Supositórios, Óvulos e VelasDisciplina de Farmacotécnica Definição “Supositórios são corpos sólidos de vários pesos e formas, adaptados para introdução no reto, na vagina ou no orifício uretral do corpo humano. Em geral, fundem-se, amolecem ou dissolvem-se à temperatura corporal. Um supositório pode agir como um protetor ou paliativo dos tecidos locais ou como excipiente de agentes terapêuticos de ação sistêmica ou localizada.” (USP 23) Definição “São preparações farmacêuticas sólidas, de dose única que podem conter um ou mais princípios ativos. Devem fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso. O formato e a consistência dos supositórios devem ser adequados para a administração.” Formulário Nacional Definição Origem do nome: Supositório deriva do latim supponere (colocar sob) sub (sob) ponere (colocar) a serem colocados “sob” o corpo Denominação de acordo com a administração: Supositórios Óvulos Velas – administrados no reto – administrados na vagina – administradas na uretra Supositórios, Óvulos e Velas Definição Descrição: Forma e tamanho dos supositórios, óvulos e velas – tais que possam ser facilmente inseridos no orifício corporal desejado, sem causar distensão, e devem ser retidos pelo período apropriado de tempo. Em geral: Supositórios – cerca de 32 mm cilíndricos uma ou ambas as extremidades afiladas forma projétil peso varia com a base utilizada: * adultos: ~ 2 g (manteiga de cacau) * pediátrico: ½ do tamanho do supositório adulto Definição Óvulos – globulares, ovóides ou cônicos peso varia com a base utilizada: manteiga de cacau: ~ 5 g peso varia muito Óvulos também são chamados de pessários. mais finas forma de lápis Masculinas: diâmetro – 3 a 6 mm comprimento - ~ 140 mm peso varia com a base utilizada: manteiga de cacau: ~ 4 g Velas uretrais – Definição Velas uretrais – Femininas: ~ 1/2 do tamanho da masculina comprimento - ~ 70 mm peso varia com a base utilizada: manteiga de cacau: ~ 2 g Usos Supositórios, óvulos e velas são usados quando é necessário um efeito local no reto, na vagina ou na uretra – ação local. Supositórios e óvulos também podem ser usados como veículos de fármacos de uso sistêmico – ação sistêmica. Manipulação de supositórios – em geral realizada em último caso Formas farmacêuticas de preparação difícil Absorção das substâncias ativas não é muito previsível. Devem ser manipulados quando produtos industrializados não estiverem disponíveis – principalmente supositórios que contenham fármacos destinados a exercer efeito sistêmico. Usos Ação local: Depois de inseridos (supositório, óvulo ou vela) – a base amolece e se dissolve, distribuindo os fármacos que são transportados para os tecidos da região. Os fármacos destinam-se à retenção no interior da cavidade para efeito medicinal localizado. Usos Ação local: Emprego freqüente: Supositórios: Aliviar constipação ou dor, irritação, coceira e inflamação associadas a hemorróidas ou outras condições anorretais. Supositórios anti-hemorróidas: em geral contêm vários componentes – emolientes, calmantes, protetores, anestésicos locais, vasoconstrictores, adstringentes, analgésicos. Laxativos Glicerina – laxação por meio de irritação local das mucosas. Usos Ação local: Emprego freqüente: Óvulos: Contraceptivos nonoxinol-9 Anti-sépticos na higiene feminina Agentes específicos no combate a patógenos invasores Tricomonicidas para combater a vaginite por Trichomonas vaginalis, Candida albicans e outros microrganismos. Velas: Antibacterianos Anestésicos locais para exames da uretra. Usos Ação sistêmica: Supositórios retais e vaginais também podem ser usados como veículos de fármacos de uso sistêmico. As mucosas do reto e da vagina permitem a absorção de muitos fármacos solúveis que podem gerar efeitos sistêmicos. Supositórios retais oferecem uma alternativa para a liberação sistêmica de fármacos em pacientes impossibilitados de tomar medicamentos pela via oral. Ex.: pacientes inconscientes, que apresentam quadro de vômitos ou ataque