Fabiola C.Vásquez 20102001039 Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos Catecolamina y Fármacos Simpaticomiméticos Excitación Periférica en Algunos Mm. Liso Acción Inhibitoria en algunos Mm. Liso Acción ex citatoria en el corazón Acciones Metabólicas Acciones Endocrinas Acciones SNC Acciones Pre-sinápticas Efectos de las Catecolaminas Vasos Sanguíneos que riegan: piel, riñón, mucosa, células glandulares (salivales y sudoríparas) Pared Bronquial, árbol Bronquial, Arterias que riegan Mm. Estriado Frecuencia Cardiaca Contracción del Corazón Glucogenólisis en Hígado Liberación de Ácidos Grasos del Tejido Adiposo Regulación en la Secreción de: Renina, Insulina, Hormonas Hipofisarias Estimulación Respiratoria Aumento del Estado de Vigilia y actividad psicomotora Disminución del Apetito Inhibición o facilitación de la descarga de neurotransmisores como noradrenalina o acetilcolina NOTA: Acción Inhibitoria es más Importante que la Exitatoria (Punto de Vista Fisiológico) Agente Prototípico: ADRENALINA Vásquez 20102001039 Acción Directa: Ejerce Acción sobre los Receptores adrenérgicos Pueden ser: -Selectivos -No Selectivos Clasificación de los Fármacos Simpaticomiméticos Acción Indirecta: Mejoran Disponibilidad de la Noradrenalina o Adrenalina Pueden ser: -Agentes Liberadores -Inhibidores de Captación -Inhibidores MAO/COMT Acción Mixta: De manera indirecta liberan Noradrenalina y que en forma directa activan los receptores Receptor α1 Receptores Adrenérgicos Vasos Sanguíneos Cutáneos Receptor α2 Mm. Estriado (Produce Vasodilatación) Glucogenolisis Termógena . Liso de las Arterias que irrigan Mm.Fabiola C. Liso e las Arterias que Irrigan Mm Estriado (Produce Constricción) Receptor β1 Aceleración Cardiaca Aumento de la Fuerza de Contracción Cardiaca Lipolisis Receptor β2 Relajación Intestinal Relajación Uterina Relajación de la Pared de la Vejiga Uterina Broncodilatación Mm. Renales -Aa. -Aa. Liso Vasodilatación -Aa. Renales -Aa. Estriado -Aa. Vásquez 20102001039 Catecolamina Endógenas Presión Arterial Adrenalina (Epinefrina) Presión Arterial (Sobre todo Sistólica) Presión de Pulso Nota: Vasopresor más potente q se conoce Dosis Pequeña causa disminución de la Presión Arterial (EFECTO BIFÁSICO) Vasculatura Corazón Mm. Periféricas -Aa. Cerebrales (acción mínima) Acciones: -Conotropica + -Aumento Gasta Cardiaco -Inotropica + -Aumenta consumo O2 Dromotropica + -Mayor Rapidez Relajación -Disminuye Eficacia Cardiaca -Mayor Exitabilidad Gastrointestinal: Relaja.Fabiola C. Irrigan Mm. Mesentérico y Coronario Coronarias -Aa. Mesenterica y Esplácnicas Inotropico + Efectos Similares a la Adrenalina sin embargo la noradrenalina no es una “Hormona” tan eficaz como la Adrenalina . Amplitud. Disminuye Tono. Vasodilatación Vasoconstricción Dosis Baja: Vasodilatación: Aa -Aa. Coronarias Vasoconstricción -Aa. Periféricas Renal. Disminuye Tono y contrae Esfínter Pilorico e Ileocecal Musculo Uterino: Contrae tiras musculo Liso en gestanes/No Noradrenalina (Levarterenol) Presión Arterial (Sistólica y Diastólica) Presión de Pulso Presión Diferencial Dopamina Presión Arterial (Sobre todo Sistólica) Presión Diferencial Dosis Pequeña NO CAUSA Disminución de la PA. Frecuencia de Contracción Espontanea Estomago: Relaja. Pulmonares -Aa. SOLO POR VIA INTRAVENOSA el clorhidrato de dopamina .Fabiola C. Vásquez Sistema Respiratorio SNC Metabólico Varios Absorción gestantes Inhibe el Tono y Contracciones Mm Liso en los últimos meses de Embarazo Broncodilata Inhibición de la descarga