Farmacología del aparato digestivoFármacos para el control de la acidez gástrica y el tratamiento de la úlcera gastroduodenal 1. PRINCIPIOS GENERALES. 2. ANTIÁCIDOS. 3. ANTISECRETORES GASTRICOS. 4. PROTECTORES DE LA MUCOSA. 1. Principios generales 1. PRINCIPIOS GENERALES. Helicobacter pylori: • Gastritis crónica (100%). • Ulcera duodenal (90-95%) • Ulcera gástrica (60-70%). .Objetivos del tratamiento • Aliviar el dolor • Cicatrizar la úlcera • Evitar la recidiva: erradicando al Helicobacter Pylori ( + Antibióticos). • Magaldrato Tratamiento de apoyo Alivio molestias leves . No absorbibles: Hidróxido de Mg Hidróxido de Aluminio • Almagate (Almax®). H+ 1. Antiacidos: Neutralizan químicamente al ácido Absorbibles: Bicarbonato sódico Carbonato de calcio.2. ANTIÁCIDOS. • La automedicación es la norma • Evitar los absorbibles y el uso crónico • Bicarbonato sódico y TA • Interfieren con la absorción de otros medicamentos. • Administrarlos 1/2 . .2. ANTIÁCIDOS.1 h después de cada comida. H+ Inhibidores de la bomba protónica (H+. Lansoprazol Acortan el tiempo de cicatrización Pantoprazol . Famotidina. Ranitidina.2.K+-ATP asa): Omeprazol. Antisecretores gástricos: • Alivio del dolor • Favorecen la cicatrización • Vía oral/ vía intravenosa Antagonistas de los receptores H2 (Anti H2 ) Cimetidina. Antisecretores gástricos: • Muy baja incidencia de RAM •Anti H2 : en IR y en el anciano.2. . • Omeprazol se presenta con cubierta entérica (+++). • Cimetidina y omeprazol puede disminuir el metabolismo hepático de algunos medicamentos. PROTECTORES DE LA MUCOSA Favorecen los mecanismos de cicatrización de la lesión ulcerosa a) Sales de bismuto coloidal. Formación de una barrera protectora + aumenta la producción de PG. En ayunas ½ h antes de la comida RAM escasos. ¿Toxicidad por Bismuto? .4. Acción bactericida sobre el HP. Dolor abdominal. . c) Misoprostol: análogo de las prostaglandinas (PG) Prevención de lesiones secundarias AINEs.b) Sucralfate Necesita un pH < 5 ¿Antiácidos? Formación de una barrera protectora + aumenta la producción de PG En ayunas ½ h antes de la comida Estreñimiento Interfiere la absorción de otros medicamentos. diarrea y riesgo de aborto en mujeres embarazadas. . Múltiples dosis/día durante. 2-4 sem. • Antiulcerosos: ¿mecanismo de acción?. Sales de bismuto / Omeprazol. al menos.Erradicación del helicobacter Pylori Pautas terapéutica • Antibióticos: combinación de varios antibióticos. Resultados: tasas de erradicación > 90% (ausencia del HP en la mucosa antral 4 semanas después de suspender el tratamiento). ANTIEMÉTICOS. laxantes y antidiarreicos. LAXANTES. ANTIDIARREICOS . 1. 3. 2.Antieméticos. 1. • Vómito: respuesta refleja común a una gran variedad de estímulos y circunstancias fisiopatológicas. ANTIEMÉTICOS. • Con frecuencia se usan combinaciones de antieméticos . • El tratamiento definitivo es el etiológico. • Los vómitos más graves son: – Secundarios a la quimioterapia y radioterapia antineoplásica – Postquirúrgicos. 5-HT3.Estado emocional Estímulos sensoriales Corteza cerebral Centros cerebelosos y núcleos vestibulares (H1. M) Cinetosis CENTRO DEL VÓMITO ZONA GATILLO QUIMIORRECEPTORA (D2. otros) Fármacos y tóxicos Respuesta refleja Receptores viscerales (5-HT3) Estímulos en tracto GI Estímulos aparato urinario y área genital . 