha tenido un daño renal porque puede ocasionarles la muerte.El pentobarbital sódico se utiliza en envenenamientos por estricnina. para intervenciones quirúrgicas grandes. Como eutanásico. se lo puede mezclar con tranquilizantes fenotesinas. Tratamiento sobredosis: • Mantener la respiración • Tratamiento para colapso respiratorio (doxapian) • Tratamiento de insuficiencia renal (diálisis) CAPITULO 30 AGENTES ANESTÉSICOS FIJOS PENTOBARBITAL SÓDICO Propiedades químicas. el pentobarbital sódico a razón de 25 .Se requiere un tercio de la dosis hipnótica.El pentobarbital es el más común para este fin la dosis en perros es de 50 . benzodiacepinas. Efectos colaterales. la anestesia profunda disminuye la función de los riñones. Sin embargo. es soluble en agua o alcohol. hipoxia. en ocasiones se excreta por varios días.Se presenta por sobredosis sus signos son depresión respiratoria. 234 . La dosis general para perros y gatos es de 26 mg/Kg.. hemorragia cerebral..35 mg/Kg. Su empleo en operaciones cesáreas provoca alta mortalidad. el 60% del total en 24 h. epilepsia..60 mg/Kg.. o en general estado deficiente.Aunque el pentobarbital sódico se usa en varias especies.Aunque esta vía no es muy recomendable por la irritación producida se ha sugerido su uso en el perro a dosis de 20 mg/Kg. ya que por sus características irritantes. La inyección intravenosa debe ser lenta y cuidadosa y el efecto anestésico permanece durante hora y media. Algunos perros muestran 235 . Administración por vía intraperitoneal. de peso. Se puede usar la administración intravenosa de pentobarbital sódico en pequeñas dosis para originar hipnosis o sedación. pero es menor en animales más pesados.. La dosis utilizada es de 26 a 30 mg/Kg. Se debe evitar el depósito del fármaco en el tejido perivascular.La inyección intravenosa es satisfactorio para la obtención de anestesia se puede usar en perros y otras especies.. para anestesia basal. Administración por vía intravenosa. Administración por vía intratorácica. de peso en el perro y de 25 mg/Kg.Puede ser administrada oralmente a los carnívoros para producir sedación. éste es autorizado sólo en perros y gatos. se aplica en dosis de 26 mg/Kg. Administración por vía oral.Esta se ha usado en el gato. La presencia e alimento causa su absorción tardía e incompleta. Usos. aunque algunos animales: los gatos tardan de 24 a 72 horas. Este estado de sedación puede ser seguido por anestesia local o por anestesia volátil. lesiona dichos tejidos. la irritación pleural y la necrosis parenquimatosa del pulmón esta vía no es aconsejable... pero debido al traumatismo. de peso para anestesia general. sobre todo en los que es difícil la administración intravenosa. de peso.La recuperación ocurre en 6 a 18 h. de peso en el gato. La dosis se debe reducir en los animales que muestran signos de desnutrición. Administración por vía intramuscular. choque. de peso oralmente y de 50 a 60 mg/Kg. 30 mg/Kg. de peso en animales de hasta 18 Kg. Las dosis por vía intravenosa varía entre 22 y 30 mg/Kg. Se ha utilizado con fines de eutanasia. toxemia. aunque la total recuperación tarda entre 6 y 24 horas. La dosis mínima en el perro es de 84 mg/Kg.. En perros y gatos se emplea como anestésico. de peso por vía intravenosa o intraperitoneal. pero requiere estrecha vigilancia del médico veterinario debido a ciertos efectos tóxicos.La administración intraperitoneal se practica en pequeñas especies.. Las dosis para lograr anestesia intravenosa son de 25 a 35 mg/Kg. de peso para anestesia moderada y 40 mg/Kg. Se administra exclusivamente por la intravenosa. ya que la profundidad de la anestesia es difícil de controlar y el tiempo de recuperación es muy prolongado. El periodo de recuperación puede ser de 15 minutos a 6 u 8 horas. es menor que la producida por el éter. e incluso al 10%. Entre los factores que modifican la profundidad y la duración de la anestesia por tiopental sódico. ladridos. TIOPENTAL SÓDICO Características generales. Usos. El sulfato de atropina se usa de manera rutinaria como preanestésico para prevenir efectos parasimpáticos colaterales. y disminuye si el paciente es medicado con analgésicos. La administración de oxígeno de una manera continua constituye la principal manera de combatir dicha depresión. Disminuye la frecuencia y amplitud de la respiración. El anestésico es demasiado irritante para inyectarse en cualquier cavidad del cuerpo.5%. basta aplicar aproximadamente el doble de la dosis utilizada para anestesia quirúrgica. los exámenes ginecológicos o radiológicos y las intervenciones quirúrgicas. Si se desea una anestesia de 15 a 25 minutos se sugiere usar dosis de 20 a 23 mg/Kg. En el perro. la velocidad de administración es quizás el más importante. la dosis anestésica de tiopental sódico es de 15 a 17 mg/Kg.El tiopental sódico se encuentra en forma de polvo.La anestesia con tiopental sódico en pequeñas especies produce inadecuada relajación muscular que. pero lenta y el 236 .. Debido a que el tiopental utilizado adecuadamente ejerce escaso efecto sobre el sistema cardiovascular.. de peso. En los gatos neonatos. Para una anestesia breve de 7 a 10 minutos se puede utilizar una dosis de 16 a 20 mg/Kg. como la reducción de fracturas. El pentobarbital sódico se ha utilizado para controlar estados convulsivos. lo cual genera dilatación vascular con la subsiguiente disminución de la presión sanguínea. Debe almacenarse en un lugar fresco y lejos de la luz. de 9 a 11 mg/Kg. y en las grandes al 5%. En este último caso. se administra en pequeñas especies en forma de solución al 2. movimientos de carrera. existe la posibilidad de recuperar a un paciente si se le proporciona una adecuada oxigenación por respiración artificial. de peso. El hecho de que el pentotal sódico ejerza efectos anestésico s de corta duración permite su uso en situaciones clínicas. la administración de cantidades excesivas de tiopental produce intensa depresión respiratoria. y en el gato. El efecto tóxico más importante del tiopental sódico es la inhibición de los centros respiratorios. narcóticos o tranquilizantes fenotiazínicos. de peso. Por regla general.excitación en la recuperación. no debe olvidarse que la administración rápida deprime el centro vasomotor. La respiración es regular. pues debido a que es irritante. lesiona los tejidos si se administra por vía subcutánea o intramuscular. se manifiesta como quejidos. así como en la eutanasia de animales pequeños. de peso. mezclado con carbonato de sodio. el pentobarbital sódico es un anestésico inadecuado. se presenta defecación y micción con cianosis de las membranas mucosas. esta produce menor depresión respiratoria y menor laringospasmo que el tiopental sódico.2 mg/Kg.8 mg/kilogramo. Para intubar algunos animales.) Más de 25 15 a 25 5 a 15 Menos de 5 dosis (mg/Kg.latido cardiaco es rápido y fuerte y no existe excitación durante la inducción y recuperación si el paciente se mantiene quieto. respiración superficial y temblor.. borregos y cerdos. congestión de las membranas mucosas. contracción de las pupilas. tienen un olor picante. de peso produce una anestesia de 0 a 20 minutos y dos horas de somnolencia en el perro.0 56. el anestésico puede ser administrado más rápidamente que el pentobarbital sódico. son estables si se mantienen en refrigeración. vacas. TIALBARBITON SÓDICO Es conocido como kemital sódico es un polvo amarillo pálido. corno sigue: Peso (Kg. disminución de la tasa respiratoria. este es considerado un agente seguro para lograr una anestesia quirúrgica de más de una hora en dosis de 66 a 80 mg/Kg. Algunas de las ventajas son: ausencia de excitación durante la inducción. se recomienda administrar el fármaco de manera cautelosa y "a efecto". completa relajación muscular. es destoxificado por los tejidos corporales. soluble en agua. Las dosis intravenosas han sido clasificadas de acuerdo con los diferentes límites de peso corporal. La dosis por vía intravenosa para gatos es de 62. Cuando se administra en forma lenta por vía intravenosa. Es necesario considerar ciertas condiciones al preparar las soluciones. induce salivación por lo que se recomienda una premedicación de atropina. Ligera depresión respiratoria.6 47.Está aprobado para usarse en perros. en dosis de 30 mg/Kg. caballos. sólo se requiere 25% de la dosis.4 Cuando se administran dosis tóxicas (82 a 92 mg/Kg. Debido a la amplia diversidad de reacciones que pueden presentar los perros y los gatos. En perros y gatos. En los gatos se administra vía intraperitoneal.2 37. Se ha considerado como dosis letal mínima en el perro 93. posee propiedades anestésicas. gatos. además. Usos. es soluble en agua.) en los perros. taquicardia y ptialismo.) 28.6 a 75. es un tiobarbitúrico de acción ultracorta. intratorácica y rectal. se producen pulsos débil y rápido. el periodo de anestesia es de 15 a 45 minutos y ocurre una rápida recuperación con poca excitación. 237 . TIAMILAL SÓDICO Conocido como surital sódico. Otros autores han informados que una dosis por vía intravenosa de 10 a 20 mg/Kg. es altamente soluble en el agua destilada o solución salina y es estable en solución. Esta dosis puede ser incrementada ligeramente en los cachorros o levemente disminuida en los animales viejos. cerdos. Usos. El tiamilal sódico está indicado para anestesia intravenosa breve. Se ha informado que 85% de los perros que son medicados con tiamilal sódico presentan arritmias cardiacas y aumento de la presión arterial. pues se deterioran y es necesario refrigeradas o almacenadas en un lugar fresco y oscuro. gatos. alteraciones cardiovasculares y choque traumático. se ha visto que tiene mayor potencia y menor efecto acumulativo que el tiopental y da lugar a menores signos de excitación durante la inducción y recuperación de la anestesia. Las soluciones de tiamilal sódico no pueden someterse al calor. Cualquier condición que interfiera con el consumo y la distribución de oxígeno contraindica el uso de éste y otros barbitúricos. el proceso de anestesia es tranquilo y rápido. la solución salina normal es el diluyente preferido. característica que debe a su rápido biotransformación en los tejidos. Ejerce mejor efecto cardiotóxico no afecta de manera significativa la respiración ni la presión sanguínea. Cuando se aplica rápidamente. El empleo del tiamilal sódico debe realizarse con cuidado en los pacientes con enfermedades hepáticas.Está aprobado para utilizarse en perros. En los perros. el tiamilal sódico parece inhibir el sistema microsómico.se debe utilizar agua estéril o diluyente para disolver el fármaco. Se ha logrado la inducción de la anestesia en el perro mediante la administración intravenosa de tiamilal sódico en dosis de 22 mg/Kg. es metabolizado en el hígado. una dosis de 16 mg/Kg. a temperatura ambiental.. Algunos autores sugieren una administración de 1 ml/s. vacas y caballos. METOHEXITAL SÓDICO Es un oxibarbitúrico. previa medicación con sulfato de atropina y sulfato de morfina o hidrocloruro de meperidina. y pueden evitarse e incluso detenerse mediante la administración de agentes bloqueadores autónomos como el hexametonio y la fenoxibenzamina. dado que la tolerancia disminuye debido a las administraciones continuas. La velocidad de suministro desempeña un importante papel en la profundada y la duración de la anestesia. si se utiliza una velocidad menor suelen presentarse temblores musculares. Actúa como un inductor del sistema microsómico enzimático en el caso del gato. por lo que debe evitarse su uso en animales con deficiencia hepática. el único de acción ultracorta. obesidad intensa. Al comparar del tiamilal sódico con otros barbitúricos. en el perro y en el gato produce una anestesia de 10 a 15 minutos aproximadamente. Los animales 238 . respiratorias y obstrucción. produce anestesia durante un lapso aproximado de 15 minutos. un relajante del músculo esquelético. la dosis intravenosa para la inducción de anestesia es de 9 a 11 mg/Kg. además. Las ventajas son inducción rápida.. El animal cae a los 15 o 20 s. 239 . corta duración y recuperación veloz y tranquila. VENTAJAS DE LOS BARBITÚRICOS SOBRE DIAZEPAM Y KETAMINA La anestesia con diazepam y ketamina ofrecen importantes ventajas para la incubación endotraqueal de gatos. en combinación con mefenedina. debido a que tiene menos efectos de distorsión que los otros barbitúricos. y la velocidad de administración es de 25 mg/s. inyectado rápidamente pro vía intravenosa.5 mg/Kg. tiempo suficiente para insertar una sonda endotraqueal para administrar anestésicos inhalados. Deprime la respiración y al circulación y es oxidado en el hígado. HEXOBARBITAL SÓDICO Este fue considerado el mejor barbitúrico de acción ultracorta.son capaces de levantar la cabeza o ponerse en pie en 5 a 10 minutos. en pacientes con arritmias ventriculares causadas por traumatismo en anémicos y en laparotomías exploratorias dado que reduce la afluencia sanguínea al bazo. Peso corporal = ml requeridos de una solución al 1 % 4 Usos. debido a que su inducción no es tranquila y la recuperación está caracterizada por un marcado incremento en la excitabilidad. El metohexital sódico es usado en ocasiones en los cerdos para llevar a cabo procedimientos menores que requieren pocos minutos. y el período de anestesia no rebasa los cinco minutos. de peso para tales propósitos. Se recomienda una dosis de 5 mg/Kg. el secobarbital ha sido usado como sedante previo a la obtención de electrocardiogramas. Peso corporal = ml requeridos de una solución al 1 % 3 Animales con peso superior a 15 Kg. en anestesia de corta duración en el perro y en el gato se administran 20 mg/Kg. como descolmillado. Algunos autores sugieren el siguiente patrón de dosis: Animales con peso hasta de 15 Kg. por vía intravenosa ya no se utiliza frecuentemente con propósitos clínicos.Se le utiliza en el caballo en solución al 2. Se ha calculado que los perros y los gatos sanos soportan hasta el doble de la dosis calculada. aseo del casco. etc. posee la ventaja de no ocasionar daños histológicos como resultado de su administración perivascular. de peso. de peso. inspección de patas. produce anestesia de breve duración (15 a 60 minutos). SECOBARBITAL SÓDICO Es un oxibarbitúrico de acción corta y es el análogo químico del tiamilal sódico.5% y en dosis de 4. Se le ha utilizado en perros como anestésico intravenoso. se le considera el más potente y el más amplio margen de seguridad. se puede incrementar hasta 20 mg/Kg. Se lisian a continuación los esteroides de más potencia: 1. 2. no ejerce efecto tóxico en el. Larga inducción (3 a 4 minutos) 2. Altesin tiene un efecto acumulativo mínimo. Usos.triona . Pregnanediona (17-etil-etiocolano-3. y debido a que 240 .20-diona) Acetato de desocxicorticosterona (acetato de 17-etil-4-androsteno-3-20-diona-01) Progesterona (de 17-etil-4-androsteno-3 -20-diona) Dehidrocorticosetrona (17-etil-4-androsteno ..Hace más de 40 años Selye intentó conseguir la anestesia mediante esteroides.21. 11. 20 . ideal para cirugía menor. apnea y la muerte del paciente.01) Los esteroides tienen las siguientes características: 1. 3. aunque la anestesia se incrementa en el paciente con deficiencia hepática. Mayor margen de seguridad ALTESIN Es un compuesto soluble en agua a razón de 9 a 10 mg/ml y está constituido por dos esteroides.Se le prefiere como inductor para la anestesia inhalada. El altesin reduce invariablemente la presión sistólica. 