CAPITULO 1FARMACOLOGÍA Definición. Es la ciencia que estudia toda sustancia de origen vegetal, animal o mineral capas de afectar en cualquier sentido deseable o indeseable a un ser vivo. Etimológicamente proviene de la vos griega pharmakeia “empleo de los medicamentos” que a su vez deriva de phármakon “medicamento”. Un médico debe poseer un conocimiento preciso sobre el mecanismo de acción, el metabolismo, de los usos y de las contraindicaciones de los medicamentos a su alcance para poder aplicarlos y recomendarlos y en su práctica clínica diaria. OBJETIVO DE LA FARMACOLOGÍA VETERINARIA • • • • • • Recomendar para prescribir productos terapéuticos adecuados para la prevención y el tratamiento de los padecimientos en animales. Conocer la forma en la funciona el fármaco contra el agente causal de la enfermedad. Saber que enfermedades pueden reaccionar a que sustancias. Saber como deben aplicarse los medicamentos en cada especie. Conocer las precauciones que han de acompañar al uso de cada fármaco. Saber que antagonismos y sinergismos pueden producirse cuando dos o más medicamentos actúan de manera simultanea en el organismo y las contraindicaciones de cada fármaco cuando se emplea como agente terapéutico. La farmacología puede dividirse en varias ramas, entre las más importantes tenemos: • • • Farmacocinética.- Estudia los efectos y destinos de los medicamentos en el organismo, en ausencia de la enfermedad Farmacoterapeútica.- Estudia el efecto de los fármacos en presencia de la enfermedad. Toxicología.- Estudia venenos y contravenenos que pueden afectar a los animales y al ser humano así como los efectos adversos de los medicamentos. OTRAS DISCIPLINAS QUE INTEGRAN LA FARMACOLOGÍA • • • Quimioterapia.- Estudia la utilización de productos químicos específicos contra agentes patógenos definidos. Posología.- Estudia la dosificación de los medicamentos en las diferentes especies animales. Metrología.- Determina los pesos y las medidas que se emplean para la preparación y administración de los medicamentos. 1 • Farmacognosia.- Investiga el origen de los fármacos obtenidos de diversas fuentes y determina sus propiedades físicas y químicas. CAMPO DE ACCIÓN PROFESIONAL EN MÉXICO Y AMÉRICA LATINA El médico abarca desde la inspección y el procesamiento de productos alimenticios de origen animal hasta la práctica clínica de campo. Puede desempeñarse como asesor en transacciones ganaderas o administrar empresas agropecuarias o procura en distintas organizaciones la observación de leyes pecuarias y sanitarias, además de difundir los conocimientos del área como docente. Muchos veterinarios son parte medular de laboratorios de investigación y casi siempre están encargados de los bioteros; en todos esos casos, el médico veterinario requerirá de la farmacología. El médico veterinario a de prescribir con precisión, tomando en cuenta no solamente las características propias del medicamento, sino considerando muchos otros factores que hagan de su clínica un ejercicio médico de calidad, confiable y adecuado a los factores socioeconómicos del problema en particular. Por ejemplo, si un veterinario reconoce la existencia de una endometritis de segundo grado en una vaca, tendrá que escoger el antibacteriano de mejor acción. Supóngase que decide utilizar una tetraciclina; posteriormente ha de considerar la vía de administración. Si está bien actualizado optará por la vía parenteral junto con la administración de un análogo de la prostaglandina F2. A continuación, ha de examinar los pro y contra de emplear una minociclina o una oxitetraciclina, tomando en cuenta si él aplicará o el encargado del animal, la frecuencia, la dosis, los aspectos económicos. Finalmente tendrá que especificar el tiempo de espera que se requiera para que no se sacrifique al animal, o bien para que se retire de la ordeña. La farmacología tiene un sitio prioritario en el ejercicio profesional, donde el veterinario ha de cuidar el empleo correcto de los fármacos para la prevención y cura de las enfermedades. BASES ÉTICAS DEL FARMACEUTA Y EL VETERINARIO Como el conocimiento humano en el campo de la farmacología es complejo, la práctica médica ética requiere actualización constante por eso resulta difícil prescribir un producto con pleno conocimiento de sus efectos sin recurrir a las fuentes informativas del caso. La actitud ética del médico veterinario es de llevar consigo información necesaria como: consultar textos farmacéuticos, índices terapéuticos y los comunicados de los fabricantes para lograr una buena terapéutica y eficaz desinfección y prevención de las enfermedades para prescribir y tratar de acuerdo al caso. En mantener una posición objetiva en los análisis de los casos de éxitos y de los fracasos llevará la práctica medico farmacológica a logros cada vez mayores. Es importante mantener un vínculo de retroalimentación constante entre la clínica, la investigación, la docencia en la farmacología, en donde el veterinario, el docente y quien labora en la manufactura de los medicamentos unan sus esfuerzos para actualizar la práctica farmacológica. 2 Es necesario que el clínico concientice al dueño de los animales a cerca de las necesidades de asistencia técnica especializada. El farmacólogo veterinario se caracteriza por su dedicación al cuidado de los animales por un profundo y sincero a los seres vivos llevándole a desempeñarse con seriedad profesional. CAPITULO 2 PRINCIPIOS GENERALES INTRODUCCIÓN Los fármacos pueden proceder de diferentes sustancias vegetales, animales o minerales. La mayoría de los fármacos provienen de una de estos tres orígenes; en raras ocasiones solía presentarse un compuesto que constaba de orígenes mixtos. Hoy se distinguen entre los fármacos naturales, sintéticos y biosintéticos. Es obvio que el nombre de “naturales” se aplica a la sustancia no alteradas, tomadas directamente del vegetal, un ejemplo de estas serían la quinina y la belladona. En otros casos, los compuestos químicos naturales aun son instituibles y no se pueden obtener por métodos completamente artificiales, bien el método resulta excesivamente costoso. Esta razón lleva a los bioquímicos a la obtención de “núcleos químicos” a partir de vegetales mediante técnicas de laboratorio, añaden o eliminan radicales, fracciones u otras moléculas. Tal es el origen de los productos biosintéticos. Los compuestos sintéticos, se obtienen de manera íntegra por medio de técnicas de laboratorio y el empleo de sustancias procesadas, con un mínimo o ningún uso de sustancias naturales. Como empleo de estos se encuentran los anticonceptivos preparados mediante esteroides vegetales. EXPERIMENTACIÓN, DESARROLLO Y EVALUACIÓN DE NUEVOS FÁRMACOS Descubrimiento del fármaco Por regla general, los “descubrimientos” de nuevos fármacos se obtienen al azar o a un acontecimiento fortuito. Son el resultado de una búsqueda larga y costosa, emprendida por una empresa farmacéutica que consagra muchos años y fondos considerables a la tarea. Evaluación de la eficacia y seguridad del nuevo fármaco. Una larga serie de catástrofes debido a procedimientos adecuados de verificación de la pureza, magnitud de la reacción a la dosis administrada han llevado a extremar las precauciones de experimentación. La determinación de las bondades de un fármaco exige en la actualidad dos fases de verificación: una de seguridad del producto, y una fase de clínica, propiamente hablando. Durante la fase de seguridad del producto, se lleva acabo las pruebas exhaustivas in vivo, in vitrio y estadísticas. 3 Los verdaderos estudios clínicos se inician cuando se ha determinado ya la seguridad de un fármaco. Ello se debe comprobando la toxicidad aguda, subaguda y crónica en varias especies. Para definir la toxicidad aguda suele recurrirse a la determinación de la DL50 (dosis letal del medicamento capaz de causar la muerte al 50% en los animales sometidos a experimentación). La muerte de los animales puede ocurrir de forma más o menos súbita o más o menos retardada, dependiendo de la vía de administración y de la resistencia o la tolerancia de las especies en experimentación. La toxicidad subaguda se la estudia en dos o más especies por 4 a 13 semanas. Para ello se administra hasta tres veces la dosis terapéutica por varias vías y se realizan exámenes rutinarios de laboratorio. (Sangre, orina, etc.), luego se sacrifican a los animales para ver si se produjeron cambios histopatológicos en varios órganos. En los estudios de toxicidad crónica, se utilizan tres especies de animales diferentes (primero una de roedores), y se aplican dosis levemente superiores a las terapéuticas durante lapsos que varían entre el mínimo de seis meses hasta dos años o más. Este procedimiento permite verificar los efectos que no se aprecian en períodos más cortos, como cambios en la ingestión de alimentos, en el peso, en el desarrollo etc. Formulación del fármaco para su producción comercial Para ser administrados los medicamentos deben estar formulados como líquidos, cápsulas, tabletas, inyecciones, etc. La formulación (el principio activo del fármaco) incluye un excipiente que lo contendrá y le dará volumen. La lactosa es un excipiente común para cápsulas y tabletas; en los líquidos e inyecciones suele utilizarse un disolvente. Se incluyen conservadores para evitar oxidaciones, hidrataciones, etc. En ocasiones es necesario el empleo de colorantes. Los fármacos formulados de esta manera facilitan la correcta dosificación del producto, lo cual redunda a su vez en mejores posibilidades de administración y absorción. REGLAMENTACIÓN DE LOS FÁRMACOS Alentadas por buenos resultados que se habían obtenido por la vacuna BCG contra la tuberculosis, las autoridades alemanas auspiciaron las prácticas de vacunar grandes núcleos de su población. En 1930 se administro la vacuna a un grupo de 249 niños en la ciudad alemana de Lubeck. Cinco meses después estos se encontraban gravemente enfermos. Una verificación de los acontecimientos demostró que la vacuna BCG era inocente del desastre ocurrido, se concluyo que la responsabilidad recaía sobre un procedimiento defectuoso de la sustancia, que permitió que se contaminara con otras en algún momento. Ocho años más tarde una sulfonamida milagrosa fue preparada por una farmacéutica estadounidense. Antes de que se pudiera retirar del mercado, 100 persona habían perdido la vida. Estas tragedias y otras de menores proporciones, causaron tal efecto en la opinión pública que las autoridades sanitarias de diversos países se vieron obligados a expedir reglamentaciones cada vez más rigurosas para proteger la vida y la salud de su población. Por ejemplo, la institución denominada Food and Drug Administration (FDA) constituye una gran entidad dedicada a velar por la seguridad y confiabilidad de los fármacos empleados en Estados Unidos. 4 En México, rige la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, la cual especifica que los fármacos que pueden utilizarse legalmente dentro del territorio nacional de ese país. MARGEN TERAPÉUTICO Para el desarrollo y evaluación de nuevos fármacos, se requiere que el medicamento inicialmente descubierto se pruebe en el laboratorio para que se compruebe su eficacia y su margen de seguridad. Una prueba útil para estos puntos se logra comprobando la capacidad terapéutica o dosis eficaz (DE) con la gráfica de la dosis letal (DL), utilizando para ello un papel logarítmico. Estos datos de un margen terapéutico (MT) con la siguiente fórmula: MT= DL 50% DE 50% Sin embargo, en la actualidad un fármaco debe tener un buen margen terapéutico, incluso en condiciones menos favorables, lo cual se logra calculando en margen terapéutico verdadero (MTV) que se obtienen así: MTV= DL 1% DE 99% Además de esta prueba, se realizan muchas otras en diferentes especies para cerciorarse de que los efectos terapéuticos del fármaco no están acompañados de efectos teratógenos, carcinógenos, que pueden afectar al funcionamiento del aparato digestivo, sistema circulatorio o nervioso etc. Finalmente se llevan acabo pruebas para identificar la mejor vía de administración y la mejor manera de dosificar el medicamento estudiado, así como la velocidad de aplicación, rápida o lenta, desde el músculo o desde el estómago, etc. PRESCRIPCIÓN DEL MEDICAMENTO Consideraciones previas 5 a que costo? 8.El diagnóstico correcto de las enfermedades es la base para lograr el éxito en el tratamiento de animales enfermos. y esa indicación se hace en una prescripción que recibe también el nombre de receta. a la selección de la vía de administración más práctica y segura. El animal que recibe esta sustancia ¿Reviste el peligro de cualquier índole para el ser humano? ¿Puede consumirse su carne? ¿Hay riesgos al tenerlos como mascotas? ¿Es probable que se trasmita su enfermedad al ser humano o a otros animales? 2. y la estipulación de la conveniencia de que el animal se destine al consumo humano. ¿Son potencialmente dañinos los efectos a largo plazo? 7. por esta razón solamente los médicos veterinarios titulados pueden extender una prescripción. ¿Qué laboratorio. Consiste en una lista de nombres de patente de productos previamente fabricados. Dos últimas cuestiones revisten mayor importancia: los costos del tratamiento lo cual permite al dueño del animal el restablecimiento de la salud del animal a un costo razonable. ¿Cuál es la vía de administración más rápida y segura? 6. las dosis. incluso enjuiciarme. ¿Resulta más humano. de no haber adoptado las medidas necesarias? ¿Especifiqué claramente el tratamiento. la distribución en el organismo. La última clase es la más utilizada en la actualidad. Tipos de recetas Es posible optar entre las prescripciones clásicas y las modernas. El mecanismo de acción. la distribución del fármaco. En esos casos un funcionario competente determina la responsabilidad del veterinario o terceros. con que presentación. ¿Cabe la posibilidad de que está siendo sometido en mi buena fe? ¿Podrían destinarse estos productos al consumo humano o a otro procedimiento dudoso? Aspectos legales La receta constituye un documento legal ante las autoridades. o también con pruebas de laboratorio. ¿Mi cliente está bien informado acerca de la enfermedad que padece el animal que trato? ¿Podría culparme. las vías de eliminación. ¿Esta sustancia es incompatible con otras que está recibiendo el animal? 5. por razones de diversa índole llevar a cabo la eutanasia? 10. Tras determinar el padecimiento del animal. es preciso indicar los medicamentos que se requiere para su curación. 6 . Después de ello. la frecuencia de la repetición de las dosis. ¿Pueden generar ulteriores complicaciones? 4. la duración etc. la frecuencia de la dosis y la duración aproximada del tratamiento. Para la formulación de esta es necesario conocer los principios de la farmacología.. se atiende al pronóstico y curso de las enfermedades. Diez puntos que deben recordar quienes elaboran una prescripción 1. que se relacionan con las propiedades fisicoquímicas de las sustancias que se prescriban. en especial cuando ocurren envenenamientos. El diagnóstico se establece con base a un examen clínico adecuado. etc. así como el mecanismo de acción.? 9. ¿Cuáles son las propiedades fisicoquímicas de las sustancias que prescribió? 3. 4. Es menester especificar las cualidades de cada fármaco. sin emplear abreviaturas ni símbolos químicos. Debe procurarse listar los fármacos en orden de importancia. 2. las tetraciclinas con el cloranfenicol. la presentación farmacéutica para cada caso y el nombre del fabricante.La receta inicia con las iniciales R. los alcaloides y salicilatos se deben administrar solos. químico o farmacéutico. Incompatibilidad en la prescripción Las incompatibilidades se producen solo debido a la falta de cuidado y la ignorancia de quien las escribe. En ambos tipos de receta ha de anotarse la fecha en que se extiende y la firma oficial. Por ejemplo. Origen farmacéutico. o con el símbolo Rx.e. sencillas y categóricas. Las indicaciones para la administración de los medicamentos. los posibles efectos colaterales de la medicación (Toxicología) 6. La farmacognosia es uno de los elementos esenciales de los conocimientos de que todos los clínicos deben poseer. 1. Por ejemplo. biotransforma y se excreta el fármaco (Farmacocinética) 5. Falta de miscibilidad (aceite en agua). Se debe a la inclusión de los fármacos que tiene acción antagónica. 3. que significan “tome la siguiente lista…” En las recetas clásicas es preciso indicar con mucha claridad los nombres químicos de las sustancias. Debido a la interacción de los diferentes compuestos durante la combinación en la prescripción. la fisostigmina produce contracción de la pupila y la atropina genera dilatación de la misma. Es la rama de la farmacología que se ocupa del campo del origen de los fármacos ya que es imprescindible saber con exactitud que se esta administrando. Las diversas estrategias de curación (Clínica propiamente dicha) 7 . Por ejemplo. CAPITULO 3 FARMACOGNOSIA Definición. se puede derivar la obtención de una sustancia toxica o de una inerte.p. la frecuencia de la dosificación y la duración del tratamiento deben ser claras. Un medico sabe que prescribe (Farmacognosia) Que cantidad se ha de administrar y la vía (Posología) Los efectos que provoca en el organismo (Farmacodinámica) Como se absorbe. Origen químico. distribuye. Origen terapéutico. La incompatibilidad pude ser de origen terapéutico. En las recetas de tipo moderno se escriben los nombres registrados o de la patente. Los vastos dominios de la farmacognosia (del griego pharmakon, medicamento y gnosis, conocimiento) confirman el origen, cuatro grandes veneros de los remedios que el ser humano emplea en la actualidad: el reino vegetal, el animal, el mineral y el reino “sintético” del cual se obtienen muchas sustancias de propiedades curativas. ORIGEN DE LOS FÁRMACOS Analizaremos el origen de los medicamentos como: carbohidratos y sus compuestos relacionados, glucósidos, taninos, lípidos, ácidos volátiles, aceites etéreos, o aceites esenciales, resinas y sus combinaciones, esteroides, alcaloides, hormonas peptídicas, enzimas y otras proteínas, vitaminas y antibióticos. CARBOHIDRATOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS Entre los azucares que se consideran fármacos, se puede mencionar la sucrosa, que s utiliza en la elaboración de jarabes y corrección del sabor poco agradable de ciertos medicamentos. La sucrosa se Obtienen de muchas plantas entre las que se destacan: Saccharum offcinarum y Beta vulgaris. Ej. Con la dextrosa se elabora el gluconato de calcio, útil en hipocalcemias. Entre los fármacos que contienen azucares se destacan: el alcohol etílico y su empleo se remonta a los albores de la humanidad. El manitol que se utiliza como osmótico diurético por su comportamiento inerte en el organismo. El almidón que resulta útil para la elaboración de cápsulas y tabletas con capa entérica. El almidón hidroxietilado al 6% se utiliza como expansor plasmático, la insulina es útil en bacteriología como agente identificador en medios de cultivo, el dextrán sirve de base para el hierro-dextrán que se utiliza para evitar la anemia ferropriva en los lechones, varias formas de celulosa sirven para elaborar presentaciones especiales de fármacos. Otros agentes que se clasifican como sacáridos incluyen gomas y mucílagos, que son polisacáridos utilizados como vehículos de muchos medicamentos. El agar y sustancias similares se obtienen de algas principalmente. La pectina proviene de la manzanilla o frutos cítricos, al igual que muchos carbohidratos que se utilizan en farmacología. Glucósidos Los glucósidos son sustancias que al hidrolizarse producen un azúcar o una sustancia no glúcida. Muchos de los glucósidos se obtienen de la llamada “cáscara sagrada” (Rhamnus prusianas) y se emplea como catárticos. El aloe, al igual que sus extractos glucosídicos, se ha empleado como paliativos en quemaduras laceraciones y otras lesiones dermatológicas. El ruibarbo, se ha utilizado también como catártico, los glucósidos de Coccus cacti de allí se obtienen colorantes. Los glucósidos-saponinas se emplean como antiinflamatorios tópicos y como vehículos para la administración de fármacos, como saborizantes, como ingredientes 8 para la síntesis de esteroides y para varios usos más los cuales son extraídos de un gran número de plantas. Los glucósidos incluyen también la amigdalina y el mandelo nitrilo, utilizados como agentes quimioterapéuticos anticancerosos. Los glucósidos cianóforos se utilizan como antiexpectorantes, en tanto que los glucósidos contenidos en la mostaza encuentran alta aceptación como herméticos o irritantes cutáneos. Los glucósidos favonol tienen como mejor empleo a la vaina, utilizada como saborizante y la salicina, extraída de Salix purpurea, la cual por su semejanza con la aspirina se ha utilizado como medicamento antirreumático. De los glucósidos lactona destaca la cumarina extraída de varias plantas, de ella se obtiene el anticoagulante el dicumarol. Otros glucósidos útiles son la picrotoxina obtenida de Anamirta cocculos y las cantáridas obtenidas de los insectos secos Cantharis vesicatorio. Estas sustancias sirven como rubefacientes e irritantes locales y aunque estos glucósidos son peligrosos se han utilizado para las verrugas en el ganado, aplicándolo localmente. Taninos Estos compuestos se encuentran en la mayor parte de los vegetales. Se dice que por su poder antiséptico protegen a los vegetales de los insectos. Su principal empleo en la medicina se debe a sus propiedades astringentes, tanto para las vías gastrointestinales como para la piel. Entre la plantas que se destacan se encuentra Krameria trianda, Castanea dentata, Pterocerpus marsupium, Rosa gallica, etc. Lípidos En este grupo se incluyen aceites y grasas. Son ésteres ácidos grasos con alcoholes. En aceites y grasas el alcohol es el glicerol. En ceras, los alcoholes son de alto peso molecular. Empleos. El aceite de ricino, se utiliza como catártico y en la elaboración de jabones. El aceite de oliva se utiliza como retardador del fraguado de cementos dentales, en jabones, linimentos en pastas etc. Además emoliente y laxante suave. El aceite de cacahuate se utiliza como solvente para inyecciones intramusculares. De la soya se obtienen diversos aceites, que se incluye el estigmasterol, precursor de hormonas esteroideas. Las grasas comprenden aceite de cacao útil como vehículo de jarabes. La grasa de cerdo y lanolina del borrego son emolientes y se han utilizado como bases para ungüentos. Los aceites oleicos y linoleico son, a parte de complementos dietéticos, útiles para emulsificar preparaciones farmacéuticas. El ácido undecilénico se utiliza como fungistático. De las ceras, espermaceti, obtenida del semen de ballena, se emplea como emoliente en cosméticos, aunque de manera moderada se han sustituido por compuestos sintéticos. Consideramos también como grasas, están las prostaglandinas, producidas de manera sintética o semisintética. El coral blanco, puede proporcionar materia prima para la síntesis de diversas prostaglandinas. 9 Ácidos volátiles, aceites etéreos o aceites esenciales Estos nombres se derivan de su característica de evaporarse al contacto con el aire a temperatura ambiente. Químicamente se consideran casi todos como monoterpenos; la mayoría de antisépticos y retardan la putrefacción de las legumbres y frutas. Este grupo comprenden gran cantidad de sustancias. Resinas y sus combinaciones Las resinas son compuestos amorfos, transparentes, que se fluidifican con el calor. Desde el punto de vista químico, son combinaciones de ácidos resinosos con alcoholes resinosos, resinoetanoles, esteres y resinas. Son insolubles en el agua. ESTEROIDES Compuestos de gran utilidad que se usan en farmacología de la reproducción y en ocasiones en anestesia, por ejemplo el altesín. Son derivados del ciclopentanopehidrofenentreno. Es un grupo amplio que se puede subdividir en esteroles, ácidos biliares, glucósidos cardiacos y hormonas esteroideas. Esteroles Son sustancias como el colesterol, abundante en los tejidos animales y en algunos hongos, algas, antinomicetos, bacterias y plantas superiores. Ciertos citosteroles y otros análogos se obtienen para evitar la absorción del colesterol y evitar las arteriosclerosis en seres humanos, además de otros esteroles son precursores de la vitamina “D”. Ácidos biliares Los principales son los ácidos cólicos y senodesoxicólico. En la emulsificación de grasas en el duodeno, se ha utilizado el extracto de bilis de buey, que contienen el 45% de ácido cólico. Glucósidos cardiacos Estos se caracterizan por su poderoso efecto sobre el miocardio, gracias a esta propiedad, los fármacos de este grupo se administran en el tratamiento de diversos estados de insuficiencia cardiaca, así como para provocar la estimulación del músculo cardiaco. Aun no se conoce con precisión el mecanismo de acción de los glucósidos cardiacos. Se supone que los receptores están ligados a las ATPasas de Na y K y causan disminución de la polarización del miocardio al provocar entra da de Na en la célula. Esta acción produce un flujo de Ca** que facilita la acción del músculo cardiaco. Debido al aumento del ingreso de Ca al miocardio, es necesario también controlar la ingestión de alimentos fármacos ricos en calcio (como la leche) o la ingestión de sueros con este elemento. Los digitálicos de varias plantas, como Digitalis purpurea, Digitalis lanata y otras especies, son el fuete principal de estas sustancias. Hormonas esteroides 10 Son básicamente las hormonas corticosuprarenales y las sexuales. Originalmente se utilizan extractos glandulares, pero esto constituyo un gran problema. En los años 1934 para la obtención de hormonas, se requerían más de 300 Kg. de ovarios de cerda para obtener 10 mg de progesterona pura. En la actualidad la comunidad médica puede disponer de esteroides sintetizados a partir de precursores como el estigmasterol de la soya, la hecogenina de lagunas variedades de henequén. En la actualidad se utilizan algunos Streptomyces para la síntesis de glucocorticoides y esteroides sexuales. ALCALOIDES Este grupo es homogéneo desde el punto de vista químico, bioquímico o fisiológico, y esto es así por que sus componentes son sustancias orgánicas nitrogenadas. La mayor parte de ellas son de reacción básica y principalmente de origen vegetal, por lo general, su efecto farmacológico es intenso, y casi siempre se las clasifica de acuerdo con la naturaleza del grupo básico. A continuación se presentan los principales grupos Piperidínicos piridínicos Un ejemplo de este grupo lo constituye la nicotina extraída del tabaco, la arecolina (Areca cateccu) empleada contra los cestodos y la Lobelina, extraída de la lobelia inflata, que se utiliza como estimulante respiratorio y cuyos efectos son similares a los de la nicotina. Solanáceos Son como la escopolamina y atropina, anticolinérgicos de gran uso clínico, obtenidos de la Atropabelladona o A. acuminata. En este grupo puede incluirse la cocaína extraída de las hojas de Eritroxylon cocca, E, truxillense, estimulante del SNC y molécula farmacológicamente progenitora de anestésicos locales como la procaína. Quinolínicos Son derivados de la chinchona, su extracto de la corteza de Cinchona succirubra, árbol del Perú, de la chinchona se obtienen el sulfato y el gluconato de quinidina, utilizados como depresores del miocardio en caso de arritmias. También se obtienen sulfato de quinina, uno de los agentes más útiles en el tratamiento del paludismo, aunque por no eliminar el agente etiológico, se han utilizado derivados sintéticos de este compuesto, como la Cloroquina. Isoquinolínicos Existe un gran número de plantas que los contienen. Aunque la mayor parte de los alcaloides del opio pertenecen a este grupo, no son los más importantes. Otros compuestos incluyen los alcaloides de la ipecacuana, del curare, etc. Indol Destaca en este grupo la estricnina y la fisostigmina, la primera posee propiedades estimulantes para el SNC a dosis bajas, y la segunda es un inhibidor reversible de la colinesterasa. El empleo de la fisostigmina incluye el tratamiento del Glaucoma, con miastenia grave, y ciertos problemas digestivos relacionados con atonías. 11 En este grupo también se encuentra la reserpina, alcaloide de Rauwolfia serpentina, que se uso como hipotensor. También del mismo género Rauwolfia se obtienen la resinamina, útil como hipotensor y sedante; la deserpidina, tranquilizante hipotensor, y al análogo semisintético, sicosingopidina, con propiedades y efectos colaterales iguales. De especial interés en este grupo, los alcaloides del cataranto, de donde se obtienen el sulfato de vinblastina y sulfato de vincristina sustancias de gran utilidad en la quimioterapia del cáncer y otras neoplasias. Algunos compuestos psicoactivos son sintetizados a partir de dichos alcaloides de la ergotina. Tal es el caso del ácido lisérgico y el ololiuqui; este último todavía se utiliza como alucinógeno en México. Imidazolínicos Entre ellos se encuentra la pilocarpina (Pilocarpus jaborandi, Pilocarpus microphyllus y Pilocarpus pinatifolius), utilizado como colinérgico (en ojos principalmente) en tratamiento del Glaucoma. Esteroideos Comprenden los objetivos del eléboro (Veratrum viride) que sirve como insecticidas. El acónito (Aconitum napellus) se utiliza como analgésico local en linimentos, además de ser estimulante cardiaco. Lupinanos El más representativo es el sulfonato de esparteína, empleado como oxitócico a dosis de 1mg/Kg. de peso, por vía intramuscular. Aminados Constituyen un gran subgrupo, en el que se destacan alcaloides como la mezcalina del peyote, la efedrina de Ephedra distachya, un simpatomimético y la colquisina utilizado tanto en la investigación como en la terapéutica de la gota. Dentro de este grupo se destacan las xantinas., cafeína; la teofilina, extraída de varios tés y la teobromina, las cuales son inhibidores de la fosfodiesterasa con efectos estimulantes en el SNC. Se les considera sustancias diuréticas en especial a la teobromina. HORMONAS PEPTIDICAS Este grupo comprende un gran número de fármacos y es de origen animal y sintético. Tal es el caso de la adrenalina y de la noradrenalina. La tiroxina se obtiene de la glándula tiroides de cerdos, al igual que la tiroglobulina. Se emplean para el tratamiento del crecimiento y el mixedema hipotiroideo. De la hipófisis posterior o neurohipófisis, se obtienen extractos de efectos enbólicos en función de la oxitocina presente. Además, ya existe oxitocina sintética, más utilizada por lo poco costosa que resulta. Cada dosis debe contener 10U de oxitocina, útiles para inducir el parto en seres humanos. 12 D y aceites como el oleico. La renina obtenida del estómago del becerro cuaja la leche en la elaboración del queso. y la hormona del crecimiento (GH somatotropina) que ha sido sintetizada últimamente a partir de bacterias modificadas por medio de ingeniería genética. El aceite de hígado hipogloso. actúan como reguladores metabólicos a continuación remencionan ejemplos de la obtención de vitaminas: aceite de hígado de bacalao que contienen vitaminas A. las enzimas se pueden utilizar en medicina en diversos procesos por ejemplo. VITAMINAS Las vitaminas son compuestos orgánicos imprescindibles para el crecimiento y mantenimiento del organismo. Algunas proteínas de utilidad práctica incluyen la gelatina obtenidas de la hidrólisis del colágeno bovino a partir de tendones. son enzimas que por hidrolizar polisacáridos se han utilizado en la investigación y control de las inflamaciones agudas. la diastasa. obtenida del hongo Aspergillus orysae. El mismo camino de ingeniería genética en bacterias se perfecciona para la síntesis de insulina. La pancreatina obtenida del cerdo tiene amilasas y lipasas y proteasas. de hormona foliculostimulante (FSH) de hormona luteínizante (LH) de eritropoyetina humana y. La tripsina y la quimiotripsina extraídas del páncreas del bovino tienen usos proteolíticos útiles en abscesos y depósitos fibrinoides. ENZIMAS Y OTRAS PROTEÍNAS Definidas como compuestos orgánicos católicos. linoleico y otros. La levadura es rica 13 . se han extraído hormonas de importancia clínica como la hormona adrenocorticotrópica. piel y tejido conjuntivo. en un futuro no lejano. útiles en la elaboración de cápsulas. el interferón y otras. La papaína se extrae de la papaya se utiliza en la digestión proteínica.De la adenohipófisis. La heparina obtenida del hígado. De subproductos animales similares se obtienen los materiales de sutura como el catgut. que se utilizan para la digestión. Algunas proteínas obtenidas por biotecnología que en un futuro cercano servirán para múltiples fines terapéuticos. utilizada en el tratamiento del síndrome de Addison secundario. Por ejemplo. pulmón y mucosa intestinales otro ejemplo de la proteína útil en la farmacología. extraída del Bacillus subtilis. como la amilasa. • • • • • La pepsina del estómago de los cerdos ayuda a la digestión. para la síntesis de muchos péptidos inmunoactivos como las linfocinas. no es aventura da la idea de encontrar péptidos que formen proliferación de capilares o regulen la migración de macrófagos. es de constitución similar a la del aceite de hígado de bacalao. Dentro de la agricultura la ingeniería genética está enfocada en la manipulación de organismo para producir vacunas. Es el uso del metabolismo de los microorganismos y de células animales y vegetales para la creación y transformación de sustancias que pueden ser producidas a escala industrial. 3. Cultivo primario o base cultivo frascos de un litro tanques de fermentación tanque de inóculo tanque de producción El incremento paulatino del volumen de nutrimentos permite un crecimiento más rápido con menores posibilidades de contaminación. usando 5 técnicas. 14 . BIOTECNOLOGÍA Definición. creadas hasta hace pocos años. resultado de la biotecnología. Dos de los productos mejor conocidos. Los antibióticos se producen en la actualidad en gran escala siguiendo para ello una secuencia ilustrada a continuación como en el caso de la penicilina.en vitamina B. los cuales serán estudiados en los capítulos posteriores. Reducción de la pérdida animal por medio de la prevención de enfermedades infecciosas. A través de de las técnicas de ingeniería genética. En ellos la fermentación producida por los microorganismos convierte a la uva y la malta en alcohol. antitoxinas que resulten de la ingeniería genética. utilizando vacunas. generando cambios adecuados en su información genética o genotipo. son el vino y la cereza. las características deseadas pueden ser introducidas al microorganismo. reactivos para ensayos enzimáticos y antibióticos. aminoácidos. sin embargo en la actualidad se ha logrado sintetizar la mayor parte de las vitaminas. Un tanque de producción puede tener capacidad de hasta de más de 350000 L. El incremento de la producción de carne y leche por medio de promotores de crecimiento. Estos recursos tecnológicos tendrán un gran efecto a la mejora la producción ganadera mediante: 1. Antecedentes La biotecnología evolucionó a partir de la manipulación de genes y células. 2. el mejoramiento del valor nutricio de la alimentación animal. al igual que la cascarilla de arroz. hormonas. ANTIBIÓTICOS Este grupo incluye un número impresionante de compuestos. Recombinación del ADN: se han creado técnicas mediante las cuales se puede aislar un gen de un organismo colocado dentro de ADN de otro 3. Reconocimiento y aislamiento del ADN extracromosómico. Las características genéticas deseables de un individuo por ejemplo. los cuales elaboran anticuerpos monoclonales. Existen tres métodos para utilizar genes sintéticos. Técnicas de recombinación Las técnicas de recombinación de ADN constituyen la esencia de la ingeniería genética y sirven para integrar las ideas y técnicas de la bioquímica. 3. 2. 1. Fusión celular: cierta clase de leucocitos sanguíneos que producen anticuerpos. puede ser transferido a otro organismo para crear células con nuevas propiedades que permitan producir compuestos distintos. como proteínas vitales y enzimas propias. El material más utilizado en ingeniería genética es el plásmido. 1. Habilidad para reinsertar el ADN manipulado en células vivas que lleguen a ser parte de la información que heredan. El ADN se puede fragmentar e introducir directamente en plásmidos. 3. Las técnicas de recombinación comprenden la unión de la secuencia de ADN de las diversas fuentes. se producen los “hidromas”. usualmente genes de dos diferentes organismos. Aislamiento del ADN La mayor parte del ADN bacteriano se encuentra en forma de cromosomas solos. Así a través de la fusión de las células productoras de anticuerpos con células cancerosas. Transferencia de genes. a sido posible identificar y purificar fragmentos de ADN que contengan genes inertes 2. Se aísla el ADN y se utiliza para producir copias de ADN por una trascripción inversa con ayuda enzimática.1. La ingeniería genética es la culminación de la expresión de tres principales líneas de investigación. pero también existen de manera extracromosomica. por lo regular mueren rápidamente in Vitro. como las partículas virales. 4. genética química orgánica. 2. Cultivos celulares 5. biología celular. Hay determinadas células cancerosas inmortales (mieloma) que se dividen de manera continua mientras se la s alimente continuamente. Manipulación del ADN con enzimas que lo fragmentan y la unión de fragmentos en patrones nuevos. medicina y farmacología. por clonación del ADN 15 . entre otras. aislamiento de genes: mediante el conocimiento del código genético y las características estructurales del ADN. inmunología. en algunos casos. Esto es posible porque se marca al vector con un gen específico resistente a un antibiótico. en presencia de un agente de fusión. Producción de fármacos mediante biotecnología La biotecnología en la industria de los fármacos esta bien establecida para generar antibióticos y esteroides mediante procesos de fermentación. Los productos derivados de las técnicas de recombinación son: La insulina humana es el primer producto derivado de la recombinación. La hormona de crecimiento. Incorporación de genes al receptor La cepa K12 de Escherichia coli es el huésped más comúnmente utilizado como organismo receptor para recibir ADN. 16 . Técnicas de producción del hidroma La importancia de la producción de hidromas radica en que los anticuerpos monoclonales se pueden utilizar para el diagnóstico de enfermedades específicas. Las células esplénicas de ratones inmunizados se combinan con las células especiales de mieloma. la bacteria secreta la proteína fuera de la célula. colocando así células en la solución que contenga el antibiótico. Selección y clonación de células huéspedes que transportan a los genes. Incorporación de genes Los plásmidos son más comúnmente utilizados como vectores para transmitirle gen al huésped. No todas las células bacterianas adquieren el plásmido cuando se combinan. Escala de producción Las bacterias que contienen el gen de interés son producidas por procesos de fermentación a gran escala. así como para la prevención y cura de trastornos que afectan la productibilidad de las explotaciones pecuarias. por lo que la proteína de interés a de separarse de las demás proteínas bacterianas. donde solo se reproducirán las células que porten el plásmido. Expresión de genes Para que se produzca una proteína.Aislamiento genético La sección requerida del ADN se puede aislar del organismo mediante enzimas respectivas que actúan como “tijeras biológicas” permitiendo que dicho ácido sea cortado en segmentos predeterminados. por tanto. La transferencia del plástico al organismo receptor se realiza mediante la mezcla de ambos en calcio libre. pero regularmente la mayoría de células se fracciona para obtener el producto. es necesario identificar a las bacterias que si contengan el plásmido que transporta el gen deseado. lo cual hace permeable la membrana bacteriana y permite del plásmido a la célula. es necesario que el gen se exprese. los antibióticos se producen mediante la transformación de microorganismos en medios controlados. A la fecha este producto ha sido evaluado y sometido a pruebas in precedente en la historia de la farmacología veterinaria y. Vacunas La recombinación de ADN establece nuevas técnicas de producción. en los cuales el antibiótico se destruye rápidamente. Inmunizantes contra enfermedades de felinos. Inmunoensayos.Vacuna de la hepatitis B Interferón humano. anaplasmosis. CAPITULO 4 FARMACOCINÉTICA Definición. APLICACIONES GENERALES Vacunas. Eritropoyetina. la producción de la hormona de crecimiento bovina recombinante altamente purificada es relativamente barata. coli. además. Como resultado de esta técnica de recombinación del ADN. de esta manera se aumenta la concentración. Pruebas diagnósticas. por medio de los cuales se produzcan vacunas seguras contra enfermedades virales para seres humanos y animales. Estas pruebas diagnósticas pueden terminar se en tres horas. menos costosas. brinda la oportunidad de aumentar la producción de leche de 4 a 6. que por si solas no son infecciosas. Estos tienen gran relevancia en el diagnóstico veterinario. Se las hace reaccionar con compuestos radiactivos. Algunos antibióticos son producidos naturalmente en ambientes muy hostiles. 17 . etc. Reducen la mortalidad causada por las bacterias. así se simplifica la creación de antígeno específicos para la preparación de vacunas denominadas “subunidades vacunales” estas proporciones son parte de un organismo.5 litros por día y por vaca. Anticuerpos monoclonales. Se utilizan para el desarrollo y producción de hormonas naturales del crecimiento. se incrementa la capacidad productiva y. Hormona de crecimiento (somatotropina) La hormona de crecimiento bovina recombinante (STBr) es uno de los primeros resultados de la recombinación del ADN que puede ser generada industrialmente por medio de técnicas microbiológicas. a partir de cultivos de E. Con la recombinación del ADN. Interleucinas. Promotores de crecimiento. pero que estimulan a la generación de anticuerpos en el animal receptor porque únicamente contienen la proporción inmunógena. Por tanto. una cantidad proporcional pasara a los tejidos o se eliminará. con una cantidad de agua de 4 a 5% respecto al peso del animal. riñones. liposolubilidad y precipitación entre otros. Un ejemplo a seguir sería: si administramos 100 mg. En algunos casos al organismo se la puede dividir de alguna manera en tres compartimentos para el estudio de la dinamia del fármaco. No será de 40 horas sino que se extenderá solamente 4 horas más lo que sería 14 horas. De un fármaco para que se reduzca la concentración de 3. 1. dejando de lado destinos como el SNC. la forma en que el organismo biotransforma estos medicamentos y las características de su excreción y eliminación. Y por ello al organismo lo consideramos como un sistema abierto un comportamiento sin barreras internas. con un 13 a 15% 3. calculando su desplazamiento en los diversos niveles orgánicos. La cinética de orden primario.Movimiento de los fármacos en el organismo animal. etc. y lógicamente la eliminación. Las distintas etapas que el fármaco se encuentra en el organismo. La concentración alta de un fármaco se logra de una manera rápida por ello su distribución se lo hará de la misma manera. 18 . Se deberá esperar 10 horas. Eliminándose 400 mg adicionales. 2. El intersticial. Es importante puntualizar que la vida media de un fármaco permanece. tiene etapas como: absorción distribución biotransformación y excreción. y la cinética de orden cero. El celular con un 48 a 50% Así podríamos simplificar la farmacocinética. Algunos de los fármacos se distribuyen inmediatamente si se lo ha administrado por vía endovenosa. El plasmático. El desplazamiento de los fármacos se lleva acabo de dos maneras. En el primer caso el medicamento pasará de un lugar a otro de la membrana de esta manera la calidad del fármaco tiene mucho que ver así si la concentración es alta en el plasma.125 mg. el tiempo variará si la administración es mayor así tenemos que si aplicamos 500 mg. Uno de los factores importantes es la capacidad de acción de los fármacos teniendo en cuenta que su dinamia puede estar sujeta al paso de las barreras orgánicas que están regidos a las leyes fisicoquímicas y bioquímicas. Los fármacos al igual que los fluidos orgánicos están en constante dinamia de esta manera es difícil establecer reglas en farmacocinética.125 mg. es claro que un fármaco se encuentre sujeto a variables como puede ser la perfusión de un órgano. Del mismo fármaco el tiempo real para que se reduzca la fracción anterior 3. constante en la cinética de primer orden. es la más importante en farmacología y la mayoría de los fármacos son absorbidos de esta manera. En 1909. Las barreras son la membrana celular y básicamente son lipídicas. se explica cuando la concentración plasmática es superior a la capacidad del sistema del trasporte. El carácter fluido de la membrana depende básicamente de los fosfolípidos. cuando entran en solución los ácidos liberan el ión de hidrógeno y por otro lado las sustancias alcalinas deben sus propiedades a la liberación de iones hidroxilo. En la membrana. se sustituyo como acidez o como alcalinidad expresando la concentración de hidrogeniones con el valor negativo del exponente de 1 x 10 a la -8 que es equivalente a un pH de 8 esto significa la concentración de hidrogeniones. lo contrario ocurrirá en un medio alcalino y lo más común es la base de.La cinética de orden cero necesita un transporte de orden enzimático o de transporte saturable. Que llega a un medio ácido se ionizará en menor proporción. esto significa que un ácido débil. La absorción se da de 4 maneras. El pH cuando un fármaco es administrado por vía oral este determina el grado de disociación y por lo tanto la 19 . existen diferentes poros que citologicamente son imposible de observar. La absorción dependerá de la disociación e ionización que sus moléculas sufren en el organismo. Las bases son débiles en hidrógenos por tanto la fuerza de la base en el número de hidrogeniones que pueda aceptar. así mismo los fármacos en su mayoría son bases o ácidos débiles.. Absorción por gradientes de concentración También llamado iónica. La fuerza se la reconoce como el número de iones de hidrógeno que puede ceder. Existen diferencias en su fluidez dependiendo de la cantidad de ácidos grasos insaturados presentes. A lo propuesto por Saresen. se disociará en un medio ácido.de acuerdo con la teoría. Concepto de pKa Ka es la constante de disociación de una sustancia la cual es forma general se expresa al igual que el pH el pKa es el logaritmo negativo de la disociación en su forma natural como en su disociación. pero en algunos casos son atrapados por las proteínas y enviados tanto extra como intracelularmente. los ácidos o bases se separan en iones cargados en valencias + y -. y los compuestos ionizados poseen capas hidrosolubles y no se disuelven en lipoides. la eliminación es constante y se podrá deducir el tiempo de eliminación si será proporcional a la cantidad del fármaco en el plasma. Concepto de ionización y pH Ionización. solo de disocian en pequeña proporción a diferencia de los ácidos y bases fuertes. se presume que mide de 10 a 40 A. ABSORCIÓN: ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR La absorción es el paso de un fármaco de un lugar a orto de una membrana o barrera sin que se modifique la estructura del mismo. y por aquí podrían pasar iones y moléculas. si no existe la concentración plasmática superior el fármaco es eliminado por cinética de primer orden. Solo un fármaco no ionizado atraviesa las barreras lipoides del organismo. el ácido úrico. 2. la aspirina y muchos otros fármacos son transportados a nivel de túbulos proximales en la nefrona. Así desde el punto de vista farmacológico resulta interesante observar como el pH modifica el grado de disociación pKa. 5. El sistema es específico de una sustancia o grupo de sustancias por lo que puede haber competencias entre varias de ellas. 1. De un fármaco. Absorción por procesos activos de transporte Este mecanismo requiere gasto de energía celular y se realiza a través de barreras biológicas en contra de la gradiente de concentración. Para los fármacos que son ácidos o bases débiles el grado de disociación. en los cuales tenemos las siguientes condiciones. 2. deben además tomarse en cuenta el gradiente de concentración para determinar la velocidad del paso del fármaco de un lado a otro de una barrera orgánica. la concentración y que va a ser destinado el tejido mamario. al administrar este fármaco por vía intramamaria una gran cantidad irá a la glándula. es decir. Por lo general el transporte activo se observa durante la penetración de algunos medicamentos simpaticomiméticos al tejido nervioso. Absorción por difusión facilitada 20 . El transporte activo requiere de energía celular. 4. el mismo medicamento colocado en vía parenteral llegará a ser más homogénea. Si un ácido débil se encuentra en medio ácido fuerte.absorción. El transporte activo es saturable. al aumentar la concentración de un lado de la barrera por valores arriba de la capacidad de transporte el sistema se satura. determinan su capacidad de difusión y concentración en sus diversos compartimentos orgánicos. El fármaco puede transportarse de un lugar de menor concentración a uno de mayor concentración. Además la marcada diferencia que existe entre el pH del estómago y de la sangre. la velocidad de transporte no se podrá seguir. La eritromicina es un antibiótico. que actúa en la glándula mamaria en casos de mastitis. La urea. la penicilina. son marcadamente diferentes. será más difícil que ceda hidrogenoides al medio y por ello se disociará en menor proporción lo contrario ocurrirá en un medio alcalino. cisterna y sitios aledaños y el producto no es asimilado normalmente. Si una base débil se encuentra en un medio básico o baja concentración de hidrogeniones será más difícil que acepte hidrogeniones y por ello se disociará poco si dicha base esta en un medio ácido aceptará hidrogeniones disociándose de una mejor manera. Ejemplo. 3. Se resume así: 1. El sistema de transporte requiere de un acarreador. absorción facilitada. A continuación se detallan algunos aspectos que influyen en la absorción de los medicamentos. Y utiliza el componente de la berrera y el gasto de energía. FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS. Concentración. sin que se requiera de su absorción. para que un fármaco actúe o realice su efecto sistémico. CAPITULO 5 ABSORCIÓN DE FÁRMACOS. vagina). La forma de dosificación se planea conforme a los requerimientos individuales de absorción. desde el sitio de administración a través de una membrana biológica. INTRODUCCIÓN. pero pueden ser afectados por antagonistas que son de carácter proteico. sin embargo cave señalar que esa absorción depende también de los siguientes factores. Los transportadores cumplen la función de llevar el fármaco de un lugar a otro. Absorción por pinocitosis. considerando como absorción al movimiento del soluto. Ciertos medicamentos se aplican en sitios determinados (piel. no se ioniza en solución y su molécula es pequeña. Los fármacos se absorben o pasan barreras por medio de los diversos mecanismos descritos. Por lo tanto el número de trasportadores es finito y se pueden satura al sistema con concentraciones altas del fármaco. y en la segunda. la vía de administración puede clasificarse como parenteral y enteral. este es precisamente el sitio donde se absorbe. está más correlacionada con su concentración plasmática que con la dosis administrada.exocitosis Virtualmente cualquier célula puede lograr una invaginación que incluya un fármaco para formar una vesícula interna la cual puede ser digerida en la célula para liberar al medicamento dentro de ella o pueda pasar al otro lado de la barrera por un proceso de exocitosis que consistirá en la función de la membrana para verter su contenido al exterior. 21 . La velocidad de absorción aumenta si el fármaco es liposoluble. a la circulación sanguínea o a los capilares linfáticos. las características fisicoquímicas del compuesto y la vía de administración que se utilice. para que actúen precisamente allí. En la primera. y evidentemente un fármaco en solución acuosa se absorbe más rápidamente que una cápsula. por tanto la intensidad del efecto del fármaco. Sin embargo. y aquello depende de la forma de dosificación.Algunas veces la absorción del fármaco es de forma acelerada a lo que se la denomina. se evita el acceso a las vías gastrointestinales. un comprimido o una solución oleosa. debe absorberse y lograr concentraciones suficientes en el sitio de acción. la mayor parte de la absorción de los medicamentos ocurre en el estómago y sobre todo en el intestino delgado. La lógica indica que tardará más en absorberse una tableta comprimida. se puede citar el uso de vasoconstrictores en la anestesia local lo que reduce la absorción del agente anestésico. Asimismo la aplicación intramuscular podrá al fármaco en contacto con una perfusión profusa equivalente a un promedio de 1000 capilares / mm3 un mínimo de 30 a 60 min. En condiciones normales. pues depende a su vez de otros factores por ejemplo una sustancia con muy baja hidrosolubilidad no podrá absorberse bien en el contenido gástrico y tiende a acumularse allí. si se toma en cuenta que para que el fármaco se absorba. debe estar en solución. Influencia del pH La absorción se favorece cuando los fármacos que se ingieren son liposolubles. Un área más profunda será más eficaz para absorber el fármaco de su sitio de aplicación. por donde se puede captar más rápidamente el fenol que por diferencias de gradientes de concentración y en función de su liposolubilidad tiende a pasar hacia la toalla empapada en alcohol.) Y puede ser incompleta debido a las características individuales de ingestión de agua y alimento cuando se aplica el fármaco en estos vehículos. alcanzando solo un mínimo de absorción. que un polvo o una suspensión. porque éstos casi nunca llegan a él en concentraciones significativas: por consiguiente. En el caso de 22 . El fármaco administrado por vía oral puede absorberse a todo lo largo del tubo digestivo aunque el grado relativo de contacto con la mucosa determinará la cantidad de captación en cada segmento. concentración del medicamento y superficie disponible para la absorción. En este ejemplo se empapa una toalla con alcohol y se envuelve al gato con ella. Este conocimiento es esencial para la formulación de presentaciones adecuadas con respecto al inicio del efecto deseado. el colon tiene un papel de poco valor en la absorción de medicamentos administrados por vía oral. Presentación farmacéutica. El procedimiento utiliza toda la piel como una barrera. las mucosas oral y esofágica están expuestas muy brevemente al fármaco durante el proceso de deglución como para que se produzca una absorción importante. Área de absorción. promueve la difusión o absorción de fármacos más concentrados de forma que se establece en la mayoría de los casos una relación lineal entre concentración creciente y velocidad de difusión. Resulta evidente que cuando mayor sea el área de absorción más rápida será esta. Por otro lado aunque la absorción de la aspirina en sujetos monogástricos sea más eficaz en el estómago.Es obvio que un gradiente de concentración adecuado. Para el caso. Riego del área. Este conocimiento puede resultar útil en algunas intoxicaciones como es el caso de la intoxicación del gato con el fenol. Por lo general. Las variables que afectan la absorción incluyen: duración de la exposición. la mayor parte de la dosis se absorbe en el intestino donde se compensa la ionización aumentada con una gran superficie de absorción. Esta relación no es siempre idealmente lineal. fomentando la perdida de la sensibilidad y reduciendo la posible toxicidad. Formación de complejos (inactivos) de baja o nula absorción. Debido a que las concentraciones de iones hidrógeno en el estómago y en el intestino varían en gran medida. el medio que los rodea afecta su grado de ionización y por ende su absorción. El epitelio superficial de la mucosa gástrica. su gran aporte sanguíneo. submucosa. la viscosidad y los constituyentes del contenido. Aunque el estómago no es un órgano básico para la absorción. muscular y serosa. las variables que determinan la extensión de la absorción gástrica comprenden el tiempo que la sustancia permanece en el estómago. en comparación con lo que ocurre al echarse del lado derecho. La velocidad a la cual vacía el estómago su contenido al intestino delgado depende del volumen. finura del epitelio y pH externo de la mucosa oral. ambas estructuras parecen cualitativamente distintas en relación con sus pautas de absorción de medicamentos. En toda su extensión. debida sobre todo a que es difícil mantener soluciones en contacto con dicha mucosa por tiempo prolongado. Por lo anterior. Casi todos los fármacos ácidos se absorben eficazmente de la mucosa gástrica y los medicamentos alcalinos se ionizan menos en el intestino. motilidad gastrointestinal. se encuentra rodeado por cuatro capas concéntricas de tejido: mucosa.).los electrólitos débiles. La presencia de grasa en el contenido gástrico disminuye también la velocidad del vaciamiento. de donde se absorben mejor. Características de las vías gastrointestinales y la absorción de fármacos Debido a la rica vascularización. Por ejemplo. Después de la cavidad oral. Formación de precipitados en el líquido gastrointestinal. el "canal" se transforma en un tubo que se extiende desde la laringe hasta el ano. la recumbencia sobre el lado izquierdo en seres monogástricos parece disminuir la velocidad de vaciamiento gástrico. la posición del cuerpo y el medicamento de que se trate. etc. Sin embargo. así como de la actividad física. así como el pH del medicamento. 5. se facilita la absorción. Excesiva destrucción de varios fármacos por el pH ácido. en comparación con el contenido de carbohidratos. cabe mencionar que sólo cuando se ingiere o administra un fármaco con agua y cuando el estómago está relativamente vacío. 3. no es liso y contiene muchos pliegues que aumentan el área total disponible para la absorción. combinado con el potencial del contacto prolongado de un fármaco con la gran superficie epitelial son factores que promueven la absorción. la absorción de medicamentos es escasa en la mucosa oral. 2. tiempo de absorción poco predecible (tiempo de vaciamiento. La vía oral presenta algunas desventajas: 1. Irritación de la mucosa gástrica. las enzimas digestivas o la acción de las bacterias del rumen. Sabor desagradable de algunos medicamentos 23 . es posible afirmar que dicho medicamento llegará al intestino delgado de manera rápida. Es poco eficaz en situaciones de emergencia. 4. 7. a diferencia de la cavidad oral. Sin embargo. 6. es probable que la disolución sea la causa por lo menos en parte. su concentración en el plasma 30 min.. si se utilizan tabletas con capa entérica o cápsulas acidorresistentes. algunos medicamentos (como la eritromicina) son inestables a un pH bajo y otros (como el cloruro de amonio) son irritantes de la mucosa gástrica. Por esa razón. la absorción del medicamento se reduce. Por ejemplo.8. se les prepara a menudo en forma de tabletas recubiertas con una capa llamada entérica. Después de su administración puede ser dos veces más alta para la solución que para la presentación sólida en tableta. el medicamento debe proporcionarse cuando el estómago se encuentra vacío. Así mismo. Papel de la presentación del fármaco en la absorción por vía enteral Una de las características ideales de un medicamento debe ser producir una rápida concentración plasmática y proporcionar después una cantidad adicional para mantener dicha concentración durante cierto número de horas. El proceso de disolución puede considerarse como un factor limitante cuando se requiera que el fármaco en solución produzca efectos sistémicos rápidos. tamaño de las partículas. es necesario que éstos se disuelvan antes de poder ser absorbidos. Es obvio que si se impide la desintegración. la destrucción. Las diferencias en la velocidad de absorción entre dos formas de dosificación son tan evidentes. De esta forma. Muchas de las desventajas de la administración oral se pueden contrarrestar de diversas maneras: por ejemplo. aunque si lo que se desea es obtener una absorción rápida. Se puede usar de manera benéfica la influencia de la forma de dosificación sobre la absorción del fármaco. la velocidad de absorción de los medicamentos administrados en forma sólida está determinada por la velocidad a la que se disuelven en el líquido intestinal. Evidentemente. se crearon las presentaciones de "acción prolongada". Por lo general. Aunque no está claro si esta diferencia se debe solamente a la disolución del medicamento o también a otros factores. La velocidad de desintegración de la presentación sólo en las vías gastrointestinales finales. forma de cristal y el tipo de sal del fármaco. La solubilidad. la moti1idad y los alimentos que se encuentren en el tubo digestivo. se disminuye también la irritación gástrica. Para evitar la liberación de estos medicamentos en el estómago. típico de los líquidos. que es una película de goma o algún 24 . 2. después de la administración de fármacos por vía oral. que se manifiestan en forma clínica En el caso de la aspirina. y dar gran cantidad de agua para disolverlo y llevarlo hacia el intestino. y la precipitación y formación de complejos en el estómago. se disminuye la irritación gástrica. como en vaciamiento gástrico más rápido. El primer paso en la disolución es la desintegración de la tableta (o la cápsula y sus gránulos) para dar las partículas primarias del medicamento. al administrar algunos fármacos a la hora de la comida. No se puede emplear en pacientes inconscientes o con obstrucciones del esófago (vómito). y el pH. se incluyen varios excipientes en la preparación de un fármaco con objeto de promover la desintegración y dispersión de las partículas. Algunos de los factores que afectan la velocidad de disolución son: 1. dado que se requiere la cooperación del pariente para que el supositorio permanezca el tiempo adecuado en el recto. Las ventajas que se pretende obtener con estos productos incluyen mejor aceptación por parte del paciente y fluctuaciones más pequeñas en las concentraciones sanguíneas en el intervalo entre dosis. más eficaz para algunos fármacos que la intestinal. pero se degrada en un ambiente más alcalino. por lo que el tiempo requerido para el tránsito gástrico se convierte en una importante variable.polímero sustitutivo. o en pacientes con náusea y vómito. aprovecha la permeabilidad del epitelio oral y se le prefiere para unos cuantos fármacos. se recurre a la administración rectal. Es posible administrar por vía rectal algunos fármacos que no irritan la mucosa gástrica y en otros casos. lo cual permite la desintegración de la tableta en el intestino delgado. casi nunca se puede predecir la absorción. y se ha demostrado una absorción comparable para muchos agentes. en suma. las vellosidades y las microbellosidades se combinan para incrementar 600 veces la superficie absorbente. Esta vía es poco utilizada en medicina veterinaria. Aunque estas preparaciones son a menudo benéficas. pueden absorberse con eficacia. una liberación desordenadamente lenta o incompleta puede dar lugar a una terapéutica farmacológica inadecuada. También se puede colocar la tableta entre la encía y el carrillo. mientras que la mucosa intestinal está perfectamente adaptada para la absorción. 25 . Incluso 99%. Superficie de la mucosa Fuera de las irregularidades de la mucosa (rugosidades). Las contribuciones de los pliegues. su utilidad se ve sujeta a las reacciones del paciente. La administración sublingual. Por otro lado. los medicamentos administrados por vía rectal son supositorios que se desintegran con la temperatura corporal. Aunque una fracción significativa del medicamento absorbido entra en la circulación sin tener que pasar a través del hígado. Si se considera que el intestino delgado humano del adulto vivo tiene unos 280 cm. existe el peligro de que una liberación genere concentraciones tóxicas no esperadas. debido a que se evitan la acidez gástrica. Una alternativa es la elaboración de esferas de medicamentos que se disuelvan a diferentes velocidades en virtud de sus varias capas. La relación de superficie/volumen en el intestino delgado es tan alta que los fármacos ionizados. y las enzimas intestinales y hepáticas. como en los casos de inconsciencia. La mucosa oral y la intestinal no difieren cualitativamente como superficies de absorción. Debido a que los productos de liberación sostenida contienen varias dosis convencionales del medicamento. de largo y 4 cm. la oxitocina y la testosterona. como la nitroglicerina. en la cual se permite que una tableta se disuelva por completo en la cavidad oral. se tendrán aproximadamente 200 m3 para la absorción de medicamentos. Cuando no es factible emplear otras vías entéricas. Una razón para escoger la vía sublingual es evitar la destrucción de los medicamentos. el revestimiento interno del estómago se asemeja al de un saco liso. Por lo general. Esta cubierta es insoluble en condiciones ácidas. ya que no puede iniciarse la absorción de los fármacos hasta que la tableta pasa al duodeno. Otras vías enterales En ocasiones se utilizan las mucosas oral y rectal como sitios para la absorción de medicamentos. la sensibilidad rectal evita la administración por esta vía. de diámetro. el paso por el rumen. La absorción sublingual puede ser. 5 a 1 mm de grosor. y por su pequeño tamaño molecular. quizá deban tener un diámetro de menos de 1 micra. El paso de agentes químicos por la piel se realiza por una simple difusión pasiva. A pesar de que el revestimiento alveolar es muy permeable. debido a su absorción percutánea al ser contaminada la piel o la ropa. como el mercurio. Tal es el caso de algunos metales pesados. la absorción es extraordinariamente escasa. se espera que lleven a cabo su efecto sólo en el área de 26 . la dermis. La función de la piel como barrera al movimiento de solutos reside casi por completo en su capa de células muertas. existen otras que sí la pueden penetrar. etc.. Para que lleguen a los conductos alveolares en cantidad suficiente. Los gases terapéuticos se incluyen en la primera categoría. Sin embargo. entonces se deduce por qué la membrana alveolar es una vía de entrada importante para algunos medicamentos y para muchas sustancias tóxicas. como el monóxido de carbono. ya que el tejido subyacente. El estrato córneo está formado por hileras de células unidas entre sí con gran fuerza y que constituyen una membrana densa cuyos espacios intercelulares son submicroscópicos. Cuando todos los factores anteriores se combinan. VÍAS PARENTERALES Pulmonar Si se considera el profuso riego del pulmón y que la barrera alveolar sólo tiene de 0. Estos compuestos llegan a la sangre en virtud de sus altos coeficientes de partición lípidoagua. es una estructura que consta de un estrato córneo muerto y una capa subyacente de células vivas. Por lo general. está muy regada por capilares linfáticos y sanguíneos. Funcionalmente. sólo es accesible a los agentes que se encuentran en estado gaseoso o que están suficientemente divididos para alcanzar las partes más profundas del árbol respiratorio. Este término se refiere a una suspensión en el aire de partículas sólidas o líquidas tan pequeñas que no caen fácilmente con la fuerza de la gravedad. La segunda categoría de sustancias que penetran la membrana alveolar se describen colectivamente como aerosoles. los anestésicos inhalados y varios disolventes orgánicos volátiles. Los aerosoles se pueden utilizar para administrar fármacos que actúan de manera local en el pulmón. malatión. mientras que las que miden menos de 2 mm penetran mucho más profundamente en el aparato respiratorio antes de depositarse. Absorción a través de la piel La piel está Integrada por células epiteliales. Al aplicar medicamentos en la piel. el estrato genninativo. aunque la piel es una barrera eficaz para el transporte de casi todas las sustancias. disolventes.Las desventajas de la vía sublingual y rectal son el mal sabor y la irritación que ocasionan algunos fármacos además de la incomodidad. De hecho. Las partículas cuyo diámetro es mayor de 10 mm se depositan principalmente en la porción nasal. el contacto dérmico es la principal vía de intoxicación en el caso de insecticidas como paratión. aunque si el soluto logra pasar a través de ella ya no existe impedimento alguno para su absorción. convierten a los pulmones en el área de absorción más eficaz del cuerpo donde se calcula que un cerdo llega a tener hasta 100 m2 de superficie de absorción. Algunos fármacos como los antihelmínticos. almidón. se prefiere hacerlo en un periodo de uno a tres minutos. cuando se proporcionan medicamentos por esta vía. En virtud de que se evita la absorción. pero no se debe olvidar que la piel no es una barrera absoluta y que puede existir cierto grado de absorción del medicamento. concentraciones sanguíneas exactas o una velocidad determinada de la presencia del fármaco en la sangre. algunas veces tóxicos. vaca. y en situaciones de reposo. la penetración de los fármacos a través del epitelio está fuertemente condicionada por el grado de queratinización. y en términos generales. en un individuo cuyo peso varíe entre 70 y 120 Kg. las reacciones tóxicas a los fármacos que se suministran por vía intravenosa son instantáneas y graves. Se puede utilizar la venoclisis cuando se administran fármacos que tienen una vida media muy corta o un margen de seguridad muy estrecho. Se ha descrito que los factores que influyen en la absorción de medicamentos a partir de la piel (absorción percutánea) son: la velocidad de disolución del medicamento. gato. lo que a su vez depende directamente de la liposolubilidad del compuesto. el cual puede ocasionar efectos sistémicos. Es evidente que habrá también notables diferencias en la capacidad de absorción percutánea entre especies. Algunos medicamentos se aplican en la piel para su absorción: tal es el caso de algunos ectoparasiticidas como el fentión (Tiguvon). A menudo. La dilución rápida de los fármacos en la sangre permite a menudo el suministro de compuestos o soluciones demasiado irritantes para otras vías. pues para inducir anestesia con barbitúricos. Administración Intramuscular 27 . poco o nada se puede hacer para retirarlo de la corriente sanguínea. y así se logra asegurar la biodisponibilidad del medicamento. Otras complicaciones de la Inyección Intravenosa Incluyen la vasculitis y las embolias (ambas por irritación inducida por el medicamento. oveja. Las respuestas anafilácticas ocurren con más frecuencia debido a la reacción masiva antígeno-anticuerpo que se provoca. por microtrombos en la solución inyectada. conejo y rata. Administración Intravenosa La administración de medicamentos por venoclisis o inyección directa al torrente sanguíneo resulta particularmente útil cuando se desean efectos inmediatos. Perro. su liberación del vehículo que lo transportaba (petrolato. Órgano fosforado que se aplica en gotas para efecto sistémico. Así pues. los antifungales y algunos antinflamatorios esteroides se están estudiando para administrarlos por vía cutánea. aunque existen excepciones al caso. caballo.) y su velocidad de paso a través de la capa queratinizada. Tal es el caso de algunos agentes antibacterianos. cobayo.aplicación. Cuando ocurre una respuesta adversa durante la utilización de otra vía. o por traumatismo con la aguja). Una de las principales desventajas de la vía intravenosa radica en que una vez que se ha Inyectado el medicamento. Por lo general. la administración de la mitad de la dosis debe ser rápida para evitar los problemas de excitación por una inducción lenta. las capacidades de absorción percutánea en orden ascendente son: cerdo. que es más o menos el tiempo que requiere la sangre para completar su circulación a través del organismo. Este procedimiento evita la presentación temporal de grandes concentraciones del fármaco y permite suspender la administración en caso de que se observe un efecto indeseable durante el tiempo de inyección. etc. cabra. es posible en ocasiones retardar la absorción que Incluso puede prevenirse. Tomando esto en cuenta. sobre todo en la anestesia local. Por esta vía. no es extraño que por lo regular la principal determinante de la velocidad de absorción de un fármaco sea el grado de perfusión sanguínea del tejido. Por esa razón. a pesar de estos factores muchos fármacos se absorben aproximadamente a la misma velocidad. resulta aconsejable acelerar la absorción del compuesto. aprovechando la capacidad amortiguadora de la sangre. grado de ionización. cuando se escoge la administración subcutánea para un efecto sistémico. e incluso se pueden absorber algunas proteínas. El masaje en el sitio de Inyección ayudará también a extender el medicamento. se han suministrado con éxito testosterona. Con este método. se han desarrollado formas de dosificación que permiten la liberación prolongada y constante de los fármacos. se puede retardar la absorción al reducir el flujo sanguíneo. y por ello se prefiere la vía Intravenosa. varios anticonceptivos progestágenos y hormonas que estimulan el crecimiento de los animales. se pueden administrar volúmenes relativamente grandes. Administración subcutánea La inyección de medicamentos en el tejido conectivo subcutáneo es un método muy utilizado para el suministro de fármacos con un volumen de 2 ml o menos y que no dañen el sitio de inyección. o en ambas presentaciones. ya sea presionando o enfriando el área. Es evidente que las soluciones Irritantes no deben aplicarse de esta manera. las que se les añade un anestésico local. Por ello. Con la excepción de unos cuantos medicamentos que son insolubles en el pH de los tejidos. Al igual que en la administración intramuscular. lo cual se puede lograr dando masaje o calentando el tejido. una membrana multicelular con grandes poros (80 A de diámetro). Incrementando así el área de absorción. pero el dolor en el sitio de la inyección es frecuente y algunos medicamentos (como el cloranfenicol y las tetraciclinas) son demasiado irritantes para ser administrados de esta manera. etc. por el alto porcentaje de inactivación del fármaco (por ejemplo microorganismos del rumen) o debido a una deficiente cooperación del paciente. También es una estrategia común la interrupción farmacológica de la circulación con vasoconstrictores. lo que promoverá la absorción por un aumento de la circulación local. La velocidad de absorción a partir de un sitio intramuscular depende de los mismos factores que influyen sobre la asimilación gastrointestinal: coeficiente de partición lípido/agua. Sin embargo. Debido a la implantación subcutánea. Muchas sustancias hidrosolubles pueden entrar en el compartimiento vascular a través de estos poros. y el inicio de los efectos puede llegar a ser comparable. 28 .A menudo se selecciona la vía Intramuscular para proporcionar medicamentos que no pueden administrarse por vía oral en virtud de su absorción lenta y variable. La única barrera que separa el medicamento depositado por vía intramuscular de la comente sanguínea es el endotelio capilar. los músculos con altas perfusiones sanguíneas tienen tasas de absorción más rápidas que los músculos con menor perfusión. La absorción subcutánea es similar en la del músculo en reposo. Este tipo de preparaciones están hechas con sales insolubles o se expenden en vehículos oleosos. Tal es el caso de la penicilina procaínica suspendida en aceite de cacahuate o de monoesterato de aluminio. tamaño molecular. En ocasiones. se pueden insertar medicamentos comprimidos en gránulos que en ocasiones están mezclados en una matriz de material insoluble. lo que brinda una liberación casi constante del fármaco por semanas o meses. La absorción a partir de inyecciones intramusculares es rápida y completa. o durante el choque cardiovascular Administración Intratecal Se realiza en el espacio subaracnoideo a nivel lumbar o en la cisterna magna. los medicamentos atraviesan fácilmente las membranas mucosas. lo que provoca que la toxicidad sistémica sea poco probable. Administración paravertebral Utilizada como forma de bloqueo de conducción de los nervios espinales lumbares.Membranas mucosas La aplicación local de fármacos a las membranas mucosas ofrece varias ventajas potenciales para la terapéutica local. Esta vía de administración se utiliza principalmente en la quimioterapia de las enfermedades bacterianas del SNC. Por ejemplo. Lontoforesis Esta es el transporte eléctrico de fármacos cargados positiva o negativamente a través de superficies tisulares. Administración Intrauterina Muy útil en el tratamiento de enfermedades reproductivas Infecciosas. el clínico tiene acceso a estos tejidos lo que permite una administración precisa del medicamento. requiere de una asepsia total y el medicamento no debe ser irritante. en la introducción de medios de contraste diagnóstico. sobre todo en animales de talla grande. paros cardíacos. Administración Intracardiaca Aunque peligrosa. a nivel de las apófisis transversas. y muy rara vez en la Introducción de anestésicos locales. se ha sugerido la adición obligatoria de colorantes con una depuración superior a la del antibiótico de mayor persistencia. 2 y 3 de las vértebras lumbares. La dosis total que se administra es pequeña. Para evitar el consumo de leche proveniente de animales tratados. A diferencia de la piel. Deben suministrarse medicamentos de pH neutro y con alta capacidad de difusión. Las sustancias deben ser poco irritantes y se prefiere administrarlas diluidas 29 . La técnica incluye el paso de una corriente eléctrica galvánica a través de una solución de medicamentos en contacto con el paciente. Administración epidural o extradural Es eficaz en la administración de anestésicos locales con objeto de Inducir anestesia de la región Inervada por las eminencias espinales de la región lumbosacra y sacrococcigea. Las soluciones pueden contener adrenalina (1: 100. la piel y los tejidos duros.000) para prolongar la anestesia. el uso local de corticosteroides como antiinflamatorios tópicos ha causado reacciones sistémicas. Por lo general la utilización de esta vía disminuye los efectos sistémicos y proporciona una concentración óptima del fármaco en el área que se está tratando. inyectando anestésico local en los espacios interespinales l. A menudo. esta vía puede llegar a ser útil para la aplicación de estimulantes cardíacos durante fibrilaciones ventriculares. De esta manera es posible hacer permeable las mucosas. Administración Intramamaria Esta es útil en casos de infección de la glándula en grandes especies. el método es poco utilizado en veterinaria. Por razones de tratamiento. El término almacenamiento se aplica o los tejidos que se unen en forma más estable a los medicamentos. Ejemplos clásicos son los tejidos mineralizados y la grasa. Afecta el grado de difusión y por ende la distribución de un medicamento.en grandes volúmenes para mejorar la distribución en todo el aparato genital. Sistema microsómico Se localiza en el retículo endoplasmático hepático. Si el fármaco se une a la proteína plasmática la distribución se altera de manera notable. con los adjetivos buena. mala. la unión inespecífica más importante se lleva acabo con la albúmina plasmática. el porcentaje de medicamento unido no cambia al variar la concentración en la sangre. etc. El plexo coroideo está mas relacionado con transferencia de medicamentos del fluido cefalorraquídeo a la circulación tal es el caso de la penicilina. Unión inespecífica y almacenamiento. De tal suerte. pH y pKa. Se la puede evaluar con la siguiente ecuación: Vd: Q= cantidad del medicamento administrado Cp= concentración plasmática BIOTRANSFORMACIÓN Se la define como los diferentes cambios químicos. que se la define como la cantidad de fluido para diluir el medicamento. tal es el caso de los anestésicos. Difusión a través de barreras especializadas Los fármacos liposolubles entran con facilidad al SNC. debe evaluarse lo bueno que es la distribución. excelente. fragmentos que se denominan microsomas. CAPITULO 6 DISTRIBUCIÓN. en donde se pueden aislar por centrifugado. BIOTRANSFORMACIÓN. por lo que este proceso sufre un mecanismo de eliminación fisiológica que se conoce como desintoxicación. que sufre el fármaco en el organismo antes de su excreción. 30 . incluidos por enzimas. EXCRECIÓN Y RESIDUOS DE LOS FÁRMACOS DISTRIBUCIÓN Indica que el medicamento es absorbido y presente en la sangre se concentra en todas las partes del organismo. Volumen de distribución Tal absorción afecta a la vía de administración y las propiedades fisicoquímicas. debidas a la acción de las células sexuales masculinas. Aumento de la inactivación.El perro biotransforma el fármaco en un 90% por hora. BIODISPONIBILIDAD Durante mucho tiempo se consideró que los productos equivalentes de diferente maraca deberían ser igualmente eficaces en la práctica clínica.. Las investigaciones adelantadas del área produjeron la biofarmacia.tienen efecto inhibidor del sistema microsómico. Existen diferentes factores a considerar en la actividad enzimática como: Edad. al administrarse en la misma cantidad de principio activo. lo cual origina un acortamiento en la duración del medicamento.Esto solo ha sido demostrado en ratas macho. Diferencia de especie. Aquellos que casi no se absorben (estreptomicina.. Estas diferencias causan los distintos índices en las concentraciones máximas del medicamento. Sexo. Compuestos extraños... digitoxina). 2. el pretratamiento con el dicumarol prolonga el efecto de muchos otros fármacos al bloquear su inactivación o al reducir el efecto de los medicamentos activos. febendazol). mientras que las hembras poseen meno actividad. Estado nutricio. 1. la cual es una especialidad que se encarga del estudio de los diferentes factores que pueden influir en la biodisponibilidad.. Estado funcional del hígado. 2. Los fármacos que se absorben completamente (sulfonamidas. kanamicina.Una alteración a enfermedad hepática disminuye la actividad del sistema. aquí se podría exponer la indicación de que los medicamentos usados en clínica se pueden dividir en tres categorías.Los animales luego de nacidos requieren 4 semanas para el desarrollo del sistema. con base en la variable absorción.Los animales mal nutridos presentan baja actividad metabolizante de los medicamentos. El ser humano biotransforma el 17% por hora. El aumento de esta actividad en el sistema enzimático puede ocasionar: 1. así como de la duración del efecto. Incremento del peso del hígado. Inducción de la actividad enzimática microsómica La actividad de las enzimas microsómicas se puede aumentar mediante la administración de ciertos medicamentos. 