de Mediadores Inflamatorios Disminuye Secreciones Bronquiales Ansiedad Inquietud Cefalalgias Aumenta Concentración Glucosa en Sangre Inhibe Secreción Insulina Disminuye la captación de Glucosa por las Células Aumenta Secreción de Glucagón Aumenta Glucogenolisis Aumenta concentración Ácidos Grasos en Sangre Reduce Volumen plasmático circulante ya q hay Perdida Liquido hacia espacio Extracelular Aumento actividad Coagulación Aumenta la liberación de Polimorfos Nucleares en la circulación Midriasis Disminuye Presión Ocular Disminución de K intracelular Vía Oral/Subcutanea NO ES EFICAZ Vía Intramuscular MAS EFECTIVO Enzimas que destruyen la Adrenalina: -COMT (Catecol-O-Metiltransferasa) -MAO (Monoaminooxidasa) 20102001039 Dosis Bajas: Filtración Glomerular Flujo Sanguíneo Renal Excreción de Na. Contraindicados en quienes reciben Bloqueadores adrenérgicos B Necrosis en sitios de extravasación cuando se aplica inyección Choque Tratar Presión Arterial Baja Contra Broncoespasmo Alivio Rápido de la Hipersensibilidad Prolongar Acción de Anestésicos Agente Hemostático Local en superficies sangrantes Restaurar Ritmo del Corazón en Pacientes con Paro Antes de administrar en P(x) de Choque debe restaurarse la volemia Nauseas. Vásquez Toxicidad/ Efectos Secundarios Aplicaciones Terapéuticas 20102001039 Temblor.Fabiola C. fatiga Hemorragias Cerebrales Arritmias Cardiacas Dolor Anginoso Similares a los Efectos Adrenalina. arritmias. taquicardia. cefalalgias. Vómitos. Palpitaciones. sin embargo hay un mayor aumento de la presión arterial con la noradrenalina. dolor anginoso. hipertensión ICC Grave P(x) Oliguria Choque Cardiogenico y Séptico . Vásquez 20102001039 Agonistas de los Receptores Adrenérgicos β Isoproterenol Agonista Adrenérgico β no selectivo potente con afinidad muy baja por receptor adrenérgico α Acciones Farmacológicas Absorción. taquicardias. cefalalgias. bochornos.Fabiola C. biotransformación y excreción Toxicidad y Efectos Adversos Aplicaciones Terapéuticas • Disminuye Resistencia Vascular Periférica en Aa de Mm estriado y en lechos vasculares renales y mesentérico • Reduce presión arterial Media • Aumenta Gasto Cardiaco • Efecto Inotropico + • Efecto Cronotropico + • Previene Broncoconstricción • Inhibe Liberación de Histamina y liberadores de la inflamación Vía Parenteral Aerosol Palpitaciones. Puede ocurrir isquemia cardiaca y arritmias • Estimulación de Frecuencia Cardiaca en P(x) Bradicardicos o bloqueo cardiaco • Asma • Choque Ha Disminuido Su Utilización Dobutamina Relativamente Selectivo para β1 2 Enantiomeros Isómero -: agonista potente de los receptores α1 Isómero +: antagonista potente de los receptores adrenérgicos α1 Efectos Cardiovasculares: • Inotrópicos + • NO CAMBIA resistencia Periférica • Incrementa Gasto Cardiaco y el Volumen de Contracción en Px sin aumentar un grado notable de frecuencia cardiaco Hipertensos P(x) con Fibrilación Auricular • T(x) Descompensación Cardiaca • T(x) ICC • T(x) Infarto Agudo Miocardio . se puede retrasar el parto pero no Ritodrina Vía Intravenosa evita la mortalidad perinatal Efectos Adversos: son el resultado de la activación de los receptores adrenérgicos β1 del Corazón • Temblor (β2) • Taquicardia (β1) • Presión Arterial de Oxigeno puede disminuir (por la dilatación vasculatura pulmonar) . Vásquez 20102001039 Agonistas Adrenérgicos selectivos β2 Fármacos con afinidad preferente por los receptores β2 por encima de los β1.Fabiola C. pero se debe recordad que esto no es absoluto y se pierde en concentraciones