4. Dosis mayores de 30 mg pueden originar un choque cardiovascular. El altesin se usa en los gatos y nunca en los perros. es el más seguro de los anestésicos físicos. Duración 3 a 5 veces mayor a la del tiopental 3. pero sus consecuencias son de poca relevancia clínica. la alfaxalona y el acetato de alfadolona.. por vía intravenosa inducen 5 a 10 minutos de anestesia quirúrgica. no induce tromboflebitis cuando se aplica por vía intravenosa y no produce efectos hormonales.3. entonces se reconocieron dos ventajas respecto a los barbitúricos: amplio margen terapéutico y que el término de la anestesia dependía de la depuración (biotransformación hepática y excreción) del medicamento y no de su re distribución. en el gato dosis de 7 a 8 mg/Kg. el mayor problema era su insolubilidad en agua y los efectos colaterales de los compuestos que se añadían para hacer el esteroide más saludable. Genera anestesia de corta duración en los gatos. A pesar de que se metaboliza en el hígado.CAPITULO 31 ANESTESIA CON ESTEROIDES Antecedentes. GLICERIL .) y gliceril .Se administra por vía intravenosa rápida en caballos y vacas e incluso en perros. ya que no se logra inconciencia total. Se le ha utilizado en primates con magníficos resultados en dosis promedio de 20 mg/Kg. vaca y venado) se recomienda solamente atropina como preanestésico (0. y esa misma se puede aplicar a las vacas.El gliceril .éter se incorporó al uso anestésico hasta mediados de la década de 1960. de acción en el cerebro y sobre todo en médula espinal.guayacol .Las constantes fisiológicas se ven minimamente afectadas.045 mg/Kg. Se pueden notar una leve hipotensión arterial pero la integridad cardiovascular es notable en general.El gliceril . Se distribuyen y redistribuyen rápidamente por lo que su efecto dura escasos 20 minutos se biotransforma en el sistema microsómico hepático inactivándose. Sin embargo tiende a precipitarse. cabra. de pentotal.guayacol .éter induce rigidez muscular al haber sobredosis el doble de lo recomendado.. Usos..GUAYACOL .. En perros 20 mg/Kg. Si se administra otros 400 ml adicionales deja de haber rapidez y 241 .. para lograr una anestesia de aproximadamente 30 minutos Efectos colaterales. tal comportamiento hace preferible su preparación poco antes de la anestesia.Es un polvo blanco de sabor amargo que se pueden disolver hasta 30 a 35 % en agua caliente. el mecanismo esencial del medicamento es como relajante muscular central.. Mecanismo de acción. En rumiantes (oveja. Si se administra muy rápidamente pueden presentarse hipo... Efectos de la dosis.guayacol . Se cree que la leucocitosis moderada que induce este fármaco se debe a la tensión emocional. hay un decremento en la presión parcial de oxígeno arterial.éter al 5% con 2 g.ÉTER Introducción. desde hace varias décadas se ha descrito como uno de los fármacos con mayor margen de seguridad que hay para caballos.reduce la presión intraocular se le prefiere como agente inductor en este tipo de cirugías. aplicadas en seres humanos se informa que ha veces se presentan temblores musculares e incluso crisis convulsivas al asociarse relajantes musculares.En dosis menores de 2 mg/Kg. tos y laringospasmo.Este compuesto induce una evidente relajación muscular sin pérdida total de la conciencia en virtud de sus defectos a nivel de la médula espinal y la formación reticular.guayacol es una de las formas anestésicas utilizadas en caballos en el mundo entero.El gliceril . para lograr la anestesia y relajación de un equino adulto de 400 a 450 Kg. La dosis en caballos de 110 a 130 mg/Kg. Farmacocinética. se utiliza al 5% en solución de dextrosa y se requiere aproximadamente 750 ml a 1 L. sus propiedades de relajante muscular se conocen desde 1940 en Munich. Características fisicoquímicas.. Efectos colaterales. Se puede administrar por vía oral. principalmente en equinos. para inducir paro detectable en un electroencefalograma y en el electrocardiograma. El hidrato de cloral deprime muy poco la presión sanguínea. Se calcula que se requieren 3. cristalino de color blanco con olor parecido a la del melón. lo cual provoca bloqueo cardiaco. pero al aumentar la dosis deprime profundamente el centro vasomotor y puede disminuir la presión sanguínea en el caballo. Desde 1975. se ha venido utilizando para inducir anestesia quirúrgica en grandes especies.Se absorbe en las vías gastrointestinales.. El hidrato atraviesa con facilidad por permeabilidad las membranas plásticas y así entran en las células de todo el organismo. aunque puede ocasionar cierta irritación de la mucosa gástrica e incluso vómito. el hidrato de cloral a grandes dosis deprime la contractilidad cardiaca y acorta el periodo refractario. con un olor aromático y penetrante. y reducen la excitabilidad refleja aunque no de manera total en el caballo.. por vías intraperitoneal e intravenosa. puede inyectar la mucosa gástrica y ocasionar vómito. por ello está indicado el uso de atropina como preanestésico. sin embargo se recomienda que durante su aplicación por esta vía la concentración no exceda 7%. leche y sangre fetal. El hidrato de cloral a grandes dosis también deprime los centros respiratorios de la médula y causa degeneración del hígado. En el hígado el hidrato de cloral produce depresión del cerebro. Farmacocinética. Dosis.se presenta flacidez y puede sobrevenir el paro respiratorio. HIDRATO DE CLORAL Lo utilizó Diebrich por primera vez en medicina en 1869 por su capacidad de liberar cloroformo in vitro. En ocasiones este fármaco puede producir la muerte en caballos por estimulación del nervio vago. se ha detectado el líquido cefalorraquídeo.242 . Usos. No se considera un bien anestésico por sí solo dada su poca eficiencia para suprimir el dolor.5 veces más la dosis de 130 mg/Kg. aunque posteriormente se comprobó que no era así. fecha en que se inyectó (por vía intravenosa) por primera vez en los caballos. Características fisicoquímicas.Se ha considerado que este fármaco no es tan eficaz en rumiantes como en equinos y porcinos sobre todo para inducir hipnosis. dosis anestésica deprime en exceso los centros respiratorio y vasomotor. induce anestesia profunda de varias horas de duración.. Cuando se combina con un anestésico local tiene gran valor en la cirugía. el producto final es el cloral de agua para formar hidrato de cloral (H de C) que se volatiliza al entrar en contacto con el aire. Se ha utilizado por vía intravenosa.El cloroacetaldehído se forma por la clortriación del aldehído. de peso. Describe un estado en que el paciente se siente disociado. constituye otra opción. En Estados Unidos las preparaciones comerciales contienen por milímetro: 1. en el perro se ha utilizado al hidrato de cloral en solución al 30%. 42. Mezcla anestésica B: hidrato de cloral. Las proporciones son: 30 g de hidrato de cloral. de peso por vía oral. En animales de 1 año se pueden necesitar hasta más de 6. pentobarbital. CAPITULO 32 ANESTÉSICOS DISOCIATIVOS Clasificación. La mezcla se aplica por vía intravenosa hasta obtener el nivel deseado de depresión.Se han sugerido hidrato de cloral y sulfato de magnesia que varían desde 3: 1 hasta partes iguales. pentobarbital. En medicina veterinaria se emplean por lo común 3 medicamentos para inducir anestesia disociativa: la fenciclidina.El término "anestesia disociativa" se originó a partir del uso de la tetamina en seres humanos. solución oral en equinos. 8.3 g/50 Kg.. 2. 21. 9.2 mg.6 g de pentobarbital sódico. lo cual produce buena anestesia con duración de 70 a 85 minutos aunque en esta especie es más frecuente la aparición de efectos colaterales.. Combinaciones. más que por medio de una depresión generalizada de todos los centros cerebrales. Efectos generales. 15 g de sulfato de magnesia y 6. La ventaja de esta mezcla es que se conserva la capacidad depresor de cada compuesto sin la toxicidad de cada uno. administrándolo por vía intravenosa a dosis de 300 mg/Kg.Hipnosis: 5 g/50 Kg. Mezcla anestésica A: hidrato de cloral.2 mg.9 g/50 g en caballos de poco peso. la ketamina y la tiletamina. El hidrato de cloral más sulfato de magnesio más pentobarbital.5 mg... 42. aunque la más aceptada es de 2: 1.72 mg: sulfato de magnesio.La ketamina. de peso en un caballo de peso promedio la recuperación es satisfactoria. por vía intravenosa de 5. fenciclidina y tiletamina producen diferentes efectos 243 .8 mg: sulfato de magnesia.Los anestésicos disociativos logran su efecto interrumpiendo la transmisión ascendente desde la parte inconsciente a la parte conciente del cerebro. Mecanismo de acción. 21. A continuación se describen algunas de ellas: Hidrato de cloral al 12% más sulfato de magnesio al 6% por vía intravenosa. En cerdas se usa en casi todos los procedimientos quirúrgicos a dosis de 12 g/25 Kg. La dosis para anestesia general es de 40 a 100 mg/Kg.5 mg. en grandes especies. por vía intravenosa para inducir anestesia. Con la finalidad de reducir efectos indeseables de la fenciclidina se ha recurrido a su combinación con un agente neuroléptico. la recuperación total tendrá lugar de 4 a 5 horas. se ha establecido que la ketamina es un estimulante metabólico y un vaso dilatador central. aunque el periodo de recuperación es muy lento. CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS DE LAS CICLOHEXILAMINAS CLORURO DE FENCICLIDINA Una diferencia entre la fenciclidina y los anestésicos generales es que con la primera la ausencia de respuestas a los estímulos nociceptivos no se acompaña con la pérdida de otros reflejos como el cornial. La ketamina es contraindicada en los casos de cirugía abdominal. diastólica y venosa central. La anestesia con estas sustancias recuerda un estado cataléptico en la que los ojos permanecen abiertos y con un ligero nistagmo: hay hipertonisidad y rigidez muscular y los reflejos motores no son inhibidos. cuando se usa la fenciclidina en grandes dosis se produce aumento del tono muscular. Se administra a los primates y a otras especies por vía intramuscular para facilitar su tratamiento sin peligro. No está asociada con 244 . por ejemplo en gatos se ha empleado con bastante seguridad al inducir anestesia quirúrgica. Los efectos farmacológicos de la ketamina se pueden antagonizar mediante la administración de una mezcla de anfetamina y yohinbina. por vía intramuscular en pequeñas especies y 0.anfetamina tiene rápido acceso al sistema nervioso central e induce estimulación inespecífica de las terminaciones adrenérgicas. la recuperación de la anestesia en un lapso de 2 horas. KETAMINA Es un polvo blanco y cristalino e hidrosoluble derivado de la fenciclirina. cerdos y animales de laboratorio. La ketamina atraviesa la placenta y puede inducir sedación en los fetos. la ketamina produce un incremento del gastocardiaco y la presión arterial. el pupilar y otros más. también se ha informado de resultados satisfactorios en ovejas. Persisten además los reflejos de deglución y faringe. Después de la administración intramuscular ocurre una disminución en la frecuencia cardiaca y en las presiones sistólica. Es un anestésico disociativo de acción ultracorta aprobado su uso en gatos y primates.dependientes de la dosis que van desde la inmovilización hasta la anestesia fija. En el perro la administración de 5 mg/Kg. aunque dichos efectos podrían ser bloqueados durante la administración previa del tiopental sódico. se recomienda aplicar dosis de 2 mg/Kg. la ketamina puede disminuir la temperatura corporal del gato. esta aumenta la liberación de cerotonina o bien causa estimulación directamente a los receptores centrales a la cerotonina la 1 . dado que la ketamina causa alucinaciones se recomienda administrar droperidol para prevenirlas.25 mg/Kg. para anestesia. Para inmovilizar y sujetar se utiliza 3 mg/Kg. por vía intramuscular. Inmovilización para examen clínico. ortopedia y otras intervenciones. por vía intramuscular. 2. 3. incremento de la frecuencia cardiaca. cesárea. TILETAMINA Efectos en aparato respiratorio. Otros. Combinaciones.Puede haber rigidez muscular. Efectos en músculo esquelético.) por vía intramuscular. por lo que en ocasiones se requiere tiopental.. La ketamina combinada con otros fármacos ha sido utilizada para inducir sedación y anestesia en grandes especies. la furosemida no acelera la eliminación.) más medetomidina (20 a 60 ug/Kg. en perros. Efectos en sistema cardiovascular. así como el tiempo de recuperación.. mientras que dosis de 4 a 8 mg/Kg.) por vía intravenosa. disminuyen la frecuencia cardiaca. obteniendo una anestesia. También se recomienda el uso de maleato de acetilpromacina para reducir los efectos indeseables de la ketamina a dosis de 2 mg/Kg. de peso producen un incremento de la presión sanguínea y de la frecuencia cardiaca.18 mg/Kg. espasmos musculares. Cirugía menor: castración y sujeción.04 mg/Kg. la sobredosis produce una marcada hipoventilación y apnea.5 a 1 mg/Kg.La ketamina para prevenir la hipertonicidad muscular en el gato a dosis de 0.02 mg/Kg. En gatos se ha informado un ritmo de respiración irregular. La dosis es de 5 mg/Kg.Disminuye el volumen corriente y la frecuencia respiratoria. 2 mg/Kg. Usos. En caballos utiliza ketamina (2 mg/Kg. por vía intramuscular) la ketamina está indicada en el gato en las siguientes circunstancias: 1. lo que puede prolongar la excreción renal de ketamina.inductora de aborto. así como sulfato de atropina (0.. y se observó taquicardia inicial sin aumento de la presión arterial media.04 mg/Kg.) por vía intramuscular y guaifenicina (50 mg/Kg. más ketamina a dosis de 10.) por vía intravenosa. previa administración de detomidina (0. radiográfico y antes de la inducción de anestesia general. laparotomía abdominal. En bovinos se ha probado la combinación de diezepan a dosis de 1.) 15 minutos antes de la getamina (20 mg/Kg. apnea y un incremento en la presión parcial de CO2.5 mg/Kg.Antes de usar ketamina es conveniente aplicar sulfato de atropina (0... Es metabolizada en el hígado y es excreta da por vía urinaria. por ejemplo en bovinos se ha usado ketamina (0.Produce acidosis metabólica en gatos y la disminución de la temperatura corporal.) por vía intravenosa. La dosis varía de 5 a 20 mg/Kg. al incrementar la dosis se tornan en convulsiones. Cirugía mayor: ovariohisterectomía. a dosis de 10 mg/Kg. por vía intramuscular. por vía intramuscular.. después de la administración por vía intravenosa se ha observado la aparición de arritmias. 245 . siempre y cuando se complemente con anestesia inhalar.5 mg/Kg. por vía intramuscular. pero si disminuye el volumen de filtración glomerular.En gatos. ) por vía intravenosa. Actualmente la combinación se encuentra disponible comercialmente en una proporción de 1:1: su administración es por vía intramuscular o intravenosa. Los efectos analgésicos de la combinación han sido estudiados en gatos. TILETAMINA . clono muscular y movimientos convulsivos es frecuente utilizarla en combinación con zolacepam.5 h más la tiletamina sola. Esta se puede utilizar junto con otros agentes tales como el hidrato de cloral.8 mg/Kg. como inductor de anestesia quirúrgica se utilizaba 2:1 (20 mg/Kg. en el trabajo quirúrgico de abdomen se requiere el uso de un anestésico inhalado.A dosis bajas se utiliza antes de la anestesia como agente inductor y sedante. 