31 ..Inhibición del metabolismo de los fármacos por el sistema microsómico Existe gran cantidad de inhibidores del metabolismo microsómico de los animales. Sin embargo. Excreción por la saliva La concentración del medicamento dependerá de la relación pH de la saliva y del medicamento. antiparasitarios y otros fármacos en la leche del ganado bovino ha suscitado muchas preocupaciones al ser humano. por ejemplo. lo mismo se aplica a otras sustancias en al leche como antihelmínticos promotores de crecimiento de los que se sabe aún menos. Excreción mamaria La persistencia de antibióticos. a este nivel se puede aplicar a pacientes con insuficiencia renal. salival. así como algunas sulfonamidas aunque en menor grado. Excreción pulmonar Es importante para eliminar los gases el mejor ejemplo lo constituyen los anestésicos inhalados. sudor y genital) Su importancia farmacológica es escasa. se ha definido como la eficacia relativa de la absorción de una dosis de prueba en comparación con un preparado estándar por vía oral o intravenosa. Excreción biliar El hígado secreta al duodeno una cantidad considerable de bilis puede ingresar al duodeno algunos medicamentos que se reabsorben para volver a pasar al hígado al que se llama ciclo entero-hepático. se sabe poco de la excreción de los antibióticos administrados por vía parenteral en e aparato genital y una de las sustancias que más se concentran en el sudor es la urea. Los que se absorben de manera parcial (ampicilina. La ampicilina que se concentra en las secreciones biliares y puede ser un recurso excelente contra infecciones por salmonella. Residuos provocan ya sea resistencias bacterianas o induciendo hipersensibilidad a un antibiótico. Excreción renal El riñón es el que excreta las sustancias indeseables.1% del peso de la glándula. secreciones gastrointestinales y genital. En este orden las vías de excreción de los medicamentos son: Renal. Cinética de la excreción 32 .. mamaria. pulmonar.3. El término biodisponibilidad. Otras vías de excreción (gastrointestinal. biliar. EXCRECIÓN Las velocidades de excreción de los medicamentos dependerán de las propiedades hemodinámicas del individuo. en los riñones el fluido es ultra filtrado a través de los glomérulos que no permiten el paso de las proteínas. dicumarol). la toxicidad de las tetraciclinas en el ganado bovino provoca desequilibrio en la florabacteriana. se cree que en algunas glándulas salivales se concentran más los medicamentos de reacción alcalina alcanzando concentraciones de 0. piel. penicilina G. no existe restricciones en el uso de estos promotores del crecimiento. como lo ejemplifica el hecho de la CEFALORIDINA con la vida media de 0. Existen además fármacos que teóricamente ya no deben ser utilizados como es el caso del cloranfenicol. Definición de los períodos de retiro de cada principio activo. Tiempos de retiro Se establecen en bese a tres criterios: 1. La vida media variará entre animales sanos y enfermos. Hormonas. RESIDUOS DE FÁRMACOS EN PRODUCTOS DE ORIGEN ANIMAL Para ellos son necesarias las siguientes acciones: 1. Consideraciones químico analíticas. 4. Persistencia de ciertas sulfonamidas.estos constituyen uno de los medicamentos más utilizados en la industria pecuaria ya sea como aditivos o sustancias terapéuticas. Peligro que genera el residuo para la salud al ser humano. cada vía de aplicación ya que la presencia de distintos vehículos puede modificar la presencia de residuos. Por ejemplo. progesterona y testosterona) y otras sintéticas. 3.5 horas. 2. 2.Existen tres hormonas naturales (estradiol. y son muy tóxicos para peces y aves silvestres. Pesticidas. cambiará a una vida media de 10 a 15 horas si existe una leve lesión renal. Medicación accidental por mezclas combinadas. Se puede también incluir al servicio de fármaco cinética en veterinaria. Las causas más evidentes de la existencia de residuos en la carne de cerdo son: 1. Órgano que ha de analizarse y que vía de administración. Vía media Se define como el tiempo necesario para que se reduzca 50% una concentración plasmática determinada.. 3. 2.Compuestos oganoclorados.. no han sido posible desarrollar un método analítico que permita detectar residuos de zeranol. 33 .. Establecimiento de un centro dependiente de constelación de residuos. tienden a acumularse en los productos alimenticios y en el medio ambiente. 3. el mismo que debe estar capacitado para tomar una decisión concreta en cuanto al tiempo de retiro.Existe un concepto o un valor denominado depuración total o corporal que es la cantidad de sangre que queda libre del fármaco por varias vías en una unidad de tiempo. Cualquier obligación o responsabilidad recae en el médico veterinario. Residuos de fármacos por grupo Antibacterianos. Falta en el cumplimiento en el período de retiro. Establecimiento de los valores mínimos de todos los medicamentos. las relaciones estructuraactividad y las relaciones que se producen entre respuesta y dosis o concentración plasmática. 3. CAPITULO 7 FARMACODINAMIA Definición. El fármaco debe interactuar con algún componente corporal o sistema. Calida farmacéutica. Comentarios finales Un medicamento requiere aproximadamente de 6 a 10 años para lograr su ingreso al mercado veterinario y debe llenar los siguientes requisitos básicos: 1. Para utilizar los medicamentos de manera adecuada. La manera por la cual tales interacciones inducen al cambio en el funcionamiento histológico. así como los efectos indeseables de los fármacos. Inocuidad para el ser humano (residuos). etc. 5. Inocuidad para los animales. Esta interacción debe causar algún cambio en la función que desarrolla el sistema. Un medicamento se denomina activo cuando su administración causa un efecto en el animal. Inocuidad ambiental. y la cantidad de medicamento administrado. 2.En esta lista de compuestos prioritarios se encuentran los siguientes: Organoclorados. La farmacodinamia es el estudio del mecanismo por medio del cual los fármacos producen reacciones biológicas en los organismos vivos. ha de conocerse algo acerca de: Las características de los medicamentos • • • Las propiedades de los tejidos vivos. La consecuencia de tales interacciones en el organismo completo. organofosforado. El cambio debe ser suficientemente significativo como para ocasionar una respuesta capaz de ser medida. que es posible observar y medir. El objetivo de estudiar la farmacodinámica es obtener una mejor apreciación del proceso por el cual se especifican las acciones terapéuticas útiles. Es necesario conocer también las relaciones cuantitativas entre la magnitud de la respuesta que produce el fármaco. Esta incluye una descripción de los mecanismos de acción farmacológica. 4. El efecto de los fármacos solo se puede describir si se reúnen las siguientes condiciones: • • • • • El medicamento debe alcanzar el área donde será activo. Eficacia. La mayor parte de las 34 . se administran por vía oral. Su absorción en la membrana causa que esta se hinche y finalmente se altere su capacidad para dejar pasar los iones que generan la actividad axónica y sináptica. Como ejemplo tenemos al peroxido de hidrógeno. Efecto de los fármacos debido a las propiedades quelantes de su molécula El ácido etilendiaminotetraacético (EDTA) es capaz de formar complejos por quelación con gran cantidad de cationes mono y divalentes. por lo cual evita que este permanezca libre para reaccionar con los componentes celulares. la disminución del pH reduce la motilada y la viabilidad del espermatozoide. se una fuertemente al ión plomo. Efecto de los fármacos con base en las propiedades tensoactivas de sus moléculas Los detergentes y agentes esterilizantes son eficaces debido a que contiene agentes químicos altamente hidrófilos y lipófilos. en ningún momento el manitol interactúa con las células o tejidos. hongos y ciertos virus. INTERACCIÓN DE TIPO NO RECEPTOR Acciones de los fármacos con base en las propiedades osmóticas de sus moléculas Diuréticos osmóticos: el manitol es un medicamento que se emplea para inducir la diuresis. No solo eliminan el aceite y grasas. mayor será su potencia. ejerce en los fluidos tubulares una presión osmótica que causa retención de gran cantidad de agua en el fluido tubular. Catárticos osmóticos: el sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar y aumentar la frecuencia de la evaluación intestinal.acciones de los medicamentos resultan de la interacción de sus moléculas con los componentes celulares específicos llamados receptores. en algunos casos los medicamentos alteran el medio alrededor de la célula ocasionando de esta manera cambios aunque lo realizan sin unirse a receptores específicos. Otro ejemplo es la penicilina que se utiliza 35 . Efecto de los fármacos con base en el coeficiente de partición lípido/agua Los anestésicos volátiles constituyen un ejemplo de medicamentos cuyas acciones dependen de si poseen un gran coeficiente de partición lípido/agua. Cuanto más grande es el coeficiente. solamente su presencia produce tal efecto. Espermaticidas tópicos: en la actualidad se emplean en gran número de ácidos orgánicos como espermaticidas tópicos. sino que también los emulsionan al romper las estructuras lipídicas de las paredes celulares y membranas de las bacterias. permanece en el rumen y orina la retención de agua en la luz intestinal. finalmente es excretada. Se ha postulado que estos compuestos producen anestesia al distribuirse por si solo en las partes lipídicas de las células. Estado de los fármacos de acuerdo con las propiedades ácido-básicas de su molécula Antiácido: con frecuencia se emplea el hidróxido de magnesio y el de aluminio como antiácido para disminuir la hiperacidez gástrica. finalmente se eliminan con la orina. este es soluble y se excreta rápidamente por los riñones. Aunque las células epiteliales no se afectan gravemente. se administra por vía intravenosa. complejos enzimáticos. tiroxina y otras. arginina. además de interacciones hidrofóbicas y de Van der Waals. Por ejemplo. serina. Como resultado de esta interacción la sustancia forma un complejo con un componente celular. histidina. compiten por su unión a las proteínas. o un fármaco y una sustancia endógena. El primero se una al sustrato produciendo la actividad biológica. Además se creó el termino toxofórico que es transportador se sustancia toxicas. Concepto de receptor Clark y Gaddum proporcionaron las bases cuantitativas del concepto de receptor Clark informo que la intensidad de la acción de las sustancias es proporcional al número de receptores ocupado. La formación del complejo de una sustancia con grupos químicos especiales del receptor resulta en una secuencia de cambios químicos o conformacionales que generan o inhiben diversas reacciones biológicas. estos pueden formar complejos con sustancias al unirse a ellas mediante fuerzas electroestáticas y establecer puentes o enlaces covalentes de hidrógeno. Propiedades de los receptores Algunas sustancias muestran actividad biológica incluso en pequeñísimas cantidades o concentraciones por ello son descritos como “estructuras específicas”. Estructura de los receptores Las técnicas modernas han hecho posible la determinación de las estructuras tridimensionales de algunas proteínas. el hidrato de cloral aumenta la acción anticoagulante de la warfarina. llamado receptor. 36 . El efecto producido por ellas es atribuido a su interacción con sustancias receptoras específicas. El aspecto básico de esas proteínas es la exclusión de residuos polares del interior. la administración de un fármaco puede desplazar a otra sustancia y aumentar su concentración eficaz en el cuerpo. La capacidad de una sustancia de adaptarse por si misma a un receptor depende de las características estructurales y de configuración tanto de la sustancia como de receptor. están situados casi todos en la parte externa de las moléculas proteínicas. El segundo es complementario a la estructura del complejo de manera específica y en forma reversible lo cual causa un ligero cambio reversible llamado transición alostérica en la estructura de la proteína. como por ejemplo la permeabilidad de la membrana. Grupos polares de los animoácidos como lisina.como tratamiento de la enfermedad de Wilson que es una alteración del metabolismo de cobre. debido a que sus metabolitos compiten con el anticoagulante en su unión a las proteínas. Actualmente se piensa que ciertas proteínas llamadas alostéricas contiene al menos dos diferentes sitios receptores: el sitio activo y sitio alostérico. Efecto de los fármacos en relación con sus propiedades de unión a las proteínas Generalmente cuando dos medicamentos. Por ejemplo la administración de Ca y P.Algunas veces. se cree que esto puede ser producido de dos formas. el ácido salicílico ocasiona estimulación química inespecífica de las terminaciones nerviosas periféricas de las zonas vicerales. Suministro de factores estructurales que puedan suplir así una escasez de ellos en el organismo o aumentar su concentración y acelera la formación de las estructuras que se requieren. En la zona más interna. el medicamento y el receptor se encuentran muy alejados. CARACTERÍSTICAS DE LOS EFECTOS QUE PRODUCEN LOS FÁRMACOS Se toma como base el hecho de que la potencialidad fisiológica del organismo no sufre alteraciones al administrarse fármacos. como: 1. en un caso por el constante bombardeo al complejo fármaco-receptor por otras moléculas: o por un cambio de conformación en el receptor quizás altere las fuerzas de atracción. 2. en esta zona la única fuerza significativa es el proceso de difusión. llamada sitio activo. Propiedades de la interacción fármaco receptor La interacción fármaco receptor parece estar basada en la formación de un complejo estructural entre la molécula del medicamento y una parte específica de la molécula del receptor. los puentes de hidrógeno y las fuerzas de Van der Waals. es decir. después de sufrir cambios conformacionales. Los tejidos excitables pueden responder a diversos cambios en el ambiente. Por ejemplo. En l a zona más externa. Efectos fisiológicos Un medicamento puede actuar en cualquiera de los diferentes mecanismos fisiológicos. el fármaco debe establecer contacto físico con el receptor. las fuerzas iónicas encuentran en juego. que como resultado se genera un estímulo que causa a su vez una acción o efecto biológico. Mediante estimulo por irritación inespecífica. muy cerca de la superficie del receptor. Las fuerzas químicas que participan en esta unión son las fuerzas iónicas. Antes de que se forme el complejo. 37 . la atracción iónica tiende a jalar al fármaco hacia el receptor. La influencia relativa de estas fuerzas en la posibilidad de formar el complejo fármaco receptor se facilita si se considera que el espacio que rodea a un receptor está integrado por tres zonas. procesos de excitación y depresión. esta fuerza mantiene unidos al medicamento y al receptor por un largo tiempo. sino que estos causan activación o retrazo de los procesos normales. los puentes de hidrógeno o las fuerzas de Van der Waals tienden a proporcionar a la molécula del fármaco gran orientación específica hacia el receptor. disminuyendo la conciencia a estímulos dolorosos de estas áreas. Este debe ser capaz también de disociarse. En la zona media. la sustancia es capaz de interactuar con el receptor para formar un complejo. Como ejemplo la insulina que aumenta la permeabilidad celular a la glucosa. Ejemplo. 5. Por activación sustitutiva de los efectos. los citratos y oxalatos que forman compuestos insolubles en calcio. Ejemplo la acción de un antipirético sobre el centro regulador de la temperatura. En la unión entre nervios y efectores periféricos. por ejemplo la efedrina tienen gran semejanza química con la adrenalina tanto que pueda sustituirla 4. Un ejemplo es la acetilcolina por sustancias como la eserina. Por despolarización de los factores. como la 6-mercaptopurina. los fármacos que influyen sobre la transmisión neuromuscular. Ejemplo. facilitando su absorción. Sobre los centros de regulación nerviosa.3. 8. 2. Ejemplo. Las modificaciones que pueden producir los fármacos en el sistema enzimático son: 1. Sitio anatómico de los medicamentos Los sitios anatómicos de los que pueden causar efecto un medicamento pueden ser: 1. o a los barbitúricos que deprimen los sistemas de aporte energético. 4. 4. Sobre los tejidos periféricos mismo. 5. Al dar elementos estructurales de la enzima o de la coenzima. que bloquea la síntesis de ácidos nucleicos alteando así la multiplicación celular normal o patológica. Por destrucción de una sustancia activa. 2. por cambios en la tensión superficial como las sales biliares que fraccionan y dispersan las Grasas ingeridas. Ejemplo. En ocasiones. Ejemplo. Ejemplo. Mecanismo de acción enzimática. interfiriendo así en el proceso de la coagulación. 7. 6. Proporcionando sustrato para la reacción en que intervienen la enzima. es decir interrumpen la conducción a través de la sinapsis nerviosas 3. 9. Modificación del equilibrio ácido-básico. los diuréticos mercuriales o la acetazolamina inhiben resorción tubular de sodio. Por competencia con un agente estimulante. se administran sustancias para destruir a otras que son activas como los antídotos contra venenos. En las vías de eliminación. 7. A nivel de las vías de absorción. Como sustrato anormal que resulta en productos inadecuados para los siguientes pasos en el encadenamiento metabólico (antimetabolitos). los medicamentos que modifican la absorción del intestino. que inhiben a la acetilcolinesterasa. 6. Acción como de antimetabolitos. Mediante la combinación irreversible con un elemento indispensable para la reacción. los derivados del tiouracilo que bloquean la actividad tiroidea. Por protección del agente trasmisor normal. Algunas sustancias activan los tejidos. 3. las hormonas sexuales que reproducen la acción periférica de la secreción glandular normal. protegiendo al mediador por bloqueo de los sistemas de destrucción. A nivel de las vías nerviosas de comunicación. 38 . Sobre las glándulas de secreción interna. y un agonista parcial. 1. Aquellos que la tienen entre 0.Se supone que la actividad de ambas sustancias es aditiva debido a que se trata de dos medicamentos. Existe una relación semejante entre la unión y la concentración del medicamento. Los fármacos que poseen una actividad intrínseca entre 0.. Combinación de dos fármacos uno de los cuales se une de manera reversible y otro irreversiblemente al mismo sistema receptor.8 son antagonistas parciales. que las moléculas del fármaco y el receptor se pueden unir de manera reversible. 2) existencia de un antagonista y un agonista. varía de 0 (sin actividad) a 1 (actividad máxima) si la actividad intrínseca se reduce a cero. Teoría de la ocupancia Su objetivo es proporcionar una guía conceptual para mejor comprensión de la cinética de la interacción fármaco-receptor y para comprender las curvas de dosis-respuesta Se basa en ciertas aseveraciones. pero debido a la mayor afinidad de A se requiere de mayores concentraciones de B para originar un efecto equivalente.. tal como existe en muchas otras situaciones como el complejo de mioglobina con oxígeno. aún tendrá afinidad por los receptores y funcionará como un antagonista farmacológico. y 3) presencia de un agonista. mejor se podrá unir y más fuertes serán las fuerzas de atracción que los mantendrán vinculados. En primer lugar.8 y 1 se denominan antagonistas. los de una acción entre 0 y 0.dos agonistas con diferente afinidad genera curvas de dosis-respuesta paralelas. La magnitud de la respuesta farmacológica depende de la fracción de receptores que forman el complejo con el medicamento.Al estar presentes dos agentes de origen endógeno o exógeno que compiten por ocupar al receptor.2 y 0. deben considerarse tres situaciones observadas con frecuencia: 1) presencia de dos antagonistas. El complejo fármaco-receptor debe ser activo que sea capaz de iniciar los cambios en el sistema que finalmente determinan el efecto. 39 . este está determinado por la concentración del fármaco. La combinación de dos agonistas.CINÉTICA DE LA UNIÓN FÁRMACO-PROTEÍNA La albúmina se une a un gran número de medicamentos para formar un complejo reversible.. La capacidad de un medicamento para activar a su receptor se denomina actividad intrínseca.2 se llaman antagonistas competitivos sean las estructuras del medicamento y del receptor. La capacidad de un medicamento para unirse con un receptor se denomina afinidad. pues el compuesto a no producir una respuesta. La afinidad implica la probabilidad de que la colisión entre el medicamento y el receptor resulte en la formación de un complejo. aunque este no sea activo. Combinación de los fármacos capaces de unirse de modo reversible al mismo sistema receptor. ejemplo. Las sustancias que se combinan y disocian rápidamente producirán una interacción muy rápida con el receptor. Combinación de un antagonista y un agonista. 5. 4.2. Teoría de la velocidad Patón presento una teoría de acción de los medicamentos en la que la velocidad a la cual se unía las sustancias y el receptor. Contaminación benéfica de los fármacos. que es cuando todos los receptores se encuentran 40 . La adición de una cantidad suficiente de un agonista. El resulta do es la reducción de la magnitud de la respuesta general por el agonista a todos los valores de dosificación. por lo que no alteran la afinidad del agonista por su receptor. 6. Se puede mencionar como ejemplo de sinergismo la combinación de sulfonamidas con trimetoprim. La combinación de las sustancias puede dar lugar también a una potencialización de una de ellas.el antagonista se combina de manera irreversible con el receptor o con un sitio distinto a este. En este caso. la histamina se une a los receptores específicos de la histamina de la membrana de las células moleculares lisas bronquiales. determina la magnitud de la respuesta.. Los bloqueadores neuromusculares colinérgicos y adrenérgicos son algunos ejemplos de los medicamentos antagonistas competitivos. Existe la hipótesis de la existencia de receptores de reserva. solo quedan disponibles cuando hay un antagonismo competitivo. pero no desencadenan una reacción. los cuales.. la combinación es sinérgica. el inicio del efecto de la sustancia debe ser exponencial en forma de correlacionada cada vez mayor número de receptores que van siendo ocupados. produciendo broncoconstricción.estos agentes tienen la capacidad de unirse a ciertos receptores en forma reversible.. En la teoría de la velocidad. La adrenalina no interactúa con los receptores de la histamina.esto ocurre cuando los medicamentos actúan en diferentes receptores. Este caso se obtiene mejor efecto de las sustancias por separado.. Antagonismo competitivo. pero se une a un segundo tipo de receptores en las mismas células y los activa. Antagonismo fisiológico. el efecto de la adrenalina. 3. generan efectos opuestos. si son activados. Comparación entre las dos teorías En la teoría de la ocupancia. aquel debe ser simultáneo. pues la velocidad de interacción nunca puede ser mayor en el primer instante. las que se disocian muy lentamente en relación con su velocidad de combinación serán antagonistas. más que la proporción de receptores ocupados.en este caso. Las sustancias que se asocian y disocian a una velocidad intermedia serán agonistas parciales y finalmente. por que serán antagonistas. Estos. Antagonismo no competitivo. carecen de actividad intrínseca. los barbitúricos en presencia de tranquilizantes. Esta combinación tiene un efecto antibacteriano mucho mayor que el que se pudiera obtener con sustancias por separado. llamado alostérico y que modifica al receptor. Un ejemplo es el antagonismo de la broncoconstricción inducida por la histamina. Otro resultado positivo es la combinación farmacológica se define como una sumación o adición..vence la inhibición y produce una reacción máxima. mientras que otras especies actúan como depresor del SNC. En perros. Por ejemplo: La grieofulvina se absorbe en presencia de grasas. La morfina y sus derivados sintéticos. debido a que la velocidad de formación del complejo puede reducirse inmediatamente a cero. en al teoría de la ocupancia se espera que la –eliminación de la sustancia-receptor. en personas induce ala anemia en ocasiones irreversible y letal. Diferencias por la anatomía y fisiología del aparato digestivo La diferencia existente entre los aparatos digestivos de un perro. En la teoría de la ocupancia. En la teoría de la velocidad. que puede ser mortal. La ivermectina deprime mucho más a los perros de raza collie y aún no se puede explicar este fenómeno. • La presencia de diarrea evita la absorción • Un estreñimiento provoca toxicidad por demasiada absorción. como la mepiridina.libres. • La dieta modifica la cinética del medicamento. la respuesta farmacológica debe terminar en forma súbita. 41 . muy diferentes a los de la especia. El cloranfenicol que posee una vida media de 54 minutos en los caballos. y de 5 h 10 minutos en gatos. Por ejemplo: El anestésico esteroideo Altesin solo sirve para gatos. CAPITULO 8 FACTORES QUE ALTERAN LA RELACIÓN DE LOS FÁRMACOS Diferencias debidas a la especie Es importante que el médico veterinario conozca a fondo la farmacología de los medicamentos utilizados para cada especie. cerdos y en gatos la absorción estomacal de sustancias estables con pH ácido es eficaz mientras que en los rumiantes el factor de disolución y las acciones microbianas en el rumen impiden una absorción eficaz de los fármacos. La vía oral para la aplicación de medicamentos es útil en el tratamiento de grandes poblaciones pues es económica y fácil de utilizar pero tiene algunos inconvenientes. pueden causar convulsiones y muerte en gatos. la reacción debe ser máxima desde el primer instante y entonces desvanecerse a un valor equilibrio. el caballo y los rumiantes es sumamente grande que la farmacocinética de los medicamentos aplicados es muy diferente debido al punto de absorción de las sustancias. En la teoría de la velocidad. su aplicación en perros causa liberaciones de histamina. debido a que en ocasiones se puede encontrar que los fármacos administrados produjeron resultados adversos. la respuesta ha de incrementarse al extremo y permanecer así durante cierto tiempo. Finalmente. Muy temprano (por la mañana) se aplican glucocorticoides para imitar el ritmo de secreción de los corticosteroides propios del animal. Temperamento Se refiere a la tranquilidad con la que se puede aplicar un fármaco a un animal. administrada por segunda vez. efectos sobre los cuales un porcentaje de individuos responden con una excesiva depresión del SNC y otros con depresión leve. Diferencias por idiosincrasia Ocurre totalmente al azar en individuos en apariencia iguales así por ejemplo: • • • Se da hipersensibilidad a las SULFONAMIDAS en cerdos. Sin embargo la mayoría reacciona de acuerdo con lo esperado. Tolerancia adquirida. Los perros galgos son sensibles a los tiobarbituratos. Hipersensibilidad a la penicilina en caballos. un ejemplo clásico lo proporcionan la experiencia con anestésicos barbitúricos. 42 .La leche evita la absorción gastrointestinal de tetraciclinas..Se puede ejemplificar con el coso de la ineficacia del uso de la atropina en ratas. existen ejemplos clásicos de sensibilidades de algunas razas a ciertos fármacos. lo cual es difícil en equinos. Hipersensibilidad a los tranquilizantes en bovinos. Diferencias por el desarrollo de tolerancia La tolerancia puede ser adquirida o natural: Tolerancia natural. entonces un animal cansado por la noche será sensible a tranquilizantes y a los anestésicos etc. para lo cual se debe utilizar sondas naso-esofágicas y tratamiento especial. Estas diferencias de idiosincrasia (temperamento) se dan entre individuos de una misma especie de diferente comportamiento.es un fenómeno común en farmacología por ejemplo: la dosis administrada de anfetamina para dar un efecto estimulante del SNC. Algunos perros se tornan agresivos frente al droperidol. ejemplo: Del 10 al 20% de los cerdos landrace reaccionan con hipertermia al halotano. Diferencias debido las horas del día Es sabido que la capacidad de transformación de un animal se desarrolla en función de su metabolismo. o del (Ativan) que es eficaz en el perro pero excelente como tranquilizante en el ser humano.. así podemos citar que: El suministro por vía oral es fácil en los bovinos. Diferencias entre individuos de una misma especie Los animales reaccionan a los medicamentos de acuerdo a una distribución normal. debe ser de cuatro a seis veces la dosis inicial. el mismo que pasas desapercibido en el organismo. hipoalbuminemia y la bilirrubina pueden alterar la unión del fármaco a las proteínas e inducir a alteraciones de la cinética. pero los depredadores que los vuelven sus presas pueden morir por intoxicación debido al exceso de atropina que los conejos tienen en su organismo. Durante la insuficiencia cardiaca congestiva se usa cardiacos como la dopamina. De hecho se ha postulado que los estudios farmacocinéticas se hagan en animales que padecen la enfermedad por la cual se administra el fármaco. 43 . cuyo uso tarde o temprano genera un fenómeno de taquifilaxia en el que al corazón reacciona progresivamente. o bien debe evitarse su uso en lo posible buscando otras alternativas. En pacientes con insuficiencia renal las dosis han de sujetarse sobre todo a los intervalos de aplicación. La fiebre.. La tolerancia de las bacterias a los antibióticos constituye un grave problema en la quimioterapia moderna. Diferencias causadas por enfermedades Es fácil de deducir que la disminución de la función hepática por algún estado patológico provoca que los medicamentos sean absorbidos más lentamente. neurotoxicida Anafilaxia Extensión del intervalo Insuficiencia renal. Neuromuscular. Fármacos que requieren consideración especial (insuficiencia renal) Fármaco Ajuste de las dosis Signos adversos Amikacina bloqueo ototoxicidad Amoxicilina Ampicilina Anfotericina B El 50% de las dosis en Insuficiencia grave El 50% de la dosis en Insuficiencia grave El 50% de la dosis en Insuficiencia grave Anafilaxia Neurotoxicidad Insuficiencia renal hipopotacemia. debido a la presencia de atropinaza. puesto que las bacterias adquieren resistencia alas dosis del antibiótico administrado.Otro ejemplo: los conejos que han consumido atropina en el de la planta Atropa belladona no manifiestan síntomas. actuando ineficazmente. medular. pulmonar Dosis ligeramente Ajuste en I grave 50% de la dosis en Insuficiencia grave Extensión del intervalo Extensión del intervalo Doble intervalo Extensión del intervalo Extensión del intervalo Reducción de la dosis Doble intervalo 50% de la dosis por cada 50 mg/dl de incremento de NUS (nitrógeno úrico sangre) Doble intervalo en Insuficiencia grave Extensión del intervalo Extensión del intervalo Anafilaxia Neurotoxicidad Insuficiencia renal. Dermatoxicidad.Azatiprina depresión inmunodepresión Bleomicina fibrosis Carbenilicina Cefamandol anafilaxia Cefalexina anterior Cefaloridina anterior Cefalotina Cefazolina Cisplatino Colistimetato Ciclofosfamida Digoxina Dosis intervalo en Insuficiencia grave Disminuya la dosis Insuficiencia renal. neurotoxicidad Síntomas similares al Síntomas similares al Síntomas similares Síntomas similares Insuficiencia renal Insuficiencia renal Vómito diarrea Vómitos Debilidad Arritmias Sedación excesiva Toxicidad hepática Toxicidad medular Insuficiencia renal ototoxicidad bloqueo neuromuscular Fenobarbital 5-Flourocitocina Gentamicina 44 . Ototoxicidad bloqueó Insuficiencia renal Insuficiencia renal gastroenteritis 50% de la dosis o un Doble intervalo Doble o triple intervalo Doble intervalo Extensión del intervalo Doble o triple intervalo Doble o triple intervalo Disminuir la dosis o un Aumento del intervalo 45 . bloqueo Anafilaxia neurotoxicidad Anafilaxia. ototoxicidad. enterocolica 50% de la dosis con Doble intervalo 50% de la dosis Anafilaxia. Nefritis intersticial Insuficiencia renal. Hipotensión Insuficiencia cardiaca Insuficiencia renal Ototoxicidad Bloqueo Insuficiencia renal. Medular vómito No administrar en una Insuficiencia grave Extensión del intervalo Insuficiencia renal Insuficiencia renal.Kanamicina anterior Linconmicina toxemia Meticilina nefrotoxicidad Metotrexato depresión Metoxifluorado Netilmicina neuromuscular Penicilina Primidona neurotoxicidad Procainamida Sisomicina neuromuscular Estreptomicina neuromuscular Sulfisoxasol Tetracaina Extensión del intervalo triple intervalo Síntomas similares al Vómito. diarrea. La acidosis ruminal constituye una verdadera trampa de iones para los fármacos con pH alcalino (analgésicos narcóticos).solo es importante en casos de gravidez (gestación) en donde la administración de catárticos fuertes provoca el aborto. Los animales esbeltos son sensibles a intoxicaciones agudas con insecticidas organoclorados y organofosforados por no poseer la capacidad de almacenamiento de la grasa y los valores sanguíneos ejercen un efecto toxico en el SNC (organoclorados) o en placa neuromuscular (organofosforados). Acetilcisteina Amoxicilina 46 . Edad. lo cual puede afectar a la salud del animal lactante. sin embargo el obeso es más difícil de anestesiar por que la grasas retiene el anestésico.. Durante la lactancia algunos medicamentos pueden secretarse por la leche. La administración de tetraciclinas en personas (mujeres) gestantes produce hepatoxicidad y problemas óseos en el feto por la quelación de iones de calcio. de igual manera ocurre en animales de edad avanzada.Ticamicina neurotoxicidad Trimetroprin Sulfametoxasol Vamomicina nefrotoxicidad 50% de la dosis No administrar Extensión de intervalos diarrea vómito Anafilaxia ototoxicidad.. se tiende a sobre dosificar a estos animales por que la dosis de administración es función del peso mayor. Fármacos que no causan efectos adversos durante la gestación.la taza metabólica de un individuo obeso (mucha grasa) es idéntica ala de un individuo normal. pero cuando se administra una dosis 4 veces mayor a la terapéutica provoca las toxemias de la preñes. Diferencias relacionadas a variables fisiológicas Cabe recalcar que las condiciones orgánicas se alteran en los animales bajo tratamientos internos. Los animales con acidez metabólica impiden que los diuréticos. Peso. Por ejemplo: Un animal hipotenso tendrá graves problemas para controlar su presión si se lo anestesia con halotano.los animales muy jóvenes no tienen desarrollado en mecanismo de biotransformación y excreción. El tribendazol es atoxico en ovejas no preñadas. Sexo. siendo mayor la eficacia de biotransformación en animales jóvenes y adultos. de tipo inhibidores de la anhidrasa carbónica sean eficaces.. hemorargia Anormalidades fetales Parto retrazado Anormalidades fetales. Fármaco Efectos Acetaminofen Acetato de medroxiprogesterona Acetato de megestrol Acetazolamida Ácido acetilsalicílico Ácido etilendiaminotetracético Ácido meclófánico Ácido valproico Adriamicina Albendazol Amitraz Andrógenos Anfortericina B Antineoplacicos Asparaginasa Metahemoglobinemia Anormalidades fetales Anormalidades fetales Anormalidades fetales Hipertensión pulmonar. Mal formaciones neonatales Teratógeno y embriotóxico Anormalidades congénitas Masculinización Anormalidades congénitas Muerte fetal y anormalidades Muerte fetal y anormalidades 47 Metamina Morfina Niclosamina Oxido nitroso Penicilina Pentobarbital Pilocarpina Piperacina Pirantel Pirilamina Pilimixina B Pralidomixina Primidona Procaina Quimotripsina Salbutamol Teofilina Tetracaina Tiletamina Triamtereno Urocina .Ampicilina Atropina Bumetamina Carbón activado Cefalotina En la segunda mitad de gestación Efedrina Cefalotína sódica Enfluorado Clindamicina Eritromicina Clonacepan Fenobarbital Cloranfernicol Furosemida Clorfeniramina Gentamicina Cloruro de amonio Glucopirrolato Codeína Guaifenesin Colisistina Halonato Cromilin Heparina Dextrometorfan Isofluorado Diazepam Ivermectina Diclorvos Kanamicina Dicloxacilina Ketamina Dietilcarbamicina Lidocaina Difenhidramina Lincomicina Digitoxina Manitol Dimetilhidramina Mebendazol Disofenol Metamina Doxzpram Metaproperteno Doxilamina Miconazol Fármacos que causan efectos adversos durante la gestación. parto prematuro Recomendación del fabricante Anomalías fetales Defectos congénitos efectos de SNC Anormalidades fetales Malformaciones genitourinarias Anormalidades fetales Aborto Metahemoglobinemia y anemia Malformaciones óseas y dentales Teratógeno y embriotóxico Defectos del cartílago articular Crianza discontinua Depresión de la médula ósea Perdida de audición. malformaciones Feminización Anormalidades fetales Bocio neonatal y nefrosis Vasoconstricción. hemorragia uterina Recomendación del fabricante Embriotoxicidad Muerte fetal y anomalis Defectos del cartílago articular Muerte fetal y anormalidades Teratógeno y embriotoxico Muerte fetal y anormalidades Trombocitopenia anormalidades Necrosis hepática neonatal Abortos Paladar hendido.Aurotioglucosa Azatioprina Azul de metileno Bis-hidroxicumarina Butorfanol Captopril Ciclofosfamida Ciplofloxacina Cisplatino Citarabina Cloranfenicol Clorotiazida Clorpromacina Clorprostenol de sodio Corticosteroides Dantrolenode sodio Decanoato de nandrolona Diazepam (primer tercio preñes) Diazóxido Dietilestilbestrol Dimetilsulfoxido (DMSO) Dinosprost Dl-metionina Doxiciclina Doxorrubicina Enrofloxacina Espironolactona Estradiol Estreptomicina Estrógenos Etoxizolamidas Fenilbutazona Fenilefrina Fenobarbital (altas dosis) Fentión Flucitosina Flunixin meglumina Gentamicina Glicerina Glucopirrolato Gonadotropina crónica (1er tercio gestación) Griseofulvina Hormona adrenocorticotropa Indometacina Inhibidores de la colinestarsa Isoniacida psicomotor Urticaria por indigestión de leche Mutágeno y teratógeno Anemia y corpúsculos de Heinz Muerte fetal. hipoxia fetal Hemorragia neonatal Anormalidades fetales Anormalidades fetales Anormalidades fetales Ototoxicidad y nefrotoxicidad Recomendaciones del fabricante Recomendaciones del fabricante Aborto Teratógeno Anormalidades fetales Cierre prematuro del conducto aretrioso Miastenpia neonatal Retardo de la actividad del sistema 48 . Isoproterenol Kanamicina Ketoconazol Levamisol Medizina Meperidina Mepivacaina Metocarbamol Metotrexato Metoxamina Metronidazol Medazolam Mitotano Naproxén Neostigmina Nitrofurantonía Nitroprusida Oxitocina Penicilamina Pentazocina Primidona Proclorperacina Propranolol Propiltiouracido Prostaglandinas Quininas Reserpina Rifampicina Sales de litio Sales de oro Salicilatos (Al termino de la gestación) Selenito de sodio Succinilcolina Sulfasalicina Tartratode trimepacina con prednisolona Testosterona Tetraciclinas dientes Tiacetarsamida Tiazidas Tiletamida Tiopental Trobamicina Trimetropin sulfametoxasol Undecilinato de boldemona Vasopresina Vinblastina Taquicardia fetal Ototoxicidad y nefrotoxicidad Aborto teratógeno No hay información disponible Anormalidades fetales Inhibe el cierre del conducto arterioso Bradicardia fetal Recomendación del fabricante Anormalidades fetales Vasoconstricción placentaria. hipoxia fetal Teratógeno Defectos congénitos en SNC Recomendación del fabricante Recomendación del fabricante Muere fetal Hemólisis fetal Toxicidad fetal por cianuro Parto prematuro Teratógeno Recomendación del fabricante Defectos congénitos hepatitis Varias anormalidades Bradicardia fetal Bocio neonatal Aborto Sordera y trombocitopenia Obstrucción respiratoria Posible teratógeno Bocio fetal Anormalidades fetales Sangrado neonatal Crecimiento fetal deficiente Muerte fetal y bloqueo neuromuscular Ictericia neonatal Muerte fetal. posible teratógeno Anormalidades fetales Defectos en el desarrollo de huesos y Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad Muerte fetal y trombocitopenia Muerte fetal y posible teratógeno Muerte fetal Anormalidades fetales Incremento de las muertes fetales Anormalidades fetales Puede inducir el parto Teratógeno y embriotóxico 49 . actinomicetos). Este fue. CAPITULO 9 QUIMIOTERAPIA DE LAS ENFERMEDADES BACTERIANAS ANTIMICROBIANOS CONSIDERACIONES GENERALES La investigación de los antibióticos fue estimulado por el uso de la penicilina. observó que Pseudomonas aurioginosas antagonizava el Bacilus anthracisy de aquella bacteria se elaboró la piocinasa. Los antibióticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos (bacterias. en 1887. 50 . genera la muerte del individuo por reducción de la presión sanguínea y paro respiratorio. que tenia un efecto lítico sobre varias bacterias. seguida de la administración de un analgésico narcótico.Vincristina Vitamina A grandes dosis Vitamina D grandes dosis Vitamina K grandes dosis Warfarina Xilacina Yodinato de caseina fetales Yoduros Yohimbina Anormalidades fetales Varias anormalidades Hipercalcemia y retardo mental Hiperbilirrubinemia Hemorragia intrauterina. uno de los juicios de la quimioterapia. que suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden llegar incluso a destruirlos. se sabe por ejemplo: Que la administración de un propanol. Pasteur observó. Los antagonistas pueden tornarse letales. Las interacciones pueden ser benéficas (sinérgicas) pero quizás disminuyan o identifiquen los efectos de dichas sustancias. que el bacilo del carbunco se inhibía en presencia de contaminantes del aire. Definición. una sustancia bloqueadora de receptores betaandrenérgicos muy usada en la medicina humana. embriotoxicidad Inducción prematura del parto Destrucción de las células de los islotes Bocio fetal Recomendación del fabricante. aunque esta no fue la primera sustancia descubierta con fines antimicrobianos. hongos. Diferencias causadas por interacciones farmacológicas Es un factor muy importante dado a la tendencia de uno o de muchos fármacos que muestran el pensamiento médico moderno. distribución y excreción. La mayor parte han sido químicamente identificado y algunos sitetizados. bacitracina y otras. 8. muchos microbiólogos se dedicaron a buscar bacterias y hongos productores de antibióticos. Después de 1953. En Venezuela se aisló un actinomiceto llamado Streptomyces venezuelae. Alexander Fleming advirtió que un moho contaminante causaba lisis en el cultivo de estrafilococus. oral o parenteral. 4. Que pueda producir una gran cantidad sin ser costoso. apareció la oxitetraciclina. Desde 1940. por lo cual la sustancia que tal organismo producía se considero como el primer antibiótico. Que sea de alta permeabilidad. se ha comprobado su eficacia contra bacterias Grampositivas. fue el primer antibiótico. 3. en espectro antibacteriano y mecanismos de acción. no lábil. que produjo la cloromicetina. Que no produzca resistencia bacteriana. 11. Que sea estable. haciendo más o menos específicas para ciertas bacterias. 6. CLASIFICACIÓN POR EL MECANISMO DE ACCIÓN Los antibacterianos se clasifican en vario grupos de acuerdo a su mecanismo de acción. Que sea eficaz por vía tópica. 2. tejidos y líquidos corporales. la estreptomicina se produjo de un germen del suelo. Su eficacia antimicrobiana no ha de ser reducida por los líquidos corporales exudados. que inhibía a microorganismos Gram-negativo (Waksman). cicloserina. Que no sea destruido por enzimas de los tejidos. químicas y farmacológicas. 9. Ser de baja toxicidad. como sigue: 1. 13. Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria. Las características de absorción. un derivado del ácido dicloroacético. Especificidad de acción. 10. 5. más eficaz aún. En 1929. 51 . también de amplio espectro. como la penicilina. cefalosporinas. debe tener actividad antimicrobiana y ha de ser bactericida más que bacteriostático. Que no se elimine rápidamente por vía renal. 12. se la considera el amplio espectro.Se ha comprobado que muchas bacterias producen sustancias que actúan como antibacterianas. deben ser tales que los valores bactericidas en sangre. que se produjo de forma sintética. 1. Los antibióticos difieren en sus propiedades físicas. A partir de otros actinomicetos se elaboran las tetraciclinas. Aisló y cultivo al hongo y comprobó que el caldo donde creció tenia las mismas propiedades antibacterianas. Propiedades de un agente quimioterapéutico ideal. Gram-negativas y Rickettsias. En 1942. La excreción del medicamento en la orina en concentración bactericida es un gran valor en las infecciones del aparato urinario. al que se llamo penicilina. La bacteria no debe desarrollar resistencia al medicamento. incluyendo el cefalorraquideo. proteínas plasmáticas o enzimas proteolíticas. 7. y microorganismos más inferiores. cloranfenicol. bacterias o actinomicetos. lincolnesis B. como hongos y rickettsias: los antibióticos de reducido espectro actúan sobre unos cuantos microorganismos Gramnegativos o Gram-positivos. Los antibióticos se pueden clasificar según su origen como los producidos a partir de los hongos. meditarranei (sintético) Reducido Penicilium notatum Framicetina (primera Cefalosporina Tilan P. anfotericina. y otras. suftilis A. Espectro Amplio Antibiótico Cefalosporina (tercera generación) Tetraciclina Oxitetraciclinas y otras Cloromicetina Cloranfenicol. Sustancias que afectan la permeabilidad de la membrana celular. como la eritromicina y oleandomicina y lincomicina. Agentes que inhiben primaria mente la síntesis proteínica al actuar en los ribosomas.2. Origen y clasificación de los antibióticos según se espectro antibacteriano. como: trimetropin-sulfametasol. 6. rimosys S. nistatina. puniceus S. venezuelae (sintético) S. antibioticus S. los aminoglucóidos. como la estreptomicina. chrysogenhum Actinomices griseus S. 4. polimixinas. Antimetabolitos. fradiae Bacillus polimyxa Acremonium S. Se considera el espectro amplio aquellos que actúan sobre las bacterias Grampositivas y Gram-negativas. niveus 52 . fradiae A. fluoroquinonas. florfenicol y tianfenicol Rifampicina Ampicilina Flouroquinolonas Penicilinas G y V Nafcilina Estreptomicina Neomicina Polimixina E Cefalosporinas generación) Lincomicina Bacitracina Tilosina Actinomicinas A y B Viomicina Novobiosina Sinónimo Acromicina Terramicina Auremicina Cloromicetina Penicilina Origen Streptomices S. tetraciclinas. 3. aurefaciens S. y ácido nalidíxico 5. y los nitrofuranos. la gentamicina y otras. Fármacos que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos: rifanpicina. pero también interesa su clasificación según su espectro antibacteriano. antibióticos macrólidos. Inhibidores de la topoisomarasa: quinolonas. La administración por vía parenteral es la preferida por que la absorción por la vía oral no puede ser confiable en sujetos muy enfermos. 1. Los principios para la elección y administración de las sustancias son muy importantes. Los cultivos se pueden realizar a partir de las sustancias excretadas por las cavidades corporales. y la concentración más baja de la sustancia que inhibía el crecimiento de la bacteria es expresada como sensibilidad. orina y si es septicemia. mayor es la posibilidad de generar hipersensibilidad a la sustancia. por la que existe relación alguna entre la respuesta real y la respuesta esperada. la cual es alterada cuando las condiciones del paciente son críticas. que contiene disoluciones del fármaco. antibioticus S. halstedii S. Es importante considerar que entre menor sea la especificidad del antibiótico. MECANISMOS DE DEFENSA DEL HUÉSPED Selección de antimicrobianos La actividad de las sustancias en el paciente afecta en el funcionamiento de los sistemas fisiológicos. tomando en cuenta las pruebas de sensibilidad in vitro. A se les listan algunos de ellos. impregnados con cantidades específicas de los medicamentos. aureafaciens (segunda DETERMINACIÓN DE LA SENSIBILIDAD BACTERIANA A LOS ANTIMICROBIANOS Una técnica utilizada en los laboratorios de diagnóstico. eritreus S. esto da como resultado una respuesta farmacológica. se efectúan cultivos sanguíneos. ya que la reacción deseada se potencializa. una sustancia más específica tienen mejor selectividad de acción y causa menores efectos sistémicos indeseables. o no se logra alguna como resultado de los cambios bioquímicos causados por la enfermedad del paciente.Intermedio Eritromicina Oleandomicina Carbomicina Kanamicina Espiramicina Josamicina Kitasamicina Fosfomicina Cefalosporina generación) Llosona Despirán S. Un método rápido incluye el empleo de discos de papel filtro. Kanamyceticus S. entonces. No hay que olvidar que existen factores que afectan a la acción del medicamento dentro de los organismos vivos. incluyen la inoculación del microorganismo que ha de ser probado en un cultivo líquido. 53 . Entre los B-lactámicos están: Penicilinas. el metronidazol. resistentes B-lactámasas (nafcilina. Tratamiento antibiótico empírico 54 . cambiar por otro quimioterapéutico solo. Las sustancias bactericidas son mejores que las bacteriostáticas. siempre que se administren a dosis que alcancen y mantengan los valores séricos adecuados. Causan nefrotoxidad y se absorben por vía oral. se sugiere combinarlos con otros antibióticos o. Se suministran combinaciones de agentes compatibles porque la eficacia aumenta y se apoya de mejor manera al sistema inmunitario del paciente. como las fluoroquinolonas (enrofloxacina) que actúan contra los gérmenes Gram-negativos como Gram-positivos. netilmicina. son resistentes a las Blactamasas y casi nula toxicidad y con poca probabilidad de resistencia bacteriana. Cefelosporinas De primera generación: cefalotina. Otra opción contra microorganismos anaerobios es el clindamicina. Procaínica. de tercera generación: cefetaxina. amoxicilina. combinadas (amoxicilina-ácido clavulámico. Aminoglucósidos Son de amplio espectro. El problema del imiperen es que se destruye antes de entrar en las vías urinarias debido a una enzima renal. de segunda generación: cefamandol. bactericida eficaz tanto contra Gram-negativos como contra Gram-positivos. 3. Una de las mejores combinaciones que tiene en un B-lactánico y un aminogliucósido. anticeudomona (ticarcilina. Monobactam (aztreonam) y carbapenem (imipenem) Proporcionan mayores probabilidades de éxito en pacientes sépticos. La mayoría de los fármacos consideran que la administración de bolos intravenosos producen valores sanguíneos superiores. cefelexina. antientéricas (amdinocilina). siendo compatible con los antibióticos y quimioterapéuticos. amplio espectro (ampicilina. inhiben a la B-lactamasa). amicacina. esta destrucción se puede evitar con la mezcla de este fármaco con cilastatina para preservar su eficacia en las vías urinarias. Las sulfanomidas combinadas (trimetroprim-sulfametoxazol) pueden producir una buena acción bactericida. causa resistencia bacteriana). pero no lo logran la eficacia contra los microorganismos patógenos. con alta eficacia pero dependen del (oxígeno) para entrar en las bacterias anaerobias. estreptomicina. kanamicina. gentamicina. 4. tobramicinas y otras. que los de administración por venoclisis. carbenicilina). ceftalzidima y cefaparazona. De larga duración (benzatínica de escasa absorción parenteral). la cual no siempre es bactericida contra Gram-negativos suele ser incompatible con la eritromicina y el cloranfenicol. cloxacilina). que comúnmente suele ser deficiente. Ejemplos: neomicina. Otros antimicrobianos Debido a que los aminoglucósidos no son tolerados por algunos pacientes.2. formulación y características fisicoquímicas del medicamento. frecuencia y vía de administración. 2. 3. Sirven de nutrimentos accesorios a las células. Las indicaciones terapéuticas incluyen las siguientes: 1. y al conocer más detalladamente a los agentes infecciosos y. b. para determinar la sensibilidad bacteriana a los antibióticos. Resistencia El creciente número de casos de resistencia de los microorganismos a los diversos antibióticos. esto se obtiene con dosis suministrada. c. Los estados septicémicos son fáciles de tratar ya que lo antibiótico actúan rápidamente en el torrente circulatorio. Los antibióticos también pueden incrementar la tasa de crecimiento de cerdos y aves. se ha vuelto más difícil el control de las enfermedades infecciosas. lleve se un diagnóstico bacteriológico. como los corticoides y enzimas fibrinolíticas. tales microorganismos. se disponen tratamientos con antibióticos con amplio espectro hasta que se establezca el diagnóstico. o sumar al tratamiento de antibióticos sustancias que favorezcan la difusión y disminuyan la inflamación. sobre todo de la incesante aparición de nuevos mecanismos de resistencia que permitan a las bacterias escapar a la acción de los antibióticos ya que las especies bacteriana mutan de modo natural. que sugiere aplicar una terapéutica empírica de acuerdo a las siguientes características. para destruir o inhibir el crecimiento del agente causal. a través de posteriores cambios genéticos. la industria farmacéutica se esta alejando de las vías de desarrollo de estos nuevos antibióticos. pueden llagar a adaptarse y así perpetuar la infección. En infecciones agudas de origen desconocido. Estas mutaciones pueden dar origen a microorganismos resistentes a los antibióticos. 55 . No hay que olvidar que la eficacia de la terapéutica antimicrobiana depende del mantenimiento de una concentración del fármaco en el sitio de la infección. Pacientes neutrópicos: taquicardia + aminoglucósidos. sus mecanismos de resistencia a los antibióticos es una fase vital para el desarrollo de nuevos productos farmacéuticos. a. sobre todo. cuando se administran con la ración en pequeñas cantidades durante la vida comercial del animal. se produce de manera acelerada y poseen una escasa cantidad de ácido desoxirribonucleico. la industria farmacéutica ha realizado esfuerzos importantes por desarrollar una nueva estrategia en el combate de las enfermedades. 4.Cuando las condiciones económicas no permiten realizar los cultivos bacterianos. Elabórese un diagnóstico adecuado por los graves problemas de resistencia que se presentan. Aunque la creación de nuevas generaciones de antibióticos es clínicamente garantizada. Si el problema se originó en el abdomen: clindamicina + un aminoglucósido. los antibióticos tienen este efecto debido a que: • • Inhiben bacterias entéricas de baja toxicidad. En general: cefazolina + un aminoglucósido. • Incrementan la actividad enzimática para el metabolismo para el metabolismo celular antibacteriano. se absorben a través de las vías gastrointestinales. Al parecer la flora que limitaba la reproducción de bacterias. Con el objeto de incrementar el espectro antibacteriano Para disminuir la resistencia bacteriana. uno implica contar con la información más reciente acerca de las interacciones farmacológicas. Para reducir los efectos bacterianos. En caso de infecciones mixtas. se separan en dos grupos: a) Penicilina. también pueden ser desfavorables ya que el uso de combinaciones aumenta las reacciones adversas y de sensibilización a varios medicamentos de manera simultánea. cuando se administran por vía oral. PARÁMETROS PARA LA COMBINACIÓN TERAPÉUTICA DE LOS FÁRMACOS El veterinario debe estar conciente de que los medicamentos precisos pueden interactuar entre otros y ocasionar efectos adversos en el paciente. se suprime la flora del aparato digestivo (boca. El médico suele enfrentarse con dos problemas en relación con la interacción de medicamento. La interacción farmacológica se puede definir como el efecto de un fármaco produce sobre otro. con eccema. broncospasmos. Es importante que el veterinario sepa que los fármacos pueden producir reacciones por sensibilización (sobre todo la penicilina). • • • • Para aumentar la acción quimioterapéutica. Se escriben loa principales parámetros a considerar para la combinación terapéutica de los medicamentos. Algunos deprimen la hematopoyesis o causan discrasias sanguíneas (cloranfenicol). intestino. puede proliferar en gran cantidad. El otro estriba en saber 56 . cuando se asocian entre si se pueden obtener efectos aditivos. se determina la convivencia de la asociación. b) Tetraciclinas y sulfonamidas de amplio espectro. COMBINACIÓN DE ANTIBIÓTICOS Un antibiótico se puede administrar junto a otros para varios fines. estreptomicina. Cuando se vinculan causan efectos de suma potencialización. Pueden aparecer superinfecciones por la eliminación de microorganismos sensibles o no sensibles a ellos. 5. bacitracina. Como puede haber antagonismos al utilizarse una combinación de antibióticos. colon). hasta choque anafiláctico. 7. En las tetraciclinas. en los casos de tetraciclinas y pueden causar grandes infecciones secundarias. Las interacciones pueden generar un beneficio (sinergismos). 6. son de espectro reducido. si es necesario se cambia la terapéutica. el probenecid inhibe la secreción de penicilina en el título proximal del riñón. novobiosina. 2. dimetroprim. ormetroprim. lo cual disminuye las posibilidades de curación. Por ejemplo. Los fundamentos más importantes para la combinación de los medicamentos son: 1. aunque es más deseable recolectar muestras para el laboratorio a fin de obtener un diagnóstico causal por ejemplo. Si los mecanismos se utilizan de manera simultanea. 8. También son muchas las interacciones adversas. Cuando hay crecimiento de bacterias resistentes a un fármaco.si cierta combinación tiene marcado potencial para una especie y como obtener un máximo beneficio para ella. 4. En infecciones mixtas. 3. ácido acetilsalicílico ( potencialización) Lincomicina Subsalicilato de bismuto. 7. 5. Por ejemplo. una sepa de seudomona se inhibe con 5mg/ml de la polimixina o con 30mg/ml de cloranfenicol. Por ejemplo. Para favorecer la penetración de un segundo mecanismo a través de la envoltura celular bacteriana con el objeto de lograr el uso concomitante de dos o más fármacos. Por ejemplo. cada medicamento actuará sobre una flora microbiana compleja. Con el objeto de reducir la frecuencia o intensidad de las reacciones adversas. las infecciones de la piel o perforación de un asa intestinal (microorganismos Gram-negativos aerobios y anaerobios). En pacientes que se sospecha infecciones de causa desconocida para descubrir los microorganismos patógenos más viables. En el tratamiento de toxicidad producida por algunas sustancias. Para alterar los patrones farmacocinéticos de otra sustancia. Por ejemplo. o combinado 2mg/ml de polimixina con 15mg/ml de cloranfenicol. neomicina. Algunos sinergismos in vivo Fármaco Fluoroquinolonas Trimetroprim Penicilina Carbenicilina Sulfonamidas Espectinomicina Nifuraldezona Sinérgico con: B-lactámico y aminoglucósidos (in vivo) Polimixinas (contra salmonella) Tienamicina. en septicemia se utiliza meticilina más gentamicina hasta obtener resultados de laboratorio y. ya que la adición de un segundo medicamento puede resultar en: 57 . Para reforzar la actividad antibacteriana de un segundo medicamento contra un microorganismo específico. ácido clavulámico Gentamicina (in vivo) Trimetroprim. estas combinaciones deben evaluarse mediante pruebas de laboratorio para adecuar. en endocarditis bacteriana administrar penicilina + aminoglucósidos. cada uno s puede emplear a la mitad de la dosis. tetraciclina. 6. se puede emplear agentes bloqueadores específicos como la nalaxona para tratar sobre dosis por opiáceos. sobre todo cuando hay insuficiencia renal Suma de las acciones farmacológicas. pero ambos sinérgicos y aditivos son nefrotóxicos de manera 58 . Furosemida y ácido Incremento de la ototóxicidad con la Suma de los efectos etacrínico gentamicina farmacodinámicos. se informa también de la contrario. Interacciones más comunes de algunos antimicrobianos AMINOGLUCÓSIDOS COMBINADOS CON Ácido acetilsalicílico EFECTO Aumento de los efectos ototóxicos del grupo amino Aminobarbitral (y otros Aumento del bloqueo neuromuscular barbitúricos) Anestésicos Parálisis respiratoria (reversible con administración de calcio Anfotericina B Aumento de los efectos nefrotóxicos y de discrasias sanguíneas Anticolinesterásicos Disminución del posible efecto miorrelajante de los aminoglucósidos Bumetanida Aumento de la ototoxicidad Calcio Decremento de la posible acción miorrelajante de los animoglucósidos Carbenicilina Incompatible in vitro. Efecto antagónico en placa neuromuscular Suma de acciones tóxicas Efectos antagónicos en la placa neuromuscular No establecido Protección de efectos nefrotóxicos de las cefalosporinas La neomicina reduce la absorción intestinal de la vitamina. sulfato de Aumento del bloqueo neuromuscular Suma de acciones farmacológicas Metoxifluorano Pueden tener efectos nefrotóxicos No establecido. Bloqueo a nivel de la placa neuromuscular Suma de efectos. retardando la absorción al competir por los sitios de unión en las proteínas plasmáticas. pero sinérgico in vivo con la gentamicina. Existe controversia de esto último Cefalosporinas Nefrotoxicidad disminuida. nefrotoxicida Cianocobalamina Disminución del efecto vitamínico (vitamina B12 MECANISMO Suma de efectos. Clindamicina Aumento de los efectos nefrotóxicos Suma de efectos nefrotóxicos Colistina (y otros Incremento del riesgo de bloqueo Suma de acciones sobre la antibióticos polipéptidos) neuromuscular y nefrotoxicidad placa neuromuscular y del riñón Digoxina (y otros Disminución del efecto digitálico Bloqueo de la absorción digitálicos) gastrointestinal del digitálico Diuréticos tiazídicos Aumento de los efectos ototóxicos Bloqueo de la eliminación renal de los aminoglucósidos. Magnesio. aumento de toxicidad. con trastornos del metabolismo o de la excreción.1. Interacción de una sustancia con otra. Suma de efectos nefrotóxicos. 59 . Aumenta la eliminación del esteroide. CEFALOSPORINAS Aminoglucósidos Colistina Elacrínico ácido Furosemida Polimixina Nefrotoxicidad Aumento de la nefrotoxicidad Nefrotoxicidad Aumento de la nefrotoxicidad Nefrotoxicidad Suma de efectos nefrotóxicos. debido a la absorción sobre la bentonita. Fenobarbital (y otros Reducción del efecto hipnótico y de Inducción de las enzimas barbitúricos) la rifampicina. Metronidazol Con gentamicina. microsomáticas hepáticas Isoniazida Toxicidad hepática. Succinicolina Aumento del riesgo de bloqueo Suma de efectos neuromuscular farmacológicos d. FLORFENICOL Y TIANFENICOL. INTERACCIONES MÁS FRECUENTES DE LA RIFAMPICINA Ácido p-aminosalisílico efecto Disminución de la absorción intestinal de rifampicina. bloqueo de la relajante placa neuromuscular. Disminución del Inducción de las enzimas efecto antimicrobiano hepáticas. Disminución antimicrobiano del CLORANFENICOL.Tubocurarina (y otros Incremento del bloqueo Suma de acciones miorrelajantes) neuromuscular y de la acción farmacológicas. Suma de efectos nefrotóxicos. en especial con la cefaloridina y cefelotina.independiente. Suma de efectos nefrotóxicos. Suma de efectos nefrotóxicos. No establecido Metadona Síntomas de supresión de metadona Inducción de las enzimas microsomáticas hepáticas Prednisona (y otros Decremento de la acción esteroide Inducción de las enzimas corticosteroides) microsomáticas hepáticas. excipiente habitual del PAS Digitoxina ( y otros Decremento de la acción digitálica Inducción de las enzimas anticoagulantes orales microsomáticas hepáticas. sinérgico contra Suma de efectos Bacteroides fragilis farmacodinámicos Otro(s) aminoglucósido(s) Incremento de la posibilidad de Suma de efectos ototóxicos lesión del VII par Penicilina V (únicamente) Disminución del efecto antibacteriano Disminución de la absorción de las penicilinas de uso oral por vía oral debido a la inducción de mala absorción. inducida por el cloranfenicol. Fólico ácido (vitamina Disminución de la acción del ácido No establecido Bc) fólico Hierro Reducción de aprovechamiento del No establecido hierro Penicilina (y otros B. Disminución de la respuesta del tratamiento vitamínico.Alcalinizantes Barbitúricos Cianocobalamina (vitamina B12) Clorpromacina Bloqueo del sistema enzimático microsómico. Aumento de las concentraciones séricas del anticonvulsivo.Disminución del efecto antibacteriano Antagonismo lactámicos) farmacodinámico. Disminución de la acción antibacteriana Disminución de la respuesta al tratamiento vitamínico. Inhibición del sistema enzimático microsómico del hígado. ERITROMICINA Alcalinizantes urinarios Aminofilina (y xantinas) Cafalexina (y cefalosporinas) Carbamacepina Difenilhidantoína Penicilina G y penicilinas El pH favorece la acción de la eritromicina Inhibición del metabolismo de la xantina Antagonismo entre el efecto bacteriostático de la eritromicina y bactericida de la cefalosporina Aumento peligroso de la Posible desplazamiento de la carbamacepina. La vitamina previene la neuritis óptica inducida Aumenta su vida media Acción más intensa del cloranfenicol en pH alcalino. proteína plasmática Toxicidad por difenilhidatoína No se conoce otras Disminución del efecto Antagonismo entre la acción antimicrobiano bacteriostático de la eritromicina y el efecto bactericida de la penicilina 60 Aumento del efecto antimicrobiano en vías urinarias otras Incremento de la acción de la aminofilina y teofilina otras Disminución del efecto antimicrobiano Aumento del efecto antibacteriano en orina Aumento del efecto barbitúrico (hipnoticosedante). Riboflavina (vitamina B2) Decremento de la depresión medular y No establecido de la neuritis óptica. No establecido . Codeína Incremento de efectos depresores de la Inhibición del sistema codeína enzimático microsómico del hígado Difenilhidantoína Aumento de las acciones tóxicas del Inhibición del sistema anticonvulsivo enzimático microsómico del hígado. QUINOLONAS Y FLUOROQUINONAS Alcalinizantes urinarios Disminución del efecto antibacteriano Analgésicos en general Posible efecto convulsivo desorientación Cloruro de amonio (y otros Aumento de la excreción del acidificantes urinarios) antiséptico Cloranfenicol Disminución del efecto antibacteriano Hidróxido de aluminio (y Reducción de la absorción otros antiácidos) intestinal del antiséptico. Parece facilitar la acción de clostridium difficile. efecto No establecido No establecido (y efecto Antagonismo tanto con lincomicina como con clindamicina. Disminución del efecto caolín-pectina) antimicrobiano Atropina (y otros Aumento de diarrea. relajantes musculares) neuromuscular. colitis intensa anticolinérgicos) Ciclamatos Difenoxilato Eritromicina macrólidos) Disminución del antimicrobiano Aumento de diarrea. los dos actúan sobre la unidad ribosomal 50s efecto No establecido LINCONMICINA Y CLINDAMICINA Antidiarreicos (atapulgita. Gentamicina (y otros Aumento de la toxicidad renal Suma de efectos nefrotóxicos aminoglucósidos) (felindamicina) D-tubocurarina (y otros Intensificación del bloqueo No establecido. Nitrofurnatonía (y otros Disminución del efecto antiséptico nitrofuranos) Probenecid Decremento de la acción antiséptica Tetraciclinas Disminución del efecto antibacteriano Rifampicina Aumento del efecto antibacteriano Warfarina Aumento peligroso del efecto anticoagulante Aumento de la excreción del antiséptico.Teofilina Tetraciclinas Warfarina Incremento de la acción teofilina Disminución del antimicrobiano Aumento importante del anticoagulante Inhibición del metabolismo de la teofilina efecto Antagonismo. colitis otros Disminución del antimicrobiano Inhibición de la absorción gastrointestinal de lincomicina No establecido. No establecido Antagonismo farmacodinámico No establecido No establecido Disminución de la eliminación urinaria del antiséptico Antagonismo farmacodinámico Antagonismo farmacodinámico Desplazamiento de la warfarina de la unión de la proteína 61 . PENICILINAS Aminglucósidos Generalmente sinérgico antibacteriano. porque uno es bacteriostático y el otro bactericida. tetraciclinas. Desplazamiento de las ligaduras proteínicas del plasma.amoxicilina Cloranfenicol Cloruro de amonio acidificantes urinarios Eritromicina Decremento del efecto carbenicilina Decremento del antibacteriano de y Disminución de la antimicrobiana Decremento del efecto antibacteriano Glucosa Antagonismo químico de la ampicilina Heparina Decremento del efecto anticoagulante Oxitetraciclinas y otras Reducción del efecto antibacteriano tetraciclinas Probenecid Valores sanguíneos más prolongados Sulfonamidas Tetraciclinas TERTRACICLINAS Antiácidos Bicarbonato de sodio Digitálicos Disminución del antibacteriano de ambos Disminución de la antibacteriana de ambos efecto Antagonismo farmacológico. No establecido tratamiento Antagonismo farmacodinámico Bloqueo de la excreción renal por el trasporte activo efecto Mecanismo de excreción incompatible.plasmática. acción Acción en diversos sitios metabólicos de la bacteria Disminuye el efecto de las Quelación. acción Intensidad en medio ácido Antagonismo farmacológico Ocurre en el parenteral. Aumentan la proporción de salicilato libre y rara vez hay toxicidad. y no solo sobre la pared ribosomal 30s. la Antagonismo farmacológico Ampicilina. se reduce la biodisponibilidad de las tetraciclinas Aumenta el efecto de la digital Alteración de la biotransformación hepática del digitálico con aumento 62 . La penicilina actúa sobre la pared bacteriana y el aminoglucósido ejerce sus efectos sobre la membrana bacteriana. debido a la formación de quelatos Incrementa el pH. en ocasiones incompatibles in vitro. Algunos de los fármacos más usados en la práctica diaria. No ocurre con las tetraciclinas que son bacteriostáticas.Penicilinas de su actividad. A continuación se señalan algunas indicaciones para la combinación de medicamentos. penicilinas Una de las recomendaciones más frecuentes para evitar la interferencia es corregir la dosis. metoxifluorano (nefrotoxicidad). el tiempo o la vía de administración. por lo que el antagonismo está limitado por las relaciones tiempo-dosis in vitro e in vivo. así como los posibles efectos de su combinación con otros fármacos. Antagoniza la eficacia de las Es bactericida y requiere de penicilinas en el tratamiento de células en fase de meningitis neumocósica crecimiento activo para ejercer su efecto. cationes bivalentes. 2. disminución de la eficacia antibacteriana (antagonismo) Algunos antagonismos posibles en fármacos in vivo FÁRMACO Sulfonamidas Penicilina Cloranfenicol Cafalorina Entromicina Furazolidona Aminoglucósidos Tetraciclinas INCOMPATIBLES CON Penicilina Cloranfenicol Sulfonamidas hipoglucemiantes Aminoglucósidos (nefrotoxicidad) Penicilina Inhibidores de la monoaminooxidasas Polimixina B (aumenta el bloqueo neuromuscular Antiácidos. En animales parece lograrse en 63 . Fármaco Penicilinas Combinación Cloranfenicol Neomicina Oxacilina Cefalosporinas Sulfametoxipiridacina Gentamicina Tipo de interacción Antagonizan el efecto de la penicilina La neomicina oral bloquea la absorción de la penicilina V Disminuye la absorción de oxacilina Toxicidad aditiva Recomendaciones Evítese esta combinación Adminístrese penicilina por vía parenteral Evítese la combinación Nefrotóxico en seres humanos. El del investigador. El del médico. Las combinaciones son recomendadas en pacientes que sufren inmunodepresión. El del paciente 3. sería utópico pretender que las medidas de control a la venta de antibióticos que se siguen en otros países seguirán aquí. El problema de la resistencia bacteriana. 64 . perdidas económicas. Punto de vista del paciente. hace que la práctica médica veterinaria sea un reto para la pericia médica. sería prudente decidir qué criterio adoptar ante este problema. PROBLEMA DE USO DE ANTIMICROBIANOS Se señala a continuación los enfoques que el término “problemática” encierra y que pueden considerarse desde varios puntos de vista. En caso de infecciones anaerobias por mezcla de bacterias Gram-negativas aerobias y anaerobias. además causar situaciones letales y fuertes. 2. Uzéense otros medicamentos Utilice combinación otra Efecto aditivo Inducción enzimática 1.Cloranfenicol Eritromicina Aminoglucósidos Barbitúricos Ácido fólico Hierro Vitamina B12 (véase penicilina) Metoxifluorano Corticosteroides No establecido efecto protector. en virtud de la resistencia de las infecciones que tienen que tratar. Además de los problemas de resistencia. especialmente en los que reciben tratamiento antineoplásico por la sensibilidad a infecciones. el medico se enfrenta a la disyuntiva ética de producción o decomiso. A esto se reañade la falta de percepción de dinero durante ese día y la compra de algún antibiótico o más a falta de acceso a servicios de salud pública. a saber: 1. En cuanto al paciente humano. Punto de vista médico Para el médico. el uso indiscriminado de antibióticos hace de su práctica quimioterapéutica un reto difícil. resueltos de acuerdo al criterio individual del veterinario. 2. Con respecto a las opciones que se presentan a los médicos en países con el control estricto de la venta de antibióticos. Los aspectos morales y éticos de esta disyuntiva son a la fecha. La suerte de Brotzy. clínicos y farmacólogos. que aisló la estreptomicina de 10000 cultivos. Dicha estrategia debe contemplar el problema señalado y evaluar también la utilidad de los múltiples preparados antibióticos que el médico tiene a su disposición. Punto de vista del investigador. en tanto la presión ética de esta esfera recae sobre los investigadores. En 1919 Heidelberger y Jacobs observaron que ciertos asulfamidicos. combinada con la hidrocuprena eran bactericidas in vitro. pasó un cuarto de siglo antes de que se utilizara contra infecciones bacterianas. para encontrara sepas de cephalosporium. El paciente debe resignarse en ocasiones a un tratamiento económico con oxitetraciclina. Pero no in vivo. En lo respecta al área veterinaria. Ya que no es sorprendente el trabajo de investigadores como Waksman. cuando podrían evitarse los trastornos gastrointestinales por la destrucción de la flora.Es necesaria una estrategia para el control del uso de antibióticos. hace cruenta la competencia entre la creación de antibióticos y la aparición de cepas resistentes. la resistencia bacteriana y la introducción de nuevos compuestos han llevado a los investigadores a acelerar el proceso de adecuación de la quimioterapia. 65 . la resistencia bacteriana y la proliferación de antibióticos constituyen una competencia entre costos. La humanidad aguarda con esperanza la aparición de nuevos antibióticos. En 1913. que a el se deben los actuales principios de la quimioterapia y descubrimiento de los medicamentos antitripanosómicos y antisifílicos. en términos de salud. poseedores de la estructura de la P-animo benceno sulfanomida. CAPITULO 10 SULFONAMIDAS INTRODUCCIÓN Las sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioterapéuticos eficaces que se emplearon sistemáticamente en la prevención y cura de las infecciones bacterianas. Auque Gelmo preparó la sulfonamida por primera vez en 1908. Einsenberg demostró que . esta competencia se resuelve en términos económicos y se reduce el empleo de antibióticos de reciente ingreso al mercado. pierde emotividad con el devenir de las cepas resistentes. Paúl Ehrlich aportó avances notables ya. ingenio humano y suerte para la desgracia de muchos animales de todas las especies. El mal uso de antibióticos.os componentes sulfídicos ejercían efectos antibacterianos in vitro. Varias sulfonamidas se pueden adquirir en forma de sal sódica. aunque en el caso de la sulfaclorpiridicina sódica se puede administrar por la vía oral. Las ventajas sobre la sulfonamida estiban en su mayor potencia y espectro antibacteriano e índice terapéutico más amplios.Los ensayos clínicos efectuados con sulfamilanida revelaron las limitaciones de esta sustancia en su empleo contra las enfermedades infecciosas. caso el ión sódico sustituye a un ión hidrógeno.5 a excepción de sulfacetamida. Los derivados acetilados son menos solubles. tienen pH de 10. Todas las sulfonamidas son compuestos blancos cristalinos. y espectro e inocuidad. aunque las nuevas sulfonamidas son tan solubles que no requieren de mezcla alguna. 66 . La sulfonamida es poco soluble en agua y orina pero son algo más solubles en suero. En términos generales. Estas sales son usadas para la aplicación intravenosa. 2. Las sustituciones del grupo amina han dado origen a algunas de las sulfonamidas más importante. de las cuales más de 120 han tenido importancia. y las especies menores de no más de 5%. cuya solubilidad varia con el disolvente y el pH. las modernas preparaciones de sulfonamida mejoradas con diaminoprimidinas como el ormetroprim. PROPIEDADES GENERALES 1. etc. Las especies mayores solo aceptan soluciones de sulfonamidas de 10 a 25%.5 a 12. aunque las sulfonamidas unidas a radicales son muy solubles. excepto en el caso de las sulfapirimidinas (sulfametacina. Las combinaciones de sulfonamidas permiten mayor solubilidad total. 3. que es casi neutra. disminuyendo así las posibilidades de daño renal por la ley de la solubilidad independiente. Los Químicos sintetizaron muchos derivados de la sulfamilanidas que podrían tener acción antibacteriana más amplia o diferente. Las sulfonamidas base son muy insolubles como grupo. Más de 5400 sustancias relacionadas se sintetizaron y estudiaron. ormenotroprim. La solubilidad de las sulfonamidas se incrementan conforme el pH aumenta. las excepciones son la sulfacetamina y la sulfaclorpiridacina sódica que son muy solubles. CARACTERÍSTICAS FÍSICAS Y QUÍMICAS La mayor parte de las sulfonamidas útiles en la quimioterapia se pueden considerar derivados de la sulfonamida. sulfameracina y sulfadiacina). tal es el caso de la sulfaclorpiridacina. en cuyo. ya que es un importante inhibidor selectivo de la dihidrofalato reductasa bacteriana. ya que son esteres del ácido paraaminobenzoico y por tanto. en la prevención del cólera aviar por Pasteurella multosida en pavos. la administración se lleva acabo por medio de tabletas. una acción antagonista con antibióticos.EFECTO DE LAS SULFONAMIDAS COMBINADA CON OTROS FÁRMACOS QUIMIOTERAPÉUTICOS Se han realizado muchas pruebas combinando sulfonamidas con otros compuestos. en las infecciones del SNC producidas por especies de Hemophilus. 67 . y mediante en algunas sales en el agua (para cerdos y aves). Las sulfonamidas inhiben la incorporación del ácido paraaminobenzioco al ácido fólico. intravenosa. La resistencia bacteriana a esta combinación es menor para cualquiera de ellos por separado. polvo. Oralmente. Quizás el efecto más importante de las sulfonamidas con otros quimioterapéuticos se encuentran en la combinación trimetroprim-sulfonamidas. RESISTENCIA BACTERIANA Este fenómeno de resistencia a sido explicado por la teoría del microorganismo desarrolla la facultad de metabolizar sustancias que antes no usaba o que le eran tóxicas. Por ejemplo: se considera que son antagonistas de las penicilinas y sinérgicos con la estreptomicina. antagónicos. suspensión o en el alimento. en tanto que el trimetroprim previene la reducción de dihidrofalato a tetrahidrofalato. La vía intramuscular se utiliza rara vez en medicina veterinaria. Además. No se deben administrar sulfonamidas junto con ciertos anestésicos locales tales como la procaína y sus derivados. pero se cree que ocurre en una o dos generaciones bacterianas. se a utilizado la combinación trimetroprim-sulfonamidas con eficacia en la bordetelosis canina. de los usos señalados. bolos. Se desconoce la rapidez con que se desarrollan la resistencia. en la coriza infecciosa. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Las sulfonamidas se administran por vías oral. lo que identifica como alterante sinérgicos. bactericidas. intraperitonial y tópica. e incluso efectos sinérgicos con otra. el espectro antibacteriano de esta combinación es mucho más amplio que el de cualquiera de los compuestos por separado. Y se han descubierto un efectivo aditivo si se une con antibacterianos bacteriostáticos como las tetraciclinas. La difusión en el SNC es superior al de la penicilina en general el volumen de distribución de las sulfonamidas es de 0. También hay soluciones por lo regular en aceite. siguiendo los huesos y el tejido adiposo. pero algunas no pueden absorberse. Excreción.8 a excepción de algunas como sulfaclorpiridacina sódica que alcanza casi la unidad. Farmacocinética. La velocidad y grado de absorción depende de la sulfonamida y la especie animal.Por vía intravenosa. Todas las sulfonamidas comunes se difunden fácilmente en el feto y las membranas fetales.-La mayoría de las sulfonamidas se absorben bien en el intestino. Distribución. pus. se producen inmediatamente concentraciones terapéuticas en sangre pero la duración del efecto es más breve. Normalmente. jugos pancreáticos gástricos e intestinal. Las sulfonamidas solas o con otros antibióticos se pueden aplicar por vía intrauterina contra infecciones genitales.-Las sulfonamidas se distribuyen por todo el cuerpo aunque se reparten en proporción variable. No obstante algunos autores no recomiendan la administración intrauterina o intramamaria de las sulfonamidas. En el caso de las combinaciones de sulfonamidas-trimetropim debe tomarse en cuenta (auque no todos lo hacen) que las velocidades de absorción deben estar vinculadas a la obtención de valores plasmáticos y tisulares que mantengan la proporción optima de ambos fármacos (10-2 respectivamente). pero guarda una relación más estrecha con el pH y el volumen de orina excretado que con otros factores. estos fármacos son útiles en heridas sinuosas con tejido infectado. La excreción urinaria es la vía más rápida de eliminación de las sulfonamidas. Pero las aves son las que con más eficacia absorben. se aplican las soluciones con adyuvantes que disminuyen su irritabilidad. El uso indiscriminado en polvos en altas concentraciones puede retardar la cicatrización. En animales lactantes. incluida la concentración en la sangre. las sulfonamida secreta por medio de la leche en concentraciones similares a la de la sangre. Esta vía suele combinarse con la oral en infecciones agudas. para aplicación intramamaria. Las sulfonamidas se absorben en el aparto digestivo con mayor rapidez y de modo más completo en los carnívoros que el los herbívoros. ya que su acción antibacteriana en inhibida por la sangre. Secretan pequeñas cantidades de bilis. La excreción fecal y su concentración varían con la naturaleza y 68 . La vía intraperitonial es común en cerdos y ganado vacuno.-Las sulfonamidas se excretan principalmente por los riñones aunque las que se absorben se eliminan poco por las heces. Cuando se aplica localmente. así el SNC es el que contienen la concentración más pequeña. saliva y leche.3 a 0. midriasis. depresión de los reflejos condicionados. Las dosis altas en perros estimulan al SNC y los síntomas son carreras sin finalidad. 3. debilidad y temblores musculares. dificultad en el enfoque visual. casi todas las sales sódicas son inocuas y de ordinario se aplican por vía intravenosa a dosis de 71.3mg/Kg. alterna la cinética de la eliminación de los residuos de los fármacos en cuestión. anorexia. Toxicidad crónica. 5.-La incidencia de la toxicidad aguda en medicina veterinaria es consecuencia de la inyección intravenosa de las soluciones de cualquiera de las sulfonamidas sódicas administradas con demasiada rapidez o dosis excesivas. La eliminación de sulfametacina del plasma de cerdos puede llegar a ser de tipo exponencial dependiendo de la modificación inherente a la fisiopatología de la enfermedad. convulsiones. 6. parálisis espástica. diarrea.-La mayoría de las sulfonamidas se proporciona por vía oral. 2. ataxia. la dosis intraperitonial es también de 71. lo cual generalmente ocurría después de varios días del tratamiento. movimientos de la cabeza de un lugar a otro y degeneración mielínica en nervios ciáticos y medianos y en las vías nerviosas ascendentes y descendentes de la médula espinal. Este tipo de intoxicación es virtualmente imposible que se presente con la sulfaclorpiridina sódica.3mg/Kg.-La relación tóxica más importante se presenta a nivel renal por insuficiencia en la excreción. Se han informado sobre la excreción de las sulfonamidas en el huevo (albúmina y yema) y en tejido comestible del pollo. Solubilidad de la sulfonamida Volumen de la orina Cantidad de sulfonamida excretada pH de la orina Grado de acetilación de la sulfonamida Sensibilidad individual 69 . nausea y vómito. resulta en mayor cantidad por esta vía las sulfonamidas entéricas o no absorbibles como el ftallsulfatiazol. Toxicidad Toxicidad aguda.dosis del compuesto. 4. El número de estados patológicos en las que las sulfonamidas son terapéuticamente útiles y constituyen sustancias de primera elección ha aumentado notablemente con el desarrollo de las combinaciones de las sulfonamidas con trimetroprim que son más eficaces y útiles por el aumento gradual de la resistencia de muchos antibióticos. Los signos típicos en bovinos son: ceguera transitoria. dando que su principal vía de administración es la oral. Dosificación. El principal problema era la obstrucción renal que depende de: 1. Estos factores provocan cristalización de las sulfonamidas precipitadas que pinchan y desgarran las células del aparato urinario y pueden llagar a ser suficientemente numerosas para formar cálculos que obstruyen los túmulos colectores. 4. Sulfifirazol. Sulfafenazol. Opacidad ocular en perros. Sulfafenazol 70 . Sulfatiasol. 1. Neuritis periférica y de generación mielínica 2. sin embargo la aparición de compuestos mejorados de lenta excreción y de alta solubilidad ha hecho que estos conocimientos tóxicos un conocimiento que pueda clasificarse como histórico. Estos efectos indeseables se pueden disminuir aumentando el consumo de agua. reducción de la hemoglobina) 3. 2. En aves baja la postura y hay deformación del cascaron. Hiperplasia tiroidea. hipoprotrombinemia. CLASIFICACIÓN Con base en el tipo de absorción y excreción de las sulfonamidas se han clasificado de la siguiente manera. Sulfapirimidinas. 