5-HT3. • Metoclopramida ZONA GATILLO QUIMIORRECEPTORA (D2.Antagonistas dopaminérgicos • Fenotiazinas y otros antipsicóticos. otros) • Domperidona (Idon) – Domperidona es más segura . Antagonistas de los receptores 5HT3 ZONA GATILLO QUIMIORRECEPTORA (D2. otros) • Ondansetron. (5-HT ) radioterapia y postoperatorios • Mas eficaces como preventivos • Baja toxicidad: cefaleas ( analgésicos) 3 . 5-HT3. Granisentron Receptores viscerales • Los más potentes: quimioterapia. M) – Cinetosis y vértigo – Los anti H1 son menos potentes. pero más seguros 1 Cinetosis • Ansiolíticos y sedantes: BZD Estado Corteza cerebral emocional – Coadyuvantes – Vómitos anticipatorios de la quimioterapia .• Anticolinérgicos (escopolamina) Centros cerebelosos • Antihistamínicos anti H1 y núcleos vestibulares (H . La combinación ondansentron/dexametasona proporciona la potencia antiemética más alta en la actualidad • Derivados del cannabis (marihuana): Nabilona.Mecanismo incierto • Glucocorticoides (dexametasona) – Aumentan la acción de otros. tetrahidrocannabinol – Mecanismo de acción: ¿receptor opioide? – Combinados con los anteriores . – Hidratación adecuada del paciente – Pueden afectar a la absorción de nutrientes y otros fármacos. • Con frecuencia se utilizan para perder peso. algunos agentes. • " Purgantes " o " catártico". • Promueven una evacuación de heces acuosas. .2. también en el intestino delgado. Laxantes • Medicamentos que ejercen sus efectos en el intestino grueso y. 2. Laxantes INDICACIONES PREVENCIÓN • Pacientes que no deben hacer esfuerzos durante la defecación TRATAMIENTO •Ancianos •Reestablecer función intestinal (embarazo. postparto) • Secundario a medicamentos EVACUACIÓN INTESTINAL • Preoperatorio • Preparación RX • ¿Tratamiento intoxicaciones? •Expulsión de parásitos . – Tratamiento. c) Lubricantes: Aceite de oliva. agar – Prevención. Aceite de parafina y glicerina – Prevención – Tratamiento – Evitar el uso del aceite de parafina. b) Emolientes-Surfactantes: Docusato sódico – Tratamiento. semillas de plantago. .LAXANTES: GRUPOS PRINCIPALES a) Formadores de masa: metilcelulosa. LAXANTES: GRUPOS PRINCIPALES d) Osmóticos – Disacáridos no absorbibles: Lactulosa. sales de magnesio – Evacuación rápida del tubo digestivo . – Tratamiento de la Encefalopatía hepática. Lactitiol. – Soluciones electrolíticas + polietilenglicol (osmótico) – Evacuación rápida del tubo digestivo – Osmóticos Salinos: Sulfatos. picosulfato sódico. – Evacuación rápida del tubo digestivo. bisacodilo.LAXANTES: GRUPOS PRINCIPALES e) Estimulantes/Irritantes: Antraquinonas. pero muy peligrosos en uso crónico . • ¿Laxantes naturales?: de origen natural. fenoltaleína. etc. Antidiarreicos • Fórmulas de reposición hidroeléctrolítica • Adsorbentes – Poco eficaces • Opioides – Loperamida – Reducen la motilidad y la actividad secretora intestinal • Anticolinérgicos – Asociados a los opioides • Antiinfecciosos – La mayor parte de las veces innecesarios .3. Reguladores de la motilidad •Proquinéticos o procinéticos •Inhibidores de la diskinesia esofágica •Esoasmolíticos generales . facilitar el diagnóstico gastrointestinal. mejoran los mov. (-) D2. (+) A. Usos: Vómitos. (+) 5HT-4: aceleran el vaciamiento gástrico. Cisaprida. Alizaprida Clboprida. estreñimiento. . Colinérgica. cinitaprida. Perist. reflujo gastresofágico. gastroparesia. Colon