246 .. de tiletamina por 10 mg/Kg. por vía intravenosa o intramuscular. No existen cambios sobre la frecuencia cardiaca cuando la combinación es administrada en gatos a una dosis de 12.zolacepam.. los ojos de los pacientes permanecen abiertos. cerdos y algunas especies exóticas.diletamina . cuando se introdujo el uso de la mezcla tiletamina .ZOLACEPAM Dado que la tiletamina sola induce rigidez. como fenotiazínicos y benzodirupinas por vía intramuscular. mientras que para inducir anestesia se utiliza una dosis de 11 a 13 mg/Kg.Cuando se administra la combinación. de zolacepam) dicha combinación lograda de anestesia de 1. perros. Una salivación profusa en especies como cerdos. En el bovino una dosis de 4 mg/Kg. también se presenta un breve periodo de apnea.durante la anestesia quirúrgica persisten los párpados abiertos y las pupilas lo que se recomienda aplicar pomadas oftálmicas para prevenir la irritación de la cornea. En algunos animales se incrementa la salivación que puede ser controlada con atropina. gatos). para evitar el desarrollo de una respiración de tipo apneico que ocasiona la tiletamina. (perros.Dosis de 1 a 4 mg/Kg. Efectos sobre diferentes sistemas. el incremento de la frecuencia cardiaca por una descarga simpática debe ser utilizada cuidadosamente en animales con insuficiencia cardiovascular. poco profunda e irregular. el tiamilal y las benzodiazepinas. En el perro después de la administración de la combinación (2 a 4 mg/Kg. Investigadores sugieren el uso de agentes preanestésicos. Usos y dosis.. induce depresión pasajera sobre la frecuencia cardiaca. bovinos.zolazepam induce recumbencia. como el metoxifluorano. seguida de una respiración lenta. primates. chinchillas. La combinación xilacina . hay buena relajación y mantiene e incrementa la presión sanguínea. equinos y ovinos es recomendable utilizar algún preanestésico agonista A adrenérgico como la xilacina. Usos. vacas. para aumentar los efectos anestésico y analgésicos. por vía intravenosa se utiliza como contención previa a la introducción de anestesia inhalada. AGENTES INDUCTORES La combinación del fentanil y el droperidol es utilizada para la inducción de la neuroleptoanalgesia. como la extirpación del tercer párpado prolapsado. usan también la xilacina y el lorazepam en ocasiones la combinación de propionil promacina y metadona. renal o hepática. la recuperación más rápida y un menor riesgo de toxicidad. debido a que este último puede producir excitación y actividad motora incontrolable. caquécticos o que padezcan insuficiencia cardiaca. sobre todo en animales seniles en estado de choque intoxicados. dedos suplementarios. así como en el tratamiento de quemaduras de grandes superficies. la neuroleptoanalgesia ha alcanzado gran popularidad debido a varias ventajas. puede definirse como sedación motriz. FENTANIL Es un potente analgésico narcótico con acción de rápido inicio y corta duración tiene 247 . Intervenciones quirúrgicas de corta duración o sencillas. todos los casos que requieren una pronta recuperación. la potencialización del efecto. Los beneficios de la aplicación de la neuroleptoanalgesia se manifiestan en los siguientes casos: 1. se utiliza para tranquilizar animales agresivos o nerviosos. se administra grandes dosis en pacientes sin premeditación. Intervenciones de gran riesgo para el paciente. El grado adecuado de neurolepsia y analgesia se obtiene utilizando sustancias (neurolepticas y analgésicas) que actúen sobre la formación reticular. revisión de glándulas anales. la neuroleptoanalgesia permite obtener resultados favorables en cirugía abdominal y ginecoobstétrica. 2.CAPITULO 33 NEUROLEPTOANALGESIA Conceptos generales. Intervenciones quirúrgicas de larga duración o de suma gravedad. Destacan entre esas ventajas la disminución de la dosis que se debe suministrar. Es recomendable que antes de aplicar combinaciones de medicamentos para inducir la neuroleptoanalgesia se administre el neuroléptico y se espere hasta que el paciente muestre signos de sedación antes de administrar el analgésico narcótico. sin ejercer influencia depresiva sobre la corteza del cerebro. 3. el tálamo y el hipotálamo. de indiferencia psíquica a los estímulos del entorno de estabilidad neurovegetativa de inconciencia producida por la aplicación de sustancias de acción neuroléptica o analgésica. heridas superficiales que requieren sutura y en general. Constituye una práctica cada vez más difundida en medicina veterinaria. de peso.. debe utilizarse con precaución en pacientes con arritmias cardiacas. Se caracteriza por su fácil manejo y notable reversibilidad tanto en su acción conjunta como de sus distintos componentes (neurolepsia.No debe administrar a pacientes con asma bronquial ni aquellos que sean sencillos a la depresión respiratoria. la neuroleptoanalgesia es sensible de utilizarse en toda clase de intervenciones y tiene un extenso campo de indicaciones. DROPERIDOL Constituye un potente neuroléptico perteneciente a las butirofenonas. A dosis terapéutica. su acción neuroléptica se manifiesta dos o tres minutos después de la inyección intravenosa. produce rigidez muscular frecuente y puede conducir a una expansión pulmonar reducida y apnea. El fentanil solo puede ser aplicado en cesáreas después de la exposición de los cuernos uterinos para evitar la depresión de los fetos. El efecto máximo se consigue 10 a 12 minutos después de la inyección. Se caracteriza por ejercer acción rápida intensa y breve.5 mg droperidol y 0. Contraindicaciones. 3. pues aumenta la sensibilidad de este al CO2 5.características similares.0 mg de droperidol y 004 mg de fentanil por cada 9 Kg. 4. Por medio del fentanil . de naturaleza neurovegetativa o extrapiramidal. en caballos y gatos produce excitación. pero se diferencia por su capacidad para producir el mismo grado de analgesia con aproximadamente 1/150 de la dosis y porque no causa vómito ni liberación de histamina en los perros. El fentanil tiene una actividad colinérgica débil. analgesia. la morfina.droperidol. una de las principales desventajas del fentanil es que no se consigue con facilidad. para una neuroleptoanalgesia en perros se utiliza una dosis de 20. El droperidol debe usarse con precaución en pacientes con disfunciones hepáticas o renales debido a la importancia de estos órganos en el metabolismo y la expresión de medicamento. 2. además posee: 1.DROPERIDOL: Se usa en una proporción de 50/ 1 (2. hipnosis y relación muscular) por lo cual asegura el mantenimiento del equilibrio fisiológico del organismo. Índice terapéutico notablemente alto Actividad antiemética intensa Influencia protectora contar el choque traumático Acción analéptica sobre el centro respiratorio autónomo. así como arritmias ventriculares.05 mg de fentanil por milímetro). Hay buena tolerancia local de los productos utilizados y la técnica de administración es simple y económica. FENTANIL. faciculación y aumento del tono muscular. raras veces produce efectos secundarios molestos. ni los que padezcan lesión o tumores cerebrales. 248 . Efectos del fentanil.droperidol usados en la neuroleptoanalgesia en perros. Fentanil Efectos Cardiovasculares Bradicardia Hipotensión Droperidol Vaso constrictor cerebral potente Hipotensión Bradicardia Hipovolemia Vasodilatación Fentanil – droperidol Hipercapnia Contracción ventricular prematura Depresión respiratoria Disnea (Efectos en el aparato Respiratorio Depresión respiratoria Apnea Depresión Respiratoria Efectos musculares Espasmo esfínter de Oddi Rigidez muscular y roráxica Laringospasmo Broncospasma Vagotonía del Efectos mínimos Rigidez toráxico Contracciones musculares Relajación deficiente muscular Otros defectos Miosis Euforia Náusea Vómito Mareo Dificultad visual Comezón Mareo Escalofrío Piloerección Insomnio Síntomas Extrapiramidales Bloqueo adrenérgico Depresión reticular y Neurovegetativa Defecación Micción Hiperacusia No fentanil animales Premeditados propranolol Induce choque con administre a los 249 . el droperidol y la combinación fentanil . Finalmente la dosis exacta a pacientes también el peso. En el caso de animales que viven de manera silvestre existen otro tipo de métodos para la administración de fármacos.antiguamente utilizadas por los indígenas. 1. Debe ser también el fármaco ideal para que cuando se lo coloque no existan daños en estructura muscular y de igual manera que cuando haga su efecto no dañe y tampoco proporcione dolor en la zona donde se lo ha colocado. Cerbatanas.. Antiguamente las tribus de occidente utilizaron sustancias de incalculable valor y la empleaban en la caza de sus alimentos es así que en un estudio realizado de una flecha de procedencia africana se realizo un análisis y se encontró hasta 5 g. 250 . La dosificación de el fármaco para la correcta inmovilización y el margen de error entre la dosis letal y la eficaz es muy variable en algunos como la respuesta fisiológica el peso corporal de el paciente..002 g. De esta manera el fármaco ideal de contención debe ser física y químicamente compatible con otros medicamentos utilizados en la práctica. Impulsores de largo. Es letal para el hombre. de oubaina (glucósido cardioactivo) que en dosis de 0. La ballesta. Fármaco inmovilizador ideal. CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES DE INMOVILIZACIÓN SEDANTES. estos medicamentos que tienen diferente poder terapéutico y la consecuente mejoría o muchas bondades dadas pos estos fármacos. el fármaco ideal debe tener efecto pero también un antídoto que revierta este efecto evitando la muerte problema de respiratorios etc. en 1900 hoy son tecnificadas en Alemania y se las conoce como teiject. Durante los últimos 15 años se ha observado un incremento espectacular en la utilización de medicamentos. La mayor parte de los fármacos de contención se los coloca por VI.de mas alcance que la cerbatana pero requiere de fuerza física para tensar la cuerda además el equipo es pesado. su estabilidad debe ser buena o sea que permanezca en solución durante largos periodos. se deben tomar mucho en cuenta.CAPITULO 34 AGENTES PREANESTÉSICOS. 4. La búsqueda de un medicamento con el cual se reúna todos los requerimientos o sea la reducción del esfuerzo y la resistencia. De ahí que se ha logrado la utilización de productos que disminuyen la tensión de los animales y se puede hoy realizar procedimientos quirúrgicos y salvar muchas vidas animales.. la sensibilidad a los fármacos etc. mediano y corto alcance con pistolas y rifles. Los agentes en 10 a 20 minutos se inmovilizan. Teleciclismo 3. Por ello el fármaco se lo puede asociar con otros que ayuden a la inmovilización sin ningún tipo de riesgo. 2. Llamados también como neutralizadores de dolor. PARASIMPÁTICOLITICOS. La acidosis se 251 . es la depresión del tejido nervioso local o general. Estado fisiológico. además de todos los animales deben también ser observados su estado de nutrición. la morfina y la petidina. neuroléptico y tranquilizantes. Similar al anterior es un estado de sueño profundo del cual el animal sale con dificultad si la narcosis se la realiza antes la aplicación de un anestésico se lo denomina como narcótico basal. ANESTÉSICOS.Es muy importante observar su estado emocional por lo que los animales se presentan en muchos de los casos con excitación. Los animales silvestres o nacidos en cautiverio carecen de condición física óptima de sus congéneres en libertad por lo cual el sistema respiratorio así como el cardiaco se pueden afectar por no estar preparados para un trabajo máximo. Estos son derivados del ácido salicílico..Son agentes que reducen la percepción cerebral. Condición física. el clorbutol. No hace mucho se trataba como sedante al alcohol etílico. opuesto a un animal tranquilo.No existen en la actualidad un solo agente de contención químicamente eficaz y seguro para utilizarse en las diferentes especies animales. Como la atropina y glicopirrolato FACTORES QUE DEBEN CONSIDERARSE DURANTE LA INMOVILIZACIÓN Diferencias de especie. el analgésico también se lo denomina como. sodio y amonio. Estado emocional. NARCÓTICOS. Se los usa para poner a los animales en insensibilidad absoluta.. ANALGÉSICOS.La dosificación del fármaco se debe basar en el peso corporal. en medicina veterinaria ataraxia quiere decir serenidad libre. que es lo. un estado de alarma. La palabra sedante proviene de sedación y la palabra ataraxia quiere decir tanto en griego como en español calma. En la actualidad tienen la presencia de neuroplegicos. Son depresores del SNC. y el fentanil que cruzan la barrera placentaria y pueden sedar al feto. HIPNÓTICOS Y SOPORÍFEROS. al bromuro de potasio. y que son semejantes al sueño. con una alta liberación de catecolamina y cortisol. entre ellos esta la ketamina la fenciclidina. Por fortuna los medicamentos en la actualidad no causan aborto...Se ve afectado por la manera destoxificadora que tiene que ver por la función renal o hepática. en el caso de cesárea cuando nace el nuevo ser se debe observar su respiración o aplicar antídoto en el caso de haber usado etorfina y fentanil. medicamento que libera del dolor sin producir sueño. 3. Algunas causas pueden causar tos pero se la ha dividido de la siguiente 252 . 4.presenta en estos casos se sensibiliza el músculo cardíaco. El tubo endotraqueal permite la resucitación por presión positiva si el animal vomita evita la aspiración del alimento regurgitado. Por ejemplo en el caso de un cachorro con tos se debe ser reiterativo en la anamnesis con lo cual podremos saber que es la causa de enfermedad que esta afectando y con un análisis cuidadoso y minucioso lograr saber si se trata de una insuficiencia ventilatoria. colocar en el lugar preciso y así reducir el riesgo del animal y no causar daño. Al animal bajo efecto de tales medicamentos conviene proporcionarle suficiente oxígeno o algún otro medio tratamiento. Los fármacos de contención química se puedan colocar por cualquier otra vía pero la más opcionada es la VI. en casos de emergencia la intubación endotraqueal es difícil en algunas especies pero se lo puede lograr con un laringoscopio de un tamaño adecuado. Es claro que la tos no se la debe tratar de suprimir sino que saber cual es su causa. La administración de le fármaco se lo debe hacer en un músculo solo y no entre dos masas porque existen nervios. Y como resultado la fibrilación ventricular. Evitar las causas de excitación de los animales y movimientos no deseados. volverlo sano y salvo de nuevo a la vida. con una reacción de vómito. Uso adecuado de equipo. Semiología de la tos. Conviene recordar que para el éxito de la inmovilización se debe tener en cuenta: 1. el cuello es un sitio indeseable porque en sentido paralelo corren las vértebras cervicales. Se debe realizar una anamnesis del área cardiaca y pulmonar ya que no se observan signos aparentes de enfermedad. Y que se los catalogue animales como de alto riesgo anestésico. EVALUACIÓN CARDIACA Y PULMONAR DEL PERRO EN LOS PERIODOS PREQUIRÚRGICOS Y POSQUIRÚRGICOS La función de la anestesia es la de Llevar a eL paciente en un estado de total reposo o muerte y luego de la intervención quirúrgica o el acto que se vaya a realizar. Actuar con seguridad en el trabajo. Por ello se observa con frecuencia el estado del animal si este presenta enfermedades o edad la circunstancia esta con enfermedades que puedan alterar el normal desarrollo de la acción del fármaco dentro del organismo. Evaluación prequirúrgica. Es importante dejar que el animal se encuentre tranquilo o ponerlo en un lugar que por un lapso determinado se apacigüe y equilibre su estado emocional y el medico o prácticamente debe estar preparado para cualquier tipo de respuesta adversa. Habilidad personal. Además que el equipo este limpio y que sea totalmente aséptico y así evita infecciones. 