5. anemia. Es evidente que todas estas desventajas limitaron el uso de las sulfonamidas. Absorción rápida y excreción lenta. Sulfadiacina Sulfameracina. Sulfametoxasol. Sulfametoxipiridacina. Absorción y excreción rápidas Sulfametacina. Otros síntomas son: 1. como ventaja adicional esta combinación reduce de manera notable los tiempos de espera después del tratamiento para la utilización comercial del huevo y las canales. la pelvis renal o los uréteres. Sulfadimetoxina. hipersensibilidad. Sulfametizol. trombocitopenia. Reducción de la síntesis de vitamina “A” 7. Por añadidura la corta duración de los tratamientos con sulfonamidas potencializadas con trimetroprim hace casi imposible la presentación de signos de toxicidad. leucopenia. 6. Anomalías hematopoyéticas (agranulositos. Sulfisoxasol. Sulfabromometacina. minociclina. Sulfaguanidina. de sulfonamidas-trimetroprim. en pruebas clínicas desarrolladas en animales domésticos es comparable a la de antibióticos de gran potencia como la gentamicina. algunas de las sulfonamidas más resistentes han destacado por si solas como agentes antibacterianos. Ttalisulfacetamida. Esto se debe básicamente a tres razones. Pero sin los efectos colaterales de estos. aparte de las ventajas inherentes al costo-tiempo-tratamiento. Sulfacetamida (infecciones oftálmicas).Sulfabromomeracina. 3. Entre las principales ventajas de la combinación sulfonamidas-trimetroprim con respecto a otros antimicrobianos y combinaciones destacan los siguientes: 1. para estos casos la coloca como primera opción. 4. Sulfaclorpiridacina. OTRAS COMBINACIONES El trimetroprim es una diaminopirimidina un antagonista sinérgico del ácido fólico de uso amplio en combinación con las sulfamidas. Sulfametez. Es evidente que la acción conjunta. 2. De uso especifico. Desaparición rápida de los residuos titulares. Baja o nula toxicidad. tetraciclinas. En virtud de que el habitualmente no induce resistencia. bacampicina. 1. 3. Mafenid (tópico para quemaduras). EVALUACIÓN COMPARATIVA DE LA COMBINACIÓN SULFACLORPIRIDACINA SÓDICA-TRIMETROPRIM EN RELACIÓN CON OTROS ANTIMICROBIANOS. cloranfenicol. Menor toxicidad que los aminoglucósidos. etc. 2. Por añadidura. polipéptidos y nitrofuranos. algunos macrólidos (eritromicina. No absorbibles en las vías gastrointestinales. es una bese débil con un grado de disociación de 71 . macrólidos. Mayor espectro que las penicilinas G. Sulfaquinoxalina. las penicilinas penicilazas resistentes. los aminoglucósidos. 4. 3. Succinilsulfatiazol. Ftalisulfatiazol. Mayor facilidad para su absorción que las penicilinas y aminoglucósidos. Por ejemplo se estima que la potencia y el espectro de la sulfaclorpiridacina sódica por si sola. sinérgica. Su alta eficacia por su efecto sinérgico. oleandomicina) y polipéptidos. Al seleccionar un inhibidor de la hidrofolato reductasa. vida media comparable con la sulfamida a utilizar. No se degradad por la microflora luminar. 2. lo que genera la aparición de superinfecciones o diarrea. Alta selectividad por la enzima bacteriana. en rumiantes adultos después de la administración oral. sulfametoxasol. es una diaminobenzilpirimidina parecida al trimetroprim y al aditoprim. ormetroprim. Alta degradación de ciertos inhibidores del dihidrofolato reductasa por la microflora (trimetroprim) 2. esta contraindicado en la gestación. 1. 1. 72 . El baquiloprim un moderno bloqueador de la hidrofalato reductasa.6 poco soluble en agua. pirimetamina y baquiloprim (este último solo para medicina veterinaria). vómito). 3. Posee una vida media mucho más prolongada (10 horas en el hígado). tiene un buen número de ventajas que lo hace especialmente útil en medicina veterinaria. aunque su disolución en el contenido luminar puede ser la causa de ello. se debe considera: 1. El grupo de inhibidores de la dhidrofolato. por lo que la administración oral de las sulfonamidas potencializadas a rumiantes no es práctica y además por lo siguiente. la evidencia también sugiere que el metabolismo de el primer paso en el hígado puede ser importante en la prevención de una acumulación significativa del trimetroprim en el plasma. En seres humanos. 2. En los adultos rumiantes la mayoría de las diaminopiridinas se degradan en forma sustancial por la microflora luminar. se ha informado que el trimetroprim causa alteraciones gastrointestinales (nausea. depresión de la hematopoyesis. Por otro lado los graves efectos colaterales de la pirimetamida en la eritropoyesis y leucopoyesis así sus efectos fitotóxicos y teratógenos han contribuido a limitar su uso. estabilidad en el rumen. El ormetoprim. prurito. Supresión de la flora intestinal. además de predisponer a una deficiencia de folatos. neonatos y en la insuficiencia renal. Trimetroprim. El ormetroprim tiene vida media mucho más prolongada en la mayoría de las especies que el trimetroprim debido a ello se prefiere combinarlo con sulfonamidas de larga duración como la sulfadimetoxina. en una proporción promedio de 1-5. ormetroprim. En el rumiante adulto. aditoprim o baquiloprim se combinan con barias sulfonamidas (sulfadiacina. reductasa incluye-trimetroprim. sulfadoxina y sulfaclorpiridacina). el trimetroprim es prácticamente indetectable en plasma después de su administración oral.7. La combinación produce un efecto bactericida contra un amplio espectro de bacterias. 73 . G. en cerdos su vida media de eliminación es de 8 a 9. carbenicilina y bacampicilina.3 horas (trimetroprim 2. carfecilina. Aunque el cultivo de donde se obtuvo esta sustancia inicialmente fue de Penicillum notatum. desde el punto de vista de su eficacia y su casi nula toxicidad. pH. CARACTERÍSTICAS GENERALES Estabilidad.1 a 3. Desde el punto de desarrollo.). y las resistentes a las penicilinazas. consideradas todas de amplio espectro y de posible uso en la practica veterinaria en el futuro. O. penicilina V.Las penicilinas sufren un deterioro rápido de su potencia en presencia de ácidos o álcalis. mezlocilina. Se puede asegurar que uno de los grupos antibióticos más generosos.. talampicilina. las penicilinas se clasifican en cuatro grupos: de la primera generación: penicilina G. piperactina y azlocilina. Además de las penicilinas más conocidas existen otras de menor difusión comercial. azlocilina. tienamicina. Se le puede incorporar a un bolo con sulfonamidas para una liberación lenta de aproximadamente dos días en rumiantes. procaínica y benzatínica).La penicilina es higroscópica. etc. entre las que destacan: propicilina. sin embargo la mayor parte es estable en soluciones amortiguadoras de fosfato y citrato con un pH de 6 a 6. aunque la sal potásica lo es ligeramente menos que la sal sódica o cálcica. Otro inhibidor reciente es el aditoprim. oxacilina. nafcilina. y de cuarta generación o amidinopenicilinas: mezclociclina. De las penicilinas se obtienen (F.4 horas) CAPITULO 11 ANTIBIÓTICOS B-LACTÁMICOS: PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS PENICILINAS Introducción. Humedad.5.Las penicilinas deben considerarse inestables y su mezcla casi siempre da lugar a inactivacion. y piperacilina. es el de las penicilinas. la única que resulto clínicamente útil es la benzilpenicilina G (sódica potásica. X. dicloxacilina y flucloxicilina: de segunda generación: ampicilina. amoxicilina y hetacilina: de tercera generación o de amplio espectro mejorado: ticarcilina. ciclancilina. feneticilina.3. en la actualidad los cultivos se los realiza en tanques de Penicillum chysogenum.. carindacilina. epicilina.. como la meticilina. bacampicilina. Existen preparaciones ya solubilizadas a las que se han añadido diversos estabilizantes o conservantes. K. y sufre el proceso de hidrólisis de manera rápida. no se ha llevado acabo un ensayo bien diseñado para demostrarlo. pus y grandes cantidades de bacterias. o bien diluyendo la sal en vehículo oleoso. La penicilina impide la traspeptidación de la pared. enzima que causa la degradación de la pared bacteriana. 74 . Este compuesto libera a la hidrolasa mureínica o autolisina. De este mecanismo de acción se puede decir que la penicilina actúa en bacterias en crecimiento con generación activa de pared bacteriana. Mecanismo de acción. metales pesados como el cobre.Temperatura. es esencial la liberación del ácido lipoteico. Las penicilinas naturales conservan su potencia en sangre. todas las soluciones inyectables se deben preparar poco antes de su administración.. La absorción de estas penicilinas solo alcanzan valores terapéuticos hasta tres horas después. que existe en las bacterias como componente normal.potásica. por lo cual.. Otros factores. La inhibición ocurre por el bloqueo de dos enzimas. Oxidación. hierro y zinc. A más de la existencia de este efecto. También se pueden considerar como antagonistas de la penicilina los grupos alcohólicos y el tilo. Los agentes reductores ocasionan un efecto similar. las penicilinas ácido resistentes como la penicilina V o fenoximetilpenicilina. la aplicación debe hacerse por vía intravenosa Por vía intramuscular las preparaciones con mezclas de penicilinas procaínica y penicilinas cristalinas (penicilinas G sódica y G potásica) solo alcanzan un máximo de 2. Farmacocinética Absorción. Por otro lado no se ha comprobado que la mezcla de tres penicilinas (sódica.La mayor parte de los agentes oxidantes destruye rápidamente las penicilinas. siguen una cinética de absorción similar cuando se proporcionan por vía oral. Después de su inyección por vía intramuscular.54ug/ml en sangre.Las penicilinas se pueden ver afectadas por otros factores: por ejemplo. procaínica y benzatínica) logre valores altos y duraderos al aplicarse por vía intramuscular.-Las penicilinas naturales solo se administran por vía parenteral. La absorción y excreción de las penicilinas puede retardarse si se aplica penicilina G procaínica o la sal benzatínica. las penicilinas alcanzan valores terapéuticos mínimos en la sangre superiores a 0.Por lo general la velocidad a que se alteran las penicilina en solución aumenta conforme se incrementa la temperatura. mercurio. suero. evitando así la unión polimérica de los llamados nucleótidos de Park.03mg/ml en 30 min.. El sitio inicial de acoplamiento inicial de las penicilinas es a nivel de las denominadas proteínas fijadoras de penicilinas (PFP) las cuales varían conforme a cada bacteria.-El concepto común de que las penicilinas inhiben la traspeptidación es incompleto. por lo que se requieren valores más altos en sangre. y aunque existe preparaciones comerciales que así lo asumen. Biotransformación. bacterias iguales a las del grupo anterior pero que se han hecho resistentes por producción de B-lactamasas. lo mismo puede decirse de su difusión al peritoneo y a través de la pleura. y meticilina. oxacilina. Espectro. bilis. cloxacilina. Corinebacterium y especies de Eripsela (sensibles en el caso de producir Blactamasas. Pseudomonas (ticarcilina y carbenicina) y klepsiella.Infecciones Dosis causadas 10000 a 20000 75 . Excreción. como la ampicilina que tiende a acumularse en la vesícula biliar y duodeno por lo que se emplea en infecciones biliares y de las vías gastrointestinales. por ejemplo: especies de Clostridium. Existen excepciones notables. Staphylococus. Shígella. penicilina G procaínica y penicilina G benzatínica) espectro Gram-positivo.-De manera clásica se ha dividido a las penicilinas en tres grupos. La administración parenteral de penicilina da lugar a concentraciones altas en el útero infectado en vacas. Las penicilinas naturales no atraviesan la barrera placentaria o intestinal. nafcilina. bacampicina. Penicilinas naturales (penicilina G sódica o potásica. delimitado de esta manera su espectro antibacteriano. Su espectro es Gram-positivo y Gramnegativo y comprende por ejemplo: E. este mismo comportamiento no se ha observado en yeguas. amoxicilina. Streptococus.-Las penicilinas atraviesan la barrera hematoencefálica en pequeñas cantidades si no hay inflamación. En sangre hígado. Distribución. además de que la toxicidad es extremadamente baja. ticarcilina. Espectro Gram. Penicilinas semisintéticas de amplio espectro Ampicilina.positivo. mecilina.Definitivamente la vía oral no se recomienda para las penicilinas naturales ya que son destruidas por al pH del estómago. Se distribuye en bajas concentraciones en los líquidos articulares.-En general se acepta que las penicilinas se biotransforman poco que carece de importancia clínica profundizar sobre este aspecto. Proteus. hetacilina. coli. Salmonella.-Las penicilinas naturales se excretan en un porcentaje aproximado del 80% por vía renal y sin biotransformación. y oculares. etc. Penicilinas de espectro reducido Fármaco Penicilina G sódica Actividad antibacteriana Microorganismos Indicaciones comunes Gram. flucloxacilina. y es más notable en inflamaciones meníngeas. 20% se excreta por filtración glomerular y 80% mediante transporte tubular activo activo. pericárdicos. La vía de excreción renal no es la única que siguen todas las penicilinas. De este total. Penicilinas semisintéticas resistentes a la B-lactamasa. carbenicilina. pleurales. piel. semen e intestinos se produce valores altos de penicilina y el riñón la concentración es muy alta y en ocasiones puede ser igualada por el hígado. . Corinebacterium. estrangol equino. pierna negra. Igual que la G sódica 10000 a 40000 UI/Kg. VO) cada 6 horas Igual que la meticilina Igual que la cloxacilina 10mg/Kg. Cloxacilina Dicloxacilina floxacilina Oxacilina Penicilinas de amplio espectro Ampicilina hetacilina y Microorganismos Gram. (IM. activa contra bacterias Gram-negativas. (IM. (IM en equinos) (SC en bovinos) cada 48 a 72 horas. (IM.Infecciones moderadas 15000 UI/Kg. infecciones de las vías respiratorias altas. SC) cada 12 a 24 horas. en perros externa y otras IM cada 4 a 6 horas. SC) cada 8 a 12 76 . VO) cada 6 horas. Bacillus. IV) cada seis horas. Más activa que la meticilina contra estafilococos resistentes y Igual que la cloxacilina Igual que la cloxacilina Piodermatitis. IV. otitis 25 mg/Kg. Penicilinas resistentes a la B lactamasa Meticilina Penicilinas producidas por cepas de Sthaphylococo.positivos y algunos Gramnegativos. heridas infectadas. infecciones de las vías urinarias. (IM. se cree que no es tejidos causadas por IV. por vía oral cada seis horas. positivos. (IM. Igual que la G sódica 10000 a 30000 UI/Kg.. o bien positivos igual que la ya controladas por de 8 a 10mg/Kg. pero menos tratamiento parenteral vía oral cada 8 horas. los géneros sensibles incluyen Staphylococus. Streptococus. Actinomices.Infección de órganos y 5 a 10mg/Kg. Penicilinas ácido resistentes de espectro reducido Penicilina V Microorganismos Gram. entidades. 25000 UI/Kg. (IM. por penicilina G. Pasteurella y Hemophilus Penicilina G potásica Igual que la G sódica Penicilina procaínica Penicilina benzatínica G Igual que la G sódica G Igual que la G sódica por microorganismos UI/Kg. Igual que la G sódica 10000 a 20000 UI/Kg. No es tan eficaz como la penicilina G contra otras bacterias. patológicas causadas por Staphylococus aureus Igual que la meticilina 10mg/Kg. Clostridium. IV) cada sensibles a la penicilina seis horas neumonía bacteriana. Espectro muy amplio. Bacillus fragilis) Igual que la carbenicilina Igual que la 20 a 30mg/Kg. (IM. clavulanato lactamasas y una penicilina usa en combinación potásico: 2. Pseudomonas o estapilococos productores de penicilinasa Espectro similar a la Igual a la ampicilina 4 a 7 mg/Kg. Proteus. Enterobacter y Klepsiella Espectro amplio que se Igual que la ampicilina.5 a de amplio espectro. que Igual que la ampicilina incluye Pseudomonas. incluye cepas de pero especialmente en IV) cada 8 a 12 h. (VO) cada 6 microorganismos Grama 12 horas.Amoxicilina Piperacilina Carbenicilina sódica Carbenicilina indanil-sódica Ticarcilina tan activa como la bacterias sensibles a la horas. Igual que la La dosis en seres pero más activa contra carbenicilina sódica humanos es de 40 Pseudomonas mg/Kg. (IV) (en perros cada 6 a 8 h). también ampicilina mg/Kg. cada 12 h gatos cada 24H). 10 a 20 mg/Kg. Penicilinas potenciadas Amoxicilinaclavulanato potásico Efecto incrementa un Amplios limites de Amoxicilina 1 a 2 potente inhibidor de B. (VO) sódica carbenicilina sódica cada 8 horas Similar a la carbenicilina. Salmonella. (VO)cada 12 h Inhibidor de la secreción tubular de las penicilinas Probenecid Microorganismos sensibles a la penicilina Prolonga los valores sanguíneos de penicilinas que tienen vida media muy corta o son extremadamente costosas Perros: 1 a 2mg/1000 UI de penicilina G.infecciones cuando se mg/Kg. negativos. (VO) cada 12 a 24 horas (perros. Pseudomonas y Proteus infecciones por resistentes a la ampicilina y Pseudomonas otros microorganismos Gram-negativos (Enterobacter. no incluye Klepsiella. (IM) u ampicilina 11 mg/Kg. incluyendo los siguientes géneros sensibles: Hemophilus. seres humanos: 10 a 25 mg/Kg.. Escherichia. Shigella. 5mg/Kg. (VO) cada 6h 77 . o 10 a 25 penicilina G. edema generalizado y otros signos que no amenazan la vida del paciente.-Por su baja toxicidad y su farmacocinética. IV) ceforanida (IM. inherentes al espectro de cada penicilina es particular. IV. la cefapirina (IM. Listeriosis. originalmente encontrado en los sistemas de drenaje de Cerdeña. Proteus mirabilis y algunas cepas de E. cepfradina (IM. Ántrax. su espectro es similar ya que actúa contra gérmenes Gram-positivos y muy poco contra Gram-negativos.-Las bacterias se hacen (o son) resistentes mediante productos B-lactamasas. Fusobacterium. pero el Rodococus equi es resistente. especies de Klepsiella. Leptospirosis en perros. diarrea. Staphylococus. contra las penicilinas o contra ambas.-Además de los usos lógicos. IM. IV). Staphylococus intermedius y S. Usos. carbunco sintomático. Vibriosis. intramamaria). Boris. IV. Meningitis por Streptococos suis tipo 2 Algunas combinaciones de gran eficacia para las penicilinas incluyen la ampicilina y el sulbactam o el ácido clabulámico. aureus. Pielonefritis bovina. IV) y cefuroxima (VO. cefamandol (IM. Toxicidad. enzimas que atacan al núcleo B-lactamico. La segunda generación incluye: cefaclor (VO). las cuales don incapaces de difundirse a través de las capas externas de estas bacterias. IV). hemorrágica. Enfermedades por pasteurella. Actinobacillus. cefonicina (IM. Salmonellosis. Actinomicosis. pero existe la posibilidad de enfrentarse a una reacción alérgica con cualquier penicilina que puede ser desde urticaria. También se consideran en este grupo a la 78 . Gurma. Pasteurella y Haemóphilus equigenitalis. VO).Resistencia. Actinobacillus. La primera generación incluye la cefalotina (IM. IV). Estas lactamasas pueden ser específicas contra las cefalosporinas. la cefazolina (IM.-Las penicilinas son atoxicas. Todas las clostridias (septicémica. IV). hasta choques anafilácticos agudos de consecuencias fatales. CEFALOSPORINAS CLASIFICACIÓN Las verdaderas cefaloporinas se derivan del hongo Cephalosporium acremonium. Monocarditis. Bacteroides melaninogenicus. coli. relativamente poco estudiada. el género Corinebacterium son sensibles. Espiroquetosis. También se pueden mezclar ampicilinas con gentamicina con una interfase que evite su reacción. Mastitis por microorganismos sensibles. Dosificación. A excepción de Bacteriodes fragilis. edema maligno) Abscesos por: Corynebacterium Streptococus. las penicilinas se administran en dosis variadas de acuerdo a la bacteria que se quiera atacar. se listan a continuación enfermedades sensibles al grupo de la s penicilinas. Son muy activas contra: Streptococus B-hemoliticus y S. Además las bacterias Gram-negativas son poco sensibles a las penicilinas. Tétanos. algunas especies de Proteus. las cefaloporinas si se biotransforman a nivel hepático. Se ha usado en esquema prolongado en tratamiento de osteomielitis. La tercera generación incluye cefalosporinas como: cefotaxima (IM. IV). IV).-Solo unas pocas cefalosporinas de primera generación se absorbían por vía oral. pero su absorción no es suficiente en caso alguno si el paciente cursa con datos de choque o septicemia. ceftazidima (IM. IV) ceftriaxona (IM. Efectos adverso. líquido pleural. IV). pero son muy potentes contra Gram-negativos incluyendo especies de Salmonella y Proteus. Usos e indicaciones. A diferencia de las penicilinas. y en especial riñón y orina. Farmacocinética. ceftiouro (IM) y cefixima (VO). IV) y el cefotetan (IM. Farmacocinética general.-Casi siempre el efecto de las cefalosporinas es bactericida y se logra por inhibición de la síntesis del mucopeptido de la pared celular dando lugar a esferoplastos que pierden su permeabilidad selectiva. IV). moxalactan (IM.cefoxitina (IM. IV) ceftizoxima (IM. Las cefalosporinas son nefrotoxicas pero en menor grado que los aminoglucósidos. IV). líquido prostático.-Se absorbe bien después de su aplicación oral en perros y gatos. y de manera muy variable en caballos y al parecer la comida no interfiere con la absorción. 79 .-Pueden generar reacciones de hipersensibilidad en pacientes con antecedentes de alergia. pericardio y sinovial. la mayoría logra buenas concentraciones en la bilis. previa confirmación de la sensibilidad del microorganismo involucrado. Su actividad contra gérmenes Gram-positivos es igual a la de primera generación. Interacciones farmacológicas. sistema nervioso central y humor acuoso deficiente. Se distribuye ampliamente en el organismo. y se recupera hasta el 50% del fármaco sin biotransforman en orina en un período de 24 horas. y también contra Pseudomona aureoginasa. Mecanismo de acción. ya que el riesgo del tubo gastrointestinal se reduce de manera drástica en estas situaciones. Se excreta en ambos casos por vía renal. sin embargo si se recomienda pruebas rutinarias de la función renal. incluyendo hueso. cefoperazona (IM.-Se utiliza por vía oral para infecciones de la piel en perros y gatos. Estos medicamentos tienen acción tanto Grampositivo como Gram-negativo y tienen actividad contra Bacteroides fragilis. Por vía oral puede genera anorexia vómito y diarrea.-Casi nunca se requiere de un seguimiento muy estrecho de las funciones del individuo cuando se trata con cefalosporinas. infecciones de los tejidos blandos y de vías urinarias. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN CEFADROXIL Es una cefalosporina semisintética que tienen un color blanco o blanco amarillento. Es soluble en agua y parcialmente soluble en alcohol. Tienen una vida media de 1. dos veces al día.-En particular. el color puede cambiar a amarillo sin que se pierda actividad. Por incompatibilidad química evítese mezclar este antimicrobiano con. por vía oral cada 8 h. La administración conjunta con gentamicina por 7 días resultó tan nefrotóxica como la gentamicina sola. Dosis. Manitol.Dosis. La vida media es de 25 min. En caballos se administra 25 mg/Kg. gluceptano de eritromicina. en vacas.5 horas. por vía oral. Se ha utilizado en infecciones de las vías urinarias y tejidos blandos. así como emesis y fiebre en gatos. gentamicina. Usos e indicaciones. por vía oral cada 6 horas. Farmacocinética. en caballos. IM cada 8 horas o cada 12 horas si se administra con probenecid. En perros y gatos auque se debe convertir a la sal clorhidrato antes de absorberse. nitrofurantoina sódica. ácido ascórbico. En pájaros se han usado 35 a 50 mg/Kg. Efectos adversos. taquipnea y excitabilidad en perros. 12 horas. gatos. o bien de 11 a 33 mg/Kg.. Es menos estable que las anteriores. IM.-Se ha utilizado en perros. IV o SC cada 4 a 8 horas. y de 25 a 55 min. Usos e indicaciones. la sal monohidratada es un polvo blanco. por vía oral o 22 a 33 mg/Kg. difenilhidantonía y tiopental sódico.-En perros y gatos: 10 a 30mg/Kg. la cefelexina ha causado pocas ocasiones salivación. caballos y aves.-Perros y gatos 22 mg/Kg. cristalino muy soluble en agua y prácticamente insoluble en alcohol. se aplican de 11 a 33 mg/Kg. Su principal utilización esta en el tratamiento de la mastitis para el secado. kanamicina.-No existen preparaciones inyectables para grandes especies. en perros.-No se absorbe por vía oral.-En perros y gatos. En caballos 20 mg/Kg. amikacina. Dosis. y en pequeñas especies se administran los productos de uso humano. adrenalina. 8. por vía oral cada 6. así que la única vía para el efecto sistémico es la intramuscular. CEFALOTINA SÓDICA 80 . CEFAPIRINAS SÓDICA Y BENZATÍNICA La cefapirina sódica es un polvo blanco cristalino con un olor peculiar.-Se absorbe por vía oral casi por completo en seres humanos. dos veces al día CEFALEXINA Es una cefalosporina de uso oral. noradrenalina. es posible que la dosis para caballos se establezca de acuerdo al progreso clínico entre 10 y 20 mg/Kg. En vacas se aplica un tubo intramamario cada 12 horas con masaje y sin ordeñas. oxitetraciclina y otras tetraciclinas . Farmacocinética. vía oral. aminofilina. 64 a 70 min. en caballos 11 a 18 mg/Kg. Tienen una estabilidad igual a la cefezolina. Farmacocinética. inodora. higroscópico muy soluble en agua y poco soluble en alcohol. SC cada 6 horas. gentamicina. cristalina. pero es incompatible químicamente con: amikacina. derivado semisintético de la cefamicina C. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN CEFOXITINA SÓDICA. kanamicina. soluble en agua poco soluble en alcohol. Se la puede asociar con los siguientes antimicrobianos: cloranfenicol. lactobiano de eritromicina. IV antes y cada 2. nitrofurantoína. oxacilina y polimixina B.-No se absorbe por vía oral. IM o IV 4 veces al día y en potros 20 a 30mg/Kg. dextrosa. blanca. IM. en aves 100 mg/Kg.Cefalosporina inyectable. Se puede mezclar con soluciones de aminoácidos.-En perros y gatos.-Se ha utilizado contra infecciones del tejido blando. Espectro. su biotransformación puede ser del 50% de la dosis y se elimina por vía renal. Se la clasifica como cefamicina. de color blanco o blanquecino soluble en agua y muy poco en alcohol. producida por el Streptomyces lactamduras. En caballos se recomienda 11 mg/Kg. IV cada 8 horas o bien 20 mg/Kg. es compatible con la mayoría de sustancias de aplicación IV: amikacina. IV cada 12 horas. Es un polvo granulado blanquecino. la dosis es de 11 a 33 mg/Kg. cuando se requiere cefalosporina por período no prolongados de tratamiento. Farmacocinética. se mantiene estable solo por 24 horas en temperatura ambiental. Dosis. CEFAZOLINA SÓDICA Es una cefalosporina semisintética. en vacas 55 mg/Kg. gentamicina. Usos. IM 4 veces al día.5 horas para profilaxis quirúrgica. aunque puede ser utilizada en tratamiento de infecciones resistentes. cimetidina.-En perros y gatos de 15 a 35 y hasta 44 mg/Kg.-Además de que su espectro es parecido a la de los anteriores cefalosporinas se recomienda realizar pruebas microbiológicas ya que en ocasiones se obtienen respuestas diferentes a las esperadas. Dosis. clindamicina. de ringer y salina fisiológica.-La cefazolinano se absorbe bien por vía oral y para efecto sistémico debe aplicarse por vía parenteral se elimina por vía renal mediante secreción tubular sin cambios y su vida mediase prolonga en pacientes con lesión renal. IV cada 6 horas. IV o SC cada 6 a 8 horas. IV o IM cada 12 horas y para potros 20 mg/Kg.-No se tienen usos concretos en medicina veterinaria. Es poco estable en solución y en refrigeración por más de 12 a 24 horas puede generar precipitados que se disuelven con un ligero calentamiento en baño maría. En el organismo su vida media es de 49 a 99 min. 81 . Usos. oxitetraciclina y penicilinas G potásica y sódica. piel. Características farmacológicas de las principales cefalosporinas Fármaco Cefadroxil Actividad antibacteriana Amplio espectro. Infecciones con Gram. (VO) cada 12 h. piel. preparaciones multivitaminicas. después de su aplicación IV. IV) cada 6 a 8 h. Dosis. Proteus. E.-La cefoxitimna tiene actividad contra cocos Gram. Dosis Perros: 20 mg/Kg. hueso. especies de Klepsiella.urinarias.-Se aplica por vía parenteral y se elimina por el riñón tanto por secreción tubular como por filtración glomerular. Cefalotina Cefazolina Cefapirina Cefamandol 20 mg/Kg.negativos puede tener un papel importante en las neumonías de los cerdos. vías urinarias.-positivos. En contraste muestra acción importante contra Gramnegativos como: E. IV) cada 6 a 8 h. Staphylococus. etc. pero menos que las cefalosporinas de primera generación. pero resistentes a algunas Blactamasas Indicaciones comunes Infecciones causadas por microorganismos sensibles en las vías respiratorias. Bacteroides fragilis y otros anaerobios. Similar a la cefalotina Igual que la cefalotina Más activo contra ciertos microorganismos Grampositivos (Enterobacter. huesos articulaciones etc. La vida media es de 67 min. IV)cada 6 a 8 h. (VO) cada 12 h.-Se debe usar cuando se haya demostrado la sensibilidad por una infección de anaerobios. pero Igual que la cefalotina más activa contra E. gatos: 20 mg/Kg. 15 a 30mg (IM) cada 8 h. Cefalexina 30mg/Kg. Similar a la cefalotina. Proteus. 20 a 40 mg/Kg. Amplio espectro. blandos. pero Particularmente útil menos activa contra B. 20 a 40 mg/Kg. coli.10 a 15mg/Kg. coli y Klepsiella). incluyendo Infecciones causadas microorganismos Gram. vías para ser atacada por B. (IV o negativos que IM profunda) cada 4 amenazan la vida. bicarbonato de sodio.contra infecciones de lactamasas producida por las vías urinarias. IV cada 4 a 6 horas y es posible una dosis similar sea eficaz en becerros y cerdos. En caballos y potros es de 20 mg/Kg.-En perros y gatos es de 10 a 22 mg/Kg. tejidos lactamasas de Staphylococus. coli. Sensibilidad antibacteriana articulaciones. y como su actividad es más específica contra Gram. (IM. tobramicina y complejos de vitamina C y B. h. (VO) cada 12 o 24h. Espectro. Farmacocinética. IV cada 8 horas. similar a la de cefadroxil Similar a la cefalotina.kanamicina. Usos.por microorganismos positivos y Gram-negativos sensibles en el aparato especialmente impermeable respiratorio. (IM. similar de las otras cefaloosporinas de primera generación. manitol. (IM. Klepsiella. tejidos blandos. 82 . metronidazol. Su vida media varía de manera notable cuando existe función renal deficiente. Tratamiento de 30 a 40 mg/Kg.Algunos cocos Grampositivos son menos sensibles Cefoxitina (una Menos activa que la del cefamicina) cefamandol contra la mayoría de microorganismos Grampositivos y muchos Gramnegativos. especies de Proteus y Enterobacter. Usos.-La cefotaxina solo se aplica por vía parenteral. se han aplicado por vías intrauterina y parenteral.positivos y sobre todo enterobacterias. La actividad de la cefataxima contra Pseudomonas aureginosa es variable. Activa contra Gram. pero con acción notable contra Gram-negativos. líquido prostático. bilis. (IV. aunque es menos activa que las cefalosporinas de primera generación contra especies de Staphylococus. Su estabilidad es igual a la cefazolina y es compatible con la mayoría de las soluciones inyectables IV y con metronidazol. entra en el SNC y es de gran 83 . Serratia marcences. IM) enfermedades cada 8 a 24 h. Activa contra 1 a 5mg/Kg. con endometritis de tercer grado y previo antibiograma. sensibles. (IV. en Caballos: 10 a mastitis e infecciones 30mg/Kg. Actúa contra microorganismos anaerobios y Gram-negativos como especies de Klepsiella.-Es un producto costoso. salmonella. atraviesa la placenta y llega a la leche en consideraciones moderadas. Activa contra microorganismos Grampositivos y Gram-negativos. Espectro. Ceftiouro Cefalospirina de tercera generación de notable volumen de distribución. coli.-La cefotaxina tiene amplio espectro. Es a menudo una última opción terapéutica en pacientes con infecciones de tejidos blandos y SNC. se distribuye bien en hueso. Cefoperazona Cefalosporina de tercera generación de notable volumen de distribución. Más activa contra la Serratia y Bacteroides fragilis y algunas cepas de Proteus. humor acuoso. En yeguas de valor. infecciones sensibles IM) cada 6 a 8 h. respiratorias. E. liquido peritoneal y pleural. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN CEFOTAXIMA SÓDICA Es una aminotiazolil cefalosporina de aspecto blanquecino. Farmacocinética. ligeramente soluble en agua y en alcohol. respiratorias en la mayoría de especies Enfermedades Vacas: 5 a 10mg/Kg. -Solo se aplica por vía intramuscular o intravenosa. cimetidina.5. Se distribuye ampliamente por todo el organismo. (IV) cada 6 horas y en aves se recomienda 50 a 100 mg/Kg. cada 8 a 12 horas. clindamicina y furosemida. sé utilizan dosis similares en otras especies. No se absorbe por vía oral. Farmacocinética. En el primer caso. pues químicamente son incompatibles.1mg/Kg. /día. El ácido clavulámico y el sulbactamson sinérgicos con la cefoperazona. Usos. CEFTIOURO SÓDICO Es una cefalosporina muy similar a la cefotaxina y comparte muchas propiedades con ella.utilidad en infecciones de este sistema. Dosis.1 y 3mg/Kg. también los aminoglucósidos pero no en la misma jeringa. IM una vez al día por 3 a 5 días. En la vaca se han establecido dosis de 5 a 10mg/Kg. En potros se aplica 20 a 30mg/Kg. E. En caballos: 0. Pseudomonas. IV o SC) cada 8 horas. En cerdos: 1. coli.5 a 4 horas en vacas cerdos y caballos. Varía su color de blanquecino a levemente oscuro sin que altere su actividad antibacteriana. Dosis. Usos.-Solo se aplica por vía IM tienen vida media de 3. la dosis ha sido utilizada de 30 a 50 mg/Kg. Es un polvo cristalino blanco soluble en agua con un pH de 4. Hemóphylus somnus. extrapolando datos del ser humano. atraviesa la berrera placentaria y llaga bien ala glándula mamaria penetrando en el tejido mucho mejor que otras cefalosporinas y llega incluso a la leche. (IV o IM) 4 veces al día o bien 55 mg/Kg. CEFOPERAZONA SÓDICA Es una cefalospirina con un amplio piperazínico que la brinda actividad contra Proteus.5mg/Kg. es compatible con heparina. una o dos veces al día. Su acceso al SNC es limitado. (IM) 3 veces al día. (IM. IM una vez al día.-En perros y gatos de 6 a 40 mg/Kg. Dosis. sodio. Farmacocinética. infecciones septicémicas por enterobacterias y en el tratamiento de la mastitis.-Es una excelente opción para infecciones respiratorias en cerdos y becerros. y el probenecid aumenta su permanencia en el organismo.-Solo se ha utilizado en el caballo y la vaca. asociadas con Pasteurella hemolítica y multocida.-Únicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol respiratorio.-En vacas: 1. Actinobacillus pleuropneumoniae. Se secreta por vía renal mediante secreción tubular.5 a 6. CAPITULO 12 84 . Es una excelente opción en neumonías y diarreas de becerros. por esta vía su eficacia antibacteriana se limita al lumen del tubo digestivo. se ha demostrado una absorción importante a partir del tubo gastrointestinal. aun en los casos de la gentamicina y la amikacina. ya que el amino glucósido o el aminociclitol se distribuye sólo parcialmente en capas profundas de las vías respiratorias. Como alternativa para lograr concentraciones terapéuticas a nivel bronquial.-Dada la ionización de los aminoglucósidos y los aminociclitoles su defunción. por la presencia de moco. dependiente de oxígeno. la tos violenta del animal puede tener algún beneficio al limpiar parte de los bronquios primarios y la tráquea. y en mucho menor proporción. En concentraciones terapéuticas.AMINOGLUCÓCIDOS Y AMINOCICLITOLES Mecanismo de acción. En el caso de la inyección endotraqueal. pero el procedimiento es cruento y peligroso.-Los aminoglucósidos no se absorben del tubo gastrointestinal en condiciones habituales y. 85 . Estos dos procedimientos tienen poco valor clínico en opinión de los autores. han utilizado aerosoles o inyección intratraqueal. La absorción a través de mucosas es rápida y la vía intraperitoneal es casi tan veloz como la intravenosa. lo cual provoca la síntesis desorganizada de péptidos. En seres humanos neonatos y prematuros. La aplicación de animoglucósidos por vía tópica en heridas. llegando a valores pico en 30 min. lo que explica el sinergismo que logran estos compuestos (aminoglucósidos) con muchos antibacterianos B-lacta micos. Distribución. relacionado con el transporte electrones y quinonas respiratorias y. y la electronegatividad de la superficie celular. En casos de infecciones por especies de salmonella o bacterias invasivas. aproximadamente. fuera del compartimiento sanguíneo. no llegan al líquido cefalorraquídeo o a tejidos respiratorios. se une a la unidad ribosomal 30s. intramuscular o subcutánea los animoglucósidos y los animociclitoles se absorben de manera rápida y casi completa.negativos aerobios y. al parecer. que tienen una mejor distribución. El antibiótico ingresa a la bacteria por transporte activo. Absorción. permite la absorción de estos compuestos y por periodos prolongados puede generar toxicidad renal. facilitada por electropositividad de los aminoglucósidos y aminociclitoles. Dentro del citoplasma bacteriano. Por su limitada distribución se les ha atizado con éxito en septicemias causadas por Gram. esto altera la permeabilidad de la membrana bacteriana. Los movimientos filiares son tan eficaces que el contacto del antimicrobiano con las vías respiratorias es muy limitado. es limitada. por tanto. a la 50s y se origina una disgregación de polizotas en monosomas. suficiente como para inducir un efecto adverso de importancia clínica en alteraciones de integridad de la mucosa gastrointestinal también se favorece la de aminoglucósidos. la bacteria se puede combatir mediante la aplicación paren terral de aminoglucósidos. para realizar un tratamiento racional. Es importante destacar que existen algunas excepciones a la regla.-Este se ha explicado en función de la unión del antibiótico a una proteína receptora en la membrana bacteriana. De su sitio de aplicación. se debe considerar el medio en el que se pretende ejercer un efecto antibacteriano con aminoglucósidos y aminociclitoles. Residuos. la toxicidad se manifiesta en las células tubulares pero en ocasiones hay daño glomerular. Para la vía intramamaria. En particular. anfotericina B cefaloridina. La vía gastrointestinal solo contribuye con 0. de los aminociclitoles es la nefrotoxicidad. aun en contra de gradientes de concentración. mientras que un estado de toxemia la agrava. pero puede llegar a ser de 59 días. Para evitar la toxicidad aguda y lograr un efecto terapéutico idóneo. nefritis intersticial. El riñón ofrece una amplia superficie de contacto por el sistema tubular y es blanco fácil de la toxicidad de los aminoglucósidos. se inicia su eliminación lenta con una vida media de por lo menos 30 h. así como la combinación con otros agentes nefrotoxicos. 80 a 85% se excreta por la orina.-En medicina veterinaria. nefrosis y síndrome nefrótico. los aminoglucósidos no están aprobados para su uso en animales destinados a producir alimentos. la lección renal se manifiesta como una inflamación difusa y.-Aunque en USA y CANADÁ. en cierta medida. pues reciben el 25 % del gasto cardíaco. glomérulo nefritis. analgésicos salicilatos y no salicilatos. agentes mercuriales. Una dieta que induzca la formación de orina alcalina puede disminuir la toxicidad de un amino glucósido. en los cuales se pueden encontrar residuos de estos medicamentos. se les llega a utilizar en vacas de desecho y becerros. El mecanismo de toxicidad exacto no es claro. arsenicales. La principal limitación del uso de aminoglucósidos en especies destinadas al consumo humano es su fijación al riñón y sus largos periodos de eliminación. se ha sugerido que se lleve a cobo siempre el seguimiento de un tratamiento prolongado. Toxicidad. También se encuentran moléculas libres en el citoplasma lo cual da lugar a la acumulación de los aminoglucósidos. pero se sabe que los aminoglucósidos se unen a fosfolípidos de la membrana celular afectando así la fluidez y la presión de esta estructura. En contraste 86 .-Como la mayor proporción de los animoglucósidos en forma libre y su peso molecular es bajo (bajo 400 a 500 Da). tetraciclinas. se han determinado tiempos de retiro que varían entre las 4 y las 13 ordeñadas para los principales aminoglucósidos.1% de la eliminación. lo que requiere tiempos prolongados de retiro de rastro. lo que explica por que las depuraciones renales de la inulina y la creatinina son mayores que la de los aminoglucósidos en general. y el resto se fija al riñón no hay biotransformación. al igual que la estabilidad iónica de la membrana. la filtración glomerular es eficaz y sólo se encuentra limitada por la atracción de los animo glucósidos a la electronegatividad de la membrana glomerular.Excreción. pero se ha sugerido que se hagan pruebas individuales ya que la eliminación puede ser variada y prolongarse asta 36 días. Al suspenderse la aplicación del amino glucósido. se recomienda un seguimiento de estrecho Y-glutamil-transpeptidasa urinaria. pero dependiente de oxígeno las concentraciones renales pueden ser 100 veces mayores a las del plasma o más en casos de septicemia. un indicador temprano de lesión renal como mas sensible que los valores de urea y creatinina en sangre. como las polimixinas. y la carbamacepina. la principal toxicidad de los aminoglucósidos y. posteriormente necrosis del epitelio tubular con insuficiencia renal nefrotoxica. y dado que la toxicidad renal no es fácilmente predecible. Al igual que todos los aminoglucósidos. de manera que esta combinación constituye todavía uno de los pilares de la quimioterapia de enfermedades bacterianas. En la mayoría de las especies. y en aves a razón de 50 mg/Kg.-Aunque se le usó por vía oral durante algún tiempo. los riñones.se ha comentado que la kamamicina se elimina en tan sólo 48h después de la aplicación intramamaria. esta última combinación se utiliza como tratamiento en infecciones mixtas de origen no determinado.-En el tratamiento de leptospirosis bovina. el análisis de las concentraciones de los aminoglucósidos en músculo y fomentar el decomiso selectivo. horas para le fase B. respectivamente. y corroborar después que la dosis de penicilina sea la correcta. La estreptomicina tiene una larga duración de almacenamiento en forma de polvo estéril. 87 . Es una magnifica opción en la terapéutica de la leptospirosis bovina o porcina.negativas. La estreptomicina y la dehidroestreptomicina son antibióticos aislados de una cepa de Streptomyses griseus. la eliminación inicial y la eliminación de residuos. o como compuesto profiláctico antes de las cirugías. En bovinos se utiliza sola o combinada con penicilina en el tratamiento de la fiebre de embarque. Es importante que el veterinario ponga particular al preparado de estreptomicina-penicilina procaínica que utilizad ya que debe propagar la modificación con base en loa miligramos de estreptomicina. con una biodisponibilidad superior a 90 a 95 %. Tiene un notable efecto sinérgico con la penicilina. la estreptomicina sigue siendo la primera opción a dosis de 6 a 12 g/vaca. S. en algunos casos de mastitis. Farmacocinética. en este caso. en virtud de la fijación para riñones. a pesar de sus limitaciones. y de días para la fase S. También se usa contra leptospirosis en perros combinada con la penicilina G. La estreptomicina se utiliza en especial en el tratamiento de infecciones por bacterias Gram. La estreptomicina y la dehidroestreptomicina se aplican a dosis de 10 a 20 mg/Kg. la estreptomicina se elimina del organismo en tres fases denominadas. ESTREPTOMICINA Y DIHIDROESTREPTOMICINA. se absorbe casi por completo en 30 a 45min. Los tiempos correspondientes de las vidas medias son de minutos para la fase a. KAMAMICINA La kamamicina fue aislada originalmente en Japón en 1957 a partir de Streptomyces kamamiceticus. A pesar de los largos periodos de retiro los aminoglucósidos se encuentran en riñón por lo que tal vez seria más útil para establecer periodos de retiro. onfalitis y. a. Usos. Por vía intramuscular o subcutánea. B. la rápida generación de resistencias la hace poco práctica. Es poco estable en pH alcalino y se inactiva biológicamente en pH ácido. pero no después. su volumen de distribución es de 228ml/Kg./min. iones bivalentes y. no se debe mezclar in vitro. Usos. junto con espiramicina (50 mg de kamamicina y 400 mg de espiramicina/cuatro). se debe desechar. Y su depuración total (CI) es de 1. neumonías.-Tiene una vida media realmente variable entre individuos de una misma especie. Su uso por vía oral es cuestionable pues selecciona rápidamente cepas resistentes. traqueitis. tetraciclina.Es termoestable. pero se puede establecer en alrededor de dos a tres horas. Se ha utilizado con éxito en el tratamiento de algunas mastitis por cocos Gram. penicilinas y sulfadiacina. su efecto contra especies de pseudomonas es virtualmente nulo. la dosis recomendada varía entre 5 y 12 mg/Kg. perros y gatos son de 50 mg/Kg. heridas contaminadas y artritis séptica. dextrosa heparina. pero también incluye cepas de Campylobacter. Tiene espectro similar al de la estreptomicina. Coli. también se ha informado su eficacia en el tratamiento de infecciones causadas por Corynebacterum paratuberculosis en vacas. Normalmente se requieren de 5 a 10 ug/ml de concentración mínima inhibitoria. en promedio.7 y es incompatible con otros aminoglucósidos. succinato de hidrocortisona. Farmacocinética. al igual que la estreptomicina. la kanamicina se a utilizado contra infecciones de vías respiratorias a dosis de 5mg/Kg. Se han administrado por éxito kamamicina y penicilina (en el tratamiento de pleuritis purulenta). 8 o 12 h. penicilinas. No llega al sistema nervioso central. Es el amino glucósido más activo contra anaerobios y tiene efecto contra muchas bacterias resistentes a loa otros aminoglucósidos. poco estable en solución. Tiene un pH de 7. por vía tópica en caso de conjuntivitis. También se administra en sulfato de kanamicina para aplicación parenteral en caso de sepsis por Gram. Las dosis orales en cerdos. especies de Proteus.-En caballos. Se ha usado por vía gastrointestinal para la reproducción de microorganismos patógenos.48 ml/Kg. pero si alcanza al líquido peritoneal y. Cada 6. Staphylococcus y algunas enterobacterias. incluyendo cepas resistentes de especies de Pseudo monas y E. sigue un patrón de distribución ligado al de perfusión tisular. si la solución ha cambiado de color y se ha puesto obscura.-negativos. por lo que se debe utilizar dentro de las siguientes 24h.5 y es incompatible químicamente con céfalo tina sódica. Logrando concentraciones de 18 ug/ml en una hora y de 2 ug/ml a las ocho horas. por vía intrauterina. se usan 500 mg en solución. de preferencia. 88 . No se biotransforma y su depuración eficaz obligada al utilizar intervalos de dosificación cortos (seis a ocho horas). tiene un pH de 4. anfotericina B algunas sulfonamidas. AMIKACINA La amikacina es un derivado semisintético de la kanamicina. sobre todo en casos de especies de Salmonella. sinusitis. Y se ha usado en aerosol en pollos en el momento de la recepción en la granja. con objeto de reducir la gravedad de los brotes de la enfermedad crónica respiratoria complicada.positivos. En perros. Se menciona su uso en perros en el tratamiento de píelo nefritis. -A pesar de que gentamicina tiene una distribución moderada o baja. Usos. neumonías.-Las principales variables cinéticas ya han sido descritas para varias especies. Después de cinco aplicaciones. quizá sin justificación algunas veces. Combinada con ampicilina o amoxilina es de especial utilidad contra Hemophilus suis. Cada 8 a 12 h. peritonitis y otras entidades patológicas bacterianas. también se han administrado 2 o 3 g. Staphylococcus aureus. coli. por tanto solo se usa contra infecciones a este nivel. antibiótico es producto de la mezcla de tres fracciones. y debe también ponderarse que la actividad de las células somáticas y polimorfo nucleares puede verse disminuida por la presencia de este antimicrobiano. La sal más común es el sulfato.Farmacocinética. especies de Pseudomonas. su gran potencia la ha constituido como opción para una amplia gama de infecciones desde las gastroenteritis bacterianas. La gentamicina se elimina principalmente por filtración glomerular (85%) pero. especies de Proteus. las concentraciones sinoviales en los caballos son el promedio de 16 ug/ml. una eliminación en tres fases por su fijación a riñón. Actinobasillus pleuropneumoniae y especies de Pasteurella. dado que la endometritis se ha descrito como un problema de deficiencia inmunitaria local. Es hidrosoluble y relativamente termoestable. lográndose concentraciones importantes en todo el aparato reproductor. contra infecciones por especies de Staphylococcus y para casos de conjuntivitis por especies de Pseudo monas resistentes. Este afectuosamente. la eficacia de la aplicación de amikacina no debe tomarse como variable indicativa de su actividad antibacteriana. Se ha usado en caballos con artritis séptica. Farmacocinética. al igual que todos los aminoglucósidos tienen. de Klebsiella. Destaca la alta biodisponibilidad sistémica posterior a la aplicación intramuscular o subcutánea. la gentamicina es un medicamento incompatible con muchas sustancias. y la obtención de valores altos en una o dos horas que ofrecen concentraciones terapéuticas por ocho horas como promedio. 2. se ha utilizado para todo lo anterior. y una 89 . Sin embargo. resiste varios pH. de amikacina por vía endometrial en yeguas y vacas. Rhodococcus equí. en becerros se pueden utilizar a razón de 7 a 10mg/Kg. la amikacina se utiliza en el tratamiento de una cantidad considerable de infecciones. y no se debe mezclar in vitro. La gentamicina es útil contra una gran variedad de bacterias.-Da su potencia y baja presentación de resistencias. aunque su pH es de 8. y de Pasteurella. Esta última tiene una notable distribución hacia vías urinarias y. En perros. por lo que las consideraciones anteriores resultan innecesarias. hasta las neumonías en caballos y aun para las infecciones oculares. GENTAMICINA La gentamicina se produce de la Micromonosporea purpúrea.5 ug/ml a nivel endometrial y 1458 ug/ml en orina. entre las cuales destaca E. de Hemophilus.vida media de eliminación muy prolongada. su principal acción es contra Gram. como la loperamida o la bencetimida. medios hiperosmolares y acídicos. en presencia de leche su actividad se ve disminuida hasta 100 veces. su biodisponibilidad es de 53 a 60 a 74%. eficacia. y una depuración de 2 ml/Kg.5 a 3. auque.-negativa y positiva. de Neisseria y de Treponema hyodisenteriae. especies de Staphylococcus. de Salmonella.38 ml/Kg. Corynebacterium difteriae. con un volumen de distribución de 232ml/Kg. Es el amino glucósido más polar y. Cada 12 h en gatos. coli en lechones. por lo que al inicio de una poli artritis séptica puede ser utilidad en potros y en becerros. 3mg/Kg. y una CI de 1. NEOMICINA La neomicina se obtiene a partir de Streptomyces fradiae. de Mycobacterium y de Borrelia. Su uso asociado con agentes antisecretores. así como su baja eficacia cuando hay pus. Por ejemplo en el cedo se calculan 139h para la vida media. de Listeria. Su utilidad en neumonías esta sujeta además al buen control del fármaco. 2 a 3mg/Kg. principalmente E. y en becerros.0 h con un volumen de distribución de 390 ml/Kg. Sin embargo. de Pasteurella. el de peor distribución y mayor toxicidad renal. no llega a glándula mamaria después de 90 . probablemente por su nefrotoxidad y la existencia de mejores alternativas./min. se le a combinado con polimixina B y bacitracina es una mezcla sinérgica contra varias especies bacterianas. Cada ocho horas. pero no se aconseja administrar soluciones concentradas que puedan originar un bloqueo neuromuscular. por ende. Farmacocinética. de Proteus.48h. y mg/Kg. en concentraciones terapéuticas. Tiene actividad Gram. Streptococcus. y en la vaca de 30 a 53 horas. 5mg/Kg. deben considerarse cuando se pretenda evaluar los resultados de la sensibilidad de las bacterias in Vitro.-La vomicina no se absorbe del tubo gastrointestinal. 3 a 5mg/Kg. de manera secundaria. de contra especies de Klebsiella. Las dosis recomendadas son: becerros. Cada ocho horas.-Se le utiliza en gran cantidad de procesos infecciosos incluyendo infecciones de vías urinarias como neumonías por Rhodococcus equi junto con penicilina G o ampicilina. Usos. cada 12 h en perros. de Shigella. potros. caballos.-negativos. También es más activo en pH alcalino. Por vía intramuscular. En vacas la vida media es de 2. por lo que la dosificación es distinta a la del adulto. Debe aplicarse por vía intravenenosa para lograr un gradiente favorable plasma: pulmón. El tratamiento combinado de gentamicina y ampicilina puede lograr concentraciones adecuadas en líquido sinovial. En otras especies. incluyendo Bacillus antharacis. no se han calculado la cinética de la neomicina. y no más de 2./min. La distribución de este agente es baja. la vida media llega a 7. Cada 12h. en donde ejerce un fuerte efecto en contra de la flora bacteriana. coli. vacas.5mg/Kg. y parece ser que en aerosol las concentraciones logradas son irregulares y no alcanzan valores terapéuticos en sangre. En caballos su vida media es de aproximadamente dos horas. no mejora de modo notable el efecto de los antisecretores solos en la terapéutica de la diarrea por E. como especies de Proteus. de Pseudomonas y de Staphylococcus. Cada 12 h. -Se ha determinado la cinética de este medicamento en gatos. Se le a considerado muy activo contra los gérmenes patógenos mas comunes de la mastitis bovina y de diarreas en equinos y cabras. se incluyo que la cinética de la tobramicina era similar a la de la gentamicina. es de 2. La sobredosis oral induce mal absorción y predispones a las suprainfecciones por hongos. En perros. generalmente combinada con la polimixina y bacitracina. Farmacocinética. aplicada por vía intramuscular en becerros. En caballos. Su característica más notable sea su alta potencia contra E. APRAMICINA Este fármaco es un aminociclitol derivados de la nebramicina. tiene un papel importante como antibacteriano tópico en cremas y colirios. se han sugerido de 1 a 2mg/Kg. se utiliza tópicamente para problemas oftalmológicos. contra especies de Salmonella. una buena medida. se excreta por vía renal y se recomienda aplicar solo dos dosis para evitar toxicidad./min. Es quizás el amino glucósido mas activa contra especies de Pseudumonas y Proteus y. en la actualidad se cuenta con preparaciones para terapéutica por vía oral de aves y cerdos. cada seis horas. contra otras entero bacterias como las especies de Salmonella. Es notablemente activa contra Actynobacillius pleuropneumoniae y contra Rhodococcus equi. sobre en todo en casos de infecciones por especies de Pseudomonas. El sulfato se aplica a becerros y caballos por vía intramuscular. la vida media fue de 70 a 110 min. de 50 a 100 mg/Kg. y de 1 a 5mg/Kg. 91 .7 a 2. para los cuales se recomienda una dura dosis de 3 a 5 mg/Kg.coli y de manera secundaria.21 ml/KG. Aún no existen datos para otras especies. Usos. y por vía oral sola o con caolín pectina. coli en lechones. tanto en becerros como en lechones. pyogenes. La dosis habitual. y parenteral para becerros y cerdos.2mg/Kg. y de Klibsiella. químicamente considerado como una deoxikanamicina natural. cada ocho horas. sustancia obtenida de Streptomyces tenebrans. cada ocho horas en gatos. En perros. se usa en el tratamiento de la diarrea por E.su aplicación intramuscular. con actividad antibacteriana superior a su análogo. y la depuración de 1. de Bordetella. y rara vez a vacas por su largo periodo de eliminación por leche. así como biodisponibilidad de 100% por vía intramuscular o subcutánea. Existen también óvulos de neomicina solos o combinados con metronidazol (16 mg/16 mg a diluir en cada 500 a 100 ml) en el tratamiento intrauterino de infecciones locales. En suspensión oral. TOBRAMICINA La tobramicina es un amino glucósido producido por Streptomyces tenebrans. Staphylococcus aureus y S. el volumen de distribución fue de 130 a 190 mg/Kg. a pesar de haber usado con sobredosis de 20 mg/Kg.-Se ha usado en perros en el tratamiento de infecciones conjuntivales. por lo que se aconseja por un periodo de retiro de rastro de dos semanas como minino. En una hora con una vida media en la fase de eliminación de 2 a 2.8 y 8. Se administra de dosis de 10 a 20 mg/Kg. con la aplicación intramuscular de 10 a 20 mg/Kg. que su aplicación intramuscular puede organizar residuos por mas de ocho días. Es importante señalar que el clínico debe considerar este tratamiento para casos muy particulares./día durante tres días. la sal mas utilizada en el clorhidrato pentahidratado de espectinomicina. Suficientes. en la cual a dado excelentes resultados. no obstante se reconoce. Coli. Clostridium perfringens C. y una eliminación completa en 24 horas. Entre las bacterias sensibles. pero no hay resistencia cruzada con aminoglucósidos excepto quizás a la estreptomicina. Sin embargo. por lo que se obtiene concentraciones plasmáticas medias de 0. Usos. si se le combina con lincomicina muestra importante actividad contra especies de Micoplasma. la espectinomicina se usa combinada con linconicina en una proporción de 2:1.5h. Las especies de Pseudo monas. se ha usado en especial en tratamiento de la disentería porcina. superior al de todos los amino glucósidos. Se le ha usado como agente profiláctico en brotes de entero toxemia a dosis de 22 mg/Kg. la apramicina inyectada por vía intravenenosa muestra una cinética de dos compartimientos. En pavos.-En medicina veterinaria. los anaerobios y otros microorganismos como Gram-negativos son resistentes a esta mezcla. se absorbe solamente de 10 a 15%. y biodisponibilidad cercana a 100%./min. Se excreta por riñón (95%) durante las 24h siguientes a su inyección. y actinobacillus pleuropneumoniae. se lograron concentraciones de 20 a 36 ug/ml. De hecho. no es recomendable. con una vida media de 28min. vida media en la fase de eliminación de 4. Actinomices pyogenes y. y observar todas las medidas de seguridad posible para evitar que el personal se exponga al aerosol. se administra con el alimento o una proporción de 132 ppm en cerdos y de 200 a 500 ppm en aves. La aplicación paren terral es de 30mg/Kg. La mezcla de lincomicinaespectinomicina ha sido utilizada con éxito contra E. en la mayoría de los cosos.-En becerros. depuración lenta de 0..5 ug/ml. este tipo de práctica constituye un riesgo alto para la generación de resistencias y. 92 . Se genera resistencia a la espectinomicina sola correlativa facilidad. y se recomienda un intervalo de dosificación de 12 a 24 h.-Se han generado datos farmacocinéticas de la espctinomicina en medicina veterinaria.4h. por vía oral. para un fuerte efecto contra bacterias Gram-negativas. desde el punto de vista de los autores. insuficiente para un efecto terapéutica de importancia. y menor tendencia a la resistencia bacteriana. por vía oral. volumen de distribución de 710 ml/Kg.003 ml/Kg. Farmacocinética. ESPECTINOMICINA La espectinomicina es un aminociclitol producido por Streptomyces spectabilis. coli y contra microorganismos patógenos de los cerdos como las especies de Pasteurella y de Hemophilus.Farmacocinética. destacan por su importancia etiológica E. respectivamente. se han formulado las siguientes: • • • • • • • • Clortetraciclina (aureomicina). Meningococos y Bacillus antracis. que es la fuente más abundante de antibióticos utilizados para combatir las enfermedades bacterianas en los tejidos animales. Escherichia coli. Estreptococo fecales y varias sepas de Staphylococus. Por cultivo o en forma sintética. Brucella. a dosis de 22 mg/Kg. La oxitetraciclina es químicamente incompatible con amikacina y otros aminoglucósidos.. Doxiciclina. Pasteurella. Minociclina. etc. Espectro. (declomicina). el primer día. dos veces al día durante cuatro días más. El género pertenece al grupo de bacterias actinomicetales. Metaciclina. Salmonella. También se ha aplicado 500 mg de licomicinaespectinomicina. sin olor y levemente amargos. penicilina G.Esta mezcla se ha aplicado en becerros por vía subcutánea para el control de brotes por salmonella Dublín. por cinco días en la terapéutica de la neumoartristis por Micoplasma bovis. Rolitetraciclina. Las bacterias más sensibles son: Klepsiella pneumoniae. Producida por Streptomyces aureofancies. CAPITULO 13 TETRACICLINAS Son un grupo de antibióticos producidos por el género Streptomyces. 93 . Las bacterias moderadamente sensibles son: Corynebacterium.-Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro porque tienen una gama amplia de actividad antibacteriana. Producida por Streptomyces rimosus. Tetraciclina (aeromicina). Dimetil clortetraciclina. Actúan contra las bacterias Gram-positivas y en menor grado contra las Gram-negativas. Hemophilus influenza y Hemophilus pertusis. glucocorticoides.5 g por vía oral. por lo tanto no debe combinarse en su administración parenteral. Shigella. y luego 0. ampicilina sódica. Las bacterias resistentes son: Proteus. Aerobacter aerotrenes. Pseudomonas. que se destruyen con soluciones alcalinas fuertes y soluciones ácidas con pH inferior a 2. Oxitetraciclina (terramicina). dos veces al día. Es semisintética y también se aísla de Streptomyces libre en crecimiento. Las tetraciclinas son polvos alcalinos ligeramente amarillos. desarrollándose una sobre infección. Las tetraciclinas inhiben el mecanismo celular bacteriano. para alcanzar su valor máximo en una hora. Se ha sugerido también que las tetraciclinas son antagonistas en su mecanismo de acción por las penicilinas. al igual que microorganismos de los géneros Proteus y Pseudomona y Coniformes. pero se han sugerido las siguientes posibilidades. posteriores a su administración. Hay varias especies de Staphylococus resistentes a las tetraciclinas. Las bacterias resistentes a un antibiótico del grupo de las tetraciclinas lo son también para las demás del grupo. Mantienen cifras terapéuticas a las 6 a 12 h. 94 . Por inhibición de los sistemas enzimáticos activos. La dosis terapéutica de las tetraciclinas produce valores adecuados en el plasma durante la mayor parte de las 24 h. Las tetraciclinas se absorben casi siempre mal por la mucosa rectal. por suspensión de la síntesis proteínica. uniéndose en forma específica a las subunidades ribosomales 30s y 50s bacterianas. la oxitetraciclina y la tetraciclinase absorben bastante bien y se detectan en el plasma a los 15 min. y mayor o igual a la de la estreptomicina. Absorción. Farmacocinética. Por vía intramuscular. aproximadamente. las tetraciclinas persisten en la sangre bastante tiempo que otros antibióticos que se eliminan rápidamente.-Por vía oral las tetraciclinas se absorben en el estómago y la porción inicial del intestino delgado. Resistencia bacteriana. Por quelación activa de acciones.-No se conoce con certeza el mecanismo de acción de las tetraciclinas. Por vía intravenosa. 3. 2. Mecanismo de acción. 1. las tetraciclinas se concentran en el hígado y son excretadas en la bilis y reabsorbidas por el intestino.La actividad de las tetraciclinas frente a las bacterias Gram-negativas y ricketsias es similar a la del cloranfenicol. La clorttetraciclina se absorbe mal y de manera irregular por esta vía.-Existen ciertas bacterias que desarrollan resistencia a las tetraciclina. produce una cifra máxima en el plasma de 2 a 4 horas en animales carnívoros. La administración oral continuada de tetraciclina inhibe bacterias de la flora normal intestinal y permite a veces que se desarrolle un germen resistente que estaba dominado. aunque no tan fácilmente como lo hacen a la estreptomicina. Al bloquear la unión del ácido ribonucleico aminoacil transportador. Los valores se reducen de modo gradual hasta que solo quedan residuos a las 24 h. interfieren en la síntesis proteínica. y a veces diarrea. Las inyecciones intravenosas se administran normalmente una vez al día. saliva y semen. Las tetraciclinas se eliminan también por las heces. no se debe utilizar en esta especie por dicha vía. las administraciones intravenosas repetidas pueden causar una alta excreción de tetraciclinas por la bilis y ocasionar trastornos digestivos.4 a 11 mg/Kg. pero es más irritante y puede 95 . Algunos perros tratados con tetraciclinas por vía intravenosa a dosis de hasta 30mg/Kg. por reprimirse la fermentación bacteriana. Vía intravenosa. Se detectan considerables cantidades en las heces de animales a los que se les administro el antibiótico por vía parenteral. La tetraciclina se administra a veces por esta vía. Se encuentran concentraciones antibacterianas en todo el cuerpo. atraviesan la barrera placentaria. Por esta vía se eliminan lentamente. También se excretan por la leche y se ha encontrado aproximadamente la mitad de la concentración en la leche respecto a la cifra plasmática. orina y tejidos. hígado y pulmones. 10 a 20% de la dosis total. prostático.Distribución. En la bilis se concentra de 5 a 15 veces más que en el plasma. También se ha informado de choque anafiláctico por la aplicación intravenosa de preparaciones de oxitetraciclina en vacas. En herbívoros. y el grado de biotransformación es normal. para la inyección intramuscular profunda. pleural. Las tetraciclinas se difunden en el líquido cefalorraquideo en 20 a 25%. La concentración de orina depende de la dosis y del volumen de orina. así como la hipotensión y alteraciones del ritmo cardiaco e incluso muerte con el suministro por vía intravenosa de la doxiciclina a caballos en un vehículo de etanolamina. durante más de 15 días. así como los líquidos seminal. Las tetraciclinas se difunden bien hacia el cerebro. en la mayor parte de los casos el compuesto es detectado con más frecuencia en las heces. Por ello. solo presentaron vómito. Vía intramuscular. La dosis letal (50% en ratones) es de 150 a 180mg/Kg. Sin embargo. según la gravedad de la enfermedad. Toxicidad. pero en enfermedades agudas es conveniente suministrar la dosis total en dos porciones iguales con un intervalo de 12 horas. Comúnmente. lo cual explica que persistan valores plasmáticos altos durante mucho tiempo. Excreción. se emplea un preparado especial de clorhidrato de oxitetraciclina con 5% de cloruro de magnesio y 1% de clorhidrato de procaína. de peso por vía intravenosa.-Las tetraciclinas se metabolizan en el hígado en diferentes porciones y de acuerdo al tipo de tetraciclina de que se trate. falta de apetito.-Las tetraciclinas se excretan principalmente por los riñones. ascítico y sinovial. Se utiliza la misma dosis para la inyección por vía intravenosa. incluso en la circulación del feto. Metabolismo. de peso por día.-Las tetraciclinas son consideradas toxicas en general. independientemente de la vía de administración utilizada. Hay irritación moderada de la mucosa gastrointestinal. Después de la administración oral. La dosis sugerida es de 4. Dosificación.-Las tetraciclinas se difunden por todo el cuerpo. pero principalmente por el bazo. la concentración máxima en la orina aparece de 2 a 8 horas. -Fue descubierto en 1947 por Ehrlich y colaboradores después de un intenso estudio de microorganismos aislados de casi 6000 muestras. por los residuos que puede generar y las resistencias cruzadas con el ser humano. Vía oral. lo cual permite mayor desarrollo y aprovechamiento de la síntesis vitamínicas.causar edema e inflamación en el lugar de la inyección. Fuente. ya que suprime la presencia de microorganismos que normalmente destruyen las vitaminas y algunos otro nutrimentos. En varios tipos de mastitis bovina se recomienda un tratamiento de 44 mg de la sal clorhidrato del antibiótico por cuarto en pomada para infusión de la ubre. 4..5 a 11 mg/Kg. Antecedentes. Destruye microorganismos que producen afecciones subclínicas y que mantienen a los animales en constante estado estrés.-El cloranfenicol se obtienen a partir del filtrado de cultivos de Streptomices venuzuelae por extracción con acetato de etilo.-Siendo las tetraciclinas productos de uso común en veterinaria. 6. 5. Permite mayor ahorro en la utilización de nitrógeno. Se han propuesto varias explicaciones: 1. 2. dependiendo de la técnica analítica para cuantificar los residuos. incluso en México. se ha prohibido su uso en muchos países. Efectos de la oxitetraciclina a valores nutricios. lo cual permite mayor dispersión y absorción de los principios nutritivos. al día. se debe llevar un control estricto de los tiempos de retiro de ordeño. de tal manera que aumenta la biosíntesis de los tejidos nitrogenados. A valores de promoción de crecimiento. Se ha considerado que el régimen de dosificación de tetraciclinas en el alimento es a razón de 200 a 400 y hasta 800 g/tonelada de alimento durante 19 a 14 días. auque el veterinario debe ajustar la dosis de consumo de alimento o agua. Ajusta de manara favorable la flora intestinal. rastro o venta del huevo. Es posible que de 3 a 6 días sea el intervalo de retiro de la ordeña. y reduce la excreción del nitrógeno. Residuos. 96 . CLORANFENICOL El cloranfenicol fue una de los primeros antibióticos que se obtuvo de manera sintética. dividida en dos o tres parciales. a dosis de 5. La clortetraciclina es excesivamente irritante por vía intramuscular.Se ha observado que la administración de oxitetraciclina a valores nutricios mejora la conversión alimenticia y la ganancia diaria de peso. y facilita la absorción y aprovechamiento de los alimentos. Produce mayor permeabilidad y adelgazamiento de las paredes intestinales. Estimula el consumo de agua. Los antibióticos de tetraciclina se administran oralmente en animales pequeños. a través de la retención aumentada de productos con nitrógeno asimilable. A la fecha. 3. Aplicación tópica. 3. El cloranfenicol es un derivado del ácido dicloracético constituido por un grupo nitroaromático en su molécula. microorganismos coniformes. Espectro.Propiedades fisicoquímicas Propiedades físicas. pero no las Ricketsias. El medicamento penetra en las células bacterianas por difusión facilitada. pueden hacerse resistentes al cloranfenicol. Tienen un sabor amargo y es poco soluble al agua. no se altera aunque hierva durante 5 horas. 4. muchos de los cuales pueden ser resistentes a otros agentes antimicrobianos. La actividad antibacteriana la proporciona el grupo D-treopropanediol. Están contraindicados los agentes oxidantes y los reductores. Bordetella y Hemophilus. no se han descrito enzimas específicas. en las células eucarióticas. Posee gran actividad antimicrobiana contra una amplia variedad de infecciones patógenas. Algunas especies de bacterias. la adición de enzimas puede hidrolizar fácilmente la cadena lateral de dicloracetil. Salmonella. Pasteurella. El polvo y las soluciones son termoestables y resisten cuando menos 5 horas de ebullición. y el grupo aromático posiblemente representa la porción tóxica de la molécula. sin embargo.-El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro cuyo empleo debe ser cuidadoso en medicina veterinaria porque al actuar contra algunas bacterias patógenas. blanco. cristalino. bloqueando la incorporación de aminoácidos en las cadenas peptídicas de las proteínas en proceso de formación. El cloranfenicol es un polvo fino. ya que solo tienen un débil efecto antibacteriano. El cloranfenicol puede bloquear también la síntesis de proteínas mitocondriales en las células de los mamíferos. auque a veces se presenta de un color grisáceo o amarillento. ya que pueden oxidar al grupo hidroxil y reducir al grupo nitro. Mecanismo de acción. incluyendo Sthaphylococus. pero los pH fuertemente alcalinos las descompone rápidamente. pero debe guardarse en recipientes herméticamente cerrados. 97 . 5. El cloranfenicol es más estable que las tetraciclinas y el polvo seco se mantienen estable en el aire. 2. 1. En solución acuosa. Clamidias y Ricketsias. éstas han desarrollado resistencia. El cloranfenicol inhibe la síntesis proteínica en las bacterias y. Propiedades químicas. es decir.-El cloranfenicol es un antibiótico que inhibe la síntesis de proteínas a nivel ribosomal. en menor grado. y es el único producto químico de origen natural que contiene este grupo. Cuando se administra a razón de 11 mg/Kg. En consecuencia. Distribución del cloranfenicol en los tejidos y líquidos del cuerpo. obteniéndose concentraciones más altas en hígado y riñón.-El cloranfenicol es metabolizado principalmente por reducción del grupo nitro y conjugación glucorónica. En la glándula mamaria. y la siguiente más alta en la bilis. La absorción es completa de 9 a 24 horas después de la administración intramamaria del compuesto. quienes tienen una absorción más limitada. El cerebro. Se recomienda dar dosis de 22 mg/Kg. de peso para lograr una concentración terapéutica mayor o igual a 5 mg/ml. su absorción neta resulta escasa. por vía intravenosa. Muestra una vida media de 80 min. Doce horas depuse del tratamiento. Farmacocinética Absorción.-El cloranfenicol se distribuye rápidamente a través del cuerpo. a las dos horas se detecto en la orina. se encuentran concentraciones del medicamento en la leche. líquido cefalorraquídeo. el cloranfenicol tiende a acumularse en los tejidos en concentraciones más altas y por tiempo más largo que en el suero. existe deficiencia de enzimas que favorecen su metabolismo. esto indica que tiene una distribución tisular muy alta. a dosis de 5. 98 . Biotransformación. se prolonga su efecto. La variación máxima aparece en el hígado. en el suero. por lo que no es metabolizado hasta que los animales cumplen nueve semanas de edad.5mg/Kg. por que estos animales. Su absorción supera el 90% en la mayoría de las especies excepto en becerros prerumiantes. Se ha sugerido que la mayor parte del cloranfenicol y sus metabolitos son excretados por la vía biliar.-Es un compuesto ionizado y altamente liposoluble que es bien absorbido después de su administración parenteral para ser distribuido en todos los tejidos y líquidos del cuerpo. El medicamento penetra en el cerebro. Distribución.a continuación se describen algunas concentraciones luego de dos a cuatro horas de la administración del producto en cantidad de 20 mg/Kg. el cloranfenicol se absorbe rápidamente. músculo esquelético y corazón tenían concentraciones similares.La resistencia de las bacterias Gram-negativas se debe a la presencia de un factor específico de resistencia. orina y humor acuoso.: La más alta concentración de cloranfenicol. que se reabsorben por el intestino y pasan a la circulación sanguínea. En animales recién nacidos. El cloranfenicol se puede proporcionar por vía intrauterina en forma de soluciones infundidas para alcanzar valores plasmáticos altos. plasma. de peso..-En becerros. se debe reducir la dosis para prevenir su acumulación y toxicidad. El cloranfenicol administrado por vía oral en rumiantes es destruido por la microflora del rumiante. bilis. existe mala absorción de cloranfenicol en el estómago. Vías de administración. se alcanzan valores de 3 g/ml de sangre encontrándose residuos del antibiótico en la sangre y leche después de 36 horas de la administración. Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en el feto similares a las del suero de la madre. adquirido por conjugación. las heces reciben al medicamento por vía hepática y luego lo excretan. otra resistente es la Salmonella typhimurium phago tipo DT204 causante de muertes en becerros. se recomienda la aplicación tópica en pomada al 1% tres veces al día. 3. Infecciones de las vías urinarias. Infecciones oftálmicas. A si mismo se ha observado que buena parte de cloranfenicol se elimina por la leche. Infecciones del SNC. Infecciones respiratorias en becerros. 2. el cloranfenicol se puede utilizar en: 1. pueden causar daño hepático.-La resistencia al cloranfenicol es común en la salmonella bovina.-Por su lato volumen de distribución y su amplio espectro. 7. 5. En general. debido a que es una de los pocos antibióticos que penetra a los líquidos oculares. El cloranfenicol puede disminuir los valores de protorombina. Toxicidad. Resistencia. 4. Infecciones de la piel: en infecciones por Dermatophilus. 6. Residuos. La mayoría de los fabricantes recomienda una sola dosis de 2 a 10mg/Kg. Evítese su uso concomitante con agentes inmunizantes. en infecciones causadas por gérmenes Gram-positivos y Gram-negativos. sus residuos persisten en los tejidos del cuerpo durante varios días. 2. ya que atraviesa la barrera hematoencefálica. La principal razón es que cantidades tan pequeñas como 1 ppm son capaces de producir anemia 99 . Usos.Excreción. Salmonelosis sistémica. A la edad de tres meses. 8. Después de la administración sistémica del cloranfenicol. Debido a la extensa biotransformación del fármaco en metabolitos inactivos. Dosis. Durante el tratamiento con cloranfenicol se recomienda tener en cuenta lo siguiente: 1. la administración de cloranfenicol por vía oral provoca diarreas y cuando se combinan con sulfametoxipiridacina. estreptomicina y tetraciclinas. El cloranfenicol puede prolongar la duración de la anestesia con pentobarbital en perros y gatos. solo cerca del 10% del cloranfenicol administrado se excreta en la orina como antibiótico activo. el cloranfenicol se excreta por la orina. además es resistente a las sulfonamidas.-El cloranfenicol se prohibió en 1990 para su uso en medicina veterinaria. 3.-En becerros.-En becerros jóvenes se recomienda una dosis diaria de 50 mg/Kg. pero con mucha precaución y por poco tiempo para evitar así la sensibilidad de la piel. de succinato de cloranfenicol. 4. Este fármaco puede inhibir el metabolismo de otros medicamentos que son metabolizados por las enzimas hepáticas microsómicas. esta dosis debe aplicarse dos veces al día. Mastitis. ya que elimina por vía renal con el 10% activo.-Después de ser metabolizado. aplásica en el ser humano, virtualmente normal. En muchos de los medicamentos, se tienen valores máximos permitidos; para el cloranfenicol existe la norma internacional de cero valores, por lo que cromatografía líquida da alta resolución y técnicas especiales, se han logrado detectar valores inferiores a 0.001 ppm. CAPITULO 14 MACRÓLIDOS Y LINCOSAMIDAS ERITROMICINA Antecedentes.-Es un antibiótico de espectro intermedio descubierto por McGuirre en 1952, de una cepa de Streptomyces arythereus, señalaron su escasa toxicidad en animales de experimentación y lo ensayaron en enfermos con infecciones por neumococos y estreptococo B-hemolítico. El grupo de las eritromicinas caracterizan por un anillo lactónico macrocíclico al cual están unidos azúcares. Los miembros del grupo incluyen la carbomicina, espiramicina, tilosina y otras como la troleandomicina, que fue introducida en 1958. Los antibióticos de este grupo poseen un espectro de antibacteriana similar al de las penicilinas y se pueden utilizar en el tratamiento de infecciones por microorganismos resistentes a la penicilina. Fórmula.-La fórmula es C37H67O13N. El peso molecular es de 734. Es poco soluble en agua (0.1%), pero se disuelve fácilmente en los disolventes orgánicos. Las soluciones son relativamente estables a 4°C, pero pierden actividad muy rápido a 20°C y en pH ácido. Las eritromicinas se expenden en forma de diversos ésteres y sales. La eritromicina es soluble en el agua a razón de 2 mg/ml es soluble en soluciones acuosas refrigeradas y es muy activa en medios alcalinos. Posee un pH de 8.8. Es soluble en alcohol y puede diluirse más en agua. Espectro.-La eritromicina puede ser bactericida o bacteriostática, dependiendo de la naturaleza del microorganismo y de la concentración del antibiótico. Es muy eficaz contra cocos Gram.-positivos como Staphylococcus aureus tipo A; Streptococcus pyogenes y faecalis, y pneumococcus; ataca incluso a los siguientes: Neisseria gonorreae. Hemophilus influenzae, Corynebacterium, Listeria, Pasteurella multocida suis, Rickettsia, Erisipelotrix. Bacillus anthracis, Clostridium, etc. Es eficaz contra microorganismos sensibles y resistentes a la penicilina, posee actividad contra bacterias que han adquirido resistencia a la estreptomicina. No hay resistencia cruzada entre la eritromicina y otros antibióticos, excepto la carbomicina. La administración por vía oral no altera la flora intestinal. 100 Se sugiere que los microorganismos anaeróbicos se pueden inhibir, administrando 1 g de eritromicina cada seis horas. Resistencia.-La resistencia es frecuente sobre todo entre los estafilococos, la eritromicina no se debe utilizar como medicamento único en la terapeuta de las infecciones estafilocócicas graves. También se ha observado la aparición de neumococos y Streptococos resistentes a la eritromicina. La eritromicina se enlaza a la subunidad 50s del ribosoma, es resistente el siguiente grupo de gérmenes: Proteus, E.coli Brucella abortus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas, Aerobacter aerogenes y Salmonella. La eritromicina aparece en la leche de oveja en concentraciones de 5.9 veces mayores que la concentración plasmática, con eficacia marcada contra Streptococcus agalatiae, Corynebacterium pyogenes, Staphylococcus aureus y Corynebacterium renale. Es menos eficaz contra E.coli. Mecanismo de acción.-Se combina con la suunidad ribosomal 50s, la asociación entre la eritromicina y el ribosoma es reversible y se produce cuando la subunidad 50s está libre de ácido ribonucleico de transferencia portadoras de cadenas nacientes de péptidos. Absorción y metabolismo.-Se absorbe en la parte inicial del intestino delgado difundiéndose muy rápido hacia todos los tejidos. El pH ácido del estómago puede destruir al antibiótico, lo que se evita utilizando polvos, de la sal esterato, que es más estable. La presencia de grandes cantidades de alimento, retrasa la absorción del antibiótico. El estolato de eritromicina se absorbe mejor cuando el paciente no ha recibido alimento. En perros, el antibiótico cruza la barrera hematoencefálica y entra en el líquido cefalorraquídeo en cantidades muy pequeñas. La administración pro vía intramuscular de eritromicina a dosis de 15mg/Kg. produce una duración media de ocho a nueve horas. Se distribuye en el semen y en el líquido prostático y vesical a razón de 33% de la concentración plasmática. Se difunde fácilmente hacia peritoneo, líquidos pleurales y placenta. Las dosis orales de 2 g/día dan por resultado valores séricos hasta de 2 ug/ml. Se pierden grandes cantidades en las heces. Excreción.-Las eritromicinas son excretadas en gran parte por la bilis, los valore pueden ser 50 veces mayores que en sangre. Una porción del medicamento excretado en bilis es absorbida en el intestino. Solo 5% de la dosis administrada se excreta en orina. El estolato de eritromicina (Ilosone) es bien absorbido y se elimina en cantidades menores pro bilis. Se ha detectado ictericia colestática después de emplear este fármaco y otros ésteres de la eritromicina. Aunque esto ocurre raramente hay que tener precaución con su utilización. La excreción urinaria en forma activa es relativamente constante, la eliminación de la eritromicina que se suministra por vía oral puede producir concentraciones más o menos altas 101 en heces. Parte del antibiótico puede inactivarse por desmetilación en el hígado. Se requiere de un periodo de eliminación de cinco a seis días. Efectos adversos.-Acompañan a la administración oral los efectos gastrointestinales: anorexia, náusea, vómito y, a veces, diarrea. Toxicidad hepática. El estolato de eritromicina y la troleandomicina pueden producir hepatitis aguda colestática con fiebre e ictericia o mal funcionamiento hepático. Es probable que sea reacción de hipersensibilidad específica. Hasta 15% de los enfermos que recibe este fármaco a dosis completas durante más de dos semanas, puede presentar pruebas anormales de funcionamiento hepático. La mayoría de los enfermos se recuperan por completo, pero se han informado algunos fallecimientos. Se ha observado poca toxicidad clínica tras el uso de la eritromicina. Grandes dosis orales del antibiótico pueden producir trastornos digestivos. La inyección intramuscular ocasiona cierta induración y molestias. No se recomienda el uso local de eritromicina, porque produce sensibilización cutánea. Sinergismos y antagonismos.-La eritromicina tiene sinergismo con la troleandomicina, la tetraciclina, frente al estreptococo y estafilococo, y muy posiblemente con la polimixina E. Su antagonismo puede ser cloranfenicol y clindamicina. La dosis oral de eritromicina en animales no rumiantes es de 6 a 8 mg/ Kg. pro día, dividida en tres a cuatro dosis. El lactobionato de eritromicina se administra por vía parenteral a dosis de 2 a 4 mg/Kg. con intervalos de 8 a 12 horas. Al estearato de eritromicina por vía oral a dosis de 4 a 6 mg/Kg./día, dividida en tres a cuatro tomas. TILOSINA Características generales.