irritable.G.Reguladores de la motilidad Proquinéticos o procinéticos Benzamidas: Metocloparamida. De los 2/3 superiores del T. (+) absorción de farmacos. Benzamidas: Domperidona (-) D2 en area postrema. . es menos efectiva que las banzamidas. Usos: Vómitos. pero rara vez presenta reacciones adversas. reflujo gastresofágico. dispepsia postprandial.Proquinéticos o procinéticos No .vómitos producidos por unna amplia variuedad de causas. Inhibidores de la diskinesia gastrica Nitratos Isosorbide dinitrato Agonistas del Calcio Nifedipino Uos: Acalasia y espasmo esofágico difuso . escopolamina.Espasmolíticos Agentes anticolionérgicos directos como Derivados de papaverina. Atropina. etc. propinoxato. Agonistas del Calcio . Antidiarréicos: Absorbentes Metilcelulosa Psylium Derivados que absorben toxinas Kaolin y pectina . Antidiarréicos: Modifican la motilidad: (opioides) Codeina Difenoxilato Loperamida . Agar Psylium CMC Estimulantes de la mucosa Aceite de ricino Derivados antraquinónicos (sen ruibarbo el aloe y la cascara sagrada) Dv. Difenilmetano: Fenolftaleína. bisacodilo.Laxantes Hidrofilos Agar. picosulfato de Na. . Laxantes Lubricantes Vaselina Líquida (No presenta absorción) . La cimetidina tiene escasas acciones antiandrogénicas y pocas veces produce ginecomastia. Alivian el dolor y generalmente cicatrizan las úlceras en 4-6 semanas. RANITIDINA. La cimetidina inhibe las enzimas hepáticas metabolizadoras de drogas y puede potenciar las acciones de la fenitoína y la warfarina. . La cimetidina y la ranitidina bloquean la acción de la histamina sobre las células parietales y reducen la secreción ácida. FAMOTIDINA Antagonistas a los receptores H2 de la histamina son las drogas de primera línea en el tratamiento de la úlcera.ANTAGONISTAS RECEPTORES H2 DE LOS CIMETIDINA. náuseas. mareos. pérdida de la líbido e impotencia. Cefaleas. erupciones cutáneas. malestar general.ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 Efectos adversos: La incidencia de reacciones adversas es baja y las reacciones son generalmente de poca importancia. mialgias. prurito. diarrea. constipación. ginecomastía . por este motivo se administran una vez al día. Los IBP tienen una duración de acción considerablemente más larga que los antagonistas H2. LANZOPRAL El omeprazol puede producir virtual anacidez al bloquear la ATPasa Na/K .INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES OMEPRAZOL. que bombea iones H+ fuera de las células parietales. . fotosensibilidad. astralgia. insomnio. cefalea. prurito. dolor abdominal.INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES Efectos adversos: Poco frecuentes: erupción. vómitos . debilidad muscular. mareos. nauseas. somnolencia. Este medicamento se usa en la actualidad para la prevención de la enfermedad ulcerosa gástrica inducida por los antiinflamatorios no esteroidales. . Ayuda a mantener la integridad de la mucosa gastroduodenal.ANALOGO DE PROSTAGLANDINA MISOPROSTOL Los estudios clínicos indican que el misoprostol es moderadamente eficaz para tratar las úlceras duodenal y gástrica. Reforzadores de la mucosa El sucralfato es una sal básica de aluminio de sacarosa sulfatada. . y formar una capa protectora. Promueve la cicatrización de la úlcera al formar un complejo con las proteínas del tejido muerto de la base ulcerosa.