2. Algunas veces las fallas tienen que ver con el instrumental por ejemplo jeringuillas rígidas o con los conductos de las agujas tapados etc. Tumoraciones en la traquea laringe y cuello 8. Los pulsos arteriales se cotejan tanto el femoral como el carotídeo. nasofaringeas como la rinitis sea viral. Tiene como origen la sensibilidad incrementada de la mucosa por la inflamación e hipersecreción de moco que actúa como un material extraño este tipo de tos suele observarse en decúbito a los minutos posteriores de que el perro esta acostado con un repentino acceso de tos. Examen de narinas y orofaringea 5. En ocasiones no existe expectoración la flema o esputo estragada por el perro. tumores cuerpos extraños. se presenta en casos de enfermedades nasales. La tos suave en muchos casos se da en lesiones del parénquima pulmonar.manera. a 100 mm Hg. Movimiento toráxico que debe ser amplexión y amplexación 10. además observarse las conjuntivas y la esclerótica si están congestionadas. Tos de origen extrarespiratorio. en el gato si la cantidad baja se debe 253 . Sonidos sin estetoscopio 4. traqueitis crónica y otras enfermedades. Movimiento cardíaco el choque de la punta del corazón 11. en horas de la mañana. Ver si presenta asfixia 9. productiva porque la expectoración y la flema son de un color amarillo verde y a veces blanca. Es húmeda fácil y productiva. Relacionada con la lesión traqueal que es el inicio súbito fuerte y muy sonoro se presenta cuando el animal se ahorca por pocos segundos con el collar o presión manual. Se presenta luego de la ingestión de líquidos. La tos de perro. Auscultación. suele indicar que el paciente esta con bronquitis y por ende una gran cantidad de bronquiolos. Además tomar en cuenta: 1. Palpación 7. Esfuerzo respiratorio 3. Cuando sea posible se deben medir los gases arteriales en particular cuando se sospeche de insuficiencia ventilatoria. Simetría del tórax 6. Ritmo y frecuencia respiratoria 2. Posible pulso yugular. Es fuerte dolorosa seca y no productiva. Se la relaciona con traqueitis infecciosa. Tos faringea. La presión parcial de oxígeno normal es de 85 mg de Hg. Gastrometria. La tos bronquial. Tos de origen respiratorio. 12. micótica. Se debe hacer muy seguida para lograr obtener una idea clara del área pulmonar a ver si existe hipoventilación. durante el ejercicio físico y al intentar ladrar. Parte de las vías respiratorias inferiores y se presenta así. O bacteriana también enfermedades como la laringitis. En el perro y de 78 mg de Hg. en casos graves insuficiencia cardiaca Estenosis aórtica. en el caso de un bloqueo cardiaco de primero o segundo orden puede volverse completo si se usan tranquilizantes o anestesia inhalada. insuficiencia tricúspide pulso venoso congestión de conjuntivas y aun hepáticas Agrandamiento biventricular de difícil diagnóstico los síntomas son muy vagos o poco aparentes Arritmias. proceso neumónico. en estos casos se debe completar el procedimiento con puntas de oxigeno o incluso con presión positiva al final de la inspiración. Agrandamiento ventrículo izquierdo. Electrocardiografía. En estos pacientes evitar exigencias de capacidad homoestática. Agrandamiento ventricular derecho. el complejo QRS esta aumentado en amplitud y tiene morfología aberrante. • • • En la estenosis pulmonar la cirugía es evidente cuando llaga a los 70 mm de Hg. El conducto arterioso conduce a la hipertensión arterial y pulmonar aumenta de presión de las aurículas y las hipertrofias según las insuficiencias valvulares por ello el aumento del miocardio y demanda de oxígeno. producirá choque y en muchos casos la muerte. Se la relaciona con la estenosis pulmonar tetralogía. En el perro cardiópata se presenta reducido crecimiento corporal edema de miembros y tórax tos pulso yugular ascitis y la intolerancia al ejercicio.realizar una presión parcial de oxigeno inferior a lo más confiable que el criterio clínico e indica un riesgo más para la anestesia. Para la identificación de una arritmia se debe saber el origen auricular o seno auricular. La interpretación del ejercicio electrónico en el perro es de 40 a 100 grados si la desviación es de 100 a 90 grados se sospecha de un agrandamiento ventricular derecho si la desviación es a la izquierda de 40 a 90 grados se sospecha de un bloqueo de la rama izquierda anterior o hipertrofia ventricular izquierda. CAPITULO 35 254 . Dentro de la función cardiaca están antecedentes como la edad. Agrandamiento auricular derecho llamada P pulmonar aumento o resistencia del flujo pulmonar. por ejemplo. obstructivo pulmonar. Son los datos que advierten al médico veterinario. los problemas hereditarios son los más comunes en estos casos donde se destaca que la patología más frecuente es la persistencia del conducto arterioso estasis pulmonar y aórtica. • • • • • • Agrandamiento ventricular izquierdo en casos de estenosis o insuficiencia mitral. Hipertrofia ventricular mayor trabajo cardíaco y consumo de oxígeno. Función cardiaca. Examen clínico. No existe onda P ni intervalo PR. Arritmia ventricular. 255 . Es mínima o nula se excreta de 10 a 15 % de la dosis en forma de sulfoxido. llamados tranquilizantes. Se metaboliza lenta mente en perros su acción es de 6 horas promedio Excreción. Se presenta luego de 5 minutos por VI. Los derivados de la fenotiacina que en un tiempo atrás se lo utilizaba como antihelmíntico y antiséptico urinario y que luego se comprobó que servía como tranquilizante. La mayor parte de lo derivados fenotiacínicos aumenta el grado de transferencia de dopamina es decir destrucción del cerebro. CLORHIDRATO DE PROMACINA • • • • Absorción. Todos sirven como sedante por depresión del tello encefálico y las conexiones de la corteza cerebral. Acción. Durante la excitación que causan en el sistema nervioso central.5 horas con IM. Clorpromacina. Rápida se alcanzan valores sanguíneos en tres horas oralmente y 1. Han servido para procesos químicos y de diagnóstico ha sido muy alto en la preparación de los animales. HISTORIA. Para la neuropatología. No causa daño tiene actividad antihistamínica. Con el afán de encontrar un mejor antihelmíntico se llego al descubrimiento de la clorpromacina que sirve como tranquilizante además de sus múltiples funciones. Los fenotiacínicos pueden antagonizar a las anfetaminas. Mecanismo de acción. Por lo general dura una hora por vía intramuscular se la debe colocar de forma lenta para que no afecte a los tejidos pues es irritante es contraindicado esta aplicación en conejos pues causa miositis intensa. Es ácido homovalínico metabolito de la dopamina. Prometacina. y anestesia general. La deficiencia de dopamina puede producir alteraciones en el sistema neuroanatómico conocida como el mal de parkinson en el hombre y catalepsia en los animales experimentales. poseen actividad antihelmíntica hipotensora y hipotermica bloquea la dopamina que se encuentra con los ganglios basales.TRANQUILIZANTES En el decenio 1950 a 1960 incorporaron medicamentos a la veterinaria como la clorpromacina la promacina entre otros. El valor de las fenotiacinas que sus derivados ya se los nombro en el párrafo anterior. Metabolismo. Efectos. En el caso de catalepsia se presentan síntomas de movimiento como carrera salivación intensa e hipotensión por bloque por bloqueo de receptores. Se la utilizado en partos de cerdas para evitar el nerviosismo. Se la puede colocar por las vías IM. además de tener una acción de mantener una sedación ya acompañada de el tranquilizante en mantener quietud en la cirugía. Signos clínicos. Como preanestésico en perros y gatos colocar 1 a 1. la clorpromacina no debe ir igual con productos organofosforados. Y oral esta última no se sabe su efecto. No es muy recomendado para los cerdos.• Excreción. Indicaciones. Usos. gatos. con duración de dos horas.5 a 9 mg/100 Kg. Tranquiliza a el animal facilitando la manipulación y además logrando realizar varios tratamientos internos y externos. Además como preanestésico. 256 . Tratamiento en estados siconeuróticos. Los perros se reestablecen luego de 2 a 3 horas aunque el efecto puede durar hasta 7 horas. Disminuye la presión arterial del perro 1 mg/Kg.5 mg/Kg. Después de su administración por dos horas. Toxicidad. MALEATO DE ACEPROMACINA. en los animales grandes se debe escoger la dosis mínima rara es la ocasión de la VI. En el caballo colocar 4. Mientras que al colocar 3 mg/Kg.5 horas antes de la cirugía la dosis en el perro es de 5 mg/Kg. La dosis subcutánea de 1. CLORHIDRATO DE PROMACINA. Se logra la disminución del nerviosismo además la interrelación del animal y el medio ambiente. es relajante muscular y reduce la actividad espontánea. Perros 1 a 3 mg/Kg. caballos como antiemético antipruriginoso y para el manejo de animales intratables para su manejo y trasporte. disminuye la cantidad de hemoglobina luego de 45 minutos. En animales agresivos para lograr su transporte y además para disminuir la cantidad de anestésico. Acción. Si se quiere mantener la sedación repetir la dosis cada 6 a 8 horas. Se usa ampliamente en perros. Es más potente que la clorpromacina y la promacina y es eficaz paralelamente en dosis reducidas. IV. Como preanestésico de perros y gatos además que nos ayuda a reducir la dosis como la ketamina. No colocar junto con adrenalina pues son antagónicos. por IV o IM. IV. Contención general. Dosis. Causa daños en el SNC. Contraindicaciones. en perros no causa daños ni toxicidad. Los metabolitos importantes son conjugados glucorónidos excretados en forma de sulfóxidos. En el sistema extrapiramidal imitan la acción del ácido aminobutírico que es inhibidor motor encefálico. No se detecta metabolitos depuse de 72 h. Reducen la mortandad por traumatismo o tensión son notablemente menos suprarrenolíticos 4. 7. El metabolismo y la excreción se han utilizado en el caballo. Tiene efectos colaterales como: • • • • • Bradicardia Decremento de la presión sanguínea. 1. Decremento de la presión sanguínea. De acuerdo con la dosis sus efectos varían desde la sedación hasta inmovilización la analgesia no es pronunciada y hay tendencia a la narcosis. Son potentes sicomotores. AZAPERONA 257 .6 mg/Kg. Usos.Metabolismo. en la orina 2. Defecación. Acciones. DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA. Solamente se recupera el 10 % de la promacina colocada en el animal 3. 2. Pueden generar estados catalépticos. Por vía parenteral. Las dosis recomendadas para pequeñas especies es de 2. La promacina se administra como preanestésico y sedante en cerdas las dosis recomendadas es de 2 mg/Kg. Acción sedante manejo de animales inquietos facilita la inducción de anestesia. FENTANIL Es un analgésico muy potente. Salivación. reduce los requerimientos de anestesia del 30 al 50 Dosis. se puede inferir por 1.2 al 6. Inhiben las acciones centrales de la dopamina y noradrenalina. por vía IV y 4 por vía IM. Bloquean la emesis causada pro apomorfina. 3. 5.6 mg/Kg. 6. Tratamiento de la sobredosis. Produce una sobredosis temblores rigidez del cuello y convulsiones tónico clónica para contrarrestarlas colocar pentobarbital 6. Las dosis medias son de 2 y las altas de 4 mg/Kg.Fármaco de acción leve y casi atóxico dura su acción por 2 a 3 horas. IM. también relajación muscular aumentada. En otras especies produce reducción de ansiedad. Lo cual ocurre a unos 30 minutos lo cual es un paso previo a la anestesia con 258 . Usos y dosis. Ocurren problemas de trombosis venosa y flebitis en el sitio de la inyección.4 a 1. Prolapso del pene.5 mg/Kg. la sedación por azaperona esta indicada en la anestesia local. facilita la producción y monta de animales agresivos Tanto el diazepam como el clorodiacepóxido se han usado para la sedación de cerdos jóvenes. Las dosis en casos de tensión arterial.9 a 1 mg/Kg. Con dosis altas se puede lograr desarrollar ataxia transitoria al igual que otros tranquilizantes. Puede administrarse por vía oral IV. DIAZEPAM. 0. salivación temblores. Algunos de los derivados son el diazepam sódico. Hipotermia. Efectos colaterales.5 mg/Kg. DERIVADOS DE LA BENZODIZEPINA. puede actuar sobre el tálamo y el hipotálamo. La dosis intravenosa se la coloca cuando existe un grado de excitación alto mientras que la intravenosa va de 15 a 30 minutos de acción. Administración. Perros Gatos Cerdos Ovinos 5. 7. se elimina de los tejidos en unas 16 horas. nerviosismo son de 0. y sudación. permitiendo al animal permanecer sin ser molestado hasta obtener efectos completos. Inhibe la agresividad en los animales como en el caso del cerdo. la sedación máxima tiene un tiempo de 5 a 15 minutos.20 mg IVC. No se conoce antídoto para la intoxicación. Al colocarlo IM. 1. Efectos colaterales y precauciones. los reflejos espinales aumentados además es anticonvulsivo.2 mg/Kg. El principal sitio de acción de la depresión causada en el sistema nervioso central es la formación reticular. el clorodiacepóxido y el flurazepam. IM. Presenta dolor y puede presentarse una inflamación temporal. Usos y dosis. Dentro de este grupo están La xilacina. Indicaciones. estos compuestos se unen a receptores A2. Que son irreversibles. En estos casos lo más aconsejable es colocar atropina antes de la acción del fármaco. XILACINA. también en asociación con el butorfanol se lo utiliza como anestésico local colocado epiduralmente. también moderado" La aplicación intraarterial accidental de xilacina en caballos es a menudo fatal en los equinos además puede dejar secuelas en casos de recuperación.barbitúricos. Ayuda en la aparición de cólico equino. Cardiovasculares. Pero al parecer pueden salir de la somnolencia y escapar del tratamiento que se lo este realizando. Respiratorios. disminución de la deglución presencia de parálisis de los movimientos rumiales Endocrinos. Cristal incoloro de sabor agrio que es soluble en agua. el efecto clínico de esta acción farmacológica es sedación analgesia y relajación muscular. y la romifidina. AGONISTAS ADRENÉRGICOS. que se agrava con la postración sobre todo en vaca con rumen repleto y que no están en ayunas. la medetomidina. Otros efectos. la detomidina. Se presenta con hipertensión leve pasajera seguida de un efecto hipotensor. En ganado vacuno se presenta hipoxemia. La xilacina en presencia de barbitúricos y tranquilizantes se debe bajar la dosis porque produce un efecto aditivo. Los animales sometidos a estos procesos farmacológicos se encuentran somnolientos. Bloqueo auriculoventricular Parar evitar problemas cardiacos colocar atropina en perros y gatos. Aumento de la glucosa e incremento de la insulina 259 . Motilidad gastrointestinal. • • • Puede ocurrir temblor muscular a veces Bradicardia. Efectos secundarios. Es un agente inmovilizante muy utilizado se lo puede administrar por vía IV. Bovinos salivación profusa. Analgesia. Efectos colaterales. Excitación ligera y tranquilidad final. En el caballo. Mecanismo de acción. La detomidina induce disminución del volumen de corriente y la presión arterial de oxigeno de aproximadamente una hora de duración induce una analgesia moderada útil para procedimientos no muy dolorosos. En caballos relajación de los cartílagos ollares y de los músculos laríngeos dando lugar a un ruido peculiar y disminución en la producción de moco. Si la detomidina es accidentalmente puesta por vía intraarterial la muerte es súbita. En perros arritmia y bradicardia en ocasiones intensas. Pueden producir parto prematuro Farmacocinética. vomitoria. RESERPINA Origen. Aumento de la orina sin afecciones secundarias Gestación. Dosis. Después de la administración parenteral en el perro se observa hipernea y temblor muscular. Se absorbe rápido en sitios en donde se lo ha colocado se biotransforma y se elimina en un período de 50 minutos. Evitan que la acetilcolína se una con su área receptora con lo cual disminuyen los efectos farmacológicos de los impulsos nerviosos parasimpáticos. METOSERPATO Acción no esta bien esclarecido ANTICOLINERGICOS ATROPINA Y ESCOPOLAMINA La atropina se obtienen a partir de la solanácea atropa belladona aunque también se encuentra en datura stramonium. Perros y gatos 9 a 18 mg/Kg. Que se lo utilizo contra mordeduras de serpiente y como antihipertensor. DERIVADOS DE LA RAUWOLFIA.Renales. 