ANSIOLÍTICOS, ATARÁXICOS, TRANQUILIZANTES MENORES Concepto: son medicamentos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. Ansiedad: estado emocional inherente al ser humano, que constituye una respuesta normal relacionada con el miedo, que tiene finalidades psicobiológicamente adaptativas. Es el síntoma principal de muchos trastornos psiquiátricos, médicos y quirúrgicos. Entre los desordenes psiquiátricos, la ansiedad dentro de la comunidad está presente en cerca del 15 al 20% de los pacientes. Su frecuencia es de 3 veces mayor en mujeres que en los hombres. Trastornos de ansiedad: Trastorno de pánico con/sin agorafobia (temor a lugares cerrados) Trastorno obsesivo compulsivo Trastorno por enfermedad física Fobia social Trastorno por estrés Trastorno inducido por sustancias Manifestaciones clínicas de la ansiedad a) psíquicas: sentimientos de temor sensación de tensión vivencias de extrañeza: desrrealización y despersonalización alteraciones cognoscitivas: distraibilidad, dificultad de concentración distorsiones de la cognición: preocupaciones excesivas irreales alteraciones del sueño alteraciones del comportamiento: irritabilidad, alerta, hipervigilancia, hiperactividad motora b) somáticas: cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, opresión torácica. gastrointestinales: nauseas, vómitos, nudo faríngeo. respiratorios: sensación de ahogo, suspiros, taquipnea (aumento anormal de frecuencia respiratoria). genitourinarios: micción imperiosa, polaquiuria (micción frecuente). neurológicos: temblor, mareo, vértigo, inestabilidad postural, midriasis, cefaleas, parestesias (hormigueo), hiperestesia (sensibilidad extrema al dolor o tacto). musculares: debilidad, torpeza, mialgias, hipertonía (aumentos anormal del tono o fuerza muscular). CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS 1. Benzodiazepinas (BZD): estimulas el receptor GABA – A 2. No benzodiazepinas: buspirona (BUSPAR), zopiclona (ciclopirrolonas), zolpidem (imidazopiridonas), hidratos de cloral, meprobamato, barbitúricos. ADT. actúan como agonistas indirectos del neurotransmisor GABA. TGI (náusea. colapso cardiovascular (uso por endovenosa). ojo (diplopía. anticonvulsivante.I. tabaco. gestación. levodopa. ansiedad por enfermedad. amnesia. vómitos). tolerancia. eritromicina. hipnótico. La unión del GABA con su receptor GABA – A produce un aumento de la permeabilidad del canal al Cloro. Reacciones Adversas Medicamentosas: SNC (somnolencia. arritmias). psicosis. relajante muscular en rigidez muscular. Clasificación de las Benzodiazepinas de acuerdo a su T1/2 T1/2 Nombre Principal acción Corto Midazolam Hipnótica (< 6 horas) Triazolam Hipnótica Ansiolítica Alprazolam Ansiolítica Bromazepam Ansiolítica. muscular). disulfiram. bradicardia. . abstinencia alcohólica. facilitando el paso de ion al medio intracelular. alcohólica. AG. barbitúricos y antipsicóticos potencias los efectos depresores del SNC. glaucoma. fobias. BENZODIAZEPINAS Depresores del SNC con 5 efectos: ansiolíticos. isoniazida. hipnótica Anticonvulsivante Clonazepam Prolongado Ansiolítica. insomnio. coma. crisis de angustia y pánico. rifampicina. ataxia. estados convulsivos. potenciando sus efectos inhibitorios a nivel del SNC. provocando una depresión del SNC que se traduce clínicamente en tranquilidad y sedación. visión borrosa). medicación preanestésica y quirúrgica. Utilidad terapéutica: En trastornos de ansiedad generalizada. Mediano Clobazam anticonvulsivante (6 – 24 horas) Estazolam Hipnótica Flunitrazepam Hipnótica Lorazepam Ansiolítica. piel (erupción cutánea). Interacciones Medicamentosas: Alcohol. sedante. Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria. antiácidos. confusión mental y temblores). Diazepam (>24 horas) anticonvulsivante ketazolam Hipnótica Mecanismo de acción: Las benzodiazepinas. Son muy útiles en una gran variedad de indicaciones psiquiátricas y no psiquiátricas. miastenia (fatiga y debilidad intoxicación. agorafobia. depresión respiratoria. cardiovascular (hipotensión. relajante muscular. anticonceptivos orales. alucinatoria crónica. indiferenciada.2 BUTIROFENONAS: potentes alucinolíticos y antidelirantes efecto . abulia o apatía. Síntomas: alucinaciones. hebefrénica o desorganizada. pero más marcados efectos extrapiramidales. ANTIPSICÓTICOS. usados en el tratamiento de la psicosis. ideas delirantes. de la relación con la realidad. El prototipo de la psicosis es la esquizofrenia. lenguaje desorganizado e incoherente. PSICOLÉPTICOS Los neurolépticos (del griego neuro = nervio y lepto = atar). atrácticos o tranquilizantes mayores. Trifluoperazina (STELAZINE) Tioproperazina (MAJEPTIL) Flufenazina Ferfenazina c) Fenotiazinas piperidínicas: poco efecto sedante. mayor muscarínico menos efecto extrapiramidal. alteración del juicio o razón. alcohólica. son fármacos conocidos como antipsicóticos. TRANQUILIZANTES MAYORES. ANTIESQUIZOFRÉNICOS.NEUROLÉPTICOS. SINOGAN) Metoprimazina Prometazina b) Fenotiazinas piperazínicas: bajo efecto sedante y antimuscarínico. orgánica.1 ANTIPSICÓTICOS TRICÍCLICOS (FENOTIAZINAS): su núcleo principal origina 3 tipos de fenotiazinas a) Fenotiazinas alifáticas: de gran efecto sedante y moderado efecto antimuscarínico y extrapiramidal. PSICOSIS (del griego psyche = alma): desorden mental de etiología psíquica u orgánica con un desorden de la personalidad. Clorpromazina (LARGACTIL) Levomepromazina (LEVOZINE. trastornos del pensamiento y alteraciones de la sensopercepción. infantil. comportamiento desorganizado. catatónica. alucinatoria aguada o delirante. toxica. NEUROLÉPTICOS TÍPICOS O CLÁSICOS (1ra Generación) 1. reactiva. esquizofrénica. confusional. Tipos de psicosis: afectica. Tioridazina (MELLERIL) Periciazina (NEULEPTIL) Mesoridazina Pipotiazina 1. Tipos de esquizofrenia: paranoide. anhedonia (incapacidad para experimentar placer) CLASIFICACIÓN (por su mecanismo de acción y características químicas) I. DENIBAN) Tiapride Prosulprida Sultoprida Tiaprida Remoxiprida BENCIXOXAZOL: Risperidona (RISPERDAL) 1. Reserpina (SERPASOL) 1. sino que impide el almacenamiento de DA.4 Haloperidol (HALDOL) Droperidol Benperidol Bromaperidol (ERODIUM) Trifluoperidol Fluanizona Lemperona Pipaperona ORTAPRAMIDAS: posees mayor selectividad por el receptor D – 2 Sulpiride (DOGMATIL) Amilsuprida (SOCIAN.5 TIOXANTENOS químicamente similares a las fenotiazinas Tiotixeno (NAVANE) Flupentixol Clorprotixeno Clopentixol Zuclopentixol 1.3 1.7 1.8 DIBENZOTIAZEPÍNICOS: Clozapina (LEPONEX) Olanzapina (ZYPREXA) Metiapina Octoclotepina Quetiapina DIFENILBUTILPIPERIDÍNICOS: muy potentes. Sus efectos antipsicóticos son muy débiles y su aplicación es como AHT. 1.6 ALCALOIDES DE LA RAWOLFIA: no bloquea al receptor dopaminérgicos. de acción prolongada Carpripramina Pimozida (ORAP FORTE) Fluspirileno Pentofluridol . síndrome de abstinencia.1. aturdimiento. amenorrea. hipertermia. para el tratamiento de mantenimiento. distonía (tics). anfetamina. Reacción Adversas Medicamentosas Sedación. demencia senil. psicosis toxicas (alcohol. bradicinesia. Interacciones Medicamentosas Alcohol. ictericia. . taquicardia. NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS O DUALES (2da generación) Bloquean simultáneamente los receptores dopaminérgicos D – 2 y serotoninérgicos 5HT2. también en depresión recurrente. temblores. acatisia (intranquilidad). Amperozida Aripiprazol Clozapina Iloperidon Melperon Olanzapina Zotepina Quetiapina