Broncodilatadores, Antitusigenos Mucoliticos y Expectorantes

EspartaRESPIRACION Transporta el aire desde el exterior Intercambio gaseoso La respiración es un acto inconsciente que tiene su centro regulador en el bulbo raquídeo Lo calienta Lo humidifica Lo filtra RESPIRACION *Quimiorreceptores en el bulbo raquídeo *Arteria aorta *Arteria Carótida Cambios en ritmo y frecuencia respiratoria Se producen Perciben Disminución de la concentración de O2 Cambios en el pH de la sangre arterial Incremento del anhídrido carbónico Tos Ventilación voluntaria Fonación Clasificación de fármacos del sistema respiratorio • Adrenérgicos • Anticolinergicos • Derivados xantinicos • Glucocorticoides • Antileucotrienos • Cromoglicato • Nedocromil Antiinflamatorios y preventivos de la inflamación • Antitusígenos opiáceos • Mucoliticos Cisterna Ambroxol Antitusígenos, mucoliticos y expectorantes Broncodilatadores en enfermedades con obstrucción del flujo respiratorio Lo que buscan los broncodilatadores es ampliar o aumentar la luz bronquial. .Broncodilatadores Relaja la musculatura lisa bronquial. especialmente cuando la actividad contráctil es patológicamente alterada. Procesos de obstrucción del flujo respiratorio Asma bronquial Bronquitis crónica EPOC Enfisema pulmonar . Mecanismos Fármacos con acción adrenérgica agonista  Anticolinérgicos  Derivados xantinicos  . Broncodilatadores adrenérgicos    Reducen la constricción de las vías respiratorias y restaura el flujo respiratorio normal. Agonistas de los receptores del sistema nervioso simpático Estos simulan los efectos de la noradrenalina sobre los receptores . β1 (Cardiacos).Receptores específicos que estimulan Broncodilatadores Adrenérgicos no selectivos Receptores que estimulan α. β2 (Respiratorios) Ejemplo Adrenalina Adrenérgicos β no selectivos Adrenérgicos β2 selectivos β1 y β2 β2 Isoproterenol Salbutamol . Vías de administración Oral Inyectable Inhalable . Mecanismo de acción Los agonistas β2 adrenérgicos relajan la musculatura lisa respiratoria Activación de enzima proteincinasa A Esto se hace por Estimulación del subgrupo β2 de los receptores Aumento del AMPc intracelular La activación de la enzima adenilciclasa (activación de receptores en la membrana) RELAJACION DE LAS FIBRAS MUSCULARES LISAS BRONQUIALES Inhibe fosforilacion de la miosina Disminuye concentración de Ca iónico intracelular . Acciones farmacológicas       Antagonistas funcionales de la broncoconstriccion Los receptores β2 adrenérgicos están presentes en todo tipo de células Por esto los fármacos agonistas β2 adrenérgicos tienen también funciones de: Aumento del aclaramiento mucociliar Inhibición de la transmisión colinergica Inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos . Acciones farmacológicas     En pacientes con EPOC o asma exacerbados son el tratamiento de elección en procesos agudos En pacientes con asma extrínseca disminuye la respuesta alérgica al momento de ser expuesto al agente alérgeno. En pacientes con síntomas persistentes se usan agonistas β2 de acción prolongada La estimulación de los receptores β produce. como efecto secundario taquicardia . Farmacocinética Vía oral • La absorción del salbutamol es buena.5 a 4 horas para fármacos de acción corta y 8 a 12 horas para fármacos de acción prolongada • Su eliminación es por vía hepática y en menor cuantía por vía renal . pero la de la terbutalina es tan solo del 50% • Su unión a proteínas plasmáticas es inferior de 12% • Se elimina por vía hepática en forma de sulfato inactivo y en menos cantidad por vía renal sin modificar Vía inhalada • Su paso a sangre es escaso • Su semivida de eliminación es de 3. Efectos adversos Temblor Cefalea vascular Fatiga Insomnio Taquiarritmias y palpitaciones Extrasístoles Hipotensión arterial Hipopotasemia e hipoglucemia Efecto paradójico de empeoramiento de la insuficiencia respiratoria Taquifilaxia . antidepresivos triciclicos. inhiben el efecto broncodilatador de este ultimo.Interacciones Farmacológicas  La administración de bloqueadores β como el propanolol y broncodilatadores βsimpaticomiméticos.  El uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa. aumentan el riesgo de toxicidad a nivel cardiovascular. . anestésicos inhalados y simpaticomiméticos. Aplicaciones terapéuticas Trastornos respiratorios    Descongestionante nasal Asma EPOC agudizado   Asma bronquial leve intermitente Prevención de asma inducido por ejercicio    Asma bronquial moderada persistente Prevención del asma nocturna Fuera del sistema respiratorio Relajante de los músculos uterinos para evitar el trabajo de parto prematuro Disminuye las concentraciones séricas de potasio  . FARMACO SALBUTAMOL MECANISMO DE ACCION VIA DE ADMINISTRACION (Formas de uso) Relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas •Inhalador de dosis medida •Nebulizador •Vía oral •Vía intravenosa •Asma agudo •EPOC •Protección contra el asma inducido por ejercicio •Hipercalemia APLICACIONES TERAPEUTICAS FARMACOCINETICA •La absorción y el metabolismo se da en los pulmones y en el tracto digestivo •El fármaco administrado por vía oral sufre metabolismo de primer paso •Se elimina en un plazo de 72 horas aproximadamente por vía renal . nauseas. •Solución para inhalación por 100mcg/dosis •Tableta por 4mg •Solución para nebulización al 0. vomito.50% •Solución inyectable por 0. granos. mareo. diarrea. cefalea. constipación. tinnitus. taquicardia.INTERACCIONES •Β-bloqueantes no cardioselectivos •Xantinas •Glucocorticoides •Diuréticos •Glucósidos digitalicos •Laxantes de usos prolongado •Inhibidores de la monoaminooxidasa •Antidepresivos triciclicos EFECTOS ADVERSOS Temblor de extremidades.5mg/ml •Jarabe por 2mg/5mL PRESENTACION (POS) . cansancio. tos. . inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y aumenta el aclaramiento mucociliar •Vía oral •Aerosol •Vía subcutánea •Vía intramuscular •Vía intravenosa •Turbuhaler© •Asma •Obstrucciones pulmonares •Enfisema •Bronquitis crónica •Tocolítico VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS .FARMACO MECANISMO DE ACCION TERBUTALINA Provoca la relajación del músculo liso bronquial. 5mg/5mL EFECTOS ADVERSOS PRESENTACION (POS) .5mg •Solución para nebulización al 1% •Solución inyectable por 5mg/mL •Jarabe por 1.FARMACOCINETICA INTERACCIONES •El inicio de la acción es entre 5-30 minutos •Su biodisponibilidad es de 10% y aumenta a 15% cuando se da en ayunas •Se metaboliza en el hígado y en la pared intestinal •Se excreta en forma de sulfato conjugado •β-bloqueantes no selectivos •Derivados xantinicos •Esteroides •Diuréticos •Mareos •Tremores •Dolor de cabeza •Taquicardia •Palpitaciones y disnea •Hipoglucemia en feto •Tableta por 2. . inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial. •Vía inhalatoria •Polvo seco •Asma •Bronquitis crónica y EPOC FARMACOCINETICA •Tiene muy bajas concentraciones plasmáticas •Se metaboliza a α-hidroxisalmeterol mediante el citocromo 3A4 INTERACCIONES •β-bloqueantes selectivos y no selectivos .FARMACO SALMETEROL MECANISMO DE ACCION VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos. EFECTOS ADVERSOS •Temblor •Cefaleas •Palpitaciones •Calambres musculares •Cartucho presurizado por 25μg •AccuHaler® 50μg PRESENTACION . •Polvo seco por TurbuHaler® •Broncoconstriccion en asma persistente •Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio físico. aire frio o alérgenos •Asma bronquial •Bronquitis crónica y EPOC •Fijación a proteínas plasmáticas de aproximadamente 50% •Metabolismo por medio de glucuronizacion directa y O-dimetilacion •Se elimina por vía renal FARMACOCINETICA .FARMACO MECANISMO DE ACCION VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS FORMOTEROL Tiene efecto broncodilatador de rápida instauración. inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón. INTERACCIONES •Simpaticomiméticos y agonistas β2 •Fármacos que prolongan el intervalo QT •Derivados xantinicos. 