-Es un antibiótico del grupo de los macrólidos, se caracteriza por poseer un anillo lactona grande. Estos macrólidos son glucósidos, en los que la lactona está unida a dos azúcares. Este antibiótico se obtiene de una cepa de Streptomyces fradiae. Las soluciones acuosas de tilosina son estables a un pH de 5.5 hasta 7.5 a temperatura de 25°C, cuando el pH es ácido (menos de 4.5) se degrada primero a desmicosina sin actividad antibacteriana. Espectro.-La tilosina es activa contra microorganismos Gram.-positivos, con especial acción sobre Micoplasma gallisepticum. También actúa sobre algunos Gram.-negativos. Las bacterias sensibles a la tilosina en los cerdos son: Micoplasma hyopneumoniae, Bordetella bronchiseptica. Staphylococcus aureus y Erysipelothrix rhusiopatiae. En bovinos: Klebsiella, Pseudomonas, streptococcus, Salmonella, Herella, Pasteurella multocida, Fusobacterium, Corynebacterium pyogenes, Streptococcus haemolyticus, etc. 102 En el perro: Pasteurella, Staphylococcus, Leptospira, Micoplasma. En aves: Micoplasma gallisepticum y meleagridis, y Coccidia (E. tenella). Además, actúa sobre Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphteriae, los géneros Clostridium, Neisseria, Hemophilus, Treponema, Rickettsias, virus y Entamoeba histolytica. Mecanismo de acción.-La tilosina interfiere con la producción de proteínas, afectando la unidad ribosomal 30s. Resistencia bacteriana.-Los microorganismos desarrollan poca resistencia contra este antibiótico y, cuando llega a presentarse, ocurre sobre todo con Staphylococcus aureus. Su empleo indiscriminado ha aumentado la resistencia de las bacterias a este antibiótico. Absorción, metabolismo y excreción.-Se absorbe en el aparato digestivo de gallinas, pavos y cerdos. En las aves, se puede aplicar por vía subcutánea y puede darse en el agua de bebida. Cuando se administre por vía parenteral, se recomienda la vía intramuscular, muestra amplia distribución en los líquidos corporales y en los tejidos. Su excreción es a través de los riñones e hígado, también se elimina por la leche en altas concentraciones, se ha detectado en leche en una proporción de 5:1 en relación con el suero. La ida media de la tilosina en cabras, después de su aplicación intramuscular es de cuatro a cinco horas. La dosis letal media en el cerdo de 5 g/Kg. pro vía oral y de 1 g pro vía intramuscular; en el perro, por vía intramuscular, en una sola dosis, se calculó una vida media de 54 min. Se detecta ausencia de tilosina a los 270 minutos. Usos.-Es eficaz en la prevención o el tratamiento de la enfermedad crónica respiratoria, es útil la administración de tilosina después de aplicar las inmunizaciones. En pavos, se emplea en el tratamiento de la sinusitis infecciosa y para prevenir sus formas infecciosas. Es eficaz en la prevención de micoplasmosis, a unan dosis de 0.55 g/l. Se puede utilizar como desinfectante contra M. gallisepticum en la cama de las aves, a una concentración mg/extracción de ppm o para reducir de oocistos de Temería tenella a razón de 400 a 800 g/tonelada de alimento. En cerdos, la tilosina se puede administrar como tartrato en el agua de bebida o como sal fosfato en el alimento para la prevención de enteritis por vibrio, o bien alimento para la prevención de enteritis por vibrio, o a razón de 1 a 2 g de tilosina pro 4 L de agua. Se puede aplicar pro vía intramuscular a razón de 8 mg/Kg. en el tratamiento de erisipela, neumonías, disenterias y rinitis atrófica. En el gato y en el perro, se aplica pro vía intramuscular en afecciones de las vías respiratorias superiores, otitis externas, celulitis, metritis, leptospirosis. Contraindicaciones.-No se debe administrar en gallinas de postura, porque el huevo puede adquirir concentraciones altas del antibiótico, las gallinas no se deben inyectar por vía 103 intramuscular tres días antes del sacrificio, ni 24 h antes si la sustancia se proporciona pro vía oral. En los pavos, deben ser cinco días de espera para consumo humano. Las vacas lactantes se deben retirar de la línea de ordeña durante 96 h para evitar el consumo de la leche pro el ser humano, ya que en la leche hay aproximadamente 1 mg/mililitro. Los cerdos no se deben sacrificar en un lapso de 21 días tras la administración de tilosina, si se utilizó l avía intramuscular, y de cuatro días si se empleó la vía oral. Dosis.-En gallinas y pavos, 0.5 g/L del agua de bebida, durante el tiempo que sea necesario y de 0.55 a 0.63 g/L del agua de bebida, como profilaxia. En perros, gatos y cerdos, de 2 a 10mg/Kg./día por vía intramuscular, durante tres días seguidos. Se pueden dar 5 g/Kg. de alimento en el tratamiento de la rinitis atrófica. En bovinos u equinos de 4 a 10mg/Kg. por vía intramuscular durante tres días. En ovejas, se aplican por vía intramuscular 400 mg/día durante dos días. En lechones, se deben dar 50 mg/Kg. pro vía oral durante 10 días. La aplicación de tilosina con propósitos terapéuticos es a razón de 2 a 4 mg/Kg. pro vía intramuscular u otra cada 24 horas. LINCOMICINA Características generales.-Es un antibiótico producido por Streptomyces lincolnensis, hidrosoluble y estable en ácidos. Actúa in vitro contra Diplococcus, B. anthracis, Corynebacterium, Clostridium, Bacteroides, Treponemahy disenteriae y Nocardia. También posee actividad contar Micoplasma pneumoniae. La lincomicina posee derivados semisintéticos hidrocloruro, palmitato y fosfato de clindamicina. También se observaron casos de colitis combinada con lincomicina en caballos, que incluso puede ser mortal, y se produce pro el uso de este antibiótico en el alimento. En una prueba realizada en pollo de engorda se demostró la utilidad de la lincomicina para control de la enteritis necrótica. Se obtuvo un mejor control de la enteritis necrótica y aumento en el porcentaje de control de coccidias. El empleo de lincomicina en el alimento de los cerdos en el control de la disenteria porcina reduce la mortalidad, además de lograr mejor conversión alimenticia y mayor ganancia de peso. También se demostró que la olincomicina, administrada en dosis de 11 y 4.4 mg/Kg., ejerce un efecto inhibitorio en la espiroquetosis, pero no elimina al microorganismo. La eficacia de la lincomicina es variable contra estafilococos. No ataca a gérmenes Gram.negativos, virus ni hongos. Mecanismo de acción.-Se une a la unidad ribosómica 50s para producir la supresión de la síntesis de ácido desoxirribonucleico e inhibe la síntesis proteínica. 104 Penetra al tejido óseo. comenzando al primer y segundo día de nacidos. y en premezcla. ya que la presencia de alimento no parece interferir con su absorción. En cerdos. Se excreta por los riñones y la bilis. 105 . Absorción.-Se utiliza como coadyuvante contra la micoplasmosis aviar. desde 48 h antes del sacrificio. jarabe o inyectable. durante cinco a seis días. Otro uso que se da a esta mezcla es en la neumonía enzoótica porcina a razón de 100 g/320 galones del agua de bebida durante siete días. tanto en espectro antibacteriano como en mecanismo de acción y efectos colaterales. y su actividad dura de seis a ocho horas. por lo cual es de elección en osteomielitis resistente a penicilinas. se utiliza combinada con espectinomicina para tratar la disenteria producida por T.-positivos es de 10 a 20 mg/Kg. Su distribución es amplia. En cerdos posdestete. lo cual mejora además la conversión alimenticia. Uso. No atraviesa la barrera cerebral. 10mg/Kg.-El clorhidrato de lincomicina se expende comercialmente con el nombre de Lincocin en forma de pastillas.Resistencia./día por vía intramuscular. aunque en ciertas condiciones puede ser bactericida. de lincomicina proporciona concentraciones en leche cuatro a siete veces más alta que la plasmática. se debe evitar su empleo en gallinas de postura y en aves de engorda. incluyendo glándula mamaria y placenta.5mg/Kg. permaneciendo allí de seis a ocho horas. produce valores máximo sen 30 min. La dosis recomendada en perros y gatos contra microorganismos Gram. por 500 galones de agua. La clindamicina.-Perennita resistencia cruzada con la eritromicina y clindamicina. Es muy semejante a la eritromicina. derivado sintético es de absorción rápida en el intestino. dos veces pro día en el cerdo.5 a 2. La principal vía de excreción de la lincomicina y la clindamicina es la bilis. Se distribuye bien en todos los tejidos. Se ha empleado en el tratamiento de la artritis y neumonía del cerdo. en el alimento. por lo que se absorbe muy bien pro vía oral. en el ganado lechero. aislado en 1954 a partir de Streptomyces antibioticus. Preparaciones farmacéuticas.. cuatro veces al día. Es muy estable en medio ácido. excepto en el líquido cefalorraquideo. la aplicación intramuscular de 10mg/Kg. Se administra a razón de 1. se redujo a la incidencia de micoplasmosis en animales que fueron inyectados con lincomicina durante tres días consecutivos. OLEANDOMICINA Y TROLEANDOMICINA La oleandomicina es un antibiótico macrólido. y otros siete días a razón de 100 g. Uno de sus principales inconvenientes es el rápido desarrollo de resistencia bacteriana. y repitiendo a las cuatro semanas de edad. En esencia es bacteriostática. En aplicación intramuscular.-Se absorbe en las vías gastrointestinales. hyodisenterige 22 a 38 mg/Kg. metabolismo y excreción. por vía oral. ovinos Cabras Cerdos Tilosina Caballos Perros. proliferativa. resistentes a otros antibióticos. jejuni. esta suele ser cruzada contra estos dos antibióticos. porcina. rickettsias. diarrea Bovinos. disenteria mastitis por Streptococos Micoplasmosis. Por lo general. ovinos Cabras Cerdos No se usa Micoplasmosis Micoplasmosis. tanto en hígado como en riñones. disentería porcina. clamidias. Fármaco y especie animal Lincosamidas Caballos Perros. aunque es menos potente que aquella. mastitis pro Streptococos Micoplasmosis. disentería enteropatía Propiedades de algunos antibióticos macrólidos Nombre Microorganismo productor Número de Fórmula empírica átomos en el anillo del Azúcares unidos al macrólido 106 . se han observado excelentes resultados contra rickettsiasa. ovinos Cabras Cerdos Eritromicina Caballo Perros. Son útiles en infecciones causadas por microorganismos Gram-positivos. aureus S. porcina Precaución en adultos S. enteropatía proliferativa Como eritromicina Staphylococcus aureus. neumonía C. es muy semejante a la oleandomicina. micoplasmas S. La utilidad clínica de ambos compuestos está limitada al tratamiento de infecciones graves. Administración de macrólidos y lincosamidas en infecciones clínicas en animales. cuando hay resistencia a la eritromicina. gatos Bovinos. gatos Administración primaria No se usa anaerobios Administración secundaria infección S. Streptococos. aureus (mastitis) Disentería micoplasmosis porcina. Por lo demás.aureus. gatos Bovinos. anaerobios. aureus.La troleandomicina es un derivado sintético triacetilado de la oleandomicina. excepto porque esta produce con relativa frecuencia colestasis intrahepática. equi. R. Asimismo. fradiae 16 CAPITULO 15 NITROFURANOS. kitasatoensis S. También la sulfametacina como la furazolidona. erythraeus S. aureofaciens macrólido 16 16 14 14 16 16 14 16 C42H67NO16 C35H56O14 C37H67NO13 C37H67NO12 C42H69NO15 C40H67NO14 C35H61NO12 C43H74NO14 C46H77NO17 L-micarosa D-micaminosa D-chalcosa L-cladinosa D-desosamina L-micarosa D-desosamina L-micarosa D-micaminosa L-micarosa D-micaminosa D-desosamina L-oleanrosa L-micarosa D-micaminosa D-forosamina D-micinosa D-micaminosa Tilosina S. pero no por eso se deben considerar como determinantes. bikinensis S. erythraeus S. TIANULINA. pero un análisis de los reportes citados resulta poco concluyente. Sin embargo la evidencia es poco sólida y es probable que la principal razón de su desuso sea la dificultad técnica que constituye la detección de sus residuos de estos compuestos por cromatografía líquida de alta resolución requisito que es necesario en los Estados Unidos para el registro de un medicamento. kitasatoensis S. Con medicamentos tan eficaces como los nitrofuranos y en una economía distinta es cuestionable adoptar políticas por extrapolación directa. antibioticus S. De pura instancia el dato parece concluyente. Más aún en un grupo de los resultados fue que con la dosis más alta de sulfametacina se obtenían menos cánceres en comparación con los ratones testigos.Carbomicina A Chalcomicina Eritromicina A Entromicina C Josamicina Leucomicina A1 Oleandomicina Espiramicina 1 Streptomyces halstedii S. A menudo las decisiones de la Food and Drog Administration afectan a toda América. esto se debe a que se les ha relacionado toxogenicidad. 107 . han sido retiradas del mercado veterinario dado su potencial cancerígeno. En pocas palabras al menor inicio de que pueda existir un problema se le desecha. BACITRACINA Y POLIMIXINAS NITROFURANOS Conceptos generales.-En los Estados Unidos se ha limitado el uso de los nitrofuranos por la vía oral para los animales destinados para el consumo. Estos metabolitos intermedios originan un rompimiento de la cadena del ADN de la bacteria.Bajo este pensamiento se han retirado muchos medicamentos tanto en la línea humana como en veterinaria. también actúan contra algunas especies Gram-positivas como especies de Streptococus. FURAZOLIDONA Es un polvo cristalino que va de amarillo pálido al amarillo intenso. esta prohibido en Estados Unidos. Salmonella gallinarum. pero su estancia en el mercado fue pasajera. Enterococus. nitrofurantoina. Bacillus antrasis. Es evidente que los nitrofuranos son tóxicos y aún más que otros fármacos. Vibrio coli. de Hemopillus y Klepsiella. Espectro. El segundo involucra a los metabolitos intermedios que se forman a partir de la reducción de los nitrofuranos por enzimas como la nitrofurazona reductasa. la dipirona que es uno de los fármacos que más se usa como analgésicos en el sector salud de México. En veterinaria se puede mencionar que no se permite la administración de nitrofuranos por vía ora. Citrobacter y especies de Corinebacterium. El primero consiste en la inhibición del metabolismo de los carbohidratos. poco solubles en el agua pero solubles en dimetil-formamida y alcohol. inodoro. Salmonella pullorum. nitromidazoles (metronidazol. etc. ronidazol. Se mezcla bien con el 108 . y los informes de toxicidad basan sus efectos en dosis de 600 ppm o más por varias semanas de administración.. En pavos la furazolidana es muy cardiotónica pero en pollos no.-Principalmente su actividades lleva acabo en contra de las bacterias Gramnegativas como Echerichia coli. nitrofurazona. Salmonella typhimurium. poco soluble en agua (40 mg/L) pero soluble en dimetil-formamida (1mg/ml). y algunas especies de Clostridium. Se ha mostrado cierto efecto de la furaltadona sobre Micoplasma synoviae y Micoplasma gallisepticum.). furaltadona. Arizona hinsahuaicti. El filtrado en una suspensión en agua al 1% y tienen un pH de 4. pero la dosis debe estar ajustada al consumo de agua y es función del veterinario evitar sobre dosificaciones.0. Staphylococus. Se ha intentado expender furazolidona soluble. Algunos protozoarios como especies de Eimeria e Histomona mellagridis son sensibles a la acción de los nitrofuranos. Serratia y Asinerobacter. No tienen buena actividad contra Proteus y especies de Pseudononas. Los nitrofuranos en general son polvos cristalinos de color amarillo. Son termoestables pero fotosensibles por lo cual se deben almacenar en recipientes herméticos y protegidos de la luz solar.-Los nitrofuranos presentan dos mecanismos de acción frente a las bacterias. Mecanismo de acción. Por otro lado a los nitrofuranos se los acusa de ser causante del síndrome ascético. especies de Shiguella.5 a 7. Por esta razón se les puede considerar una buena opción y menos costosa que el uso de fluroquinolonas aunque quizás la utilización alternada de estos grupos brinde un resultado más equilibrado en términos de costo. el cual si no es reparado por la bacteria provoca su muerte. Salmonella cholerasuis. Los nitrofuranos más utilizados sen medicina veterinaria son: furazolidona. sus efectos tóxicos son más notorios que sus ventajas. Se debe evitar esta mezcla. Tiene una unión a proteína plasmática de tan solo 30% y una parte es biotransformada y eliminada rápidamente por bilis y heces. Toxicidad. De ahí que se les use mejor para infecciones gastrointestinales o bien como promotor de crecimiento en aves. cada 12 horas por una semana. En becerros una dosis de 3 a 10mg/Kg.5mg/Kg. Se absorbe escasamente por el tubo digestivo. Sin embargo el uso de la furazolidona a concentraciones de 330 ppm no tuvo un efecto macro o microscópico en los testículos provenientes de cerdos alimentados con dicho alimento. incluyendo parálisis del tren posterior induce una micción de color amarillo o marrón. de peso tres veces al día por no más de 5 días. durante 28 días). En potros se administran en diarreas 5mg/Kg. de peso cada 24 horas por tres días. Dosis.) o crónica por el uso de la misma por tiempos prolongados (8. Farmacocinética. También se puede administrar por vía tópica y existen algunas presentaciones en el mercado en forma de aerosol. En patos y en pavos se ha comentado que induce necrosis cardiaca. la sobre dosificación produce signos nerviosos en todas las especies que van desde incoordinación hasta parálisis también puede originar decremento de la producción y problemas de fertilidad en algunas especies aviares.-En becerros en la terapéutica de diarreas se administra por vía oral 5 a 20 mg/Kg. por una semana sin efectos colaterales apreciables. por lo que es ideal en la terapéutica de las infecciones intestinales.alimento. En lechones y en pollitos la terapéutica individual de diarreas incluye administrar el fármaco a dosis de 16 a 20 mg/Kg. pero esto no constituye consecuencia para el animal. En cerdos y aves cuando se realiza el tratamiento colectivo contra salmonelosis colibacilosis y glardiasis se administran de 110 1 330 ppm del medicamento en el alimento por 3 a 7 días y nunca por 10 días.-La furazolidona es absorbida rápidamente pero en forma incompleta por el tubo digestivo alcanzando valores plasmáticos de 15 a 30 minutos posteriores a la administración. otra porción se retiene por tejidos quizás hasta por tres semanas se elimina por la orina de manera completa hasta las 12 horas posteriores al final del tratamiento. de peso auque se han utilizado también dosis tan altas como 8 a 20 mg/Kg.2mg/Kg. Como también llega al sistema central. FURALTADONA 109 . En perros se usa en la terapéutica de la coccidiosis y colitis por otros protozoarios a dosis de 2. Se ha demostrado que la utilización de furazolidona a concentraciones mayores a 220 ppm en el alimento por más de 15 días reduce la espermatogénesis y mortalidad espermática en gallos reproductores. La combinación en el alimento de furazolidona (400 ppm) con zoaleno (1 a 5 ppm) o con amprolio (125 ppm) produce signos nerviosos en pollos de engorde. de peso cada 8 a 24 horas por tres días.-La furazolidona que se administra en dosis recomendadas es muy eficaz y segura. La intoxicación del ganado por furazolidona se puede presentar en forma aguda en el caso de una sobre dosificación (25 a 30mg/Kg. por más de tres días puede inducir efectos adversos neurológicos. En gatos se usa contra glardiasis a razón de 4 mg/Kg. -La furaltadona presenta una rápida absorción a partir del intestino delgado y colon detectándose valores plasmáticos 15 minutos después de haber iniciado la terapéutica.o ug/ml a las 8 horas de la administración de una dosis en carga rápida. Es un polvo cristalino que va de un color amarillo limón inodoro. NITROFURAZONA.0 ug/ml respectivamente y la vida media de la fracción químicamente detectable fue en 33 minutos en ratones y 37 minutos en perros. Dosis. También se han detectado diferentes valores de furaltadona en bilis.-Un estudio a demostrado que la furaltadona usada en el agua de bebida a una concentración de 400 y 600 ppm en el alimento no tuvo efectos tóxicos. Debida a la baja concentración encontrada en la sangre y a la baja disminución en la concentración plasmática.-Se le usa principalmente en el tratamiento de heridas infecciosas cutáneas de vías urogenitales y en mastitis.6 y 1. se piensa que la furaltadona tiene una buena distribución en los líquidos extracelulares e intracelulares de los diferentes órganos. Farmacocinética. riñón e intestino por un período relativamente prolongado de quizás un par se semanas. sola o combinada con penicilinas por vía intramamaria como secador. ni afecto la ganancia diaria ni la mortalidad. Es incompatible con el ácido nalidixico. en particular en pollos de engorde. Toxicidad.-En aves se utiliza desde 132 a 265 ppm en el agua de bebida o 260 a 300 350 en alimento durante 4 a 7 días en el tratamiento de mastitis se utiliza de 500 mg por cuarto afectado. En pollos después de la administración local de furaltadona a razón de 22 mg/Kg. Se recomienda usar una solución al 0. se absorbe rápida y fácilmente por el tubo digestivo alcanzando valores importantes en el aparato respiratorio. aunque también se pueden dar mezclada con el alimento. En estudios hechos en cachorros y en perros la concentración plasmática máxima alcanzada fue de 3. cuando se administra en el agua de bebida en épocas calurosas en donde aumenta el consumo de agua se debe reducir la medicación. vacas y búfalos a razón de 10mg/Kg.2%. resistente al calor y soluble en agua 210 mg/L tiene buena actividad antibacteriana aún en presencia de material orgánico como la sangre y suero. la concentración máxima alcanzada en plasma fue de 3.-La nitrofurazona se absorbe rápidamente en el tubo digestivo. líquido cefalorraquideo y moco traqueobronquial en concentraciones terapéuticas 1 y 5% de la furaltadona químicamente detectables se han excretado a nivel de las heces y orina. Dosis. Existen informes del uso de la furaltadona en la terapéutica de trastornos digestivos en cabras.4 g/L.Es un compuesto estable de color amarillo que presenta una solubilidad en agua de 750 mg/L y en su forma de clorhidrato su solubilidad aumenta a 66. Farmacocinética. de peso dos veces al día por 2 a 4 días auque en la práctica rara ves esto se lo lleva a cabo. Como cicatrizante su efecto es 110 . se le ha encontrado mezclado con ampicilina y ácido acetilsalicílico. Son las anteriores características que permiten que sea el agua de bebida la vía de elección para su uso. el resto se piensa es biotranformado en el hígado. derivado semisintético de la pleuromutilina. Es un antibiótico diterpeno. En la terapéutica de enteritis bacterianas en cerdos se recomienda utilizar 120 ppm en el agua de bebida por no más de 7 días. Toxicidad. tres veces al día por vía oral o bien 10mg/Kg. Dada a que es excretada rápidamente en la orina. Farmacocinética. se le tienen que administrar tres veces al día en perros tienen una vida media en el plasma de 20 a 30 min. De esta forma también se logra valores unitarios más prolongados.-Se absorbe rápidamente en el intestino delgado y la presencia de alimento facilita la absorción. En el tratamiento de enteritis bacterianas o coccidiosis en aves se recomienda usar 80 ppm en el agua de bebida por no más de 7 días. de peso 3 a 4 veces al día.-No se debe aplicar a animales que sufren algún tiempo de insuficiencia renal ya que pueden ocasionar una intoxicación que puede ser desde un simple mareo. TIAMULINA. Se une a las proteínas plasmáticas sin cruzar la barrera hemática. Dosis.2 y es fotosensible.-En perros y gatos se puede administrar por vía oral. no se utilice la nitrofurazona por períodos prolongados.-Al aplicarse por vía tópica pueden ocurrir reacciones alérgicas que desaparecen al descontinuar el tratamiento.82 en apariencia es un polvo cristalino blanco o amarillo con una 111 . No se recomienda usar la nitrofurazona por vía oral en vacas ya que puede generar parálisis del tren posterior o convulsiones. Es común encontrar alteraciones gastrointestinales en perros y gatos que se reducen a administrar el fármaco con comida y utilizando preparaciones de buena calidad farmacéutica (con microcristales) no se recomienda el uso de quinolonas y fluoroquinolonas con nitrofurantoina pues sus efectos son antagónicos actúa mejor con pH ácido no se absorbe en presencia de antiácidos. Es un polvo amarillo con olor leve y poco soluble en agua 196 mg/ml la solubilidad se incrementa en soluciones alcalinas.5 a 5mg/Kg. permite la epitelialización de esta herida. En caballos la dosis recomendada es de 2. intravenosa o intramuscular a razón de 2 a 5mg/Kg. Se descompone al mezclarse con otros metales que no sean el aluminio y acero inoxidable. Se prefiere administrarla en forma demicrocristales para evitar malestares gastrointestinales por una absorción rápida. también es poco soluble en alcohol su pKa es de 7. un vómito hasta un cuadro nervioso grave y anemia hemolítica. placentaria casi no llega a la leche. Toxicidad. NITROFURANTOINA. Con un peso molecular de 609. En algunos casos impide la cicatrización aunque mantienen la herida sin contaminar.cuestionable excepto en caballos en los que al retardar la velocidad de la granulación típica de esta especie. También se puede utilizar el fármaco en el alimento a razón de 550 ppm por 7 días. de peso por vía oral una o dos veces al día. carbadox. Se administra de manera continua con timulina y se reduce la mortalidad en pollo de engorde. son considerados sensibles de 8 a 16 ug/ml serían moderadamente sensibles y mayores de 16 ug/ml serían resistentes.-Quizás su propiedad más notable es su eficacia contra Micoplasmas gallisépticum. equi.-Se proporciona con el alimento. S. Actinobacillus pleuroneumoniae y Bordetella bronchiséptica. Normalmente se proporciona en el alimento o en el agua de bebida en casos de brotes importantes. A menudo muestra actividad contra cepas resistentes y algunos ensayos se le pondera como mejor que la tilocina en el control de enfermedades respiratorias. Este fármaco es compatible con dosis usuales de oxitetraciclina.-En el tratamiento de enfermedades crónicas respiratorias como la neumonía enzootica en cerdos y la micoplasmosis en aves. Usos. El fármaco tienen una resistencia muy lenta de por lo menos 20 pases y ésta se pierde en 3 a 7 pases sin antibiótico. clortetraciclina. Dada su lenta excreción se obtiene valores antibacterianos del fármaco por 24 h. Sin embargo. Micoplasma sinoviae. zooepidemicus. La eliminación ocurre por orina. Llega a tener resistencia cruzada con tilocina y eritromicina. aunque genera un depósito de tiamulina en el sitio de inyección y no son recomendables en vacas y becerros. sulfonamidas. En el control de la rinitis atrófica.solubilidad en agua de 60 mg/ml y estable por hasta 36 meses o hasta 5 años en condiciones de laboratorio. se ha comentado que previene la mortalidad en brotes espontáneos.-Actúa inhibiendo la síntesis proteínica por efecto a nivel de la subunidad ribosomal 50s. Contra Pasteurella multocida. En bovinos no se usa pues puede provocar alteraciones nerviosas e incluso convulsiones cuando se les aplica por vía parenteral a becerros. En la disentería porcina resulta más eficaz en este caso se le combina con oxitetraciclina. lo que hace notar que no alteran de forma notable en equilibrio de la flora intestinal. dimetridazol. Farmacocinética. Micoplasma meliagridis y Micoplasma hypneuoniae. De manera natural hay resistencia de lactobacillus acidáphillus. así. Es excretada en una fase más lenta principalmente por la bilis y por la vía renal existen administraciones experimentales intramuscular con tiamulina. Después de su administración inicial alcanza valores plasmáticos máximos en 2 a 4 horas y se absorbe el 85%. Espectro. especies de Leptospira y Echerichia coli. lincomicina y oleanquinodox. Llaga a diferentes tejidos con relativa facilidad y alcanza concentraciones importantes enleche (aunque no se ha utilizado en la terapéutica de la mastitis) llaga a concentraciones terapéuticas a tejidos respiratorios y mamíferos y sacos aéreos en las aves.5 en solución al 7% en agua el pH óptimo para su actividad es de 8. pavos y cerdos aumenta la ganancia de peso y mejora la relación de los animales a las enfermedades respiratorias. Streptococos suis. furazolidona. bilis y heces. muestra una circulación enterohepática y biotrasformada en más de 20 metabolitos. resulta eficaz el 112 . como a otros aerobios. Los microorganismos con concentración mínima inhibidora de 4 ug/ml.6 Mecanismo de acción. Actinobacillus pleuroneumoniae. genera menos resistencia que la tilosina aún en el caso de los micoplasmas.5 a 9 su pKa es de 7. También es activa contra Treponema hyodisenteriae. Su absorción en este caso es de 30 minutos. S. Tienen un pH de 3. -La bacitracina es un bactericida con efecto dependiente de la dosis. pero a 56°C pierde su actividad rápidamente. A temperatura ambiental pierde potencia. refrigerada a 4°C conserva 90% de su potencia durante 2 meses. sin embargo. produce alteraciones de esta última que hacen que las bacterias sensibles.-Es un polvo de color blanco grisáceo a amarillo y sabor agradable. monecina y probablemente otros ionóforos. En contraste es incompatible con salinimicina. especies de Clostridium y Corynebacterium contra especies de 113 . La intramuscular puede causar irritación excepto cuando se usa aceite de cártamo como vehículo. Si se adiciona tiamulina en alimento con microtoxinas se puede producir parálisis.448. No obstante se puede generar reacciones de hipersensibilidad sobre todo a nivel cutáneo. a partir de una muestra de tejido dañado de una fractura expuesta de una paciente. Estructura. hemorragias petequiales. A dosis altas y en presencia de ionóforos en cerdos y aves. Contiene de 40 a 50 unidades por miligramo. Es un polipéptido que contienen en su estructura aminoácidos de los gripos O y L y un anillo tiazolidina. fiebre. Mecanismo de acción. aún a la acción de otros antimicrobianos. Con tan solo 0. alteraciones nerviosas. por 10 días.1mg/Kg. Es estable a 37°C hasta por 15 meses. eritema cutáneo. Resiste la acción de los jugos gástricos. La bacitracina tiene un peso molecular de 1.sinergismo con oxitetraciclina. de peso. se han detectado residuos microbiológicamente activos 10 a 25 días después de administrar una sola dosis de tianulina de 10mg/Kg.7 mg/Kg. de peso) y a los 7 días a la dosis usada en neumonía 23. lasalocida.-Es bactericida contra Gram-positivos. Es soluble en agua.85 mg/ml. Su actividad no es afectada por la sangre. apatía y muerte. se genera salivación. En más probable encontrar toxicidad en cerdos de más de 110 Kg.-Se debe retirar tres días a la dosis contra disentería (7. Espectro. eritema de genitales. hiperqueratosis. Toxicidad. más sensibles. necrosis coagulativa multilocal y muerte. metanol y alcohol benzílico a 20 mg/ml en etanol a 9. Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular. El nombre de la paciente era Margaret Tracy por lo que el medicamento obtenido se lo llamó bacitracina. Dicho microorganismo pertenecía al grupo de los bacilos y actualmente se le conoce como Bacillus subtilis (cepa traci-).1 UI/ml se inhiben Streptococus pyogenes. Su pH en solución acuosa se encuentra en su espectro de 5 a 7. La bacitracina pierde potencia cuando se expone a la luz o al ser puesta en solución. líquidos orgánicos y detritos celulares. sin embargo. BACITRACINA.-Se toleran bien dosis de 3 a 5 veces mayores al valor terapéutico. y cada unidad contiene 26 ug del fármaco estándar y está constituido por 5 a 10 unidades. de peso. prurito intenso principalmente en la pierna.1mg/ml y en alcohol isopropílico a 1. Es un antibiótico producido por una bacteria aislada por Johnson y colaboradores en 1945. Rastro del rastro y eliminación. Sthaphylococus y coagulasa positivos. El pH alcalino se descompone fácilmente. para la aplicación tópica un sinergismo de utilidad en este sentido lo da la polimixina B. Farmacocinética. Son antibióticos polipeptídicos derivados del Bacillus colistina o polimixina E y el Bacillus polymyxo Polimixina B. El desarrollo de la resistencia es poco común y se produce muy lentamente de hecho no se conocen enzimas bacterianas que la destruyan. Streptococus uridaris. No se debe aplicar por vía parenteral. Por otro lado cabe mencionar que no existe resistencia cruzada con otros antibióticos. son compuestos hidrosolubles estables que pueden hallarse a pH ácido para mantenerse estables. La dosis curativa varía entre 50 y 100 mg/L. Se ha elegido como promotor de crecimiento debido a las siguientes características.5% de la dosis oral total el resto puede absorberse o eliminarse por la orina. En casos muy esporádicos se ha documentado la presentación de hipersensibilidad cutánea que desaparece al retirar el fármaco. El efecto estimulante de la bacitracina se le atribuye a que adelgaza las paredes intestinales por lo que se facilita la absorción de los nutrientes. No induce resistencia bacteriana ni resistencia cruzada con otros antibióticos y poca utilización dentro de la terapéutica humana. La unidad internacional de la polimixina se define como la actividad contenida en 1. sin embargo como antibiótico terapéutico ofrece poca eficacia. Su acción esta dada casi exclusivamente contra bacterias Gram-negativas.-Comúnmente se combina con otros antibióticos poco absorbibles y con actividad contra Gram-negativos.5 a 5 UI/ml. La resistencia de Echericha coli a las tetraciclinas disminuye marcadamente en dietas suplementadas con bacitracina zinc o bacitracina metilendisalisiliato o bacitracina manganeso. Se utiliza como antibiótico profiláctico utilizado en el alimento contra enteritis y disentería porcina.19 x 10 -4 mg esto es 1 ug = 10 UI. Así mismo es capaz de evitar la enteritis necrótica por Clostridium perfrigens tipo A cuando se le añade bacitracina zinc en agua de bebida a razón de 26 mg/L.-No se absorbe de manera significativa en el intestino al ser administrada por vía oral. neomicinay bacitracina juntas en pomadas o colirios o en soluciones de aplicación ótica a razón de 100 a 1000 UI/ml o gramos de vehículo. En las heces se recupera de 91. POLIMIXINAS. Hemophyllus influensae se requieren 1 UI/ml las especies de Fusibacterium y Actynomices son sensibles en un espectro de 0.2 a 97. 114 . Nula absorción gástrica intestinal. Toxicidad.-Por vía parenteral tienen una nefrotoxicidad marcada con proteinuria y hematuria. Usos. que adquieren nuevas formas de controlar su permeabilidad selectiva. Es eficaz contra E. la colistina es de 3mg/Kg.-Actúan tanto bacterias que se están dividiendo. Se liberan purinas y pirimidinas y se detienen el metabolismo celular. especies de Hemophilus. En muchos casos.-Su actividad es 10 a 100 veces más potente contra bacterias Gram-negativas que contra las positivas.Mecanismo de acción. A la polimixina B se le ha utilizado tanto por vía parenteral en el tratamiento de la mastitis por microorganismos Gram-negativos. Para aplicación parenteral. Pseudomonas y quizás E. De polimixina B solo se detecta en leche un cuarto de la concentración lograda en plasma. pero si es completa entre las dos polimixinas. La aplicación por vía intravenosa puede inducir parálisis neuromuscular y es más tóxica para el riñón. las polimixinas pueden unir a ciertas superficies celulares y por ello tienden a acumularse en tejidos. el interés en este grupo emanó de su potencial contra las especies de Pseudomonas. Al igual que en las células bacterianas. No hay resistencia cruzada entre polimixinas y otros antimicrobianos. interfiriendo con el equilibrio de iones y líquidos entre el medio interno y el externo. dado que se inactivan en presencia de este medio. Se cree que actúan a nivel de la membrana celular bacteriana. de ahí que se establece un antagonismo competitivo entre estos dos grupos y no se les debe combinar. 115 . Serratia y Providencia. pero se sabe la vía por la que se logre dicho efecto. Se unen poco a proteínas plasmáticas y llegan a concentraciones moderadas al líquido intersticial y leche. al igual que los cuaternarios de amonio. por Ej. La dosis oral es de 5mg/Kg. Dosis. coli. de peso.5mg/Kg. cada 12h pero únicamente por vía intramuscular. No se recomienda la aplicación por más de tres a cuatro días debido al efecto grave a nivel renal en todas las especies no son útiles por vía parenteral en la terapéutica de infecciones purulentas. lo deben ser a concentraciones que fluctúen entre 1 y 5 pg/ml. Las polimixinas se adhieren a la membrana en grupos polifosfatados. No se ha demostrado que la adición de caolín-pectina mejore se efecto antiinfeccioso o su eficacia antidiarreico. Farmacocinética. sobre todo con dosis repetidas. existen varias preparaciones con colistina para administración por vía oral. Durante el tratamiento de una herida o en una irrigación. como en las especies de Pseudomonas. Sin embargo. Por Ej. de Salmonella y Pseudomonas aureoginosa. De hecho. se ha usado la mezcla polimixina E (colistina) con trimetoprim en la terapéutica de infecciones por especies de Salmonella. Se le desarrolla resistencia lentamente. Se sabe que puede tener un efecto sinérgico con sulfonamidas y con arninopirimidinas (trimetoprim) contra: Proteus.-Pueden tener utilidad contra infecciones gastrointestinales. de peso por vía intramuscular cada 12 horas. Se les excreta lentamente y sin cambio por la orina. Se ha relacionado la unión de las polimixinas a los fosfolípidos y polifosfatos con la neutralización de las endotoxinas de las enterobacterias como E. pero tienen baja actividad contra Proteus. se utiliza sulfato de polimixina B o colistinmetato sódico por vía intramuscular. coli. coli. como combinada con cefalexina para lograr un producto contra la mastitis de amplio espectro. como en las que se encuentran en latencia pero principalmente en las bacterias Gram-negativas. Espectro. En seres humanos.-La polimixina B se ha usado a dosis de 2. la alteración de la permeabilidad selectiva es tal que induce lisis. Se considera que las bacterias que son sensibles. se encontró que generaba rápidamente resistencias bacterianas. de manera tal que se logra una pasta de gran utilidad contra infecciones cutáneas. tiene de 4 a 10 veces la potencia de la ciprofloxacina. se descubrió que en la posición 1 existía un largo óptimo de la molécula (índice STERIMOL) de 0. No obstante. Relación estructura actividad. con un anillo izotazol. es importante reconocer que se requiere una limpieza previa del área para disminuir la inactivación de la polimixina y el aminoglucósido. logrando importantes ventajas farmacocinéticas. En ellas no se han podido modificar los grupos carboxilo y cetona. son el grupo de fármacos de mayor desarrollo en la actualidad. Posición 1. CAPITULO 16 QUINOLONAS Y FLUOROQUINOLONAS. No obstante en sustancias como la tosulfloxacina. las fluoroquinolonas. Un medicamento experimental derivado de la ciprofloxacina. Posiciones 3 y 4.La polimixina B logra un efecto sinérgico con neomicina y aún con bacitracina. medicamento que pronto encontró un lugar en la terapéutica de las infecciones de las vías urinarias. Lo que correacciona con un grupo etil. En 1960. A los ácidos nalidíxico. Con el tiempo. Poco se ha logrado a este nivel. pipemídico.42 nm. Posición 2. las cuales poseen un grupo N-1-fluorofenil. Lo que probablemente se deba a que el N actúa como un protón acídico de la misma manera que el radical carboxil. De los primeros estudios.etil. más tarde se encontró que el grupo ideal en esa posición era el ciclopropil. Conceptos generales. se puede aumentar la eficacia contra anaerobios. También se ha utilizado esta combinación de polimixina B con neomicina o con bacitracina en el tratamiento de otitis externa y conjuntivitis. un sustituto N-1. difloxacina y temafloxacina. 116 . De cualquier manera el ácido nalidíxico ha sido de gran valor para la quimioterapia de las enfermedades bacterianas en virtud de haber contribuido con el núcleo básico de los compuestos de mayor efecto en la última década. y después se ha encontrado y descrito dos generaciones más. La cinoxacina a introducido un N en esta posición. piromídico y oxolínico se les llama quinolonas de primera generación. Se distinguen tres generaciones con su potencia antibacteriana y rasgos farmacológicos progresivamente menores. pero perdiendo potencia antibacteriana. Leshner puso a la disposición de la comunidad médica la primera quinolona antibacteriana. Las quinolonas y fluoroquinolonas. el ácido nalidíxico. lo que limito su uso. halo y alquil. lo que les hace especialmente atractivas para el uso clínico. una enzima esencial para la replicación del material genético bacteriano. 117 . De acuerdo con los últimos estudios. Posición 8. SCH3. de ahí el carácter bactericida de las quinolonas. muchas de ellas vitales. de tal manera que la perdida de la actividad in Vitro se sustituye con una mejor actividad in vivo. con resistencia cruzada a otras quinolonas de primera generación y algunas de segunda. haciéndolas de segunda. Las fluoroquinolonas en general son bactericidas a la misma concentración considerada como mínima inhibidora o cuatro veces más. La resistencia a las quinolonas es más rápida que a las fluoroquinolonas. la inhibición de estos procesos genera el bloqueo de múltiples funciones celulares. en esta posición se diferencian las quinolonas de tercera generación. De hecho se sabe que de manera natural la resistencia a las fluoroquinolonas de tercera generación es notablemente baja con una frecuencia de mutaciones inferior a 1*10. F. la sustitución en la posición 7 de las quinolonas de tercera generación tiene poco efecto electrónico o estérico sobre la disociación del carboxil de la posición 3. pero tiene un grupo de reacción básica funcional en esta posición que le confiere un pKa más alto que el proporcionado por el nitrógeno heterocíclico. NO2. Posición 6. no se ha descrito la inactivación enzimática de las quinolonas y fluoroquinolonas por las bacterias. NH2. la sustitución con un radical “N” (tosufloxacina) ha mejorado los rasgos farmacocinéticas aunque no tanto los antimicrobianos. indudablemente que el flúor constituyó el avance más importante de las quinolonas de primera generación. Aunque experimentalmente se ha logrado seleccionar a las bacterias resistentes. la resistencia bacteriana a compuestos como el ácido nalidíxico se genera a nivel del locus productor de las fracciones A. Todas las fluoroquinolonas de mayor potencia y utilidad clínica tienen un flúor en la posición 6. Las quinolonas de segunda generación como radical piperazín-1-il. Así. no se han logrado resultados importantes. Es importante señalar que aunque todos estos agentes tienen efecto sobre la DNAgirasa son variadas las formas en que cada quinolona actúa en particular. Así como el flúor en la posición 6 distingue a las quinolonas de segunda generación. El sitio de acción de todas las quinolonas y fluoroquinolonas es la DNAgirasa o topoisomerasa II. Posición 7. CH3. Br.Posición 5. En este sitio. Aunque se han intentado sustituciones en esta posición con grupos N. De las sustituciones a este nivel con H. La función de la DNAgirasa es vital para la replicación de los ácidos nucleicos bacterianos. poseen un anillo 4 metil-piperazín-1-il. como la ofloxacina. En esta posición. Contienen dos subunidades A y dos B. amilofloxacina. de tal suerte que la enzima que se genera no puede ser inhibida por el ácido nalidíxico. se han intentado numerosas manipulaciones con mayor o menor éxito. Mecanismo de acción y resistencia bacteriana. mientras que quinolonas de tercera generación. y se considera posible resistencia cruzada. CN. COCH3. Se ha referido a la resistencia cruzada de las quinolonas con las fluoroquinolonas de segunda generación. Cl. y fleroxacina. Las quinolonas de primera generación tienen una actividad muy limitada y suele ser activas únicamente contra algunas bacterias Gram-negativas. El espectro se aumenta en la segunda generación. La relevancia de este efecto es nula en clínica. sobre todo si se vincula el uso de analgésicos en el SNC (fenbufén) con la ciprofloxacina o la enoxacina. Micoplasma.Se ha encontrado un aumento notable de resistencia a fluoroquinolonas de especies de Campylobacter. alteraciones motoras y convulsiones. En la actualidad. Se han relacionado algunos efectos colaterales con las quinolonas en seres humanos. Tampoco se ha detectado que alguna combinación aumente la toxicidad de estos medicamentos en condiciones prácticas en veterinaria. Recientemente se trato de definir la cinética por vía oral de varias quinolonas de primera generación. incluyendo desorientación. No se determinaron sus distribuciones en los diversos tejidos clave. Pneumoniae. se sabe poco de la toxicidad potencial de las fluoroquinolonas de segunda y tercera generación en animales domésticos. Sobre los pocos conocimientos que se tenían de ellas. Se han efectuado pruebas de teratogenicadad. incluyendo el ácido pipemídico y se encontró que su biodisponibilidad fluctuaba entre 39 a 61%. Coxiella burnetti y Plasmodium falciparum. Mycobacterium y Staphylococus. siendo la flumequina la más débil in Vitro y sin efecto sobre micoplasmas. Farmacocinética. 118 . y quizá la ciprofloxacina la más potente con un importante efecto antimicoplásmico in Vitro. y el ácido oxolínico y la enrofloxacina. Espectro. Se encontró que puede absorberse por el tubo digestivo con relativa eficacia. algunos enterococus. Chlamydia. embriotoxicidad y mutagenicidad con danofloxacina y enrofloxacina donde resultan completamente inocuas. coli en becerros. arenque de manera global se asegura que pueden lograr valores terapéuticos en sangre. K. Pseudomona aureoginosa. los más lentos fueron la flumequina. Los más rápidamente absorbidos son el ácido piromídico y la ciprofloxacina. especies de Acinetobacter. sobre todo la enrofloxacina. No es sino hasta fechas recientes y posteriores a la utilización de las quinolonas de segunda y tercera generación que se inicia el estudio formal de la farmacocinética de las quinolonas. hay actividad importante contra especies de Pseudomonas. Serratia marcences. así como es el posible daño testicular y la espermatogenesis que se han informado con dosificaciones absurdamente altas. e incluso estafilococos. Ureaplasma. Nuevamente su actividad es menor contra especies de Streptococos y Nocardia y casi nula contra anaerobios. seguida de la ciprofloxacina y la flumequina. Ricketsia. Toxicidad. Las fluoroquinolonas de tercera generación. Legionella. La rosoxacina y la perfloxacina inducen opacidad del cristalino después de 8 meces de dosificación alta. Estas son activas contra todas las bacterias mencionadas y contra otras especies de Brucella. se encuentran citas del uso del ácido nalidíxico asociado a neomicina en la diarrea por E. las quinolonas de segunda generación. Desafortunadamente. Coexisten informes de su uso en caballos y perros. y por ello aún se pueden establecer indicaciones precisas de eficacia para las diversas enfermedades. Su mecanismo de acción y espectro está especificado en el inciso correspondiente. En cuanto ha su cinética. De acuerdo con algunos estudios después de la aplicación intramuscular a cerdos y 119 . de peso por vía intravenosa. no se cuentan con más datos acerca del destino de este fármaco en el organismo de las distintas especies. Una buena proporción se elimina por vía renal y se especula que también a través de las secreciones intestinales que son inhibidoras para especies de Salmonella. como dosis mínima eficaz se ha usado para disminuir con eficacia la gravedad de la neumonía inducida por Micoplasma hyopneumoniae. 20 mg/Kg. de peso en el agua de bebida en aves. se ha dicho que es excelente. o 5. No obstante cabe señalar que quizá no sea prudente utilizar estos fármacos por vía intravenosa en perros y gatos. Es posible que se logren concentraciones adecuadas contra infecciones urinarias y quizá posteriormente se encuentren más indicaciones.56 horas. Se observó que la ciprofloxacina no fue capaz erradicar la brucelosis en animales experimentalmente infectados. cerdos y bovinos a dosis de 1. de peso por vía oral. y a razón de 2. en el perro se estudio la farmacocinética de la norfloxacina a razón de 5 mg/Kg. CIPROFLOXACINA Es una quinolona de segunda generación la que se tienen pocos datos en su cinética. E. 10. La danofloxacina solo se recomienda contra infecciones respiratorias en aves. NORFLOXACINA La norfloxacina a 400 ppm. ya que aún no se identifican con precisión los efectos. Al igual que otras quinolonas. En cuanto a la actividad de la ciprofloxacina.5 y hasta 5 mg/Kg. presentando una vida media de 3. coli y especies de Pasteurella.En conclusión las quinolonas son muy poco tóxicas para los animales. se ha demostrado que muestran una notable biodisponibilidad por vía oral. Un punto importante que se ha destacado en el uso de la danofloxacina es su notable distribución a tejido pulmonar. con notable acción contra los micoplasmas más comunes en veterinaria. se deben ponderar los efectos tóxicos sobre los cartílagos articulares en animales jóvenes o artropatías persistentes tan comunes en perros. de peso en las dos últimas especies. El fabricante recomienda un período de retiro de 28 días.25 mg/Kg. DANOFLOXACINA Tanto la enrofloxacina como la danofloxacina tienen una buena cantidad de datos que apoyan su uso en veterinaria. en particular a las dosis habituales. Este fármaco se recomienda contra infecciones por E.8 y 2. se recomienda que no se aplique junto a iones bivalentes que reducen su absorción por quelación. Por vía oral la dosis a intervalos similares fue establecida en 30 y 60 mg/Kg. lo cual no se hizo. otitis y por supuesto la micoplasmosis en cerdos y aves.bovinos. de la piel.5 a 2 horas. Antecedentes. ENROFLOXACINA La enrofloxacina salio al mercado antes de la danofloxacina y se conocen más usos para ella. 120 . coli especies de salmonella. Se elimina por riñón parcialmente metabolizada. Se une 75% a la proteína plasmática y su biodisponibilidad por vía oral es de 50% a dosis bajas. la A y la B. alcanzando concentraciones pico a las 1. FLUMEQUINA Se ha calculado que la dosis intramuscular mínima de 25 mg/Kg. Pues aunque es menos soluble en agua y mucho menos estable que la anfotericina A. se logran concentraciones plasmáticas máximas en una hora y se elimina con una vida media de 6. siendo la ciprofloxacina su principal metabolito.-El primer nombre que se les dio fue Streptomyces nodosus. así como Pasteurella en becerros. de peso respectivamente. En general. se recomienda en casi todas las especies domésticas en enfermedades digestivas incluyendo pulmonares. tiene un buen volumen de distribución. digestivas. En la práctica los veterinarios usan la danofloxacina y la enrofloxacina en la terapéutica de la mastitis tanto por vía parenteral como por vía intramamaria con preparaciones diluidas como una buena opción del secado sistémico. Ya se ha probado la eficacia de la enrofloxacina (96%) contra las especies de estreptococos causantes de la mastitis. Son reconocidos dos tipos de anfotericinas. en la publicación de esta especie. o 50 mg/Kg. de peso cada 24 horas. CAPITULO 17 ANTIMICÓTICOS POLIENOS ANFOTERICINA. se absorbe por vía oral hasta 80%. urinarias. de peso cada 12 horas logra valores terapéuticos. y ligeramente mayor conforme se incrementa la dosis. Se biotrasforma por hidroxilación y conjugación del ácido glucurónido.9 horas respectivamente. sinoviales y peritonea1es.Las anfotericinas actúan a nivel de las membranas.-La anfotericina B es el fármaco más tóxico que se utiliza en clínica. Sygomices. Es soluble en butanol saturado. Prototheca. de peso diario durante seis semanas y resulta eficaz en 75% de los pacientes (si se aumenta la dosis. pues disminuye su potencia y acelera su descomposición. Torulopsis glabrata. Las concentraciones de anfotericina en los líquidos pleurales. Rhodotorula. lo mismo que en alcohol de bajo peso molecular. La administración oral de 3 g/día produce una concentración plasmática. rickettsias ni virus.-La anfotericina B es un compuesto de una larga lista de polienos antifúngicos.-La anfotericina B se absorbe poco por las vías gastrointestinales. Espectro. braziliensis y algunas lesiones producidas por Aspergillus y Sporotrichum sckenkii. pero su acción fungicida la hace el fármaco de elección en micosis sistémicas La vía de administración es por vía intravenosa o intracistermal. El tratamiento de meningitis por criptococos se ha hecho con dosis altas de anfotericina B que son de 1 mg/Kg.-Tiene actividad antifúngica contra Histoplasma capsulatum. especies de Microsporum. Estabilidad. Dosis bajas de 0. Blastomyces dermatitidis. Si hay evidencias de insuficiencia renal. Coccidioides immitis. por precaución se debe reducir la dosis.4 mg/Kg. primacina y rimodicina). B. Candida tropicalis.-La anfotericina es insoluble en agua y muy inestable. Candida albicans. La anfotericina es fungistática y fungicida y no tiene efecto en bacterias. El agente antifúngico es excretado lentamente en la orina y sólo una pequeña fracción de la dosis administrada (5%) se excreta en forma activa. Usos. entre los que se encuentran los tetraenos (anfotericina A. Criptococcus neofomans..33 a 0. los hexaenos (flavicid y mediocina) y los heptaenos (anfotericina B). Es probable que el fármaco atraviese la placenta y que pequeñas cantidades penetren en el líquido. nistatina. Se ha informado que 50% de las levaduras aisladas de casos de mastitis bovina son sensibles.Características físicas. cefalorraquídeo. Farmacocinética. así como en el humor acuoso son aproximadamente de 66% de la concentración en plasma. 121 . Mecanismo de acción.-La luz afecta directamente la potencia del fármaco. Criptococosis. Características químicas. de peso son igualmente eficaces y menos tóxicas. los pentaenos (filipinas y legocina). calosfríos. durante siete días. de peso de anfotericina B por vía intravenosa. Cuando se usa por vía intravenosa. dolor epigástrico. dispepsia. leucopenia. Se puede tratar con la administración intratecal de 1 mg de anfotericina B o 1 mg por vía intravenosa. hiper o hipotensión. trastornos de la coagulación. Puede tratarse con 0. cefaleas. tres veces por semana. los signos de nefrotoxicidad desarrollan en tres o cuatro semanas de iniciada la terapéutica con valores de urea por arriba de 60 a 70 mg que disminuyen a valores normales al suspender el tratamiento. de peso para ratones por vía intraperitoneal. dolor muscular. Dosis mayores de 5 mg/Kg./día. de peso. de peso por vía intravenosa diariamente. Esporotricosis. mientras que otros han hallado que en casos de aspergilosis.7 mg/Kg. La combinación con antibióticos del tipo triazol. anuria. Cryptococcus y Aspergil1us. rifampicina y aplicación intratecal de anfotericina B.4 a 0. gastroenteritis hemorrágica y anafilaxia.4 mg/Kg. entre otros. 0. histoplasmosis canina a razón de 1. dolor articular. Coccidioidomicosis.-Los valores de urea y creatina en sangre son de utilidad para visualizar el daño. día 3. Se ha empleado con éxito en la. leucocitosis. día 2 mg/Kg. anorexia. Se recomienda el siguiente calendario de dosificación: día 1. dolor local en el lugar de la infección. Sinergismos y usos combinados.1 mg/ml. pérdida de peso. Se proporcionan 1. La minociclina contra Candida y Criptococcus. Efectos adversos. de peso en perros causa muerte por anormalidades cardíacas. así como la flucitocina contra Candida. diarrea. de peso. como el Retoconazol. así como trastornos renales que pueden ser reversibles. Las reacciones adversas pueden presentarse solas o acompañadas y son: fiebre.2 mg/Kg. náusea.Histoplasmosis. progresiva y potencialmente fatal. Blastomiciosis y paracoccidioidomicosis. pero con menor frecuencia. arritmias fibrilación. reduciendo el crecimiento de Aspergi1lus e Histoplasma. Reacciona a la administración intratecal de anfotericina B o a una combinación de miconazol. Aspergilosis y cigomicetosis. La adición de heparina minimiza el riesgo de tromboflebitis. debe administrarse con dextrosa al 5% en agua hasta llegar a una concentración final de 0. Paro cardíaco. 122 . En pequeñas especies. se aplica 0. La dosis letal media (DL50) de una suspensión de anfotericina B es de 280 mg/Kg.8 mg/Kg. Asimismo. Toxicidad. han encontrado que esta combinación eficaz en micosis sistémicas en perros.-Por ejemplo la rifampicina. Hasta completar 10 dosis.-La anfotericina B se debe emplear en los casos en que se tenga confirmado el diagnóstico de infección por hongos.5 g por 6 a 10 semanas como dosis total. B. Son particularmente atractivas ya que entregan más anfotericina B al hígado y bazo. Características fisicoquímicas. Se ha utilizado en perros para tratar infecciones en el oído externo y en yeguas con metritis por Candida.-Se recomienda para las micosis cutáneas y vaginitis por Gandido albicans (moniliasis o moniliosis). se ha desarrollado resistencia como algunas cepas mutantes de Candida albicans. 30 mg/g de ungüento con no más de 1. no de bacterias actuando así como fungicida y.-No se absorbe en las vías gastrointestinales y generalmente se utiliza en forma tópica. junto con la nitrofurazona para aplicación intravaginal. nunca se recomienda. inyección en desoxicolato de sodio con solución amortiguadora.0% de agua. Origen. las pequeñas concentraciones provocan diarrea. Prototheca y Pityrosporum. presentación de 30 mg/ml Anfotericina B. En algunos casos. Por lo regular se prepara a razón de 1 millón de unidades por mililitro o gramo de crema. o en micosis de las vías gastrointestinales y generalmente se excreta por heces o vía renal en menor grado.-Cuando se aplica por vía tópica su toxicidad es nula. NISTATINA. junto con lauril-sulfato sódico.Resistencia. Se clasifica dentro del grupo de la anfotericina B. dermatitis y los géneros Trichophyton. presentación de 30 mg/g de crema.. Farmacocinética. Microsporum. y menos al riñón. En diarreas micóticas por sobredosificación de antibióticos.-Incluye algunas cepas de Gandido albicans y de C. Usos y dosis. neoformans. por ende. lo cual permite la administración de altas dosis. Epydermophyton. Anfotericina B. náusea. a altas dosis. ungüento. a razón de 300 ppm. vómito y síntomas de hipersensibilidad. 123 . loción. como fungistático. de peso. Anfotericina B liposomal. Presentaciones comerciales. Anfotericina B. se emplea a razón de 25000 a 30000 U/Kg. Histoplasma capsulatum. Espectro. así como de Coccidioides immitis.Se obtienne de Streptomyces noursei. Cada miligramo del compuesto debe contener no menos de 2000 UI de actividad para la terapéutica de la micosis.-Es un polvo blanco amarillento pálido casi insoluble en agua (lO a 20 U/mI). Toxicidad.-Varios de los productos disponibles comercialmente son: Anfotericina B en crema.-Aunque. La aplicación parenteral es extremadamente tóxica y. ampolletas de 50 mg.-Es exclusivo de hongos. Mecanismo de acción. Es común el empleo en las micosis gastrointestinales. Es rara. especies de Fusarium. se biotransforma en el hígado. neoformans y especies de Malassezia. A. Monilia. 124 . Es eficaz contra hongos filamentosos y dismórficos. Jamczewki Características fisicoquímicas.-Se obtiene de Penicillium griseofulvum y de P.-Actúa contra la membrana celular del hongo. La presencia de grasa en la dieta favorece su absorción. los cascos. También en forma de aerosol en ganado con dermatomicosis a dosis de 100 ppm con un intervalo de cuatro días. No tiene efectos contra Actinomyces. y levaduras como especies de Alternatia. 1 L de agua con 100 ppm en dos ocasiones. así como C. de Candida. se cuentan los del género Microsporum canis.NATAMICINA. En caballos es eficaz en dermatomicosis en forma tópica con una esponja.-Se administra por vía oral y se absorbe rápida y completamente de las vías gastrointestinales. por tres días. se demostró que las vacas con mastitis por Candida se recuperaron después de la administración de 20 ml de una solución al 2. El fármaco tiene una vida media de menos de seis horas en el perro. Farmacocinética. donde se encuentra la infección. Epidermophyton y Trichophyton (dermatófitos en general). y se concentra en los epitelios germinales de la piel. También en casos de metritis por Candida en yeguas. Espectro. Es insoluble en agua y termoestable. de Mucor. GRISEOFULVINA y FLUCITOCINA GRISEOFU1VINA Origen. Su aplicación tópica. Nocardia. los cuernos.5% o de 10 ml de una solución al 5% en el cuarto afectado una vez al día. Se utiliza de manera tópica en casos de mastitis por levaduras yen queratitis micóticas. Fumigatus. Espectro y usos. Dosis. Su acción es fungistática y no afecta a los hongos que no están en división activa por razones evidentes. Como su volumen de distribución es de los más altos. de Trichophyton.-Los hongos sensibles. por cuatro días. Mecanismo de acción. de Microsporum. levaduras ni hongos dismórficos. Se recomienda en seres humanos como tratamiento inicial en casos de queratitis.-Es un polvo incoloro o ligeramente amarillento.-En un estudio. en casos de aspergilosis nasal en caballos ha mostrado su eficacia. Es inútil en pacientes con micosis profundas en los ojos por su escasa absorción. -Es de gran utilidad para la terapéutica de micosis de piel y faneras./día 30 a 40 mg/Kg. ya que la mayor parte de las micosis animales es provocada por tales condiciones y es zoonótica. como la anfotericina B. especialmente en el primer tercio de la gestación. Sin embardo.-Es de espectro reducido. se debe diagnosticar con certeza que el agente causal no es Candida. Origen y características fisicoquímicas./día En pequeñas especies.Usos y dosis. Tiene bajo peso molecular. prurito. ictericia. Casi todas las especies de Cryptococcus Torulopsis y Cladosporium son siempre sensibles. Sus efectos alcanzan a cubrir la mayor parte de los hongos que infectan la piel. Algunos signos de toxicosis en gatos son anorexia. porque tiene un efecto sinérgico. En grandes especies. Bloquea la síntesis de ácido y por ende. Actúa contra Candida albicans aunque algunas cepas de Candida son resistentes. meteorismo. Mecanismo de acción. La griseofulvina es teratógena en gatos. Vacas Becerros Caballos Perros y gatos 7./día 25 a 50 mg/Kg./día 20 a 30 mg/Kg. No debe administrarse en animales gestantes de ninguna especie. recuérdese aquí la necesidad de aislar al animal enfermo. vómito. se administra durante tres a seis semanas o más en infecciones superficiales y hasta 6 a 12 meses en infecciones de uñas. Hístoplasma capsulatum y Coccidioides_ se recomienda el uso de este medicamento en combinación con otros antimicóticos. La terapéutica continua es la mejor. en la actualidad se utiliza por sus propiedades antimicóticas. Espectro. el tratamiento es más corto (siete pías) y la mayoría de los pacientes está libre de lesiones cuatro semanas después de la terapéutica. la reproducción del hongo. En ocasiones ocurren modificaciones de la conducta. depresión.-Por lo general. náusea y vómito. ataxia. es ligeramente soluble en agua y muy soluble en alcohol. Toxicidad. anemia. No tiene efecto contra Blastomyces dermatiditís.-Aunque originalmente descubierto para usarse como agente antineoplásico. destruir la cama vieja. En administraciones prolongadas se pueden presentar. 125 . Actinomyces o Nocardia. que son resistentes a este antibiótico. Las dosis que se listan a continuación son en términos generales poco tóxicas. FLUCITOSINA. La flucitosina es fungistática y fungicida.5 a 10 mg/Kg. leucopenia. trastornos gastrointestinales como diarrea. los efectos tóxicos son raros. Espectro. su uso se ha reservado para administración tópica. Administrado por vía intramamaria a razón de 100 a 200 mg por cuarto por día de una solución o crema al 1 %. Tiene una vida media en seres humanos de cuatro horas. es activo contra Candida albicans.-En caballos es bien tolerado en solución al 1% para que rinitis micótica y en infecciones de la córnea por Aspergillus. Su mayor uso clínico está dado en el tratamiento de criptococosis en gatos y se recomienda en combinación con anfotericina B. pero en seres humanos ocasionalmente provoca depresión de la médula ósea con anemia. 126 . incluyendo Aspergillus y dermatófitos.Farmacocinética. Usos. Cryptococcus neoformans. leucopenia y trombocitopenia. se ha utilizado en las meningitis micóticas a razón de 200 a 250 mg/Kg. Es fungistático por lo que se requieren tratamientos prolongados. una a cuatro veces como dosis única. Usos y dosis. Por sus efectos indeseables cuando se administra por vía oral. eritema. descamación y prurito. edema.-Modifica a fa membrana celular. Toxicidad. IMIDAZOLES CLOTRIMAZOL Mecanismo de acción.-Se absorbe casi por completo de las vías gastrointestinales. Podría ser el medicamento de elección en mastitis por levaduras en vacas. CAPITULO 18 PROMOTORES DE CRECIMIENTO Introducción. Alcanza valores máximos en un lapso de tres a cinco horas en todo el organismo./día dividido en cuatro dosis. levaduras como Candida y hongos dismórficos. Epidermophyton microsporum.-En animales se desconoce. Trichophyton y Corynecterium cutáneo. Esa misma dosis puede resultar útil en las criptococosis pulmonares de bovinos y equinos. la cual aumenta en insuficiencia renal. 50 a 80% atraviesa la barrera hematoencefálica y los tejidos. Tiene acción inhibitoria in vitro contra gran variedad de hongos filamentosos.-Los antibióticos utilizados para promover el crecimiento son poco conocidos en nuestro medio pese a los estudios y experimentos realizados para dar un buen aprovechamiento a los promotores obtenidos./día en perros y gatos.-El fármaco se administra en cápsulas a dosis de 200 a 600 mg/Kg. Puede ocasionar ardor. Así mismo. y para dar un buen uso de los mismos. Blastomyces dermatiditis. en la mastitis micótica en vacas. Se elimina sin biotransformarse por vía renal y por filtración glomerular.-Antimicótico de amplio espectro. vesicación. 1. 2.Exentas de procesos biológicos. pertenece a la familia de la vancomicina. 3. 2. No poseer resistencia cruzada con otras sustancias. Edad de los animales y genética. No produce resistencia cruzada. Poder anabólico a dosis nutricias. Los primeros promotores de crecimiento eran subproductos de hongos fermentados a los que se añadía vitamina “B”. No provocar secuelas. Se absorbe en la mucosa intestinal.El suministro de promotores permite: • • Mejoramiento de la tasa de crecimiento.. Características. PRINCIPALES PROMOTORES DEL CRECIMIENTO. 3. estos factores son: 1.. Bajo efecto ambiental. Calidad de los alimentos. Según el origen los promotores del crecimiento se dividen en: • • Antibióticos. Eliminación rápida. Que no forme metabolitos dañinos. Que su poder antimicrobiano proteja la flora norma l. AVOPARCINA. Sustancia sintéticas.Sustancias de origen biológico. Condiciones higiénicas. Obtenida de la cepa de Streptomyces candidus. Actúa contra gérmenes Gram-positivos. sin acumulación en tejidos. Baja toxicidad. Ser estable Compatible con otros elementos del pienso. 127 . Un ergotropico eficaz debe cumplir las condiciones subsiguientes: • • • • • • • • • • • Especifidad en la alimentación. la experimentación ha demostrado que existen factores que modifican la respuesta animal al promotor utilizado. Disminuye el consumo de alimento. una glucoproteina. ghanaensis. se logran mejorar y optimizar el crecimiento. Se dosifica a razón de 750 ppm. 5. 1. permite que el aumento de peso sea de 6. de alimento. Es mucho más eficaz en presencia de materia nitrogenada. En aves reproductoras la dosis de 110 mg/Kg. la “A” es la más utilizada.La bacitracina-zinc. de peso como suplemento aumenta la postura de nuevos en un 7% y huevos incubables a 8%. existen dos sales: . Strp. 7. 2. y F). Mejora la calidad de la dieta. La mejor conversión se da al utilizar 21 mg/Kg. BAMBERMICINA. ederencis. Cuando se administra a razón de 66 ppm en una dieta alta en cebada para ganado de carne mejora la eficacia alimenticia y favorece de un buen modo la reacción acetato y propionato. En cantidades de 20 a 50 ppm en pollos de engorda. de la cual se obtiene la bacitracina (A. evitan estrés y mejoran la conversión.4. Es un promotor de crecimiento potencial. Strp. 9. Características. En conejos de 30 a 65 días de edad a razón de 10 ppm.la bacitracina MD (metilen-disalicilato). Los índices de consumo de alimento disminuyen a mayor dosis. 3. La bacitracina se usa también en combinación con ácido acetobenzoico a razón de 0. Obtenido a base de Bacillus suptilis. 128 .4%. 4. Al aplicarla en cerdos a razón de 10 a 40 ppm. P). No provoca efectos ambientales. 6. C. No produce resistencia cruzada. por tonelada para incrementar la eficacia del pienso utilizado y promover el desarrollo en aves y cerdos. .5 a 2 Kg. Es el promotor más utilizado en la actualidad. BACITRACINA CINC. Es un polipéptido blanco o pálido Es soluble en agua y alcohol etílico. Características. (A. B. geysiriensis. Obtenida gracias a los Streptomyces bambergensis Strp. 5. No produce resistencia bacteriana. cepa tracy Y. 8. 5. actuosus.4%. de alimento.8 a 4. 10. de alimento. 2. disminuyendo el consumo de agua. de peso en el alimento acortando el ciclo de engorde en 7 días. No induce resistencia cruzada. para el ternero de cría se usa 12 mg por Kg. lo que produce un aumento de 90 g/día.26%. el índice de conversión es de 1. 7. 3. En cerdos de diferentes tipos de instalaciones se utilizó 2 g/ton.2%. 6.1.4 a 3. la eficacia alimenticia de 4. VIRGINIAMICINA. Es efectivo contra salmonella typhymurium. En conejos la dosificación es de 4 mg/Kg.5%. así se logra un mejoramiento de peso entre 1. 3. se elimina por meses a las 34 horas. Aislada de la cepa de Streptomices virginiae. 4.5 g/ton de alimento. obteniendo una mejor conversión y animales homogéneos. Características. Su espectro es contra Gram-positivas. NOSIHEPTIDE Obtenida del Strp. La dosis para novillos es de 40 mg/cabeza/día.5%. la eficacia alimenticia es 5. es un polipéptido compuesto por factores M(60%)y S(40%). Actúa contra gérmenes Gram-positivos. acortando el ciclo en 31 días. Se absorbe poco en la mucosa intestinal No tiene efectos residuales. el peso aumenta en 4. 2. Para cerdos en cebamiento es de 5mg/Kg. 129 . Se absorbe poco en el intestino. Reduce la resistencia de la salmonella a los antibióticos. de alimento. En pollos parrilleros y gallinas ponedoras la dosis es de 5mg/Kg. 5. de alimento. 4. No produce resistencia cruzada. Para cerdos destetados se usa 20 mg/Kg. La dosis de flavomicina utilizada para terneros en el sustituto de leche es de 16 mg/Kg. 1. pertenece a las ghiostreptón. menor mortalidad. No tiene efectos residuales. 2. Es compatible con otros antibióticos. de alimento. En pollos de engorda se usa 20. Para lechones la dosis es de 25 mg/Kg. En cerdos es eficaz en el periodo de terminación y los efectos son más marcados en machos que en hembras a 10 ppm en crecimiento y 5 ppm en la terminación. de sustitutivo de leche.4 a 8. En estos casos se debe administrar la espiromicina así: 130 . 20 ppm/ton de alimento. Polvo amorfo de color roño amarillento. A dosis bajas actúa como profiláctico. 5. Es estable en medio ácido. 8. E coli). 3. 10. Colibasilosis.8% hembras y 2. El ácido embónico suprime el sabor amargo de la espiramicina. La resistencia bacteriana es casi nula. Reduce la población de coliformes. 6. 5. 2. Coriza infecciosa (Haemophilus paragallinarum). Se absorbe en el intestino (70-80%) 11. Se administra en aves. (Mycoplasma hyopneumoniae. 10. becerros y cerdos a dosis de 5. La toxicidad es muy reducida. se potensializa con furoxón. A dosis altas actúa como bactericida. Mycoplasma hyorinea. 13. Es más activa que la eritromicina y oloeandomicina.1 a 3. salmonelosis. Enfermedad respiratoria crónica (Micoplasma gallisepticum. 7. Sabor amargo. Poco soluble en agua. 1. Salmonelosis (tipo aviar). 12.21% en conversión. Pasteurellosis (cólera aviar). Clostridiosis (enteritis necrótica). 4.4% la dosis de 10 ppm da un incremento de 1.5% en machos. Aislado del streptomyces aureofaciens. Para estos casos se recomienda administrar Espiramicina + sulfa + trimetroprim de 2 a Kg. Complejo MMA. 2. Estable a un pH 7. Cerdos. 7.(haemophilus pleuropneumoniae). Modifica la actividad metabólica de las bacterias intestinales. se puede encontrar en la actualidad combinada con: Sulfadiacina y trimetroprim.0. 6. pleuroneumonías. una dosis de 20 ppm a las 7 semanas incrementa el porte 1. /ton pienso/5 a 7 días. Es específico contra Gram-positivos. Complejo de neumonía enzoótica-rinitis atrófica. 1.11 a 2. Características. Pasteurella haemolítica y multocida). 3. Induce cambios en la flora intestinal de lechones. Mantiene la relación lactobacilos-estreptococos. 4. Se acumula en los diferentes tejidos. Tiene efecto moderado sobre el metabolismo de carbohidratos. esta indicada en los siguientes casos: Aves. No produce interacciones (antibiótico-alimento). Una dosis de 5 ppm en pollos da una conversión de 3. ESPIRAMICINA. 9. Bordetella bronchiseptica.Características. . Olaquindox. Es un producto sintético. duran te las vacunaciones da mejores resultados. y para prevenir diarreas por Vibrio coli.Madres. Actúa contra gérmenes Gram-negativos. Dentro de estos tenemos: 1. Carbadox. de espiramicina/tonelada de alimento/ siete días. se dosifica de 44 a 88 ppm de la misma forma. 4. Dura en le sangre de 30 minutos a 3 horas. 1. Mejora la conversión alimenticia. Características. Como dosis curativas se utilizara: Kg. Cinco a siete días de parto: Kg. 1.A los 100 días de edad 1 Kg. Características. 2. No produce resistencia cruzada. Tiene efectos sinérgicos con otros antibióticos. Lechones. Se absorbe rápidamente en el intestino. 131 ./ton de alimento. QUINOSALINICOS. 2. Se elimina por la orina. Para prevenir la ERC en pollos se utiliza de 110 a 130 ppm en el agua o en el alimento de modo intermitente por 5 a 7 días. 3. 5. 2. 7./ton de alimento. KITASAMICINA Obtenido del streptomyces kitasatoensis (en Japón) es un antibiótico macró1ido. Su espectro comprende bacterias Gram-positivas. 6. Disminuye el efecto de estrés del destete y traslado de terneros. En cerdos se utiliza dosis de 100 a 110 ppm para controlar ERC y otras neumonías esta dosis se administra en el agua o alimento de manera intermitente. EL OLAQUINDOX. No deja residuos tóxicos para el hombre y los animales. Promueve la lipogenesis.3. de pienso/70 días baja la conversión alimenticia de 11. En pollos dosis a razón de 15mg/Kg.3% de peso aumentado. NITROVINA. Es insoluble en grasas. 5. Activa las glándulas endocrinas. Incrementa la población de Gram-negativas.6 y 2. En bovinos. de peso. 6. 2. Modifica la flora intestinal.5 y 3. Disminuyen problemas diarreicos. 7.936 Kg. Inhiben gérmenes Gram-positivos. Características: 1. Se metaboliza en el hígado por medio de las oxidasas. del pienso durante 60 días mejora la ganancia de peso entre 1. LASALOCIDA Y SALINOMICINA. 3. En bovinos se absorbe deficientemente en las vías gastroentericas. En terneros se ha demostrado que la dosis de 50 ppm mejora el aumento de peso en las primeras 6 a 10 semanas del período de ceba la conversión alimenticia en un 2 a 7%. la ganancia en el peso varía alrededor de 0. Se puede aplicar en dosis de 60 mg/Kg. En cerdos la administración de olaquindos a razón de 30mg /Kg.2%. Tiene propiedades antibacterianas en especial Gram-negativas. 8. 4.9% y la eficacia alimenticia aumento entre 2. Son antibióticos polieteres de tipo ionóforos originados de la cepa de Streptomyces cinnamonensis./cabeza/día.5 a 10%. EL CARBADOX. aumenta en un 11% la ganancia de peso. MONENSINA. la dosis eficaz de nitrovina es de 15 a 20 ppm por alimentación dando una proporción de 7. 5. es decir en el periodo critico des pues de destetar evitan el estrés y ayuda a mejorar el índice de ganancia de peso. 6. la adición de olaquindox para dietas de becerros para engorde a razón de 5 a 50 mg/Kg. En cerdos la dosis de 20 mg/Kg. Se excreta por las heces. Es un nitrofurano que favorece la ingesta y digestión del pienso especialmente en fracción proteica. 132 . 4. de alimento/56 días. de alimento mejora la ganancia del peso en un 8% y la eficacia alimenticia en un 6%. Se absorbe en un 40 a 50% al ser administrada vía oral. Se usa en pollos para prevenir coccidiosis en dosis de 75 . Las dosis varían de 10 a 1000 g/tonelada de alimento. Para gallinas de postura se usa de 250 a 600 g /tonelada de alimento. aumenta la conversión alimenticia en un 18%. Aumentan el valor sanguíneo de calcio. 133 . Se usa como profiláctico en enfermedades entéricas. TILOSINA. Para pollos de engorda la dosis es de 50 a 625 g/tonelada de pienso. 7. En aves de corral se dosifica 10 a 100 ppm en el alimento a pollos y pavos de engorde se dosifica 5 a 7 g/ton de pienso. En gallinas ponedoras la dosis es de 10 a 15 g/ton de alimento. Reduce el consumo de alimento. 9. Reduce la incidencia de saculitis aérea. En pavas ponedoras la dosis es de 10 a 50 ppm en el alimento. 6. COLIMICINA O POLIMIXINA. Características 1. TETRACICLINAS. Originada de la cepa de estreptomyces ya sea cultivo directo o sintético. 10. 8. Es de espectro Gram. Es eficaz contra la micoplasmosis aviar. 3.-positivo. Posee efectos bacteriostáticos. Obtenido del estreptomyces fradiae es un macró1ido Características. Disminuye el pH intracelular.7. Es un polipeptido originario del Bacillus polimyxa variedad colistinus. No producen resistencia cruzada. Previene los abscesos hepáticos en bovinos. Facilita la fagocitosis. 5.125 ppm. 1. 2. Una dosis de 33 ppm. 4. Es eficaz contra infecciones respiratorias. Características 1. 2. Incrementa la ganancia de peso. 4. Aumentan el apetito. ISOÁCIDOS Son sales cálcicas de los ácidos grasos volátiles que se encuentran en forma natural en el rumen. 6. Se disuelven en líquidos fluidos. Aumenta la digestión de celulosa y hemicelulosa. Mejora la ganancia de peso y la eficacia alimenticia. Características. 7. 4. Ayuda al desarrollo óseo. Características: 1. La dosis erices es de 86 g/vaca/día. DERIVADOS BENZODIAZEPÍNICOS. Actúa como anabolizante. Mejora la digestión de los alimentos. Aumenta la producción láctea. 3. 3. No sobreestimula los mecanismos fisiológicos. 5. No deja residuos para el ser humano. 3. Incrementan la producción láctea. 2. Sintetiza aminoácidos y proteínas. 5. 1. 1. Aumenta la producción láctea en 2. Son clasificados como agentes ansiolíticos antiepilépticos y tranquilizantes en medicina humana. Facilita la división celular. Características. 4. SOMATOTROPINA BOVINA (STB) Es una hormona polipeptídica proveniente de la hipófisis. 2. En uso indebido es perjudicial. Ocasiona problemas colaterales.11/día. TIROPROTEINA (CASEÍNA YODADA) Características: 134 . formada por 191 aminoácidos. 3. Se dosifica a razón de 0. 5. Se usa a razón de 2 a 4 ppm en cerdos de iniciación. Actúa contra Gram-positivos.2.015 a 250 mg/cabeza/día. 4. 2. 5mg/Kg. Puede originar perdida de peso. y mejora la distribución de grasa corporal.-Estos productos actúan activando la adenilciclasa. Aumenta la frecuencia cardiaca y respiratoria Eleva la temperatura corporal. Agonístas B andrenérgicos. CLEMBUTEROL. 2. El intervalo entre partos se alarga al usar la trioproteína. Incrementa el rendimiento de leche nitrógeno lácteo y retenido. 2. El número de servicios por concepción es mayor.-Se añaden a dietas de cerdos postdestetados. 3.1. 4.-Al inocular el rumen del ganado lechero con ciertos microorganismos ruminales específicos la producción láctea se incrementa de manera sustancial. En cerdos se observa un ligero aumento de peso al usar 0. Características: 1.-La adición de enzimas a dietas de aves y cerdos se usa para producir hidrólisis de factores antinutricios mejorando la digestibilidad de las proteínas aumentando así la ganancia de peso y la conversión alimenticia. Bajo ciertas condiciones dietéticas se da un incremento de eficacia alimenticia y mejora el crecimiento. Los efectos de este producto en todas las especies son: 135 . Incrementa la producción de leche en 1. Su biodisponibilidad es mayor en el nivel hepático. 5. de alimento. No es degradada por los microorganismos ruminales. para inducir un incremento en la actividad de la pepsina e inhibir la proliferación bacteriana. 3. Enzimas. Características: 1. 2. aumentan el rendimiento en canal. METIONINA ZINC Es un aminoácido azufrado en sal zinc. Disminuye el índice de nitrógeno fecal y urinario. Inoculaciones de microorganismos ruminales. Ácidos orgánicos. 6. Incremento de la producción láctea y porcentaje de grasa./día CASEINATO DE SODIO.Kg. activan las lipasas que posteriormente liberan los ácidos volátiles a la sangre. 136 . afectando a: Enterococus. Animales libres de microorganismos convencionales y antibióticos con suplementos. Lactobacilus y Ruminococus. fecalis. Incremento de la calidad de la carne. Actúan sobre el catabolismo y síntesis bacteriana. E.Se han establecido diferencias morfológicas significativas en animales que reciben suplemento con antibióticos y en otros sin suplemento en ambientes similares debido a que los suplementos y antibióticos actúan positivamente en el tracto gastroentérico dando baja resistencia de los gérmenes que producen alteraciones en el crecimiento y desarrollo de los animales.. Efecto de los antibióticos sobre la flora intestinal. Los antibióticos actúan sobre el metabolismo bacteriano así: Moderan el metabolismo de los carbohidratos. Proteus. Strp. Efecto de los antibióticos sobre el metabolismo bacteriano. Efecto de los antibióticos sobre las sustancias nitrogenadas. Bloquean la desaminación. pero son suficientes para desequilibrarlos. Permiten una mejor absorción de ciertos carbohidratos.• • Reducción de la grasa corporal. liquefaciens. 2. Esta acción es especialmente en el intestino delgado. grasa en la canal de 0.03. En pequeñas dosis tienen efectos estimulantes y en dosis elevadas inhiben o son tóxicas. Coniformes. Clostridium perfingens. Mecanismos de acción.03.-Los antibióticos inducen pequeños cambios en la microflora intestinal. 3. beneficiando los efectos de los promotores de crecimiento. su uso requiere mucho cuidado debido al estrecho margen terapéutico.02 de proteína. Es necesario lograr una mezcla homogénea para evitar problemas de toxicidad aguda en los animales.-Los antibióticos actúan de la siguiente manera: 1. contribuyendo al mejor aprovechamiento de las proteínas de la ración. una eficacia alimenticia de 1. 4. 3.98% y 1. de pienso.-Los antibióticos usados como promotores de crecimiento actúan sobre la microflora gastrointestinal. Strp. 2. optimizando el aprovechamiento de ciertos nutrimentos debido a la disminución de las vellosidades intestinales. Inhiben la descarboxidación de estas sustancias. Los antimicrobianos reducen la población bacteriana del tracto gastrointestinal (duodeno. produce una ganancia de peso de 1. En pollos de engorde si se usa 1mg/Kg. 1. coli. Inhiben la producción de amoniaco. Efecto de los antibióticos sobre el metabolismo Metabolismo energético. Alivia los síntomas de deficiencia de ácido 3. Disminuye el peso del ciego (conejos). Efectos sobre la fagocitosis. Efectos sobre los órganos del aparato digestivo. Son mejor utilizadas las calorías de la dieta. Efecto de los antibióticos sobre las grasas. Efecto de los antibióticos sobre las vitaminas. 2. 4. 2. Reducción del peso del intestino (pollos). -Los antibióticos actúan así: 1.-Sobre las vitaminas liposolubles es particularmente caso de la Vit. 1. Incrementa la absorción de metionina y lisina. debido al agotamiento más lento de los requerimientos de Vit. 3.-Actúan de las siguientes formas: 1. El diámetro del duodeno disminuye. 3. Metabolismo proteínico. 2. Disminuye la inflamación de las células por causa de gérmenes. Incrementa la conversión de las proteínas. 2. 3. Intervienen directamente en la actividad enzimática. 2. Facilitan la acción de los fagocitos sobre las bacterias. Incrementa la absorción de nutrimentos. 3. Inhiben la degradación de la colina y tiamina por la flora intestinal. Incrementa la permeabilidad de las paredes intestinales. “D” son más altos debido al del calcio y del fósforo. Reducir el contenido proteico del pienso. Los antibióticos actúan en el sistema endocrino. Vuelven sensibles a los gérmenes. Elimina la resistencia bacteriana.-Generalmente son: 1. “A”. 4.-Por lo general permiten: 1. 5.-Los antibióticos influyen en el consumo energético obteniéndose: 1. Modifican la mucosa intestinal. Efecto de los antibióticos sobre los tejidos. 