23 en la oveja y 36 en la vaca. El alcaloide se obtiene a partir de arbustos Rauwfolfia serpentian y R. La atropina 260 . La escopolamina se obtiene de el arbusto Hyosciamus niger. DETOMIDINA Este medicamento tiene una potencia superior a la xilacina y dura mucho más si se administra a caballos ellos reaccionan de manera violenta si se los provoca. Producen fasciculación muscular y su efecto se inicia súbitamente y rápido. La acción neta es el incremento de la presión arterial que combinado con la taquicardia induce notable aumento de el sangrado. 3. Se lo encuentra como trietilyoduro de gallimina. El fármaco se desplaza del receptor cuando los valores sanguíneos bajan en donde se biotrasnforma por hidrólisis mediante la colinesterasas plasmáticas. 1. Son cuaternarios de amonio y solo la gallimina puede cruzar la barrera hematoencefálica. Mecanismo de acción. Facilita el examen oftalmológico en forma de gotas en aplicación local en solución al 1 o 2%. Antídoto en caso de intoxicaciones por sobre dosis. Preanestesia disminución de la salivación y secreciones del aparato respiratorio a dosis de 0. 2. GALLIMINA. 5. Los despolarizantes. Usos. también es llamado antídoto general.aumenta el tamaño de luz bronquial por lo que puede ser útil en caso de disnea. la dosis habitual en el perro es de 1 mg/Kg. BENSILATO DE ATRACURIO. A veces el medicamento se desperdicia y no es muy recomendable manterlo por antieconómico por ello se debe tener una gran cantidad. No despolarizantes. Control de espasmos del músculo lizo. BROMURO DE PANCURONIO. Y su efecto dura 30 minutos.08 a 0. La acción de la gallimina termina en la redistribución de los sitios de bloqueo en placa neuromuscular a otros sitios aceptores inespecíficos así que una dosis repetida induce a acumulación sin control. Prevención de descargas de músculos vagales 4. 261 . CAPITULO 36 RELAJANTES MUSCULARES Existen dos tipos de relajantes musculares los despolarizantes y los no despolarizantes. antiespasmódico.1 mg/Kg. Esteroide bicuaternario sin actividad hormonal con la cual se obtiene anestesia en pequeñas especies y su efecto es de 3 minutos Por vía IV. 08 a 0. La acidosis aumenta y la alcalosis reduce el efecto. BROMURO DE VECURONIO. 5. no se saben efectos variables en cardiovasculares. no administrar a animales con insuficiencia renal.1 mg/Kg. Dura 70 minutos. Tener equipo esencial. en perros ya ha sido usado no así en caballos que solo se lo ha utilizado experimentalmente. Induce una relajación completa de 5 a 9 minutos. Dosis 0.5 a 0.1 mg/Kg. se elimina por vía renal. Y dura 15 a 30 minutos. Evaluación del paciente. La dosis es de 0. En caballos se lo coloca a razón de 0. 2.5 a 1 mg/Kg.6 mg/Kg. Presencia de organofosforados. CLORHIDRATO DE MIVACURIO. 262 .Este medicamento es el indicado para pacientes con daño renal. CLORURO DE ALCURONIO. 4. 3. Acción muy prolongada en el perro no libera histamina. Funciones renal y hepática • • • • Temperatura. Los anestésicos locales son sustancias que actúan de forma directa sobre los nervios sensoriales y motores para producir pérdida localizada y temporal de la sensibilidad y la capacidad motora. Se biotransforma y se elimina por vía biliar. Presencia de antibióticos. ADMINISTRACIÓN DE LOS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 1. Diuréticos que induzcan hipopotasemia. y dura 20 minutos. Y hepático tiene efecto cardiovascular mínimo. CAPITULO 37 ANALGESIA O ANESTESIA LOCAL Generalidades. Se lo administra a razón de 0. Equipo de anestesia inhalada. Poco usado por que su acción es breve utilizado en pequeñas especies. Nunca utilice bloqueador neuromuscular De preferencia no se administre atropina. 3. así corno bradicardia. a fin de evitar que el anestésico se absorba con excesiva rapidez. Químicamente los anestésicos locales se dividen en dos grupos: los derivados “Ester” como la cocaína. tejido conjuntivo. etc. 263 . calor. Que sea soluble en agua y estable a la luz. Que sea compatible con la epinefrina. 4. los metales pesados. cicatrices. El mal uso de los analgésicos puede provocar toxicidad al absorberse rápidamente las sustancias o al ingresar por accidente el torrente circulatorio. a. debido a deficiencias en el funcionamiento hepático. Un analgésico local debe reunir ciertas características: 1.El boqueo que producen los anestésico locales es reversible. 2. la mepivacaína varios más. Es aconsejable la administración conjunta de epinefrina o algún otro vasoconstrictor. si se inyecta por vía intravenosa. etc. por ejemplo: algunos analgésicos locales son totalmente liposolubles y carecen de la porción hidrofílica. útil localmente y en heridas abiertas. renal. hemorragia. y los derivados “amida” como la lidocaína o xilocaína. tendrán toda la superficie del axón para permitir la acción del analgésico local. luego la procaína y posteriormente la lidocaína o xilocaína. la dibucaina. La gran mayoría de los anestésicos requiere un pH alcalino para lograr su efecto analgésico local máximo. pues el analgésico local sólo actuará en los nudos de Ranvier. edema. Algunas fibras nervosas pequeñas amielínicas. para llegar al tronco nervioso. respiratorio o cardiovascular. así se consigue que el efecto se prolongue y disminuya las posibilidades de toxicidad. Se requiere la porción hidrofílica para la dilución de fármaco y la porción lipofílica para tener efecto en la membrana fosfolipídica de los axones. 8. Es importante recalcar que en las analgesias para vertebrales y epidural se bloquean las fibras de SNA de la región este puede ocasionar hipotensión severa. además se aplican analgésicos locales para mejorar la pérdida de la sensibilidad y aumentar la relajación muscular. Todos los anestésicos locales tienen una porción lipofílica y otra hidrofílica. grandes vasos sanguíneos. 7. mientras que las fibras grandes mielínicas requerirán mayor tiempo para bloquearse. 5. Mecanismo de acción. El primer analgésico local fue la cocaína. tejido fibroso. 6. El analgésico local deberá difundirse a través de grasa. La reversión depende del tiempo requerido para retirar el fármaco del sitio por vía venosa o por metabolización histológica y hepática. Con un breve periodo de latencia (de cinco a diez minutos). Usos clínicos de los analgésicos locales. Estas sustancias se utilizan en procedimientos quirúrgicos en animales viejos y en pacientes que ofrecen serios riesgos quirúrgicos. unidas por una cadena carbohidratada. Baja toxicidad Afinidad elevada por el tejido nervioso local No irritante De efectos totalmente reversibles en un lapso clínicamente adecuado. como la benzocaína. Que provoque prolongado efecto analgésico (45 a 90 minutos). excitación o convulsión o ambas. cocaína. por inhibición de los sistemas neuronales inhibitorios. 3. por lo que la estimulación en animales de carreras es en extremo peligrosa. La presencia de insecticidas organofosforados incrementa la toxicidad de los ésteres. renal. Excreción. Funciones autonómicas Dolor Frío Calor Tacto Presión Propiocepción (sentido de movimiento y posición corporal) Tono y actividad del músculo esquelético.. tejido fibroso y otras. La. Si las concentraciones sanguíneas son muy elevadas habrá paro cardiaco. 6. Biotransformación. El efecto neto será una. a) en el SNC. 7. 264 . En el caso de los compuestos derivados amina la biotransformación es hepática. los analgésicos locales tienen dificultad para actuar en tejido infectados debido al pH ácido de éstos. Los analgésicos locales en concentraciones bajas producen vasoconstricción aunque la cocaína es el único analgésico local que induce vasoconstricción en dosis clínicas. o más raramente. Los analgésicos locales inducen la manera “dosis-dependiente” una disminución de la conducción del impulso contráctil en el miocardio con bradicardia. 8. EFECTOS SISTÉMICOS y TOXICIDAD. aplicadas histológicamente lo que provocará un bloqueo neuronal en una área específica del SNC. 4. b) en los aparatos cardiovasculares y respiratorios. Se deben por lo general a la inyección intravenosa accidental del fármaco. la inhibición del potencial de acción es más selectiva en ciertos nervios. y se excreta la mayor parte en su forma biotransformada. evitando la despolarización axonal a consecuencia de un bloqueo de la permeabilidad de la membrana axonal al Na extracelular. El límite entre la dosis estimulante y la tóxica es muy estrecho e incierto. 2. a. de acuerdo con el siguiente orden aproximado: 1. Ocurre por vía. se sabe que interfieren con el potencial de acción. procaína tiene ácido paraminobenzoico que puede interferir con el mecanismo de acción de las sulfas de manera antagónica.Además de los problemas inherentes al acceso al sitio de acción por barreras como pus. Aún se desconoce el mecanismo de acción preciso de los analgésicos locales. 5. Los compuestos derivados éster son biotransformados por las pseudocolinesterasas plasmáticas que hidrolizan estos compuestos en el enlace éster. excepto en el caso de la. dosis en extremo elevadas. Por 10 general. y benzocaína. Efectos sistemáticos por disminución en su biotrans. mepiridina. Organosfoforados Neostigmina.El aparato respiratorio sufre inicialmente una depresión poco o nada notable pues conjuntamente se induce un efecto de relajación de la. Sin embargo es imprescindible que el clínico evalúe el uso de cada uno de estos fármacos en su práctica clínica. en función de los conocimientos presentados en este capítulo. Por su uso indiscriminado y cotidiano. hepática microsomal La duración de los efectos Convulsivos Efectos tóxicos en el SNC Efectos cardiovasculares potensializar mutuamente El metabolismo de PABA de la. Analgesia superficial tópica. resulta importante conocer algunos de las interacciones medicamentosas más comunes: Analgésico local Todos Prilocaína bupicaína Tipo derivado éter Tipo derivado amida Fármaco Epinefrina Succinilocina. procaína. musculatura bronquial. Interacción de analgésicos locales con otros fármacos. Las dosis excesivas de analgésicos locales producen citólisis. Si las concentraciones sanguíneas siguen elevándose habrá paro respiratorio. isoniazida . Anfetaminas. En términos generales se puede aplicar directamente a cada analgésico local lo dicho para todos como grupo. ya que la analgesia local dependerá de la destreza de operario. Edrofonium Fenobarbital Efecto Absorción analgésico local No afecta los niveles absorbidos en la sangre Efectos analgésicos en el sistema. doxopram Barbituratos Relajantes musculares en general Sulfas Características individuales de los analgésicos locales. especialmente en el músculo. metahemoglobinemia por prilocina. El frío reduce la 265 . Ipronizida. antagoniza. Se ha informado que en casos aislados se presentan alergias. Fisostigmina.cloranfenicol Prometazina. Diferentes formas de lograr analgesia local A continuación se detallan algunas técnicas de analgesia local más comunes: a. c) otros. La forma más común de analgesia superficial es que se introduce en cloruro de metilo que por tener un punto de evaporación apenas superior a los 17 °C se evapora del sitio donde se aplica para disipar calor y enfriar el área. Competitivamente el efecto de las sulfas Todos Todos Todos Procaina. se calcula que se debe administrar 1 ml/cm. lesiones semejantes localizadas por debajo de la articulación del codo. fractura. Para córnea y conjuntiva se usa la tetracaína y clorhidrato de proximetacaína. Analgesia regional.sensibilidad de la piel. en el perro. La anestesia tarda 18 minutos en establecerse y se manifiesta con parálisis. Este procedimiento es útil para corte superficiales. bloqueo espinal o anestesia extradural. extirpación de defectos de la piel. c. Como ventajas tiene que el campo operatorio tiene un sangrado mínimo y que la intervención se puede llevar a cabo en animales que tienen estómago lleno. Esta se logra por inyección en el plexo braquial. cistotomías. biopsias cutáneas. La analgesia durará tanto como dure el torniquete no más de 90 minutos. nariz. El cloruro de etilo puede causar necrosis en mucosa. Está indicada en luxaciones. Esta técnica no es muy usual en medicina veterinaria. de incisión. la lidocaína para dolores de tonsilas. Se le utiliza en suturas superficiales. etc. hocico. puede utilizarse en cesáreas. Se utiliza en cesáreas y en manipulación del abdomen posterior. dependiendo de si la administración se hace en un espacio entre la última vértebra lumbar y el sacro o si se inyecta 266 . En bovinos la anestesia epidural puede ser anterior o posterior. b. Analgesia epidural extradural. Esto es en el espacio epidural entre la última vértebra lumbar y el hueso sacro. ardor. pues existen muchos problemas inherentes a la sujeción del animal. En mucosas con prurito. Este tipo de analgesia se usa poco en las pequeñas especies. La infiltración se debe aplicar por vía subcutánea. f. Se refiere a la aplicación del anestésico local en el espacio epidural donde no penetra a las meninges y se procura dejar el anestésico sobre la duramadre. La infiltración se puede llevar a cabo en forma de abanico. para desbridar abscesos. Analgesia intrasinovial. Analgesia regional intravenosa. La infiltración también puede hacerse alrededor de una de la sextemidades. Se utiliza lidocaína o procaína al 2-5% se inyecta en el interior de la cavidad sinovial y se dispersa por ella mediante su manipulación. enterotomías. d. Analgesia local del plexo braquial. puede utilizar analgésicos. Se utiliza para extremidades y la técnica consiste en aplicar un torniquete craneal al sitio endovenoso de inyección por catéter del agente anestésico local en sangre. Analgesia local por conducción. Dura aproximadamente de 1 a 2 horas. Analgesia local por infiltración. cortes de cola y asociado con neurolépticos o a neuroleptanalgesias. Se llega a penetrar las meninges recibe el nombre de intratecal se lleva a cabo a nivel subaracnoideo. también llamada analgesia epidural. dolor u otra sensación de este tipo se utilizan. etc. Por la inclinación del animal hay que evitar que escurra al cerebro. en la pierna se obtiene magníficos resultaos analgésicos. Se utiliza para aliviar el dolor producido por procesos patológicos. e. Se logra al aplicar el analgésico local alrededor de la médula espinal o dentro de un plexo nervioso de importancia. etc. por lo lesivo que resulta no se recomienda. Analgesia paravertebral. respectivamente. Respiración artificial Es la asistencia en el proceso respiratorio mediante la aplicación de la presión positiva intermitente. En general se ha establecido que debe administrarse no menos de 30% de O2 para asegurar una ventilación adecuada. Se sujetará a cirugía de tórax abierto Ventilación adecuada. g. las urgencias que se deberán resolver serán las que impliquen una hipoventilación o paro respiratorio y los problemas de choque cardiovascular originado por hemorragia. ya que depende de la asimilación de O2 y de la eliminación de CO2. tranquilizantes o ambos. Desde este punto de vista. Cuando el paro respiratorio ha ocurrido. CAPITULO 38 URGENCIAS DURANTE LA ANESTESIA Introducción Los principales problemas inherentes al uso de la anestesia se pueden clasificar en dos grupos: respiratorios y circulatorios. Está en coma o hay debilidad general. simplemente se puede ayudar a una ventilación más adecuada. etc. Hay que tomar en cuenta 267 . En caballos se administran de 6 a 10 ml de lidocaína al 2% entre la primera y segunda vértebras coccígeas. 3. se requiere ventilación artificial por presión positiva intermitente y en función de sus características. Tiene una fuga de la presión negativa por herida en el tórax o hay enfisema. Está sobredosificado con relajantes muscular o hay tetania de músculos intercostales por acción de insecticidas organofosforados. Por paro cardíaco 6. La capacidad de respirar se pierde cuando el bulbo raquídeo se anestesia más allá de cierto nivel. En borregos y cabras se introducen de 3 a 5 ml de lidocaína al 2 o 3% y se utiliza para amputación de cola y para manipulaciones obstétricas. Además del manejo completo de la frecuencia y el volumen tindal de un paciente. 