altas de los fármacos Producto con selectividad β2 pero con mayor Tratamiento a largo plazo de enfermedades Resistente facilidad que albuterol o terbutilina produce obstructivas pulmonares: Asma Metaproterenol a la estimulación en el Corazon Ataque de Broncoconstricción Agudos Metilación Broncodilatador SELECTIVO β 2 por la Efectos obtenidos con rapidez después de la Terbutilina COMT inhalación o administración parenteral Agonista Adrenérgico β2 Alivio sintomático del Broncoespasmo Albuterol Vía Oral o Inhaladora Agonista Adrenérgico β2 Px para detener el trabajo de parto Relajante Uterino prematuro…. Vásquez 20102001039 Agonistas Adrenérgicos Selectivos α1 Los efectos Clínicos principales se deben a la activación de los receptores adrenérgicos α en el musculo liso vascular como resultado se da incremento de la resistencia vascular periférica y se conserva o aumenta la presión arterial Agonista selectivo α1 Vasoconstricción Arterial Activa los B SOLO en concentraciones muy altas Descongestionante Nasal Fenilefrina Midriático Estimula Descarga de Noradrenalina Prevenir Hipotensión que suele ocurrir con la anestesia raquídea Mefentermina Tratamiento de Hipotensión Metaramino Profarmaco Hipotensión Postural Contracción Mm Liso arterial y venos=Aumento Px con Insuficiencia del SN Autónomo Miodrina de la Presión Arterial .Fabiola C. ansiedad. cambios de libido. debilidad. alucinaciones paranoides. Vásquez 20102001039 ANFETAMINA: Simpáticos Miméticos de Acción Directa acciones sobre receptores α β Cardiovascular SNC: más potente para estimularlo. mejora ejecución tareas mentales simples pero puede incrementar el número de errores Analgesia Respiración Depresión del Apetito Efecto Analgésico Pequeño Estimula Centros Respiratorios Útil Tratamiento de la Obesidad Aumenta ritmo y profundidad respiratoria Fatiga y Sueño: Prevención y supresión Efectos Tóxicos de la fatiga Resultados de sobredosificación SNC: inquietud. estado de alerta. irritabilidad. delirio. estado de definitivo pánico. depende el Mecanismo de Acción SNC Aumento de la Presión Arteria Diastólica estado mental y personalidad del individuo. mareos. insomnio. temblor. euforia. en el encéfalo libera dopamina piógenas e inhibe los transportadores de MAO y monoacidos neuronales y vesiculares Estimulante central destacado sin acciones Incremento de la Presión Arterial sistólica y Aumento del Gasto Cardiaco periféricas importantes diastólica Incremento de la Presión Venosa Periférica Incremento de la Presión Pulmonar . Nota: se puede evitar el deseo de dormir locuacidad. aumento de las actividades motoras y del lenguaje. mejoría del estado de en las terminaciones nerviosas ánimo. piógenas desde sus sitios de almacenamiento disminución estada fatiga. fiebre. estado de tensión. pero no evita el sueño por tiempo Confusión. Se producen por la descarga de aminas y Sistólica Efectos: Estado total de vigilia. agresividad. en ocasiones euforia. tendencias suicidad u homicidas Intoxicación letal: suele terminar en convulsiones y coma y los datos patológicos principales son las hemorragias cerebrales METANFETAMINA: De acción indirecta. reflejos hiperactivos.Fabiola C. Fabiola C. Vásquez 20102001039 Efedrina Suele usarse en crisis de Stokes-Adams con bloqueo cardiaco completo Promover Contingencia Urinaria Estimulante leve del SNC Propiedades Farmacológicas = Anfetamina Estimula Frecuencia Cardiaca Aumento Gasto Cardiaco Aumenta la Resistencia Vascular Periférica Metilfenidato Eficaz Tratamiento de la narcolepsia