137 . Reduce la taza de consumo. Mejora el consumo de oxígeno. Disminuye la producción de calor y ahorran energía.4. Amplio espectro bactericida y viricida Poco irritante y no corrosivo Atóxico Penetrante en cavidades y grietas Activo en presencia de materia orgánica Barato De olor agradable Químicamente estable Compatible con jabones y otras sustancias de uso común para desinfección. Incremento prevaleciente de la resistencia bacteriana a los antibióticos en el ser humano. 3. 7. Hiperfuncionamiento de la adenohipófisis. Clasificación de los desinfectantes 138 . 5. y con ello se apoyará a los antibióticos en la difícil tarea de vencer las resistencias bacterianas. 8. Propiedades del desinfectante ideal 1. Puede crearse resistencia cruzada con otros antibióticos. Disminuyen la fijación 3. La diferencia entre antiséptico y desinfectante es que este último tiene efecto más rápido. ataca más bacterias y virus. 4. además. y posee un espectro más amplio. Incrementan el peso de la tiroides 2.2. Efectos negativos de los promotores de crecimiento: 1. 2. Es necesario hacer uso óptico de los desinfectantes. CAPITULO 19 DESINFECTANTES Y ANTISÉPTICOS Los desinfectantes y antisépticos ocupan un lugar preponderante en la terapéutica y prevención de gran número de procesos infecciosos por los constantes progresos farcodinámicos que se han dado en la medicina. 6. 9. Pasan a la sangre en pequeñas cantidades y se acumulan en los tejidos actuando sobre su metabolismo. 3. Tal medida reducirá la presentación de brotes infecciosos que mermen la producción. es casi siempre demasiado tóxico o corrosivo para su aplicación en la piel. 2. El uso indiscriminado causa secuelas. Efecto de los antibióticos sobre las glándulas endocrinas 1. Mecanismo de acción AGENTES TENSOACTIVOS (DETERGENTES). además. Son agentes con baja tensión superficial. En solución. Compuestos de azufre. el sulfato de cetilio y sodio y varios más. DETERGENTES ANIÓNICOS Los más importante del grupo son los jabones y su empleo es básico para cualquier programa de desinfección. que aumentan la permeabilidad de la membrana celular y facilitan de este modo que el agua penetre al interior de la bacteria hasta que ésta estalla. inhibiendo procesos metabólicos bacterianos como la glucólisis. Metales pesados y sus derivados. Algunos ejemplos de este grupo son el jabón duro. Derivados del alquitrán de madera y de hulla. actúan sobre algunas enzimas bacterianas. IX. III. Agentes oxidantes-peróxido de hidrógeno. DETERGENTES CATIÓNICOS 139 . Agentes varios. formaldehído. IV. generan la disminución de la tensión superficial. Ácido y álcalis. V. VIII.I. Su obtención se logra mediante la saponificación de las grasas. La acción solubilizante del jabón ayuda a eliminar bacterias y residuos de la superficie de un cuerpo. Tiene la formula general R-COONA. Agentes tensoactivos aniónicos y catiónicos 4. Colorantes azoicos. sin embargo los jabones no poseen acción antibacteriana definida y necesitan la ayuda de agentes antibacteriales más enérgicos. tomando en cuenta que la tensión superficial es un fenómeno fisicoquímico de coeficiente térmico negativo. 5 y 6. causando alteración de la permeabilidad. acridínico. II. VII. Estos agentes tensoactivos alteran la energía que existe en las interfaces y se unen a las cargas positivas o negativas de la membrana bacteriana. VI. el jabón blando medicinal. y aumentan su actividad con la temperatura. Alcoholes y aldehídos. Los detergentes. valiéndose de una base fuerte. Es un líquido incoloro de olor picante con densidad de 1. constituye quizás el antiséptico más utilizado para desinfectar la piel antes de aplicar inyecciones.5. no ofrecen plena confiabilidad para esterilizar instrumentos quirúrgicos.09 a 10. en general. Tienen acción contra microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos. esporicida o fungicida. instrumentos y agujas. para limpiar la grasa de la piel. La solución al 80 a 95% se obtiene de la fermentación de los monosacáridos y se utiliza como anestésico local. Y para lavar heridas o cavidades en soluciones de 1. Los cuaternarios de amonio tienen un núcleo bencénico y una cadena larga alifática que varia en cada uno de ellos. Algunos de los principales desinfectantes catiónicos son: • • • • • Cloruro de benzalconio Cloruro de benzetonio Cloruro de metil piridino Cloruro de metil benzetonio Agentes tensoactivos no iónicos ALCOHOLES Y ALDEHÍDOS Los alcoholes alifáticos ordinarios son buenos desinfectantes. agua de bebida. pero estos últimos sólo son sensibles a concentraciones altas. El alcohol etílico es un líquido incoloro de olor vivo y sabor quemante. Las aguas duras con mucho calcio disminuyen parcialmente su potencia.5 o C. la formalina se emplea para desinfectar instrumentos en solución de 5: 1. además de que su precio es alto. Se puede emplear como promotores de crecimiento en el alimento y como germicidas en tapetes sanitarios.8 a 10. 1000. para la desinfección de manos de cirujanos y. Su actividad aumenta con un pH ácido. utensilios para comer y beber y equipos lecheros. aunque también se han usado el alcohol propílico y el isopropílico como desinfectantes de piel. Los aldehídos resultan de 'la oxidación simple de los alcoholes Formalina (formo I y solución de formaldehído) contiene de 34 a 40% de formaldehído y 10 a 15% de alcohol metílico en solución con agua. El más utilizado es el alcohol etílico. Su toxicidad es muy baja. por ello son utilizados como antisépticos. sin embargo. 140 .Los compuestos cuaternarios de amonio son los más importantes de este grupo. Al 70%. La ingestión de alcohol etílico en cantidades grandes tiene efecto narcotizante sobre el SNC. El formaldehído se utiliza para fumigaciones. no poseen acción viricida. Se utiliza en la irrigación de heridas. metano I y oxido de metileno. Es muy irritante porque libera mucho gas. y en menor grado el bromo y los demás en veterinaria no son importantes.. causa dolor de cabeza y alteraciones del sueño. La cloramina-T (clorazeno) es un polvo blanco cristalino con ligero olor a cloro. Contiene 12% de cloro activo y se disuelve en agua. El hipoclorito de sodio es una solución acuosa que se descompone por exposición a la luz. Se utiliza para desinfección de locales y canales de desagüe. Nunca debe mezclarse con ácido clorhídrico pues causa cáncer en el ser humano. También. La clorazodina contiene alrededor de 38% de cloro activo. cloro. produce enrojecimiento y a veces vesículas y por ello se utiliza sus derivados. se emplea poco la solución de cloro para tratar heridas debido a su efecto irritante que estimula el desarrollo excesivo de tejido de granulación. para la potabilización del agua. su actividad baja conforme aumenta el pH. debe manejarse con mucho cuidado. yodo y astato. color amarillo verdoso y olor irritante. Es un gas incoloro de olor picante. El cloro es un gas.El formaldehído (S4) (CH20) es el aldehído fórmico y metílico. bromo. es soluble en agua y alcohol. . Mecanismo de acción.-Estos compuestos químicos actúan por medio de oxidaciones y logran la liberación de oxígeno naciente en los tejidos. originalmente se utilizaba para evitar la putrefacción. por lo que hay que protegerse con ropa adecuada y ventilar los locales después de la fumigación. éste es poco irritante y más estable y sus usos son similares a los del hipoclorito sádico. y disminuye la rapidez de su efecto bactericida. El hipoclorito de calcio (cloruro de cal) es una mezcla de hipoclorito y cloruro de calcio. para lo cual se disuelve de 3 a 8 ppm. según el agua a tratar. Es esporicida a 0.2 % en 15 segundos. es un polvo amarillo cristalino con débil olor a cloro y poco soluble en agua. HALÓGENOS Está formada por los elementos de la tabla periódica como: flúor. Hay que recordar que el gas liberado es tóxico. la descomposición y el mal olor. El cloro ejerce su actividad antimicrobiana en forma de ácido hipocloroso no disociado. se usa como higienizante de agua para hacerla potable. Tienen mayor importancia como antisépticos y desinfectantes el cloro y yodo. Este actúa como tóxico potente para todo protoplasma vivo. irritante de la piel y ojos. En la actualidad. Es un polvo granular de color blanco grisáceo que huele a cloro. guardar en recipientes cerrados y utilizarse en sitios muy ventilados. El cloro puro es poco empleado en la piel porque irrita. soluble en agua a 20 o C a razón de 2: 1 y su punto de ebullición es de 38 o C.03 % en dos minutos y 0. que se forma cuando el cloro se disuelve en agua a un pH neutro ácido. Su acción es análoga a la de los hipocloritos y 141 . Diluida al 10% se llama "líquido de Labarraque" o "agua de Jovel". El paranormaldehído es la forma sólida del formaldehído con permanganato de potasio. La tintura de yodo es una solución de 2% de yodo libre con 2. El yodoformo. Es un poderoso desinfectante y desodorizante.. diluida hasta una concentración de 1:2 000 aproximadamente. El yodo se combina con el alcohol y actúa intensamente contra la flora bacteriana de la piel intacta. parcialmente soluble en agua y en alcohol. AGENTES OXIDANTES 142 . es soluble en alcohol (1:13) y en glicerina (1:80). A 25 o C es poco soluble en agua (1:2. El yodo coloidal se ha utilizado como agente terapéutico. Clínicamente. poco soluble en agua. es un líquido de color pardo rojizo. Actúa como desodorante y antiséptico. ya que no hay yodo libre. Es más eficaz contra las bacterias en presencia de materia orgánica. su acción depende del grado en que se libere cloro. La aplicación repetida a la piel o a las membranas mucosas forma ampolla con descamación del epitelio. Es de color blanco con olor característico.950). constituye uno de los mejores desinfectantes. cloroformo y aceites. puede emplearse para tratar heridas infectadas en solución acuosa u oleosa. es un polvo cristalino de color amarillo limón. con brillo metálico y olor fuerte. hongos. La halazona se prepara en forma de comprimidos que contienen 4 mg. Las soluciones de yodo utilizadas como amortiguadores carecen de acción antibacteriana.4% de yoduro sódico en alcohol etílico al 50%. parásitos o virus y esta en forma concentrada se emplea en las especies grandes y no se utilizan en las heridas abiertas. contiene no menos de 39% de cloro. tanto en piel como en ojos. La cal clorinada se conoce en forma de polvo bloqueador en el mercado.01 % Y fungicida a partir de 0.1 %. se ha usado bromuro de etidio en solución al 0. ligeramente soluble en alcohol y soluble en éter. Es muy utilizado en desagües y construcciones. humeante corrosivo. Se utiliza para la aplicación sobre la piel antes de una incisión quirúrgica y en el tratamiento de afecciones de la piel causadas por bacterias. Este ejerce acción esporicida al 0. olor característico y persistente. soluble en alcohol y éter.cloramicidas. El yodo metálico y sus preparaciones son muy caros y no se utilizan como desinfectantes de carácter general. El bromo. Las preparaciones de yodo son las más utilizadas contra infecciones locales. El yodo se distribuye comercialmente en forma de láminas quebradizas o gránulos pesados de color negro grisáceo. para esterilizar un litro de agua potable en media hora. aunque puede ocasionar efectos secundarios.5% para tratar la queratoconjuntivitis infecciosa en ovejas y bovinos. su toxicidad es baja. En cuanto a su acción tiene efecto amortiguador del pH. sin darle un sabor demasiado desagradable. análogo de cloroformo. insoluble en agua. este se emplea para preparar colorantes e indicadores. contiene entre 2. ésta es más valiosa como limpiadora que como antiséptica. El ozono (03) se descompone fácilmente. Mecanismo de acción. La acción antibacteriana del alquitrán de madera se debe a los derivados fenólicos que contiene. Se emplea en tabletas para aplicar sobre lesiones bucal es herpéticas. Se recomienda para tratar intoxicaciones por alcaloides como la estricnina. el frío. es un oxidante eficaz y su actividad es solo superficial. insoluble en agua y soluble en alcohol. En concentraciones altas es irritante y tóxico. liberando oxígeno activo que ejerce fuerte acción desodorante y antiséptica. El permaganato de potasio (KMnO4). café oscuro. La destilación subsiguiente de alquitrán crudo produce un espíritu de trementina y un aceite de pino. Es soluble en agua y en glicerina.1 %. ya que ocasiona oxidaciones.5% de H202 en 100 ml. éter. contra la fiebre aftosa. para el tétanos por vía intravenosa de soluciones al 0. Se ha utilizado en la terapéutica local de estomatitis. llamado también agua oxigenada. La acción germicida es muy breve. son cristales de color púrpura oscura.5 y 3. la agitación. El peróxido de zinc medicinal es una mezcla de peróxido de zinc (45%). glositis y gingivitis.-Es muy similar a la de los halógenos. en presencia de sustancias purulentas. Estos compuestos se encuentran en estrecha relación con los compuestos que liberan cloro y yodo. solubles en agua a 20°C. DERIVADOS DEL ALQUITRÁN DE MADERA El alquitrán de madera se obtiene principalmente por destilación seca de la madera de pino. para vendajes 143 . Inhiben por breve tiempo la proliferación de microorganismos anaerobios pero no destruye las esporas bacterianas en concentraciones que no sean tóxicas.Los productos químicos que ponen oxígeno naciente en libertad son compuestos germicidas útiles. El peróxido de hidrógeno es peligroso utilizar en cavidades del cuerpo cerrado o semi cerradas porque el oxígeno rápidamente liberado pudiera no tener salida suficiente. carbonato de zinc e hidróxido de zinc. liberando oxígeno naciente en los tejidos. cloroformo y aceite. El perborato sódico tiene forma de cristales o polvo de color blanco inodoro. Se ha utilizado por vía interna para indicaciones variadas. y el residuo de éste es la brea. El clorato de potasio se presenta en placas incoloras e inodoras o en polvo de color blanco. insoluble en alcohol. También hay alquitrán de enebro de hulla. Es un peróxido metálico. El peróxido de hidrógeno (H202). El alquitrán de pino es un líquido viscoso. se descompone bajo la influencia del calor. Son útiles contra ciertas bacterias aerobias Grampositivas y Gram-negativas. ya que la oxida y destruye su acción tóxica antes de ser absorbida. la luz. fertilizantes. alcoholes pesados. Las instrucciones de uso son para desinfectar los gérmenes patógenos vegetativos incluyendo Eschericha coli. Kllebsiella pneumoniae y Pseudomonas aeruginosa y virus incluyendo el virus de la enfermad de New Clastke. Incubadoras. lignito. limpia y desodoriza a la vez. 144 . es soluble en alcohol. etc. El guayacol líquido se obtiene disolviendo 1 g en 60 a 70 ml de agua. Hay tipos de carbón según su origen y según su gran maduración. 1. pero igual que el fenol. El guayacol se deriva de la resina del guayaco. con olor penetrante característico y sabor fuerte. 4. 6. Huevos para incubar. productos farmacéuticos. turba. Unido a otros compuestos se usa para tratar enfermedades de la piel y como repelente de insectos. Tiene la característica de que desinfecta. la hulla para por un proceso de destilación que consiste en calcificar el carbón en recintos cerrados para consumir el oxígeno y liberar así los derivados de hulla. 5. Se ha utilizado interna como externamente como expectorante y agente antifermentativo en los herbívoros. Es incolora. 3. soluble en alcohol y éter_ poco soluble en agua. éter y cloroformo. pero el proceso es invariable: 1. 2. es el constituyente principal de la creosota. El líquido. Establos y construcciones para ganado mayor. Salmonella typhi. aunque también se presenta como sólido cristalino. hulla. Para obtener sus derivados. La hulla fue utilizada como combustible y actualmente se canaliza a la producción de disolventes. madera. hacedoras y rastros para aves. La mezcla alcanfor-guayacol-éter se utiliza como expectorante. Zahúrdas y maternidad de cerdos. La creosota constituye una mezcla de fenoles obtenidos de la destilación a vapor del alquitrán de madera. Almacenes y bodegas. Staphilococcus aureus. detergentes. El aceite de alquitrán rectificado es un líquido espeso de color pardo rojizo oscuro y olor fuerte. 2. Jaulas y vehículos de transporte.antisépticos en heridas del cuerpo y cascos. tiene un olor más aromático y agradable. Casetas avícolas. 4. antracita. 7. Salmonella pullorum. se usó antes en el tratamiento de las vías respiratorias internamente. 5. Es menos germicida que la creosota. DERIVADOS DEL ALQUITRÁN DE HULLA Provienen de bosques que prosperaron hace 280 millones de años. El alquitrán de enebro es muy similar al de pino. 3. El glutaraldehído es un desinfectante de amplio espectro y acción rápida que se utiliza en el control microbiano como. bactericida y fungicida. pero baja por adición de alcohol y grasas y se retuerza con cloruro de sodio y aumento de la temperatura. Este preparado es la solución madre de la cual se preparan las otras soluciones de fenol que se emplean habitualmente. zahúrdas. como el ombligo de un animal recién nacido y se debe utilizar una concentración no mayor al 2%. Ventílese totalmente antes de reutilizarse. Déjelo que se absorba por cinco minutos y hasta que seque totalmente 7. ácido fenico). es soluble en agua en proporción 1: 1 O. Localmente tiene acción antiséptica. se mezclan 5 ml de glutaraldehído en un litro de agua. estable y construcciones para grandes especies. Para las casetas avícolas. es sólido. 2. y agentes reductote. digestiva y cavidades serosas. Mecanismo de acción. La combinación fenol-proteína es muy estable y tiene poder penetrante. 5. Estos desinfectantes conservan su actividad germicida en aguas duras y en presencia de materia orgánica. maternidades porcicolas. CRESOLES Y SUS DERIVADOS 145 . El fenol al 5% es capaz de matar las esporas del ántrax en 48 horas. a la temperatura ambiental. pero en ciertos casos tienen mayor aplicación en las explotaciones pecuarias. 1. FENOLES Este tipo de fármaco se obtiene de la destilación del carbón de hulla y son diferentes en cuanto a sus propiedades físicas. Los fenol es sintéticos poseen los mismos principios que el fenol. 4. cristalino. Se ha utilizado principalmente para cauterizar zonas infectadas.-Son venenos protoplásmicos que coagulan las proteínas. El fenol (ácido carbólico. Y más soluble en alcohol y éter. El reno/ licuado es una solución de fenol que contiene 90% de éste y 10% de agua. El fenol es absorbido fácilmente por diversas vías: cutánea. las recomendaciones son. Tienen actividad contra virus lipófilos como el de la bronquitis infecciosa y también poseen marcada actividad contra los micoplasmas. escoba y otro equipo No regrese los animales hasta que el producto se haya absorbido o se haya secado Sature ampliamente todas las superficies con una solución preparada con la dosis adecuada con agua 6. Retirar todos los animales y al alimento del área por desinfectarse Quitar todo el equipo portátil y vaciar todos los comederos y bebederos Límpiese toda la cama y estiércol con una pala.Influencia aviar y de la Bolsa de Fabricio. 3. Puede también introducirse al organismo mediante inyección subcutánea en soluciones diluidas. La solución jabonosa de cresol contiene 50% de cresol más 35% de jabón en solución hidroalcohólica. Después de envejecer expuesto a la luz y al oxígeno adquieren color rosado. No se disuelve muy bien en agua y por lo tanto es necesario calentar el agua para disolver mayor cantidad de cresol y así obtener una mejor solubilidad y homogenización. el cresol es líquido e incoloro. Combinado con mentol se utiliza en loción en caso de prurito. Este es barato y eficaz como desinfectante. El cresol es tóxico y debe manejarse con cuidado. Su acción es bactericida y parasiticida. El timol es un derivado de los cresoles. tricresol) es de naturaleza fenólica. La creolina es un líquido denso. Impregnan de olor los alimentos 2. El cresol se absorbe fácilmente en el tubo digestivo y por la piel y con facilidad produce intoxicación aguda o crónica. con olor a alquitrán. es menos irritante y tóxica. tiene olor típico a fenol y es soluble en agua 2%. poca acción viricida y nula esporicida. El jabón destruye la grasa que podría inactivar al formal y permite además un mejor contacto. ÁLCALIS 146 . Esta solución puede aplicarse externamente a la mayoría de especies de animales domésticos. Los antisépticos de este grupo son 10 veces más su acción que la del fenol y reduce su actividad la adición de materia orgánica. Esta solución es más soluble que el cresol solo 3. luego amarillento y por último pardo oscuro. excepto a los gatos y el contacto con la piel no debe ser más de cinco minutos y es imprescindible después lavar intensamente al animal y es conocida como "lisol" Las ventajas de ésta solución son: 1. Recién preparado. se presenta en cristales incoloros o en polvo blanco poco soluble en agua y más en alcohol. El cresol no es muy soluble en agua y si el agua es dura la solución jabonosa no será buena 3. Posee propiedades desinfectantes y desodorizantes. pero tiene un radical metíl (CH3) en la posición orto. rojo oscuro. meta y para en la mezcla de estos tres radicales el cresol común. El yoduro de timol es un polvo pardo rojizo que se ha empleado como antiséptico local.El cresol (ácido cresólico. Las desventajas son: 1. A volúmenes iguales. es más eficaz y barata que el fenol 2. Tiene propiedades antisépticas y antiparasitarias y aplicado sobre la piel al 1 o 2% actúa como anestésico local. especialmente cuando hay presencia de materia orgánica ya que la hace perder eficacia. El calentamiento de la cama de parvadas a 65 C durante 12 H elimina gran número de bacterias incluyendo Salmonella. almacenes de alimento etc. 6. 3. 5. se recomienda combinarla con creolina (1 a 2%) y formal (3%). Luz ultra violeta solo es útil en contra de Gram-negativos que no esporulen. ÁCIDOS INORGÁNICOS Y ORGÁNICOS 1. Dazomet se emplea como gas al mezclarlo con agua. se usan en casos especiales. Se debe evitar el uso excesivo de álcalis pues irritan la piel y los cascos.La cal (cal viva. El calor húmedo requiere menos temperatura para su efecto bactericida y viricida que el calor seco. Las radiaciones con cobalto 60 pueden eliminar casi toda la salmonella de productos alimenticios. Es caro. por cada 3 m3. 2. Se puede combinar con azufre sublimado para el control tópico de ectoparásitos. con amplio espectro. etc. 4. virus. 2. máximo 5%. hongos y parásitos. RADIACIONES 1. no obstante. Útiles en locales cerrados. 2. en especial especies de Salmonella. Diclorometaxilerol al 1 % para sala de necropsias. USO PRÁCTICO DE LOS DESINFECTANTES CALOR 1. 0.. o en polvo en la desinfección de huevo y locales contaminados por bacterias. El equipo de aeroso es caro y deben lavarse posteriormente esos sitios. esporicida y desodorante muy seguro. Determina la eficacia de la desinfección la forma de aplicación del desinfectante. Cloruro de etileno: gas tóxico que esteriliza el alimento de animales gnatobióticos. 147 .5 Kg. Sin embargo. La sosa o lejía (hidróxido de sodio) es una solución que no debe tener menos de 94% de hidróxido de sodio. Aerosoles de propilenglicol y trietilenglicol. cirugía. Demasiado corrosivos y caros para poder utilizarse en forma práctica. que incrementa notablemente su acción desinfectante al liberar gran cantidad de calor. Se emplea al 2%. en combinación con el agua forma hidróxido de calcio. Es útil contra la mayor parte de las bacterias. oxido de calcio) posee bajo poder desinfectante. parásitos y virus. Dióxido de sulfuro: se quema con desprendimiento de gases que desinfectan bioterios. pero poco tóxico y más eficaz que el fenol. Este compuesto es bactericida. Coagula proteínas. bacilo de la tifoidea desinfección de instrumentos y equipos Astringente 1 : 10000 mata esporas de bacillus antracis USO DE LOS COLORANTES ANTISÉPTICOS Desinfectante Concentración Acriflavina 1 : 1500 Clorhidrato de 1 : 1000 acriflavina Hemisulfato de 1 : 1000 probavina Azul de metileno 1% Violeta de genciana 1% Naranja acridina 1 : 2000 Rojo escarlata 5% Usos Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Antiséptico local Cicatrizante de heridas En heridas y úlceras promueve la epitelización Recomendaciones Tricomodicida prepusio en USO DE ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES A BASE DE METALES PESADOS Desinfectante Bicloruro de Hg. Nombre comercial Cloruro de Hg. 8. Se usa para desinfección como nitrato de plata. a razón de 2.. metales pesa dos (mercuriales). por lo que se utiliza muy diluida para evitar infecciones en las quemaduras. piscícola. No es activo contra esporas Incompatible con ácidos sales de 48% Hg.7. Bromuro de metilo.250 mg/L a temperaturas ambientales se ha usado para esterilizar material apícola. es un gas muy tóxico. Concentración 1 : 1000 Usos Lavado de cristales material de laboratorio instrumento equipo hule y excretas Antiséptico eficaz en la piel Recomendaciones Corroe metales. su acción es corrosiva. instrumental para trasplante de embriones etc. solución en Timerosal de (mertiolate) 1 : 1000 148 . Plata. 9. astringente y bactericida tiene también un efecto precipitante sobre las proteínas. USOS DE LA PLATA PARA DESINFECTAR Desinfectante Nitrato de plata Nombre comercial Nitrato de plata Concentración 1 : 1000000 Usos Recomendaciones Picrato de plata Picrato de plata Antiséptico 1 : 4000 mata el local. alcohol, acetona, agua con acción de un colorante 0.5% nitromersol 10% acetona 50% de alcohol Nitrito fenil mercúrico 24-25% de Hg. metales pesados y con yodo Nitromersol (metalen) Nerfenilnitrato básico nebronin local 1 : 1500 En forma tintura Ungüento de Insoluble en agua Soluble en agua, casi insoluble en alcohol acetona, cloroformo y éter 2- 0.5-10% Cloruro de Hg. Mercurio amonio amoniado 5% ungüento Ungüento uso profiláctico, como antiséptico general Antiséptico y parasitida ceborrea y dermatitis. FORMULAS PARA DESINFECCIÓN EN CASOS ESPECÍFICOS 1. En la peste porcina africana, se usa la combinación de NaOH al 2%, más ortofenilfenato sódico al 1.2% carbonato de sodio al 4% formol al 10%. 2. 1 % de NaOH mas 8% NaClO más 5% de formaldehído contra gastroenteritis transmisible. 3. Para eliminar el virus del scrapie se requiere formol al 20% a 37 °C durante un mínimo de 18 horas. 4. 2% de NaOH más 2% de fenol en la desinfección por debajo de O C (5 a O °C). 5. Para la desinfección de huevo que se incubará se emplea una inmersión rápida de alquildimetil-benzil cloruro de amonio (250 ppm) más Na2CO3 más ácido etilendiaminotetraacético (EDTA). Nombre del desinfectante Concentración % Temperatura °C Exposición en horas Aplicaciones Hidróxido de sodio Carbonato de sodio más sal Carbonato de sodio Formalina Carbonato de sodio más ácido cítrico más formol Carbonato de sodio hidratado Cal clorada FIEBRE AFTOSA 2 8. a 100 2 Ambiental 98 4 70 a 80 10 20 a 30 4 60 2 10 70 a 80 2 20 a 30 2 Acordar 3 3 3 3 3 1 1 1 1 1 1 1 149 Monocloruro de yodo 5 20 a 30 3 1 Sosa cáustica Creolina Cal recién apagada Formaldehído SALMONELOSIS 4 80 a 100 18 70 a 80 20 20 a 30 2 20 a 30 BRUCELOSIS 3; 50 ml/ m3 Ambiental 6; 25 ml/m3 20 mg de Cl./litro Activo de 2 a 2.5 10 a 20 2 5 2 Ambiental Ambiental 20 Ambiental 70 a 80 70 a 80 70 a 80 3 3 3 3 1 1 1 1 Peroxido de hidrógeno en aerosol Peroxido de hidrógeno en aerosol Hipoclorito de sodio Solución de cloruro de cal Solución de cal recién apagada Solución de sosa cáustica Emulsión de creolina Solución de formol 1a3 1a3 0.5 1 1 3 1 3 1a2 1a2 1a2 1 1a3 1 Solución de cloruro de cal Sosa cáustica Formol Mezcla de sosa cáustica y formol Coramina t + 1 % de Amoma TUBERCULOSIS EN BOVINOS 5 20 3 70 a 80 3 70 3 5% 40 20 1 3 3 3 5 1 3 3 3 3 DIARREA INFECCIOSA DE LOS TERNEROS Cloruro de cal 3 15 a 20 Sosa cáustica 4 70 a 80 Creolina 10 70 a 80 Cal recién apagada. sup. 20 20 Formol 2 70 a 80 1 1 1 1 3 1 1 1 1 1 150 CÓLERA PORCINO Ortofenilfelanato de Na Vapor caliente Vapor caliente Formaldehído Formaldehído con sosa cáustica Hipoclorito de sodio Cloramina T Ortofenilfenol hidróxido de Na Hidróxido de Na + paracresol Glutaraldehido bujerado pH 8. 5 15.6 69 80 70 a 80 70 a 80 20 a 30 20 a 30 70 a 80 80 a 100 70 18.5 1 0.5 0.5 3 3 24 24 3 2 3 5 min. 1 1a2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1.5 1.5 3 5 0.5 a 1.2 5 2 8.5 EVALUACIÓN DE LOS DESINFECTANTES Koch descubrió una técnica que consistía en usar porciones de hilo de se da que impregnaba con esporas de Bacillus anthracis, desecaba los filamentos y los sumergía en una solución del desinfectante, los sacaba después de cierto tiempo, eliminaba por la va do el exceso del desinfectante y posteriormente, introducía los filamentos en tubos con medio de cultivo para observar si ocurría el crecimiento. Después de probar cerca de 30 desinfectantes y antisépticos llegó a la conclusión de que el cloruro mercúrico era el desinfectante más potente. Científicos alemanes basándose en consideraciones físico-químicas, describieron que por la acción de los desinfectantes en las poblaciones bacterianas, no todas las bacterias mueren de manera instantánea, sino que mueren a una tasa logarítmica, que a demás es directamente proporcional a la concentración del desinfectante. Por tanto, llegaron a la conclusión de que no todas las bacterias son igualmente sensibles al desinfectante en relación con el tiempo de desinfección, observándose que se requiere periodos determinados para que el desinfectante actúe. En las conclusiones de sus investigaciones señalan: 1. Los estudios comparativos sobre la toxicidad de varias sustancias deben ser realizados con concentraciones equimoleculares. 2. La acción desinfectante de las sales metálicas depende no sólo de la concentración de la sal disuelta, sino también de las propiedades específicas de ésta y del disolvente. 3. Las soluciones metálicas, en las cuales la porción metálica es un ión complejo y la concentración de este es muy pequeña, tiene poder desinfectante escaso. 4. La acción de una sal metálica depende no sólo de la acción específica del ión metálico, sino también de la unión y de la porción no disociada. 5. Los compuestos halogenados de mercurio (incluyendo tiocianato y cianato) actúan en proporción con su grado de disociación. 151 6. El poder desinfectante de las soluciones acuosas de bicloruro mercúrico disminuye por la acción de compuestos halogenados de otros metales o por el HCl. 7. El poder desinfectante de las soluciones de nitrato sulfato o acetato aumenta de manera significativa por la adición de cantidades moderadas de NaCl. 8. Los ácidos desinfectan casi siempre dependiendo del grado de disociación, por ello su actividad es una función de la concentración del ión hidrógeno. 9. Las bases de potasio, sodio, litio y el hidróxido de amonio actúan en relación con su grado de disociación. 10. La acción desinfectante de los halógenos cloro, bromo y yodo disminuye más rápidamente con el aumento de su peso atómico, de lo que podría esperarse de sus propiedades químicas. 11. Los agentes oxidante ácidos nítrico, dicrómico, clórico, persulfúrico y permangánico desinfectan en grados correspondientes a sus posiciones en la serie electroquímica. El cloro no correacciona a esta relación, pero ejerce una fuerte actividad específica. 12. La acción desinfectante de diversos agentes oxidantes aumenta de manera significativa por la adición de hidroácidos de halógenos. 13. Las soluciones de fenol desinfectan mejor con la adición de sales. 14. Han confirmado el hecho bien conocido de que las sustancias disueltas en alcohol etílico, alcohol metílico y éter etílico casi no tienen efecto sobre las esporas del ántrax. 15. La acción desinfectante de las soluciones acuosas de nitrato de plata y de bicloruro mercúrico aumenta de manera importante por la adición de ciertas cantidades de alcohol etílico, alcohol metílico y acetona. 16. El efecto desinfectante de las soluciones acuosas de fenol y formaldehído disminuye después de la acción de alcohol etílico y alcohol metílico. 17. La acción desinfectante de las sales metálicas es más débil, en general, en caldo, gelatina, líquidos orgánicos, etc., o en las soluciones acuosas, que cuando se encuentran en agua pura. 18. No se pueden obtener conclusiones sobre las propiedades inhibidoras del crecimiento de su actividad bactericida. 19. Es probable que el grado de disociación electrolítica de la sal de metal tenga un menor efecto en las propiedades de inhibición del crecimiento por la sustancia que en lo relativo a sus propiedades bactericidas. 20. Pueden derivarse leyes generales para la relación entre la concentración y la toxicidad de las soluciones de bicloruro de mercurio; quizá las relaciones similares puedan ser descubiertas para las soluciones de otras sustancias. MÉTODO DEL COEFICIENTE FENOL DE LA ASOCIACIÓN OFICIAL DE QUÍMICOS AGRÍCOLAS Se utiliza el método conocido como "determinación del coeficiente fenólico" para determinar una cifra que expresara la eficacia de un desinfectante comparada con el del fenol, probadas en condiciones idénticas. Las muestras de prueba se diluyen y las diluciones se disponen en una serie decreciente de concentraciones (diluciones crecientes); a cada una de éstas, se agrega determinada cantidad de un microorganismo de prueba cultivado en caldo; al final de periodos fijos, se transfiere a un medio nutritivo una pequeña cantidad de la mezcla desinfectante-microorganismo y se 152 incuba a 37 °C. La falta de crecimiento en el medio de cultivo indica que los microorganismos han muerto por la acción del desinfectante. La mayor dilución (menor concentrado) del desinfectante que mata en un periodo definido se divide por la mayor dilución del fenol que mata en el mismo lapso para encontrar la cifra que correacciona al coeficiente fenólico. Técnica. Se prepara una solución patronal 1 % del desinfectante que ha de ser probado, a partir de esta se preparan diluciones finales directamente en tubos para medicamento, la gama de diluciones debe comprender límites letales del desinfectan de de 5 a 15 min. Se colocan los tubos en baño Maria a 20 °C y se mantiene en él durante cinco minutos. Luego se inicia la segunda transferencia a cada uno de los tubos correspondientes al periodo de 10 minutos y 5 minutos después de iniciar el traslado al conjunto de tubos correspondientes al periodo de 15 minutos. Luego se transfieren al medio de subcultivo se incuba a 37 °C durante 48 h. Y se leen los resultados. Cálculo. - El coeficiente fenol es el número obtenido por la división del valor numérico de la mayor dilución del desinfectante capaz de matar S. typhosa en 10 minutos pero no en 5 minutos por la mayor dilución de fenol que muestra el mismo resultado. PROCEDIMIENTO "RODAC" Se emplean caja de plástico transparente desechable con un diseño especial: el fondo cuadriculado de la caja se llena con el medio semisólido de cultivo adecuado al propósito que se desea obtener, bacterias, hongos, determinados géneros bacterianos, etc. La superficie del medio, de 10 cm2, es ligeramente convexa y para el muestreo se aplica suavemente a la superficie, se tapa y se incuba en las condiciones adecuadas, realizándose posteriormente la observación y cuantificación de las colonias. Si el crecimiento es confluente y tiene más de 300 colonias, el área está muy contaminada y el desinfectante no es adecuado o la desinfección no es correcta. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN EN ATMÓSFERAS DE LOCALES El aire es aspirado dentro de un colector de cristal estéril que contiene 30 ml de un medio enriquecido y amortiguado de colección con antiespumante. La aspiración se efectúa durante 23 minutos (12.5 L/minutos). Por medio de filtración, se captan los microorganismos y se mezclan con el líquido colector. Posteriormente se incuba el filtro en las condiciones adecuadas y se procede a la identificación y cuantificación de los microorganismos presentes en su superficie, que reaccionan con los viables presentes en la muestra de aire. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN MEDIANTE EL MUESTREO MICROBIOLÓGICO DE SUPERFICIES 153 MÉTODOS INDIRECTOS PARA EVALUAR LA EFICACIA DE LA DESINFECCIÓN Se refieren a la determinación si en el lugar a desinfectar. en ocasiones para determinar la actividad residual. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN POR AGENTES VIRICIDAS 154 .Se realiza el método del hisopo. Luego de 30 minutos o más se aplica un hisopo estéril de algodón humedecido con agua se lava con un neutralizador que corresponda al desinfectante y se siembra en tubos con medio de Lowenstein-Jensen. anaerobias. e incubar en condiciones de temperatura. y después sembrar con el hisopo un semisólido o líquido adecuado a los propósitos que se pretende obtener: aislamiento y diferenciación de bacterias aerobias. ligeramente humedecido en caldo sobre la superficie de muestreo comprendida dentro de una plantilla de 25 x 25 cm. el desinfectante se encuentra en la concentración germicida óptima. se extiende sobre la misma superficie 0.. La ventaja de este método es su rapidez. hongos. atmósfera y tiempo necesarios.05 ml de una mezcla de esputo tuberculoso homogenizado. el hisopo se introduce después del muestreo en un neutralizador del desinfectante usado. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN POR COMPUESTOS CUATERNARIOS DE AMONIO Se utiliza una prueba de campo para determinar una concentración de 200 ppm de cloruro de benzalconio. Consiste en aplicar repetidamente un hisopo de algodón estéril. Si la concentración correacciona a la indica da aparece un color verde en el agua que contiene la pastilla. El muestreo se efectúa por lo general después de 30 minutos o más luego de la aplicación del desinfectante. etc. mediante el empleo de una pastilla de indicador azul de bromofenol y anaranjado de metilo. a continuación se indica la técnica de Smith. Después de dejar transcurrir cinco horas. Se emplea para ello indicadores químicos o físicos. EVALUACIÓN DE LA DESINFECCIÓN POR OXIDO DE ETILENO El método usa un reactivo con un indicador de pH contenido en una bolsa de plástico. si la concentración del gas es la correcta y el tiempo es el indicado ocurre una reacción que produce un compuesto alcalino que se manifiesta por el cambio de color del indicador. Se extiende sobre una superficie de concreto y otro material 2 ml del desinfectante. dentro de una plantilla de 3 x 4 cm. dejando 5 ml por tubo y se realizan diluciones de fenol al 1: 45 y 1: 60. Todos los tubos se colocasen baño María a 20 °C se agrega con intervalos de 30 s 0. Se emplean dos ampolletas para autoclaves de 250 que se colocan en la parte inferior y media. dentro de un frasco. hasta el título del punto final del virus. y al mismo tiempo se preparan controles con diluciones del virus no tratado. Se inocula 0. determinándose el coeficiente fenol del fungicida. 10 Y 15 minutos de exposición al fungicida. Ya que el viricida puede ser tóxico para las células de cultivo de tejidos. Se incuban los tubos de 25 a 30 °C y se leen los resultados a los 10 días. Se preparan diluciones doble decimales en caldo de la mezcla virus-viricida.1 de la suspensión de virus de prueba. El principio del método de formación de placas señalado por Sykes se basa en que un cultivo celular en placa se infecta con el virus de prueba y después se aplican pequeños discos de papel filtro impregnados con el viricida. PRUEBAS PARA EVALUACIÓN DE FUNGICIDAS Emmons desarrolló un procedimiento que consiste en preparar a partir de una solución patrón del fungicida al 1 % una serie de diluciones. se incuba. en caso de una esterilización incorrecta. la inactivación viral se determina empleando con la dilución 1: 10 de la mezcla virus-viricida.5 ml de la suspensión conidial (hongo) a cada uno de los tubos y se agita. Después de que termina el proceso de esterilización. y en cultivos celulares para determinar la inactivación de los virus Herpes simplex. vacuna y adenovirus. stearotermophillus en caldo nutritivo con carbohidratos y un indicador de pH contenidos en ampolletas de vidrio. Después de 5. la mayor dilución que mata las esporas en 10 minutos es en general la mayor dilución que desinfecta superficies inertes contaminadas con hongos patógenos.A 0. para determinar la inactivación del virus de la influenza. se deja 10 minutos a la temperatura ambiente. se quitan los discos y el medio se tiñe para observar la supresión de placas y también para observar la posible toxicidad. EVALUACIÓN DEL PROCESO DE ESTERILIZACIÓN EN AUTOCLAVE MEDIANTE EL USO DE BIOINDICADORES Para la prueba se usan suspensiones de B.9 ml del viricida diluido en agua estéril se agrega 0. junto con una ampolleta de control. se incuban las ampolletas a 55 °C por lo menos durante 24 h. se toma con un asa de 4 mm de diámetro una gota de la mezcla fungicida-hongo y fenol-hongo y se siembran tubos de caldo glucosa do con 10 ml.1 ml de cada dilución en la cavidad alantoidea de cinco embriones de pollo de 10 días de edad. se incuban los huevos y al cabo de 40 horas se observan las lesiones. Si el proceso de esterilización ha sido correcto las ampolletas no mostrarán cambio. después de la incubación del contenido de las ampolletas hay un aspecto turbio y un color amarillo por el viraje del indicador debido a la utilización de 155 . La piperacina en sí no es costosa y además es útil a pesar de su espectro reducido. Es común el uso combinado de la piperacina con medicamentos más modernos como el fenbendazol. difícilmente apreciado en forma clínica. por lo que el uso de este fármaco debe ser prescrito y vigilado por un médico veterinario. si se elimina estará paralizado pero vivo. Excreción. y por ello el parásito tiene posibilidades de reactivarse nuevamente. ocasionando una hiperpolarización de la membrana. febantel y triclorfón.azúcar por el desarrollo del bacilo e igual aspecto presenta el contenido de la ampolleta control. Distribución. pero puede alcanzar la placa neuromuscular de los animales tratados en donde ejerce el mismo efecto pero en un grado muy reducido.-Sólo se comercializan para administración por vía oral. Es una sal con pH alcalino. Este efecto es temporal y reversible. Se manifiesta por la producción de parálisis fláccida debida al bloqueo de la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular del parásito. imposibilitándolo para mantener su posición dentro del huésped. y se obtiene de la orina 30 o 40% de la dosis administrada sin cambios. con mejor espectro y sin problemas de antagonismo farmacológico. El fármaco a pesar de ser muy antiguo. tiabendazol. a fosfato y tartrato. Farmacocinética. lo cual produce parálisis fláccida en el parásito. Se puede emplear en el mercado en diferentes sales como citrato. alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en un plazo de dos a cuatro horas y se completa la absorción en unas 24 horas. soluble en agua y sensible a la luz solar. Absorción. Se aconseja cuidar 156 . La velocidad de vaciamiento de las vías gastrointestinales determina la cantidad de fármaco no absorbido por esta vía i se elimina por heces.-El volumen de distribución es bajo. Finalmente. aún se sigue utilizando como ascarífugo (que promueve la expulsión de Áscaris vivos) con muy buenos resultados en todas las especies. por lo que no se contrapone a estos fármacos.-Es predominante el efecto del medicamento sobre los áscaris adultos. esto se debe aparentemente a la alteración de la permeabilidad de la membrana celular a los iones causales del potencial de reposo. el parásito es expulsado por los movimientos propios del intestino. En el tubo digestivo. CAPITULO 20 ANTIPARASITARIOS ANTINEMATODICOS PIPERACINA Su fórmula: es la dietilendiamina. Por ello sólo se analiza la cinética del fármaco por esta vía.-La eliminación de la piperacina se inicia a los 30 minutos de aplicar el medicamento. incluyendo la humana. antes de ser expulsado y. la absorción es rápida en los no rumiantes. a pesar de ser comunes náusea. caso poco habitual con la piperacina. ciclobendazol (CBZ). BENZIMIDAZOLES El uso potencial de estos compuestos. y los probenzimidazoles. cardiotónicos. Gatos: 100 a 250 mg/Kg. Estos compuestos se los encuentra a manera de polvo pero tienen mayor estabilidad en solución acuosa. además deben tomarse en cuenta los aspectos relacionados con la posible hipersensibilidad de individuos al fármaco. Se caracterizan por su efecto específico contra nemátodos sobretodo los 157 . antineoplásicos. Aves: 300 a 600 mg/Kg. la parálisis fláccida producida por la piperacina contra la parálisis rígida del pirantel. Cerdos: 200 mg/Kg. antihelmínticos. Usos y dosis. Toxicidad. y el clorsulón (CLN). Posología de la piperacina en las diferentes especies: Bovinos: 250 mg/Kg. dado que puede existir antagonismo en función de su mecanismo de acción. anorexia. vómito. fenbendazol (FBZ). cólicos moderados. la netobimina (NTB). analgésicos. ricobendazol (RBZ). mebendazol (MBZ). El nombre genérico de estos compuestos es el de benzimidazoles. Además. Los benzimidazoles con mayor actividad antihelmíntica se denominan benzimidazolcarbamatos.-Los parásitos eliminados sólo son los que se localizan en tubo digestivo y el fármaco no actúa contra larvas o parásitos adultos migrantes a los que quizás afecte de la misma manera que a los adultos. Pueden actuar como antifúngicos. pero al no ser expulsados se pueden reactivar nuevamente. cambendazol (CBZ). Los benzimidazoles con efecto antiparasitario son: tiabendazol (TBZ). luxabendazol (LBZ). diarrea. flubendazol (FLBZ). Ovinos: 200 mg/Kg. parbendazol (PBZ). el febantel (FEB). benzimidazoles carbamatos. albendazol (ABZ). Perros: 100 a 250 mg/Kg. y albendazol sulfóxido (ABZSO). En general. oxibendazol (OBZ). por ejemplo.-El medicamento solo muestra toxicidad a dosis excesivas en pacientes con neuropatías crónicas o agudas. como quimioterapéuticos en enfermedades parasitarias. como el tiofanato (TFN).la administración combinada con medicamentos como los imidazoles o las tetrahidropirimidinas. Los bensimidazoles son antiparasitarios de un gran espectro con un buen margen de seguridad y baratos. oxfendazol (OFZ). los benzimidazoles y los benzimidazoles carbamatos son sustancias cristalinas poco solubles en agua. temblores y trastornos visuales. los cuales son compuestos que muestran intensa y variada actividad farmacológica. etc. los benzimidazoles halogenados: triclabendazol (TCBZ). se estableció a partir del descubrimiento de la molécula a-D-ribofuranacil que es parte integral de la vitamina B12. -Se ha demostrado que existen bajos niveles de unión de los benzimidazoles a la tubulina de algunos parásitos. larvicidas y ovicidas. que a menudo se presentan en campo como resistentes a los benzimidazoles. siendo la principal vía metabólica la aril-hidroxilación y.-Los benzimidazoles tienen una baja solubilidad en agua. todos muestran el ciclo enterohepático. Metabolismo. Esto dependerá del tipo de radicales que contenga el núcleo en particular. la hidrólisis de la función carbamato por la n-metil-acetilación o reducción. originando un alcohol que por lo general es activo contra parásitos migrantes. el cual se divide en dos partes: 1. Intrarruminal e intrarreticular.-El mecanismo de acción es más o menos común para todos los benzimidazoles y varía por la afinidad que estos manifiesten a su sitio de acción por lo general a nivel de los componentes de citosqueleto de los parásitos y en especial con la proteína tubulina que a su vez se integra a las subunidades de los microtibulos Distribución. trematocidas. En el caso de los probenzimidazoles. en segunda instancia. hay resistencia en Trichostrongylus colubrifomús y Ostertagia circwncincta. por lo cual siempre se eliminan de manera primaria por heces y secundaria. este efecto se puede llevar a cabo en el estómago. que son las que intervienen primero en el metabolismo de estos fármacos. lo que limita su absorción por vía gástrica y. dependientes del citocromo P450. monoaminooxidasa y monooxigenasa.gastrointestinales pero algunos pueden avanzar en su espectro efectos cestodicidas. Los benzimidazoles del grupo de los carbamatos pueden sufrir metabolismo oxidativo o de alquilativo. En estudios bioquímicos. Farmacocinética.-Existen diferentes vías para eliminar los benzimidazoles. En los mamíferos existen enzimas hepáticas capaces de metabolizar a estos medicamentos por procesos de conjugación y oxidación. La reacción inversa de reducción de sulfóxidos en sulfuros. gránulos. La baja solubilidad del medicamento es una limitante que influye directamente en la formulación del fármaco. se manifiesta un incremento en la distribución que conlleva a un incremento de la actividad sistémica del producto. no obstante. intestino. por ende su distribución. principalmente. 2. polvos. esto determina la elección del tipo de preparación comercial como: suspensiones. se realiza en el líquido ruminal Existen reportes que indican que los ovinos presentan mayor eficacia para metabolizar estos fármacos Excreción.-Todos los benzimidazoles sufren un proceso de inactivación o de activación. se muestra que los procesos se rigen por monooxigenasas microsómicas en la etapa de sulfonación. La presencia de estos medicamentos en un organismo puede inducir al sistema microsómico enzimático aumentando la concentración de enzima citocromo P450. rumen o hígado. Asimismo. jarabes y pastas para administración oral. como el Haemonchus contortus. por otras rutas como orina y leche. Resistencia. Se deben de considerar las pequeñas diferencias en cuanto a solubilidad debido a que aumentando ésta. parásitos éstos que unen poco benzimidazol a su 158 . y en perros y gatos es incluso más rápido.-Parte del tiabendazol absorbido es hidroxilado y posteriormente conjugado.005 mg/Kg. 159 . distribución. después de dos días. aproximadamente. alcanzando su máximo de concentración en sangre a las cuatro horas de aplicado. larvicidas. Toxicidad. en comparación con los altos niveles de unión benzimidazol-tubulina aislados de otros parásitos más sensibles. ya que éste puede aumentar o disminuir la tasa de absorción. al aumentar su biodisponibilidad. Una resistencia puede diferir de la otra. vómito.-Varía exclusivamente en el grado de afinidad en su sitio acción en la tubulina. esto se explica por los cambios en la farmacocinética a niveles distintos en la síntesis de la tubulina y a los procesos de absorción. esto se debe en parte a que el tránsito intestinal en esta especie es de 50 h y en el equino es de 28 h.-Este grupo en especial tiene aplicaciones antinematodicas básicamente. además de que son escasamente absorbidos a nivel intestinal y. diarrea y prurito. esto puede variar de acuerdo con la especie que se esté tratando y el vehículo. desde donde se absorbe rápidamente. Algunos microorganismos pueden presentarla de manera espontánea o inducida. Usos.tubulina. Farmacocinética. y se usa en todo el mundo contra los parásitos gastrointestinales de los animales. metabolismo y excreción del benzimidazol en una especie. lo cual supone un menor tiempo de contacto del fármaco con el parásito. Hay informes de efectos teratógenos en ratas y borregas gestantes. lo poco que se absorbe. El tiabendazol se elimina por leche y su período de retiro no debe ser inferior a dos semanas por esta vía. pero algunos miembros del mismo pueden presentar efectos ovicidas. Residuos. El uso de aceite de oliva como vehículo del tiabendazol y aplicado a ratones incrementó el efecto teratógeno del producto. Es de los más solubles en agua. por lo que se recomiendan más aplicaciones. tiene amplio espectro antinematódico. Por ello se requiere un período de retiro del fármaco mínimo de dos semanas antes del sacrifico. mareo. manifiesta un ciclo enterohepático. Este medicamento en el ganado es eficaz sólo contra parásitos adultos y algunas fases larvarias. anemia normocrómica. Metabolismo. cestocidas y trematocidas. Esto parece indicar que la hidroxilación del medicamento origina este efecto. hasta ahora sólo informado en ratones. Los bovinos son la especie en la que mayores concentraciones se logran en sangre. El tiabendazol se absorbe bien del tubo digestivo y se distribuye a la mayor parte de los tejidos.-En la mayoría de los tejidos se detectan residuos menores de 0.-Los efectos tóxicos son escasos y se limitan a anorexia. se disuelve fácilmente en el líquido ruminal. TIABENDAZOL Su fórmula es 2-(4-tiasolil) benzimidazol-tiabendazol. Existen diferentes tipos de resistencia a los benzimidazoles. Dosis altas repetidas inducen alteraciones del comportamiento.-Es poco tóxico aunque en dosis altas deprime ligeramente el sistema nervioso central.5 mg/Kg. induce además nausea y vómito. Perro: 55 a 140 mg/Kg.-En los equinos. Esto aumenta el efecto de este último. así como contra oxiuros maduros de 160 . de peso. El parbendazol atraviesa la barrera placentaria e induce problemas teratógenos en algunas especies como en ovejas. una β-hidroxilación en el hígado. En el alimento de los animales. anemia.. Residuos. etc. Es un polvo blanco. el fármaco es ineficaz a menos que se indique como profiláctico por más de cinco días) Aves: totalmente ineficaz PARBENDAZOL Su fórmula es (metil-5(6)-butil-2-benzimidazol carbamatal. El medicamento sufre un proceso de biotransformación. cerdos. y puede ser muy eficaz contra grandes y pequeños estróngilos. En ovejas aplicadas a dosis de 45 mg/Kg. muestra un cambio en el que se reduce la secreción biliar del oxfendazol. hipocalcemia. no es la opción más indicada. Cerdos: 50 a 75 mg/Kg. más adelante por un proceso de oxidación por medio del citocromo P450 y. En los perros. finalmente. las concentraciones plasmáticas se reducen a 0. de peso. tiene amplio espectro nematocida. pero sólo en raras ocasiones pueden causar la muerte. evita el crecimiento de los hongos y colateralmente suprime la formación de aflatoxinas. cristalino y termolábil.-El parbendazol absorbe en pequeñas cantidades de las vías gastrointestinales. Es el primer antihelmíntico utilizado de la serie de los carbamatos Farmacocinética. puede ocasionar diarrea transitoria a dosis de 2. insoluble o sólo ligeramente soluble en agua y soluble en alcoholes. para lograr un efecto de sumación y así aumentar el espectro. Toxicidad. piperacina. Actualmente se emplea combinado con otros antiparasitarios como el bitionol (trematocida). como hepatitis con ictericia a dosis mayores de 30 mg/Kg. pero no han sido informadas en ganado. tanto por su espectro como porque puede causar efectos secundarios.1 mg/ml en plasma. Ovillas: 66 a 100 mg/Kg. se aceptan seis días para eliminar el producto. excretándose por orina y heces.-En bovinos y ovinos. Dosis Bovinos: 66 a 110 mg/Kg. alcanza concentraciones plasmáticas pico de 4 mg/ml en un tiempo promedio de seis horas después de haberse suministrado en el alimento. Después de 48 h. La dosis letal media en ovejas es de 600 mg/kilogramo. uremia. Este benzimidazol es útil en rumiantes y en el cerdo. Los reportes recientes indican que el parbendazol combinado con el oxfendazol (OFZ). (en esta especie. inicialmente por hidroxilación.Toxicidad. ratas y ratones.. ivermectinas. Al parecer. de peso son letales para los bovinos. Aves: 30 mg/Kg. a pesar que se absorbe poco. Equinos: 15 a 30 mg/Kg. se biotransforma por oxidación y conjugación. Bovinos: 20 a 40 mg/Kg. Muestra efecto principalmente antinematódico. (no se recomienda) 161 . escasamente urinaria y lo suficiente en leche como para constituir un problema de salud publica ya que sólo después de 28 días no se detecta el fármaco. sólo 5% del medicamento es excretado como cambendazol. Usos y dosis Bovinos: 20 a 30 mg/Kg. aunque también se han informado efectos contra Habronema muscae. Perro: 10 a 20 mg/Kg. por lo que no se recomienda. píldoras o emulsiones por vía oral. y relativamente estable Absorción. Los valores plasmáticos son inferiores a 1% de la dosis. además de eliminar sus larvas. dando lugar a diversos metabolitos. Equinos: 10 a 40 mg/Kg. Por esto. Cerdos: 20 a 40 mg/Kg. el cambendazol se absorbe muy poco a partir del intestino. CAMBENDAZOL Su fórmula es isopropil-2-(4-tiazolil)-5-benzimidazolet bamato. los animales tratados deben retirarse de la ordeña o no ser sacrificados hasta un mes después. En perros. de peso. es completamente ineficaz contra vermes pulmonares. ligeramente soluto en agua y soluble en alcoholes.-Dosis de 750 a 1000 mg/Kg. En equinos a dosis de 300 mg/Kg.-A diferencia del tiabendazol.hasta 90%. pero será necesario indicar que se informa su uso cuando menos en tres aplicaciones.-Es un preparado que se obtiene directamente del tiabendazol.5 ppm. Sin embargo. cuando los valores de cambendazol disminuyan a menos de 1. induce teratogénesis. En cerdos. Ovinos: 20 a 30 mg/Kg. Es común que el número de aplicaciones del fármaco esté relacionado con el programa aplicado por el médico veterinario. Es un polvo blanco cristalino. Su excreción es evidentemente fecal. Toxicidad. Usos y dosis. de peso. Cerdos: 30 a 50 mg/Kg. Características fisicoquímicas. puede causar diarreas transitorias.-Se administra como pasta. Ovinos: 20 a 40 mg/Kg. sería una buena opción pero ocasiona efectos secundarios muy marcados con tan sólo dosis de 30 mg/Kg. Este efecto impide el paso de diversas sustancias. la eliminación del parásito es relativamente lenta con este fármaco y sucede en 24 a 48 horas. Ovino: 15 mg/Kg. Equinos: 10 mg/Kg. se absorbe poco desde el rumen y un poco más en los animales monogástricos. gránulos y tabletas. Aunque se absorbe poco. Toda la familia de los benzimidazoles tiene un bajo nivel de toxicidad. ratones y ovinos. parece ser que esto sucede en el intestino del parásito. Residuos. sólo una muy pequeña cantidad (menos de 1%) sale como metabolito descarboxilado. aunque tiene efectos depresores sobre el sistema nervioso central a dosis particularmente altas.-Es poco tóxico para los animales y el ser humano. pollos. perros. por cinco días 162 . pájaros y mono En algunos países se utiliza con éxito para ganado. menos días de tratamiento. Parece ser que el mebendazol es más embriotóxico que sus parientes a pesar de que sólo existen reportes en ratas. En éstos. Es un polvo amorfo de coloración amarillenta de sabor agradable muy poco soluble en agua. en donde el medicamento bloquea a la tubulina que induce la desorganización de los microtúbulos citoplásmicos. el cual no puede formar el trifosfato de adenosina necesario para vivir y permanecer en el huésped. el fármaco puede ser detectado hasta dos semanas después de haberse administrado. Toxicidad. de peso. gatos. a mayor dosis. Bovinos: 10 mg/Kg. De 5 a 10% se elimina por orina y de esta porción. se requieren como mínimo dos días MEBENDAZOL La fórmula de este fármaco es metil-5-benzoíl-2-benzimidazol carbamato. / 10 a 20 días o 200 mg/Kg. presenta un ciclo enterohepático como todos los benzimidazoles.. Se metaboliza poco (l % de la dosis total) y naturalmente una gran parte se elimina por heces sin cambio al cabo de 24 a 48 h. pero pueden aplicarse hasta 300 mg/Kg. Absorción.-A pesar de que la absorción es baja.-El medicamento se expende en forma de suspensión. En cambio. pero soluble en ácido fórmico. caballos.Aves: 30 a 60 mg/Kg. Esto ocasiona la disminución del glucógeno del parásito. bloquea el paso de glucosa al parásito. incluyendo la glucosa. Las ratas y los ratones toleran dosis superiores a 10 mg/Kg. Pertenece al grupo de los metil carbamatos. Farmacocinética. y se manifiestan por mareos con somnolencia. Usos y dosis. y se le usa en borregos cabras. casi nunca mayores a 1 % de la dosis administrada. se alcanzan concentraciones altas en sangre en un promedio de dos a cuatro horas.-Cuando el medicamento se administra por vía oral. polvo. debido a que éste no inhibe a la enzima fumarato reductasa. pasta. pero pueden ocasionar efectos teratógenos.. Cerdos: 125 ppm/14 días Perros: 20 a 50 mg/Kg.-El mebendazol difiere en su forma de actuar de la mayoría de los benzimidazoles. Equinos: 8 a 50 mg/Kg.-Usualmente se aplica el fenbendazol por vía oral. el fármaco interfiere con la asimilación de la glucosa. los residuos pueden repercutir de modo desfavorable en los consumidores. e inhibe también la degradación del glucógeno en el parásito.hidroxifeníl. Usos y dosis Bovinos: 7. Pollos y pavos: 50 a 60 mg/Kg. Cabe mencionar que en caso de Fasciola hepática también son afectados los huevos producidos por estos parásitos. en la alteración en la morfología de los huevos.tio) benzimidazol. por lo que se precisa tener precaución con ellos. 10 a 50 mg/Kg. Se han detectado altas concentraciones de fenbendaza en el intestino de los parásitos. El efecto ovicida de este compuesto se basa. Farmacocinética. soluble en sulfóxido de dimetilo y en la dimetilformamidina. Ovinos: 5 a 7 mg/Kg. Cerdos: 5 a 25 mg/Kg. impidiendo la formación del miracidio. ya que bloquea la eclosión de la larva.-Es un polvo casi incoloro de sabor y olor neutro. pero absorbido puede eliminarse por la orina y la leche en donde sólo se detecta 0.Gatos: 20 mg/Kg. por lo que solo pequeñas cantidades pasan por el hígado.-Se absorbe de las vías gastrointestinales sólo una pequeña porción. de tal forma que se altera la producción de energía. Absorción. o 60 ppm/7 días FENBENDAZOL Su fórmula es metil-5-(feniltio)-2-bencimidazol carbamato de metilo Características fisicoquímicas.-El medicamento no absorbido se elimina por heces.5 mg/Kg. sin causar la muerte. Excreción. dependiendo de la especie. pero puede ser de 10 a 27 h. No se han detectado efectos de teratogenicidad ni embriotoxicidad.-Además del efecto sobre la tubulina anteriormente descrito. y se obtienen valores menores a 1 mg/ml. evitando su integración en forma de glucógeno. Basta indicar que no fue posible obtener la dosis letal media en ratones a los que se les administraron por vía oral 10000 mg/Kg. por vía oral Gatos: 10 a 50 mg/Kg. La vida media de este fármaco es también muy variable.-El fenbendazol es poco tóxico en todas las especies. alcanzándose los máximos valores plasmáticos en un promedio variable de 6 a 30 h.-Aunque no se ha demostrado. pero insoluble en agua. en conejo de 13 h y en el perro de 15 horas. Perro.3% de la dosis aplicada. Metabolismo. Toxicidad. por ejemplo en ratas es de 10 h. 163 .2 -carbamato hetilo y algunos otros metabolitos en cantidades muy pequeñas. Residuos.. según sea la especie. razón por la cual sólo se detectan pequeñas cantidades del metabolito 5-(4. -Es muy similar a la de los demás benzimidazoles.-El fármaco sólo se administra por vía oral y. Absorción. debido a ello. Es un polvo blanco. "pellets". El medicamento se comercializa en suspensión.Pollos y pavos: 30 a 50 mg/Kg. por lo que 87% del fármaco se elimina por heces y el restante. equinos y cerdos. que casi nunca sobrepasan el 1 % de la dosis administrada./10 días por vía oral Perros: 15 a 20 mg/Kg. insoluble en agua pero soluble en alcoholes. 40 a 60 ppm en agua de bebida.-Esta se halla muy limitada por vía oral.-Este fármaco se usa en ganado. por vía oral Cerdos: 15 a 30 mg/Kg. pasta. 60 a 80 ppm en el alimento. menos días. Usos y dosis. El medicamento se puede aplicar en inyección intrarruminal. En todos los tratamientos. polvo y pasta. puede requerir de 6 hasta 30 h. ovejas. por orina o leche. Es un polvo blanco cristalino muy poco soluble en agua.-Se comporta de una manera muy similar al fenbendazol. este efecto se logra sólo con dosis repetidas y altas. casi cristalino. por vía oral Aves: 10 a 50 mg/Kg. Pertenece al grupo más moderno de los metilcarbamatos. Bovinos: 10 mg/Kg. "pellets". el cual es muy poco absorbido. Farmacocinética. más dosis El medicamento se comercializa en forma de suspensión. por lo que la cantidad de medicamento en tejidos y leche es muy reducida.5 mg/Kg. 164 . OXIBENDAZOL Su fórmula estructural es metil-5-n-propoxi-2-benzimidazol carbamato. en tiofanato y en ciclohexanona. Se consideran repeticiones en tres a cinco ocasiones. más soluble en ácido fórmico y en dimetilsulfóxido. Farmacocinética. Absorción. por vía oral Ovinos: 10 mg/Kg. por vía oral Equinos: 10 a 15 mg/Kg. Se recomiendan dosis máximas en presencia de gusanos de pulmón o larvas migrantes. granulado y en bloque. Este fármaco es capaz de inducir al sistema microsómico enzimático. las concentraciones en plasma no pasarán de 1 % de la dosis administrada. especialmente en la formación de la enzima citocromo P450. dependiendo de la especie. o 20 ppm/15 días por vía oral OXFENDAZOL Su fórmula es metil-5-(6)-fenilsulfinil-2-benzimidazol carbamato. para alcanzar las concentraciones más altas en sangre. o 1. a pesar de que se utiliza en grandes cantidades y para todas las especies en muchos países. polvo. El metabolismo del medicamento es realizado por los líquidos del rumen en donde se transforma en fenbendazol. ocasionando la muerte del parásito. ALBENDAZOL La fórmula de este fármaco es metil-5(propiltio-l-H-benzimidazol)-2 y 1 carbamato. "pellets". En todos los tratamientos. se recupera 50% del total excretado en orina. y el otro 50% en un promedio de 10 días. Usos y dosis Bovinos: 4. Toxicidad. es eficaz como trematodos 165 . Residuos. larvas migrantes o enquistadas. aves y monos. además. ovinos.El oxfendazol se utiliza en: bovinos. Perros: 10 a 50 mg/Kg. el medicamento deja residuos en carne. pasta. ser eficaz contra los nematodos gastrointestinales comunes del ganado bovino.-Se le considera altamente eficaz contra nematodos. En rumiantes eliminan más cantidad de fármaco por la orina Metabolismo. Ovinos: 5 a 7 mg/Kg. leche y otros productos de origen animal por lo que se debe suspender al sacrifico del animal 21 días antes Usos y dosis. Farmacocinética. digestivo de los no rumiantes Es excretado por la orina de donde se recupera de' 50% de la dosis administrada por vía oral. Se encuentra en el mercado en suspensiones. gatos. a la enzima fumarato reductasa que produce la deficiencia en la generación de energía mitocondrial en forma de trifosfato adenosina. Gatos: 10 a 15 mg/Kg. Cerdos: 5 a 20 mg/Kg. Equinos: 8 a 10 mg/Kg.-Los metabolitos de carbamatos han sido caracterizados como embriotóxicos y no debe utilizarse en hembras gestantes. Se recomienda usar dosis máximas en presencia de gusanos de pulmón. equinos. cerdos. tenias.-Las principales vías de metabolismo del albendazol ocurren por sulfoxidación. Aves: 20 a 50 mg/Kg. Thrypanosoma y Paragonúnus. perros. El albendazol es eficaz contra la verminosis pulmonar y contra la infestación por Moniezia. sus formas adultas y larvarias. dando un metabolito que está implicado en los efectos embriotóxicos y teratógenos puede ocasionar el producto. Absorción.5 mg/Kg. cargas rápidas e inyección intrarruminal.-El medicamento se absorbe bien a través del tracto.-Dado que se absorbe en mayor cantidad que los otros benzimidazoles.-Inhibe la polimerización de la tubulina. se consideran de tres a cinco repeticiones. sobre todo: el primer tercio de la gestación. se calcula que en las primeras 24 h. Es un polvo blanco. se utiliza en el alimento. Áscaris. y contra trematodos su efecto es más intenso.Bovinos: 7. Ovinos: 5 mg/Kg.-Se utiliza en cerdos para el control de Oesophagostomwn. Este fármaco induce al sistema microsómico enzimático. Este sufre un metabolismo de reducción que produce un alcohol con actividad antihelmíntica. La eficacia del flubendazol aplicado por vía oral es buena contra los parásitos más comunes de las diferentes especies. Cerdos: 15 mg/Kg. LUXABENDAZOL El medicamento muestra efecto moderado contra nematodos y cestodos. contra Toxocara. Hyostrongylus. En las hembras de los mamíferos.5 mg/Kg. En el gato. Perros: 15 a 50 mg/Kg. por lo que será tratado extensamente en el capítulo de fasciolicidas. Gatos: 25 a 50 mg/Kg. TRICLABENDAZOL Su fórmula es 6-c1oro-5-(2. en aves de postura. Usos y dosis.3-dic1orofenoxi)-2-metiltiobenzimidazol. insoluble en agua. que se concentra en sangre. por vía oral Perros y gatos: 100 mg/Kg. es eficaz contra Taenia taenifonnis y microfilarias Aves: 50 a 100 mg/Kg. por lo que se tratará en la sección de trematocidas. su molécula difiere muy poco de la del mebendazol. se recomienda su aplicación antes del empadre o después del primer tercio de la gestación. Se recomienda aplicarlo por lo menos durante cinco días en casos de resistencia como mínimo. pero es ineficaz contra Ancylostoma caninum. Este fármaco muestra un escaso efecto antinematódico y anticestódico. puede generar diarreas transitorias pero no afectan la ovoposición. Suinos: 10 mg/Kg.-2-1 carbamato. Equinos: 25 mg/Kg. pero en contraste su eficacia contra Fasciola hepática es muy alta. PROBENZIMIDAZOLES 166 . Trichwis y gusanos pulmonares. FLUBENDAZOL La fórmula de este fármaco es metil 5-(4-fluorobenzoil) lH-bencirnidazol. solamente soluble en alcohol. rumen. En ovinos. en consecuencia la activación de estos compuestos. Absorción. Ovinos: 50 mg/Kg. Su vida media es mayor cuando el medicamento es aplicado por vía subcutánea Usos y dosis. Se encuentra en forma de cristales. La problemática que enfrentan estos compuestos radica en su activación. Usos y dosis Rumiantes: 100 mg/Kg. es conveniente indicar que algunos parásitos son muy resistentes. se metaboliza por la flora ruminal o intestinal en un benzimidazol carbamato.. etc. retículo. ya sea intestino. esto obliga a aplicar tratamientos basados en calendarios de desparasitación. pertenece al grupo de los probenzimidazoles debido a que para actuar tiene que ser biotransformado en albendazol en el interior del huésped.2-bis (3-etoxicarbontioureido benceno). En esta especie. TIOFANATO La fórmula de este medicamento es 1. cuando se aplica por vía oral o intrarruminal. NETOBIMINA Es un compuesto nitrofenilguanidínico cuya fórmula es ácido etil sulfónico2(metoxicarbonilamina)-2nitro5-(Npropiltio) fenilamonio metilamino. tiempo que será muy similar al requerido cuando el fármaco se aplica por vía subcutánea. espectro del benzimidazol formado y posibilidad de las deficiencias de enzimas para la formación y.Estos medicamentos surgen con base en la investigación orientada por la extrema dificultad para disolver en agua a los benzimidazoles y por la necesidad de contar con nuevas y mejores formulaciones. 7 a 12 mg/Kg. Al igual que todos los probenzimidazoles. es de los denominados de amplio espectro. 167 . en el sitio en donde se lleva a cabo ésta. Es un polvo amarillo insoluble en agua y soluble en alcoholes. se absorbe rápidamente y alcanza sus máximas concentraciones en plasma aproximadamente en 30 minutos.-Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg. se absorbe y se metaboliza en hígado y luego se transforma en albendazol sulfona (ABZSO) Estos probenzimidazoles varían en cuanto a los procesos de absorción.-No difiere en su mecanismo de acción contra los nematodos de sus precursores. debido a las diferentes vías por las que se pueden administrar.-Cuando la netobimina es transformada en albendazolsulfóxido (ABZSO). Farmacocinética. Sin embargo. por vía oral. lo mismo que a la alta solubilidad que muestra el medicamento en el agua. conservando su liposolubilidad. por vía intramuscular o subcutánea. Dentro de los antinematódicos. retículo. presentando entre ellas diferencias en su 168 . sólo al metabolizarse se bioactiva. ratas y perros sólo se alcanza con dosis de 10 000 mg/Kg. Existen informes de efecto aditivo. cuando se mezcla con prazicuantel en perros y gatos. razón por la cual será de gran importancia el sitio en donde se transforme. TETRAHIDROPIRIMIDINAS La farmacocinética de las tetrahidropirimidinas actúan bloqueando la transmisión neuroganglionar del parásito.-Se comercializa en polvo. El morantel es más potente que su análogo el pirantel. Equinos: 6 a 10 mg/Kg. Preparaciones. los ovinos son los más eficientes en la bioactivación del medicamento. Usos y Dosis. Cerdos: 5 a 8 mg/Kg. Gatos: 5 a 10 mg/Kg. soluble moderadamente en tetrahidrofurano. Las dosis máximas se recomiendan en presencia de gusanos en pulmón o larvas migrantes. pero lo eliminan con mayor rapidez debido a que el tránsito intestinal es mucho más rápido que en rumiantes. en otros países. el pirantel. pudiendo ser rumen. Ovinos: 5 a 8 mg/Kg. dicho efecto ha sido valorado in Vitro y se calcula que tiene una potencia 100 veces mayor que el efecto colinérgico mediado por acetilcolina. Se usa en ganado. MORANTEL Su formula es 1-4-5-6-tetrahidro-I-metil-2(trans-2-(3metil-2-tienil) vinil) pirimidina. "pellets". el cual a su vez tiene también un análogo denominado oxantel. es un éster metílico que tiene un análogo. solución y granulado. con la diferencia que éste se considera irreversible. pero se puede encontrar en el mercado también en forma de sales de fumarato o citrato. Bovinos: 8 a 10 mg/Kg. Baste indicar que la dosis letal media en ratones.-La toxicidad reportada es muy baja. se utiliza con muy buenos resultados en perros y gatos.-Como febantel en sí no tiene actividad. acetona y cloroformo.FEBANTEL Es un polvo incoloro insoluble en agua y alcoholes. Farmacocinética. Los carnívoros son más eficientes en el metabolismo de estos fármacos. cerdos y equinos. El morantel se fórmula en forma de tartrato. últimamente se está integrando en bloques de sales medicados. abomaso o intestino. convirtiéndose en fenbendazol y oxfendazol. Perros: 6 a 25 mg/Kg. Toxicidad. pasta. con un efecto de tipo colinérgico despolarizante. ovejas. usando tres o más aplicaciones. dentro de éstos. pero en otros se utiliza con muy buenos resultados contra nematodos adultos y larvas intestinales. Fumarato de morantel: Rumiantes: 12 a 15 mg/Kg. Usos y dosis Tartrato de morantel: Rumiantes: 8 a 10 mg/Kg. la eficacia se establece a dosis de 5 a 10 mg/Kg.4 mg/Kg. No hay toxicidad ni en las hembras gestantes. se le detecta hasta 96 horas en abomaso cuando se aplica por vía intraruminal. es un polvo amarillo insoluble en agua. no se recomienda Equinos: 10 a 20 mg/Kg. cerdos y equinos. se puede usar en rumiantes después de su aplicación por vía oral. En animales monogástricos.-El morantel en tartrato se puede utilizar en rumiantes. En el perro. y ello indica Farmacocinética. En rumiantes. yeguas gestantes y garañones. por lo que esta formulación se utiliza principalmente en perros. PIRANTEL En forma de pamoato. Para el clorhidrato de pirantel. En cerdos. se usa tanto en potros. se administra a razón de 96 g/tonelada de alimento por tres días. Perros: 5 a 10 mg/Kg. se consideran las siguientes dosis: 169 . y es factible utilizarlo también en pasta. se elimina por orina. En algunos países. solución o premezcla a dosis de 14. muy estable en polvo. Se conoce que se metaboliza por vía hepática a pesar de no haber sido identificados sus metabolitos por completo. El en tartrato. pero en solución o en suspensión es muy sensible a la luz solar que lo inactiva rápidamente.farmacocinética básica. en el alimento en forma de "pellets" para prevenir larvas migrantes de especies de Strongyloides. se metaboliza rápidamente en el rumen. la dosis se debe aumentar a 800 g/tonelada de alimento. se le detecta hasta 96 h después en abomaso. no se le detecta en plasma y ello indica su poca absorción por esta vía y el por qué de su excelente efecto contra parásitos en intestino. para prevenir y controlar Áscaris y Oesojagostomum En el tratamiento contra Áscaris adulta. pero no contra fases larvarias migrantes. se elimina al término de 100 h por las heces. el fármaco se absorbe bien por vía oral alcanzando su nivel máximo en plasma después de dos a tres horas de haberse administrado. Gatos: 20 a 30 mg/Kg.. de peso diario. gatos. En el equino. es muy poco tóxico y la dosis letal media es de 690 mg/Kg. cuando se aplica por vía intraruminal. pero.. no se le detecta en plasma. No muestra ningún efecto sobre la disminución en la fertilidad de los huevos de los parásitos. Cerdos: 20 a 30 mg/Kg. no está aprobado su uso. Después de su aplicación por vía oral. Usos y dosis Tartrato de pirantel: Rumiantes: 20 a 30 mg/Kg. que muestra características muy similares a su análogo.5 por ciento. Absorción.-En ratas. El parásito sufre una parálisis espástica en las dos horas siguientes a su administración. induciendo neuritis óptica. considerándose al closantel como Ej. Hypoderma Bovis y lineatum. causa de la muerte del mismo. se han generado estos síntomas cuando se sobrepasa la dosis cinco veces. la dosis letal es de 50 mg/Kg. así como diarrea y signos nerviosos que se manifiestan con tortícolis o extensión de la nuca. además de tener efecto sobre los nematodos como Haemonchus. ya que es trematocida y acaricida. y por orina menos de 0. se aplica cinco veces la dosis terapéutica. Puede haber hidrotórax. ceguera. Equinos: 5 a 10 mg/Kg. En perros. Asimismo.-El fármaco se administra por vías oral y parenteral. 170 . congestión pulmonar y edema. se impide el acoplamiento de la fosforilización oxidativa. de peso por vía intramuscular. en las ulteriores ocho horas. en un promedio de 40 h en bovinos y ovinos. siendo los disturbios en la mitocondria los más evidentes. en ovinos. No es conveniente tratar animales muy debilitados.-El mecanismo de acción de los miembros de este grupo es muy similar. los signos de toxicidad son aún más intensos. Farmacocinética. alcanzando su pico más alto en plasma. SALICILANILIDAS Este medicamento presenta una variedad muy marcada en cuanto a su espectro. ocurre un efecto de alteración en los procesos de absorción del parásito. prazicuantel. hepatotoxicos. febantel. hidropericardio y daños a la retina. Los cambios a nivel ultra estructural son los primeros en manifestarse. Perros: 5 a 10 mg/Kg. Su vida media puede ser de dos a tres semanas. Constituye una muy buena opción en el control de los parásitos. Oestrus. con lo cual se evita que el parásito disponga de energía. a pesar de que falta experiencia clínica que facilite su uso con un grado de seguridad aceptable en todas las especies. etc. Cerdos: 10 a 20 mg/Kg. El pirantel se combina en todas sus presentaciones. Chabertia. Toxicidad.Rumiantes: 6 a 10 mg/Kg. lo cual ocasiona un aumento en la profundidad respiratoria y en la frecuencia cardiaca. la biodisponibilidad alcanza 50% cuando se administra por vía oral. se metaboliza menos de 2% y se elimina por heces 80% en un promedio de ocho semanas. Los daños más marcados se manifiestan en las siguientes 12 a 24 h en donde se ven involucrados los órganos sexuales del parásito. degeneración de la retina. OXANTEL Es un análogo del pirantel con actividad contra nematodos. y miopatías. Con ivermectinas. Parece ser ineficaz contra especies de Paramphystomes. Se prefiere la vía oral. por vía subcutánea Aves: 40 a 50 mg/Kg. LEVAMISOL 171 .5 a 10 mg/Kg. por vía subcutánea Ovinos y caprinos: 10 mg/Kg. el clorhidrato. por vía subcutánea Perros y gatos: 7. en la actualidad ya casi no se expende el fármaco. se aplica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres semanas. por vía subcutánea. Residuos. pero se presentan más a menudo yen forma más intensa. inodoro. pero nunca más de 4. Usos y dosis Bovinos: 8 a 10 mg/Kg. por vía oral 010 mg/Kg. de sabor y el ciclamato el más palatable. Farmacocinética. pero desafortunadamente la ceguera no siempre es reversible. Aún se discute su probable acción bloqueadora sobre la enzima fumarato reductasa. dado que hay menos efectos colaterales.-Se debe considerar un periodo de retiro del medicamento mínimo de cuatro semanas desde la última aplicación.-Por lo general. aunque su principal acción es la paralizante. en premezcla por siete días Caninos: 10 a 15 mg/Kg. por vía oral Toxicidad.La terapéutica sólo incluye el uso de albúmina. pero con menos potencia y es aproximadamente dos veces más tóxico. soluble en agua. es el primer inmidazotiazol que se comercializó y tuvo aplicación como antiparasitario antinematódico. Resistencia. Es estable en condiciones habituales de almacenamiento.-El tetramisol produce acción despolarizante muscular en los parásitos por los efectos de inhibición de la colinesterasa. por vía oral ovinos y caprinos: de 5 a 10 mg/Kg. por vía oral IMIDAZOTIAZOLES TETRAMISOL Es un polvo cristalino. la cual reduce los síntomas agudos de la toxicidad. pero en la actualidad no está bien documentada. por esto. Existen dos sales.-Sus efectos tóxicos son muy parecidos a los de su isómerolevógiro (levamisol). Usos y dosis. Tiene un espectro similar al levamisol.-Es de suponer que se genere. Ovinos.5 g totales en animales muy pesados Cerdos: 15 mg/Kg. por vía oral Equinos: a dosis de 10 mg/Kg. caprinos y bovinos: 10 a 15 mg/Kg. No se debe tratar a los animales al mismo tiempo con bunamidina. Usos y dosis. gatos y aves. cólico. heces. La sal más utilizada es el clorhidrato.-El efecto sobre el parásito en primera instancia se manifiesta por su acción colinomimética al estimular los ganglios nerviosos. leche y moco bronquial Toxicidad. Esta forma levógira es muy soluble en agua y más eficaz que el tetramisol. Cerdos: 8 mg/Kg. La luz solar puede cambiar su coloración a un amarillo claro sin alterar su efecto.5 mg/Kg. comúnmente utilizadas son las siguientes: Bovinos: 5 a 8 mg/Kg. Los procesos de biotransformación se realizan a nivel hepático.-El levamisol se puede aplicar casi por cualquier vía desde donde se absorbe de manera rápida y eficaz. sobre todo a nivel de vías respiratorias.Es el isómero levógiro del tetramisol. en donde muestra magníficos resultados contra gusanos pulmonares. y es muy estable en condiciones normales de almacenamiento. Es útil en la aplicación parenteral. muy soluble en agua y en metanol. organofosforados ni levamisol pues aparentemente son antagonistas. en la forma de fesfato de levamisol. y prácticamente insoluble en éter y acetona. hasta que pasen por lo menos siete días del último tratamiento.. La toxicidad del levamisol se presenta en un reducido porcentaje de los animales tratados. aun a dosis terapéuticas. cerdos. tanto in vivo como in Vitro por su mecanismo de acción. Farmacocinética. Las dosis orales subcutánea o por derrame dorsal. y enturbiarlo si se encuentra en solución y puede formar precipitados.-Casi nunca se usa en equinos por su limitado efecto y porque provoca excitación. y presenta menos toxicidad. perros. caballos. En general.-El levamisol se distingue por su eficacia contra gusanos pulmonares y contra la mayoría de los helmintos gastrointestinales. pero es menos irritante que el clorhidrato. Su distribución es muy buena y se elimina por vía urinaria. Su margen terapéutico es reducido (dos a tres veces las dosis terapéuticas). la biodisponibilidad del compuesto es tres veces mayor que cuando se administra por vía enteral. y a las tres a cuatro horas no se detecta en plasma. No contra cestodos ni trematodos. tanto del tubo entérico como de la vía parenteral. Absorción. Taquipnea. no se recomienda administrar levamisol a los animales destinados a la producción de leche. no se fija extensamente a los tejidos pero no se recomienda mandar al rastro de animales tratados. lo cual ocasiona una contracción muscular permanente. bloqueadores neuromusculares. Desde el punto de vista fisicoquímico. Con respecto a su excreción. Residuos. bovinos. ésta se realiza por orina. Cuando se aplica por vía intramuscular o subcutánea. El fármaco es ineficaz contra cestodos y trematodos.-Al parecer. se presenta como polvo microcristalino inodoro. en particular las formas adultas. 172 . Cuando se administra por vía subcutánea. alcanza valores plasmáticos máximos a los 30 min. La temperatura superior a 40°C suele acidificarlo. Ovinos y caprinos: 7. sudación. Posee un espectro amplio contra vermes redondos en ovejas. descarga nasal e incluso colapso y muerte. 5 a 2. del cual se obtiene un anillo lactona macrocíclico que muestra efectos como antibiótico. Aves: 40 a 50 mg/Kg.5 mg/Kg. se indica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres semanas. La ivermectina es un análogo semisintético de la abamectina. por vía subcutánea Cerdos: 15 mg/Kg. la cual se prepara cada 24 h a pesar de que el medicamento es estable por más tiempo. pasando por las semisintéticas como la milbemicina y las biosintéticas como la doramectina. dado que hay menos efectos colaterales. por vía subcutánea Perros: 2. antinematódico y además. por vía subcutánea En aves y cerdos. Esta inhibición ocasiona parálisis e incluso la muerte del parásito. ovinos y caprinos: 15 mg/Kg. Usos y dosis Bovinos. y puede afectar la producción de huevecillos de 173 .5 g en total para animales pesados. se encuentran los siguientes fármacos: ivermectina. sin conocerse claramente aún las causas.Perros adultos: 8 a 10 mg/Kg. moxidectina y milbemicina. IVERMECTINA Es el resultado de la fermentación bacteriana del Streptomyces avermitilis. Gatos: 2 a 5 mg/Kg. pero más especifico aunque con menos potencia y es aproximadamente dos veces más tóxico.5 a 3 mg/Kg. En general. Este grupo de medicamentos fue sintetizado a partir de un fermentado de Streptomyces avermitilis. doramectina. Abamectina. por vía oral o 10 mg/Kg. por vía oral Gatos: 10 a 15 mg/Kg. No es un fármaco seguro debido a su toxicidad. Dentro de este grupo. una marcada toxicidad contra los insectos. por lo que su dosificación debe ser muy precisa. BUTAMISOL Tiene un espectro similar al levamisol. desde las naturales como la avermectina. se administra en el agua de bebida. Actualmente existen diferentes lactonas macrocíclicas. Farmacocinética. Se prefiere la vía oral.-Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al estimular la liberación del ácido gammaaminobutírico (GABA) del parásito. El medicamento: está indicado en perros con problemas causados por Thrichuris que no padezcan dirofilariasis porque puede ser mortal en estos casos. Es un neurotransmisor inhibitorio de los estímulos nerviosos en la placa neuromuscular. IVERMECTINAS También se denominan avermectinas. Cachorros: 1. de peso y nunca más de 4. por vía oral se administra cuanto menos el doble de la dosis Otros usos. se pueden presentar luego de la administración ligera somnolencia.-Bovinos. para las funciones metabólicas. están ligadas a la ausencia de requerimientos del ácido gammaaminobutírico. el medicamento se elimina por bilis. manifiestan diferencias según las vías de aplicación y las especies tratadas. estómago o intestino. intramuscular. ABAMECTINA Es un producto natural que se obtiene de la fermenución de Streptomyces avermitilis. hipertermia e incluso la muerte. coma. lo cual puede incrementar el beneficio del producto. en especial en la raza Collie y en el gato. temblores. midriasis. sin embargo. por vía oral. como cestodos y trematodos. Las vías para proporcionar el medicamento son similares a las de las ivermectinas: oral. Usos y dosis. Absorción.-Es muy similar a la de la ivermectina incluso. siendo las más recomendadas. se debe aplicar cuando menos el doble de la dosis Perros: 5 a 25 μg/kg por vía subcutánea. vómito. letargia. el posible efecto en salud pública se debe a la persistencia del compuesto en productos de origen animal.éste. por lo que se puede aplicar por todas las vías.-El fármaco es muy liposoluble y poco hidrosoluble. convulsiones. Excreción. en su espectro Absorción. subcutánea y tópica. del cual se forman homólogos que se diferencian por un grupo metil a cuales se les denomina avermectina B. Las limitaciones de estos medicamentos contra otros parásitos. por lo que se detectarán grandes cantidades en heces aunque también se excreta por orina y leche. la subcutánea. ovinos y caprinos: 200 μg/kg por vía subcutánea. salivación.-Parece ser que éste se realiza por procesos de hidroxilación a partir incluso de rumen. y B2. de administración del fármaco. intramuscular y por derrame dorsal. Los procesos de absorción. 174 .-El fármaco se puede considerar para la mayoría de las especies altamente seguro. los informes indican que a dosis de 6 μg/kg en el perro.-Independientemente de la vía de administración. Metabolismo. Farmacocinética.-El efecto colateral al uso de las ivermectinas puede ser la inmunoestimulación específica en los linfocitos T. En este caso se reporta una ligera inflamación 10 días después Usos y dosis Bovinos y ovinos: 200 μg/kg por tres a siete días. Toxicidad. El compuesto es similar a la ivermectina. comportamiento anormal.-Los procesos de absorción están relacionados con la vía. incluso al estarse eliminando los parásitos de la sangre. siendo eficaz contra la forma adulta. que son las especies en las que más se las ha utilizado. el cual es muy activo contra nematodos y artrópodos a dosis muy bajas. debido a que en ellos puede ocasionar hipersensibilidad.-Comparte la misma farmacocinética de las ivermectinas y su absorción es muy similar. y son 200 μg/kg para bovinos y ovinos. con una estructura relacionada con las ivermectinas. cuando éste es sensible a la toxicidad de dicho fármaco. en el perro por vía oral en el control y la prevención de la microfilaria. Salvo por algunas características que resulta interesante remarcar. Farmacocinética y absorción. subcutánea y tópica. muestra efecto antihelmíntico y acaricida. son muy similares a las informadas para las ivermectinas en las mismas especies. diariamente por más de 60 días. tanto en espectro como en farmacocinética y absorción. que es un anillo lactona macrocíclico producido por fermentación de Streptomyces cyanogriseus. por vía intramuscular o subcutánea La administración en otras especies está sujeta a obtener mayor experiencia clínica.-Al igual que los fármacos del mismo grupo. También está indicada en lugar de la ivermectina en el perro. como que el fármaco se concentra en mayor cantidad en la luz intestinal que los otros productos similares.25 mg/Kg. Se formula para su aplicación por la vía oral. en los cuales el efecto de la milbemicina no causa toxicidad. como ocurre en los perros de la raza Collie. Usos y dosis Perro: 0. pero se administra a dosis de 1 a 5 mg/Kg. muy baja acción antimicrobiana. pero al igual que sus predecesores. como profiláctico se utiliza a dosis de 0.-El medicamento parece presentar menos toxicidad en perros que en otras especies. y ésta se manifiesta por hipermotilidad intestinal. Todos estos problemas son leves y pasajeros.DORAMECTINA También es un derivado de la fermentación de la avermectina con efecto muy similar al de las otras avermectinas. que su efecto residual es de hasta 30 días en relación con las dosis recomendadas. intramuscular. pero no es así en perros que son portadores de dirofilarias. pérdida del apetito y disminución de la frecuencia respiratoria. es un agonista del ácido gammaaminobutírico (GABA). 175 .25 a 50 mg/Kg. Farmacocinética. Toxicidad. MOXIDECTINA Es un derivado semisintético de la nemadectina. así como en los estados larvarios. MILBEMICINOXIMA La milbemicina B es el producto de la fermentación de Streptomyces hygroscopicus en su subespecie aureolacrimosus y constituye un antibiótico macrólido. y la porción del medicamento que es absorbida se elimina como metabolitos por la orina. soluble en agua y en alcoholes.-Parece ser que incluso aplicando hasta cuatro veces la dosis terapéutica.-El fármaco se absorbe por todas las vías debido a que es muy liposoluble. por vía oral Peces: 50 a 100 mg/Kg. Sólo se usa en perros. Toxicidad y contraindicaciones. Los máximos valores se alcanzan en un promedio de 12 h. en el alimento DESTOMICINA Se obtiene del cultivo y fermentación de Streptomyces rínofacíens. pero las vías de administración pueden ser muy variadas.-Tiene efecto contra parásitos adultos y larvas. Farmacocinética. Usos y dosis. ocasionándole la muerte. Farmacocinética. lobos y zorros. y hay datos interesantes de su uso en peces pero no en otras especies. pero se sabe que su efecto no es fulminante contra el parásito en quien causa un aumento de la ovoposición. La vida media en bovinos es de 9 a 11 días en promedio. 176 . dependiendo del contenido gástrico.-La mayor excreción se realiza por la heces cuando no se absorbe desde las vías gastrointestinales. esto le puede dar un aspecto muy interesante al fármaco en el control y limpieza de praderas.-No se conoce claramente. Absorción. Excreción. no se presenta toxicidad pero pueden ocurrir efectos colaterales aun a dosis terapéuticas. incrementando los valores de monofosfato de adenosina (AMP). pero los huevos producidos están imposibílítados para eclosionar (infértiles).-Sólo se puede aplicar por vía oral. como acaricida con excelentes resultados. lo cual permite programar con mayor intervalo el calendario de desparasitación. aproximadamente 60% de la dosis administrada. efecto residual de tres semanas. acumulándose sobre todo en la luz intestinal por su ciclo biliar.Absorción. por lo que fue micronilado para alcanzar mayor absorción desde esta vía. con un. situación que altera la producción de energía en el parásito. pero puede variar hasta las 24 h. Usos y dosis Perros: 50 mg/Kg. en grasa y en piel. El producto se presenta como un polvo blanco. se distribuye ampliamente en los tejidos. Las dosis recomendadas para bovinos y ovinos son de 200 a 300. siendo en cierta forma más o menos comunes pero inocuos y pueden ser desde una intolerancia gástrica hasta el vómito. μg/kg por vía subcutánea.-Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de trifosfato de adenosina. NITROSCANATO Es un polvo cristalino con tinte ligeramente amarillo. lo que permite su uso. Se utiliza contra Taenias en perros. los signos son de origen parasinpaticomimeticos. En rumiantes estimula la motilidad ruminal.-La DLM en ratones es de 100 y 5mg/Kg. Farmacocinética. Absorción. en animales gestantes causa aborto. en caninos se absorbe en el intestino la absorción oral aumenta en un 100% su toxicidad. Para combatir la anaplochepala magna se usa 15 a 60 mg/Kg. NICLOSAMIDA.-Ejerce un efecto paralizador a los parásitos debido a la acción colinérgico nicotinico en la placa motora de los parásitos e incrementa la actividad peristáltica de los huéspedes. depresión. Se mezcla con el agua y éter. y los cestodos son eliminados vivos y paralizados. Usos y Dosis. En perros se utiliza 2 mg/Kg. el efecto se eleva cuando se administra el producto con un laxante. Toxicidad. Arecolina-acetarsol 2. se biotransforma en el hígado. vomito.CESTOCIDAS Los cestodos causan una de las infestaciones más peligrosas por su tendencia a generar zoonosis es importante control sanitario de estas parasitosis para evitar infestaciones masivas de los animales y el hombre. Se utiliza atropina para bloquear la acción de la arecolina. es estable. Hidroxibromuro de arecolina 1mg/Kg. Es un alcaloide que proviene de la nuez de areca o de betel (Areca catachu). cólico. gatos y aves. etanol y cloroformo. se debe someter a dieta a los animales de 12 a 14 h para evitar que se produzca intoxicación el efecto aparece a las 15 a 30 minutos. lagrimeo. Es un polvo blanco o amarillo cristalino. es soluble polvo blanco cristalino de sabor amargo o insípido. en perros.6 a 4 mg/Kg. náusea. Carboxifenilestilbonato de arecolina 10 a 11 mg/Kg. 10 usar mas de 200 mg. ceguera. ARECOLINA.-Exclusivamente usado en perros. disnea y bradicardia. Presentaciones. insoluble en agua y ligeramente soluble en éter. presentándose salivación.-Inhibe la fosforilización oxidativa del parásito bloque el ciclo de krebs y ocasiona la muerte 177 . Farmacocinética. Absorción. Usos y dosis.-Se usa contra Taenia. Dipilidium. insoluble en agua. anaplochepala. tripanosoma. Farmacocinética. formas maduras Perros y gatos 25 a 50 mg/Kg. Perros y gatos 100 a 160 mg/Kg. Bovinos y ovinos 50 a 100 mg/Kg. sabor salino fenólico. inodoro. Usos y dosis. Es un polvo blanco crema./vía oral.-Inhibe la absorción de la glucosa. Rumiantes contra Equinococos 50 mg/Kg.-La DLM en ratones es de 540 mg/Kg. Absorción. Es un polvo blanco. Usos y dosis. puede ocasionar la muerte por fibrilinización e hipotensión puede ocasionar muertes en animales con problemas cardíacos o seniles. Farmacocinética. BUNAMIDINA. Echinococus. al administrar parenteralmente causa una convulsión violenta y la muerte. ligero olor fenólico./vía oral 178 . Es irritante al ser pulverizado. maduras 100 mg/Kg. Toxicidad.-Casi nula en dosis únicas. soluble en alcohol. a dosis múltiples puede ser nefrotóxica y hepatotóxica. 50 a 150 mg/Kg. DICLOROFENO. vía oral. monienzia. ligeramente soluble en agua.-Se absorbe por vía oral por lo que no es toxico si se administra perros. disminuyendo los procesos de fosforilización oxidativa del parásito el que muere por la acumulación de ácido láctico.-Se absorbe parcialmente en el intestino. Equinos 40 a 60 mg/Kg.-No se absorbe en el organismo por lo que no es toxico. se metaboliza en el hígado se excreta por las heces. Ovinos 50 a 100 mg/Kg.-Desactiva la lámina basal del tegumento de los parásitos impidiendo la asimilación de la glucosa. soluble en éter y en alcohol./vía oral Equinos 20 a 50 mg/Kg. Toxicidad.Absorción. Bovinos. provoca vómitos. se elimina por las heces.. Perros 5 a 10 mg/Kg. 179 . Perros 65 a 150 mg/Kg.bloquea la síntesis de ATP. se distribuye por todo el cuerpo se metaboliza en el hígado y se excreta por las heces. PRAZICUANTEL Es un polvo blanco higroscópico. Ovejas 100 a 150 mg/Kg.. Pollos 10 mg/Kg. Suinos 50 mg/Kg. con lisis del parásito Absorción. Toxicidad. Absorción..No es tóxica. Perros y gatos 5 a 10mg/Kg. Gatos 5 mg/Kg. Usos y dosis. Rumiantes 60 mg/Kg. es una tetrahidropirimidina se utiliza como un tenicida Usos y dosis.5 a 15 mg/Kg. Usos y dosis Ovinos 50 a 100 mg/Kg. Aves 90 mg/Kg. Inhibe el consumo de oxígeno y producción de ATP impidiendo el metabolismo y causando la muerte del parásito.es absorbido en el intestino. Equinos 0. resistente a cambios de pH Farmacocinética. RESORANTEL Es un polvo incoloro. Equinos 2.Absorción intestinal baja./vía oral PIRANTEL Es un polvo blanco. sin olor./alimento ESPIRANTEL Causa tetania y alteraciones en las funciones del parásito..75 a 1 mg/Kg. soluble en agua. Farmacocinética.Perros 70 a 200 mg/Kg. FLUBENDAZOL Perros y gatos 20 a 30mg/Kg. caninum.0 a 4. Perros 50 mg/Kg.0 mg/Kg.. FENBENDAZOL Equinos 10mg/Kg. contra D. contra Taenias. 3.5 a 7./3 días.se absorbe poco en el intestino. No se debe usar en perros y gatos menores de siete semanas. se elimina por las heces y el 0./12 horas.5 mg/Kg. BENZIMIDAZOLES MEBENDAZOL. Perros 16 mg/Kg./3 días ALBENDAZOL Bovinos y ovinos 7. Perros 25 a 50 mg/Kg. Equinos 15 a 80 mg/Kg. Perros Gatos 5. 180 . PROBENZIMIDAZOLES FEBANTEL Perros y gatos 10 a 30 mg/Kg. OXFENDAZOL Perros y gatos 10 a 30 mg/Kg.Absorción. contra taenias. Perros 10 a 25 mg/Kg. a 50 mg/Kg.5mg/Kg./3 a 5 días. NITROSCANATO Es un agente sintético.1% por la orina. utilizado solo en caninos y peces. 0. olor similar al cloroformo. DERIVADOS CLORADOS. Usos y dosis. . intramuscular o subcutánea en solución oleosa de aceite de parafina o ricino al 25% se aplica: Bovinos mayores a 1 año 30 a 50 ml/animal.Su efecto es indirecto. no es corrosivo ni inflamable.5 ml/animal. orina y por la bilis. 181 .-Los animales están propensos a enfermedades a causa de los trematodos de estas enfermedades la fasciolasis es la más común y la de mayor importancia a pesar de no ser la única. irrita la piel. Es útil contra fasciola hepática. forman metilesteroles que bloquean la síntesis de colesterol del huésped lo cual es lo útil para el desarrollo del parásito. y fasciolicida.Perros 200 mg/Kg. shampoo blanqueador. Se excreta por el aire espirado. Peces 50 a 100 mg/Kg. Corderos 3 a 5 ml/animal.. contra Equinococos. Ovejas y cabras adultas 8 a 10 ml/animal. 1 a 2 ml/animal. el tratamiento se repite cada 30 días se administra perros. misible en la mayoría de solventes. Existen productos como el helecho macho cuyo principio activo la Aspidinolfilicina genera una actividad fasciolicida no se la utiliza actualmente debido a su toxicidad. es un líquido volátil. TREMATOCIDAS Introducción. Es utilizado como anestésico. incoloro. de sabor ardiente. relativamente insoluble en agua. Por vía parenteral. Se absorbe bien en el rumen y en el estomago. Absorción. TETRACLORURO DE CARBONO (CCl4) Denominado tetraclorometano. Farmacocinética. es muy lenta y constante lo que produce una absorción en los tejidos de manera atoxica. 2 a 3 ml/animal. Dipilidium. Bovinos menores a 1 año 10 a 25 ml/animal./alimento. Dosis: Bovinos mayores a 1 año Bovinos menores a 1 año Ovejas y cabras adultas Corderos 4 a 5 ml/animal. se lleve dar una dieta bata en fibra y grasa 10 días antes del tratamiento. Toxicidad. • Jaqueca. se debe almacenar en un lugar fresco y oscuro Farmacocinética.1 a 0. 0. • Vómito. de olor éter. La toxicidad se puede disminuir si se administra el fármaco en un vehículo de parafina o de ricino (aceites). Toxicidad. Se puede administrar en cápsulas o con sondas gástricas. se descompone con la luz y humedad.Como antinematodico en solución oleosa de aceite de parafina o de ricino al 40% se usa: Caballos Potros Perros. Se recomienda equilibrar líquidos y electrolitos. espasmos tetánicos. volátil.-Es lenta cuando la dieta es pobre en grasa e hidratos de carbono puesto a que estas substancias incrementan su absorción. • Vértigo.. los alimentos con gran contenido de grasa aumentan la. 0. toxicidad puede producir: • Náusea. Las ovejas son las más sensibles al fármaco sobre todo las hembras gestantes y lactantes. muerte.275 ml/Kg. Usos.3 ml/Kg. 182 . TETRACLOROETILENO (CCl2). Absorción. se debe administrar con cuidado por su toxicidad.Produce la parálisis de los parásitos y la liberación de enzimas lisosomales en los parásitos adultos. 10 a 15 ml/animal. coma y muerte. incoloro. Se ha empleado contra las faciolas con éxito. Los síntomas de una intoxicación aguda aparecen a las 2 o 5 horas de realizado el tratamiento. zorras Cachorros Aves adultas 15 a 35 ml/animal. con hiperestesia.-Se ha utilizado este producto para el tratamiento de las uncinariasis en el hombre.-La absorción de grandes cantidades produce colapso vascular y la necrosis del tejido hepático. perros y gatos. 1 a 5 ml/total.-Determinada por el grado de absorción del fármaco. Es un hidrocarburo insaturado halógeno. gatos. • Mareo. son similares a una hipocalcemia. • Somnolencia. transparente. Ovejas 2.25 ml/animal. con un ligero aroma fenólico es insoluble en el agua.5 a 5 ml. sin sabor de olor a cloroformo es insoluble en agua. Equinos 15 a 25 ml. es muy volátil es un polvo cristalino casi incoloro. HEXACLOROFENO. vía oral o subcutánea. Bovinos 20 a 40 ml. La eficacia del hexacloroetano es de 94% en bovinos y ovinas y 70 a 100% en cabras.-Se usan las siguientes: Bovinos 0. se emplea junto a jabones.Se usa contra faciolas. Ataxia. ni más de 40 mg/Kg.Actúa contra faciolas a concentraciones de: 1:200 contra faciolas adultas.Dosis.. 1:500 contra faciolas inmaduras. Farmacocinética.75 a 1 ml/Kg. ni en animales con daño hepático y mal 183 . Bovinos y ovinos 10 a 15 mg/Kg..No se deben administrar dosis mayores de 50 mg/Kg. aceite vegetal (cbp 1000 ml) Dosis.es elevada y se dan: • • • • • Diarrea. HEXACLOROETANO (CCl3) Se obtiene por colorinación del tetracloruro de etileno. Anorexia. Absorción. detergentes y otras sustancias antisépticas. Ovinos y caprinos 30 g/Kg. Monienza. cristalino. Toxicidad.-En el estomago e intestino se concentra en el hígado se excreta por la orina. de peso para el cordero. de peso parar los bovinos adultos. Disnea..-Hexaclorofeno (100 g).5 a 10 ml. Dosis.. Cerdos 2. Postración. vaselina liquida (50 g). Toxicidad. Preparación. Es un polvo blanco. Usos. Aves 0.22 ml/Kg. Perros y gatos 0. . lo que disminuye el metabolismo glucolítico del parásito. que se expende en tabletas y solución. MENICLOFOLÁN Es un polvo incoloro e inodoro.. Farmacocinética. 4 a 5 mg/Kg. Tienen un efecto 100% eficaz contra fasciolas hepáticas adultas y 50% contra inmaduras a dosis terapéuticas. por vía oral. 2 mg/Kg. sensible a la luz.. Usos y dosis. NICLOFOLÁN Es un polvo blanco amarillento que se expende como suspensión granular.Es eficaz contra fasciolasis del ganado ovino y bovino. o al rebasarse se pueden presentar fiebre. virtualmente insoluble en agua. que difieren en su estructura química muy sutilmente entre ellos.Por vía oral en ovinos y caprinos. y ello se manifiesta por la disgregación del glucógeno lo cual causa la muerte del parásito por falta de energía. por vía subcutánea.. Absorción.Actúa sobre todo inhibiendo la fosforilización oxidativa a nivel de la oxidación del succinato... tabletas y solución. no hay informes de su efecto en animales gestantes. en el alimento por cinco días. sudación. por vía oral. 3 a 5 mg/Kg. 4 mg/Kg. Absorción. pero al llegar a la dosis de 6 mg/Kg. soluble en alcohol y en soluciones alcalinas. presenta un 184 . En cabras es más tóxico por lo que se prefiere utilizar otros compuestos. Bovinos: Ovinos: Cerdos: Conejos: 4 mg/Kg.estado nutricio. y existen preparaciones insolubles que se disuelven al llegar al abomaso.En general es bien tolerado. por vía oral. Farmacocinética. Toxicidad. por vía oral. taquipnea e inclusota muerte. Se elimina más por la orina que por las heces y muy poco por la leche. NICLOFOLÁN Y MENICLOFOLÁN Son derivados del hexaclorofeno. en ocasiones tres días después de la dosificación. intestino e hígado. es más eficaz contra las formas maduras que contra juveniles.interfieren con el metabolismo energético del trematodo tanto inmaduro como del maduro.se absorbe rápidamente en las vías gastrointestinales y se concentra en riñón. 2 mg/Kg. el fármaco se absorbe lentamente. DERIVADOS CLOROSULFURADOS BITIONOL Es un polvo cristalino. blanco grisáceo. conservando muchas de sus características. se administra por vía oral y por vía subcutánea. inodoro.. Farmacocinética. Se comercializa en solución inyectable debido a que por esta vía es 6 veces más eficaz. Su biotransformación es muy lenta. 30 a 35 mg/Kg. insoluble en agua. e inmaduras.. durante 10 días contra formas maduras de Fasciola hepática: contra Fasciola gigantica se usan dosis de 40 mg/Kg. y alcanza el hígado rápidamente.ciclo entero-hepático. poco soluble en agua y soluble en disolventes orgánicos. Se absorbe bien en el intestino. por ello se debe evitar su empleo 15 días antes del sacrificio de los animales se excreta por orina y bilis. NITROBENZAMIDA Y NITROXINIL Los tres presentan efectos fasciolicidas. Se 185 .. Toxicidad. Se le considera además como antiparasitario de amplio espectro. Usos y dosis.. por lo que el parásito muere paralizado y con deficiencia de energía. Absorción. por vía oral. contra Dicrocoelium dentriticum.-Es muy similar a los sulfurados. Bovinos: 7 mg/Kg. contra cestodos... y se detecta en la bilis una concentración proporcionalmente mayor a la del plasma. de peso durante 5 días induce el incremento de los ritmos cardiacos y respiratorios. 100 a 180 mg/Kg. Absorción. Farmacocinética. Ovinos y caprinos: 175 a 220 mg/Kg. DERIVADOS CLOROSULFOXIDADOS BITINA Es un polvo blanco insípido. la intoxicación se presenta como diarrea profusa y fétida con deshidratación. Este constituye químicamente de cristales amarillos del benceno. por lo que se prefiere la administración parenteral.Inicialmente se utilizo como agente tensoactivo antimicrobiano y como fungicida. salvo por su efecto en fasciolas inmaduras. En bovinos. En bovinos y ovinos se administra 30 a 40 mg/Kg. de peso y contra Paragonimus westernini 40 a 50 mg/Kg. la administración diaria de una dosis de 90 a 270 mg/Kg. Usos y dosis.Se sugiere que actúa inhibiendo la fosforilación oxidativa. DERIVADOS HALOGENADOS Y NITRADOS DE CUERPOS BENZÉNICOS: NITROFENOL. siendo el más comúnmente utilizado y el de mejor espectro el nitroxinil.La absorción de estos fármacos por vía oral es errática. Se fijan a la albúmina sobre todo. contra Fasciola hepática.solo se administra por vía oral en polvo o mezclado en grano. y poco a otros tejidos.En ovinos. leucocitosis. Es posible comprobar sus efectos sobre fasciola gigantica en condiciones de laboratorio. depresión y diarrea.se usa contra Fasciola hepática y gigantica maduras. alcohol. Dosis de 25 a 30 mg/Kg. con esta dosis se presenta taquicardia y taquipnea. DERIVADOS CLORADOS DE LAS SALICILANILIDAS OXICLOZANIDA Es un sólido de color blanco cristalino. orina y heces. con 25 mg/Kg. por vía subcutánea se diluyen al 10%.Su toxicidad es baja a nivel sistémico. pero en ocasiones en el sitio de aplicación se puede manifestar una inflamación con dolor que puede ser leve o moderado. Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg.elimina lentamente del cuerpo por orina y heces.es un antihelmíntico útil contra Fasciola hepática y gigantica. 186 . llagando a ocasionar la muerte con 60 mg/Kg. Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg. en sal eglunina diluida al 34 y 20% Bovinos ovinos y caprinos 15 mg/Kg. placel.. tolueno. El espectro abarca también a algunos nematodos como Haemonchos contortus H. Dosis de 50 mg/Kg. En hembras lactantes. La cantidad máxima tolerada en ovejas y vacas es de 40 mg/Kg.Se absorbe rápidamente por el intestino tienen una vida media de 6 a 7 días. no hay efectos graves pero se puede presentar perdida de peso. Se elimina como metabolito activo en bilis. inducen la muerte en 75 % de los animales.. lo que reduce aún más la cantidad de energía del parásito. tiene una eficacia de 89% contra fases juveniles. Perros: 10 mg/Kg. Parafilaria bocinata.. poco o nada higroscópico. Usos y dosis. aún no se sabe la forma exacta en que se desarrolla su efecto trematocida. Disminuye además el metabolismo glucolítico. es insoluble en agua. Toxicidad. solo es eficaz contra las fases maduras. BROMSALANOS (DIBROMSALICILANILIDA Y TRIBROMSALICILIANILIDA) Son estables en condiciones normales de almacenamiento y son solubles en agua.Actúa contra formas maduras de fasciola hepática...cuatro a seis veces la dosis terapéutica hay toxicidad. Estos efectos se agravan al aumentar la dosis. Absorción. Se disuelve fácilmente en acetona. Usos y dosis.se conoce su acción antiséptica. permanece en el organismo hasta por 30 días. depresión inapetencia y diarrea y reducción de peso.Actúa principalmente inhibiendo la fosforilación oxidativa. con eficacia alrededor del 90% contra formas maduras y 85% contra formas inmaduras. alcanza un 95% de eficacia contra fases adultas. Farmacocinética.. se elimina por la leche. Farmacocinética. Bonustomum phlebostomum. y Ancilostoma caninum. Toxicidad. por vía subcutánea al 15% en sal meglumina al 25%.. NICLOSAMIDA Este fármaco se analizo extensamente en otra parte de esta obra.Absorción. Chavertia ovina..no se debe utilizar la carne ni la leche de los animales tratados hasta después de 60 días. Tiene eficacia fasciolicida cercana al 100% en la fase de 6 a 12 semanas de edad.. Usos y dosis. de peso pueden inducir a la aparición de cataratas..se administra por vía oral desde donde se absorbe eficazmente. Toxicidad.. Gaigeria pachyscelis. RAFOXANIDA Es un sólido cristalino e incoloro.al parecer su toxicidad es escasa. donde realizan su actividad fasciolicida. cada 12 horas Ovinos: 30 a 60 mg/Kg.. Absorción.no se ha informado de efectos tóxicos bien definidos cuando se emplean como fasciolicidas. también se administra por vía subcutánea.se aplica por vía oral desde donde se absorbe sin alcanzar grandes concentraciones en plasma. se eliminan rápidamente y totalmente por bilis.5 a 10 mg/Kg. de peso.se usan contra fasciola hepática. Fasciola hepática. A nivel funcional de la fasciola. eliminándose por las heces. Bovinos: 30 a 40 mg/Kg. bloquean las rutas energéticas. Haemonchus contortus. Farmacocinética. con moderada solubilidad en acetona y acetonitrito y es insoluble en agua. en especial 187 . adulta y juvenil.. Usos y dosis.no se conoce con exactitud pero se sabe que interfiere con la formación de compuestos que producen alta energía. causando erosiones en las fasciolas adultas. Se recomienda lavar las manos con abundante agua después de manipular el fármaco. CLOSANTEL Farmacocinética.eficaz contra diversos parásitos internos como el Paramphistomum microbothrium.El fármaco daña el tegumento del parásito. por lo que no se indican usos ni dosis. Su efecto más importante no es el de fasciolicida. auque pueden causar reacciones alérgicas. Dosis mayores a 100 mg/Kg. Residuos. empero en algunos casos se ha observado cirrosis y fibrosis de los conductos biliares.. Oestrus ovis. La rafoxanida se excreta por mucosa nasal heces y orina. Toxicidad. Por vía oral y subcutánea en bovinos y ovinos se administran 7. ya que no se informa usualmente de efectos adversos... esta es manifiesta si se aplica cinco veces la dosis terapéutica. Tienen vida media de dos a tres semanas.para lograr su efecto trematocida. a los tres días de haber sido aplicado el medicamento.Parece ser que algunas Fasciolas son capaces de producir izoenzimas.Como se indico antes..Estos también se revisaron extensamente en el mismo lugar 188 . DIANFENETIDINA Es un líquido opaco que se comporta como un gel blando.En ovejas se administra por vía oral de donde se absorbe hasta pasar al plasma. ya sean adultas o inmaduras.. y de coagularse de nuevo al volver al reposo. Bovinos y ovinos: 100 mg/Kg.. por vía oral. siendo posible la existencia de una relación entre los niveles de actividad de la glutatión trasferasa. Es 100% eficaz contra trematodos de nueve a una semana de edad. la dianfenetidina requiere de la deacilación hepática. BENZIMIDAZOLES ALBENDAZOL Este fármaco se trato extensamente antes. aún cuatro veces la dosis terapéutica. Farmacocinética y absorción. Usos y dosis.Ejerce efecto contra Fasciola hepática y magna.. Usos y dosis. por vía oral sin signos de toxicidad. Absorción. no produce alguna manifestación de toxicidad.la fosforilización oxidativa. por vía oral Toxicidad. Toxicidad.. tienen la propiedad de fluidificarse cuando se agita.se soportan con facilidad las dosis orales de 100 mg/Kg. y muere a las 24 o 48 horas después de la administración Absorción. Las altas concentraciones del metabolito amidado en el hígado causan la muerte rápida de los trematodos inmaduros desde una semana de edad que se localizan en el parénquima hepático. Farmacocinética. También es útil en el tratamiento de parasitosis por Dicroelium dentriticum trematodo que se localiza en el hígado.es muy útil en el tratamiento de las fasciolasis aguda. Equinos: 10 mg/Kg.se absorbe bien por las vías gastrointestinales y logra su concentración máxima en el hígado y vesícula biliar. para dar lugar a un metabolito amidado que es activo contra trematodos jóvenes en el hígado... En ratones se ha utilizado dosis de 200 hasta 400 mg/Kg. Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/Kg.. Resistencia. por vía oral.. por vía oral Conejos: 20 mg/Kg. . y el segundo en las formas juveniles y adultas utilizando dosis de 1000 mg/Kg. Una de las combinaciones más comunes es el uso de dienfenitidina con albendazol: la primera como fasciolicida en fases juveniles e inmaduras.La dosis máxima tolerada es de 200 mg/Kg. Bovinos. LUXABENDAZOL Farmacocinética. respectivamente. intrarruminal. con la cual los animales pueden presentar incoordinación hasta por tres días. inmadura y en la adulta presentando una eficacia de 65 a 80 y 99% respectivamente. Este es más eficaz contra fasciolas adultas de más de 6 semanas (100%) y contra inmaduras de hasta 1 semana (99%). esto se considera un efecto de toxicidad.. TRICLABENDAZOL Este fármaco fue seleccionado de un gran número de análogos que demostraron seguridad y eficacia contra Fasciola hepática. lo mismo que en el caso de otros nemátodos se inicio antes en este mismo capítulo. Toxicidad.Son variantes pequeñas las que existen entre estos benzimidazoles. no existen huevos de fasciolas en heces hasta por 11 semanas. intraabomasal o subcutánea. y de 10 a 45 mg/Kg.El luxabendazol tienen afinidad muy marcada por la tubulina de la Trichinella spiralis.Es eficaz contra fasciola hepática en su fase juvenil. salvo su espectro. En Fasciola hepática la tubulina se localiza principalmente en sus bordes apicales y basales. 189 . Farmacocinética y absorción. 10 y 15 mg/Kg. el fármaco ha sido valorado en otras especies. Se fabrica en forma de suspensión. permite suponer que se podría utilizar. Usos y dosis.Usos y dosis. Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/Kg. ovinos y caprinos: 5. pero su inocuidad manifiesta. La dosis máxima tolerada es de 200 mg/Kg.el efecto antitrematódico posee eficacia de 98% en fases inmaduras. Bovino y ovinos: 10 a 45 mg/Kg. la cual se manifiesta por inflamación de la piel y de la ubre. además de tener un efecto residual prolongado. por vía oral.. Quizás el efecto más importante en este producto sea el residual ya que después de una sola aplicación.. y es posible administrar por vía oral. 95% en juveniles y 90% en adultas. permaneciendo su efecto hasta por 15 días. se pueden presentar reacciones en la piel por fotosencibilización.. del cual no está bien definida la causa. PROBENZIMIDAZOLES NETOBIMINA Las propiedades fisicoquímicas de estos productos. Toxicidad. por vía subcutánea. Combinaciones. Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/Kg. incrementando su eficacia sobre estas al aumentar la dosis. Farmacocinética. Es la única sulfonamida que se ha manifestado una eficacia sorprendente contra Fasciola hepática adulta de hasta un 98% y contra inmadura 85%.. Este fármaco tiene la eficacia del 90% contra formas adultas de Fasciola hepática.Parece ser que el efecto del fármaco se relaciona directamente con las vías energéticas del parásito.. por vía oral. así como su farmacocinética. Absorción. Usos y dosis. esta la posibilidad de que pueden aplicarse tanto por vía oral como la vía subcutánea en bovinos. sin embargo hace falta más información para estar en posibilidad de indicar usos y dosis de este producto aplicados con este fin.el hecho de que todos los fasciolicidas tengan un efecto homogéneo contra 190 .quizá se metaboliza muy poco y se elimina por la orina. Bovinos y ovinos 15 a 30 mg/Kg. y por leche hasta por cuatro días. que en presencia del fármaco se bloquea. Bovinos y ovinos: 6 a 10 mg/Kg. por vía oral. en especial con la glucólisis. por vía subcutánea.. SULFONAMIDAS CLORSULÓN Constituye un derivado de las sulfonamidas.se ha utilizado en ratones dosis de 100 a 400 mg/Kg. por vía oral sin manifestación de daño. 10 a 15 mg/Kg.. FEBANTEL Perece ser que genera un efecto ovicida contra Fasciola hepática. Dentro de las ventajas que tienen este producto. absorción y formula estructural se indican antes en este mismo capítulo. sólo se describirán. Dentro de las combinaciones más informadas en bovinos y ovinos. tenemos. pero también se les considera a las especies del género Isospora. se indica el uso de dianfenitidina que actúa contra las formas juveniles e inmaduras y menos en las fases adultas con la rafoxanida la cual tienen efecto contra formas adultas. ANTIPROTOZOARIOS Generalidades y clasificación Las enfermedades producidas por protozoarios en animales domésticos se pueden englobar en cuatro grupos básicos aunque no único. los que obedece que aparecen cepas resistentes relativamente en un período corto.todas las fases del parásito ha estimulado la necesidad de combinarlos para aumentar su espectro. ANTICOCCIDIANOS La coccidiosis es una enfermedad protozoárica que afecta a todas las especies animales domésticos. algunas se usan principalmente por sus propiedades bacteriostáticas y antiprotozoáricas. luego a ovinos. en segundo lugar a los bovinos. perros. caprinos. pero se revela como un problema grave especialmente en las aves. Es necesario tomar en consideración que la terapia de los cocciodiostáticos. que son: • • • • Las babesiasis Las tripanosomiasis Las histomoniasis Las coccidiasis Algunas otras enfermedades. como las giardiasis. sobre todo en aves. conejos y otras especies. y las más comunes son: SULFAQUINOXALINA 191 . los más probados en veterinaria. SULFONAMIDAS Existe una gran variedad de sulfonamidas con diferentes aplicaciones. De la gran cantidad de fármacos utilizados y en experimentación. sumos. surge muy dinámica. Entre los principales fármacos contra cocciodiosis. El principal responsable de la enfermedad es el género Eimeria. serán mencionadas al describir los medicamentos en particular. por lo que es factible proporcionar tratamientos al final del ciclo del ave. El periodo de retiro del fármaco es de 10 días. E. E./IM cada 6 horas DERIVADOS PIRIMÍDICOS Entre los fármacos más utilizados tenemos: 192 ./VO Perros y gatos: 30 mg/Kg. Perros y gatos: 40 a 50 mg/Kg./IM o IV o 200 ppm/tonelada/alimento SULFACLORPIRIDACINA Una característica específica de ésta sulfonamida es que hay menos efectos colaterales que con sus congéneres más antiguos. Perros y gatos: 50-70 mg/Kg. Bovinos: 70-100 mg/Kg. Se utiliza en polvo./VO. Bovinos: 70-100 mg/Kg. maxima. Las dosis son: Pollos de engorde: 100 a" 200 mg/Kg. No se debe de mantener por más de tres días el tratamiento. Las dosis son: Bovinos: 70 a 100 mg/Kg. SULFAGUANIDINA Este fármaco no se absorbe cuando se administra por vía oral. En la última etapa del ciclo de la coccidea. en premezcla o en el agua de bebida. brunetti y acerbulina./VO SULFADIMETOXINA Se combina con ormetoprim o trimetoprim. Un periodo de retiro de 5 días antes del sacrificio de los animales. se utiliza en programas preiniciales. maxima. incluso en cepas resistentes. necatrix. necatrix. genera poca resistencia y se puede combatir con trimetoprim u ormetoprim para aumentar su efecto./IM Pollos de engorde: 70 mg/Kg. Su espectro es: Eimeria: tenella.Con muy poco efecto contra Eimeria tenella. brunetti y E. Las dosis son las siguientes: Aves: 30 g/5 L H20 Perros y gatos: 50-70 mg/Kg./H20 o 200 ppm/tonelada/alimento. sin necesidad de tiempo de retiro. E. acerbulina. con limitaciones de las sulfonamidas. Las dosis son: Pollos y gallinas de postura: 80-100 mg/Kg. se ha usado como unos de los coccidiostátos más seguros. Toxicidad. Cuando se emplea con sulfaquinoxalina se logra un efecto secuencia al inhibir la utilización del ácido 193 . Para evitar síntomas de deficiencia de vitamina “B1”. Usos y dosis. por lo que se ha postulado que afecta a la coccidia al interferir con la función de la tiamina. En combinación con etopabato se ha mostrado muertes en pollos en dosis de 0.-Sobre todo de Eimeria tenella y E.025%. se recomienda evitar dosificaciones que sobrepasen el 0. Pollos de engorde: 0. Absorción.008% como profiláctico. lo que también aumenta su espectro. inhibiendo la diferenciación de los merozoítos y la esporulación de los oocistos. Al parecer se biotransforma por hidrólisis y se excreta rápidamente por transporte activo en riñón. DIAVERIDINA Es un polvo blanco o cremoso. soluble en H2O en su forma de sal y sin olor.De modo eficaz por vía oral. Se emplea para el tratamiento y prevención de la coccidiosis en aves.05% de amprolio a menos que se incremente la gravedad de la infección.-Se emplea en bovinos. alcanzando su concentración máxima en el plasma en un promedio de 4 horas. . se ha ampliado su espectro de acción mediante su empleo en mezclas con las quinolonas se obtiene resultados excelentes.AMPROLIO Es un polvo blanquecino.0125% a 0.-Bloquea el metabolismo del ácido fólico del parásito.) o 0. Resistencia. sin olor ni sabor y poco soluble en H20. equinos. necatrix._Es un antagonista de la tiamina tan eficaz que se emplea en forma experimental para provocar deficiencia de tiamina en ovejas adultas y otras especies. Equinos: 10-20 mg/Kg. cerdos y aves de corral como profiláctico y terapéutico contra coccidiosis. tanto que se ha visto que puede provocar aborto y signos neurológicos graves o cuando menos diarrea con sangre en bovinos.025% en alimento cada 2 semanas (10 a 20 mg/Kg. se distribuye en todo el organismo.004 a 0.-El amprolio tiene un amplio margen de seguridad de hasta 5 veces la dosis terapéutica. Se comercializa combinado con sulfonamidas. es poco soluble en etanol. aunque también posee actividad bacteriostática. Dosis: Bovinos: 50 mg/Kg. Farmacocinética. Farmacocinética. maxima. quedando un remanente de éstas que induce inmunidad.-Los iones monovalentes. melea grimitas y meleagrides. con 0. El tratamiento se lleva a cabo en dos semanas y puede continuar una o dos semanas más._Está indicado en la prevención de coccidiosis en aves causados por las especies Eimeria: acerbulina./tonelada/alimento. Pollos de engorde: 5 ppm o 10 mg/Kg. Usos y dosis. ocasionando desequilibrios iónicos en el interior de la célula.-El fármaco se administra por vía oral desde donde se absorbe rápidamente. se debe evitar la sobredoficación. mitis. y ocasiona finalmente la muerte.0015%. Pavos: 5 mg/Kg. IONÓFOROS DIVALENTES ROBENIDINA 194 . Es un polvo blanco. Farmacocinética. se produce un trastorno en la función de la membrana del parásito que no afecta a la célula huésped.-Aunque ésta es baja. como el N a y K. necatrix.085% de sulfaquinoxalina. Toxicidad. . tenella. cristalino. soluble en la mayoría de los solventes orgánicos. Cuando se usa a la dosis adecuada. en especial porque aún no se conoce completamente la cinética de este medicamento. son transportados por el antibiótico al interior del parásito. Resistencia.-Utilizadas a las dosis terapéuticas indicadas no se ha observado efectos de toxicidad. imbatí. Esta alteración distorsiona el metabolismo del parásito. Su principio activo es la maduracina en forma de sal amoniada. Absorción. Es compatible con varios promotores de crecimiento y agentes terapéuticos.-En pollos de engorde en combinación con diaverina a dosis de 0.paraaminobenzoico (PABA). Toxicidad.-La resistencia cruzada con cepas de campo insensibles a la monensina es incompleta. por la posibilidad de aumentar los residuos en los tejidos animales. Es un coccidiocida que mata al parásito en el huésped. IONÓFOROS MONOVALENTES MADURAMICINA Es un antibiótico poliéter monoglucósido producido por Streptomyces actinamedura yumaense. brunetti. Usos y dosis. de lo cual resulta una inhibición del crecimiento de la mayor parte de las coccidias. -Es un sólido de color marfil que se oscurece cuando se expone a la luz sin perder sus propiedades farmacológicas. que es Una diamina aromática. En conejos. se detecta en el plasma una concentración máxima de 30. ANTIPROTOZOARIOS USADOS CONTRA HISTOMONIASIS.Características Fisicoquímicas. visones. Su eliminación es muy lenta por vía oral. por añadidura.60 ppm Ratas y ratones: 50 .70 ppm Gatos: 20 . Farmacocinética. conejos.-Actúa en la síntesis de ADN del protozoario. Dosis: Pollos de engorde: 30 a 40 ppm o 33 mg/Kg. etopabato.700 L/Kg. 195 .-La resistencia a robenidina ha sido bien caracterizada y se ha reproducido por recombinación genética. un posible efecto sobre la gamatogonia. y puede además ser cocciodicida. pavos. Toxicidad.30 ppm Conejos: 50 . pavos y otros animales. Resistencia.Dosis letal en: ratones. Su acción máxima se obtiene en el segundo día del ciclo de la coccidia. Absorción.33 ppm Gansos: 20 . gatos.. Inhibe el metabolismo energético del parásito. exterminando la segunda generación de esquizontes y merozoitos.30 ppm Pavos: 30 .-Cuando se administra este fármaco por vía intramuscular en los bovinos. se ha comprobado que es eficaz contra la Eimeria. Como ocasiona la robenidina un sabor desagradable a la carne y huevo.-Tiene doble efecto.25 ppm. existe. patos y gansos varía entre 500 y 1350 mg/Kg. En un promedio de 30 minutos.5 ng/ml. Usos y dosis. se recomienda suspender 7 días antes del sacrificio. gallinas. a nivel del núcleo y de los cinetopastos.5 h aproximadamente. soluble en alcohol etílico o metílico. TRIPANOSOMIASIS Y BABESIASIS. zorros. Gallinas: 20 . DIAMIDINAS Entre las diamidinas tenemos: Diaminazeno aceturato. bacitracina y roxarzón. Farmacocinética. primero actúa como coccidiostático pro inhibir el desarrollo de la primera generación de esquizontes. y su vida media es de 48.Es Un agente anticoccidiano de amplio espectro en pollos asaderos. ratas. presenta un volumen de distribución de 0. Es compatible con clortetraciclina.. dimetil-formamida y sulfóxido de dimetilo. cloroformo. sigue siendo eficaz en el control de protozoarios. 196 . La dosis en todas las especies (bovinos. depresión de la contractibilidad del corazón y conducción auriculoventricular. Resistencia. se utiliza la sal S04 y como profiláctico la sal cloruro. T. el tratamiento es de 200 mg dividido en dos o tres dosis durante tres semanas.-A pesar de que induce la aparición de Tripanosoma y Babesia resistentes. Las dosis fluctúan desde 4. SULFATO DE QUINURONIO Se expende en forma de sulfato al 5% y es estable en ésta presentación. para evitar inflamaciones graves. En perros se emplea con efectos rápidos y eficaces.4 hasta 30 mg/Kg.5-5 mg/Kg. Generalmente se administra combinada con benzimidazoles y metronidazol en el tratamiento de giardiasis (G.-Su efecto es eficaz por que mata al parásito.-El fármaco induce por VO irritación de las vías gastrointestinales. vivax. provoca una súbita disminución de la presión sanguínea por lo que se recomienda su administración por vía IV. contra especies de Theileria. Usos y dosis. canis). derivado de la acridina. Toxicidad. ovinos. Con dosis altas provoca convulsiones epileptiformes e incluso la muerte por parálisis respiratoria. Tripanosoma equiperdum.Usos y dosis. provoca ataxia y convulsiones. nauseas y diarrea. de color amarillo. Se usan para la tripanosomiasis en su fase clínica. equinos. congolense. T. aun después de más de 40 años de uso. Estos fármacos resultan ideales para evitar la durina de los caballos y actúa como profiláctico durante la época de apareamiento: dosis 3. Son irritantes y producen induraciones musculares al aplicar por vía IM. perros) es de 35 mg/Kg. se aconseja repartir la dosis en varios sitios. también. Cuando se aplica por vía SC.-Es tóxico para el SN. por su toxicidad se prefiere la vía IM o SC. T. equinum. Toxicidad. Tiene eficacia contra Giardia lamblia. además. vómito.-Es eficaz para tratar la babesiasis y las enfermedades causadas por especies de Tripanosoma. DERIVADOS DE LA QUINAPIRAMINA QUINAPIRAMINA Es un colorante de origen sintético. y uretral.5-1 mg/Kg. el resto se metaboliza en el hígado. DERIVADOS DEL NITROTIAZOL Entre los cuales tenemos: aminonitrotiazol. sino.5-1 mg/Kg.-Actúa como antibacteriano y antiprotozoárico.6-1 mg/Kg.8 horas. induciendo la muerte celular. Se desconoce su mecanismo de acción. El metronidazol llega adecuadamente a las secreciones vaginales. Equinos: 0. De estos compuestos. Farmacocinética. Ataca a las bacterias que tienen como característica común el ser anaerobias y poseer proteínas para el transporte de electrones. alcanzando su concentración máxima de 15. El efecto antibacteriano depende de compuestos metabólicos intermedios e inestables y de radicales libres que se conjugan con el ADN y bloquean su síntesis.31 ng/ml en plasma. Sólo el 15% de la dosis oral se excreta sin modificación en la orina. inodoro. estable en condiciones normales y poco solubles en agua y alcohol. ocasionalmente a causa de su toxicidad. Cerdos: 1 mg/Kg. En aves.Usos y dosis. Ovinos y caprinos: 0.-Se utiliza sobre todo contra babesias y parece ser poco o nada eficaz contra las especies de Theileria. METRONIDAZOL Es un polvo cristalino. líquidos seminales. dimetridazol y metronidazol. Bovinos: 1 mg/Kg.3 L/Kg. y alcanza valores séricos pico en 1 a 3 horas. Actualmente no se emplean.-El metronidazol administrado por vía oral se absorbe casi por completo en las vías intestinales aunque de forma variable. tiempo 3. IM. el más conocido en la medicina humana y veterinaria es el metronidazol. y su eliminación sigue una cinética de primer orden. Se puede administrar por vías: vaginal. el mecanismo de acción se desconoce. amarillo. Absorción. pero se cree que existe un efecto citotóxico sobre Entamoeba histolytica. 197 . Perros y gatos: 0. Las vías vaginal y uretral no permiten la absorción. nitiazida. presenta una vida media de 3. saliva y leche.6 horas con un volumen de distribución de 1. En protozoarios. rectal. la mosca bichera de los ovinos (Lucilia cuprina y L.-En animales. antenas o alas de los insectos. la toxicidad es nula. la mosca tsé-tsé (Glassina spp). estables en condiciones normales de almacenaje. la mosca establera (Stomoxys calcutrans). como: Matex bioselectivo. ataxia e incoordinación. los piojos. los tábanos. los insectos rastreros como las cucarachas. lo que induce una actividad motriz incoordinada caracterizada por excitación. Bovinos: 50 . se propone una acción de fijación a nivel de los ganglios nerviosos periféricos que provoca una despolarización total del sistema nervioso.-El metronidazol es activo contra una gran variedad de bacterias. En tratamientos a largo plazo. Son susceptibles la mosca doméstica (Musca domestica). En la giardiniasis se administran 50-125 mg/ por 5 días. La absorción de las piretrinas es rápida. Farmacocinética. Características fisicoquímicas.-Se limitan a sus nombres comerciales. a dosis altas. puede haber efectos neurológicos con parestesia. y de mosca negra. penetra a través de los orificios de la tráquea. Usos y concentraciones mínimas requeridas. Kothrine. también.Usos y dosis. las pulgas y la chinche domestica. Mecanismo de acción. de Giardias. cutícula. incluyendo especies de Tricomonas. Las larvas de mosquito (Sumilium damnosum). es eficaz para tratar protozoarios.-La absorción de las piretrinas también es rápida en los mamíferos. solubles en disolventes orgánicos con un máximo del 3% de impurezas. Giardia canis e Histomona meleagridis. ANTIPARASITARIOS EXTERNOS PIRETRINAS Sinónimos.-Son polvos cristalinos de color blanco o crema./5 días/IV o rectal (Tricomoniasis) En becerros se puede utilizar la misma dosis para coccidiosis. Toxicidad y efectos colaterales. y contra garrapatas. por 5 días. pero en algunos animales de laboratorio se ha detectado la incidencia de cáncer. sericata).-Son insecticidas eficaces y se han utilizado con gran éxito para este fin. pero.-Aunque aún no se tiene bien establecido. En aves para la histomoniasis y tricomoniasis 1 g/L H2O o 10 mg/Kg.70 mg/Kg. la mosca de los cuernos del ganado bovino (Haemonchus irritans). seguida de parálisis y muerte. por contacto. Baygon. La orina de los pacientes puede tornarse color rojo pardo oscuro por la presencia de un metabolito. 198 . equinos: 200 Hexacloruro de benceno: dosis oral única: mg/Kg. mg/Kg. En comparación con los organofosforados. caprinos. también son considerados como neurovenenos.01-0.025%) 100 mg/cabeza Mosca bichera de los ovinos (0.05% en litro/animal) Chinches 2 mg/m2 Pulgas 54 mg/m2 Garrapatas 25 mg/m2 Toxicidad. y la serie de los hecaclorociclohexanos como el lindano. endrin. aguajes. porcinos. ORGANOCLORADOS Los pesticidas ocupan una posición única entre los muchos agentes químicos con los que el hombre entre en contacto con el propósito de matar.01) 100 mg/cabeza Mosca de los cuernos del ganado bovino (con. Los organofosforados se administran para fines ectoparasiticidas. de los cuales el DDT es el más conocido: ciclodienos que incluyen al clordano. 0. porcinos. equinos: 1000 199 . ya que ante todo son compuestos que pueden calificarse de venenos y por tal razón se deberán cuidar los errores en la dosificación o preparación del baño o aspersión. peso corporal Bovinos. Además deberán cuidad que los desperdicios de los baños no contaminen lagos. El operario. mirex y clordano. peso corporal Bovinos: 450 Ovinos. Los insecticidas organoclorados incluyen a los derivados de los cianos. ovinos. ORGANOFOSFORADOS Como característica común destaca su elevada penetrabilidad por piel y cualquier otra vía. lo que a pesar de ser una ventaja es también un factor limitante para su empleo. el veterinario o cualquier individuo en contacto con estos compuestos deberán usar ropa de protección y mascarilla.5 mg/m2 Mosca tsé-tsé y mosca de los establos (con. La frecuencia de la aplicación de estos compuestos depende más del parásito problema que del compuesto en sí. evitando el contacto de estos fármacos con la piel. caprinos. 0.-Las piretrinas son poco tóxicas en comparación con otros insecticidas.Mosca domestica (con. suprimir o lesionar alguna forma de vida. principalmente por baño de inmersión. hepataclor. Compuesto DDT dosis oral única. por aspersión o por el método de goteo en el lomo. los insecticidas organoclorados poseen mayor potencia al desarrollar toxicidad de tipo crónico y mucho menor de tipo agudo. 0.005%) 7. toxafeno. dieldrin. aldrin. Lindano Dosis oral única mg/Kg. Se excreta lentamente por la orina con un T 1/2 aproximado de 20 horas. pero su toxicidad crónica es mucho menor. Este insecticida proporciona suficiente protección residual. Es un sólido de color ámbar con olor a pino. Cauda signos de envenenamiento iguales al DDT y es un inductor del sistema microsomal hepático. su toxicidad aguda es cuatro veces mayor que el DDT. lo que permite trasladar a los bovinos en peligro a través de una zona infestada de garrapatas o ácaros.66 semanas. peso corporal becerros de dos semanas: 5 Pulverización inocua máximo: por 100 Becerros 0. TOXAFENO Su estructura química: ClOHlOCl18.55%. Se ha informado que el lindano puede ocasionar discrasias sanguíneas. En general. El T l/2 en el tejido adiposo de pollos para asar es de aproximadamente 2. es soluble en disolventes orgánicos. anemia aplástica en el hombre. Si la irritación se hace evidente. a concentraciones de 0.5 Caprinos: 50 Principales organoclorados: descripción y usos HEXACLOROCICLOHEXANOS Lindano es el isómero gamma del héxaclorociciohexano. Se utiliza en los preparados insecticidas junto con otros isómeros.025 Bovinos y ovinos: 25 Toxafeno dosis oral única: mg/Kg.25-0. CAPITULO 21 FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO 200 . El lindano se absorbe a través de la piel intacta y es tóxico si se absorbe cantidades grandes. Tiene el inconveniente de que es muy irritante para las mucosas y los ojos. El tratamiento por intoxicación de este compuesto es similar a los otros organoclorados. peso corporal Becerros: 5 Ovinos: 2. Se usa principalmente para baños garrapaticidas o en aerosol para tratamiento contra garrapatas o ácaros. aunque hay otros informes que no inciden con lo anterior. hay que lavar la región con agua y jabón y evitar su empleo de nuevo. En el corazón: 1. 2. Medicamentos simpaticoliticos (disminuyen los efectos del simpático). 4. 5. cutánea y esplácnica (efecto temporal) En el músculo liso: 1. Salivales 2. el sistema nervioso autónomo está implicado en la innervación de virtualmente todos los sistemas y aparatos del organismo. En realidad. Medicamentos parasimpaticolíticos (disminuyen los efectos del parasimpático). Fármacos simpaticomiméticos (acentúan los efectos del simpático). Sólo en células musculares lisas de arteriolas y arterias (vaso dilatación) 2. 3. en el conducto biliar y en las vías urinarias En las glándulas exocrinas aumenta las secreciones: 1.Los medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo (SNA) se pueden dividir en cuatro categorías: • • • • Fármacos parasimpaticomiméticos (acentúan los efectos del parasimpático). 2. el sistema nervioso autónomo no se enferma como sucede comúnmente en otros sistemas y aparatos. 6. Disminución de la frecuencia del marcapaso Prolongación de la conducción antro ventricular Disminución de la contractilidad miocárdica Pueden originar arresto cardíaco En vasos: 1. 3. Broncoconstricción Motilidad gastrointestinal aumentada Contracción de vejiga (micción) Constricción del músculo circula de iris (miosis) Constricción del músculo ciliar del cristalino Relajación de esfínteres en las vías gastrointestinales. 4. Lacrimales 201 .. Hipotensión por vaso dilatación cerebral coronaria.Clasificación. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS Los receptores de acetilcolina (colinérgicos) se dividen en: Acciones muscarínicas. En el sistema nervioso central aumenta la actividad eléctrica. 7. 5. lo que induce temblores y en ocasiones convulsiones. Aumento del gasto cardiaco y otros efectos simpáticos. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTO DIRECTO SINTÉTICO Por lo general. Taquicardia 2. Acciones nicotínicas. En médula suprarrenal: 1.-Los efectos nicotínicos de la acetilcolina no se puede bloquear con atropina. En la placa neuromuscular: 1. CARBACOL 202 . No debe administrase vía oral. 6. estos medicamentos son más resistentes a la acción de la acetilcolinesterasa y son las siguientes: ACETILCOLINA Es sintetizada a partir de la colma y de la acetilcoenzima y es almacenada en unas vesículas presentes en las terminaciones nerviosas. Aumento de la liberación de adrenalina y noradrenalina. 4. Sudoríparas Bronquiales Gástricas (pepsina y secreción de ácido) Pancreáticas (tripsina. lipasa y amilasa) Intestinales (en las glándulas de Brunner) Los efectos muscarínicos de la acetilcolina se pueden bloquear con atropina.3. Un efecto excesivo origina temblores y contracciones desordenadas. 2. METACOLINA Posee efectos nicotínicos y muscarinicos. las acciones son a nivel del sistema cardiovascular con una duración de hasta 30 mino en dosis subcutáneas de 10 a 30 mg por perro. La acetilcolina es inútil en el tratamiento porque es muy inestable y no es posible dosificarla. Cuando se produce una estimulación colinérgica de los receptores nicotínicos se observarán los siguientes síntomas: 1. Se usa en gatos en el tratamiento de la atonia de la vejiga urinaria. NICOTINA Alcaloide obtenido de las hojas de tabaco. pero la vía de administración más común es la subcutánea. la cual es antagonizada por la atropina. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTOS DIRECTOS NATURALES Los medicamentos mas conocidos de este tipo son: PILOCARPINA Este alcaloide natural proviene de Pílocarpus Jaborandi o P. microphillus.3 mg/Kg. En la actualidad sólo se utiliza para clasificar los efectos de la acetilcolina. administrándose dos veces 1 mg/animal/día por vía subcutánea. Produce su acción directa sobre las terminaciones nerviosas. Nemural). Causa contracción del músculo circular del iris. provoca sudación y salivación profusa. de los músculos lisos y del miocardio.Su efecto es más selectivo por las vías gastrointestinales y por la vejiga urinaria. pero más débiles. El carbacol provoca salivación profusa y estimulación del músculo uterino (sobre todo al final de la preñez). de peso se ha usado como tenífugo en el perro (Acetarsol. 203 . pero el hongo del cual se extrae puede causar intoxicaciones bastante graves de estimulación parasimpático. MUSCARINA No posee importancia terapéutica. ARECOLINA Estimula los receptores muscarínicos de las glándulas. induce salivación. En dosis de 1. Sus efectos colinérgicos son bloqueados por la atropina. hipersecreción gástrica y de la mucosa bronquial. Se administra por vía oral en animales monogástricos. BETANECOL Este éster de la colina es muy estable porque no es hidrolizado por la acetilcolinesterasa. LOBELINA Produce efectos similares a los de la nicotina. DECAMERIO Es similar al ecotiofato TACRINO (ROMOTAL) 204 . El ecotiofato es de uso tópico y por su efecto prolongado en el iris resulta de gran utilidad en la terapéutica del glaucoma. pues induce abortos en la mayor parte de los casos. No debe utilizarse durante la preñez. PRIDOSTIGMINA Similar a la neostigmina. se puede aplicar en el ojo y se emplea en ocasiones junto con la atropina para resaltar sus efectos nicotínicos.Se ha utilizado como espasmódico en atonias intestinales en dosis que varían entre 5 y 25 mg por vaca. Es muy toxica y su empleo clínico está muy limitado. Es eficaz por vía subcutánea o intravenosa. FISOSTIGMINA Penetra fácilmente en el sistema nervioso central y se puede aplicar por vía intravenosa en dosis de 1 a 2 mg para controlar intoxicaciones nerviosas producidas por medicamentos triciclitos y anticolinérgicos. DISTIGMINA Se puede aplicar por vía oral o intramuscular en la terapéutica de la retención urinaria postoperatoria. EDROFONIO Similar a la neostigmina. pero la duración de su efecto farmacológico es muy corto además de que posee actividad estimulante directa sobre la unión neuromuscular. por vía subcutánea y oral. se puede administrar por vía oral en el tratamiento de la miastenia gravis. FÁRMACOS PARACIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTO INDIRECTO REVERSIBLE Los más comunes son: NEOSTIGMINA Su acción es más prominente en la unión neuromuscular y en el intestino. ECOTIOFATO Este anticolinesterásico es del tipo de los órgano-fosforados. y el resto hasta obtener efecto. cólicos. 75 % de la dosis. la acetilcolina. diarrea. de peso por vía intravenosa. EL uso conjunto de taurino y suxametonio debe ir precedido de atropina para evitar la bradicardia grave. debe utilizarse en un paciente atropinizado y con respiración natural o artificial aseguradas. Esta re activación se logra con derivados de la pralidoxina como el metil cloruro de piridina2-pralidoxima. evite la depresión miocárdica y el bloqueo aurioventricular. evitando los efectos muscarinicos de. convulsiones. es una mezcla racémica de D y E hiosclamina. sobre todo. Auque en caballos se ha sugerido evitar su empleo por inducir cólicos moderados. pues su aplicación no es curativa sino preventiva de una recidiva de los síntomas de intoxicación. La intoxicación incluye estimulación de los receptores nicotínicos y muscarínicos. se le puede administrar en dosis de 0.Es un estimulante cerebral con efectos marcados sobre el centro respiratorio. ptialismo. ATROPINA Este medicamento. de peso para evitar el bloqueo aurio-ventricular. Es un antagonista no específico del efecto depresor de la morfina y sus derivados.45 mg/Kg. y en los caballos. 205 . FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS DE EFECTO INDIRECTO IRREVERSIBLE En este grupo se incluyen los insecticidas y antihelmínticos organofosforados. Sus efectos clínicos en veterinaria circunscriben especialmente a proporcionar una medicación preanestésica que. INACTIVADORES DE LA ACETILCOLINESTERASA El tratamiento de elección en una intoxicación con fosforados es la atropina a razón de 0. La forma L es mucho más potente que la D. permite. CAPÍTULO 22 FÁRMACOS PARASIMPATICOLITICOS Conceptos generales Únicamente el término parasimpaticolítico se refiere a que bloquean Los receptores muscarinicos por antagonismo competitivo. La sobredosis de estos medicamentos se puede manifestar con náusea! vomito. una ventilación adecuada por limitar las secreciones traqueo-bronquiales e impide los broncospasmo por relajación del músculo bronquial.02 mg/Kg. Como antisecretor para mantener las vías respiratorias libres antes de la anestesia y durante esta. La atropina bloquea la actividad mimética de la acetilcolina y de sustancias afines en las vías gastrointestinales con lo que se provoca una disminución en el tono muscular incluyendo el rumen. efectora. la acetilcolina produzca su acción. lo que resulta útil después de infartos... Usos terapéuticos de la atropina Se usa como antiespasmódico en la hiper motilidad de las vías gastrointestinales o en la hipertonicidad de la vejiga urinaria. En el aparato respiratorio se produce una bronco-dilatación por inhibición de los efectos parasimpáticos. Sin embargo. Es útil a dosis de 206 .Mecanismo de acción. Grandes dosis de escopolamina provocan delirio y excitación en los perros. por lo tanto un incremento de la frecuencia y del gasto. En el corazón. pero no por completo las secreciones ácidas del estómago. En la secreción glandular. En la musculatura lisa de los vasos sanguíneos. gatos. excitación y en el ser humano alucinaciones. Acciones farmacológicas. facial característico de la intoxicación con atropina. La atropina bloquea al III par craneal. no se observa efecto alguno porque no poseen inervación parasimpática.En el corazón. cardíacos. Acciones centrales. intranquilidad. con disminución de la formación de lágrimas. pero a dosis altas genera irritabilidad. Esto causa midriasis inhibición de la respuesta pupilar a la luz. Produce bloqueo de los efectos desaceleradores del nervio vago sobre el marcapasos que da lugar a un dominio simpático y. En las glándulas gástricas. y caballos. antes de la anestesia y en el bloqueo cardíaco inducido con digital. La escopolamina se utiliza principalmente para la prevención del marco en el ser humano. lo que origina resequedad de la conjuntiva. Disminuye la secreción de la glándula salival y de las glándulas sudoríparas. Dosis altas de atropina pueden inhibir. En el ojo. A dosis terapéuticas no produce efectos colaterales. la atropina evita el efecto depresor del vago. provoca un incremento de la temperatura corporal. Por todas estas razones la atropina se emplea como agente preanestésico.Por los receptores colinérgicos muscarínicos y al ocuparlos evita que. Este efecto se logra por administración sistémica o local de la atropina. pueden ejercer una actividad bloqueadora a nivel de e estas fibras musculares lisas: lo que explica el enrojecimiento. con lo que se inhibe la contracción del músculo ciliar del iris y del músculo ciliar del cristalino. taquicardia. OTROS AGENTES PARASIMPATICOLITICOS Recientemente se ha estudiado con excito el uso de un parasimpaticolítico como preanestésico sustitutivo de sulfato de atropina. de peso de la sal sulfato de atropina. Sus efectos duran unos cuantos días son fácilmente antagonisados por la fisostigmina. Las dosis que se recomiendan varían desde 0. incoordinación muscular. colapso respiratorio. HIOSCINA BULTIBROMURO (BUSCOPAN) Derivado de la escopolamina que además de ser un antimuscarínico también bloquea los ganglios se absorbe poco por vía oral y es muy útil por vía parenteral para relajara el músculo liso del intestino o de la vejiga HOMATROPINA Se usa en solución al 2% para aplicación oftálmica y producir midriasis. de peso en caballos para evitar el bloqueo auricoloventricular y el reflejo ocu1ocardiaco. alucinaciones. de peso parece ser más eficaz que la atropina como preanestésico. En caballos se aconseja no administrar más de 0.05 mg/Kg. sed. A pesar de sus efectos terapéuticos la atropina puede causar intoxicación mortal cuyos síntomas pueden ser: Nerviosismo.02 mg/Kg. de peso.05 mg /Kg. La acción de este efecto midriático es de corta duración y más útil como medicamento de opción en el tratamiento de adhesiones entre el iris y el cristalino. en intoxicaciones con órganos fosforados. para lograr efectos no drásticos. boca seca. por vía subcutánea.0. hasta 0. Para dilatar la pupila se requiere de una a dos gotas de una solución al 1%. CAPÍTULO 23 FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS Clasificación Los medicamentos de acción adrenérgica se pueden dividir en 3 grupos: De acción directa 207 .02 mg/Kg. fotofobia. excitación. por riesgo de cólico el cual puede evitarse con la administración oral de un litro de aceite mineral. Este compuesto es el glicopirrolato que a dosis de 0. pupilas dilatadas. intramuscular o intravenosa. aumento de la presión sanguínea.011 mg/Kg. debilidad. A la fecha los receptores adrenérgicos más es la de los receptores alfa y beta. Estos receptores se encuentran en los órganos efectores del sistema nervioso simpático.Estas sustancias interactúan directamente con el receptor adranérgico en el órgano efector y producen así su efecto fármaco lógico estas son: • • • • • • • Dopamina Noradrenalina Adrenalina Fenilefrina Isoproterol Metoxamina Metaramisol De acción indirecta Estos fármacos provocan la liberación de catecolamidas endógenas de la terminación postganglionar de las fibras simpáticas y de la médula suprarrenal. directos e indirectos Ej. Algunos Ejemplos de estos medicamentos serian: • • • Tiramida Anfetamina Hidroxianfetamina De acción mixta Los medicamentos que pertenecen a este grupo producen su efecto a través de mecanismos. Los receptores alfa provocan excitación y aumento de las actividades basales. Los fármacos que estimulan a los receptores alfa (agonistas) son: • • • • Noradrenalina Adrenalina Fenilefrina Metaraminol Los antagonistas de receptores alfa son: 208 . RECEPTORES ADRENÉRGICOS Para comprender el efecto de los medicamentos simpaticomiméticos es necesarios conocer los receptores existentes para la adrenalina y noradrenalina. de estos fármacos son: • • Efedrina Fenilpropalamina. específico sería la noradrenalina. Entre los antagonistas de receptores beta están: Propanolol (antagonista beta y beta 2) Practolol (beta 1) Butoxamina (beta 2). generan disminución de la presión arterial: Isoproterenol. pero el efecto es exclusivo sobre el corazón. 3. 2. relajación y depresión de las actividades. no tienen efecto sobre el miocardio pero que incrementan la presión arterial: fenilefrina y metoxamina. Los fármacos de los antagonistas adrenérgicos sobre el sistema cardio-vascular se pueden dividir en: 1.• • • • • Fenoxibenzida Dibenamina Fentolamida Piperoxán. Los primeros se encuentran en el corazón y en el intestino delgado. Fármacos que estimulan el miocardio y elevan la presión arterial noradrenalina y adrenalina. Dibozan Por otro lado los receptores beta pueden ser de tipo beta 1 o beta 2. Los medicamentos que excitan a los receptores beta son: • • Isoproterenol Adrenalina A pesar que la adrenalina tiene más afinidad por los receptores beta que por los alfa. SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIÓN DIRECTA ADRENALINA Esta hormona es producida en grandes cantidades por la médula suprarrenal como respuesta a estados de tensión como el miedo repentino agudo y el ejercicio intenso. Estas situaciones 209 . la estimulación simultánea que produce causa une efecto predominante alfa. mientras que los segundos se hallan en el músculo bronquial en el sistema vascular y en el útero. Un agonista beta. Los agonistas beta específicos incluyen salbutamol. Los efectos que producen los receptores beta son: inhibición. Medicamentos que estimulan el miocardio pero. Medicamentos que. terbutalina y metaproperenol. Para hacerla más soluble se la combina con ácidos. en cólicos intermitentes agudos (caballos). produce efectos adrenérgicos instantáneos. (1:.pánico ansiedad.. del clorhidrato de adrenalina en aceite vegetal. Absorción.son comunes en el manejo.Los efectos tóxicos pueden ser divididos en periféricos y centrales aunque por lo general las catecolaminas inyectadas no atraviesan la barrera hematoencefálica. arritmia.La adrenalina es capaz de originar la muerte por sobredosis en animales de edad avanzada. químicamente clasificada como una arilalquilamina. NORADRENALINA 210 . Cuando se administra por vía intramuscular.. No se utiliza en presencia de cardiopatías o en animales anestesiados con ciclopropano. temblores y dificultad respiratoria Efectos tóxicos periféricos: Necrosis. al ver o identificar a un enemigo natural etc. este preparado no es para administración intravenosa. se utilizan en veterinaria: el cloridrato. La adrenalina produce vasoconstricción en piel. debe utilizarse con mucho cuidado y asimismo en pacientes débiles o hipertensos. Debido a que está disuelto en aceite.La inyección de adrenalina debe contener un mg/ml. su absorción es más rápida y su efecto más drástico y breve. hemorragia cerebral debido a el aumento excesivo de la presión sanguínea y edema pulmonar. Propiedades químicas de la adrenalina. metabolismo y excreción. Toxicidad en las catecolaminas.1000) clorhidrato de adrenalina disuelto en agua destilada acidificada y esterilizada. mucosas y riñones. abrasiones de la piel para inducir hemostasia y lograr su absorción. La suspensión oleosa de adrenalina estéril debe contener 2 mg/m. Puede aplicarse en heridas abiertas o en las mucosas. Precauciones. el bitartrato y el tartrato ácido de adrenalina.cloroformo. con los cuales forma sales.La administración oral no es útil. Es ligeramente soluble en agua e insoluble en disolventes orgánicos.. Efectos tóxicos en el sistema nervioso central. fibrilación fatal con el ciclopropano. Preparaciones farmacéuticas.. Los efectos de esta hormona tienen como función estimular los receptores adrenérgicos alfa y beta y por tal motivo produce un aumento muy grande de la presión sanguínea. Por vía subcutánea la adrenalina se absorbe y produce un efecto adrenérgico sostenido. El aire y la luz la destruyen.Es un polvo blanco a blanco cremoso.. por vía intravenosa. Puede obtenerse por extracción de la médula suprarrenal de manera sintética.. . 211 .. Sistema cardiovascular. en solución estéril.. cristalina.Al igual que la adrenalina el bitartrato de noradrenalina se utiliza en forma de sal monohidratada. casi Mecanismo de acción. provoca acción vagal refleja. pero también se destruye rápidamente de manera similar a la adrenalina de la cual difiere solo en la carencia de un grupo metilo y por consiguiente es inactivada por la catecol-ortometil transferasa y finalmente por la monoaminooxidasa..No debe utilizarse en pacientes anestesiados con ciclopropano porque este anestésico sensibiliza el miocardio o a las catecolaminas. que se oxida fácilmente. EFEDRINA Este medicamento se obtiene de plantas de la especie efedra.Su similitud química con la adrenalina le concede capacidad de estimulación adrenérgica. Preparaciones. Por vía intramuscular se absorbe con rapidez. Cuando se emplea por vía IV produce aumento de la presión sanguínea..La noradrenalina es destruida por los jugos digestivos y se absorbe de modo muy poco satisfactorio cuando se inyecta por vía subcutánea. El interior de la terminación nerviosa adrenérgica efectora o en la médula suprarrenal. se aplica diluido solo por vía IV. de donde se deriva su nombre.Estimula los receptores alfa y beta del sistema linfático suprarrenal además de inhibir ligeramente la destrucción de la adrenalina Respuesta del organismo animal a la efedrina.Este medicamento produce una estimulación selectiva de las terminaciones adrenérgicas alfa y una ligera estimulación de los receptores beta del corazón y de los músculos esqueléticos. metabolismo y excreción. preferentemente por medio de cánulas de plástico se debe evitar su empleo en animales preñados. se puede administrar por vía oral sin perder su actividad farmacológica.. La noradrenalina se sintetiza a partir de la tiroxina por medio de varios pasos metabólicos. Absorción. Mecanismo de acción. Produce un incremento de la presión sanguínea diastólica y sistólica sin afectar el gasto cardíaco.. Propiedades químicas. en.Debe contener 2 mg/ml.Sobre los receptores alfa es capas de producir un efecto prensor hasta cuatro veces mayor que la adrenalina en el perro y gato. Farmacéuticamente se usa la efedrína base que tiene la apariencia de un sólido cristalino. hidrosoluble. la cual se hace evidente al disminuir la frecuencia cardiaca. Precauciones. por estimulación hipotalámica o como respuesta refleja. Sistema nervioso central. cardiovascular son similares a los de la noradrenalina y producen vasoconstricción. IV.. ANFETAMINA Y DEXANFETAMINA. Por esta razón es utilizada con fines ilegales. SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIÓN INDIRECTA. Posee la ventaja de absorberse por vía oral y casi la totalidad de la dosis administrada se excreta por la orina sin sufrir cambio alguno. tratamiento en casos de sobre-dosis por bloqueadores ganglionares.5 a 5 mg por vía IV produce su efecto máximo en tres minutos es importante utilizarla con mucha precaución en casos de hipertensión. Relaja ligeramente la musculatura bronquial y contrae frecuentemente el esfínter vecical. METARAMINOL Produce efectos directos e indirectos sobre lo receptores alfa y beta aumenta el trabajo cardiaco así como la resistencia periférica. hipertensión y bradicardia refleja lo que reduce el flujo sanguíneo a la piel y a los riñones. METOXAMINA 212 . Esto provoca que exista mayor estimulación en los receptores de la noradrenalina. Su excreción puede acelerarse en presencia de orina ácida.Posee capacidad de estimular directamente el centro respiratorio lo cual puede ser útil en algunas ocasiones para combatir depresiones respiratorias causadas por sobredosis de depresores nerviosos. IM. SIMPATICOMIMETICOS DE ACCIÓN MIXTA FENILEFRINA Posee la capacidad de estimular indirecta y directamente a los receptores alfa con muy poca actividad sobre los receptores beta. Se aplica por vía SC. Sus efectos sobre el aparato. Dosis de l. La anfetamina ha sido famosa por su capacidad de estimular el SNC. Estos inhiben la reincorporación de la noradrenalina a la terminación simpática. El uso de anfetaminas produce una rápida tolerancia por lo que es difícil calcular su dosificación continua por ello es común la sobre-dosificación y presenta convulsiones y hemorragias cerebrales por la hipotensión cerebral inducida. isquemia cardiaca cuando se aplica debe diluirse y administrarse por venoclisis lenta. es útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea y como. USOS FARMACOLÓGICOS DE LOS SIMPATICOMIMETICOS. Se debe utilizar con precaución en casos de hipertensión. IM. de peso IM o SC.15 mg/Kg. En el corazón las catecolaminas incrementan la frecuencia cardiaca auque la noradrenalina a dosis pequeñas estimula el reflejo de compensación y logra bradicardia. No posee efecto alguno sobre la musculatura respiratoria es útil en la terapéutica de la hipertensión que resulta durante la anestesia espinal y durante fallas circulatorias.5 de suspensión oleosa. METOXAMINA: 0. FENILEFRINA: 0. Emergencias cardiovasculares con el choque anafiláctico ADRENALINA 0. en dosis de 5 a 10 mg. por vía IV lenta 5 mg/ml En paro cardiaco ADRENALINA 213 . Como vasoconstrictor para prolongar la duración del anestésico local la proporción ideal de adrenalina es de 1: 10000. Se puede aplicar por vía IV.Posee un efecto estimulante sobre los receptores alfa y puede producir cierto grado de bloqueo de los receptores beta.1 a 0. Una elevación similar ocurre con dosis grandes de adrenalina o un descenso de la presión arterial media si la dosis es pequeña. En la intoxicación por barbitúricos las sustancias que se emplean.5 ml SC en perros o si se desea un efecto prolongado 0.07 a 0. enfermedad cardiaca. No aumenta la irritabilidad del músculo cardiaco y puede emplease en estados de anestesia producida por anestésicos volátiles. SC. El cambio a dosis altas aumenta la resistencia periférica por estimulación de los receptores alfa.1 a 0.29 mg/Kg. EFEDRINA: 0. IM O SC.015 a 0. NORADRENALINA Aplique hasta obtener efecto. En términos generales la noradrenalina es el agente presor más potente e incrementa la presión sistólica y la diastólica.35 mg/Kg. EFECTOS DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMETICOS SOBRE LA PRESIÓN SANGUÍNEA Y LA FUNCIÓN CARDIACA. no obstante a nivel del marcapasos pueden evitar la arritmia inducida por la combinación de adrenalina y ciclopropano y es posible que el efecto final en el corazón sea el de taquicardia refleja inducida por la hipotensión que provocó la arritmia. En el corazón estos bloqueadores no tienen un efecto marcado. Fenilefrina: 0.25% en gotas. Efectos colaterales Pérdida del tono vascular hipotensión postural.5 a 1 % en gotas. Como broncodilatador sobre todo en los casos de asma y choque anafiláctico y en la obstrucción pulmonar crónica en equinos. por vía IM o SC. suelen utilizarse los siguientes medicamentos: Adrenalina: 3 a 5 mg/Kg. pues el miocardio tiene mayor proporción de receptores beta. EFEDRINA: 0. CAPÍTULO 24 FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS Efectos generales En el sistema Cardiovascular.5 a. taquicardia refleja. IM o SC Efedrina: 0. 1 % en aerosol.35 a 0.3 a 15 mg/Kg.70 mg/Kg. FENOXIBENZAMINA 214 . por estas razones los antagonistas de receptores alfa deben utilizarse con precaución sobre todo en los casos de úlcera peptica y de enfermedades coronarías. Como descongestivo nasal: Metoxamina: 0. La aplicación de los bloqueadores alfa adrenérgicos inhibe el tono del músculo radial del iris con lo que se logra una dominancia del tono parasimpático esto provoca cierto grado de contracción pupilar. En los vasos sanguíneos los bloqueadores alfa evitan la vasoconstricción y por ende el aumento de la presión observada en casos de estimulación simpática o por administración exógena de amínas simpaticoactivas. En el músculo liso. Estas dos sustancias causan taquicardia. una vez iniciada su acción esta dura de 24 a 48 horas La fenoxibenzamina produce una acción moderada de la presión diastólica. debe evitarse el uso de adrenalina por la posibilidad de acentuar el decremento de la presión sanguínea. El fármaco es eficaz por vía oral o intravenosa y se acumula en la grasa corporal.850 mg/Kg.. del aparato respiratorio y del páncreas. la dosis de sal mesilato de fentolamina es de 70 mg/Kg./día tomando en cuenta que la respuesta y la pérdida de eficacia ocurren en plazos de dos a cuatro días. pero su acción farmacológica tarda mucho en establecerse. pero en presencia de hipertensión o de hipovolemia se produce hipotensión marcada. estimulan la secreción de las glándulas salivales. Dosis a utilizar es por vía oral de 0.150 a 0. En este caso la ergotina y la metil-ergonovina se utilizan para promover la expulsión del feto al final del parto así como para ayudar a la salida de la placenta y los líquidos Los más conocidos son la fentolamina y la tolazolina. CAPITULO 25 FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Introducción 215 .Posee un poderoso efecto bloqueador alfa. Entre sus efectos colaterales más marcados se encuentran las taquicardias y las arritmias. de peso por vía intravenosa. lagrimales. ALCALOIDES DE LA ERGOTINA Se utiliza poco como bloqueadores alfa adrenérgicos pero se usan frecuentemente por su capacidad para estimular el músculo liso del útero. No debe utilizarse por vía intramuscular por la irritación local que produce Usos.Es útil en los casos de choques vasculares periféricos caracterizados por vasoconstricción. aun cuando se administra por vía IV. su duración de acción es de dos a cuatro horas y su efecto es inmediato además la tolazolina actúa como relajante directo del músculo liso por lo que se produce disminución de la presión sanguínea casi inmediata después de la administración IV. el hígado y los riñones. el estrés ambiental etc. Además es preciso considerar a la condición fisiológica del corazón. El tamaño y la especie revisten gran importancia entre animales obesos y animales esbeltos. para lo cual es preciso determinar el estado físico general del animal. los pulmones. La edad constituye un indicador vital ya que hay mayor porcentaje de vitalidad en animales viejos que en jóvenes. El sexo del paciente. 6. Conceptos generales La terapéutica con razonable maestría en las diversas formas de tranquilizar y la anestesia resultan indispensables para el veterinario. 4. la edad. Hay diferencias poco considerables en la capacidad de biotransformación de ambos sexos. el estado nutricio y el grado de hidratación. 5. La selección de un método anestésico determinado depende de la evaluación integral del paciente. paros respiratorios intermitentes. Animales sanos B. Animales con problemas graves. Además existen diferencias en la misma especie. 3. insuficiencias valvulares. el sexo. etc. como deshidratación extensiva de más del 5% con problemas circulatorios o lesiones craneales graves etc. Pacientes moribundos que presentan hipotensión intensa por choque hipovolémico. el veterinario debe utilizar con razonable maestría las diversas formas de tranquilizar y de anestesia. D. Pacientes con problemas leves. 216 . 7. C. La presencia de enfermedad influirá en la clasificación del estado físico del paciente y puede interferir con la biotransformación de algunos de los medicamentos. disfunciones hepáticas. el paciente y el veterinario. se pueden hacer diversas combinaciones. Estado nutricio y grado de deshidratación. si existe enfermedad o no. con nefritis. como punto fundamental para decidir el tipo de anestesia. el tamaño y la especie. y resulta indispensable considerar el fármaco que se esta administrando al animal. 2. Es evidente que la perspectivas de vitalidad de un individuo desnutrido y sujeto a imponderables quirúrgicos son menores que las de un individuo bien nutrido e hidratado. Se deberán analizar detalladamente los distintos puntos que permiten evaluar la conducción del paciente. El estrés ambiental y el manejo pueden tener más importancia de lo que aparentan. como ligera obesidad o ligera deshidratación. EVALUACIÓN DEL PACIENTE PARA LA SELECCIÓN DEL ANESTÉSICO Para lograr la anestesia. E.Por razones de ética y eficiencia técnica. Estado físico puede desglosarse las siguientes categorías: A. Este conocimiento le proporciona mayor seguridad en el trabajo desde todos los puntos de vista. 1. en especial se usan sedentes o tranquilizantes junto con la anestesia local o regional. Este conocimiento permite mayor seguridad y la minimización de los riesgos anestésicos para el paciente y la inducción para ambos. Animales con problemas moderadamente intensos. a mediados del siglo XIX se describió ciertos signos de la anestesia lograda con cloroformo y éter en seres humanos. Se caracteriza por la inducción de un estado de analgesia ligero. habrá aumento de la frecuencia cardiaca. excitación y paro voluntario de la respiración. Propicie buena relajación. Reduzca el sangrado capilar. 