2. Es la aplicación de anestésico local a nivel profundo en áreas contiguas a la eminencia de los pares espinales en la región lumbar y la primera torácica. o 50% si hay deficiencias pulmonares. trauma excesivo. Ha sido sobredosificado con anestésicos. 4.el anestésico entre el sacro y la primera vértebra coccígea o entre ésta y la segunda. atelectasia. toxinas etc. Este es un objetivo difícil de establecer en forma precisa. 5. Se recurre a este método cuando en el paciente: 1. esto implica cielo grado de riesgo si no se observan ciertas normas. Si se quiere lograr un control estricto de la respiración se sugiere administrar ese volumen en 12 a 16 respiraciones. Conceptos básicos del síndrome de choque. 1. los aspectos clínicos. Si no hay respiración espontánea al disminuir la ventilación artificial se debe continuar haciendo respirar al paciente e intentarlo posteriormente. Existen tablas especializadas. esto se debe a que no existe un tratamiento específico para detener el progreso de esta reacción. 4. Si se presenta una respiración débil se debe ayudar al paciente con la bolsa de respiración de tal manera que sea una inspiración profunda. de agua para que tanto en los gatos como perros se fluctúe entre valores de 15 a 20 cm. 2. lo cual evitará respiración espontánea. lo cual puede lograrse multiplicando por 10-15 ml el peso del animal y para calcular el volumen minuto se multiplica por la frecuencia. el trauma excesivo. entre otros factores. Terminación de la respiración. caracterizada por un avance continuo en la gravedad del estado de choque: la fase 268 . cerrando la entrada de anestésico. tiene un punto en el choque. Y los de espiración. Se sugiere la adaptación de un manómetro en cm. 5. se le describe también en tres fases: la progresiva. Para esto se calcula el volumen tindal del animal.que durante la anestesia la reducción en la perfusión pulmonar y los esfuerzos respiratorios más débiles hacen que se reduzca la eficiencia en el intercambio gaseoso. 7. Uso de la bolsa de Ambu para inducir presión positiva con aire si el animal no estaba conectado a una máquina anestésica y mientras se conecta a ésta. no mecánicos de la hemorragia. CHOQUE CARDIOVASCULAR La administración de anestésicos. Intubación endotraqueal para reducir el espacio muerto y logra fácil acceso a la cama alveolar. 3. Este es uno de los problemas a los que el clínico veterinario se enfrenta de manera empírica. Se requieren los siguientes pasos para lograr ventilación pulmonar adecuada en el paciente con depresión respiratoria o con paro respiratorio. Se inicia un proceso de acidosis progresiva que disminuye la ventilación. de 2 a 4 seg. de H2O. por lo que deberá incrementarse en 20% la ventilación. las alergias y la anafilaxia. Una de las características de todas las forma de choques es la hipotensión sanguínea final. Aplicación de oxígeno puro. durante la anestesia 2500 ml/minutos darán sólo 1250 ml/minutos de volumen tindal en contacto con la sangre. A su ves. sobre todo durante los estadios terminales que se desarrollan. la de Radford que permiten calcular aproximadamente la frecuencia y el volumen tindal en animales de hasta 40 Kg. La presión debe llegar a cero de H2O de lo contrario hay demasiada presión en el circuito o hay obstrucción. Importancia clínica. El choque se divide en hipotensión simple choque inminente y choque irreversible. Los tiempos de inspiración deben durar de 1 a 2 seg. 6. Consideraciones terapéuticas. manitol o 269 . del plasma de animales en choque son componentes claves en el mecanismo depresor del miocardio. con la consecuente alteración de la permeabilidad de las células y sus organelos. El incremento total de la resistencia periférica y la reducción de la perfusión histológica han sido factores base para justificar el empleo de agentes bloqueadores adrenérgicos que facilitarán la vasodilatación para mejorar la perfusión histológica. K. El isoproterenol resulta útil al iniciarse el choque. Las consecuencias de la disminución drástica en la generación de energía afecta a todos los sistemas rnetabólicos celulares. la cual se acentúa por la pérdida de hipoxantina celular a consecuencia de la degradación de ATP en AMP. las infusiones de solución glucosaza. resulta obvio decir que el objetivo de esta variedad de tratamientos tiene como último fin elevar la presión sanguínea arterial y el gasto cardiaco. El punto de confluencia general en los casos de choque es la disminución del retorno venoso y del gasto cardiaco. que provocan una lisis celular autopropaguen. aumentando además la presión arterial media y el gasto cardiaco. aunque entre ellos se observen notables semejanzas. El FDM se genera en el páncreas Ti tiene un efecto hipotensor comparable con el de las cinimas. por ello puede tomarse como modelo de choque al tipo hemorrágico. en donde se inicia el ciclo autopropagante del choque a una velocidad proporcional a la severidad de la causa. los esfínteres precapilares y las vénulas que dan lugar a isquemia con hipoxia histológica. La consecuente liberación de catecolamina provoca un estimulo cronotrópico positivo vasoconstricción periférica. y la fase irreversible en la que no es posible lograr recuperación alguna ni detener el curso total del choque. esa vasoconstricción se mantiene y la frecuencia cardiaca aumenta para intentar compensar la hipotensión. Si la vasoconstricción no es suficiente para elevar la presión sanguínea. En estudios recientes se encontró que las fracciones L-lisina y L-isoleusina. Originando una constricción permanente de las arteriolas. No todos los tipos de choque progresan de la misma manera. Llamados también “Factores depresores del miocardio” (FDM). Ciclo básico del choque cardiovascular. cerebral y cardiaco. endorfinas. naloxonas. Además se pueden utilizar glucocorticoides. la dopamina es eficaz solamente en el choque hemorrágico y no en todos los casos. prostaglandinas. que es el período en el que una terapia adecuada puede detener la progresión sin restablecer el daño que se haya generado. Destaca la pérdida de la integridad lisosomal y la liberación de sus enzimas hidrolíticas. Se ha propuesto que la isquemia y la hipoxia inician la producción de FDM en función de la ruptura lisosomal y la liberación de proteasas cimogénicas. Alteraciones celulares y liberación de enzimas intracelulares durante el choque.refractaria. El uso de medicamentos simpaticomiméticos durante el choque es el propósito de incrementar el flujo sanguíneo. incluyendo la bomba de Na. La hipoxantina es el compuesto base para la regeneración de ATP. Péptido liberado durante el choque. Aumenta la presión sanguínea debido a la estimulación del centro vasomotor localizado en el bulbo raquídeo. sudoración y la hiperpirexia. Además se recomienda ficol al 5-10%. 2. es indicio inequívoco de choque. para acortar la depresión respiratoria. DOXOPRAM Es un potente estimulante respiratorio que ejerce su efecto a través de los quimiorreceptores carotídeos. y 0. Su desventaja es que provoca convulsiones.5 mg/Kg. ANALÉPTICOS Este término se refiere a los distintos fármacos que ejercen acción estimulante sobre el centro respiratorio y cardiovascular deprimido. Una hipotensión progresiva. Alta especificidad para estimular el centro respiratorio en dosis mucho memores que las que causan convulsión. arritmias. hipertensión. rigidez muscular. Dosis. son útiles como terapia adjunta con la ventilación artificial. El efecto de los analépticos es en esencia el mejoramiento de la respiración ayudando a restablecer las condiciones fisiológicas de los sistemas respiratorio y cardiovascular en ocasiones con recuperación de la conciencia. Larga duración. en ese momento debe iniciarse la terapia y corregir la etiología. PENTILENETETRAZOL 270 . En depresión por barbitúricos. para tratar paros respiración causados por electrocutación acumulación de CO2 o envenenamiento por este. picrotoxina. elevación de la presión intracraneal. niquetamida y bemegride. Y la polixinilpirolidina. tos. con aumento de la frecuencia cardiaca y disminución de la perfusión histológica. IV.solución salina aumentan inmediatamente el volumen circulante. es capaz de aumentar la ventilación en dosis mucho más bajas que las necesarias para producir respuestas corticales. vómito. Se emplea en depresión respiratoria asociada con drogas. Buen efecto prensor para vencer una posible hipotensión. para aumentar ventilación y el tono cardiovascular. pentilenetetrazon. por depresión del SNC. Las características ideales de unos buenos analépticos deberán ser: 1. con incremento de la presión sanguínea y la presión del pulso. Los principales analépticos son: doxopram. taquicardia. Gatos y perros: 5-10 mg/Kg. 3. si se trata de depresión por anestésicos inhalados. IV. Es antipeligrosa acción que podría tener valor terapéutico en el tratamiento de la lengua negra en el perro. CAPITULO 39 ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS Definición. Perros y gatos: 15 a 20 mg/Kg. 20 a 40 mg/Kg.Es orgánico sintético muy soluble en agua. Es considerado antagonista de los barbitúricos. BEMEGRIDE. Es un poderoso estimulante del SNC y sobre todo de la médula oblonga. Dosis. su acción es directa. Dosis. etc. Usos. IV. Dosis. estimula la corteza cerebral y la médula espinal. Su sobre dosis ocasiona convulsiones. con supresión del dolor y sin 271 . tiende a inducir convulsiones. Sus efectos son casi idénticos a los del pentilenetetrazol. PO. Se obtiene a partir de la semilla del Anamirta cocculus (arbusto). Se entiende por analgesia el estado de conciencia inalterada. Sólo es ligeramente eficaz para combatir la depresión respiratoria inducida por la morfina y depresores de SNC. hidrato de cloral. Ejerce una acción más marcada sobre los centros respiratorios de la médula. por vía SC o IM. estimula el centro respiratorio y a los quimiorreceptores carotídeos de manera no específica. se puede repetir a los 15 minutos. Perros 6 a 1 mg/Kg. en dosis altas ocasiona convulsiones. IM. aumentando la profundidad y la frecuencia respiratorias. Como estimulante respiratorio para combatir la depresión causada por barbitúricos. morfina. Como estimulante en la respiración en los pacientes deprimidos por anestesia. SC. NIOUETAMIDA (coranina) Derivado sintético de la piridina. Dosis. Perros 1-3 mg por IV se puede volver a aplicar la mitad de la dosis a los 15 minutos. PICROTOXINA. que por ser intensos o moderados se distinguen de los dolores lentos leves o intermedios. por lo que el individuo a más de dolor se sentirá deprimido. En consonancia con los objetivos de la ciencia moderna. los analgésicos aislados generalmente no bloqueen con eficiencia. Los dolores que pueden aliviar los analgésicos se pueden clasificar como lentos. Se ha postulado que en el tálamo los estímulos de dolor se dividen en dos componentes: el emotivo y el dolor. Primero se conocían los efectos antipiréticos y medicinales de la corteza de sauce. o antiinflamatorios no esteroidales. etc.. posteriormente Piria obtiene al ácido salicílico. el malestar en infecciones virales. y envía la respuesta de dicho dolor. conducidos del lugar de origen a la médula espinal y de allí a la corteza sensorial o prostonlándrica por fibras de tipo “C” que por ser amielinizadas conducen el estimulo doloroso a una velocidad de aproximadamente dos a cuatro metros por segundo. Luego Nencki introduce el fenil salicilato y finalmente el ácido acetilsalicílico. Clasificación y descripción. la neomelubrina y el ácido mecolfenámico. estos llevan el estímulo hasta el tálamo. o sea. el principio activo se le denominó salicina. se ha convertido en el objetivo más preciado del veterinario y el médico humano actual. el mantenimiento del equilibrio homeostático del organismo. La conducción del estimulo va de la siguiente manera: La neurona intermuncial llevará el estimulo de dolor a los haces espinotalámicos. una vez retirado el estimulo sensorial persiste la analgesia. articulaciones. la aspirina. todos ellos dolores moderados o intermedios. en el cual se llevará a cabo la sinapsis entre los haces espinotalámicos y las neuronas que llevan el dolor a la corteza prostrolándrica. Los primeros (intensos) sólo se alivian por lo general con analgésicos del tipo de los narcóticos. la corteza percibe el estímulo doloroso. En contraste con este hecho. los dolores conducidos por fibras de tipo “A” que por se mielinizadas llegan a conducir el impulso a velocidades de hasta 80 metros por segundo. Se ha postulado que la liberación de endorfinas es la forma en que un estimulo sensorial del tipo de la acupuntura o de inducir analgesia residual. así como la analgesia que proviene de este equilibrio. corno los de cabeza. esto es. en los que destacan por su uso y su potencial los que a continuación describiremos: 272 . Entre los dolores lentos poder nos considerar los viscerales. esto es. los dolores clasificados como rápidos. y los segundos se evitan usualmente al administrar analgésicos no narcóticos también llamados antipiréticos. etc. tendinosos. musculares. Historia. Entre estos tenemos el flunixin.pérdida de la capacidad sensorial en general. y Dolbe Lauterman lo producen sintéticamente. o tipo aspirina. Fisiología del dolor. Entre los dolores que alivian se cuentan las cefalalgias tensionales y sanguíneas. Hasta la fecha se han sintetizado muchos analgésicos no narcóticos. Otros Aspirina. además evita dolores viscerales. con lo que la generación de cíninas se ve drásticamente disminuida. Ácido meclofenámico. además estabiliza la permeabilidad capilar y como efecto final la inhibición de los cambios vasculares inherente al proceso inflamatorio: además bloquea las prostaglandinas. 6. Mecanismo de acción. pero se utiliza rara vez para tal propósito. 5. con más eficacia son la cefalalgia. La aspirina tiene una cinética de orden cero. Por otro lado. óseos intensos. Efecto uricosúrico. permitiendo la dominación de la prostaglandina antiagregante de las plaquetas. su capacidad para impulsar la producción de corticoides suprarrenales puede permitir la especulación acerca de su posible papel como activador del eje hipotálamohipófisis-adrenal. Aún no queda claro el mecanismo preciso. ya que puede causar gastritis ulcerativa. Neomelubrina. entre otras cosa.1. y además en el intestino. La reducción de la temperatura corporal sólo se observa en animales con fiebre y nunca en los animales normales. SALICILATOS ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA) En la actualidad se le sintetiza fácilmente a partir del fenol. Analgesia. Salicilatos Ácidos orgánicos Indoles Paraminofenoles Pirazolonas Aminopirina. Además es capaz de desplazar a otros fármacos como a las penicilinas. Efectos tisulares y generales. Flunixin. La aspirina interfiere selectivamente con la tromboxano-sintetasa. 4. La aspirina quita la fiebre posiblemente al bloquear la síntesis de prostaglandinas. Los dolores que la aspirina mitiga. Oxifenbutazona. Ketoprofen Indometacina Acetaminofen. 1. Equiprocen. se biotransforma en el organismo para dar lugar a la formación de ácido salicílico. Ibuprofeno. que proporcionalmente se requiere más tiempo para eliminar el doble de una dosis dada parece 273 . Es la capacidad de la aspirina para promover la micción de ácido úrico al afectar la re absorción tubular de dicho ácido. Fenatecina Fenilbutazona. Promueve la desfosforilación oxidativa en la mitocondria. 3. 