ESTIMULANTES E INHIBIDORES UTERINOSOXITOCINA ENDOGENA • Producida por los núcleos supraopticos y paraventricular del hipotalamo • Liberada a través de la neurohipofisis • Principales Estímulos que provocan su liberación: • Succión en el pezón • Estimulación de genitales • Distención del cuello uterino FUNCIONES DE LA OXITOCINA • Participa en la eyección de la leche materna • Participa durante el parto en las contracciones uterinas • Reduce ligeramente la excreción de orina (Similitud vasopresina HIPOTALAMO-HIPOFISIS-OXITOCINA La sensación de la succión del bebé nervios espinales al hipotálamo. La estimulación del mismo induce a las neuronas productoras a fabricar oxitocina, Secretada desde la Hipófisis posterior activando la secreción de leche A final de la gestación hay incremento de la producción de Oxitocina y de sus receptores en musculo liso uterino • La oxitocina se intensifica por el estrógeno • Oxitocina es inhibida por la progesterona • Oxitocina previene hemorragia postparto produciendo vasoconstricción. CASCADA DE LA OXITOCINA • . • Maduración de cuello uterino • OXITOCINA (syntocinon) • La oxitocina exógena tiene cierto efecto antidiuretico y vasopresor • Ejerce su acción al unirse a receptores específicos que se encuentran en mama y miometrio • En el miometrio estimula • La entrada de calcio regulada por receptores • La liberación de calcio desde el retículo sarcoplasmico • La acción de la COX II necesaria para la producción de prostaglandinas UI en 500cc de • FARMACOCINETICA • suero • Se emplea por • DOSIS glucosalino.Alcaloides del cornezuelo del • -Inhibidores de la síntesis de PG centeno • FARMACOS UTEROESTIMULANTES • Son aquellos con capacidad para activar el musculo liso • Incrementan la frecuencia. vía IV • Diluir en suero salino a razón • INDICACIONES • Vida media: 35U en 500ml. • Inducción y 4 min estimulación • Concentración • Administrar del parto.MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOS DE LA DINAMICA UTERINA • UTEROINHIBIDORES • UTEROESTIMULANTES • -Antagonistas de la oxitócina • -Oxitócina • -Beta-mimeticos • -Análogos de la oxitocina • -Bloqueadores de canales de • -Prostaglandinas Ca++ • . • Debe ser dosis de • Prevención y administrada 2UI/min. posparto: 20 • . estable: 20-30 con bomba de min infusión • Alumbramient iniciando con o dirigido. intensidad y duración de las contracciones. tratamiento de forma • Hemorragia para continua. Rotura uterina. se mantiene durante 60 min si es IV o 120min si es IM. broconcodilatacion (efecto secundario) • Vía vaginal y intracervical. Perdida del bienestar fetal. • Rotura uterina • Situaciones en las que este • Parto precipitado contraindicada la inducción del • Desprendimiento prematuro de parto. Hemorragia posparto a altas dosis. Son sustancias naturales derivadas del acido araquinodonico que produce reblandamiento. Parto precipitado.hemorragia posparto. rectal. A nivel cervical producen disolución de los haces de colágeno y aumenta el contenido hídrico de la submucosa. • PGE1 • misoprostol • PGE2 • Dinoprostona • PGF2A • Carboprost MECANISMO DE ACCION Se une a los receptores específicos a nivel miometral y a nivel cervical Liberan calcio del retículo sarcoplasmico y abren los canales de calcio A nivel miometral pueden produciendo contracción. . Atonía Uterina. DINOPROSTONA • Produce vasodilatación. IV o IM. dilatación y aumento de la actividad del cuello uterino. • Hiperestimulacion uterina • CONTRAINDICACIONES • Perdida del bienestar fetal • Hipersensibilidad a la oxitocina. FARMACOCINETICA Inyección única. vaginal y sublingual. INDICACIONES • Prevención de la atonía uterina. • Costosa MISOPROSTOL • No presenta efectos secundarios. Vida media: 40 min efecto a los dos minutos de la inyección. • Dispositivo de liberación controlada DE 10 mg. MECANISMO DE ACCION Actúa sobre los receptores de oxitocina de forma análoga a esta hormona Su efecto es de mas larga duración. CONTRAINDICACIONES • Epilepsia • Hipersensibilidad al fármaco • Insuficiencia renal y hepática PROSTAGLANDINAS. • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • Atonía Uterina • • Hemorragia posparto a altas EFECTOS SECUNDARIOS dosis. • prevención y manejo de hemorragia tras parto. • Vía oral. placenta normoinserta • Cesárea ANALOGOS DE LA OXITOCINA: CARBETOCINA (Duratobal) Tiene efecto de larga duración sobre el miometrio y ligera actividad diurética. EFECTOS SECUNDARIOS • Hiperestimulacion uterina. cefaleas. ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO (ergometrina y metilergometrina ( methergin) MECANISMO DE ACCION • Agonista parcial de los receptores alfa-adrenérgicos. vómitos y dolor abdominal Erupciones cutáneas.• • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • Prevención para ulcera peptídica. hipotension arterial. o enfermedad cardiovascular.125 mg INDICACIONES: Hemorragia en el alumbramiento y posparto Hemorragias uterinas en el curso de cesáreas. vértigo. vomito . CONTRAINDICACIONES Pacientes con vasculopatías Hipertensión arterial Sepsis Patologías hepática o renal FARMACOS UTEROINHIBIDORES O TOCOLITICOS Disminuyen contracciones uterinas y tono muscular del miometrio Disminución de la [Ca++] intracelular O incremento de la actividad GC O AC APP Reanimación intrauterina asociada a contracciones ANTAGONISTA DE LA OXITOCINA: ( ATOSIBAN ) EFECTOS SECUNDARIOS • Nauseas . • Tiene efecto contráctil sobre la musculatura uterina aumentando la frecuencia y la ampliación de las contracciones rítmicas. CARBAPROST • Útil para tto de la hemorragia posparto. • Sufre metabolismo de primer paso • Se elimina principalmente por bilis. vomitos. glaucoma. EFECTOS SECUNDARIOS Nauseas. DOSIS • En gotas de 0. Hipersensibilidad a las prostanglandinas. FARMACOCINETICA • Su absorción es del 25% y se distribuye rápidamente. Administrar con cuidado a pacientes con epilepsias.25 mg/ml • Ampollas de 1ml por via IM o IV • Grag 0. diarrea y fiebre Pueden aparecer sintomas vagales transitorios. asma. • Se utiliza cuando no responde al misoprostol • Vía IM o intramiometral • Se presenta en ampollas de 350 ug EFECTOS SECUNDARIOS Y CONTRAINDICACIONES Hiperestimulacion ovarica Nauseas. cefalea • Taquicardia e hipotensión CONTRAINDICACIONES • -Alergia al principio activo • -Hemorragia de origen desconocido • -Desprendimiento de placenta VENTAJAS • Rapidez de acción INCONVENIENTES . Ritodrina es el único fármaco aceptado por la FDA. • FETALES • Los más comunes son hipoglicemia • Taquicardia fetal BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO: (NIFEDIPINO) MECANISMO DE ACCION • Ca++ intracel disminuyen la resistencia vascular uterina y decremento de la actividad miometrial FARMACOCINETICA • Biodisponibilidad de 60 % . el resto por vía biliar. . preclamsia . S/n recomendada 300mg / 500 ml INDICACIONES • MAXIMO POR 48 H .araquidonico Bloquea la entrada de calcio a la célula y se bloquea interacción actina-miosina responsable de la contracción FARMACODINAMIA La absorción por VO es rápida y completa.CARDIACOS • • Alteraciones metabólicas • • La principal complicación mortal es el edema pulmonar. pero la cantidad absorbida parece ser menor.• • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • Costoso BETA-MIMETICOS: ( RITODRINE . La absorción de los supositorios es más rápida que la forma oral. Secretada en la leche. VM : 23 H • Sufre primer paso • Metabolizado por higado y excretado por riñon USOS • Retarda el nacimiento hasta 7 días • Disminuye el riesgo de distress respiratorio CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad al nifedipino • Shock cardiovascular . • Hipo-hiper tension marcada . Metabolizada en el hígado siendo sus metabolitos inactivos. Eliminación renal en un 60%. IC INHBIDORES SINTESIS DE PROSTAGLANDINA INDOMETACINA MECANISMO DE ACCION Bloquea las enzimas COX 1 y COX 2 así evitan la formación de prostaglandinas a partir del ac. Biodisponibilidad del 90%. Atraviesa la placenta. EFECTOS ADVERSOS MATERNOS • . vidas medias de 1 h y 2-11 h. en el 5% • • Taquifilaxis cuando se administra en goteo continuo por 24 horas. pero la terbutalina es aceptable para uso clínico. eclamsia .TERBUTALINA) MECANISMO DE ACCION • Unión a R/ B-adrenergicos AC AMPc Ca++ libre inhibiendo contracción muscular DOSIS • Siempre con bomba de infusión y diluida en s/n de dextrosa. enterocolitis necrotizante y posible displasia broncopulmonar • CONTRAINDICACIONES NO SE DEBEN UTILIZARSE POR ENCIMA DE 32 SEMANAS DE GESTACION NI POR MAS DE 72H. Duración de la acción: Alrededor de 30 minutos (Intravenosa). EFECTOS SEGUNDARIOS MATERNOS • Hiperemia facial Hipermagnesemia • Parálisis muscular profunda Edema pulmonar • Desmineralización ósea Nauseas • FETO Vomito • Disminución de movimientos fetales Cefalea • Menor variabilidad de FC .• • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • EFECTOS SECUNDARIOS • EFECTOS MATERNOS • EFECTO EN EL FETO • • • • • • Nauseas Reflujo gastroesofágicos Gastritis Proctitis Aumento de tensión arterial Efectos tóxicos del hígado • • Hipertensión pulmonar Cierre precoz del ducto arterioso Se aumenta el riesgo de trastornos hemorrágicos. Su empleo actual se limita al manejo de la preeclansia-eclansia y a su potencial neuroprotector neonatal FARMACOCINÉTICA Administración intravenosa El comienzo de la acción es prácticamente inmediata. Paciente con: Hipertensión o enfermedades renales Ulceras Dispepsia gástrica Hepatopatías crónicas Alergia a AAS Asma SULFATO DE MAGNESIO Hiperpolarizacion de la membrana plasmática disminuyendo el ingreso de la entrada de calcio a la celula durante la despolarización. Pacientes con bloqueo cardíaco o daño del miocardio. Insuficiencia renal (aclaramiento de la creatinina menor de 20 mL por minuto). Administración simultánea con sangre.• • • • • • CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida al medicamento. .