Risperidona Seroquel Sertindol Ziprasidona Utilidad terapéutica Psiquiátricas: esquizofrenia. litio. Decanoato de flufenazina (ANATENSOL) Decanoato de haloperidol (HALDOL) Decanoato de bromperidol Palmitato de pipotiazina (PIPORTIL) II. antipsicóticos. fotosensibilidad. del SNC. administrado de inyectables y el efecto dura 1 mes. trastornos del comportamiento. maniacos. antiácidos.9 DE DEPOSITO: moléculas diluidas en vehículos oleoso. Utilidad terapéutica Manía aguda (enfermedad maniaca – depresiva) en adultos y adolescentes. hipotensión. efecto anticolinérgico. galactorrea. trastornos bipolar (maniaco depresivo). estreñimiento. retención urinaria. No psiquiátricas: agresividad. cocaína). opioides. delirios. agitación. barbitúricos. etc. alucinaciones. LSD.LITIO Ion metálico que se administra como carbonato de litio en cuadros maniaco – depresivos conocidos como desorden afectivo bipolar. AG y otros depresores anticolinérgicos. III. ansiolíticos. rigidez. mascara facial. tolcapone.ANTIPARKINSONIANOS Definición: la enfermedad de Parkinson (EP) se origina por una lesión cerebral que afecta a las neuronas dopaminérgicas provocando una disminución de la cantidad de DOPAMINA (DA) a nivel cerebral. amantidina (antiviral) . aumenta el vigor. pero cesa durante el sueño. respiración y actividades diarias como afeitarse. Es un trastorno crónico. vestirse. disminución del parpadeo. pramipexol. cara cuello): aumenta con el reposo y ansiedad. Utilidad Terapeutica Enfermedad de Parkinson. reserpina. aliviando los síntomas. Precursor de la dopamina mas Inhibidores de la descarboxilasa: levodopa + carbidopa. Fármacos AP: mejora la rigidez. Otros: ropinirol. levodopa + bencerazida. disminuye el balanceo de manos y la escritura empequeñece. trihexifenidilo. entacapone. N – 023. aumentando la actividad dopaminérgica (efecto de la DA). dificultad en el habla. comer o caminar. que a dosis elevadas pueden provocar un síndrome de Parkinson: clorpromazina. Los bajos niveles de DA en la EP son debidas a un déficit de su producción en la quinta o sexta década de vida Cuadro clínica: la afección crónica del SNC cuyos síntomas principales son: Rigidez muscular: rigidez de extremedades con arrastre del pie Bradicinesia: lentitud de los movimientos. escritura. marcha. Grupos Farmacologicos Agonistas dopaminérgicos: bromocriptina. progresivo y no hereditario por perdida selectiva de las neuronas dopaminérgicas pigmentadas. pérgolida. asociado a movimientos del cuerpo. lazabemida. haloperidol. temblor y las perturbaciones motoras como las alteraciones de la postura. Fármacos. Temblor involuntario (manos. el interés por la familia y el medio ambiente. Parkinsonismo secundario por intoxicación con CO y Mn. voz. En la EP hay lesiones degenerativas y pérdida de las neuronas pigmentadas a nivel del tronco cerebral. respiración y deglución. el bienestar. metildopa e intoxicación por CO o Mn. Inestabilidad postural y debilidad muscular: alteraciones en la marcha. la deglución. La pérdida de estas neuronas es un aspecto normal del envejecimiento. Anticolinérgico: biperideno. la autoestima. cabergolida. Antiparkinsonianos (AP): son fármacos que suprimen las manifestaciones clínicas de la EP. Mejora la apatía y depresión. selegina. bradicinesia. GENÉRICO COMERCIAL RAM . falla renal y hepática. confusión Alucinaciones. convulsiones febriles. Tipos de epilepsia No epilépticas: ocurren en un cerebro normal con agentes convulsivos químicos o electroshock. náusea. Convulsión: trastorno transitorio de la conducta. Ocurren convulsiones tónicas y clónicas. confusión mental y somnolencia. Selgina Tasmar Stalevo (Carbidopa entacapone levodopa). Selegil. Sinemet. sincrónica y rítmica de las neuronas