epilético, com obstruções no trato gastrintestinal superior. Usos Ação sistêmica: Alguns fármacos ineficazes pela via oral podem ser administrados com sucesso pela via retal ou vaginal. Ex.: fármacos extensivamente metabolizados (devido ao efeito de primeira passagem), fármacos que são destruídos no estômago ou intestino. A manipulação de supositórios é, geralmente, realizada em último caso Absorção das substâncias ativas é relativamente imprevisível. Usos Ação sistêmica: Fatores que influenciam a absorção de fármacos dos supositórios: Fatores fisiológicos Fatores físico-químicos do fármaco e da base dos supositórios Usos Fatores fisiológicos: Conteúdo do cólon maior absorção se o reto estiver vazio. diarréia, obstrução do cólon devido a expansão tumoral e desidratação do tecido – podem influenciar a velocidade e o grau de absorção do fármaco no reto. Via circulatória Fármacos absorvidos via retal evitam a circulação via porta na sua primeira passagem pela circulação geral (o fármaco fica livre do metabolismo de primeira passagem – a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior) – permite a administração de fármacos que seriam destruídos no fígado. A absorção retal costuma ser irregular e incompleta. A circulação linfática também ajuda na absorção de fármacos administrados por via retal. Usos Fatores fisiológicos: pH e falta de capacidade tamponante dos líquidos retais. pH dos líquidos retais – essencialmente neutros – 7-8 Não têm capacidade tamponante efetiva – em geral, a forma do fármaco não sofre alterações químicas no meio retal. Para ação sistêmica do fármaco – escolher a forma de incorporação – forma ionizada ou não-ionizada – para maximizar a biodisponibilidade. Usos Fatores físico-químicos: Lipossolubilidade e hidrossolubilidade Coeficiente de partição óleo-água do fármaco – importante na seleção da base do supositório e na previsão da liberação do fármaco pela base. Tamanho da partícula Influencia na velocidade de dissolução e na disponibilidade para absorção quanto menor o tamanho da partícula - maior sua velocidade de dissolução Natureza da base Base deve ser capaz de se fundir, amolecer ou dissolver para liberar os fármacos para absorção. Se a base interagir com o fármaco, inibindo sua liberação, a absorção será prejudicada ou impedida. Usos Fatores físico-químicos: Natureza da base Base irritante para o reto – pode iniciar uma resposta do cólon, provocando movimentos intestinais e anulando a possibilidade de completa liberação e absorção do fármaco. Ausência de interações químicas e físicas entre o fármaco e a base do supositório devem ser garantidas. Bases para supositórios, óvulos e velas. Bases – desempenham importante papel na liberação do fármaco e, portanto, na sua disponibilidade para absorção (efeito sistêmico ou localizado). Requisitos: Permanecer sólida à temperatura ambiente Fundir, amolecer ou dissolver prontamente à temperatura corporal. Liberar o fármaco para absorção Bases para supositórios, óvulos e velas. Propriedades ideais das bases de supositórios: Química e fisicamente estáveis sob condições normais de uso e armazenamento. Não reativas e compatíveis com uma ampla variedade de fármacos e excipientes. Livres de odores desagradáveis Aspecto esteticamente atraente Não tóxicas, não sensibilizantes e não irritantes para os tecidos sensíveis. Capacidade de contração apropriada para facilitar a remoção dos moldes após resfriamento. Bases para supositórios, óvulos e velas. Propriedades ideais das bases de supositórios: Capacidade de fundir ou derreter no local de administração para liberar o fármaco. Não deve se ligar aos fármacos Capacidade de se misturar ou absorver pequenas quantidades de água. Viscosidade baixa para fluir quando fundido e alta para manter partículas sólidas incorporadas. Capacidade de umectação e emulsificação para que se estenda, disperse e libere substâncias ativas no local de administração. Bases para supositórios, óvulos e velas. Classificação