30 cápsulas con polvo para inhalación •FORADIL 12 mcg. 30 cápsulas con polvo para inhalación •OXIS TURBUHALER 9 mcg/dosis. esteroides y diuréticos •Bloqueantes ß-adrenérgicos (incluidos colirios) y anticolinergicos EFECTOS ADVERSOS PRESENTACION •Palpitaciones •Cefalea y temblor •Tos •FESEMA 12 mcg. 60 dosis de polvo para inhalación . 30 cápsulas con polvo para inhalación •FORMOTEROL NOVAMED 12 mcg. . Inhalador dosificador o MDI . Nebulizador . Cartucho presurizado con cámara . Polvo seco . DISPOSITIVO Nebulizador clásico Cartucho presurizado Cartucho presurizado con cámara (1 disparo) Cartucho presurizado con cámara (varios disparos) Polvo seco DEPOSITO OROFARINGEO 82% 81% 17% DEPOSITO PULMONAR 8% 9% 21% 11% 15% 75% 25% . Cuidados de enfermería Enseñanza Prevención Aplicación correcta de la terapia farmacológica Educar sobre uso correcto de los dispositivos inhaladores y aplicación correcta de tratamiento farmacológico Se debe evitar la exposición a factores que favorezcan una broncoconstriccion •Alérgenos •Estrés •Tabaquismo •Contaminantes . Broncodilatadores anticolinergicos  Las principales estructuras constrictoras de la fibra muscular lisa bronquial. son las del sistema nervioso parasimpático. Fibras musculares lisas Las terminaciones nerviosas colinérgicas que provienen del nervio vago Glándulas submucosas Actúan sobre . es decir los colinérgicos que son las que estimulan sus acciones. Mecanismo de acción  Los antagonistas muscarinicos inhiben competitivamente la acción de la acetilcolina Estimulación de M1 y M3 Acción broncoconstrictora Estimula las secreciones bronquiales Bloquea secreción y liberación presinaptica de acetilcolina Estimulación de M2 M1 Brondilatador anticolinergico ideal M3 M2 . pulmón. Receptor M1 Receptor M2 • Localizado en el corazón • Disminuye la frecuencia cardiaca • Reduce fuerza contráctil del musculo cardiaco en la aurícula • Reduce velocidad de conducción del nódulo auriculoventricular Receptor M3 • Ubicado en musculo liso. hipocampo y cuerpo estriado • Contracción del músculo liso como el observado durante una broncoconstricción • Aumento en la síntesis de óxido nítrico . glándulas endocrinas y exocrinas.RECEPTORES MUSCARINICOS • Localizado mediando los PEPS en los ganglios nerviosos al nivel del nervio postaganglionar. sistema nervioso central. corteza cerebral. glándulas exocrinas y sistema nervioso central • Potenciales excitatorios postsinápticos en los ganglios simpáticos y parasimpáticos • Secreción del jugo gástrico del estómago • Broncoconstricción inducida por el nervio vago. 3% por vía oral y 6.9% por vía pulmonar.FARMACO MECANISMO DE ACCION BROMURO DE IPRATROPIO Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente. de la dosis administrada •Para que la dosis administrada alcance un 15% se debe usar inhalador con cámara •Su efecto dura de 4 a 6 horas •Eliminado por vía renal APLICACIONES TERAPEUTICAS FARMACOCINETICA . VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) •Vía inhaladora •Solución para inhalación •Polvo para inhalación •Solución para nebulización •Broncoespasmo asociado a EPOC • Obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos. •Absorción de 3. INTERACCIONES •Anticolinergicos sistémicos •Dronabinol • ß-adrenérgicos