2. Farmacocinética. los musculares y diversos procesos inflamatorios no muy agudos como articulares. Inhibición de la agregación plaquetaria. esto significa. Se absorbe bien y rápidamente a nivel del estómago ya que es hidrosoluble en un pH de 3. Antipiresis. Naproxén. Se excreta por vía renal y puede ser nefrotóxico. esto se presenta también en la administración parenteral. ÁCIDOS ORGÁNICOS IBUPROFEN Y NAPROXENO Se derivan del ácido arilalconoico. SALICILATO DE SODIO Es de Menor potencia analgésica que la aspirina y no afecta la adhesividad plaquetaria. puede provocar lesiones hepáticas y dolores de cabeza junto con problemas visuales. Se absorbe en el tracto gastrointestinal se biotransforma por oxidación y conjugación con ácido glucorronido. Puede ser tóxico en gatos presentando depresión. necrosis hepática y con dosis elevadas la muerte por la presencia de severa ácidos. Ovejas y cerdos: 1-3 g. neutropenia. Son medicamentos caros y no hay presentaciones veterinarias. dolor de cabeza mareo y confusión mental anemia aplástica trombocitopenia. Dosis. 5 a 10 mg/perro cada 12 horas 274 . alcalinización de la orina y el sistema en general y promoción de la diuresis junto con la hidratación. Sus efectos colaterales son malestar gastrointestinal úlceras perforantes. Es eliminado por heces como por orina. 2. El efecto adverso más importante es el de la intolerancia gástrica. Dosis. analgésico y antipirético débil. Efectos adversos. fiebre. coma y colapso cardiovascular. produciendo irritaciones y úlceras gástricas sobre todo en perros y gatos. INDOMETACINA Por su precio y efectos colaterales se recomienda emplearlo en casos serios como en artritis refractarias a otros analgésicos antiinflamatorios. Tiene efecto antirreumático. Su biotransformación es de aproximadamente 60 a 40% con ácido glucorronido y 20% con sulfatos. Su envenenamiento requiere lavado gástrico.ser que le pH de la orina determina la velocidad de excreción e incluso el grado de biotransformación en perro. pancreatitis. 3. anorexia. son útiles en pacientes predispuestos a los efectos gástricos de la aspirina. en problemas de tipo nervioso muscular. y es antagónica con la aspirina./día Perro: no más de 50 mg/Kg. Se absorbe en el estómago y poros de la piel. Farmacocinética. dos veces/día Gato: no más de 25 mg/Kg. Es 10 veces más potente en analgesia que la aspirina y es antipirético. Su mecanismo de acción posiblemente se debe en gran parte a la fuerte inhibición de la síntesis de prostaglandinas que logra. El ibuprofen y el naproxeno tiene efectos antiinflamatorios se la usado como mucolítico. cada 8-12 horas Equino: 8-20 g/caballo cada 12-24 horas. DIPIRONA La dipirona es uno de los analgésicos. tendinitis. dividido en tres dosis La oxifenbutazona y la sulfapirazona son en gran parte similares a la fenilbutazona. El gato es muy susceptible. de reacción alcalina. No es muy tóxico pero puede causar agranulocitosis mortal. no se recomienda para gatos. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal alcanzando niveles sanguíneos terapéuticos en media hora.15-2 g/perro/día dividida en dos o tres aplicaciones Equinos y bovinos: 20-25 g/animal PO. vómito e incluso úlceras. y entumecimiento de las extremidades. A la fecha se desconoce su mecanismo de acción. 5. no tiene efectos sobre el estómago. sinovitis y desde luego. analgésicas y uricosúricas. estasis biliar y degeneración renal. Se excreta por la orina logrando un efecto uricosúrico. Puede ser hepatotóxico pudiendo ser mortal. soluble en agua y alcohol. Son muy tóxicos. Una forma aguda produce debilidad anorexia. inodoro y . para la gota. más utilizados en la actualidad y paradójicamente poco 275 . y con excreción renal. se prefiere la vía intramuscular. antipiréticas. Perros: 20 mg/Kg. náuseas.amargo. pero se cree que inhibe la síntesis de prostaglandinas. Dosis. Es mejor antipirético que la aspirina pero con efectos analgésico más débiles y no es antiinflamatorio y no inhibe las prostaglandinas. conjugándose con sulfato y principalmente con flucorónido. PIRAZOLONAS FENILBUTAZONA Y OXIFENBUTAZONA Es un derivado de la antipirina la aminopirina. dividido en 3 dosis PO Gato: PO 20 mg/Kg. Se biotransforma rápidamente.4. 2 días por IV 40 mg/Kg. PARAMINOFENOLES El acetaminofeno es el único medicamento con utilidad clínica. Su vida media oscila en dos horas y sus metabolitos colorean la orina de color rojo pardo. Dosis. Se recomienda en casos de fiebre y en dolores postoperatorios no muy severos. Perros: 0. cristalino. Se recomienda en torceduras. luxaciones. Se absorbe en el tracto gastrointestinal. además induce trastornos gastrointestinales como náuseas. Farmacocinética. La fenilbutazona tiene propiedades antiinflamatorias. tanto en su efecto como en su toxicidad. Es un polvo blanco. hemorragias severas. mareo. Farmacocinética. se ha investigado acerca de su toxicidad en animales. El problema de la dipirona se agrava se puntualiza la escasa o nula información que hay sobre la farmacocinética del producto en animales. Tiene un fuete efecto analgésico, comparable con el de algunos agentes narcótico, antiespasmódico bien definido, además es antiinflamatorio, magnífico antipirético y también reduce los niveles de síntesis de protrombina, bloquea la síntesis de prostaglandina, lo que contribuye a su efecto analgésico y antiflogístico. Dosis. Perros 25 mg/Kg. cada 12 horas IV, SC o IM. Gatos: 25 mg/Kg. cada 12 horas IV, SC o IM. Equinos: 12 a 36 mg/Kg. cada 8 a 12 horas IV, SC o IM. 6. OTROS ANALGÉSICOS FLUNIXIN (FINADINE) Derivado del ácido nicotínico, su principal sal es la meglumina. Es un analgésico de uso oral o parenteral de elevada potencia analgésica, con la ventaja que no induce dependencias físicas, además de que se consigue sin las restricciones de los narcóticos. Tiene efectos antiinflamatorios, bien definidos aunque no muy fuertes y también antipirético. Se ha utilizado para problemas musculares y óseos, cólicos y dolores postoperatorios. La dosis para caballos, cerdos y vacas es de 1 a 2.2 mg/Kg. en perro, gatos se utilizan las mismas dosis. Su efecto se debe al bloqueo de la síntesis de prostaglandinas. ÁCIDO MECLOFENAMÓIDICO (ARQUEL) Derivado del fenamato no está relacionado con los antiinflamatorios esteroidales ni con los salicilatos. Es un cristal blanco, casi insoluble en agua. Magnífico antiinflamatorio y tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Se cree que existen dos mecanismos de acción: una periférica de inhibición de migración leucocitaria con bloqueo de síntesis de prostaglandinas, y otra acción central con elevación del umbral del dolor a nivel corticotalámico. Se administra por vía oral con el alimento, se debe de suspender cuando se presente diarreas, cólicos, anorexia, melena, y disminución del hematocrito. Dosis. 2.2 mg/Kg. una vez al día. Toxicidad. En humanos produce úlceras estomacales., mareos, nauseas, desequilibrio emocional. ANALGÉSICOS NARCÓTICOS Generalidades. No todos se derivan de la morfina. El opio extraído de la amapola es el sustrato que contiene a la morfina y constituye la sustancia prototipo de este grupo. Por sus efectos eufóricos y de adicción, la morfina y sus derivados son sustancias controladas estrictamente por las autoridades sanitarias de todos los países. 276 Clasificación. Existen dos derivados del opio: los alcaloides derivados de la benzoisoquinolina, que no tienen efecto analgésico, y los derivados del fenantreno, tienen calidad analgésica variable. Se ha sintetizado, además, una considerable cantidad de compuestos con acción sobre los receptores de la morfina que se clasifican en fenilhiptalaminas, fenilpiperidinas, morfinanos, benzomorfanos y antagonistas de la morfina. Morfinomiméticos naturales derivados del fenantreno: 1. Fenantreno: 1.1. Morfina 1.2. Oximorfina (Numorfán) 1.3. Hidrornorfina (Dilandid) 1.4. Metildihormorfina ( Metopán) 1.5. Codeína (Metilmorfina) 1.6. Dihidrocodeina (Paracodin) 1.7. Hidrocodona (Hycodán) 1.8. Oxicodona. (pereodán) 1.9. Heroína (diacetilmorfina) 1.10. Tebaína. 2. Fenilheptilaminas 2.1. Metadona 2.2. Propoxifeno (Darvón) 3. Fenilpiperidinas 3.1. Meperidina (Demerol) 3.2. Fentanilo (Fentanesi) 3.3. Alfaprodina (Nisentil) 3.4. Anileridina (Leritina) 3.5. Difenoxi1ato (Lomoti1) 4. Morfinanos 4.1. Levorfanol (Levodormorán) 4.2. Metorfán 4.3. Levalorfán 5. Benzomorfán 5.1. Fenazocina (Prindol) 5.2. Pentazocina 6. Antagonistas 6.1. Nalotina. (Naline), Naloxona (Narcanti) 6.2. Levamorfán (Lorfán) MORFINA. 277 Los efectos de la morfina se pueden clasificar como una mezcla de excitación y depresión en el SNC, ejerce efectos simpato y parasimpatomiméticos y de liberación de histamina. Efectos en el sistema nervioso. Induce en el SNC un curioso efecto de tranquilización acompañada de cierro grado de bienestar, sobre todo se existía dolor en el momento de aplicarla. En dosis elevada induce coma. Resulta excelente analgésico para la mayor parte de los dolores, excepto los osteoartríticos. Todavía no se ha determinado si la inhibición del componente emotivo o la inhibición del dolor en sí, tiene mayor importancia en el efecto final. En el gato y en el caballo las dosis terapéuticas de morfina inducen delirio, desorientación y excitación general, así como agresión. En vacas, cerdos y ovejas la reacción es imprescindible pues los narcóticos tienden a quedar secuestrados en el rumen. Efectos colaterales. Inducen depresión respiratoria variable, por insensibilización del centro respiratorio a los niveles sanguíneos de CO2. Además induce vómito y comezón por liberación de histamina lo que contribuye además a la hipotensión con vasodilatación. En el aparato digestivo hay ml aumento en las contracciones, con desorden y casi nulo peristaltismo productivo. El efecto es constipación con contracción de esfínteres, y pérdida del reflejo de defecación. Su uso repetido induce dependencia física, náusea, vómito, constipación, retención urinaria depresión respiratoria y bronquioconstricción; en cachorros depresión respiratoria y no se debe aplicar en cesáreas. Sobredosis. Provoca paro respiratorio, por incapacidad del centro correspondiente para responder a los niveles de CO2. Puede haber convulsiones, defecación inmediatamente. Farmacocinética. Se absorben con facilidad en el tracto gastrointestinal, la mucosa nasal, los pulmones y puntos intramusculares. Se distribuye fácilmente en el organismo y cruza la barrera placentaria. Se acumula en el hígado, riñones, pulmones y el bazo. Se biotransforma por conjugación. Su excreción es renal en 90% y se elimina casi en su totalidad en el transcurso de 24 horas. Entre el 7 al 10%. Se excreta por vía biliar mediante las heces. Dura hasta dos horas su efecto pero se puede detectar en orina de perros y caballos hasta seis días después de su administración. Usos clínicos. A más de ser analgésico se puede asociar en perros a un agente neuroléptico, se ha utilizado ocasionalmente como preanestésico. La codeína y el dextrometorfano son dos alcaloides derivados de la morfina y útiles como agentes antitusivos. Además la morfina se recomienda para edema pulmonar agudo. Dosis. Perros: 2 mg/Kg. Gatos: 0.1 mg,/Kg. 278 FENTANIL. Soluble en agua y un poco menos en alcohol. Se expende como polvo blanquecino en sal citrato. Es un potente analgésico narcótico, con rápido inicio de acción y de corta duración. Tiene un perfil farmacológico similar a la morfina pero es de 100 a 150 veces más potente que esta. Efectos colaterales. En ocasiones produce una marcada depresión respiratoria con taquipnea superficial, salivación, defecación, y bradicardia. La dosis excesiva puede provocar paro respiratorio y colapso cardiovascular Dosis. Para neuroleptoanalgesia 0.04 mg/Kg. y para analgesia en dolores fuetes 0.1 mg/Kg. previa administración de atropina. MEPIRIDINA Es espasmolítico además de analgésico y sedante. Se expende como un polvo incoloro, neutro amargo y la sal clorhidrato usada regularmente en la clínica es soluble en el agua y suficientemente estable en solución. Es el prototipo de un grupo que incluye la alfaprodina, la inaleridina y el difenoxilato. Se administra por las vías IM, IV y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal su efecto se inicia rápidamente y dura de una a dos horas. Sus efectos colaterales son depresión respiratoria, aumento del tono vagal y dependencia, e induce una hipotensión ortotática. Se biotransforma por demeilación y por hidrólisis. Se excreta por vía renal. Efectos colaterales. Depresión respiratoria, hipotensión con disminución en la frecuencia cardiaca, broncocosntricción y aumento de la temperatura en 1 a 2 grados. Las dosis excesivas inducen convulsiones en el gato. Usos clínicos. Analgesia, antiespasmódico, sedante, preanestésico en combinación con 1/3 de la dosis de barbituratos o para inducción con agentes inhalados. Dosificación Perros: 2.5-6.5 mg/Kg. vía IM y como preanestésico 2.-3 mg/Kg. Gatos: 2 mg/Kg. y 1-2 mg/Kg. como preanestésico vía IM. ETORFINA (M-99) Es un derivado alcaloide de la tebaína. Se requieren 500 ug/Kg. para las grandes especies salvajes. Produce una profunda sedación y analgesia con caratomía, provoca depresión respiratoria, inhibición de la propulsión gastrointestinal y ti en efecto antidiurético. Es fácilmente bloqueada por el antagonista específico diprenorfina. Se utiliza para captura de animales silvestres. Como efecto colateral en perros es hipo tensión, bradicardia y depresión respiratoria, poco 279 relevantes. En caballos es más severos ya que hay efecto nicotínico fuerte con temblor muscular, midriasis, sudoración, hipertensión, taquicardia y parálisis del intestino. En perros se puede eliminar estos efectos en perros con la administración de atropina, prometazina y propanolol. METADONA. Se expende como sal clorhidrato con aspecto de polvo incoloro, es soluble en agua, alcohol y cloroformo. Se le conoce como Dolofina, Physeptone. Es analgésica como la morfina e induce dependencia física similar. La dosis en humanos es de 2.5 a 10 mg/adulto en veterinaria se relaciona con el peso. PROPOXIFENO Es un analgésico relacionado con la metadona no induce adicción. Se le encuentra como polvo blanco, incoloro, amargo, poco soluble en agua y soluble en alcohol, se expende como sal clorhidrato y sal napsilato. El principal efecto analgésico se debe a una acción no medida por receptores de la morfina. Entre sus efectos colaterales en perros, se incluye depresión respiratoria severa en altas dosis, coma, convulsiones, hipotensión, taquicardia y arritmias cardiacas. En caballos se le ha utilizado como analgésico estimulante del SNC y es común encontrar caballos de carreras excitados por este. En el perro los efectos son sedación y analgesia. Se elimina por el riñón, se le administra por vía oral o intramuscular, aunque en animales se prefiere esta última. Se utiliza en dolores medrados de índole visceral, cefalagias, etc. Dosis. Gatos y Perros 3 a 7 mg/Kg. IM. Caballos 0.5-2.2 mg/Kg. IM. PENTEZOCINA. Es un polvo de color parduzco blanquecino, casi insoluble en agua y soluble en disolventes orgánicos. Se expende como sal lactato y clorhidrato. Tiene efectos débiles antagónicos de la morfina, poco útiles clínicamente. Se absorbe por vía gastrointestinal o IM. Se biotransforma por oxidación y conjugación glucorónida y se excreta por vía renal. Provoca poca dependencia física y en dosis elevadas deprime la respiración menos que otros fármacos morfinomiméticos. Provoca sedación en perros y primates se puede considerar como excelente analgésico para perros y gatos. Dosis. Caballos 0.4-0.7 mg/Kg. Perros y gatos 2-4 mg/Kg. 280 el ácido araquidónico prostanoico. químicos. Posteriormente se descubrió que dichas contracciones eran producidas por un ácido graso proveniente de la próstata de los carneros. Las prostaglandinas transmiten su mensaje hormonal utilizando el modelo de receptor móvil dentro de la membrana. Por ejemplo. la administración de indometacina previene la implantación del embrión en roedores. antioxidantes. Mecanismo de acción. que se sintetiza a partir de un precursor común. Los derivados de las ciclooxigenasas. En 1930 se observó que el semen humano era capaz de inducir contracciones y relajaciones en el útero aislado. 