das bases para supositórios, óvulos e velas. Bases gordurosas ou oleosas: São as bases empregadas com maior freqüência. Ex.: manteiga de cacau (gordura obtida da semente de Theobroma cacao / triglicerídeo: combinação de glicerina com ácidos graxos, principalmente o oleopalmitoestearina e oleodiestearina) ácidos graxos hidrogenados de óleos vegetais (óleo de dendê e óleo de semente de algodão) Produtos de base gordurosa contendo compostos de glicerina com ácidos graxos de elevado peso molecular, como ácidos palmítico e esteárico. Ex.: monoestearato de glicerila, monopalmitato de glicerila. Bases para supositórios, óvulos e velas. Classificação das bases para supositórios, óvulos e velas. Bases hidrossolúveis e bases miscíveis com água: Principais membros deste grupo são: 1. Bases de gelatina glicerinada – mais usadas na preparação de óvulos (ação local prolongada é desejada) Preparo: gelatina granulada 20% glicerina 70% solução ou suspensão do fármaco 10 % Bases para supositórios, óvulos e velas. Base de gelatina glicerinada para velas: Preparo: gelatina granulada glicerina solução ou suspensão do fármaco 60% 20% 20% Velas de gelatina glicerinada são inseridas muito mais facilmente na uretra que as preparadas com manteiga de cacau (muito frágeis). Bases para supositórios, óvulos e velas. 2. Bases de polietilenoglicóis Polietilenoglicóis – são polímeros de óxido de etileno e água, preparados em vários comprimentos de cadeia, pesos moleculares e estados físicos. Faixas de pesos moleculares mais usadas: 200, 400, 600, 1000, 1500, 1540, 3350, 4000, 6000 e 8000 (peso molecular médio de cada polímero). Polietilenoglicóis com pesos moleculares médios de 200, 400 e 600 – são líquidos límpidos e incolores. Polietilenoglicóis com pesos moleculares médios acima de 1000 – são sólidos brancos, semelhantes à cera, cuja dureza aumenta com a elevação do peso molecular. OBS.: Preparações de polietilenoglicol não se fundem à temperatura corporal – dissolvem-se lentamente nos líquidos corporais. PEG 1000 Bases para supositórios, óvulos e velas. 3. Bases Mistas Misturas de materiais oleosos e hidrossolúveis ou miscíveis em água. Podem ser misturas químicas ou físicas. Alguns são emulsões pré-preparadas, geralmente do tipo água/óleo, ou substâncias capazes de se dispersar em meio aquoso. ex.: estearato de polioxila 40 (tensoativo empregado em várias bases comerciais para supositórios) – é uma mistura de ésteres de monoestearato e diestearato de polioxietileno dióis e glicóis livres, com comprimento médio de 40 unidades de oxietileno. É possível preparar misturas de muitas bases graxas (ex. manteiga de cacau) com emulsificantes capazes de formar emulsões de água em óleo – chamadas bases “hidrofílicas” para supositórios. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. A seleção da base depende: do efeito desejado (sistêmico ou localizado) da via de administração (retal, vaginal ou uretral) do conforto do paciente da compatibilidade e da estabilidade dos componentes da formulação Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. 1. Conforto do paciente Bases lipofílicas proporcionam mais conforto aos pacientes que as bases de polietilenoglicol. Bases lipofílicas são suaves e não-irritantes para os tecidos. Bases de PEG podem produzir uma sensação de picada ou ardência. podem causar reflexo de defecação. Para minimizar este efeito: acrescentar 10% de água na base de PEG e umedecer o supositório com água antes do uso. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. 2. Compatibilidade e estabilidade Bases lipofílicas são menos reativas que as bases de polietilenoglicol, portanto, apresentam menos problemas de estabilidade e de compatibilidade com fármacos. Problema de compatibilidade das bases lipofílicas: formação de misturas eutéticas com fármacos e outros componentes – abaixamento do ponto de fusão. Ex.: cloral hidratado com manteiga de cacau. Bases de PEG – destinam-se à dissolução - não fundem durante o armazenamento. Bases lipofílicas são mais sensíveis às variações de temperatura – fundem-se à temperatura corporal – devem ser armazenados à temperatura controlada ou em refrigerador. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. 3. Vias de administração Bases lipofílicas são preferidas na formulação de supositórios retais – porque os tecidos no reto são sensíveis aos efeitos irritantes das bases de PEG (causam reflexo de defecação). Bases de PEG são preferidas na formulação de óvulos e velas – vagina e uretra não possuem o músculo esfíncter para prevenir o escape do supositório – portanto, materiais oleosos não são desejáveis. Bases macias e elásticas (gelatina glicerinada): são aceitáveis para administração vaginal Não são suficientemente consistentes para uso retal ou uretral. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. 4. Efeitos sistêmicos Absorção sistêmica de fármacos dos supositórios – em geral, é imprevisível – devido ao ambiente pobre para absorção no reto e na vagina e à natureza físico-química da base somada às propriedades das substâncias ativas. Quantidade de fluido aquoso do reto e da vagina é variável, mas pequena, afetando a liberação do fármaco a partir da base. Este fator também influencia a ação local, mas causa maior impacto na absorção sistêmica. As bases de PEG devem dissolver-se para liberar o fármaco – o efeito sistêmico depende da quantidade de fluido presente na vagina ou no reto. IMPORTANTE: umedecimento do supositório antes da inserção. A camada de água em contato com o supositório ajuda a acelerar a dissolução. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. As bases lipofílicas fundem-se ao invés de dissolverem-se, porém, o fármaco incorporado deve distribuir-se no meio aquoso antes da absorção – também requer uma quantidade de água no sítio de administração. Bases lipofílicas liberam fármacos hidrofóbicos inadequadamente. Muitas moléculas orgânicas são hidrofóbicas quando na forma nãoionizada – esse fator deve ser considerado na escolha do fármaco e da base. Liberação do fármaco a partir de uma base de supositório lipofílica para o meio aquoso – depende do coeficiente de partição água/base do fármaco Do ponto de vista da BIODISPONIBILIDADE – quando possível usar formas ionizadas de fármacos solúveis em água com bases lipofílicas – fármacos na forma ionizada apresentam coeficientes de partição água/base elevados. Ex.: é preferível usar o fosfato ou sulfato de codeína à codeína-base para absorção sistêmica, quando uma base lipofílica é empregada. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. Se uma mistura apropriada de polímeros é formulada – supositórios de PEG dissolvem-se nas cavidades do corpo e liberam substâncias ativas, tanto hidrofílicas como hidrofóbicas. Se há secreção aquosa suficiente na cavidade do corpo – o uso dessas bases fornece uma liberação de fármacos hidrofóbicos mais confiável do que as bases lipofílicas. Supositórios preparados com bases que contêm um agente dispersante (dióxido de silicone ou bentonita) ou um tensoativo – proporcionam maior espalhamento das substâncias ativas sobre o tecido-alvo ou a superfície de absorção. A liberação do fármaco a partir da base é imprevisível – é importante verificar a efetividade do sistema de liberação, monitorando os resultados terapêuticos com frequência. Administração de supositórios manipulados que contêm fármacos de estreita faixa terapêutica deve ser realizado com muita cautela. Seleção da base para supositórios, óvulos e velas. 