7. Las pupilas están dilatadas y existe aumento de la frecuencia cardiaca. seguidos de inspiraciones profundas. COMPONENTES ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL.Pues sustancias como los antihistamínicos. midriasis y emisión de heces y de orina. para proporcionar una rápida y segura recuperación. no apto para las cirugías. Etapa 1: analgesia o movimiento voluntario. 2. El anestésico ideal sería aquel que: 1. Etapa 3: anestesia quirúrgica. 5. Se clasifica en dos planos la de anestesia quirúrgica leve y la de anestesia quirúrgica profunda. por acción del anestésico. función cardiaca. No necesite biotranformarse. no inflamable o explosivo. No deprima las funciones vitales. irritante. los barbitúricos. etc. el etanol. incontinencia. 3. el DDT y varios insecticidas más incrementan la capacidad de biotransformación de las sustancias por el hígado. relajación muscular. En la actualidad se ha uniformado la descripción de los signos de la anestesia y se han dividido en cuatro etapas principales. la fenilbutazona. Logre inducir rápidamente y sin forcejeos la anestesia. chillidos. estable. Se inicia al perder la conciencia. 4. y manifiesta taquipnea e hiperventilación. como la naloxona. fácil de usar. Sea útil para todas las especies. como la respiración. El animal aún reacciona a estímulos fuertes del medio. Tenga un antídoto específico. etc. Habrá forcejeos. los analgésicos no narcóticos. 217 . CARACTERÍSTICAS DEL ANESTÉSICO IDEAL. la respiración se torna más lenta y regular. Sea barato. el clordano. 6. Se caracteriza por la inconciencia con pérdida progresiva de los reflejos. Hay chillidos salivación y movimientos de deglución. Etapa 2: delirio o movimiento involuntario. Desde los principios de la anestesiología científica. que es un antídoto del fentanil. 8. 9. inhibición de los reflejos y pedida de la sensibilidad. No sea toxico. se ha hecho costumbre clasificar la anestesia con el cuadro de componentes básicos. En los anestésicos resulta difícil identificar su mecanismo de acción ya que estos no actúan sobre un receptor específico. Más de un siglo se han utiliza do los anestésicos en la practica con seres humanos y especies de todo tipo. Los anestésicos no presentan diferencias entre sus isómeros ópticos. CAPITULO 26 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS Conceptos generales. auque ninguno ha sido plenamente demostrado. Los componentes que integran la anestesiología son: sensorial. secreción de mucosidades por las vías respiratorias etc. la relación del mecanismo de acción con las propiedades fisicoquímicas de los compuestos. Se intento generalizar la 218 . El bloqueo de los diversos componentes se puede efectuar mediante el uso de fármacos. Se basan en las observaciones que se hicieron sobre los cambios citoplasmáticos de algunos protozoarios durante su incubación en medios que contenían anestésico. salivación. en especial en el caso de anestésicos volátiles. Teoría del coloide. Los anestésicos no muestran especificidad de acción respecto a un tejido blanco. No tienen una estructura química específica. Teoría de las correlaciones. Consiste en tratar de explicar. 4. motor. reflejo y mental. más que la forma de acción.antagonista TEORÍAS PRINCIPALES SOBRE EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS. Se advirtió una agregación reversible del coloide. 2. Los anestésicos no obedecen las leyes de agonista . aún no se esclarece el mecanismo de acción.ANESTESIA BALANCEADA En la anestesiología. Se ha elaborado muchas explicaciones. y se concluyó que probablemente eso causa la perdida de la excitabilidad neuronal. como la disminución o prevención del vómito. 3. sino que afectan a todas las células. La mayor parte de los anestésicos comparte las siguientes características: 1. por lo tanto su mecanismo de acción resulta inespecífico. por la temperatura del organismo. Pueden interferir con la asimilación de oxígeno. Por otro lado se ha propuesto que los anestésicos podrían ser parcialmente selectivos respecto a los sistemas neuronales de activación. Por el momento es imposible identificar el sitio donde los anestésicos ejercen mayor efecto dentro de una neurona. La corteza El sistema limbito La formación reticular El lemnisco Existen estímulos sensoriales leminiscales y de la formación reticular. Teoría de los hidratos. aún falta postular una explicación que permita entender por que los anestésicos son selectivos. INTERACCIONES DE LAS MOLÉCULAS Y SITIOS DE ACCIÓN La explicación radica en la acción conjunta de varios elementos. Además de la formación de clatratos en la membrana. Es posible que esta se a una de las teorías más lógica. Una disminución del trasporte iónico organizado. todos estos efectos tienen un objetivo común: la membrana celular. Así se ha demostrado una marcada reducción de la utilización de oxígeno en el sistema nervioso central en dosis anestésicas. Estos sitios parecen tener mayor afinidad por los anestésicos. además. Dicha captación depende de la liposulubilidad y de su capacidad para concentrarse en los tejidos. Este aumento del volumen es influido. y que los primeros se relacionan con la conciencia y los segundos con la sensibilidad ala dolor. 2. se requerirá menor concentración o presión parcial de anestésico y aumenta más rápidamente el volumen de la membrana. Por conceptos neurofisiológicos los pilares de interacción cerebral de la conciencia son: 1. Pueden disociar la producción de trifosfato de adenosina evitando la fosforilación de difosfato de adenosina. Esto es parcialmente cierto.premisa de que el analgésico sería más potente cuando más liposoluble fuese. pues si existe dicha correlación pero no todas las sustancias liposolubles son anestésicos. auque al parecer es más sensible el botón sináptico de la membrana en sí. EFECTOS BIOQUÍMICOS SOBRE LA CÉLULA Se sabe que los anestésicos alteran varias vías metabólicas en las células. Podría existir algún tipo de relación entre los anestésicos y las áreas cerebrales específicas. esta aumenta de volumen por la captación de anestésico. Se basa en la supuesta capacidad de los anestésicos de aumentar el volumen de la membrana celular. cristales hidratados o clatratos. 3. Este postulado es apoyado por varias evidencias experimentales. El aumento del volumen evita el intercambio iónico y origina una perdida de excitabilidad y conductibilidad de las neuronas. 219 . Teoría del volumen crítico. bloqueando la transferencia de electrones dentro de la mitocondria. 4. Los anestésicos inhalados. de acuerdo con sus características de solubilidad. Este compuesto se denomina clarato. La velocidad de una reacción es proporcional a la concentración del reactivo. Según el agua de SNC. creando una gradiente de concentración adecuado para el alveolo retenga anestésico del aire inspirado. que depende de la concentración mínima eficaz del aire inspirado. Para anestesiar un animal se requiere de una concentración cerebral eficaz mínima. Esta. a su vez. la cual constituye el 78% de los líquidos del sistema. Ley de Dalton postula que cada gas que forma parte de una mezcla de su género ejerce una presión parcial equivalente a la que ejercía si fuera en único gas presente en el mismo volumen. y de ahí se difunde a los tejidos. y aunque no se han presentado postulados serios acerca de la razón de dicha selectividad. y por ello se propuso que los anestésicos forman un “compuesto” con dicha fracción acuosa del SNC. Por otro lado la concentración alveolar del anestésico también depende del grado de solubilidad del anestésico en el torrente sanguíneo. frente al 12% de lípidos y 8% de proteínas. la cantidad de gas disuelto en un líquido será proporcional a la diferencia de presiones de ese gas dentro y fuera del líquido. siguen leyes fisicoquímicas y dadas un sistema de tres fases. como todos los gases. esta sujeta a la concentración alveolar mínima eficaz.NEUROFISIOLOGÍA DE LA ANESTESIA La mayor parte de los estudios al respeto puntualizan que existe “preferencia” o selectividad de los anestésicos en ciertas células cerebrales. teniendo en cuenta la distribución del gas anestésico en otros compartimentos orgánicos. ya que un anestésico muy soluble en la sangre tiende a permanecer en esta. la presión del vapor etc. CAPITULO 27 ANESTESIA INHALADA BASES TEÓRICAS DE LA ANESTESIA CON AGENTES INHALADOS Una de las diferencia obvias entre el uso de fármacos con mecanismos de acción específicos y los anestésicos que ejercen una acción no medida por receptores es el concepto de dosificación. a presiones parciales idénticas tienen diferentes concentraciones en cada una de las fases. La ley de Henry determina que a una temperatura determinada. Los claratos disminuyen la permeabilidad selectiva de las neuronas por obstrucción de los poros de la membrana y causa perdida del dinamismo de los fosfolípidos de aquella. 220 . Además. la relación no era tan simple como una proporción de solubilidad. es indispensable entender que el anestésico en forma de gas tendrá que pasar por varias barreras y distribuirse por todo el organismo. de agua de presión del aire positiva. La ventilación comprende dos fases. tendón.Aplicando estos principios a la anestesia. y es independiente de la velocidad. La cantidad de anestésico que se distribuye en un tejido dependiente del grado de riego sanguíneo de este último y de la solubilidad del anestésico en el. la gradiente de concentración entre alveolo y sangre será tan marcada que el paso del anestésico será más rápido a la sangre y por ende de esta a los tejidos. En función de su potencia. Este centro reacciona con la estimulación a la respiración cuando las presiones parciales de CO2 en la sangre se han elevado a un nivel umbral. el paso del anestésico del cerebro a la sangre esta gobernado por las mismas leyes. cerebro. Tejidos de perfusión limitada: grasa (tejido adiposo) 4. por lo que la concentración neta en el equilibrio hipotético entre la sangre y el cerebro será ligeramente superior a la de la sangre. se dirá que la presión parcial de un anestésico en el aire inspirado es del 10% por tanto. El volumen tindal o corriente es aquel que se inhala y exhala en forma normal. inspiración y espiración. la respiración es un proceso automático controlado por el centro respiratorio en el bulbo raquídeo. 2. habrá una tendencia a que el gas se equilibre en el alveolo y la sangre en un total del 10%. ligado íntimamente a la ventilación y concentración anestésica. La potencia de un anestésico solo es importante en casos en que se requiere de una concentración alta que interfiera con la oxigenación adecuada del paciente. y piel. corazón. hueso. 3. En condiciones normales. independientemente del tiempo necesario para lograrla. En esta forma. sino can la solubilidad en los lípidos. hígado pulmones y vías gastrointestinales. En otras palabras. Tejidos de alta perfusión: riñón. se pueden clasificar los tejidos en: 1. haciendo más lento el proceso de paso del anestésico al SNC. 221 . sin embargo. Podría presentarse que en el proceso de anestesia sería más rápido porque en la sangre se acumula más rápidamente el anestésico. En ellas se realiza un proceso de absorción de oxígeno por parte de la sangre y una eliminación de CO2 hacia la unidad alveolo-capilar. Para llenar los pulmones de un perro o de un gato a nivel de la respiración tindal o corriente se requiere de aproximadamente 20 cm. La potencia no esta relacionada con la solubilidad en la sangre. PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA VENTILACIÓN PULMONAR. se ha establecido como comparación el término de concentración alveolar minina (CAM) que se refiere al porcentaje más bajo capaz de inducir a la anestesia. Tejidos de perfusión media: músculo esquelético. el anestésico tiene gran afinidad con la sangre y tiende a concentrarse en ella. Desde el punto de vista del grado de perfusión. Tejidos de perfusión mínima: cartílago. MECANISMO DE DISTRIBUCIÓN DE LOS AGENTES INHALADOS La administración de la anestesia inhalada es un proceso dinámico. Debido a que las máquinas anestésicas pueden fallar o el anestesista no estar tan familiarizado con ellas. Se ha postulado que esta inspiración periódica profunda tiene. deben estar sujetos firmemente. 3.Además de esto. Mantener la adecuada oxigenación. Anestesia inhalada por medio abierto Es la forma más simple de lograr anestesia y consiste en administrar al paciente una mezcla del anestésico con el aire inspirado. Durante la anestesia no a menudo se pierde la inspiración periódica profunda. Esta es índole automática y reacciona a necesidades aumentadas de oxigenación. 4. 5. Impedir sobre abuso del absorbente de CO2. Las máquinas anestésicas tienen dos componentes básicos: 1. Prever el riesgo de sobredosis. Cilindros de gases En pequeñas especies se utiliza el oxígeno (100%) y el oxido nitroso (100%). se debe tener en mente siempre: 1. tanto para el paciente como para el anestesista. además que retira el CO2 atrapados en los alveolos no funcionales. las de reexpandir los alvéolos pulmonares parcialmente colapsados. dependiendo de los aparatos utilizados y de la forma en que se quiera utilizar el anestésico. Las desventajas de este método son evidentes e incluyen forcejeos y tensión innecesarios y peligrosos. MÉTODOS Y EQUIPOS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE LA ANESTESIA INHALADA La administración de gases anestésicos es una técnica que varía de sencilla a complicada. además de las funciones de alcalinización sanguínea. Un circuito de respiración del paciente. El sistema de volatilización del anestésico o anestésicos con oxígeno. y se aconseja inducirla administrando la inhalación de tres a cuatro veces el volumen tindal. Manómetros o mediadores de flujo 222 . Los gases están contenidos en tanques de acuerdo a las normas de seguridad estrictas. Evitar el agotamiento de la reserva de anestésico en el volatizador. Se recomienda mantener limpias las válvulas que no hayan fugas ni estén corroídos etc. 2. Es importante mantener el máximo de seguridad posible en los tanques. Anestesia inhalada por maquinas especializadas La mejor forma de administrar anestésicos inhalados consiste en utilizar máquinas especialmente diseñadas para este fin. Para lograr esto se utilizan mascarillas ajustables al hocico del animal. o cajas donde se pueda meter al paciente para que respire dicha mezcla. Cotejar que el anestésico que el anestésico en el volatizador sea el indicado. 2. se debe tener en cuenta que en condiciones normales se presenta una inspiración periódica profunda. En primer lugar. Al usarse debe estar llena 66%. Una vía siempre abierta resulta útil en emergencias. También aquí se decrece la eficacia de esta última por enfriamiento. Se aconseja que el volumen de la bolsa sea tres veces mayor que el volumen tindal del animal. Esta técnica es la más simple y al enfriar el anestésico. se prefiere la intubación del amical al uso de mascarilla. con el cual se evita que se enfríe todo. Volatilización con mecha. mediante el uso de la sonda endotraqueal. 223 .Procedimiento en las que las burbujas de oxígeno aumentan la superficie de contacto con el anestésico. Uno de los puntos más importantes en la anestesia inhalada por circuito cerrado es la intubación del paciente. En realidad. esta depende de la presión de vapor de los anestésicos. se tiene una disposición circular interna. 2. Vaporizadores El objetivo del vaporizador es añadir oxígeno una concentración bien medida del anestésico. mientras que el problema en otros es excesiva volatilización. 3.Como su nombre lo indica. oxígeno o cualquier combinación) que circulan por la máquina de anestesia y que llegan ala paciente. Las ventajas que se derivan en dichas prácticas son: 1. 4. Bolsa de ventilación También llamada bolsa de reserva o de Ambú. La mecha empapada de anestésico facilita el contacto oxígenoanestésico y sea más eficaz la volatilización. se recomienda que el volumen del depósito de absorbente de CO2 sea de 10 a 15% mayor que el volumen tindal del paciente. durante la fase espiratoria. En todos los casos. Los anestésicos pueden ser volatilizados con aparatos cuyos diseños se basan en orden de potencia en los siguientes. con lo que se hace más eficaz la ventilación. Permite administrar volúmenes considerablemente grandes cuando se requiera. Algunos anestésicos se volatilizan con dificultad. Se tiende al mismo problema de decremento en la eficacia por enfriamiento. Reducción del espacio pulmonar muerto. Absorbentes de CO2 En los circuitos cerrados. como el metoxifluorano. Volatilización por goteo. Procedimiento en el que solo se vaporiza gota a gota el anestésico en un recipiente aparte del sitio que contiene el anestésico. miden la cantidad de litros de gas (anestésico. aire. Permite el control total de la respiración en casos de para accidental o planeado. En donde el anestésico es agitado superficialmente por el paso del oxígeno. se provoca que el anestésico se volatilice cada vez menos. Volatilización de superficie. Volatilización por burbujeo . 2 °C. incoloro. Las sondas muy grandes o excesivamente rígidas. 4. 3. deslizando la sonda por el techo del hocico. Que no sea explosivo. Que se acumula en el cerebro. de lo que se derivan las conocidas consecuencias postoperatorias. Una sustancia que permita amplio margen de seguridad. 2. 3.86 y su punto de ebullición de 50. Que induzca buena relajación muscular. Se insiste aquí en la necesidad de un procedimiento de inducción antes de intentar la inducción. HALOTANO Es un líquido claro. 3. La intubación si se logra tirando la lengua del animal y usando un laringoscopio. los metabolitos obtenidos por lo general inocuos. vómito. No es irritante. Sea fácil de purificar. 224 . 5. lo que originará distensión gástrica. decoloración y en ocasiones por reducción del 12-30%. Que no aumente la hemorragia capilar.. no muy largo para evitar laringospasmo. Se biotransforma por oxidación. o bien en forma ciega.Sin embargo se debe tener sumo cuidado para evitar una colocación equivocada. de olor dulce. Inerte y no metabolizable. con la curvatura hacia abajo. Punto de vista del fabricante. CAPITULO 28 CLÍNICA DE LOS ANESTÉSICOS INHALADOS Puntos de vista del cirujano de las propiedades de un buen anestésico. El vapor y la humedad lo descomponen. hígado. riñón y tejido adiposo. Atoxico Potente para lograr oxigenación óptima. se esforzará por producir un anestésico que sea: 1. hipoventilación etc. 2. así como las manipulaciones bruscas del cirujano. pueden traumatizar las estructuras orales y faríngeas del paciente. inflamable o explosivo. La presión de vapor alcanza 243 mm.Hg a 20°C se descompone en presencia de luz blanca. Sea fácil de producir. Insoluble en la sangre del paciente. se procura que el anestésico sea: 1. 1. auque pueden llegar a ser hepatotóxicos.Se calcula que la concentración anestésica en la sangre es de 20 mg/100ml. 2. 4. siempre y cuando se mezclen con adecuadas concentraciones de oxígeno. Su peso específico es de 1. Punto de vista del anestesista. sea estable y no explosivo. Permita su elaboración a bajo costo. Farmacocinética. Efectos en el útero.. Efectos cardiovasculares.produce vasodilatación cerebral y disminución del consumo de oxígeno. Efectos anestésicos. lo favorece el desarrollo de la necrosis hepática. Efectos en el músculo esquelético.. No produce buena relajación muscular en los músculos del abdomen aunque algunos autores consideran que es suficiente.6 veces más rápida que el metoxifluorano. Efectos sobre el veterinario. Efectos en el hígado y riñón. produce el gasto cardiaco por efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos y disminuye la resistencia periférica. a diferencia de las grandes especies en las que se requiere de 4-10% en al aire inspirado para obtener una concentración alveolar mínima.Se han hecho algunos análisis estadísticos de correlación y se han encontrado que el cáncer del tejido linfoide es más común en las personas que lo manejan.Puede originar hepatitis necrótica en ratas cuando se esfuerza su metabolismo reductivo.. 225 . Hipotensión en anestesias prolongadas.depresión en el caso de anestesia quirúrgica.. si se administra repetidamente causa hepatomegalia. además. cruza la barrera placentaria.. bazo.Es hepatotóxico por ser halogenado la necrosis hepática fatal después de su uso es rara en el ser humano. sangrado capilar y acumulación de la sangre el hígado. Se elimina sobre todo por el pulmón eliminación que es 3.Relaja el útero evitando que responda a los oxitócicos. Efectos en las vías gastrointestinales. incluso en valores anestésicos moderados. causando marcada hipotensión que aumenta con la profundidad de la anestesia. lo cual se manifiesta con el aumento de la frecuencia respiratoria y disminución del volumen corriente.No irrita las mucosa respiratorias ni aumenta las secreciones. hígado y los riñones. Causa cambios degenerativos en pulmones. con el descenso del volumen sanguíneo. por lo que es capaz de deprimir la respiración del feto.. Efectos en el aparto respiratorio. El poder analgésico va de moderado a escaso antes de la etapa quirúrgica y la relajación muscular que se produce no es buena.Inhibe las transmisiones neuromusculares espinales monosimpáticas y polisinpáticas. contracciones ventriculares prematuras y taquicardia ventricular multiforme. el efecto más evidente perece lograrse en la formación reticular y en algunos centros de control autónomo...en perros se utiliza en concentraciones de 2-4% para inducir anestesia.Deprime la motilidad intestinal y es capaz de inhibir las contradicciones producidas por la neostigmina y la morfina. sin embargo deprime los centros respiratorios.. disminuye el flujo sanguíneo hepático. Efectos en el sistema nervioso. Se ha utilizado con éxito en las manipulaciones obstétricas gracias a que inhibe el tono endometrial. Farmacocinética. transparente.. para anestesia a pacientes asmáticos. Efectos en el hígado y riñón. su punto de ebullición es 104.. excepto a temperaturas altas o altas concentraciones. pero gracias a que es muy soluble en la sangre tara en inducirse la anestesia y la recuperación es también lenta.Es el anestésico inhalada más usual en todo el mundo debido quizás a que no irrita el aparato respiratorio.. 226 . En perros se ha observado degeneración hidrópica reversible de los hepatocitos.Usos. Casi nunca se utiliza en equinos porque la recuperación y el control de la profundidad de la anestesia son difíciles.Produce buena relajación muscular por bloqueo espinal.Se observa una depresión respiratoria progresiva que hace necesaria la asistencia respiratoria en planos profundos de anestesia.. No es inflamable.. debido a que es seguro y fácil de administrar.En contadas ocasiones. La concentración para inducir la anestesia debe ser menor de 7%. Usos. Efectos en el sistema cardiovascular. durante la anestesia profunda el gasto cardiaco disminuye entre 2549% por depresión directa del miocardio. Se ha combinado con relajantes musculares para lograr una relajación muscular satisfactoria con menor cantidad de anestésico. sin embargo. Efectos en el aparato respiratorio. incluso en valores subanestésicos y durante la recuperación. hay reducción del flujo sanguíneo renal o la resistencia vascular del riñón esta aumentada. que no reacciona con la luz.79. similar a la que se logra con el éter.Es excelente anestésico. METOXIFLUORANO Es un líquido claro. ya que existe peligro de originar para cardiaco. con un olor dulce a frutas. incluso en operaciones torácicas. Efectos anestésicos.Reduce ligeramente la presión arterial y el gasto cardiaco. por lo que se recomienda la utilización de otro agente inductor.Es el más potente de los anestésicos inhalados. debido en parte a su lenta eliminación. pero hay diuresis diluida después de la operación. aunque la actividad peristáltica y el tono del músculo liso de las vías gastrointestinales se ven disminuidos. Su peso molecular es de 145. es potente y el paciente se anestesia con rapidez. Esto hace que la presión arterial disminuya.65°C. Efectos en el músculo esquelético.Es el anestésico más utilizado en los EE... pero puede oxidarse y volverse de color marrón lo cual afecta sus cualidades anestésicas.UU. para pequeñas especies. la presión de vapor es de aproximadamente 23mm.Hg.. a 20°C. lo que hace que también esta sea prolongada. Aunque no se recomienda. Induce la anestesia con mayor rapidez y produce mejor relajación muscular y analgesia. pues disminuye la irrigación del miometrio. por esto.. No reacciona con la cal sodada ni con los metales. movimientos de torsión muscular en algunos pacientes.Aproximadamente el 98% del anestésico se elimina por los pulmones. Farmacocinética.4%.Se presenta en caballos como un depresor respiratorio potente. debido posiblemente a un efecto directo sobre la placa neuromuscular. Usos. no irritante y estable.. Efectos en el sistema nervioso central.6% si se mezcla con 70% de oxido nitroso. además de que su recuperación es muy rápida. equivale a 1.5% si desea obtener analgesia sin anestesiar la paciente. Se ha utilizado en operaciones abdominales con respiración espontánea y no causa taquipnea. aunque no causa secreciones bronquiales excesivas en el plano profundo de la anestesia. La concentración alveolar mínima es alta.519 y un peso molecular de 184. durante la inducción se nota una hipotensión pasajera que volverá a bajar solamente cuando se sobredosifique. se ha limitado su uso de forma considerable. Las concentraciones mayores de 2. Su punto de ebullición es entre 56.No se ha relacionado con la toxicidad hepática renal. a buena relajación muscular que propicia y a la calidad de analgesia buena y prolongada que proporciona.5-1. Efectos en el sistema cardiovascular.Hg. no debe usarse como inductor.6 y 57.5°C su presión de vapor a 20°C es de 174.7% en oxígeno y en 0..Estimula ciertas áreas del SNC.6-3. solo se metaboliza entre el 2 y 2.Es muy útil en las operaciones cesáreas. No debe usarse en pacientes que estén en tratamiento con tetraciclinas. Efectos sobre el músculo esquelético. recién nacidos. la inducción se logra con concentraciones de 2-5% con oxígeno u oxido nitroso más oxígeno.Produce una mayor relajación.. similar al éter. ha dado magníficos resultados gracias a su potencia.. Efectos en el aparato respiratorio. se recomienda en pacientes con daño renal.Causa pocos cambios cardiovasculares. Su peso específico es de 1. La concentración para inducir a la anestesia debe ser de 3% y de 0. ya que dicha combinación se ha asociado con insuficiencias renales. ISOFLUORANO 227 . no inflamable. incoloro. y en cirugía ortopédica. sin embargo. también aumenta las perfusiones muscular y cutánea. Se elimina 4 veces más rápido que el metoxifluorano..5 mm.2% producen convulsiones en los caballos no premeditados. de olor ligeramente dulce. ENFLUORANO Es un líquido claro. produce taquipnea superficial con reducción del volumen tindal. 5°C. deprime notablemente la respiración. y la de mantenimiento 1.. Usos. Efectos en el aparato respiratorio. Farmacocinética. fibrilación ventricular porque sensibiliza el miocardio. en los equinos produce una recuperación lenta y suave sin temblores o forcejeos. Su punto de ebullición es de 61°C y su presión a vapor a 20°C es de 150mm. es el más estable de los anestésicos volátiles y no es inflamable.2-3. si hay fosgeno en el cloroformo.Hg a 20°C.Produce sus efectos y se excreta rápidamente. y se puede agregar 1% de alcohol etílico para aumentar su estabilidad.Hg. Se ha dicho que no se biotransforma en algunos animales. Efectos en el sistema cardiovascular. de olor dulce.. Se sabe que concentraciones altas pueden causar para cardiaco. Su peso molecular es de 184. Se piensa que la hipotensión se debe a una disminución de la resistencia periférica causada por la vasodilatación muscular y cutánea. Es inflamable. La concentración para la inducción es de 3-5%. Se le considera un agente inhalado muy fuerte pero demasiado tóxico..Es altamente soluble en la sangre. Efectos en el hígado y riñón. 228 .5%. su presión de vapor es 250-261 mm. que por lo tanto la inducción de la anestesia como la recuperación son lentas.Deprime el músculo cardiaco. causa. todo esto causa una depresión general de la circulación.Por su potencia.Es un líquido incoloro con olor parecido al éter.Las investigaciones existentes señalan que no es hepatotóxico ni nefrotóxico.25 veces mas pronto que el metoxifluorano. su punto de ebullición es de 48... Es una de las mejores alternativas. la irritación del árbol respiratorio causa una taquipnea refleja y la anestesia se profundiza hasta niveles demasiado peligrosos. Se debe envasar en botellas color ámbar. los animales se recuperan suavemente mostrando una excelente coordinación muscular al ponerse de pie. no irritante y de efecto rápido. La mayor parte se excreta sin modificación por vía pulmonar. Efectos sobre el sistema cardiovascular.Deprime levemente el miocardio. Farmacocinética... músculo liso de los vasos periféricos y el tejido conductor. Es notable la capacidad que tienen para deprimir el miocardio. El cloroformo puede descomponerse a la luz solar y el color. en los caballos deprime de manera paulatina el sistema cardiovascular. Al aumentar la dosis se deprime la ventilación y disminuye la frecuencia respiratoria. es potente. efecto que logra por acción directa sobre el centro respiratorio.Todavía no se usa regularmente en veterinaria. especialmente si el enfermo se encuentra premeditado con relajantes musculares. además.. el centro respiratorio y el centro vasomotor. CLOROFORMO Es un líquido incoloro. Efectos en el aparto respiratorio.Es un depresor respiratorio muy potente. en un lugar fresco. Se elimina 6. inicialmente se puede detectar aumento de la frecuencia cardiaca y disminución de la fuerza de contracción que se acentúa al profundizar la anestesia.Hg a 20°C y un punto de ebullición de 37°C..Son casi nulos. como la mayoría de los anestésicos.. Posiblemente estimule también el centro respiratorio. Efectos en el hígado y riñón. Efectos en el sistema cardiovascular. En planos profundos. es inestable.. habrá mayor cantidad de glucosa disponible en la circulación. Todas las mezclas del aire y éter. con una presión de vapor de 442 mm. 229 . disminuye las respuestas reflejas del lecho capilar al choque hemorrágico. Efectos en el músculo esquelético. no se justifica su uso en la actualidad. Se debe almacenar en frascos ámbar bien sellados a temperaturas de 10 a 15°C en recipientes de metal con tapa de cobre.. En casos se cesárea ya que no afecta la vitalidad de los producto. extremadamente volátil. El éter es un anestésico seguro para el paciente.. ÉTER Es un líquido incoloro.Es un buen relajante muscular. donde se aprecia necrosis tubular y degeneración grasa respectivamente. además de que aumentan los lactatos y el pivurato.Es el anestésico que más efectos de esta índole tiene. tóxico e irritante del árbol respiratorio. Las diferidas también se presentan el riñón y aún en el corazón. Por otra parte habrá una ligera acidosis.A diferencia de otros agentes inhalados el éter aumenta inicialmente la ventilación del paciente por la irritación que produce en el árbol respiratorio. Preferentemente se administra a grandes especies por su potencia. Siempre se presenta necrosis hepática que puede ser grave después de 24 a 48 horas después de la anestesia con consecuencias fatales..Debido a su toxicidad y a la existencia de anestésicos más seguros. Efectos metabólicos endocrinos..25%. u oxígeno y éter son explosivas. aunque esta sea mínima si se utiliza menos de 2. la cirugía debe llevarse acabo en un tiempo no mayor de 20 min.Invariablemente habrá un grado de necrosis hepática posanestésica. Quizá la razón más importante por la que ya no se lo usa es su carácter explosivo. excepto para eutanasias. movilizado el glucógeno hepático.25% de cloroformo en oxígeno puro. estos efectos no tienen relevancia clínica. en segundo termino por la irritación respiratoria y la salivación que produce. es soluble en sangre y en grasa.. por su uso está contraindicado en enfermos con anemia intensa. También deprime la función renal. Usos. Si por alguna razón se utiliza. el éter. y administrado no más de 2. su olor es característico e irritante.A pesar de que hay una ligera disminución de la función hepática y una depresión del glucógeno de este órgano. Efectos en el aparato respiratorio.Efectos en el hígado y riñón. incluso en niveles profundos de anestesia. y se profundiza la anestesia.Provoca depresión de la función respiratoria en comparación con otros anestésicos.Son muy leves y se manifiestan aún con la existencia de lesiones previas. Se utiliza en pacientes con problemas cardiovasculares.Produce una relajación muscular mejor que todos los anestésicos. no obstante. Efectos en el útero u músculo intestinal. Efectos en el hígado y riñón. e induce náusea.Efectos en el músculo esquelético y útero. Aunque aún no se demuestre en animales que el ciclopropano sea un agente broncoconstrictor. la depresión es dosis-dependiente.89°C. Se puede inducir la anestesia con concentraciones de 10-40% y se mantienen con concentraciones de 5-10%. Posteriormente se mantendrá la anestesia con concentraciones de 10-15%. debe dosificarse con extremo cuidado con relajantes musculares.. Tienen un punto de ebullición de 38. CICLOPROPANO Es un gas incoloro de olor suave.2 a 17. sin embargo.5% dependiendo del criterio del médico de la especie. es más pesado que el aire. sin embargo. La inducción y la 230 . Rara vez se presentan arritmias cardiacas con bajas concentraciones y en caso de haberlas.En el útero no parece tener efecto en concentraciones normales. se debe evitar su uso en animales asmáticos. Efectos en el aparato respiratorio. Usos. no irrita y es explosivo al mezclarse con el aire o con oxígeno. Aparte de una disminución en el flujo del sistema porta y del riego hepático. Es buen analgésico produce una relajación muscular aceptable. aumenta el sangrado capilar por su efecto presor.Se puede inducir a los pacientes con concentraciones de 20 a 25% en oxígeno durante menos de cinco minutos..A diferencia de los demás agentes inhalados. OXIDO NITROSO Es un gas incoloro... Se debe tener en mente que a más de su volatilidad. El útero queda igualmente relajado con el éter pero como este atraviese la barrera placentaria.. el tono intestinal aumenta con este agente.. solo se ha visto disminución del glucógeno es este órgano. excelente analgésico y produce además relajación muscular. se requiere solo una chispa para originar la explosión. Usos. Efectos en el sistema cardiovascular. no se recomienda para cesáreas. además. no es hepatotóxico ni altera la hemostasia cardiovascular. potente. Por el contrario. su presión de valor equivale a 50 atmósferas y se encuentra embazado como líquido. de olor ligeramente dulce.. es barato. poco perceptible. en niveles anestésicos profundos se notan un descenso del tono del miometrio.Es un anestésico seguro. Se requiere de una concentración alveolar mínima de 9. ya que el éter aumenta la duración y el efecto de dichos agentes. son de poca importancia fisiológica y se refieren sobre todo a las alteraciones en ritmo atrioventriculares o extrasístoles ventriculares. este anestésico tiene un efecto presor. vómito y delirio durante la recuperación. intubar al animal y mantener la anestesia. Aumenta la sensibilidad del lecho capilar. La combinación de ácidos barbitúricos ha hecho posible la aplicación endovenosa de los barbitúricos. la administración de 20 a 35% de N2O produce magnífica analgesia. se logra su efecto de manara rápida. sin embargo. selecciones alcalinos inestables (pH = 9 a 10). Usos. solo se llega a planos superficiales de anestesia..Aunque puede deprimir ligeramente el miocardio. como el hexobarbital con efecto hipnótico raído. pero muy pronto fue desplazado por el tiopental. solo lo hace en valores de 80% no utilizados en forma normal. luego de varios estudios aparecieron anestésicos.).. debido al oxígeno de su molécula. Su concentración alveolar mínima se ha calculado teóricamente en 101-188% por lo que resulta evidente que este gas debe combinarse siempre con otros anestésicos. pero 231 .No son eficaces para inducir la anestesia.Como los niveles anestésicos son imprácticos.. Analgesia y otros efectos.Debido a que el fármaco es muy poco soluble en la sangre. Efectos en el sistema cardiovascular. No es inflamable. pero la recuperación post-operatoria era muy lenta. Intravenosos. como el delirio. puede combinarse con un anestésico alógeno para aumentar la presión sanguínea y disminuir el costo de la anestesia. CAPITULO 29 BARBITÚRICOS Concepto General: Elshots llevo el primer estudio en cuanto a los Anestésicos Generales.El N2O no logra una relajación muscular y no altera los funcionamientos hepáticos ni renales. además puede inducir con un barbitúrico. pero es capaz de mantener el fuego. introducido en 1935. Farmacocinética. se evita reducción de la presión sanguínea por aumento de la resistencia periférica. en virtud de su baja potencia.recuperación son rápidas sin embargo es el anestésico menos potente y es inútil para la cirugía. Efectos en el aparato respiratorio.. los derivados del ácido barbitúrico no se disuelven con facilidad en el agua. teniendo aún buena analgesia. aceite. se disminuye la sensibilidad del centro respiratorio al CO2 con consecuencia de disminución del volumen minuto.. pues interfieren con la oxigenación. peor si en los disolventes no polares (cloroformo. pero como se ha demostrado que la exposición prolongada de este agente deprime la médula ósea. al combinarse con el N2O con pentotal. Química.El ácido barbitúrico (malonilurea) es el producto de la condensación del ácido malónico. sin embargo. las sales sódicas de los barbitúricos se disuelven en agua formando.. etc. Los barbitúricos deprimen la corteza cerebral y el tálamo y las áreas motoras y sensoriales del cerebro. anestésico de larga duración de 12 .Los barbitúricos deprimen en diferentes grados el SNC desde una seducción o a un estado de coma.6 horas Pentothal de duración corta 0. posináptico. • • • Hexobarbital sódico conocido como sombulex Pentobarbital sódico. Acción anestésica local. Entre las características básicas de los barbitúricos más comunes nombraremos: • • • El fenobulbital. Así mismo disminuye la asimilación de oxígeno. Mecanismo y sitios de acción. Sueño. A continuación mencionaremos algunos efectos producidos por los barbitúricos a nivel celular.25 . disminuye también la amplitud de la contracción muscular. esto depende del barbitúrico y la dosis.. ocasionando que los animales no puedan levantarse ni estar alerta. Transformación química en las uniones sinápticas: Sinapsis central: La sinapsis se da en diferentes formas. Efectos en el sistema nervioso central. los barbitúricos también deprimen la transmisión de la ganglios sinápticos reduciendo la conducción nerviosa de la unión neuromuscular..Los oxibarbitúricos se emplean con frecuencia.Los barbitúricos deprimen todos los tejidos excitables como el sistema nervioso central. así como un incremento en el contenido de glucógeno. cardíacos y liso. tanto de sodio como de potasio. Con la finalidad de y los barbitúricos ejerzan efecto hipnótico se han reemplazado sus dos hidrógenos. y el número de aplicación intravenosa.solo unos pocos son usados en la Clínica Veterinaria. pero casi no afectan a los músculos esqueléticos. aquí nombraremos los más usados al momento en Medicina Veterinaria. conocido como nembutal Tiopenial sódico conocido como pentotha1 Existen otros barbitúricos hipnóticos pero por su margen de seguridad fueron retirados de la medicina humana y medicina veterinaria. en dosis altas de barbiturias reduce la salida de la acetilcolina.24 horas El pentobalbital y secobarbital.. disminuye la capacidad de conducción transmembrana.1 hora.Aplicados localmente a los nervios periféricos. con este propósito ocasionando un sueño que se asemeja al fisiológico donde el paciente presenta movimientos oculares rápidos 232 . disminuye la presión sanguínea ocasionando durante la aplicación endovenosa.. ya que deprime el potencial exitatorio. anestésico de duración media de 4 . siempre por forma venosa y su absorción es relativamente rápida 30 min. por ejemplo el ratón y animales de laboratorio metabolizan más rápido que el humano.. La redistribución de los barbitúricos de penden de cada especie. 233 . EFECTOS EN APARATOS Y SISTEMAS Aparato respiratorio. En dosis bajas el macro puede durar unas horas sin embargo..con alteraciones psiquiatritas.Deprime la tima muscular lisa de los uréteres y vejiga y disminuyen la fuerza de contracciones uterinas.Los barbitúricos no tienen la capacidad de amortiguar el dolor para lo cual no son analgésicos. Acción anticonvulsiva. Metabolismo de los barbitúricos Los barbitúricos dependen de 3 procesos.. se ha observado hipotermia luego de la administración en una cirugía. metabolismo. para trabajar con los barbitúricos es necesario. Hiperalgesia. Sistema cardiovascular. la aplicación subcutánea no es recomendada porque produce necrosis. redistribución. no se usa por vía oral. En caso de una hembra preñada. siendo el mejor el fenobarbital sódico. produce aborto y la madre puede morir por una hipoxia. Vías gastrointestinales. Absorción y distribución La velocidad de absorción varía de acuerdo al barbitúrico y su duración. estos también se defienden fácilmente en la placenta ocasionando aborto..Los barbitúricos deprimen moderadamente la respiración por lo cual. la torsión de la conducta y el juicio así como la capacidad motora puede persistir por horas..Se ha observado un aumento de la actividad intestinal provocando una breve diarrea. se ha presentado poros respiratorios descienda atenderse primero los pulmones y luego al corazón. Riñón y útero. ha producido también por la aplicación forma muscular accidental trombosis o gangrena de la zona aplicada. debido al efecto vagolítico del anestésico... la utilización de la sonda traqueal para cualquier tipo de emergencia.En las distintas especies se ha observado que produce taquicardia. en casos de convulsiones se recomienda la aplicación forma venosa lenta alcanzando concentraciones cerebrales 30 segundos después de la aplicación.Para su efecto anticonvulsivo se utiliza en envenenamientos para estricnina tétanos y epilepsia. en medicina veterinaria. ocasionando oliguria o anuria intensa. Los barbitúricos logran su distribución dependiendo del especio. excreción renal. El pentobarbital sódico se utiliza en envenenamientos por estricnina. Su empleo en operaciones cesáreas provoca alta mortalidad.. dependiendo si el animal no ha tenido un daño renal porque puede ocasionarles la muerte. de peso. el 60% del total en 24 h. el 92% del fármaco se elimina en forma de metabolitos. para intervenciones quirúrgicas grandes. hemorragia cerebral. hipoxia. Sedación o sueño. debido a que atraviesa la barrera placentaria y afecta al feto.Recibe el nombre de membutal el aspecto de un polvo blanco../pv. ya que estimula la producción de hormona antidiurética.Se requiere un tercio de la dosis hipnótica. el pentobarbital sódico a razón de 25 . Anticonvulsivo. epilepsia. en ocasiones se excreta por varios días. Efectos colaterales. PRINCIPALES USOS BARBITÚRICOS Anestesia. 234 .Se presenta por sobredosis sus signos son depresión respiratoria. en el perro. tétanos la eclampsia..Excreción renal La mayor parte de los barbitúricos se metabolizan y se elimina por la orina dependiendo de la dosis y la especie. piel fría. La dosis general para perros y gatos es de 26 mg/Kg. Los perros excretan por la orina. es soluble en agua o alcohol. y sólo 3% se elimina como compuesto inerte.35 mg/Kg. Tratamiento sobredosis: • Mantener la respiración • Tratamiento para colapso respiratorio (doxapian) • Tratamiento de insuficiencia renal (diálisis) CAPITULO 30 AGENTES ANESTÉSICOS FIJOS PENTOBARBITAL SÓDICO Propiedades químicas. la duración de la anestesia quirúrgica con pentobarbital tiene duración de 30 minutos.. insuficiencia renal.60 mg/Kg. benzodiacepinas.. hipotensión. o de granulosos cristalinos. Sin embargo.El pentobarbital es el más común para este fin la dosis en perros es de 50 . La anestesia adecuada mediante este medicamento ejerce escasa influencia sobre el funcionamiento renal.De duración corta o larga.. la anestesia profunda disminuye la función de los riñones. el pentobarbital inhibe la secreción de orina. Como eutanásico. se lo puede mezclar con tranquilizantes fenotesinas. de peso para anestesia moderada y 40 mg/Kg. Las dosis por vía intravenosa varía entre 22 y 30 mg/Kg. Administración por vía intratorácica. éste es autorizado sólo en perros y gatos.. La inyección intravenosa debe ser lenta y cuidadosa y el efecto anestésico permanece durante hora y media. la irritación pleural y la necrosis parenquimatosa del pulmón esta vía no es aconsejable. Este estado de sedación puede ser seguido por anestesia local o por anestesia volátil. La presencia e alimento causa su absorción tardía e incompleta.Aunque el pentobarbital sódico se usa en varias especies. de peso. de peso oralmente y de 50 a 60 mg/Kg. de peso. de peso en el gato. Se puede usar la administración intravenosa de pentobarbital sódico en pequeñas dosis para originar hipnosis o sedación. lesiona dichos tejidos.La inyección intravenosa es satisfactorio para la obtención de anestesia se puede usar en perros y otras especies.. sobre todo en los que es difícil la administración intravenosa. ya que por sus características irritantes.. Administración por vía intravenosa. toxemia..Aunque esta vía no es muy recomendable por la irritación producida se ha sugerido su uso en el perro a dosis de 20 mg/Kg. de peso en el perro y de 25 mg/Kg. Se ha utilizado con fines de eutanasia. aunque algunos animales: los gatos tardan de 24 a 72 horas. aunque la total recuperación tarda entre 6 y 24 horas. o en general estado deficiente. La dosis se debe reducir en los animales que muestran signos de desnutrición. de peso en animales de hasta 18 Kg. para anestesia basal. Se debe evitar el depósito del fármaco en el tejido perivascular.Esta se ha usado en el gato. de peso por vía intravenosa o intraperitoneal. Las dosis para lograr anestesia intravenosa son de 25 a 35 mg/Kg.. Usos.Puede ser administrada oralmente a los carnívoros para producir sedación. En perros y gatos se emplea como anestésico. Administración por vía intraperitoneal. Algunos perros muestran 235 . de peso para anestesia general. Administración por vía oral. Administración por vía intramuscular.. choque. pero debido al traumatismo. pero requiere estrecha vigilancia del médico veterinario debido a ciertos efectos tóxicos. se aplica en dosis de 26 mg/Kg. pero es menor en animales más pesados. La dosis mínima en el perro es de 84 mg/Kg. 30 mg/Kg.La recuperación ocurre en 6 a 18 h. La dosis utilizada es de 26 a 30 mg/Kg.La administración intraperitoneal se practica en pequeñas especies. . Se administra exclusivamente por la intravenosa.. el pentobarbital sódico es un anestésico inadecuado. la administración de cantidades excesivas de tiopental produce intensa depresión respiratoria. de peso. Usos. ya que la profundidad de la anestesia es difícil de controlar y el tiempo de recuperación es muy prolongado. y en las grandes al 5%.El tiopental sódico se encuentra en forma de polvo. narcóticos o tranquilizantes fenotiazínicos. de peso. En el perro. pero lenta y el 236 . basta aplicar aproximadamente el doble de la dosis utilizada para anestesia quirúrgica. El efecto tóxico más importante del tiopental sódico es la inhibición de los centros respiratorios. Disminuye la frecuencia y amplitud de la respiración. mezclado con carbonato de sodio. la velocidad de administración es quizás el más importante. Por regla general. y en el gato. El pentobarbital sódico se ha utilizado para controlar estados convulsivos. e incluso al 10%. de peso. existe la posibilidad de recuperar a un paciente si se le proporciona una adecuada oxigenación por respiración artificial. Debido a que el tiopental utilizado adecuadamente ejerce escaso efecto sobre el sistema cardiovascular. La respiración es regular. El anestésico es demasiado irritante para inyectarse en cualquier cavidad del cuerpo. se manifiesta como quejidos. La administración de oxígeno de una manera continua constituye la principal manera de combatir dicha depresión. En este último caso. lo cual genera dilatación vascular con la subsiguiente disminución de la presión sanguínea. El hecho de que el pentotal sódico ejerza efectos anestésico s de corta duración permite su uso en situaciones clínicas. El periodo de recuperación puede ser de 15 minutos a 6 u 8 horas. de peso. movimientos de carrera. Si se desea una anestesia de 15 a 25 minutos se sugiere usar dosis de 20 a 23 mg/Kg. es menor que la producida por el éter. no debe olvidarse que la administración rápida deprime el centro vasomotor. y disminuye si el paciente es medicado con analgésicos.La anestesia con tiopental sódico en pequeñas especies produce inadecuada relajación muscular que. pues debido a que es irritante. Para una anestesia breve de 7 a 10 minutos se puede utilizar una dosis de 16 a 20 mg/Kg. se administra en pequeñas especies en forma de solución al 2. los exámenes ginecológicos o radiológicos y las intervenciones quirúrgicas. Debe almacenarse en un lugar fresco y lejos de la luz. En los gatos neonatos. como la reducción de fracturas. de 9 a 11 mg/Kg. ladridos. lesiona los tejidos si se administra por vía subcutánea o intramuscular. así como en la eutanasia de animales pequeños.5%.excitación en la recuperación. Entre los factores que modifican la profundidad y la duración de la anestesia por tiopental sódico. TIOPENTAL SÓDICO Características generales. El sulfato de atropina se usa de manera rutinaria como preanestésico para prevenir efectos parasimpáticos colaterales. la dosis anestésica de tiopental sódico es de 15 a 17 mg/Kg. Ligera depresión respiratoria. disminución de la tasa respiratoria.) 28. el anestésico puede ser administrado más rápidamente que el pentobarbital sódico.4 Cuando se administran dosis tóxicas (82 a 92 mg/Kg. En perros y gatos. 237 . el periodo de anestesia es de 15 a 45 minutos y ocurre una rápida recuperación con poca excitación.2 mg/Kg. es destoxificado por los tejidos corporales.) en los perros. esta produce menor depresión respiratoria y menor laringospasmo que el tiopental sódico. es un tiobarbitúrico de acción ultracorta.Está aprobado para usarse en perros. respiración superficial y temblor. además. gatos. este es considerado un agente seguro para lograr una anestesia quirúrgica de más de una hora en dosis de 66 a 80 mg/Kg. Para intubar algunos animales. caballos.latido cardiaco es rápido y fuerte y no existe excitación durante la inducción y recuperación si el paciente se mantiene quieto. se recomienda administrar el fármaco de manera cautelosa y "a efecto". Las dosis intravenosas han sido clasificadas de acuerdo con los diferentes límites de peso corporal. taquicardia y ptialismo. tienen un olor picante.8 mg/kilogramo.2 37. Algunas de las ventajas son: ausencia de excitación durante la inducción.) Más de 25 15 a 25 5 a 15 Menos de 5 dosis (mg/Kg. induce salivación por lo que se recomienda una premedicación de atropina. vacas.6 47. Se ha considerado como dosis letal mínima en el perro 93. TIAMILAL SÓDICO Conocido como surital sódico. completa relajación muscular. se producen pulsos débil y rápido. TIALBARBITON SÓDICO Es conocido como kemital sódico es un polvo amarillo pálido. soluble en agua. posee propiedades anestésicas. es soluble en agua. son estables si se mantienen en refrigeración.. contracción de las pupilas. de peso produce una anestesia de 0 a 20 minutos y dos horas de somnolencia en el perro. La dosis por vía intravenosa para gatos es de 62. en dosis de 30 mg/Kg.6 a 75. borregos y cerdos.0 56. sólo se requiere 25% de la dosis. intratorácica y rectal. corno sigue: Peso (Kg. Usos. Es necesario considerar ciertas condiciones al preparar las soluciones. se presenta defecación y micción con cianosis de las membranas mucosas. En los gatos se administra vía intraperitoneal. Cuando se administra en forma lenta por vía intravenosa. congestión de las membranas mucosas. Debido a la amplia diversidad de reacciones que pueden presentar los perros y los gatos. METOHEXITAL SÓDICO Es un oxibarbitúrico. el proceso de anestesia es tranquilo y rápido. obesidad intensa. una dosis de 16 mg/Kg. el único de acción ultracorta. Esta dosis puede ser incrementada ligeramente en los cachorros o levemente disminuida en los animales viejos. previa medicación con sulfato de atropina y sulfato de morfina o hidrocloruro de meperidina. dado que la tolerancia disminuye debido a las administraciones continuas. Al comparar del tiamilal sódico con otros barbitúricos.se debe utilizar agua estéril o diluyente para disolver el fármaco. Las soluciones de tiamilal sódico no pueden someterse al calor. cerdos. es altamente soluble en el agua destilada o solución salina y es estable en solución. Los animales 238 . a temperatura ambiental. en el perro y en el gato produce una anestesia de 10 a 15 minutos aproximadamente. Ejerce mejor efecto cardiotóxico no afecta de manera significativa la respiración ni la presión sanguínea. La velocidad de suministro desempeña un importante papel en la profundada y la duración de la anestesia. el tiamilal sódico parece inhibir el sistema microsómico. En los perros. Usos. la solución salina normal es el diluyente preferido. y pueden evitarse e incluso detenerse mediante la administración de agentes bloqueadores autónomos como el hexametonio y la fenoxibenzamina. se ha visto que tiene mayor potencia y menor efecto acumulativo que el tiopental y da lugar a menores signos de excitación durante la inducción y recuperación de la anestesia.Está aprobado para utilizarse en perros. es metabolizado en el hígado. Otros autores han informados que una dosis por vía intravenosa de 10 a 20 mg/Kg. produce anestesia durante un lapso aproximado de 15 minutos. vacas y caballos. Se ha logrado la inducción de la anestesia en el perro mediante la administración intravenosa de tiamilal sódico en dosis de 22 mg/Kg. respiratorias y obstrucción. por lo que debe evitarse su uso en animales con deficiencia hepática. Cuando se aplica rápidamente. Algunos autores sugieren una administración de 1 ml/s. Se ha informado que 85% de los perros que son medicados con tiamilal sódico presentan arritmias cardiacas y aumento de la presión arterial. Actúa como un inductor del sistema microsómico enzimático en el caso del gato.. Cualquier condición que interfiera con el consumo y la distribución de oxígeno contraindica el uso de éste y otros barbitúricos. gatos. si se utiliza una velocidad menor suelen presentarse temblores musculares. alteraciones cardiovasculares y choque traumático. El tiamilal sódico está indicado para anestesia intravenosa breve. característica que debe a su rápido biotransformación en los tejidos. pues se deterioran y es necesario refrigeradas o almacenadas en un lugar fresco y oscuro. El empleo del tiamilal sódico debe realizarse con cuidado en los pacientes con enfermedades hepáticas. Se le ha utilizado en perros como anestésico intravenoso. en anestesia de corta duración en el perro y en el gato se administran 20 mg/Kg. de peso. HEXOBARBITAL SÓDICO Este fue considerado el mejor barbitúrico de acción ultracorta. Las ventajas son inducción rápida. inspección de patas. un relajante del músculo esquelético.Se le utiliza en el caballo en solución al 2. y la velocidad de administración es de 25 mg/s. SECOBARBITAL SÓDICO Es un oxibarbitúrico de acción corta y es el análogo químico del tiamilal sódico. en pacientes con arritmias ventriculares causadas por traumatismo en anémicos y en laparotomías exploratorias dado que reduce la afluencia sanguínea al bazo. VENTAJAS DE LOS BARBITÚRICOS SOBRE DIAZEPAM Y KETAMINA La anestesia con diazepam y ketamina ofrecen importantes ventajas para la incubación endotraqueal de gatos. El metohexital sódico es usado en ocasiones en los cerdos para llevar a cabo procedimientos menores que requieren pocos minutos. El animal cae a los 15 o 20 s.5 mg/Kg. Peso corporal = ml requeridos de una solución al 1 % 3 Animales con peso superior a 15 Kg.5% y en dosis de 4. de peso. Se ha calculado que los perros y los gatos sanos soportan hasta el doble de la dosis calculada. debido a que su inducción no es tranquila y la recuperación está caracterizada por un marcado incremento en la excitabilidad. posee la ventaja de no ocasionar daños histológicos como resultado de su administración perivascular. Peso corporal = ml requeridos de una solución al 1 % 4 Usos. tiempo suficiente para insertar una sonda endotraqueal para administrar anestésicos inhalados. 239 . produce anestesia de breve duración (15 a 60 minutos). por vía intravenosa ya no se utiliza frecuentemente con propósitos clínicos. además. como descolmillado.. la dosis intravenosa para la inducción de anestesia es de 9 a 11 mg/Kg. aseo del casco. Algunos autores sugieren el siguiente patrón de dosis: Animales con peso hasta de 15 Kg. y el período de anestesia no rebasa los cinco minutos. Deprime la respiración y al circulación y es oxidado en el hígado. en combinación con mefenedina. de peso para tales propósitos.son capaces de levantar la cabeza o ponerse en pie en 5 a 10 minutos. el secobarbital ha sido usado como sedante previo a la obtención de electrocardiogramas. etc. Se recomienda una dosis de 5 mg/Kg. inyectado rápidamente pro vía intravenosa. corta duración y recuperación veloz y tranquila. debido a que tiene menos efectos de distorsión que los otros barbitúricos. en el gato dosis de 7 a 8 mg/Kg. El altesin reduce invariablemente la presión sistólica.20-diona) Acetato de desocxicorticosterona (acetato de 17-etil-4-androsteno-3-20-diona-01) Progesterona (de 17-etil-4-androsteno-3 -20-diona) Dehidrocorticosetrona (17-etil-4-androsteno . el mayor problema era su insolubilidad en agua y los efectos colaterales de los compuestos que se añadían para hacer el esteroide más saludable. y debido a que 240 . 4. Duración 3 a 5 veces mayor a la del tiopental 3. se puede incrementar hasta 20 mg/Kg.01) Los esteroides tienen las siguientes características: 1. Larga inducción (3 a 4 minutos) 2. aunque la anestesia se incrementa en el paciente con deficiencia hepática. Se lisian a continuación los esteroides de más potencia: 1. Genera anestesia de corta duración en los gatos. entonces se reconocieron dos ventajas respecto a los barbitúricos: amplio margen terapéutico y que el término de la anestesia dependía de la depuración (biotransformación hepática y excreción) del medicamento y no de su re distribución. es el más seguro de los anestésicos físicos.3.. pero sus consecuencias son de poca relevancia clínica. A pesar de que se metaboliza en el hígado.triona . no ejerce efecto tóxico en el. la alfaxalona y el acetato de alfadolona. Dosis mayores de 30 mg pueden originar un choque cardiovascular. ideal para cirugía menor. 11. por vía intravenosa inducen 5 a 10 minutos de anestesia quirúrgica.21. Usos. Altesin tiene un efecto acumulativo mínimo.Hace más de 40 años Selye intentó conseguir la anestesia mediante esteroides. no induce tromboflebitis cuando se aplica por vía intravenosa y no produce efectos hormonales. apnea y la muerte del paciente. Mayor margen de seguridad ALTESIN Es un compuesto soluble en agua a razón de 9 a 10 mg/ml y está constituido por dos esteroides. se le considera el más potente y el más amplio margen de seguridad.Se le prefiere como inductor para la anestesia inhalada.CAPITULO 31 ANESTESIA CON ESTEROIDES Antecedentes. 20 . 3. Pregnanediona (17-etil-etiocolano-3. 2.. El altesin se usa en los gatos y nunca en los perros. . Farmacocinética.045 mg/Kg.reduce la presión intraocular se le prefiere como agente inductor en este tipo de cirugías. Efectos de la dosis.El gliceril . desde hace varias décadas se ha descrito como uno de los fármacos con mayor margen de seguridad que hay para caballos. ya que no se logra inconciencia total. hay un decremento en la presión parcial de oxígeno arterial. y esa misma se puede aplicar a las vacas.En dosis menores de 2 mg/Kg. tos y laringospasmo.Este compuesto induce una evidente relajación muscular sin pérdida total de la conciencia en virtud de sus defectos a nivel de la médula espinal y la formación reticular. Características fisicoquímicas. cabra. tal comportamiento hace preferible su preparación poco antes de la anestesia.. sus propiedades de relajante muscular se conocen desde 1940 en Munich.GUAYACOL . GLICERIL . Se distribuyen y redistribuyen rápidamente por lo que su efecto dura escasos 20 minutos se biotransforma en el sistema microsómico hepático inactivándose. Sin embargo tiende a precipitarse....El gliceril .éter se incorporó al uso anestésico hasta mediados de la década de 1960. Se pueden notar una leve hipotensión arterial pero la integridad cardiovascular es notable en general.Es un polvo blanco de sabor amargo que se pueden disolver hasta 30 a 35 % en agua caliente.guayacol . el mecanismo esencial del medicamento es como relajante muscular central.éter induce rigidez muscular al haber sobredosis el doble de lo recomendado. Usos.guayacol es una de las formas anestésicas utilizadas en caballos en el mundo entero.El gliceril .guayacol .ÉTER Introducción. Mecanismo de acción.éter al 5% con 2 g. de pentotal. vaca y venado) se recomienda solamente atropina como preanestésico (0. Se le ha utilizado en primates con magníficos resultados en dosis promedio de 20 mg/Kg. aplicadas en seres humanos se informa que ha veces se presentan temblores musculares e incluso crisis convulsivas al asociarse relajantes musculares. se utiliza al 5% en solución de dextrosa y se requiere aproximadamente 750 ml a 1 L. para lograr una anestesia de aproximadamente 30 minutos Efectos colaterales. de acción en el cerebro y sobre todo en médula espinal.Las constantes fisiológicas se ven minimamente afectadas. Efectos colaterales.. Si se administra otros 400 ml adicionales deja de haber rapidez y 241 .guayacol . En perros 20 mg/Kg.. Se cree que la leucocitosis moderada que induce este fármaco se debe a la tensión emocional. para lograr la anestesia y relajación de un equino adulto de 400 a 450 Kg.Se administra por vía intravenosa rápida en caballos y vacas e incluso en perros. Si se administra muy rápidamente pueden presentarse hipo.. En rumiantes (oveja. La dosis en caballos de 110 a 130 mg/Kg.) y gliceril . 242 . No se considera un bien anestésico por sí solo dada su poca eficiencia para suprimir el dolor. para inducir paro detectable en un electroencefalograma y en el electrocardiograma. aunque puede ocasionar cierta irritación de la mucosa gástrica e incluso vómito...se presenta flacidez y puede sobrevenir el paro respiratorio. el hidrato de cloral a grandes dosis deprime la contractilidad cardiaca y acorta el periodo refractario. Se puede administrar por vía oral. Características fisicoquímicas.. principalmente en equinos. El hidrato de cloral a grandes dosis también deprime los centros respiratorios de la médula y causa degeneración del hígado. se ha venido utilizando para inducir anestesia quirúrgica en grandes especies. leche y sangre fetal. dosis anestésica deprime en exceso los centros respiratorio y vasomotor. por vías intraperitoneal e intravenosa. se ha detectado el líquido cefalorraquídeo. Desde 1975. lo cual provoca bloqueo cardiaco. En el hígado el hidrato de cloral produce depresión del cerebro. con un olor aromático y penetrante. Cuando se combina con un anestésico local tiene gran valor en la cirugía. Se calcula que se requieren 3. Usos. el producto final es el cloral de agua para formar hidrato de cloral (H de C) que se volatiliza al entrar en contacto con el aire. Farmacocinética. sin embargo se recomienda que durante su aplicación por esta vía la concentración no exceda 7%. fecha en que se inyectó (por vía intravenosa) por primera vez en los caballos. En ocasiones este fármaco puede producir la muerte en caballos por estimulación del nervio vago. induce anestesia profunda de varias horas de duración.Se ha considerado que este fármaco no es tan eficaz en rumiantes como en equinos y porcinos sobre todo para inducir hipnosis. cristalino de color blanco con olor parecido a la del melón. por ello está indicado el uso de atropina como preanestésico.5 veces más la dosis de 130 mg/Kg. aunque posteriormente se comprobó que no era así. y reducen la excitabilidad refleja aunque no de manera total en el caballo. El hidrato de cloral deprime muy poco la presión sanguínea. El hidrato atraviesa con facilidad por permeabilidad las membranas plásticas y así entran en las células de todo el organismo. Se ha utilizado por vía intravenosa. Dosis. HIDRATO DE CLORAL Lo utilizó Diebrich por primera vez en medicina en 1869 por su capacidad de liberar cloroformo in vitro. puede inyectar la mucosa gástrica y ocasionar vómito.El cloroacetaldehído se forma por la clortriación del aldehído.Se absorbe en las vías gastrointestinales. pero al aumentar la dosis deprime profundamente el centro vasomotor y puede disminuir la presión sanguínea en el caballo. 42. de peso. En animales de 1 año se pueden necesitar hasta más de 6. 21. Mezcla anestésica A: hidrato de cloral.72 mg: sulfato de magnesio. CAPITULO 32 ANESTÉSICOS DISOCIATIVOS Clasificación. Combinaciones.2 mg. 42.Los anestésicos disociativos logran su efecto interrumpiendo la transmisión ascendente desde la parte inconsciente a la parte conciente del cerebro.. solución oral en equinos.3 g/50 Kg. fenciclidina y tiletamina producen diferentes efectos 243 . pentobarbital.9 g/50 g en caballos de poco peso.La ketamina. Mezcla anestésica B: hidrato de cloral. la ketamina y la tiletamina. Efectos generales.6 g de pentobarbital sódico...5 mg. constituye otra opción. Describe un estado en que el paciente se siente disociado.8 mg: sulfato de magnesia. 2. 9. aunque la más aceptada es de 2: 1. pentobarbital. por vía intravenosa de 5.5 mg. En medicina veterinaria se emplean por lo común 3 medicamentos para inducir anestesia disociativa: la fenciclidina. más que por medio de una depresión generalizada de todos los centros cerebrales. lo cual produce buena anestesia con duración de 70 a 85 minutos aunque en esta especie es más frecuente la aparición de efectos colaterales. 15 g de sulfato de magnesia y 6.El término "anestesia disociativa" se originó a partir del uso de la tetamina en seres humanos. La mezcla se aplica por vía intravenosa hasta obtener el nivel deseado de depresión.Hipnosis: 5 g/50 Kg.Se han sugerido hidrato de cloral y sulfato de magnesia que varían desde 3: 1 hasta partes iguales. Las proporciones son: 30 g de hidrato de cloral. en el perro se ha utilizado al hidrato de cloral en solución al 30%. La ventaja de esta mezcla es que se conserva la capacidad depresor de cada compuesto sin la toxicidad de cada uno. En Estados Unidos las preparaciones comerciales contienen por milímetro: 1. de peso en un caballo de peso promedio la recuperación es satisfactoria.2 mg. administrándolo por vía intravenosa a dosis de 300 mg/Kg. La dosis para anestesia general es de 40 a 100 mg/Kg. El hidrato de cloral más sulfato de magnesio más pentobarbital. En cerdas se usa en casi todos los procedimientos quirúrgicos a dosis de 12 g/25 Kg. Mecanismo de acción.. de peso por vía oral. 8. 21. A continuación se describen algunas de ellas: Hidrato de cloral al 12% más sulfato de magnesio al 6% por vía intravenosa. por ejemplo en gatos se ha empleado con bastante seguridad al inducir anestesia quirúrgica. también se ha informado de resultados satisfactorios en ovejas. dado que la ketamina causa alucinaciones se recomienda administrar droperidol para prevenirlas. Es un anestésico disociativo de acción ultracorta aprobado su uso en gatos y primates.anfetamina tiene rápido acceso al sistema nervioso central e induce estimulación inespecífica de las terminaciones adrenérgicas. el pupilar y otros más. se recomienda aplicar dosis de 2 mg/Kg. KETAMINA Es un polvo blanco y cristalino e hidrosoluble derivado de la fenciclirina. La anestesia con estas sustancias recuerda un estado cataléptico en la que los ojos permanecen abiertos y con un ligero nistagmo: hay hipertonisidad y rigidez muscular y los reflejos motores no son inhibidos. por vía intravenosa para inducir anestesia. La ketamina atraviesa la placenta y puede inducir sedación en los fetos. esta aumenta la liberación de cerotonina o bien causa estimulación directamente a los receptores centrales a la cerotonina la 1 .dependientes de la dosis que van desde la inmovilización hasta la anestesia fija. diastólica y venosa central. la ketamina produce un incremento del gastocardiaco y la presión arterial. Se administra a los primates y a otras especies por vía intramuscular para facilitar su tratamiento sin peligro. cerdos y animales de laboratorio. cuando se usa la fenciclidina en grandes dosis se produce aumento del tono muscular. Los efectos farmacológicos de la ketamina se pueden antagonizar mediante la administración de una mezcla de anfetamina y yohinbina. No está asociada con 244 . Después de la administración intramuscular ocurre una disminución en la frecuencia cardiaca y en las presiones sistólica. La ketamina es contraindicada en los casos de cirugía abdominal. En el perro la administración de 5 mg/Kg. en grandes especies. para anestesia. aunque el periodo de recuperación es muy lento. por vía intramuscular en pequeñas especies y 0. Persisten además los reflejos de deglución y faringe. la recuperación total tendrá lugar de 4 a 5 horas. la ketamina puede disminuir la temperatura corporal del gato. Para inmovilizar y sujetar se utiliza 3 mg/Kg.25 mg/Kg. se ha establecido que la ketamina es un estimulante metabólico y un vaso dilatador central. la recuperación de la anestesia en un lapso de 2 horas. CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS DE LAS CICLOHEXILAMINAS CLORURO DE FENCICLIDINA Una diferencia entre la fenciclidina y los anestésicos generales es que con la primera la ausencia de respuestas a los estímulos nociceptivos no se acompaña con la pérdida de otros reflejos como el cornial. Con la finalidad de reducir efectos indeseables de la fenciclidina se ha recurrido a su combinación con un agente neuroléptico. aunque dichos efectos podrían ser bloqueados durante la administración previa del tiopental sódico. obteniendo una anestesia. previa administración de detomidina (0.Produce acidosis metabólica en gatos y la disminución de la temperatura corporal.) por vía intravenosa. por vía intramuscular.) 15 minutos antes de la getamina (20 mg/Kg. y se observó taquicardia inicial sin aumento de la presión arterial media. Cirugía mayor: ovariohisterectomía.. La dosis es de 5 mg/Kg. siempre y cuando se complemente con anestesia inhalar.. Es metabolizada en el hígado y es excreta da por vía urinaria. por vía intramuscular. En caballos utiliza ketamina (2 mg/Kg..La ketamina para prevenir la hipertonicidad muscular en el gato a dosis de 0. por lo que en ocasiones se requiere tiopental. por vía intramuscular. Otros. la sobredosis produce una marcada hipoventilación y apnea..) por vía intramuscular.5 mg/Kg.Antes de usar ketamina es conveniente aplicar sulfato de atropina (0.04 mg/Kg.04 mg/Kg. apnea y un incremento en la presión parcial de CO2. incremento de la frecuencia cardiaca. radiográfico y antes de la inducción de anestesia general. En gatos se ha informado un ritmo de respiración irregular. La ketamina combinada con otros fármacos ha sido utilizada para inducir sedación y anestesia en grandes especies. después de la administración por vía intravenosa se ha observado la aparición de arritmias. espasmos musculares. en perros. 2. laparotomía abdominal. más ketamina a dosis de 10. También se recomienda el uso de maleato de acetilpromacina para reducir los efectos indeseables de la ketamina a dosis de 2 mg/Kg. por vía intramuscular. Cirugía menor: castración y sujeción.En gatos.) por vía intramuscular y guaifenicina (50 mg/Kg. la furosemida no acelera la eliminación. de peso producen un incremento de la presión sanguínea y de la frecuencia cardiaca. 245 . pero si disminuye el volumen de filtración glomerular. lo que puede prolongar la excreción renal de ketamina. Efectos en músculo esquelético. al incrementar la dosis se tornan en convulsiones. mientras que dosis de 4 a 8 mg/Kg. La dosis varía de 5 a 20 mg/Kg. a dosis de 10 mg/Kg.) por vía intravenosa. ortopedia y otras intervenciones. Combinaciones. Efectos en sistema cardiovascular.5 mg/Kg..) por vía intravenosa..5 a 1 mg/Kg. 2 mg/Kg.Puede haber rigidez muscular. así como sulfato de atropina (0. En bovinos se ha probado la combinación de diezepan a dosis de 1.18 mg/Kg. TILETAMINA Efectos en aparato respiratorio. Inmovilización para examen clínico. por ejemplo en bovinos se ha usado ketamina (0. por vía intramuscular) la ketamina está indicada en el gato en las siguientes circunstancias: 1. 3. Usos. así como el tiempo de recuperación.) más medetomidina (20 a 60 ug/Kg.Disminuye el volumen corriente y la frecuencia respiratoria. disminuyen la frecuencia cardiaca.inductora de aborto.02 mg/Kg. por vía intramuscular. cesárea. cuando se introdujo el uso de la mezcla tiletamina . hay buena relajación y mantiene e incrementa la presión sanguínea. (perros. Investigadores sugieren el uso de agentes preanestésicos.zolazepam induce recumbencia.Cuando se administra la combinación. En algunos animales se incrementa la salivación que puede ser controlada con atropina.8 mg/Kg. de tiletamina por 10 mg/Kg. por vía intravenosa o intramuscular. como inductor de anestesia quirúrgica se utilizaba 2:1 (20 mg/Kg. en el trabajo quirúrgico de abdomen se requiere el uso de un anestésico inhalado. para evitar el desarrollo de una respiración de tipo apneico que ocasiona la tiletamina.diletamina . 246 . En el bovino una dosis de 4 mg/Kg. seguida de una respiración lenta. Una salivación profusa en especies como cerdos. chinchillas. equinos y ovinos es recomendable utilizar algún preanestésico agonista A adrenérgico como la xilacina. perros..durante la anestesia quirúrgica persisten los párpados abiertos y las pupilas lo que se recomienda aplicar pomadas oftálmicas para prevenir la irritación de la cornea.. La combinación xilacina . poco profunda e irregular. TILETAMINA .A dosis bajas se utiliza antes de la anestesia como agente inductor y sedante. bovinos. por vía intravenosa se utiliza como contención previa a la introducción de anestesia inhalada. primates. induce depresión pasajera sobre la frecuencia cardiaca. Actualmente la combinación se encuentra disponible comercialmente en una proporción de 1:1: su administración es por vía intramuscular o intravenosa.Dosis de 1 a 4 mg/Kg. Esta se puede utilizar junto con otros agentes tales como el hidrato de cloral. de zolacepam) dicha combinación lograda de anestesia de 1. también se presenta un breve periodo de apnea. En el perro después de la administración de la combinación (2 a 4 mg/Kg. como el metoxifluorano. como fenotiazínicos y benzodirupinas por vía intramuscular.) por vía intravenosa. Usos.5 h más la tiletamina sola. Usos y dosis. Efectos sobre diferentes sistemas. el tiamilal y las benzodiazepinas. vacas. cerdos y algunas especies exóticas.ZOLACEPAM Dado que la tiletamina sola induce rigidez. el incremento de la frecuencia cardiaca por una descarga simpática debe ser utilizada cuidadosamente en animales con insuficiencia cardiovascular. mientras que para inducir anestesia se utiliza una dosis de 11 a 13 mg/Kg. gatos). para aumentar los efectos anestésico y analgésicos. No existen cambios sobre la frecuencia cardiaca cuando la combinación es administrada en gatos a una dosis de 12. Los efectos analgésicos de la combinación han sido estudiados en gatos. los ojos de los pacientes permanecen abiertos. clono muscular y movimientos convulsivos es frecuente utilizarla en combinación con zolacepam..zolacepam. sobre todo en animales seniles en estado de choque intoxicados. se administra grandes dosis en pacientes sin premeditación. 2. el tálamo y el hipotálamo. la neuroleptoanalgesia ha alcanzado gran popularidad debido a varias ventajas.CAPITULO 33 NEUROLEPTOANALGESIA Conceptos generales. la potencialización del efecto. Destacan entre esas ventajas la disminución de la dosis que se debe suministrar. 3. Intervenciones quirúrgicas de larga duración o de suma gravedad. renal o hepática. Intervenciones quirúrgicas de corta duración o sencillas. dedos suplementarios. El grado adecuado de neurolepsia y analgesia se obtiene utilizando sustancias (neurolepticas y analgésicas) que actúen sobre la formación reticular. la neuroleptoanalgesia permite obtener resultados favorables en cirugía abdominal y ginecoobstétrica. así como en el tratamiento de quemaduras de grandes superficies. sin ejercer influencia depresiva sobre la corteza del cerebro. se utiliza para tranquilizar animales agresivos o nerviosos. todos los casos que requieren una pronta recuperación. de indiferencia psíquica a los estímulos del entorno de estabilidad neurovegetativa de inconciencia producida por la aplicación de sustancias de acción neuroléptica o analgésica. FENTANIL Es un potente analgésico narcótico con acción de rápido inicio y corta duración tiene 247 . usan también la xilacina y el lorazepam en ocasiones la combinación de propionil promacina y metadona. AGENTES INDUCTORES La combinación del fentanil y el droperidol es utilizada para la inducción de la neuroleptoanalgesia. revisión de glándulas anales. heridas superficiales que requieren sutura y en general. debido a que este último puede producir excitación y actividad motora incontrolable. Es recomendable que antes de aplicar combinaciones de medicamentos para inducir la neuroleptoanalgesia se administre el neuroléptico y se espere hasta que el paciente muestre signos de sedación antes de administrar el analgésico narcótico. Intervenciones de gran riesgo para el paciente. la recuperación más rápida y un menor riesgo de toxicidad. como la extirpación del tercer párpado prolapsado. Los beneficios de la aplicación de la neuroleptoanalgesia se manifiestan en los siguientes casos: 1. Constituye una práctica cada vez más difundida en medicina veterinaria. puede definirse como sedación motriz. caquécticos o que padezcan insuficiencia cardiaca. la neuroleptoanalgesia es sensible de utilizarse en toda clase de intervenciones y tiene un extenso campo de indicaciones. así como arritmias ventriculares. Se caracteriza por su fácil manejo y notable reversibilidad tanto en su acción conjunta como de sus distintos componentes (neurolepsia.0 mg de droperidol y 004 mg de fentanil por cada 9 Kg. la morfina. 3. Índice terapéutico notablemente alto Actividad antiemética intensa Influencia protectora contar el choque traumático Acción analéptica sobre el centro respiratorio autónomo. faciculación y aumento del tono muscular.5 mg droperidol y 0. de peso. hipnosis y relación muscular) por lo cual asegura el mantenimiento del equilibrio fisiológico del organismo. 248 . Contraindicaciones. raras veces produce efectos secundarios molestos. El fentanil solo puede ser aplicado en cesáreas después de la exposición de los cuernos uterinos para evitar la depresión de los fetos. una de las principales desventajas del fentanil es que no se consigue con facilidad. pues aumenta la sensibilidad de este al CO2 5. en caballos y gatos produce excitación. El efecto máximo se consigue 10 a 12 minutos después de la inyección. pero se diferencia por su capacidad para producir el mismo grado de analgesia con aproximadamente 1/150 de la dosis y porque no causa vómito ni liberación de histamina en los perros.No debe administrar a pacientes con asma bronquial ni aquellos que sean sencillos a la depresión respiratoria..droperidol. produce rigidez muscular frecuente y puede conducir a una expansión pulmonar reducida y apnea. A dosis terapéutica. analgesia.características similares. Se caracteriza por ejercer acción rápida intensa y breve. Hay buena tolerancia local de los productos utilizados y la técnica de administración es simple y económica.DROPERIDOL: Se usa en una proporción de 50/ 1 (2. además posee: 1. DROPERIDOL Constituye un potente neuroléptico perteneciente a las butirofenonas. El fentanil tiene una actividad colinérgica débil. de naturaleza neurovegetativa o extrapiramidal.05 mg de fentanil por milímetro). El droperidol debe usarse con precaución en pacientes con disfunciones hepáticas o renales debido a la importancia de estos órganos en el metabolismo y la expresión de medicamento. para una neuroleptoanalgesia en perros se utiliza una dosis de 20. su acción neuroléptica se manifiesta dos o tres minutos después de la inyección intravenosa. 2. Por medio del fentanil . FENTANIL. ni los que padezcan lesión o tumores cerebrales. debe utilizarse con precaución en pacientes con arritmias cardiacas. 4. Efectos del fentanil. el droperidol y la combinación fentanil . Fentanil Efectos Cardiovasculares Bradicardia Hipotensión Droperidol Vaso constrictor cerebral potente Hipotensión Bradicardia Hipovolemia Vasodilatación Fentanil – droperidol Hipercapnia Contracción ventricular prematura Depresión respiratoria Disnea (Efectos en el aparato Respiratorio Depresión respiratoria Apnea Depresión Respiratoria Efectos musculares Espasmo esfínter de Oddi Rigidez muscular y roráxica Laringospasmo Broncospasma Vagotonía del Efectos mínimos Rigidez toráxico Contracciones musculares Relajación deficiente muscular Otros defectos Miosis Euforia Náusea Vómito Mareo Dificultad visual Comezón Mareo Escalofrío Piloerección Insomnio Síntomas Extrapiramidales Bloqueo adrenérgico Depresión reticular y Neurovegetativa Defecación Micción Hiperacusia No fentanil animales Premeditados propranolol Induce choque con administre a los 249 .droperidol usados en la neuroleptoanalgesia en perros. 2.002 g. Finalmente la dosis exacta a pacientes también el peso.. La mayor parte de los fármacos de contención se los coloca por VI. Teleciclismo 3. en 1900 hoy son tecnificadas en Alemania y se las conoce como teiject. 1. De ahí que se ha logrado la utilización de productos que disminuyen la tensión de los animales y se puede hoy realizar procedimientos quirúrgicos y salvar muchas vidas animales. La ballesta.. mediano y corto alcance con pistolas y rifles.antiguamente utilizadas por los indígenas.CAPITULO 34 AGENTES PREANESTÉSICOS. De esta manera el fármaco ideal de contención debe ser física y químicamente compatible con otros medicamentos utilizados en la práctica.. la sensibilidad a los fármacos etc. La búsqueda de un medicamento con el cual se reúna todos los requerimientos o sea la reducción del esfuerzo y la resistencia. Por ello el fármaco se lo puede asociar con otros que ayuden a la inmovilización sin ningún tipo de riesgo. el fármaco ideal debe tener efecto pero también un antídoto que revierta este efecto evitando la muerte problema de respiratorios etc. 250 . Los agentes en 10 a 20 minutos se inmovilizan. Fármaco inmovilizador ideal. Impulsores de largo. Debe ser también el fármaco ideal para que cuando se lo coloque no existan daños en estructura muscular y de igual manera que cuando haga su efecto no dañe y tampoco proporcione dolor en la zona donde se lo ha colocado. se deben tomar mucho en cuenta. En el caso de animales que viven de manera silvestre existen otro tipo de métodos para la administración de fármacos. Durante los últimos 15 años se ha observado un incremento espectacular en la utilización de medicamentos. 