2. que dan lugar a las prostaglandinas de las series L. Se postula que la prostaglandina se acopla a su receptor en la membrana celular. corticoesteriodes. F. Las prostaglandinas se generan virtualmente en todo el organismo y su vida media biológica es corta. hasta acoplarse con la enzima adenilciclasa que se encuentra incluida en la membrana. Antagonistas de las prostaglandinas. Biosíntesis. Las prostaglandinas en sí se originan a partir de diversos estímulos físicos. 281 . sólo se mencionan las más importantes. Las prostaglandinas son ácidos grasos derivados ciclopentano. Los derivados de las lipoxigenasas. G y H. Además se consideran antagonistas de las prostaglandinas los ácidos grasos saturados. Acciones fisiológicas. Metabolismo. Aunque las acciones biológicas de las prostaglandinas son tan variadas como losa sitios donde se sintetizan. En medicina veterinaria los antagonistas de las prostaglandinas son poco utilizados. y que induce en ésta un cambio electromagnético que le permite desplazarse entre las dos capas fosfolípidas de la membrana. Dichos estímulos transforman en ácido en dos líneas principales de prostaglandinas: 1. por lo que le dieron en nombre de prostaglandina. Antecedentes.CAPITULO 40 FISIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN PROSTAGLANDINAS: EFECTOS FISIOLÓGICOS Y SU PAPEL EN LA REPRODUCCIÓN. cuyas acciones son de orden inmunitario y de activación de macrófagos. hormonales y neurohumorales. Los pezones traseros suelen ser 282 . además de que se ha sugerido que puede aumentar la cantidad de espermatozoides por eyaculación. esta se produce en las células endoteliales. de tal manera que el contacto de estas últimas con la colágena induce sobreproducción de tromboxano y agregación de plaquetas para promover la coagulación. Esta produce también vasodilatación. Se produce en las células intersticiales de la médula de la corteza renal. broncodilatación. de modo que contribuye en la contracción de los conductos genitales durante la eyaculación. en el bazo durante el choque cardiovascular y principalmente en las plaquetas. Vista por un lado. como la disminución de la secreción gástrica. produce vasodilatación y tiene otros efectos. participa en la lipólisis y es el origen de la constricción del músculo liso de las vesículas seminales. la arteria pulmonar fetal. Inicialmente se especulaba sobre la existencia de un factor uterino que determinara la vida del cuerpo lúteo. aumenta la motilidad y secreción gastrointestinal. Se produce en los microsomas renales. ESTRUCTURA EXTERNA DE LA UBRE La ubre de la vaca esta formada por cuatro secciones glandulares o cuartos. en los pulmones. LACTACIÓN Y MASTITIS.TROMBOXANO Y PROSTACICLINA El tromboxano (TXA2) promueve la agregación plaquetaria y tiene acciones constrictoras en la musculatura vascular. PROSTAGLANDINA F2a (a-PGF2) Desde el punto de vista reproductivo ésta es la prostaglandina más importante. Esta prostaglandina se sintetiza casi en todos los tejidos del organismo. En contraposición. el peso de la ubre tendrá un nivel extendido anteriormente y pegado a la pared abdominal. con una separación bien definida de los cuartos derechos y los izquierdos mientras que los cuartos anteriores y posteriores no tienen una clara separación externa. útero y vesículas seminales. Otras acciones de la a-PGF2 son vasoconstricción y broncoconstricción. y finalmente se encontró que la a-PGF2 es la causa de la luteólisis en la mayor parte de las especies estudiada hasta ahora. la prostaciclina (PGI2) inhibe la agregación plaquetaria. PROSTAGLANDINA E2 (PGE2) Los efectos de esta prostaglandina en la motilidad del útero humano son muy superiores a los de las prostaciclina. CAPITULO 41 GLÁNDULA MAMARIA. La leche da cada glándula se vacía a través de los pezones. con una porción eferente o motora. Los nódulos linfáticos de la ubre. Aquellos deben ser eliminados ESTRUCTURA INTERNE DE LA UBRE Estructura de sostén.más cortos que los delanteros. al ser estimulados. los receptores inician impulsos que causan la descarga de oxitocina del lóbulo posterior de la hipófisis. 2. Las vacas con pezones grandes requieren más tiempo de ordeño que las de pezones cortos. pues en ellos se forman los linfocitos que se relacionan con la inmunidad. Esfínter u orificio con suficiente tensión que permita ordeñar de manera fácil e impida la salida de leche entre ordeñas. LACTACIÓN Es considerada como la culminación de los procesos reproductivos y es una parte de éstos 283 . La piel no es un factor importante de apoyo. por vía refleja. pero si lo es respecto de la protección de las estructuras internas. Se requieren aproximadamente 500 volúmenes de sangre para producir un volumen de leche. Implantación correcta de la ubre. Los ligamentos suspensorios laterales de tejido fibroso no elástico son una de las estructuras de sostén más importantes para la ubre. el flujo de sangre se incrementa 180% posparto. Esta se une a la ubre a través de una capa fina de tejido conjuntivo. Al entrar en ésta las arterias se denominan arterias mamarias. que penetran en la pared abdominal por el anillo inguinal derecho e izquierdo para regar cada mitad de la ubre. Debido a esto. Tamaño moderado. La inervación de la ubre está a cargo de la división simpática del sistema nervioso autónomo. más los otros nódulos linfáticos distribuidos en el cuerpo son de mucha importancia en la resistencia de la vaca a las enfermedades. 3. está compuesto de tejido elástico que emerge de la línea media de la pared abdominal y se extiende entre la ubre hasta hacer unión con el ligamento lateral. La sangre oxigenada (arterial) es llevada a la ubre desde la arteria aorta a través de las arterias pudendas externas. Los rasgos más importantes de los pezones para ordeña eficaz son: 1. El ligamento suspensorio medio es la principal estructura de apoyo de la ubre. a la temperatura y al dolor. Existen receptores en los pezones que son sensibles al tacto. Alrededor de 25 a 50% de las vacas tiene pezones supernumerarios que pueden o no conectarse con el tejido glandular. Se ha demostrado que la oxitocina es la hormona causal de la eyección de la leche. BASES FARMACOLÓGICAS DEL TRATAMIENTO DE LA MASTITIS BOVINA Conceptos generales. Los estrógenos cuando se dan solos. Por otro lado. es evidente que la glándula hipófisis elabora una hormona esencial para la secreción continua de la leche. La estimulación del pezón por amamantar o por la ordeña inicia la liberación de una hormona desde la hipófisis. La prolactina tiene efectos galactógenos por actuar directamente sobre la glándula mamaria. y así las hormonas hipofisiarias actúan sobre la glándula que está preparada par inducir la secreción de leche. pero quizá se liberen dos hormonas. Los experimentos realizados en animales de laboratorio nos han demostrado dos sistemas hormonales incluidos en la lactación: uno que prepara anatómicamente a la glándula mamaria para su actividad secretora y el otro que actúa sobre el desarrollo glandular para causar la secreción de leche. sin embargo en algunas especies esta hormona. 2. que ya se trató anteriormente y su preparación para la lactación. La prolactina es controlada por un doble mecanismo hipotalámico. La anatomía básica de la glándula mamaria. Eyección de la leche. especialmente cuando se dan en grandes dosis y durante periodos largos. 284 . un factor liberador y un factor inhibidor. induce también crecimiento alveolar. los estrógenos y la progesterona preparan a la glándula mamaria desde el punto de vista anatómico. La progesterona sola. en la mayor parte de las especies' estudiadas. sólo producen crecimiento de los conductos. Ya que la hipofisectomía de los animales lactantes causa un rápido y completo cese de la lactación.como el ciclo estrogénico o la gestación. Existe considerable variación entre las especies en el efecto de los estrógenos y progesterona sobre el desarrollo de la glándula mamaria. Un mecanismo neurohormonal complejo está asociado con la eyección de la leche y en cierta medida con la formación de la misma. Secreción de leche. Se ha encontrado que el estimulo de lactar causa la liberación de oxitocina desde el lóbulo posterior de la hipófisis. Iniciación y mantenimiento de la secreción de leche. que se verá a continuación. La prolactina es la hormona más importante para la secreción de la leche. Control endocrino. origina crecimiento alveolar sin tener efecto significativo alguno sobre el desarrollo de los conductos. Puede tratarse en dos partes: 1. del tejido secretor que cualquiera de esas hormonas solas. La combinación de estos dos esteroides genera desarrollo muchos más extenso. Control de vectores. 6. En un tratamiento ideal. habrá 285 . cuando se obtiene un efecto antibacteriano apenas perceptible. el antimicrobiano bien manejado debe alcanzar concentraciones adecuadas del medicamento con respecto al microorganismo patógeno específico. 4. Buen control nutricio y de prácticas de higiene. 7. Reducción de estrés. principalmente los antimicrobianos. El antimicrobiano difunde el agar fuera del disco y de manera decreciente. Un plan de control de mastitis debe contener por lo menos lo siguiente: 1. cuando se ha logrado la máxima tasa de mortalidad bacteriana. se define como la concentración mínima inhibitoria del fármaco para dicho microorganismo. Se debe tener en mente un patrón de sensibilidad. Selladores de pezones con antisépticos. Tratamiento oportuno de mastitis clínica. Selección de vacas genéticamente resistentes a las mastitis clínicas. y concentración mínima antibacteriana. La mínima concentración del medicamento. a la concentración del fármaco necesario para bloquear el desarrollo del microorganismo. 5. Uso adecuado de equipo de ordeño. forma un gradiente de concentración de forma centrífuga alrededor. concentración mínima bactericida. Mejoramiento de la nutrición. capaz de bloquear el crecimiento bacteriano visible en el tubo. 9. 8. en la administración correcta de los medicamentos. Secado de la vaca. Un tratamiento adecuado se basa. concentración bacteriana óptima. Estos tubos inoculados se incuban en condiciones estandarizadas. 10. Desecho de vascas con infección crónica.La mastitis es una de las enfermedades que más frecuentemente afecta al ganado bovino lechero. Pruebas de sensibilidad bacteriana. Se han sugerido los siguientes términos para las concentraciones de antimicrobianos en tejidos. particularmente moscas. La prueba de sensibilidad en placa involucra la aplicación de un papel impregnado del antimicrobiano sobre las placas previamente inoculadas con las bacterias. Pruebas de sensibilidad in vivo. concentración mínima inhibitoria. Es necesario conocer el espectro y la potencia de estos fármacos. por ejemplo. Si el medicamento es activo contra el microorganismo. en gran medida. se sabe que suplementando la dieta con vitamina E y selenio se aumenta la fagocitosis y muerte de leucocitos polimorfonucleares y de macrófagos. 2. La metodología de sensibilidad bacteriana de caldo de cultivo requiere de la inoculación de un número conocido de microorganismos en tubos que contiene un medio de cultivo con concentraciones específicas de un antimicrobiano dado. 3. cuando se inicia la destrucción bacteriana. debido a una dosis inadecuada. ya sea en vacas secas con preparaciones de larga acción o en vacas en lactancia en forma de infusión. algunos de estos son: el tipo de preparación farmacéutica.000 UI/cuarto una vez al día durante tres a cinco días. Resistencia natural o adquirida de los microorganismos. cambios fisiopatológicos durante la mastitis. Además el calentamiento de la leche o su pasteurización no afectan el contenido de un antibiótico. Residuos en la leche. Inmunodeficiencia local o variaciones en la respuesta individual. También se puede utilizar la vía intramuscular o intravenosa. Los residuos del fármaco en la leche pueden afectar tanto la salud del consumidor como la manufactura de productos lácteos. estas pueden resumirse de la siguiente manera: 1. Fallas en el tratamiento de la mastitis. Vías de administración de los antimicrobianos. La infusión intramamaria de penicilina a dosis de 1000 UI/Kg. El precio de las cefalosporinas ha limitado su administración en la medicina veterinaria. Condiciones anatomopatológicas que favorecen la reinfección: abscesos. deformidades del pezón. incorrecto intervalo de dosificación. los tiempos de retiro. Fármacos específicos PENICILINAS. Son atóxicas. dos veces al día o penicilina monoestearato de aluminio de 100. 4. Tratamiento de la mastitis subclínica. la producción láctea y los factores individuales. En la mastitis subclínica se requiere un diagnóstico de laboratorio. Se ha confirmado que el tratamiento de la mastitis subclínica no debe llevarse a cabo si no existen pruebas de laboratorio disponibles. no irritantes y persisten en la glándula mamaria por aproximadamente 48 h después de su 286 . Numerosos factores modifican la duración del residuo. la identificación bacteriológica del agente causal y su sensibilidad a los antimicrobianos. Para los microorganismos Gram-positivos. 2.una zona de inhibición rodeando al disco. 5. la dosis. Grado de avance de la mastitis. 3.000 a 200. Una cefalosporina eficaz contra mastitis es la cefoperazona (250 mg/cuarto). inadecuada duración del tratamiento o vía de administración incorrecta. Concentración inadecuada del fármaco en el sitio de infección durante el tiempo que se requiere. La vía intramamaria es la más utilizada en la terapéutica de la mastitis. CEFALOSPORINAS. el intervalo de dosificación entre un tratamiento y la primera ordeña. La oxitetraciclina se ha utilizado en la mastitis producida por pasteurella haemolytica y aerobacter aerogenes. por vía parenteral o por infusión a 200 mg/cuarto. TETRACICLINAS. El tienfenicol se lo puede administrar en una dosis de 25 mg/Kg. se administra a razón de 7 mg/Kg. 287 . Se sugiere un tiempo de retiro de 8 a 10 ordeñas después del uso parenteral de gentamicina. El cloranfenicol es muy eficaz contra varias cepas de Staphylococos y estreptococos. MACRÓLIDOS. Se les ha aplicado por vía parenteral. y de 4 a 13 ordeñas después de la administración de gentamicina por vía intramamaria. Las polimixinas son una buena opción para disminuir los efectos sistémicos de la mastitis. La eritromicina y la tilosina se han utilizado en el tratamiento de la mastitis. No se consideran como primera opción en el tratamiento de la mastitis. coli. intramamaria. La estreptomicina. CLORANFENICOL. Se puede administrar con una dosis de 20 mg/Kg. SULFONAMIDAS./día por vía intramuscular. la dihidroestreptomicina. Muchas bacterias se han hecho resistentes a éste fármaco. Quizá tengan utilidad en el tratamiento de mastitis causada por E. dos o tres veces al día. No obstante tienen un buen espectro de actividad contra la mayoría de microorganismos patógenos que causan la mastitis. El cloranfenicol alcanza concentraciones adecuadas en el tejido mamario después de su administración intravenosa de 50 mg/Kg. También se le administra intramamaria con una dosis de 50 mg a 1 gramo/cuarto. POLIPÉPTIDOS. la neomicina y la gentamicina han sido utilizados solos o combinados con otros fármacos para el tratamiento de la mastitis. AMINOGLUCÓSIDOS. TIANFENICOL Y FLORFENICOL.administración intramamaria.