5. Ação local Quando a ação local é desejada – a escolha da base não é tão crítica – porque quase todas as bases permitem o contato das substâncias ativas com o tecido afetado. Supositórios preparados com bases que contêm um agente dispersante ou um tensoativo – proporcionam maior espalhamento das substâncias ativas sobre o tecido-alvo. Para um efeito emoliente local – preferível o uso de uma base lipofílica. Seleção do método de preparo Supositórios podem ser preparados por rolamento manual ou por fusão. Supositórios obtidos por rolamento manual: Vantagens: Não requerem cálculos especiais Não requerem equipamentos especiais – uma espátula pode ser usada para esse propósito. A manteiga de cacau é a base utilizada no preparo de supositórios por este método. Desvantagens: O preparo requer experiência e técnica Os supositórios obtidos por rolamento manual não apresentam boa aparência, mesmo se bem preparados. Seleção do método de preparo Supositórios obtidos por fusão: Vantagens: Esta técnica não requer uma técnica manual de manipulação bem-desenvolvida. Os supositórios preparados por fusão apresentam boa aparência. Desvantagens: Moldes especiais são requeridos Deve-se ter cautela na incorporação de fármacos sensíveis ao calor. São exigidos cálculos de densidade, calibração do molde ou procedimentos de dupla fusão na obtenção de doses exatas. Métodos de preparo de supositórios. 1. Supositórios obtidos por rolamento manual O método é limitado a supositórios preparados com manteiga de cacau – é a única base que pode ser moldada sem o uso de aquecimento. Técnica: Verificar a dose da substância ativa. Determinar o peso final por supositório. Os pesos usuais por unidade são: Adulto retal: Vaginal: Pediátrico retal: Uretral masculino: Uretral feminino: 2g 2-5 g 1g 4g 2g 1. 2. Métodos de preparo de supositórios. 3. Técnica: Calcular a quantidade necessária de cada componente. Quantidade de fármaco: multiplicar a dose pelo número de unidades. Multiplicar o peso final pelo número de unidades. Quantidade de base: subtrair o peso do fármaco do peso total dos supositórios. 4. 5. 6. 7. 8. Reduzir a manteiga de cacau a pequenos pedaços, se necessário. Pesar os componentes Triturar o fármaco em um gral de vidro. Adicionar uma pequena porção de manteiga de cacau e triturar (pressionando para liquefazer – agente de levigação) Adicionar o resto da manteiga de cacau por diluição geométrica. Métodos de preparo de supositórios. 9. 10. 11. Técnica: Remover a massa do gral e colocar o material em uma folha de papel de filtro limpo.Usando luvas descartáveis, misturar a massa no papel até que fique flexível (mas não pegajosa ou macia). Moldar a massa enrolando o papel entre as mãos até a obtenção de uma forma cilíndrica. Colocar a massa em uma pedra de pomada e, com uma espátula larga, enrolar a massa até a formação de um cilindro liso. Usar uma régua para determinar o comprimento dos supositórios, para serem cortados em pedaços iguais. Dimensões aproximadas: Supositórios retais e vaginais para adultos: 2,54 a 3,81 cm de comprimento e 0,95 cm de diâmetro Métodos de preparo de supositórios. Técnica: Dimensões aproximadas: Supositórios retais e vaginais para adultos: 2,54 a 3,81 cm de comprimento e 0,95 cm de diâmetro. Supositórios uretrais masculinos: 10,15 cm de comprimento e 0,48 cm de diâmetro. Supositórios uretrais femininos: 5,08 a 7,62 cm de comprimento e 0,48 cm de diâmetro. 12. 13. 14. 15. 16. Usar a espátula para manter a extremidade da massa cilíndrica reta, ao enrolar. Cortar a massa com uma lâmina em pedaços de igual comprimento. Moldar os supositórios para facilitar a aplicação – formar uma ponta em uma das extremidades. Pesar os supositórios e, se necessário, ajustar o peso. Acondicionar os supositórios individualmente em folha de papel laminado.ou sacos plásticos. Métodos de preparo de supositórios. 