4. La dosificación de el fármaco para la correcta inmovilización y el margen de error entre la dosis letal y la eficaz es muy variable en algunos como la respuesta fisiológica el peso corporal de el paciente. estos medicamentos que tienen diferente poder terapéutico y la consecuente mejoría o muchas bondades dadas pos estos fármacos. Cerbatanas. Antiguamente las tribus de occidente utilizaron sustancias de incalculable valor y la empleaban en la caza de sus alimentos es así que en un estudio realizado de una flecha de procedencia africana se realizo un análisis y se encontró hasta 5 g. Es letal para el hombre. de oubaina (glucósido cardioactivo) que en dosis de 0. CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES DE INMOVILIZACIÓN SEDANTES. su estabilidad debe ser buena o sea que permanezca en solución durante largos periodos.de mas alcance que la cerbatana pero requiere de fuerza física para tensar la cuerda además el equipo es pesado. Como la atropina y glicopirrolato FACTORES QUE DEBEN CONSIDERARSE DURANTE LA INMOVILIZACIÓN Diferencias de especie. el analgésico también se lo denomina como. opuesto a un animal tranquilo. Estado emocional. En la actualidad tienen la presencia de neuroplegicos. HIPNÓTICOS Y SOPORÍFEROS.. NARCÓTICOS. Condición física. Por fortuna los medicamentos en la actualidad no causan aborto.La dosificación del fármaco se debe basar en el peso corporal.. Llamados también como neutralizadores de dolor. La palabra sedante proviene de sedación y la palabra ataraxia quiere decir tanto en griego como en español calma. la morfina y la petidina. con una alta liberación de catecolamina y cortisol. Similar al anterior es un estado de sueño profundo del cual el animal sale con dificultad si la narcosis se la realiza antes la aplicación de un anestésico se lo denomina como narcótico basal. Estos son derivados del ácido salicílico. en medicina veterinaria ataraxia quiere decir serenidad libre. medicamento que libera del dolor sin producir sueño. PARASIMPÁTICOLITICOS. entre ellos esta la ketamina la fenciclidina. Son depresores del SNC.No existen en la actualidad un solo agente de contención químicamente eficaz y seguro para utilizarse en las diferentes especies animales. en el caso de cesárea cuando nace el nuevo ser se debe observar su respiración o aplicar antídoto en el caso de haber usado etorfina y fentanil.Se ve afectado por la manera destoxificadora que tiene que ver por la función renal o hepática. neuroléptico y tranquilizantes. sodio y amonio. es la depresión del tejido nervioso local o general. Los animales silvestres o nacidos en cautiverio carecen de condición física óptima de sus congéneres en libertad por lo cual el sistema respiratorio así como el cardiaco se pueden afectar por no estar preparados para un trabajo máximo. Se los usa para poner a los animales en insensibilidad absoluta. La acidosis se 251 .. y que son semejantes al sueño. ANESTÉSICOS. al bromuro de potasio. el clorbutol.Son agentes que reducen la percepción cerebral. además de todos los animales deben también ser observados su estado de nutrición. ANALGÉSICOS.Es muy importante observar su estado emocional por lo que los animales se presentan en muchos de los casos con excitación. un estado de alarma.. que es lo. Estado fisiológico. y el fentanil que cruzan la barrera placentaria y pueden sedar al feto. No hace mucho se trataba como sedante al alcohol etílico. presenta en estos casos se sensibiliza el músculo cardíaco. colocar en el lugar preciso y así reducir el riesgo del animal y no causar daño. 3. Además que el equipo este limpio y que sea totalmente aséptico y así evita infecciones. Evaluación prequirúrgica. con una reacción de vómito. Se debe realizar una anamnesis del área cardiaca y pulmonar ya que no se observan signos aparentes de enfermedad. Por ejemplo en el caso de un cachorro con tos se debe ser reiterativo en la anamnesis con lo cual podremos saber que es la causa de enfermedad que esta afectando y con un análisis cuidadoso y minucioso lograr saber si se trata de una insuficiencia ventilatoria. EVALUACIÓN CARDIACA Y PULMONAR DEL PERRO EN LOS PERIODOS PREQUIRÚRGICOS Y POSQUIRÚRGICOS La función de la anestesia es la de Llevar a eL paciente en un estado de total reposo o muerte y luego de la intervención quirúrgica o el acto que se vaya a realizar. Los fármacos de contención química se puedan colocar por cualquier otra vía pero la más opcionada es la VI. Actuar con seguridad en el trabajo. Y como resultado la fibrilación ventricular. Uso adecuado de equipo. La administración de le fármaco se lo debe hacer en un músculo solo y no entre dos masas porque existen nervios. Conviene recordar que para el éxito de la inmovilización se debe tener en cuenta: 1. Es claro que la tos no se la debe tratar de suprimir sino que saber cual es su causa. El tubo endotraqueal permite la resucitación por presión positiva si el animal vomita evita la aspiración del alimento regurgitado. Es importante dejar que el animal se encuentre tranquilo o ponerlo en un lugar que por un lapso determinado se apacigüe y equilibre su estado emocional y el medico o prácticamente debe estar preparado para cualquier tipo de respuesta adversa. Y que se los catalogue animales como de alto riesgo anestésico. Semiología de la tos. Algunas veces las fallas tienen que ver con el instrumental por ejemplo jeringuillas rígidas o con los conductos de las agujas tapados etc. Evitar las causas de excitación de los animales y movimientos no deseados. Habilidad personal. Algunas causas pueden causar tos pero se la ha dividido de la siguiente 252 . 2. Al animal bajo efecto de tales medicamentos conviene proporcionarle suficiente oxígeno o algún otro medio tratamiento. Por ello se observa con frecuencia el estado del animal si este presenta enfermedades o edad la circunstancia esta con enfermedades que puedan alterar el normal desarrollo de la acción del fármaco dentro del organismo. volverlo sano y salvo de nuevo a la vida. el cuello es un sitio indeseable porque en sentido paralelo corren las vértebras cervicales. 4. en casos de emergencia la intubación endotraqueal es difícil en algunas especies pero se lo puede lograr con un laringoscopio de un tamaño adecuado. Palpación 7. Ver si presenta asfixia 9. productiva porque la expectoración y la flema son de un color amarillo verde y a veces blanca. Esfuerzo respiratorio 3. O bacteriana también enfermedades como la laringitis. La presión parcial de oxígeno normal es de 85 mg de Hg. En el perro y de 78 mg de Hg. Cuando sea posible se deben medir los gases arteriales en particular cuando se sospeche de insuficiencia ventilatoria. en horas de la mañana. Tos de origen extrarespiratorio. Simetría del tórax 6. micótica. Movimiento toráxico que debe ser amplexión y amplexación 10. nasofaringeas como la rinitis sea viral. Tos faringea. Es húmeda fácil y productiva. Además tomar en cuenta: 1. en el gato si la cantidad baja se debe 253 . además observarse las conjuntivas y la esclerótica si están congestionadas.manera. Se presenta luego de la ingestión de líquidos. La tos de perro. Gastrometria. a 100 mm Hg. Movimiento cardíaco el choque de la punta del corazón 11. se presenta en casos de enfermedades nasales. Los pulsos arteriales se cotejan tanto el femoral como el carotídeo. 12. La tos suave en muchos casos se da en lesiones del parénquima pulmonar. Sonidos sin estetoscopio 4. Auscultación. Parte de las vías respiratorias inferiores y se presenta así. Es fuerte dolorosa seca y no productiva. En ocasiones no existe expectoración la flema o esputo estragada por el perro. Posible pulso yugular. La tos bronquial. Ritmo y frecuencia respiratoria 2. Tumoraciones en la traquea laringe y cuello 8. traqueitis crónica y otras enfermedades. tumores cuerpos extraños. Tiene como origen la sensibilidad incrementada de la mucosa por la inflamación e hipersecreción de moco que actúa como un material extraño este tipo de tos suele observarse en decúbito a los minutos posteriores de que el perro esta acostado con un repentino acceso de tos. suele indicar que el paciente esta con bronquitis y por ende una gran cantidad de bronquiolos. Examen de narinas y orofaringea 5. Se la relaciona con traqueitis infecciosa. Tos de origen respiratorio. Se debe hacer muy seguida para lograr obtener una idea clara del área pulmonar a ver si existe hipoventilación. durante el ejercicio físico y al intentar ladrar. Relacionada con la lesión traqueal que es el inicio súbito fuerte y muy sonoro se presenta cuando el animal se ahorca por pocos segundos con el collar o presión manual. • • • • • • Agrandamiento ventricular izquierdo en casos de estenosis o insuficiencia mitral. Dentro de la función cardiaca están antecedentes como la edad. Son los datos que advierten al médico veterinario. CAPITULO 35 254 . Se la relaciona con la estenosis pulmonar tetralogía. En estos pacientes evitar exigencias de capacidad homoestática. • • • En la estenosis pulmonar la cirugía es evidente cuando llaga a los 70 mm de Hg. los problemas hereditarios son los más comunes en estos casos donde se destaca que la patología más frecuente es la persistencia del conducto arterioso estasis pulmonar y aórtica. en casos graves insuficiencia cardiaca Estenosis aórtica. Función cardiaca. Agrandamiento auricular derecho llamada P pulmonar aumento o resistencia del flujo pulmonar. El conducto arterioso conduce a la hipertensión arterial y pulmonar aumenta de presión de las aurículas y las hipertrofias según las insuficiencias valvulares por ello el aumento del miocardio y demanda de oxígeno. producirá choque y en muchos casos la muerte. Examen clínico. en el caso de un bloqueo cardiaco de primero o segundo orden puede volverse completo si se usan tranquilizantes o anestesia inhalada. el complejo QRS esta aumentado en amplitud y tiene morfología aberrante. Arritmia ventricular. No existe onda P ni intervalo PR. En el perro cardiópata se presenta reducido crecimiento corporal edema de miembros y tórax tos pulso yugular ascitis y la intolerancia al ejercicio.realizar una presión parcial de oxigeno inferior a lo más confiable que el criterio clínico e indica un riesgo más para la anestesia. insuficiencia tricúspide pulso venoso congestión de conjuntivas y aun hepáticas Agrandamiento biventricular de difícil diagnóstico los síntomas son muy vagos o poco aparentes Arritmias. Hipertrofia ventricular mayor trabajo cardíaco y consumo de oxígeno. Para la identificación de una arritmia se debe saber el origen auricular o seno auricular. Electrocardiografía. Agrandamiento ventrículo izquierdo. proceso neumónico. La interpretación del ejercicio electrónico en el perro es de 40 a 100 grados si la desviación es de 100 a 90 grados se sospecha de un agrandamiento ventricular derecho si la desviación es a la izquierda de 40 a 90 grados se sospecha de un bloqueo de la rama izquierda anterior o hipertrofia ventricular izquierda. por ejemplo. Agrandamiento ventricular derecho. en estos casos se debe completar el procedimiento con puntas de oxigeno o incluso con presión positiva al final de la inspiración. obstructivo pulmonar. y anestesia general. Acción. Clorpromacina. Efectos. 255 .TRANQUILIZANTES En el decenio 1950 a 1960 incorporaron medicamentos a la veterinaria como la clorpromacina la promacina entre otros. Los fenotiacínicos pueden antagonizar a las anfetaminas. Con el afán de encontrar un mejor antihelmíntico se llego al descubrimiento de la clorpromacina que sirve como tranquilizante además de sus múltiples funciones. Los derivados de la fenotiacina que en un tiempo atrás se lo utilizaba como antihelmíntico y antiséptico urinario y que luego se comprobó que servía como tranquilizante. Prometacina. Es ácido homovalínico metabolito de la dopamina. Han servido para procesos químicos y de diagnóstico ha sido muy alto en la preparación de los animales. Por lo general dura una hora por vía intramuscular se la debe colocar de forma lenta para que no afecte a los tejidos pues es irritante es contraindicado esta aplicación en conejos pues causa miositis intensa. HISTORIA. La deficiencia de dopamina puede producir alteraciones en el sistema neuroanatómico conocida como el mal de parkinson en el hombre y catalepsia en los animales experimentales. Durante la excitación que causan en el sistema nervioso central. llamados tranquilizantes. poseen actividad antihelmíntica hipotensora y hipotermica bloquea la dopamina que se encuentra con los ganglios basales. En el caso de catalepsia se presentan síntomas de movimiento como carrera salivación intensa e hipotensión por bloque por bloqueo de receptores. Es mínima o nula se excreta de 10 a 15 % de la dosis en forma de sulfoxido. La mayor parte de lo derivados fenotiacínicos aumenta el grado de transferencia de dopamina es decir destrucción del cerebro. Se presenta luego de 5 minutos por VI. El valor de las fenotiacinas que sus derivados ya se los nombro en el párrafo anterior. CLORHIDRATO DE PROMACINA • • • • Absorción.5 horas con IM. Rápida se alcanzan valores sanguíneos en tres horas oralmente y 1. No causa daño tiene actividad antihistamínica. Metabolismo. Para la neuropatología. Mecanismo de acción. Todos sirven como sedante por depresión del tello encefálico y las conexiones de la corteza cerebral. Se metaboliza lenta mente en perros su acción es de 6 horas promedio Excreción. Y oral esta última no se sabe su efecto. Los perros se reestablecen luego de 2 a 3 horas aunque el efecto puede durar hasta 7 horas. Dosis. en perros no causa daños ni toxicidad. Acción. caballos como antiemético antipruriginoso y para el manejo de animales intratables para su manejo y trasporte. Indicaciones. IV. Es más potente que la clorpromacina y la promacina y es eficaz paralelamente en dosis reducidas.5 mg/Kg. es relajante muscular y reduce la actividad espontánea. Tranquiliza a el animal facilitando la manipulación y además logrando realizar varios tratamientos internos y externos. por IV o IM. MALEATO DE ACEPROMACINA. La dosis subcutánea de 1. en los animales grandes se debe escoger la dosis mínima rara es la ocasión de la VI. Causa daños en el SNC. No es muy recomendado para los cerdos. gatos. Se la puede colocar por las vías IM. Contención general. Como preanestésico en perros y gatos colocar 1 a 1. Mientras que al colocar 3 mg/Kg. CLORHIDRATO DE PROMACINA. En animales agresivos para lograr su transporte y además para disminuir la cantidad de anestésico. Si se quiere mantener la sedación repetir la dosis cada 6 a 8 horas. Tratamiento en estados siconeuróticos. Además como preanestésico. Disminuye la presión arterial del perro 1 mg/Kg.• Excreción. Usos. Contraindicaciones.5 horas antes de la cirugía la dosis en el perro es de 5 mg/Kg. Se logra la disminución del nerviosismo además la interrelación del animal y el medio ambiente. IV. la clorpromacina no debe ir igual con productos organofosforados. Signos clínicos. 256 .5 a 9 mg/100 Kg. disminuye la cantidad de hemoglobina luego de 45 minutos. Como preanestésico de perros y gatos además que nos ayuda a reducir la dosis como la ketamina. En el caballo colocar 4. Después de su administración por dos horas. No colocar junto con adrenalina pues son antagónicos. Perros 1 a 3 mg/Kg. Se la utilizado en partos de cerdas para evitar el nerviosismo. además de tener una acción de mantener una sedación ya acompañada de el tranquilizante en mantener quietud en la cirugía. Toxicidad. con duración de dos horas. Se usa ampliamente en perros. 2 al 6. DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA. Salivación. Bloquean la emesis causada pro apomorfina. Por vía parenteral. Inhiben las acciones centrales de la dopamina y noradrenalina. por vía IV y 4 por vía IM. La promacina se administra como preanestésico y sedante en cerdas las dosis recomendadas es de 2 mg/Kg. Usos. Tratamiento de la sobredosis. 2. 7.Metabolismo. El metabolismo y la excreción se han utilizado en el caballo. Defecación. No se detecta metabolitos depuse de 72 h. 5. en la orina 2.6 mg/Kg. Los metabolitos importantes son conjugados glucorónidos excretados en forma de sulfóxidos. En el sistema extrapiramidal imitan la acción del ácido aminobutírico que es inhibidor motor encefálico. se puede inferir por 1. 3. 1. Tiene efectos colaterales como: • • • • • Bradicardia Decremento de la presión sanguínea. Pueden generar estados catalépticos. AZAPERONA 257 . 6. Reducen la mortandad por traumatismo o tensión son notablemente menos suprarrenolíticos 4.6 mg/Kg. Acción sedante manejo de animales inquietos facilita la inducción de anestesia. FENTANIL Es un analgésico muy potente. Decremento de la presión sanguínea. Solamente se recupera el 10 % de la promacina colocada en el animal 3. Son potentes sicomotores. De acuerdo con la dosis sus efectos varían desde la sedación hasta inmovilización la analgesia no es pronunciada y hay tendencia a la narcosis. Acciones. Produce una sobredosis temblores rigidez del cuello y convulsiones tónico clónica para contrarrestarlas colocar pentobarbital 6. reduce los requerimientos de anestesia del 30 al 50 Dosis. Las dosis recomendadas para pequeñas especies es de 2. Algunos de los derivados son el diazepam sódico. No se conoce antídoto para la intoxicación. En otras especies produce reducción de ansiedad.9 a 1 mg/Kg. IM. y sudación. facilita la producción y monta de animales agresivos Tanto el diazepam como el clorodiacepóxido se han usado para la sedación de cerdos jóvenes. salivación temblores.Fármaco de acción leve y casi atóxico dura su acción por 2 a 3 horas. Administración. Las dosis en casos de tensión arterial. Presenta dolor y puede presentarse una inflamación temporal. nerviosismo son de 0.2 mg/Kg. Lo cual ocurre a unos 30 minutos lo cual es un paso previo a la anestesia con 258 . 7. Hipotermia. 1. Puede administrarse por vía oral IV. Prolapso del pene. Con dosis altas se puede lograr desarrollar ataxia transitoria al igual que otros tranquilizantes.20 mg IVC. IM. La dosis intravenosa se la coloca cuando existe un grado de excitación alto mientras que la intravenosa va de 15 a 30 minutos de acción. puede actuar sobre el tálamo y el hipotálamo. se elimina de los tejidos en unas 16 horas. permitiendo al animal permanecer sin ser molestado hasta obtener efectos completos. Usos y dosis. Usos y dosis. Al colocarlo IM. DERIVADOS DE LA BENZODIZEPINA. El principal sitio de acción de la depresión causada en el sistema nervioso central es la formación reticular.5 mg/Kg. Efectos colaterales y precauciones. la sedación por azaperona esta indicada en la anestesia local. Inhibe la agresividad en los animales como en el caso del cerdo. la sedación máxima tiene un tiempo de 5 a 15 minutos. Las dosis medias son de 2 y las altas de 4 mg/Kg. 0. también relajación muscular aumentada. los reflejos espinales aumentados además es anticonvulsivo. DIAZEPAM. el clorodiacepóxido y el flurazepam.4 a 1.5 mg/Kg. Efectos colaterales. Ocurren problemas de trombosis venosa y flebitis en el sitio de la inyección. Perros Gatos Cerdos Ovinos 5. que se agrava con la postración sobre todo en vaca con rumen repleto y que no están en ayunas. Bovinos salivación profusa. AGONISTAS ADRENÉRGICOS. Se presenta con hipertensión leve pasajera seguida de un efecto hipotensor. Dentro de este grupo están La xilacina. Motilidad gastrointestinal. Aumento de la glucosa e incremento de la insulina 259 . Los animales sometidos a estos procesos farmacológicos se encuentran somnolientos. y la romifidina. • • • Puede ocurrir temblor muscular a veces Bradicardia. Pero al parecer pueden salir de la somnolencia y escapar del tratamiento que se lo este realizando. Respiratorios. la detomidina.barbitúricos. Ayuda en la aparición de cólico equino. el efecto clínico de esta acción farmacológica es sedación analgesia y relajación muscular. Cardiovasculares. Cristal incoloro de sabor agrio que es soluble en agua. Que son irreversibles. disminución de la deglución presencia de parálisis de los movimientos rumiales Endocrinos. la medetomidina. Bloqueo auriculoventricular Parar evitar problemas cardiacos colocar atropina en perros y gatos. XILACINA. también moderado" La aplicación intraarterial accidental de xilacina en caballos es a menudo fatal en los equinos además puede dejar secuelas en casos de recuperación. estos compuestos se unen a receptores A2. Indicaciones. Otros efectos. Es un agente inmovilizante muy utilizado se lo puede administrar por vía IV. Analgesia. La xilacina en presencia de barbitúricos y tranquilizantes se debe bajar la dosis porque produce un efecto aditivo. también en asociación con el butorfanol se lo utiliza como anestésico local colocado epiduralmente. En ganado vacuno se presenta hipoxemia. En estos casos lo más aconsejable es colocar atropina antes de la acción del fármaco. Efectos secundarios. En perros arritmia y bradicardia en ocasiones intensas. RESERPINA Origen. Después de la administración parenteral en el perro se observa hipernea y temblor muscular. DERIVADOS DE LA RAUWOLFIA. El alcaloide se obtiene a partir de arbustos Rauwfolfia serpentian y R. 23 en la oveja y 36 en la vaca. En caballos relajación de los cartílagos ollares y de los músculos laríngeos dando lugar a un ruido peculiar y disminución en la producción de moco. Efectos colaterales. vomitoria. Evitan que la acetilcolína se una con su área receptora con lo cual disminuyen los efectos farmacológicos de los impulsos nerviosos parasimpáticos. Aumento de la orina sin afecciones secundarias Gestación. La atropina 260 . Que se lo utilizo contra mordeduras de serpiente y como antihipertensor.Renales. En el caballo. DETOMIDINA Este medicamento tiene una potencia superior a la xilacina y dura mucho más si se administra a caballos ellos reaccionan de manera violenta si se los provoca. METOSERPATO Acción no esta bien esclarecido ANTICOLINERGICOS ATROPINA Y ESCOPOLAMINA La atropina se obtienen a partir de la solanácea atropa belladona aunque también se encuentra en datura stramonium. La escopolamina se obtiene de el arbusto Hyosciamus niger. Se absorbe rápido en sitios en donde se lo ha colocado se biotransforma y se elimina en un período de 50 minutos. Perros y gatos 9 a 18 mg/Kg. La detomidina induce disminución del volumen de corriente y la presión arterial de oxigeno de aproximadamente una hora de duración induce una analgesia moderada útil para procedimientos no muy dolorosos. Mecanismo de acción. Dosis. Si la detomidina es accidentalmente puesta por vía intraarterial la muerte es súbita. Pueden producir parto prematuro Farmacocinética. Excitación ligera y tranquilidad final. la dosis habitual en el perro es de 1 mg/Kg. Los despolarizantes. Se lo encuentra como trietilyoduro de gallimina.08 a 0. Antídoto en caso de intoxicaciones por sobre dosis. Usos. BROMURO DE PANCURONIO. CAPITULO 36 RELAJANTES MUSCULARES Existen dos tipos de relajantes musculares los despolarizantes y los no despolarizantes. BENSILATO DE ATRACURIO. antiespasmódico. El fármaco se desplaza del receptor cuando los valores sanguíneos bajan en donde se biotrasnforma por hidrólisis mediante la colinesterasas plasmáticas. No despolarizantes. 261 . La acción neta es el incremento de la presión arterial que combinado con la taquicardia induce notable aumento de el sangrado. La acción de la gallimina termina en la redistribución de los sitios de bloqueo en placa neuromuscular a otros sitios aceptores inespecíficos así que una dosis repetida induce a acumulación sin control. A veces el medicamento se desperdicia y no es muy recomendable manterlo por antieconómico por ello se debe tener una gran cantidad. 3. Son cuaternarios de amonio y solo la gallimina puede cruzar la barrera hematoencefálica. también es llamado antídoto general. 1. Facilita el examen oftalmológico en forma de gotas en aplicación local en solución al 1 o 2%. 5. Esteroide bicuaternario sin actividad hormonal con la cual se obtiene anestesia en pequeñas especies y su efecto es de 3 minutos Por vía IV. GALLIMINA.aumenta el tamaño de luz bronquial por lo que puede ser útil en caso de disnea. Mecanismo de acción. Preanestesia disminución de la salivación y secreciones del aparato respiratorio a dosis de 0. Prevención de descargas de músculos vagales 4. Control de espasmos del músculo lizo. Producen fasciculación muscular y su efecto se inicia súbitamente y rápido. Y su efecto dura 30 minutos. 2.1 mg/Kg. Diuréticos que induzcan hipopotasemia. Tener equipo esencial. no administrar a animales con insuficiencia renal. CLORURO DE ALCURONIO.1 mg/Kg. Los anestésicos locales son sustancias que actúan de forma directa sobre los nervios sensoriales y motores para producir pérdida localizada y temporal de la sensibilidad y la capacidad motora. Funciones renal y hepática • • • • Temperatura. Nunca utilice bloqueador neuromuscular De preferencia no se administre atropina. CAPITULO 37 ANALGESIA O ANESTESIA LOCAL Generalidades. 5.5 a 1 mg/Kg. ADMINISTRACIÓN DE LOS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 1. CLORHIDRATO DE MIVACURIO. 262 .1 mg/Kg. En caballos se lo coloca a razón de 0. Dura 70 minutos.6 mg/Kg. 4. BROMURO DE VECURONIO. La acidosis aumenta y la alcalosis reduce el efecto. se elimina por vía renal. Presencia de antibióticos. Equipo de anestesia inhalada. Induce una relajación completa de 5 a 9 minutos.5 a 0. Evaluación del paciente. Dosis 0. Y dura 15 a 30 minutos. La dosis es de 0. Presencia de organofosforados. 2. y dura 20 minutos.Este medicamento es el indicado para pacientes con daño renal. Se biotransforma y se elimina por vía biliar. Poco usado por que su acción es breve utilizado en pequeñas especies.08 a 0. 3. Acción muy prolongada en el perro no libera histamina. Y hepático tiene efecto cardiovascular mínimo. Se lo administra a razón de 0. en perros ya ha sido usado no así en caballos que solo se lo ha utilizado experimentalmente. no se saben efectos variables en cardiovasculares. El boqueo que producen los anestésico locales es reversible. renal. los metales pesados. cicatrices. Que provoque prolongado efecto analgésico (45 a 90 minutos). calor. como la benzocaína. 7. así se consigue que el efecto se prolongue y disminuya las posibilidades de toxicidad. la dibucaina. la mepivacaína varios más. Baja toxicidad Afinidad elevada por el tejido nervioso local No irritante De efectos totalmente reversibles en un lapso clínicamente adecuado. Con un breve periodo de latencia (de cinco a diez minutos). Es aconsejable la administración conjunta de epinefrina o algún otro vasoconstrictor. 2. debido a deficiencias en el funcionamiento hepático. El mal uso de los analgésicos puede provocar toxicidad al absorberse rápidamente las sustancias o al ingresar por accidente el torrente circulatorio. Un analgésico local debe reunir ciertas características: 1. 263 . 5. tejido conjuntivo. si se inyecta por vía intravenosa. luego la procaína y posteriormente la lidocaína o xilocaína. edema. tejido fibroso. 6. Es importante recalcar que en las analgesias para vertebrales y epidural se bloquean las fibras de SNA de la región este puede ocasionar hipotensión severa. hemorragia. unidas por una cadena carbohidratada. útil localmente y en heridas abiertas. y los derivados “amida” como la lidocaína o xilocaína. Algunas fibras nervosas pequeñas amielínicas. grandes vasos sanguíneos. La reversión depende del tiempo requerido para retirar el fármaco del sitio por vía venosa o por metabolización histológica y hepática. así corno bradicardia. tendrán toda la superficie del axón para permitir la acción del analgésico local. Estas sustancias se utilizan en procedimientos quirúrgicos en animales viejos y en pacientes que ofrecen serios riesgos quirúrgicos. El analgésico local deberá difundirse a través de grasa. Usos clínicos de los analgésicos locales. además se aplican analgésicos locales para mejorar la pérdida de la sensibilidad y aumentar la relajación muscular. Químicamente los anestésicos locales se dividen en dos grupos: los derivados “Ester” como la cocaína. Todos los anestésicos locales tienen una porción lipofílica y otra hidrofílica. etc. Que sea compatible con la epinefrina. Se requiere la porción hidrofílica para la dilución de fármaco y la porción lipofílica para tener efecto en la membrana fosfolipídica de los axones. a fin de evitar que el anestésico se absorba con excesiva rapidez. La gran mayoría de los anestésicos requiere un pH alcalino para lograr su efecto analgésico local máximo. Que sea soluble en agua y estable a la luz. 8. etc. por ejemplo: algunos analgésicos locales son totalmente liposolubles y carecen de la porción hidrofílica. respiratorio o cardiovascular. Mecanismo de acción. a. El primer analgésico local fue la cocaína. 4. 3. para llegar al tronco nervioso. pues el analgésico local sólo actuará en los nudos de Ranvier. mientras que las fibras grandes mielínicas requerirán mayor tiempo para bloquearse. 2. b) en los aparatos cardiovasculares y respiratorios. La. por inhibición de los sistemas neuronales inhibitorios. de acuerdo con el siguiente orden aproximado: 1. Se deben por lo general a la inyección intravenosa accidental del fármaco. cocaína. a) en el SNC. aplicadas histológicamente lo que provocará un bloqueo neuronal en una área específica del SNC. 7. El efecto neto será una. El límite entre la dosis estimulante y la tóxica es muy estrecho e incierto. Ocurre por vía. y se excreta la mayor parte en su forma biotransformada. la inhibición del potencial de acción es más selectiva en ciertos nervios. los analgésicos locales tienen dificultad para actuar en tejido infectados debido al pH ácido de éstos. Por 10 general. 264 .Además de los problemas inherentes al acceso al sitio de acción por barreras como pus. evitando la despolarización axonal a consecuencia de un bloqueo de la permeabilidad de la membrana axonal al Na extracelular. Los compuestos derivados éster son biotransformados por las pseudocolinesterasas plasmáticas que hidrolizan estos compuestos en el enlace éster. o más raramente. 5. tejido fibroso y otras. procaína tiene ácido paraminobenzoico que puede interferir con el mecanismo de acción de las sulfas de manera antagónica. 6. 4. Aún se desconoce el mecanismo de acción preciso de los analgésicos locales. Los analgésicos locales en concentraciones bajas producen vasoconstricción aunque la cocaína es el único analgésico local que induce vasoconstricción en dosis clínicas. Funciones autonómicas Dolor Frío Calor Tacto Presión Propiocepción (sentido de movimiento y posición corporal) Tono y actividad del músculo esquelético. Biotransformación. dosis en extremo elevadas. EFECTOS SISTÉMICOS y TOXICIDAD.. 3. Excreción. La presencia de insecticidas organofosforados incrementa la toxicidad de los ésteres. Si las concentraciones sanguíneas son muy elevadas habrá paro cardiaco. renal. se sabe que interfieren con el potencial de acción. 8. Los analgésicos locales inducen la manera “dosis-dependiente” una disminución de la conducción del impulso contráctil en el miocardio con bradicardia. En el caso de los compuestos derivados amina la biotransformación es hepática. por lo que la estimulación en animales de carreras es en extremo peligrosa. a. excepto en el caso de la. excitación o convulsión o ambas. musculatura bronquial. hepática microsomal La duración de los efectos Convulsivos Efectos tóxicos en el SNC Efectos cardiovasculares potensializar mutuamente El metabolismo de PABA de la. Analgesia superficial tópica. El frío reduce la 265 . Competitivamente el efecto de las sulfas Todos Todos Todos Procaina. Anfetaminas. Interacción de analgésicos locales con otros fármacos. doxopram Barbituratos Relajantes musculares en general Sulfas Características individuales de los analgésicos locales. antagoniza. resulta importante conocer algunos de las interacciones medicamentosas más comunes: Analgésico local Todos Prilocaína bupicaína Tipo derivado éter Tipo derivado amida Fármaco Epinefrina Succinilocina. procaína.cloranfenicol Prometazina. Edrofonium Fenobarbital Efecto Absorción analgésico local No afecta los niveles absorbidos en la sangre Efectos analgésicos en el sistema. y benzocaína. Fisostigmina. Diferentes formas de lograr analgesia local A continuación se detallan algunas técnicas de analgesia local más comunes: a. especialmente en el músculo. Las dosis excesivas de analgésicos locales producen citólisis. ya que la analgesia local dependerá de la destreza de operario. metahemoglobinemia por prilocina. mepiridina. Organosfoforados Neostigmina. isoniazida .El aparato respiratorio sufre inicialmente una depresión poco o nada notable pues conjuntamente se induce un efecto de relajación de la. Si las concentraciones sanguíneas siguen elevándose habrá paro respiratorio. Ipronizida. La forma más común de analgesia superficial es que se introduce en cloruro de metilo que por tener un punto de evaporación apenas superior a los 17 °C se evapora del sitio donde se aplica para disipar calor y enfriar el área. Se ha informado que en casos aislados se presentan alergias. Sin embargo es imprescindible que el clínico evalúe el uso de cada uno de estos fármacos en su práctica clínica. Efectos sistemáticos por disminución en su biotrans. En términos generales se puede aplicar directamente a cada analgésico local lo dicho para todos como grupo. en función de los conocimientos presentados en este capítulo. Por su uso indiscriminado y cotidiano. c) otros. por lo lesivo que resulta no se recomienda. etc. lesiones semejantes localizadas por debajo de la articulación del codo. En bovinos la anestesia epidural puede ser anterior o posterior. Analgesia local del plexo braquial. pues existen muchos problemas inherentes a la sujeción del animal. La infiltración se puede llevar a cabo en forma de abanico. puede utilizar analgésicos. nariz. cistotomías. para desbridar abscesos. Se le utiliza en suturas superficiales. hocico. cortes de cola y asociado con neurolépticos o a neuroleptanalgesias. dolor u otra sensación de este tipo se utilizan. La infiltración también puede hacerse alrededor de una de la sextemidades. Analgesia regional. La anestesia tarda 18 minutos en establecerse y se manifiesta con parálisis. Se utiliza para extremidades y la técnica consiste en aplicar un torniquete craneal al sitio endovenoso de inyección por catéter del agente anestésico local en sangre. etc. extirpación de defectos de la piel. dependiendo de si la administración se hace en un espacio entre la última vértebra lumbar y el sacro o si se inyecta 266 . también llamada analgesia epidural. Esto es en el espacio epidural entre la última vértebra lumbar y el hueso sacro. Analgesia epidural extradural. la lidocaína para dolores de tonsilas. Este tipo de analgesia se usa poco en las pequeñas especies. Como ventajas tiene que el campo operatorio tiene un sangrado mínimo y que la intervención se puede llevar a cabo en animales que tienen estómago lleno. Se logra al aplicar el analgésico local alrededor de la médula espinal o dentro de un plexo nervioso de importancia. Esta se logra por inyección en el plexo braquial.sensibilidad de la piel. d. En mucosas con prurito. Por la inclinación del animal hay que evitar que escurra al cerebro. Se utiliza lidocaína o procaína al 2-5% se inyecta en el interior de la cavidad sinovial y se dispersa por ella mediante su manipulación. Se refiere a la aplicación del anestésico local en el espacio epidural donde no penetra a las meninges y se procura dejar el anestésico sobre la duramadre. Analgesia intrasinovial. Se llega a penetrar las meninges recibe el nombre de intratecal se lleva a cabo a nivel subaracnoideo. c. puede utilizarse en cesáreas. b. etc. fractura. bloqueo espinal o anestesia extradural. Analgesia regional intravenosa. f. ardor. La analgesia durará tanto como dure el torniquete no más de 90 minutos. Está indicada en luxaciones. Analgesia local por conducción. Se utiliza para aliviar el dolor producido por procesos patológicos. La infiltración se debe aplicar por vía subcutánea. de incisión. Dura aproximadamente de 1 a 2 horas. Esta técnica no es muy usual en medicina veterinaria. en la pierna se obtiene magníficos resultaos analgésicos. se calcula que se debe administrar 1 ml/cm. Para córnea y conjuntiva se usa la tetracaína y clorhidrato de proximetacaína. enterotomías. biopsias cutáneas. en el perro. Este procedimiento es útil para corte superficiales. Analgesia local por infiltración. e. Se utiliza en cesáreas y en manipulación del abdomen posterior. El cloruro de etilo puede causar necrosis en mucosa. el anestésico entre el sacro y la primera vértebra coccígea o entre ésta y la segunda. En caballos se administran de 6 a 10 ml de lidocaína al 2% entre la primera y segunda vértebras coccígeas. Desde este punto de vista. Por paro cardíaco 6. atelectasia. Cuando el paro respiratorio ha ocurrido. En borregos y cabras se introducen de 3 a 5 ml de lidocaína al 2 o 3% y se utiliza para amputación de cola y para manipulaciones obstétricas. 2. Se recurre a este método cuando en el paciente: 1. Respiración artificial Es la asistencia en el proceso respiratorio mediante la aplicación de la presión positiva intermitente. 3. Está sobredosificado con relajantes muscular o hay tetania de músculos intercostales por acción de insecticidas organofosforados. toxinas etc. trauma excesivo. simplemente se puede ayudar a una ventilación más adecuada. etc. Tiene una fuga de la presión negativa por herida en el tórax o hay enfisema. La capacidad de respirar se pierde cuando el bulbo raquídeo se anestesia más allá de cierto nivel. Es la aplicación de anestésico local a nivel profundo en áreas contiguas a la eminencia de los pares espinales en la región lumbar y la primera torácica. o 50% si hay deficiencias pulmonares. Se sujetará a cirugía de tórax abierto Ventilación adecuada. 5. ya que depende de la asimilación de O2 y de la eliminación de CO2. Ha sido sobredosificado con anestésicos. Este es un objetivo difícil de establecer en forma precisa. CAPITULO 38 URGENCIAS DURANTE LA ANESTESIA Introducción Los principales problemas inherentes al uso de la anestesia se pueden clasificar en dos grupos: respiratorios y circulatorios. Además del manejo completo de la frecuencia y el volumen tindal de un paciente. En general se ha establecido que debe administrarse no menos de 30% de O2 para asegurar una ventilación adecuada. tranquilizantes o ambos. esto implica cielo grado de riesgo si no se observan ciertas normas. las urgencias que se deberán resolver serán las que impliquen una hipoventilación o paro respiratorio y los problemas de choque cardiovascular originado por hemorragia. Hay que tomar en cuenta 267 . 4. respectivamente. se requiere ventilación artificial por presión positiva intermitente y en función de sus características. g. Analgesia paravertebral. Está en coma o hay debilidad general. Si no hay respiración espontánea al disminuir la ventilación artificial se debe continuar haciendo respirar al paciente e intentarlo posteriormente. 4. de 2 a 4 seg. Aplicación de oxígeno puro. Los tiempos de inspiración deben durar de 1 a 2 seg. tiene un punto en el choque. 6. 1. lo cual evitará respiración espontánea. Se requieren los siguientes pasos para lograr ventilación pulmonar adecuada en el paciente con depresión respiratoria o con paro respiratorio. A su ves. de agua para que tanto en los gatos como perros se fluctúe entre valores de 15 a 20 cm. Se sugiere la adaptación de un manómetro en cm. Para esto se calcula el volumen tindal del animal. la de Radford que permiten calcular aproximadamente la frecuencia y el volumen tindal en animales de hasta 40 Kg. de H2O. se le describe también en tres fases: la progresiva. 7. Una de las características de todas las forma de choques es la hipotensión sanguínea final. CHOQUE CARDIOVASCULAR La administración de anestésicos. sobre todo durante los estadios terminales que se desarrollan. caracterizada por un avance continuo en la gravedad del estado de choque: la fase 268 . Intubación endotraqueal para reducir el espacio muerto y logra fácil acceso a la cama alveolar. Existen tablas especializadas. entre otros factores. los aspectos clínicos. Terminación de la respiración. el trauma excesivo. Si se quiere lograr un control estricto de la respiración se sugiere administrar ese volumen en 12 a 16 respiraciones. por lo que deberá incrementarse en 20% la ventilación. Uso de la bolsa de Ambu para inducir presión positiva con aire si el animal no estaba conectado a una máquina anestésica y mientras se conecta a ésta. Se inicia un proceso de acidosis progresiva que disminuye la ventilación. no mecánicos de la hemorragia. Este es uno de los problemas a los que el clínico veterinario se enfrenta de manera empírica.que durante la anestesia la reducción en la perfusión pulmonar y los esfuerzos respiratorios más débiles hacen que se reduzca la eficiencia en el intercambio gaseoso. Importancia clínica. cerrando la entrada de anestésico. durante la anestesia 2500 ml/minutos darán sólo 1250 ml/minutos de volumen tindal en contacto con la sangre. lo cual puede lograrse multiplicando por 10-15 ml el peso del animal y para calcular el volumen minuto se multiplica por la frecuencia. esto se debe a que no existe un tratamiento específico para detener el progreso de esta reacción. Si se presenta una respiración débil se debe ayudar al paciente con la bolsa de respiración de tal manera que sea una inspiración profunda. las alergias y la anafilaxia. 2. 3. El choque se divide en hipotensión simple choque inminente y choque irreversible. Y los de espiración. 5. Conceptos básicos del síndrome de choque. La presión debe llegar a cero de H2O de lo contrario hay demasiada presión en el circuito o hay obstrucción. El incremento total de la resistencia periférica y la reducción de la perfusión histológica han sido factores base para justificar el empleo de agentes bloqueadores adrenérgicos que facilitarán la vasodilatación para mejorar la perfusión histológica. La consecuente liberación de catecolamina provoca un estimulo cronotrópico positivo vasoconstricción periférica. endorfinas. y la fase irreversible en la que no es posible lograr recuperación alguna ni detener el curso total del choque. Además se pueden utilizar glucocorticoides. Consideraciones terapéuticas. prostaglandinas. Se ha propuesto que la isquemia y la hipoxia inician la producción de FDM en función de la ruptura lisosomal y la liberación de proteasas cimogénicas. El FDM se genera en el páncreas Ti tiene un efecto hipotensor comparable con el de las cinimas. Si la vasoconstricción no es suficiente para elevar la presión sanguínea. K. del plasma de animales en choque son componentes claves en el mecanismo depresor del miocardio. manitol o 269 . en donde se inicia el ciclo autopropagante del choque a una velocidad proporcional a la severidad de la causa. por ello puede tomarse como modelo de choque al tipo hemorrágico. cerebral y cardiaco. La hipoxantina es el compuesto base para la regeneración de ATP. Alteraciones celulares y liberación de enzimas intracelulares durante el choque. que provocan una lisis celular autopropaguen. El isoproterenol resulta útil al iniciarse el choque. con la consecuente alteración de la permeabilidad de las células y sus organelos. aunque entre ellos se observen notables semejanzas. No todos los tipos de choque progresan de la misma manera. la cual se acentúa por la pérdida de hipoxantina celular a consecuencia de la degradación de ATP en AMP. El uso de medicamentos simpaticomiméticos durante el choque es el propósito de incrementar el flujo sanguíneo. los esfínteres precapilares y las vénulas que dan lugar a isquemia con hipoxia histológica.refractaria. Originando una constricción permanente de las arteriolas. aumentando además la presión arterial media y el gasto cardiaco. incluyendo la bomba de Na. esa vasoconstricción se mantiene y la frecuencia cardiaca aumenta para intentar compensar la hipotensión. El punto de confluencia general en los casos de choque es la disminución del retorno venoso y del gasto cardiaco. Las consecuencias de la disminución drástica en la generación de energía afecta a todos los sistemas rnetabólicos celulares. Péptido liberado durante el choque. Ciclo básico del choque cardiovascular. la dopamina es eficaz solamente en el choque hemorrágico y no en todos los casos. Llamados también “Factores depresores del miocardio” (FDM). naloxonas. resulta obvio decir que el objetivo de esta variedad de tratamientos tiene como último fin elevar la presión sanguínea arterial y el gasto cardiaco. las infusiones de solución glucosaza. Destaca la pérdida de la integridad lisosomal y la liberación de sus enzimas hidrolíticas. que es el período en el que una terapia adecuada puede detener la progresión sin restablecer el daño que se haya generado. En estudios recientes se encontró que las fracciones L-lisina y L-isoleusina. son útiles como terapia adjunta con la ventilación artificial. y 0. Una hipotensión progresiva. DOXOPRAM Es un potente estimulante respiratorio que ejerce su efecto a través de los quimiorreceptores carotídeos. vómito. para tratar paros respiración causados por electrocutación acumulación de CO2 o envenenamiento por este. IV. PENTILENETETRAZOL 270 . El efecto de los analépticos es en esencia el mejoramiento de la respiración ayudando a restablecer las condiciones fisiológicas de los sistemas respiratorio y cardiovascular en ocasiones con recuperación de la conciencia. Buen efecto prensor para vencer una posible hipotensión. Los principales analépticos son: doxopram. Y la polixinilpirolidina. Las características ideales de unos buenos analépticos deberán ser: 1. elevación de la presión intracraneal. rigidez muscular. pentilenetetrazon. con incremento de la presión sanguínea y la presión del pulso. para acortar la depresión respiratoria. taquicardia. por depresión del SNC. para aumentar ventilación y el tono cardiovascular. Gatos y perros: 5-10 mg/Kg. hipertensión. es indicio inequívoco de choque. en ese momento debe iniciarse la terapia y corregir la etiología. niquetamida y bemegride. Además se recomienda ficol al 5-10%. sudoración y la hiperpirexia. es capaz de aumentar la ventilación en dosis mucho más bajas que las necesarias para producir respuestas corticales. si se trata de depresión por anestésicos inhalados. Larga duración. tos.5 mg/Kg. En depresión por barbitúricos. Su desventaja es que provoca convulsiones. con aumento de la frecuencia cardiaca y disminución de la perfusión histológica. ANALÉPTICOS Este término se refiere a los distintos fármacos que ejercen acción estimulante sobre el centro respiratorio y cardiovascular deprimido. 2. arritmias. Aumenta la presión sanguínea debido a la estimulación del centro vasomotor localizado en el bulbo raquídeo. 3. Dosis. picrotoxina. Alta especificidad para estimular el centro respiratorio en dosis mucho memores que las que causan convulsión. Se emplea en depresión respiratoria asociada con drogas.solución salina aumentan inmediatamente el volumen circulante. Ejerce una acción más marcada sobre los centros respiratorios de la médula. Perros 6 a 1 mg/Kg. Es antipeligrosa acción que podría tener valor terapéutico en el tratamiento de la lengua negra en el perro. en dosis altas ocasiona convulsiones. 20 a 40 mg/Kg. por vía SC o IM. se puede repetir a los 15 minutos. Dosis. su acción es directa. Como estimulante respiratorio para combatir la depresión causada por barbitúricos. BEMEGRIDE. con supresión del dolor y sin 271 . aumentando la profundidad y la frecuencia respiratorias. Dosis. CAPITULO 39 ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS Definición. Perros y gatos: 15 a 20 mg/Kg. Dosis. estimula la corteza cerebral y la médula espinal. hidrato de cloral. Como estimulante en la respiración en los pacientes deprimidos por anestesia. SC. Se entiende por analgesia el estado de conciencia inalterada. IM. Usos. IV. tiende a inducir convulsiones. morfina. estimula el centro respiratorio y a los quimiorreceptores carotídeos de manera no específica. Se obtiene a partir de la semilla del Anamirta cocculus (arbusto). Perros 1-3 mg por IV se puede volver a aplicar la mitad de la dosis a los 15 minutos. Es considerado antagonista de los barbitúricos. PO. Sólo es ligeramente eficaz para combatir la depresión respiratoria inducida por la morfina y depresores de SNC. PICROTOXINA. NIOUETAMIDA (coranina) Derivado sintético de la piridina. Dosis. Es un poderoso estimulante del SNC y sobre todo de la médula oblonga. etc.Es orgánico sintético muy soluble en agua. Su sobre dosis ocasiona convulsiones. IV. Sus efectos son casi idénticos a los del pentilenetetrazol. Se ha postulado que la liberación de endorfinas es la forma en que un estimulo sensorial del tipo de la acupuntura o de inducir analgesia residual. el malestar en infecciones virales. por lo que el individuo a más de dolor se sentirá deprimido. los analgésicos aislados generalmente no bloqueen con eficiencia. o antiinflamatorios no esteroidales. etc. Entre estos tenemos el flunixin. Se ha postulado que en el tálamo los estímulos de dolor se dividen en dos componentes: el emotivo y el dolor. en el cual se llevará a cabo la sinapsis entre los haces espinotalámicos y las neuronas que llevan el dolor a la corteza prostrolándrica. articulaciones. esto es. una vez retirado el estimulo sensorial persiste la analgesia. Clasificación y descripción. los dolores conducidos por fibras de tipo “A” que por se mielinizadas llegan a conducir el impulso a velocidades de hasta 80 metros por segundo.. conducidos del lugar de origen a la médula espinal y de allí a la corteza sensorial o prostonlándrica por fibras de tipo “C” que por ser amielinizadas conducen el estimulo doloroso a una velocidad de aproximadamente dos a cuatro metros por segundo. Entre los dolores lentos poder nos considerar los viscerales. Primero se conocían los efectos antipiréticos y medicinales de la corteza de sauce. la corteza percibe el estímulo doloroso. Luego Nencki introduce el fenil salicilato y finalmente el ácido acetilsalicílico. la neomelubrina y el ácido mecolfenámico. tendinosos. y Dolbe Lauterman lo producen sintéticamente. en los que destacan por su uso y su potencial los que a continuación describiremos: 272 . En consonancia con los objetivos de la ciencia moderna. Fisiología del dolor. y envía la respuesta de dicho dolor. musculares. así como la analgesia que proviene de este equilibrio. posteriormente Piria obtiene al ácido salicílico. etc. los dolores clasificados como rápidos. que por ser intensos o moderados se distinguen de los dolores lentos leves o intermedios. Los dolores que pueden aliviar los analgésicos se pueden clasificar como lentos. En contraste con este hecho. Los primeros (intensos) sólo se alivian por lo general con analgésicos del tipo de los narcóticos. Historia.pérdida de la capacidad sensorial en general. La conducción del estimulo va de la siguiente manera: La neurona intermuncial llevará el estimulo de dolor a los haces espinotalámicos. la aspirina. o sea. o tipo aspirina. el mantenimiento del equilibrio homeostático del organismo. esto es. y los segundos se evitan usualmente al administrar analgésicos no narcóticos también llamados antipiréticos. Entre los dolores que alivian se cuentan las cefalalgias tensionales y sanguíneas. el principio activo se le denominó salicina. corno los de cabeza. Hasta la fecha se han sintetizado muchos analgésicos no narcóticos. todos ellos dolores moderados o intermedios. estos llevan el estímulo hasta el tálamo. se ha convertido en el objetivo más preciado del veterinario y el médico humano actual. permitiendo la dominación de la prostaglandina antiagregante de las plaquetas. se biotransforma en el organismo para dar lugar a la formación de ácido salicílico. Analgesia. Ibuprofeno. además evita dolores viscerales. Por otro lado. Además es capaz de desplazar a otros fármacos como a las penicilinas. Es la capacidad de la aspirina para promover la micción de ácido úrico al afectar la re absorción tubular de dicho ácido. La reducción de la temperatura corporal sólo se observa en animales con fiebre y nunca en los animales normales. su capacidad para impulsar la producción de corticoides suprarrenales puede permitir la especulación acerca de su posible papel como activador del eje hipotálamohipófisis-adrenal. con lo que la generación de cíninas se ve drásticamente disminuida. Ácido meclofenámico. entre otras cosa. Antipiresis. La aspirina interfiere selectivamente con la tromboxano-sintetasa. 5. óseos intensos. Oxifenbutazona. Ketoprofen Indometacina Acetaminofen. Otros Aspirina.1. Se absorbe bien y rápidamente a nivel del estómago ya que es hidrosoluble en un pH de 3. Salicilatos Ácidos orgánicos Indoles Paraminofenoles Pirazolonas Aminopirina. 1. Neomelubrina. ya que puede causar gastritis ulcerativa. 2. Los dolores que la aspirina mitiga. Fenatecina Fenilbutazona. Inhibición de la agregación plaquetaria. los musculares y diversos procesos inflamatorios no muy agudos como articulares. Aún no queda claro el mecanismo preciso. esto significa. Mecanismo de acción. con más eficacia son la cefalalgia. y además en el intestino. 4. Efecto uricosúrico. que proporcionalmente se requiere más tiempo para eliminar el doble de una dosis dada parece 273 . La aspirina tiene una cinética de orden cero. SALICILATOS ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA) En la actualidad se le sintetiza fácilmente a partir del fenol. Flunixin. Promueve la desfosforilación oxidativa en la mitocondria. Efectos tisulares y generales. Equiprocen. Farmacocinética. 3. 6. Naproxén. además estabiliza la permeabilidad capilar y como efecto final la inhibición de los cambios vasculares inherente al proceso inflamatorio: además bloquea las prostaglandinas. La aspirina quita la fiebre posiblemente al bloquear la síntesis de prostaglandinas. pero se utiliza rara vez para tal propósito. esto se presenta también en la administración parenteral. y es antagónica con la aspirina. Puede ser tóxico en gatos presentando depresión./día Perro: no más de 50 mg/Kg. son útiles en pacientes predispuestos a los efectos gástricos de la aspirina. Efectos adversos. dolor de cabeza mareo y confusión mental anemia aplástica trombocitopenia. Dosis. Se absorbe en el tracto gastrointestinal se biotransforma por oxidación y conjugación con ácido glucorronido. Su mecanismo de acción posiblemente se debe en gran parte a la fuerte inhibición de la síntesis de prostaglandinas que logra. neutropenia. analgésico y antipirético débil. dos veces/día Gato: no más de 25 mg/Kg. 5 a 10 mg/perro cada 12 horas 274 . Dosis. puede provocar lesiones hepáticas y dolores de cabeza junto con problemas visuales. en problemas de tipo nervioso muscular. Son medicamentos caros y no hay presentaciones veterinarias. anorexia. necrosis hepática y con dosis elevadas la muerte por la presencia de severa ácidos. Tiene efecto antirreumático. alcalinización de la orina y el sistema en general y promoción de la diuresis junto con la hidratación. pancreatitis. produciendo irritaciones y úlceras gástricas sobre todo en perros y gatos. 3. cada 8-12 horas Equino: 8-20 g/caballo cada 12-24 horas. coma y colapso cardiovascular. Se absorbe en el estómago y poros de la piel. El efecto adverso más importante es el de la intolerancia gástrica. INDOMETACINA Por su precio y efectos colaterales se recomienda emplearlo en casos serios como en artritis refractarias a otros analgésicos antiinflamatorios. ÁCIDOS ORGÁNICOS IBUPROFEN Y NAPROXENO Se derivan del ácido arilalconoico. Su biotransformación es de aproximadamente 60 a 40% con ácido glucorronido y 20% con sulfatos. 2. Es eliminado por heces como por orina. El ibuprofen y el naproxeno tiene efectos antiinflamatorios se la usado como mucolítico. SALICILATO DE SODIO Es de Menor potencia analgésica que la aspirina y no afecta la adhesividad plaquetaria. Es 10 veces más potente en analgesia que la aspirina y es antipirético. fiebre. Farmacocinética. Su envenenamiento requiere lavado gástrico.ser que le pH de la orina determina la velocidad de excreción e incluso el grado de biotransformación en perro. Sus efectos colaterales son malestar gastrointestinal úlceras perforantes. Ovejas y cerdos: 1-3 g. Se excreta por vía renal y puede ser nefrotóxico. El gato es muy susceptible. dividido en 3 dosis PO Gato: PO 20 mg/Kg. analgésicas y uricosúricas. más utilizados en la actualidad y paradójicamente poco 275 . no se recomienda para gatos. estasis biliar y degeneración renal. pero se cree que inhibe la síntesis de prostaglandinas. soluble en agua y alcohol. 5. A la fecha se desconoce su mecanismo de acción. de reacción alcalina. Perros: 20 mg/Kg. conjugándose con sulfato y principalmente con flucorónido. sinovitis y desde luego. y entumecimiento de las extremidades. 2 días por IV 40 mg/Kg. Puede ser hepatotóxico pudiendo ser mortal. Dosis. Se recomienda en torceduras. DIPIRONA La dipirona es uno de los analgésicos. cristalino. Dosis. vómito e incluso úlceras. tanto en su efecto como en su toxicidad. inodoro y . dividido en tres dosis La oxifenbutazona y la sulfapirazona son en gran parte similares a la fenilbutazona.4. Su vida media oscila en dos horas y sus metabolitos colorean la orina de color rojo pardo. tendinitis. y con excreción renal. para la gota. Se excreta por la orina logrando un efecto uricosúrico. Farmacocinética. Es mejor antipirético que la aspirina pero con efectos analgésico más débiles y no es antiinflamatorio y no inhibe las prostaglandinas. no tiene efectos sobre el estómago. luxaciones. náuseas. Farmacocinética. Se absorbe en el tracto gastrointestinal. además induce trastornos gastrointestinales como náuseas. Una forma aguda produce debilidad anorexia. La fenilbutazona tiene propiedades antiinflamatorias. No es muy tóxico pero puede causar agranulocitosis mortal. antipiréticas. Es un polvo blanco. Son muy tóxicos.15-2 g/perro/día dividida en dos o tres aplicaciones Equinos y bovinos: 20-25 g/animal PO. Se biotransforma rápidamente. PIRAZOLONAS FENILBUTAZONA Y OXIFENBUTAZONA Es un derivado de la antipirina la aminopirina. PARAMINOFENOLES El acetaminofeno es el único medicamento con utilidad clínica. Perros: 0. mareo.amargo. Se recomienda en casos de fiebre y en dolores postoperatorios no muy severos. se prefiere la vía intramuscular. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal alcanzando niveles sanguíneos terapéuticos en media hora. hemorragias severas. se ha investigado acerca de su toxicidad en animales. El problema de la dipirona se agrava se puntualiza la escasa o nula información que hay sobre la farmacocinética del producto en animales. Tiene un fuete efecto analgésico, comparable con el de algunos agentes narcótico, antiespasmódico bien definido, además es antiinflamatorio, magnífico antipirético y también reduce los niveles de síntesis de protrombina, bloquea la síntesis de prostaglandina, lo que contribuye a su efecto analgésico y antiflogístico. Dosis. Perros 25 mg/Kg. cada 12 horas IV, SC o IM. Gatos: 25 mg/Kg. cada 12 horas IV, SC o IM. Equinos: 12 a 36 mg/Kg. cada 8 a 12 horas IV, SC o IM. 6. OTROS ANALGÉSICOS FLUNIXIN (FINADINE) Derivado del ácido nicotínico, su principal sal es la meglumina. Es un analgésico de uso oral o parenteral de elevada potencia analgésica, con la ventaja que no induce dependencias físicas, además de que se consigue sin las restricciones de los narcóticos. Tiene efectos antiinflamatorios, bien definidos aunque no muy fuertes y también antipirético. Se ha utilizado para problemas musculares y óseos, cólicos y dolores postoperatorios. La dosis para caballos, cerdos y vacas es de 1 a 2.2 mg/Kg. en perro, gatos se utilizan las mismas dosis. Su efecto se debe al bloqueo de la síntesis de prostaglandinas. ÁCIDO MECLOFENAMÓIDICO (ARQUEL) Derivado del fenamato no está relacionado con los antiinflamatorios esteroidales ni con los salicilatos. Es un cristal blanco, casi insoluble en agua. Magnífico antiinflamatorio y tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Se cree que existen dos mecanismos de acción: una periférica de inhibición de migración leucocitaria con bloqueo de síntesis de prostaglandinas, y otra acción central con elevación del umbral del dolor a nivel corticotalámico. Se administra por vía oral con el alimento, se debe de suspender cuando se presente diarreas, cólicos, anorexia, melena, y disminución del hematocrito. Dosis. 2.2 mg/Kg. una vez al día. Toxicidad. En humanos produce úlceras estomacales., mareos, nauseas, desequilibrio emocional. ANALGÉSICOS NARCÓTICOS Generalidades. No todos se derivan de la morfina. El opio extraído de la amapola es el sustrato que contiene a la morfina y constituye la sustancia prototipo de este grupo. Por sus efectos eufóricos y de adicción, la morfina y sus derivados son sustancias controladas estrictamente por las autoridades sanitarias de todos los países. 276 Clasificación. Existen dos derivados del opio: los alcaloides derivados de la benzoisoquinolina, que no tienen efecto analgésico, y los derivados del fenantreno, tienen calidad analgésica variable. Se ha sintetizado, además, una considerable cantidad de compuestos con acción sobre los receptores de la morfina que se clasifican en fenilhiptalaminas, fenilpiperidinas, morfinanos, benzomorfanos y antagonistas de la morfina. Morfinomiméticos naturales derivados del fenantreno: 1. Fenantreno: 1.1. Morfina 1.2. Oximorfina (Numorfán) 1.3. Hidrornorfina (Dilandid) 1.4. Metildihormorfina ( Metopán) 1.5. Codeína (Metilmorfina) 1.6. Dihidrocodeina (Paracodin) 1.7. Hidrocodona (Hycodán) 1.8. Oxicodona. (pereodán) 1.9. Heroína (diacetilmorfina) 1.10. Tebaína. 2. Fenilheptilaminas 2.1. Metadona 2.2. Propoxifeno (Darvón) 3. Fenilpiperidinas 3.1. Meperidina (Demerol) 3.2. Fentanilo (Fentanesi) 3.3. Alfaprodina (Nisentil) 3.4. Anileridina (Leritina) 3.5. Difenoxi1ato (Lomoti1) 4. Morfinanos 4.1. Levorfanol (Levodormorán) 4.2. Metorfán 4.3. Levalorfán 5. Benzomorfán 5.1. Fenazocina (Prindol) 5.2. Pentazocina 6. Antagonistas 6.1. Nalotina. (Naline), Naloxona (Narcanti) 6.2. Levamorfán (Lorfán) MORFINA. 277 Los efectos de la morfina se pueden clasificar como una mezcla de excitación y depresión en el SNC, ejerce efectos simpato y parasimpatomiméticos y de liberación de histamina. Efectos en el sistema nervioso. Induce en el SNC un curioso efecto de tranquilización acompañada de cierro grado de bienestar, sobre todo se existía dolor en el momento de aplicarla. En dosis elevada induce coma. Resulta excelente analgésico para la mayor parte de los dolores, excepto los osteoartríticos. Todavía no se ha determinado si la inhibición del componente emotivo o la inhibición del dolor en sí, tiene mayor importancia en el efecto final. En el gato y en el caballo las dosis terapéuticas de morfina inducen delirio, desorientación y excitación general, así como agresión. En vacas, cerdos y ovejas la reacción es imprescindible pues los narcóticos tienden a quedar secuestrados en el rumen. Efectos colaterales. Inducen depresión respiratoria variable, por insensibilización del centro respiratorio a los niveles sanguíneos de CO2. Además induce vómito y comezón por liberación de histamina lo que contribuye además a la hipotensión con vasodilatación. En el aparato digestivo hay ml aumento en las contracciones, con desorden y casi nulo peristaltismo productivo. El efecto es constipación con contracción de esfínteres, y pérdida del reflejo de defecación. Su uso repetido induce dependencia física, náusea, vómito, constipación, retención urinaria depresión respiratoria y bronquioconstricción; en cachorros depresión respiratoria y no se debe aplicar en cesáreas. Sobredosis. Provoca paro respiratorio, por incapacidad del centro correspondiente para responder a los niveles de CO2. Puede haber convulsiones, defecación inmediatamente. Farmacocinética. Se absorben con facilidad en el tracto gastrointestinal, la mucosa nasal, los pulmones y puntos intramusculares. Se distribuye fácilmente en el organismo y cruza la barrera placentaria. Se acumula en el hígado, riñones, pulmones y el bazo. Se biotransforma por conjugación. Su excreción es renal en 90% y se elimina casi en su totalidad en el transcurso de 24 horas. Entre el 7 al 10%. Se excreta por vía biliar mediante las heces. Dura hasta dos horas su efecto pero se puede detectar en orina de perros y caballos hasta seis días después de su administración. Usos clínicos. A más de ser analgésico se puede asociar en perros a un agente neuroléptico, se ha utilizado ocasionalmente como preanestésico. La codeína y el dextrometorfano son dos alcaloides derivados de la morfina y útiles como agentes antitusivos. Además la morfina se recomienda para edema pulmonar agudo. Dosis. Perros: 2 mg/Kg. Gatos: 0.1 mg,/Kg. 278 FENTANIL. Soluble en agua y un poco menos en alcohol. Se expende como polvo blanquecino en sal citrato. Es un potente analgésico narcótico, con rápido inicio de acción y de corta duración. Tiene un perfil farmacológico similar a la morfina pero es de 100 a 150 veces más potente que esta. Efectos colaterales. En ocasiones produce una marcada depresión respiratoria con taquipnea superficial, salivación, defecación, y bradicardia. La dosis excesiva puede provocar paro respiratorio y colapso cardiovascular Dosis. Para neuroleptoanalgesia 0.04 mg/Kg. y para analgesia en dolores fuetes 0.1 mg/Kg. previa administración de atropina. MEPIRIDINA Es espasmolítico además de analgésico y sedante. Se expende como un polvo incoloro, neutro amargo y la sal clorhidrato usada regularmente en la clínica es soluble en el agua y suficientemente estable en solución. Es el prototipo de un grupo que incluye la alfaprodina, la inaleridina y el difenoxilato. Se administra por las vías IM, IV y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal su efecto se inicia rápidamente y dura de una a dos horas. Sus efectos colaterales son depresión respiratoria, aumento del tono vagal y dependencia, e induce una hipotensión ortotática. Se biotransforma por demeilación y por hidrólisis. Se excreta por vía renal. Efectos colaterales. Depresión respiratoria, hipotensión con disminución en la frecuencia cardiaca, broncocosntricción y aumento de la temperatura en 1 a 2 grados. Las dosis excesivas inducen convulsiones en el gato. Usos clínicos. Analgesia, antiespasmódico, sedante, preanestésico en combinación con 1/3 de la dosis de barbituratos o para inducción con agentes inhalados. Dosificación Perros: 2.5-6.5 mg/Kg. vía IM y como preanestésico 2.-3 mg/Kg. Gatos: 2 mg/Kg. y 1-2 mg/Kg. como preanestésico vía IM. ETORFINA (M-99) Es un derivado alcaloide de la tebaína. Se requieren 500 ug/Kg. para las grandes especies salvajes. Produce una profunda sedación y analgesia con caratomía, provoca depresión respiratoria, inhibición de la propulsión gastrointestinal y ti en efecto antidiurético. Es fácilmente bloqueada por el antagonista específico diprenorfina. Se utiliza para captura de animales silvestres. Como efecto colateral en perros es hipo tensión, bradicardia y depresión respiratoria, poco 279 relevantes. En caballos es más severos ya que hay efecto nicotínico fuerte con temblor muscular, midriasis, sudoración, hipertensión, taquicardia y parálisis del intestino. En perros se puede eliminar estos efectos en perros con la administración de atropina, prometazina y propanolol. METADONA. Se expende como sal clorhidrato con aspecto de polvo incoloro, es soluble en agua, alcohol y cloroformo. Se le conoce como Dolofina, Physeptone. Es analgésica como la morfina e induce dependencia física similar. La dosis en humanos es de 2.5 a 10 mg/adulto en veterinaria se relaciona con el peso. PROPOXIFENO Es un analgésico relacionado con la metadona no induce adicción. Se le encuentra como polvo blanco, incoloro, amargo, poco soluble en agua y soluble en alcohol, se expende como sal clorhidrato y sal napsilato. El principal efecto analgésico se debe a una acción no medida por receptores de la morfina. Entre sus efectos colaterales en perros, se incluye depresión respiratoria severa en altas dosis, coma, convulsiones, hipotensión, taquicardia y arritmias cardiacas. En caballos se le ha utilizado como analgésico estimulante del SNC y es común encontrar caballos de carreras excitados por este. En el perro los efectos son sedación y analgesia. Se elimina por el riñón, se le administra por vía oral o intramuscular, aunque en animales se prefiere esta última. Se utiliza en dolores medrados de índole visceral, cefalagias, etc. Dosis. Gatos y Perros 3 a 7 mg/Kg. IM. Caballos 0.5-2.2 mg/Kg. IM. PENTEZOCINA. Es un polvo de color parduzco blanquecino, casi insoluble en agua y soluble en disolventes orgánicos. Se expende como sal lactato y clorhidrato. Tiene efectos débiles antagónicos de la morfina, poco útiles clínicamente. Se absorbe por vía gastrointestinal o IM. Se biotransforma por oxidación y conjugación glucorónida y se excreta por vía renal. Provoca poca dependencia física y en dosis elevadas deprime la respiración menos que otros fármacos morfinomiméticos. Provoca sedación en perros y primates se puede considerar como excelente analgésico para perros y gatos. Dosis. Caballos 0.4-0.7 mg/Kg. Perros y gatos 2-4 mg/Kg. 280 hasta acoplarse con la enzima adenilciclasa que se encuentra incluida en la membrana. Antagonistas de las prostaglandinas. Mecanismo de acción. y que induce en ésta un cambio electromagnético que le permite desplazarse entre las dos capas fosfolípidas de la membrana. Las prostaglandinas transmiten su mensaje hormonal utilizando el modelo de receptor móvil dentro de la membrana. por lo que le dieron en nombre de prostaglandina. el ácido araquidónico prostanoico. Aunque las acciones biológicas de las prostaglandinas son tan variadas como losa sitios donde se sintetizan. cuyas acciones son de orden inmunitario y de activación de macrófagos. Metabolismo. G y H. En 1930 se observó que el semen humano era capaz de inducir contracciones y relajaciones en el útero aislado. Los derivados de las lipoxigenasas. Las prostaglandinas en sí se originan a partir de diversos estímulos físicos. sólo se mencionan las más importantes. químicos. Los derivados de las ciclooxigenasas. Las prostaglandinas se generan virtualmente en todo el organismo y su vida media biológica es corta. Por ejemplo. Antecedentes. Las prostaglandinas son ácidos grasos derivados ciclopentano. Posteriormente se descubrió que dichas contracciones eran producidas por un ácido graso proveniente de la próstata de los carneros. que dan lugar a las prostaglandinas de las series L. antioxidantes. En medicina veterinaria los antagonistas de las prostaglandinas son poco utilizados. 2.CAPITULO 40 FISIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN PROSTAGLANDINAS: EFECTOS FISIOLÓGICOS Y SU PAPEL EN LA REPRODUCCIÓN. Se postula que la prostaglandina se acopla a su receptor en la membrana celular. Acciones fisiológicas. corticoesteriodes. Biosíntesis. F. Además se consideran antagonistas de las prostaglandinas los ácidos grasos saturados. que se sintetiza a partir de un precursor común. Dichos estímulos transforman en ácido en dos líneas principales de prostaglandinas: 1. hormonales y neurohumorales. 281 . la administración de indometacina previene la implantación del embrión en roedores. Los pezones traseros suelen ser 282 . Se produce en los microsomas renales. como la disminución de la secreción gástrica. Inicialmente se especulaba sobre la existencia de un factor uterino que determinara la vida del cuerpo lúteo. con una separación bien definida de los cuartos derechos y los izquierdos mientras que los cuartos anteriores y posteriores no tienen una clara separación externa. PROSTAGLANDINA E2 (PGE2) Los efectos de esta prostaglandina en la motilidad del útero humano son muy superiores a los de las prostaciclina. ESTRUCTURA EXTERNA DE LA UBRE La ubre de la vaca esta formada por cuatro secciones glandulares o cuartos. la prostaciclina (PGI2) inhibe la agregación plaquetaria. de tal manera que el contacto de estas últimas con la colágena induce sobreproducción de tromboxano y agregación de plaquetas para promover la coagulación. además de que se ha sugerido que puede aumentar la cantidad de espermatozoides por eyaculación. produce vasodilatación y tiene otros efectos. en los pulmones. Vista por un lado. Se produce en las células intersticiales de la médula de la corteza renal. útero y vesículas seminales. en el bazo durante el choque cardiovascular y principalmente en las plaquetas. aumenta la motilidad y secreción gastrointestinal. esta se produce en las células endoteliales. la arteria pulmonar fetal. PROSTAGLANDINA F2a (a-PGF2) Desde el punto de vista reproductivo ésta es la prostaglandina más importante. Esta prostaglandina se sintetiza casi en todos los tejidos del organismo. participa en la lipólisis y es el origen de la constricción del músculo liso de las vesículas seminales. LACTACIÓN Y MASTITIS. La leche da cada glándula se vacía a través de los pezones. de modo que contribuye en la contracción de los conductos genitales durante la eyaculación. Esta produce también vasodilatación. Otras acciones de la a-PGF2 son vasoconstricción y broncoconstricción. el peso de la ubre tendrá un nivel extendido anteriormente y pegado a la pared abdominal. En contraposición. CAPITULO 41 GLÁNDULA MAMARIA. broncodilatación.TROMBOXANO Y PROSTACICLINA El tromboxano (TXA2) promueve la agregación plaquetaria y tiene acciones constrictoras en la musculatura vascular. y finalmente se encontró que la a-PGF2 es la causa de la luteólisis en la mayor parte de las especies estudiada hasta ahora. Los rasgos más importantes de los pezones para ordeña eficaz son: 1. La sangre oxigenada (arterial) es llevada a la ubre desde la arteria aorta a través de las arterias pudendas externas. pues en ellos se forman los linfocitos que se relacionan con la inmunidad. el flujo de sangre se incrementa 180% posparto. Se requieren aproximadamente 500 volúmenes de sangre para producir un volumen de leche. Las vacas con pezones grandes requieren más tiempo de ordeño que las de pezones cortos. Aquellos deben ser eliminados ESTRUCTURA INTERNE DE LA UBRE Estructura de sostén. al ser estimulados. a la temperatura y al dolor. más los otros nódulos linfáticos distribuidos en el cuerpo son de mucha importancia en la resistencia de la vaca a las enfermedades. El ligamento suspensorio medio es la principal estructura de apoyo de la ubre. La inervación de la ubre está a cargo de la división simpática del sistema nervioso autónomo. Esfínter u orificio con suficiente tensión que permita ordeñar de manera fácil e impida la salida de leche entre ordeñas. Alrededor de 25 a 50% de las vacas tiene pezones supernumerarios que pueden o no conectarse con el tejido glandular. por vía refleja. los receptores inician impulsos que causan la descarga de oxitocina del lóbulo posterior de la hipófisis. LACTACIÓN Es considerada como la culminación de los procesos reproductivos y es una parte de éstos 283 . Los nódulos linfáticos de la ubre. Debido a esto.más cortos que los delanteros. 2. La piel no es un factor importante de apoyo. Esta se une a la ubre a través de una capa fina de tejido conjuntivo. Existen receptores en los pezones que son sensibles al tacto. con una porción eferente o motora. está compuesto de tejido elástico que emerge de la línea media de la pared abdominal y se extiende entre la ubre hasta hacer unión con el ligamento lateral. Al entrar en ésta las arterias se denominan arterias mamarias. Los ligamentos suspensorios laterales de tejido fibroso no elástico son una de las estructuras de sostén más importantes para la ubre. 3. Tamaño moderado. Implantación correcta de la ubre. que penetran en la pared abdominal por el anillo inguinal derecho e izquierdo para regar cada mitad de la ubre. pero si lo es respecto de la protección de las estructuras internas. un factor liberador y un factor inhibidor. La prolactina tiene efectos galactógenos por actuar directamente sobre la glándula mamaria. sólo producen crecimiento de los conductos. Iniciación y mantenimiento de la secreción de leche. especialmente cuando se dan en grandes dosis y durante periodos largos. y así las hormonas hipofisiarias actúan sobre la glándula que está preparada par inducir la secreción de leche. 284 . que se verá a continuación. Control endocrino. en la mayor parte de las especies' estudiadas. Por otro lado. Eyección de la leche. Un mecanismo neurohormonal complejo está asociado con la eyección de la leche y en cierta medida con la formación de la misma. Los experimentos realizados en animales de laboratorio nos han demostrado dos sistemas hormonales incluidos en la lactación: uno que prepara anatómicamente a la glándula mamaria para su actividad secretora y el otro que actúa sobre el desarrollo glandular para causar la secreción de leche. 2. BASES FARMACOLÓGICAS DEL TRATAMIENTO DE LA MASTITIS BOVINA Conceptos generales. Existe considerable variación entre las especies en el efecto de los estrógenos y progesterona sobre el desarrollo de la glándula mamaria. origina crecimiento alveolar sin tener efecto significativo alguno sobre el desarrollo de los conductos. los estrógenos y la progesterona preparan a la glándula mamaria desde el punto de vista anatómico. La combinación de estos dos esteroides genera desarrollo muchos más extenso. Secreción de leche. del tejido secretor que cualquiera de esas hormonas solas. La progesterona sola. induce también crecimiento alveolar. La prolactina es la hormona más importante para la secreción de la leche. Los estrógenos cuando se dan solos. La estimulación del pezón por amamantar o por la ordeña inicia la liberación de una hormona desde la hipófisis. Ya que la hipofisectomía de los animales lactantes causa un rápido y completo cese de la lactación. Se ha demostrado que la oxitocina es la hormona causal de la eyección de la leche. La prolactina es controlada por un doble mecanismo hipotalámico.como el ciclo estrogénico o la gestación. Se ha encontrado que el estimulo de lactar causa la liberación de oxitocina desde el lóbulo posterior de la hipófisis. Puede tratarse en dos partes: 1. es evidente que la glándula hipófisis elabora una hormona esencial para la secreción continua de la leche. sin embargo en algunas especies esta hormona. La anatomía básica de la glándula mamaria. pero quizá se liberen dos hormonas. que ya se trató anteriormente y su preparación para la lactación. 2. 7. Selección de vacas genéticamente resistentes a las mastitis clínicas. Un plan de control de mastitis debe contener por lo menos lo siguiente: 1. La mínima concentración del medicamento. La prueba de sensibilidad en placa involucra la aplicación de un papel impregnado del antimicrobiano sobre las placas previamente inoculadas con las bacterias. Selladores de pezones con antisépticos. se define como la concentración mínima inhibitoria del fármaco para dicho microorganismo. 6. Tratamiento oportuno de mastitis clínica. concentración bacteriana óptima. concentración mínima bactericida. a la concentración del fármaco necesario para bloquear el desarrollo del microorganismo. El antimicrobiano difunde el agar fuera del disco y de manera decreciente. y concentración mínima antibacteriana. Un tratamiento adecuado se basa. Se han sugerido los siguientes términos para las concentraciones de antimicrobianos en tejidos. cuando se ha logrado la máxima tasa de mortalidad bacteriana. Mejoramiento de la nutrición. 3. el antimicrobiano bien manejado debe alcanzar concentraciones adecuadas del medicamento con respecto al microorganismo patógeno específico. 8. particularmente moscas. Se debe tener en mente un patrón de sensibilidad. Es necesario conocer el espectro y la potencia de estos fármacos. principalmente los antimicrobianos. forma un gradiente de concentración de forma centrífuga alrededor. 5. se sabe que suplementando la dieta con vitamina E y selenio se aumenta la fagocitosis y muerte de leucocitos polimorfonucleares y de macrófagos. en la administración correcta de los medicamentos. por ejemplo. habrá 285 . Estos tubos inoculados se incuban en condiciones estandarizadas. en gran medida. Si el medicamento es activo contra el microorganismo. Desecho de vascas con infección crónica. Secado de la vaca. Control de vectores. Uso adecuado de equipo de ordeño. Reducción de estrés. 9. 10. En un tratamiento ideal. cuando se inicia la destrucción bacteriana. Buen control nutricio y de prácticas de higiene. cuando se obtiene un efecto antibacteriano apenas perceptible. capaz de bloquear el crecimiento bacteriano visible en el tubo. Pruebas de sensibilidad bacteriana. 4. Pruebas de sensibilidad in vivo. concentración mínima inhibitoria.La mastitis es una de las enfermedades que más frecuentemente afecta al ganado bovino lechero. La metodología de sensibilidad bacteriana de caldo de cultivo requiere de la inoculación de un número conocido de microorganismos en tubos que contiene un medio de cultivo con concentraciones específicas de un antimicrobiano dado. Numerosos factores modifican la duración del residuo. Vías de administración de los antimicrobianos. La infusión intramamaria de penicilina a dosis de 1000 UI/Kg. Son atóxicas. el intervalo de dosificación entre un tratamiento y la primera ordeña. no irritantes y persisten en la glándula mamaria por aproximadamente 48 h después de su 286 . dos veces al día o penicilina monoestearato de aluminio de 100. los tiempos de retiro. 4. cambios fisiopatológicos durante la mastitis. algunos de estos son: el tipo de preparación farmacéutica.000 a 200. Los residuos del fármaco en la leche pueden afectar tanto la salud del consumidor como la manufactura de productos lácteos. 2. Residuos en la leche. deformidades del pezón. Inmunodeficiencia local o variaciones en la respuesta individual.una zona de inhibición rodeando al disco. la dosis. Resistencia natural o adquirida de los microorganismos. La vía intramamaria es la más utilizada en la terapéutica de la mastitis. debido a una dosis inadecuada. Fallas en el tratamiento de la mastitis. inadecuada duración del tratamiento o vía de administración incorrecta. estas pueden resumirse de la siguiente manera: 1. Fármacos específicos PENICILINAS. El precio de las cefalosporinas ha limitado su administración en la medicina veterinaria.000 UI/cuarto una vez al día durante tres a cinco días. Además el calentamiento de la leche o su pasteurización no afectan el contenido de un antibiótico. Grado de avance de la mastitis. 5. En la mastitis subclínica se requiere un diagnóstico de laboratorio. Condiciones anatomopatológicas que favorecen la reinfección: abscesos. incorrecto intervalo de dosificación. Se ha confirmado que el tratamiento de la mastitis subclínica no debe llevarse a cabo si no existen pruebas de laboratorio disponibles. 3. Para los microorganismos Gram-positivos. Concentración inadecuada del fármaco en el sitio de infección durante el tiempo que se requiere. la identificación bacteriológica del agente causal y su sensibilidad a los antimicrobianos. la producción láctea y los factores individuales. Tratamiento de la mastitis subclínica. CEFALOSPORINAS. También se puede utilizar la vía intramuscular o intravenosa. ya sea en vacas secas con preparaciones de larga acción o en vacas en lactancia en forma de infusión. Una cefalosporina eficaz contra mastitis es la cefoperazona (250 mg/cuarto). El cloranfenicol es muy eficaz contra varias cepas de Staphylococos y estreptococos. la neomicina y la gentamicina han sido utilizados solos o combinados con otros fármacos para el tratamiento de la mastitis. La estreptomicina. El tienfenicol se lo puede administrar en una dosis de 25 mg/Kg. por vía parenteral o por infusión a 200 mg/cuarto. Se puede administrar con una dosis de 20 mg/Kg. Muchas bacterias se han hecho resistentes a éste fármaco. La eritromicina y la tilosina se han utilizado en el tratamiento de la mastitis. El cloranfenicol alcanza concentraciones adecuadas en el tejido mamario después de su administración intravenosa de 50 mg/Kg. La oxitetraciclina se ha utilizado en la mastitis producida por pasteurella haemolytica y aerobacter aerogenes. AMINOGLUCÓSIDOS. Se les ha aplicado por vía parenteral. se administra a razón de 7 mg/Kg.administración intramamaria. TIANFENICOL Y FLORFENICOL. También se le administra intramamaria con una dosis de 50 mg a 1 gramo/cuarto. intramamaria. Se sugiere un tiempo de retiro de 8 a 10 ordeñas después del uso parenteral de gentamicina. MACRÓLIDOS. POLIPÉPTIDOS. 287 . la dihidroestreptomicina. No obstante tienen un buen espectro de actividad contra la mayoría de microorganismos patógenos que causan la mastitis. y de 4 a 13 ordeñas después de la administración de gentamicina por vía intramamaria. coli. Quizá tengan utilidad en el tratamiento de mastitis causada por E. TETRACICLINAS. dos o tres veces al día. SULFONAMIDAS. CLORANFENICOL. Las polimixinas son una buena opción para disminuir los efectos sistémicos de la mastitis./día por vía intramuscular. No se consideran como primera opción en el tratamiento de la mastitis.