HIPNÓTICOS E SEDATIVOSCONCEITO: São depressores gerais ou não seletivos do SNC, utilizados para reduzir a inquietação e tensão, induzir a sedação e para combater a insônia. São usados para acalmar pacientes nervosos, ansiosos ou excitados. Os agentes sedativo-hipnóticos estão entre as drogas mais largamente prescritas em todo o mundo. 1 2 . As reações adversas mais comuns são: sonolência. Coma e até a morte (superdosagem). letargia e ressaca.HIPNÓTICOS E SEDATIVOS A diferença entre a ação hipnótica e a sedativa depende da dose: doses maiores causam efeitos hipnóticos e doses menores produzem somente sedação. (c) os álcoois terciários são mais ativos que os secundários e primários. (d) a ramificação resulta em depressão maior. 3 . CaBr2. (b) a insaturação aumenta a atividade e a toxicidade. NH4Br. Brometos → NaBr. KBr.CLASSIFICAÇÃO Brometos Álcoois Amidas Sulfonas Aldeídos e derivados Carbamatos Ureídas acíclicas Barbitúricos Peperidinodionas Compostos quinazolinônicos Benzodiazepinas e derivados. Tendem a acumular-se no organismo e causam intoxicação. SrBr2.H2O Foram usados pela primeira vez em 1857. até n-haxanol. (f) A substituição do hidrogênio por halogênio realça a atividade. (e) a introdução de outro grupo hidroxila diminui atividade e toxicidade. Álcoois → (a) a atividade hipnótica aumenta com o aumento da cadeia carbônica. 2 H2O. hidrato de cloral. demasiadamente tóxicos. são utilizadas como miorelaxantes e mais ansiolíticos.Amidas → Diversas apresentam ação sedativa. paraldeído. Sulfonas → Obsoletos. Todos derivados do cloral. DERIVADOS DE CLORAL 4 . líquido oleoso e de difícil manipulação farmacotécnica. triclofos. Aldeídos e derivados → Os fármacos mais usados desta classe são: betaína de cloral. R-CONHCONH2 Exercem efeito depressor fraco e são usadas principalmente como sedativos diurnos.DERIVADOS DE CLORAL Carbamatos → São poucos usados. O protótipo é o ácido barbitúrico. Ureídas acíclicas → São derivados de uréia e ácido monocarboxílico. Apresentam elevada toxicidade e fraca potência. 5 . adiciona-se um tampão de carbonato de potássio 6 .Forma predominante no estado cristalino Quando usado na forma injetável. Efeito intermediário Efeito curto Efeito prolongado 7 . CLASSIFICAÇÃO • HIPNÓTICOS BARBITÚRICOS • Quanto à aplicação clínica: anticonvulsivantes: (fenobarbital) anestésicos gerais: (tiopental) hipnosedativos: (pentobarbital) CLASSIFICAÇÃO • Quanto à duração de ação: ação prolongada: anticonvulsivantes ação intermediária e curta: hipnosedativos ação ultra-curta: anestésicos gerais • Quanto à estrutura química: oxibarbitúricos: fenobarbital. pentobarbital tiobarbitúricos: tiopental 8 . No Brasil foi retirada do comércio em 1978.Margem de segurança menor que o dos barbitúricos Compostos quinazolinônicos → METAQUALONA Era indicada para pacientes que não toleram barbitúrico. Causa dependência em jovens. 9 . Contra-indicada para gestantes e pessoas com tendências suicidas. 10 . Benzodiazepínicos com baixa afinidade pelo receptor e metabólitos ativos Benzodiazepínicos com alta afinidade pelo receptor e rápida eliminação 11 . 12 . 13 . 14 .Morte de Michael Jackson mostra perigo de usar remédios por conta própria Propofol só é vendido no Brasil para uso hospitalar. Droga causa parada respiratória e uso requer infraestrutura.