y derivados de xantinas EFECTOS ADVERSOS •Tos •Faringitis •Irritación de garganta •Boca seca •Cefalea •Mareo •Broncoespasmo paradójico •Nauseas •Trastornos de motilidad intestinal PRESENTACION (POS) •Solución para inhalación (aerosol) por 0.02mg/dosis . . FARMACO MECANISMO DE ACCION TIOTROPIO Antagonista competitivo y reversible de los receptores M1 y M3 del músculo liso bronquial •Vía inahalatoria •Polvo seco por HandiHaler® EPOC VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS FARMACOCINETICA •La mayor parte de la dosis se deposita en el tracto gastrointestinal •Se observan efectos a los 30 minutos •Estado estacionario en 2 a 3 semanas •El 14% de la dosis se elimina por la orina y el resto por vía biliar . INTERACCION No se han observado interacciones con brocodilatadores simpaticomiméticos. metilxantinas ni corticoides orales o inhalados EFECTOS ADVERSOS •Mareo •Visión borrosa •Presión intraocular aumentada •Taquicardia •Palpitaciones •Disfonía •Tos •Irritación faríngea •Boca seca •Estreñimiento •Retención urinaria Capsula para inhalación por 18 mcg PRESENTACION . . Cuidados de enfermería     Educar sobre correcta administración Cuando se administra por medio de cartucho presurizado se debe utilizar cámara espaciadora Realizar un posterior enjuague de boca con gárgaras Para su uso en nebulizaciones se debe diluir en suero fisiológico y usar mascarilla o boquilla. . Derivados xantinicos    Teofilina Cafeína Teobromina . Mecanismo de acción          Inhibición de la fosfodiesterasa Antagonismo de la adenosina Bloqueado de la hemostasis de calcio intracelular del calcio disponible Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador Aumento de la contractilidad de la musculatura respiratoria Aumento del aclaramiento mucociliar Efectos inotrópicos y cronotropico positivos Moderado efecto diurético Estimulante del centro respiratorio en el bulbo raquídeo . cardíaco y del músculo esquelético.FARMACO MECANISMO DE ACCION TEOFILINA Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos. •Vía oral •Vía intravenosa •Vía rectal VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIÓN TERAPEUTICA •Asma bronquial •EPOC •Disnea paroxística •Edema pulmonar agudo •Insuficiencia cardiaca •Por vía oral se absorbe entre un 60-80% •Se une a proteínas plasmáticas en un 60% •Atraviesa la BHE y la barrera placentaria •Se metaboliza a nivel hepático en un 90% •Se excreta por el riñón y la leche materna FARMACOCINETICA . estimulante cerebral. aumenta el aclaramiento mucociliar. diuresis. Otras acciones: vasodilatación coronaria. INTERACCION •Cimetidina •Eritromicina •Lincomicina •Clindamicina •Ciprofloxacino •Benzodiacepinas y barbitúricos •Rifampicina •Fenitoina •Carbonato de litio •Vacuna antigripal •Arritmias del tipo extrasístoles supraventriculares y ventriculares •Epistralgia •Nauseas. vomito y acidez •Diarrea y riesgo de hemorragia de vía digestiva alta •Cefalea e insomnio • Nerviosismo •Temblor distal y convulsiones •Capsula o tableta de liberación programada por 125mg y 300mg •Elixir por 80mg/5mL EFECTOS ADVERSOS PRESENTACION (POS) . . Contraindicaciones y precauciones        Pacientes con insuficiencia hepatocelular Ancianos Pacientes con insuficiencia cardiaca Hipertiroidismo Cardiopatía proarritmogenica Mujeres embarazadas Lactancia . Cuidados de enfermería       Aconsejar no fumar Limitar uso de alimentos y bebidas que causen reacciones adversas Informarse sobre otras medicaciones que se administren conjuntamente Controlar constantes vitales a pacientes con contraindicaciones y cuando se administra por vía parenteral En la administración oral no deben ser pulverizados Vigilar posición durante 30 minutos en administración por vía rectal .