Características Químicas, métodos sintéticos y potencial biológico deQuinazolina y sus derivados La Quinazolina y las Quinazolinonas son conocidas por su actividad biológica diversa, con diferentes sustituciones en la molecula, esta puede interactuar con una diana terapéutica, dando de esta forma un efecto terapéutico. Quinazolinas y quinazolinonaes se consideran como un producto químico importante para la síntesis de diversas moléculas farmacológicas utilizadas en terapeutica. Quinazolinas y quinazolinonas son una gran clase de compuestos biológicamente activos que exhiben amplio espectro de actividades biológicas, tales como anti-VIH, contra el cáncer, antifúngico, antibacteriano, antimutagénica, anticoccidial, anticonvulsivo, antiinflamatorio, antidepresivo, antimalárico, antioxidante, antileucémica, y antileishmania s y otras actividades. Siendo considerado como andamio de muchos medicamentos, la alteración se hace con diferente sustituyentes. La quinazolina es un compuesto formado por dos anillos aromáticos simples enlazados: un anillo de benceno y otro de pirimidina. Su fórmula molecular es C8H6N2. La quinazolina es amarilla y cristalina. Los derivados suelen ser considerados compuestos quinazólicos. En medicina ha sido empleado en varios campos, especialmente como agente contra la malaria y en tratamientos contra el cáncer. Un ejemplo de un compuesto con estructura quinazólica es el mesilato de doxazosín. introducción Quinazolinas y quinazolinonas son compuestos heterociclos fusionados de gran interés debido a la diversidad de sus propiedades biológicas . Muchos derivados de quinazolina y quinazolinona sustituidos poseen una amplia gama de actividades biológicas tales como la malaria, contra el cáncer, antimicrobiano, antifúngico, antiviral, antiprotozoaria, anti-inflamatorio, diurético, relajante muscular, antituberculosos, antidepresivos, anticonvulsivos, y muchas otras actividades biológicas . Compuestos de quinazolina y quinazolinona también se utilizan en la preparación de diversos materiales 4 (3H) -quinazolinonas.funcionales para la química sintética y también están presentes en varias moléculas de fármacos (Figura 1).3-4 (3H) -quinazolinonas y 2. 4 (3H) .4-disustituido. Quinazolinonas se clasifican en las siguientes cinco categorías. estos compuestos se pueden clasificar en tres tipos . Dependiendo de la posición del grupo ceto o oxo. con base en los patrones de sustitución del sistema de anillos: 2-sustituidos-4 (3H) -quinazolinonas 3-sustituido-4 (3H) -quinazolinonas 4-quinazolinas sustituidas disustituido-2. Fuera de los tres (2 (1H) quinazolinones. 3H) quinazolindiona) estructuras de quinazolinona. En medio alcalino. Propiedades Químicas de quinazolinas Quinazolinas es estable en soluciones de ácido diluido y alcalinas frío. Hidrólisis. amoníaco y ácido fórmico se forman cuando quinazolina se hierve con ácido clorhídrico.4-dihidro-4oxo.4 (1H. . ya sea como productos intermedios o como productos naturales en muchas propuestas rutas biosintéticas (véase el Esquema 1).4dihidro-6-oxo 4 quinazolina. oxidación y reducción La oxidación de quinazolina en ácido acuoso diluido con dos equivalentes de peróxido de hidrógeno a temperatura ambiente dio quinazolina 3. Oxidación La hidrogenación catalítica de quinazolina se detuvo después de la absorción de una molécula de hidrógeno y dio 3. 4 (3H) -quinazolinonas son los más frecuentes. El O-aminobenzaldehido.quinazolinones y 2. pero se destruye cuando se hierven estas soluciones.4-dihidro quinazolina. las especies neutras anhidras de quinazolina eran predominantemente se someten a oxidación con KMnO4 y produjeron 3. compuestos 2. antibacteriano.[2. antimalárico.3.4tetrahidroquinazolin. hipnóticos sedantes. antidepresivos. anti-inflamatorio. antiParkinson.2. estos muestran eficacia hacia numerosas líneas de células que pertenecen a diferentes subpaneles tumorales.(4-clorofenil) -2. Quinazolinonas y su actividad anticancerígena Algunos de los nuevos compuestos 3-sustituido quinazolin-4 (3H) -onas y 3. antipsicóticos. antifúngico. mientras que algunos derivados de quinazolina y quinazolinonas pueden ser utilizados como agentes analgésicos.4-dihidro y 1.(4metoxifenil) -2-oxo-etiltio] quinazolin-4 (3H) ona (2) poseen actividad como antitumorales de amplio espectro. anticoccidial. anticonvulsivo.4dihidro-quinazolin-2 (1H) -ona . antiarrítmico. Importancia biológica de los derivados de quinazolina La quinazolina y quinazolinona poseen esqueletoa que se encuentra con frecuencia en la química médica. cáncer y otras actividades. Hidruro de litio y aluminio y borohidruro de sodio dieron 3. .3.Reducción La reducción con amalgama de sodio dio 1.4-tetrahidroquinazolina.(4-clorofenil) -2-oxo-etiltio] 3(4-metoxifenil) quinazolin-4 (3H) uno (1) y 3.2. antineoplásicos.[2. Las diversos quinazolinas sustituidas y quinazolinonas están teniendo un efecto antihipertensivo significativo. antipsicóticos. Este estudio también puede acelerar los procesos de diseño para generar un mayor número de . Este estudio pone de una manera eficiente de comprensión acerca de la relación con el farmacoforo. Un gran número de compuestos de quinazolina se han sintetizado y evaluado por sus diferentes actividades biológicas. Los fármacos de quinazolina y quinazolinona serán creados a gran escala por diferentes procesos de investigación y desarrollo y se convertirán comercialmente disponible para usos terapéuticos..poseen actividad biológica como agentes antitumorales. Los farmacos de quinazolina y quinazolinona basado están volviendo muy importante clase de agentes terapéuticos y es probable que sustituir son la base de muchos productos farmacéuticos que se pueden obtener en un futuro muy próximo. Los candidatos terapéuticamente importantes se muestran en la siguiente figura. Los perfiles biológicos de esta nueva generación de quinazolina y quinazolinona representan un gran progreso con respecto a los compuestos más antiguos. Muestra amplia gama de actividades con fines terapeuticos. que puede ayudar aún más el proceso de la evolución de diseño de fármacos.Una serie de derivados de quinazolina nuevos (3-6) que contiene restos tiosemicarbazida . Discusión Los compuestos heterocíclicos que contienen un nucleo quinazolina y quinazolinona juegan un papel muy importante en el campo de la química médica. El tratamiento molecular de moléculas potencialmente plomo sigue siendo un importante mecanismo de enfoques para el descubrimiento y desarrollo de nuevas moléculas de la droga [94-99]. Combinación de dos o más restos en una sola es un procedimiento general de manipulación y esto probablemente puede resultar en el aumento de las actividades biológicas y la deducción de los efectos secundarios adversos.moléculas terapéuticamente activas. .