2. Supositórios obtidos pelo método da fusão Moldes Existe uma grande variedade no mercado. Podem ser: Descartáveis Reutilizáveis – obtenção de doses unitárias mais exatas e uniformes. Metal Acrílico Lubrificação dos moldes Moldes descartáveis: não exigem lubrificação – só serão removidos no momento da administração. Moldes de metal: exigem lubrificação prévia. Apenas uma fina camada de lubrificante – qualquer excesso deve ser removido. Métodos de preparo de supositórios. Embalagens Moldes descartáveis – provêm o material de acondicionamento para os supositórios – dispensam outra embalagem. Supositórios preparados em moldes nãodescartáveis – devem ser acondicionados individualmente em folhas de papel laminado ou colocados em pequenos sacos plásticos de polietileno. A folha de papel laminado deve ter ~ 7,5 x 7,5 cm Podem ser usados sacos de polietileno com fecho do tipo zipper-lock. Métodos de preparo de supositórios. Bases de supositório para o método de fusão. Os quatro tipos de bases de supositórios podem ser utilizados para o preparo de supositórios pelo método da fusão. Bases lipofílicas Não devem ser fundidas em forno de microondas – é recomendada a fusão em banho-maria com temperatura controlada. Reduzir a pequenos pedaços quando necessário Em béquer, aquecer em BM até ficar fluida – cuidado para não sobreaquecer. Métodos de preparo de supositórios. Bases de polietilenoglicol e gelatina glicerinada. Podem ser aquecidas em forno de microondas ou chapa aquecedora - cuidado para não sobreaquecer. Misturas pré-formuladas de PEG (Polybase) e componentes típicos das bases de PEG – fundem entre 37oC e 63oC, mas podem ser aquecidos até 100oC sem risco de decomposição. Métodos de preparo de supositórios. Técnicas de preparo. Método da calibração prévia do molde de supositório. Método da dupla fusão. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. Métodos de preparo de supositórios. Método da calibração prévia do molde de supositório Procedimento: Para calibração do molde, fundir a base e verter em cinco cavidades do molde. Após resfriamento, remover os supositórios e pesá-los individualmente. Calcular o peso médio dos supositórios. Ex.: 1,95 g Calcular a quantidade de fármaco contida na preparação, considerando a preparação de 2 supositórios extras. Ex. de prescrição: acetaminofen 150 mg manteiga de cacau qs 6 supositórios. 8 (6 supositórios + 2 extras) x 150 mg (dose unitária) = 1,2 g Métodos de preparo de supositórios. Método da calibração prévia do molde de supositório Procedimento: Calcular o peso final da base para oito supositórios: 8 x 1,95 g (peso médio do supositório) = 15,6 g Calcular a quantidade de manteiga de cacau necessária (hipoteticamente considerando que fármaco e base têm a mesma densidade): 15,6 g (8 supositórios) – 1,2 g (fármaco) = 14,4 g de manteiga de cacau. Reduzir uma quantidade em excesso da substância ativa a um pó fino. Reduzir a base a pedaços menores (se estiver em barra) Pesar a quantidade calculada da substância ativa e da base (1,2 g de acetaminofen e 14,4 g de manteiga de cacau) Métodos de preparo de supositórios. Método da calibração prévia do molde de supositório Procedimento: Preparar o molde, verificar se está limpo e aplicar um lubrificante, se necessário. Em um béquer, fundir uma pequena porção da base em banho-maria, com cuidado para não sobreaquecer. Adicionar o fármaco pulverizado á base cremosa e misturar bem por agitação. Adicionar o restante da base em porções, sob agitação, com cuidado para não haver sobreaquecimento. Agitar até obter uma mistura uniforme. Métodos de preparo de supositórios. Método da calibração prévia do molde de supositório Procedimento: Verter a mistura em 6 ou 7 cavidades do molde de supositórios. Preencher as cavidades com um ligeiro excesso Deixar os supositórios solidificarem à temperatura ambiente. Depois, colocar o molde no refrigerador por 30 minutos. Remover o excesso do topo do molde com o auxílio de uma espátula. Acondicionar e embalar adequadamente. Métodos de preparo de supositórios. Método da dupla fusão Procedimento: Calcular a quantidade de base necessária. Considerar um excesso devido às perdas do processo. Calcular a quantidade de fármaco necessária para a prescrição. Reduzir uma quantidade em excesso da substância ativa a um pó fino. Pesar a quantidade calculada da substância ativa. Preparar o molde, verificar se está limpo e aplicar um lubrificante, se necessário. Fundir a base. Colocar o fármaco pesado em um béquer e adicionar cerca de um terço da base fundida. Métodos de preparo de supositórios. Método