cerebrales. impidiendo su aparición. hipoglicemia o hiperglicemia. Lemdopa.Levodopa carbidopa Levodopa bencerazida Biperideno Grifoparkin. visión borrosa. constipación. náusea. Amantadina ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILÉPTICOS Definición: fármacos depresores del SNC que suprimen las crisis epilépticas en sus diversas formas. infecciones del SNC. sobredosis o suspensión abrupta de medicamentos (antipsicoticos. Parlodel Celnace Kenabide. que se manifiestan por contracciones tónico – clónicas que se afectan a ciertos o todos los músculos. N – 23. Comtan Sifrol Entacapone Pramipexol otros Disquinesias. Etiología de la epilepsia Genéticos. Trihexifenidilo Artane Bromocriptina Pérgolida Selegilina Tolcapone Grifocriptina. Madopar. Biparkin. Alzheimer. Crisis generalizada: abarcan con amplitud ambos hemisferio cerebrales desde el principio. Madopar HBS Akineton. autónomas y psíquicas. Cuadro clínico: naturaleza y mecanismo de la crisis: Gran mal (epilepsia mayor): se inicia con la percepción de un aura (destello luminoso). Licebral. confusión. tumores cerebrales. Lazabemida. con episodios repentinos (crisis) de alteraciones motoras (convulsiones). vértigo. náusea y pérdida de la conciencia. Las crisis están relacionadas con descargas excesivas neuronales y anormales en el cerebro que se registran en el EEG. insomnio Ropinirol. trastornos metabolicos (electrolíticos. terminando en un estado de relajación. trauma cráneo – cefálico. litio). accidente cerebro vascular. somnolencia. amnesia. Benzum Akineton Retard. Epilepsia: son trastornos del SNC. causado por la activación desordenada. sensitivas. Duración de 10 minutos. hipoxia). Cabergolida. vómito Boca seca. Sindrob. alucinaciones. Clasificacion de las crisis epileticas: en dos grupos: Crisis parciales o focales: se inician de manera focal en un sitio determinado de la corteza cerebral. Sulconar. etc. . alcohol y drogas. Epilépticas: ocurren sin provocación manifiesta. Vazen. analgésico en neuralgias. psicosis o esquizofrenia. Valproato de sodio: crisis mioclónicas. Basitrol. ansiedad. con pérdida de la conciencia y convulsiones mioclónicas (sacudidas musculares). FARMACOS ANTIEPILEPTICOS O ANTICONVULSIONANTES (FAC) GRUPO FARMACOLÓGICO GENÉRICO Hidantoínas Fenitoína Barbitúricos Deoxybarbitúricos Fenobarbital Primidona Iminoestilbenos Carbamazepina Succinimidas Ácido carboxílico Etosuximida Valproato de sodio Benzodiazepinas GABA (análogo) Fenitriazina Pirrilodina Dibenzazepina Sulfamato Otros COMERCIAL Epamin. agorofobia. con peligro que el paciente no recupere la conciencia. Valcote. trastorno bipolar . Valium. Carbatrol. Tegretol. por lesiones en la corteza cerebral y afecta la función motriz. trastornos fóbicos. el sujeto se torna violento y en un estado de confusión mental. Afecta a los infantes y desaparece durante la pubertad. psicosis. Diazepam Reposepam Anzatax. desordenes bipolares. Convutol. Epitoín Lusabital Mysoline Anticone. No hay convulsiones. diabetes insípida. Neuryl Gabapentina Neurontin (Pfizer) Lamotrigina Lamictal (GSK) Levetiracetam Keppra (UCB Pharma) Oxcarbazepina Trileptal (Novartis). Felantín. Neurotol. Lamotrigina: convulsiones tónico – clónicas. arritmia cardiaca. Epilepsia focal Jacksoniana: hay convulsiones clónicas en los miembros. intoxicación digitálica. Zatrix. Clonazepam Zapiz. Status epiléptico: variante del Gran Mal con la aparición de crisis convulsiones continuas. Carbapin. crisis de ausencia Fenitoína: convulsiones tónico – clónicas. Acceso sicomotor: tipo de epilepsia que se manifiesta por un acceso de ira incontrolable. Depakene Pacitran. Clonapam. Rivotril. Carzepin. Tensopaz. R Orfitril.Pequeño mal (epilepsia menor): hay ausencia del aura o