da dupla fusão Procedimento: Colocar um pouco da mistura no fundo de cada uma das cavidades do molde. OBS.: é importante a transferência completa, pois essa mistura contém a substância ativa. Completar as cavidades com a base fundida. Preencher as cavidades com um ligeiro excesso. Deixar os supositórios solidificarem à temperatura ambiente e, então, colocar o molde no refrigerador. Remover com cuidado os excessos do topo, Obs.: este material retirado é a base fundida, não contém o fármaco. Métodos de preparo de supositórios. Método da dupla fusão Procedimento: Remover os supositórios das cavidades do molde. Colocar os supositórios em um béquer limpo e levar à fusão novamente. Agitar para obter uma mistura homogênea. Verter a mistura nas cavidades do molde e repetir os procedimentos de resfriamento e remoção do excesso. Acondicionar e embalar adequadamente. Métodos de preparo de supositórios. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. A densidade dos fármacos e da base não são sempre as mesmas, portanto não ocupam o mesmo volume. Para calcular a quantidade de base necessária – é preciso saber qual o volume de base a que corresponde o volume de fármaco utilizado. É preciso conhecer os FATORES DE DENSIDADE. Métodos de preparo de supositórios. Fatores de densidade para supositórios preparados com manteiga de cacau: Fármaco ácido benzóico ácido gálico ácido salicílico aminofilina aspirina cloral hidratado cloridrato de difenidramina glicerina pentobarbital Fator 1,5 2,0 1,3 1,1 1,1 1,3 1,3 1,6 1,2 Métodos de preparo de supositórios. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. Portanto, para a prescrição abaixo: Prescrição: fármaco x 150 mg manteiga de cacau qs 6 supositórios. Obs.: sempre fazer 2 em excesso. Peso médio do comprimido = 1,95 g Peso final: 15,6 g 8 x 1,95 = 15,6 g (peso de 8 comprimidos) Quantidade de fármaco: 1,2 g 8 (6 supositórios + 2 extras) x 150 mg (dose unitária) = 1,2 g Métodos de preparo de supositórios. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. Fator de densidade do fármaco: 1,3 Isto significa que: 1,3 g do fármaco deslocam 1 g de manteiga de cacau (ocupam o mesmo volume) 1,3 g de fármaco ______ 1 g de manteiga de cacau 1,2 g de fármaco ______ x x = (1,2 x 1 ) / 1,3 x = 0,92 g de manteiga de cacau ocupam o mesmo volume que 1,2 g de fármaco. Métodos de preparo de supositórios. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. Portanto, para calcular a quantidade de base necessária: Quantidade de base = (peso final dos 8 comprimidos) – (peso de manteiga de cacau que corresponde, em volume, a 1,2 g de fármaco) 15,6 g - 0,92 g = 14,68 g de manteiga de cacau. Formulação para 8 supositórios: fármaco x 1,2 g manteiga de cacau 14,68 g Métodos de preparo de supositórios. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. Determinação do fator de densidade: O fator de densidade pode ser calculado pelo peso médio dos supositórios preparados com e sem a adição do fármaco – método da dupla fusão. Ex.: peso médio do supositório preparado com a base = 2,78 g peso médio do supositório base + fármaco = 2,75 g Considerando que houve adição de 150 mg de fármaco: 2,75 – 0,15 g = 2,60 g (corresponde à massa de base). Calcular a quantidade de base que foi deslocada por 0,15 g de fármaco: 2,78 – 2,60 = 0,18 g de base deslocada por 0,15 g de fármaco Métodos de preparo de supositórios. Determinação e uso do fator de densidade e deslocamento. Determinar o fator de densidade: 0,15 g de fármaco ______ 0,18 g de base x ______ 1 g de base x = ( 0,15 g x 1 g ) / 0,18 x = 0,83 g deste fármaco desloca 1 g desta base. Supositórios, Óvulos e Velas Referências bibliográficas Aulton, M.E. Delineamento de formas farmacêuticas. 2a edição, Artmed Editora, Porto Alegre, 677 p., 2005. Formulário Nacional - RDC 222/2005. Thompson, J.E. A Practical Guide to Contemporary Pharmacy Practice, Lippincott Williams & Wilkins; 2 ed., 2003.
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