destello luminoso. post – infarto. ansiedad generalizada. La crisis se inicia sin advertencia. Actebral – OM Hidantoína. Oxolon Topiramato Topamac (Janssen – Cilag) Felbamato. Carbamazepina: convulsiones tónico – clónicas. zonisamida Efecto farmacológico Estabilizan el umbral convulsivo de las células Limitan el desarrollo de la convulsion tónico – clónica Reduce el proceso convulsivo desde el foco activo Utilidad Terapeutica Clonazepam: convulsiones tónico – clónicas. tiagabina. mania depresiva. Valpakine. piel (dermatitis. Depresión: trastorno del humor caracterizado por sentimientos de tristeza intensa. cefaleas. autodesprecio. intelectuales. confusión. se dividen en 2 grupos: Aminas terciarias: con 2 grupos metilo (—CH3) Amitriptilina (DEPBAN.Reacciones Adversas Medicamentosas SNC (ataxia. hepatitis toxica. TGI (náuseas. caracterizados por la depresión. ojo (diplopía. visión borrosa). pero con características farmacocinéticas y farmacodinamicas propias con un perfil de efectos adversos y seguridad diferentes. insomnio. vomitos). edema. psicológicas. mareos. que aparece sin causa aparente Síntomas: Emocionales. Nortriptilina (MOTIVAL) Desipramina Protriptilina Antidepresivos cíclicos de II generación (Atipicos): Antidepresivos tetraciclicos: Maprotilina (LUDIOMIL) . lentitud física y mental. somaticos Clasificación de los antidepresivos Antidepresivos heterocíclicos: incluye 2 tipos de compuestos: Antidepresivos triciclicos (ADT) o clásicos (I generación): estructura química de 3 anillos. etc. ANTIDEPRESIVOS. nerviosismo. impotencia. PSICOANALÉPTICOS. que ocurre en respuesta a estímulos externos (ambiental) Depresión mayor: endógena. TIMOLEPTICOS. CV (hipotensión). anemia. fotosensibilidad). hirsutismo. Es una de las enfermedades psiquiátricas mas frecuentes. disatria. Los antidepresivos son de eficacia similar. PSICOTONICOS TIMOANALEPTICOS. Son fármacos utilizados para el tratamiento de desordenes afectivos. sed. leucopenia. TRYPTANOL) Imipramina Clomipramina (ANAFRANIL) Trimipramina (SURMONTIL) Doxepina Lofepramina Aminas secundarias: con un grupo metilo (—CH3). sedadcion). Son metabolitos de las aminas terciarias. TRIPTILIN. Tipos de depresión Depresión menor: reactiva o exógena. lo cual aumenta la cantidad de serotonina.Mianserina (ATHIMIL) Nefazodona Trazadone (TRITTICO) Antidepresivos biciclicos: Cimelidina Vitoxacina (VIVALAN) Antidepresivos: Anfebutamona (=bupropion) (WELLBUTRIN SR) Reacciones adversas medicamentosas Se presenta en 5% de pacientes. HUMORAP 20). sertralina (ZOLOFT. escitalopram (LEXAPRO. SEROXAT. . Esta selectividad hace que presente baja incidencia de RAM’s. Aminas terciarias: citalopram (ZENTIUS. lo cual incrementa su transmisión. retención urinaria. mayor seguridad en caso de sobredosis. MIRTAPAX. xerostomía. SNC (somnolencia. mareos. TGI (boca seca. FLUCENTAC. Los ISRS potencian la actividad serotoninergica en el SNC bloqueando la recaptación de serotonina. PROZAC. venlafaxina (EFEXOR XR). debilidad. constipación. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS) Antidepresivos de III generación. CV (hipotensión. NEUPAX). fatiga. otros (depresión. EMERGEN. galactorrea. duloxetina (CYMBALTA). delirios. mirtazapina (REMERON. aumento de peso. MIRTAZ). en comparación con los antidepresivos heterocíclicos. disartria [dificultad en el habla]. convulsiones). paroxetina (MOXETIN. taquicardia. respiratoria. SOSTAC. BIVADIN). cicloplejia). PAROXET. sabor amargo o metalico. mania. PAXIL CR). reboxetina (EDRONAX). SERLIFT). taquicardia). amenorrea y ginecomastia. Clasificación: los ISRS presenta estructuras químicas diferentes: Aminas primarias: fluvoxamina (LUVOX) Aminas secundarias: fluoxetina (DEPRESIN. malestar epigástrico.