y en el trastorno de déficit de atención /hiperactividad . Fabiola C. alcohol. boca seca. que padecen feocromocitoma disfunción sexual (en algunos casos) Dismuye Presión Arterial mediante un efecto central Apraclodina Agonista α2 Derivado de la Clodina Brimonidina Guanfacina Guanabenz Metildopa Tizanidina Derivado de la Fenilcetilguanidina Agonista de α2 Central Antihipertensivo de Acción Central Disminuir la presión Intraocular Aplicación tópica Disminuye Formación de Humor Acuosos Disminuye Producción de Humor acuoso Aumenta Volumen de Salida Disminuye PRESIÓN ARTERIAL mediante mecanismo de acción central Relajante Muscular utiliza en el tratamiento de la espasticidad relaciona a trastornos cerebrales y raquídeos . la mayor parte de su acción se debe a la activación de los receptores α2 en los centros de control cardiovascular del SNC Hipertensión Aplicaciones terapéuticas: Sedación • Tratamiento de la Hipertensión Bradicardia • Preparar personas fármaco dependientes de narcóticos. Nota • Con objeto de amnestecia e incrementar estabilidad Vía Intravenosa general hipertensión transitoria hemodinámica seguida de reacción de hipotensión (por vía Oral Clonidina • Disminuir incidencia de bochornos menopáusicos no se da esto) • Para logar diagnostico diferencial de Px con hipertensión de los Efectos Secundarios: Efecto Sedante. tabaco para la abstinencia. Vásquez 20102001039 Antagonistas Adrenérgico Selectivos α2 Se utilizan primordialmente para tratar hipertensión general. su eficacia es sorprendente. Vásquez 20102001039 Antagonistas de los Receptores Adrenérgicos 1. Antagonistas de los Receptores Adrenérgicos α Receptor α1 Receptor α2 Contracción Músculo Liso Arterial y Venoso Supresión de la emisión de impulsos simpáticos Incremento del Tono Vagal Facilita la Agregación Plaquetaría Inhibición de la Descarga de Adrenalina y Noradrenalina y Acetilcolina desde Terminaciones Nerviosas Regulación de los Efectos Metabólicos Contracción de algunas arterias y Vena Receptor α1 Propiedades Farmacológicas a Nivel Cardiovascular Receptor α2 Inhibición de la Vasoconstricción inducida por Catecolaminas endógenas Vasodilatación en casos arteriolares /Venas Reducción de la Presión Arterial Activación de los Receptor α2 en la región pontobulbar del SNC inhibe la actividad del Sistema Nerviosos Simpático y origina disminución de la presión arterial El Bloqueo de estos receptores lleva consecuentemente al aumento de Presión arterial .Fabiola C. Sincope . los triglicéridos aumenta HDL Otros Fármacos Relacionados Terazosinas Doxazosinas Alfuzosina Tratamiento de Hiperplasia Prostática Tamsulosina Prazosina Efectos Adversos Tratamiento de: Feocromatoma Tumores de medula suprarrenal Neuronas que secretan enormes cantidades de Catecolaminas hacia la circulación Controlar Crisis Hipertensiva Grave Volver mínimos efectos adversos Catecolaminas Tratamiento de Hipertensión Arterial Eyaculación Anormal Hipotensión Postural. Vásquez Fármaco Fenoxibenzamina Haloalquilaminas relacionadas Propiedad Farmacológica Principales Efectos es resultado del bloqueo de los receptores adrenérgicos α • • Fentolamina y Tolazolina Disminución de la Resistencia Vascular Periférica Aumento del Gasto Cardiaco Sistema Cardiovascular los efectos son similares a los anteriores Estimula la Secreción de las glándulas salivales.lo hace como Mx compensatorio al disminuir la Resistencia Vascular Periférica Tratamiento a plazos cortos de la hipertensión por feocromocitoma Prevenir Necrosis provocada por la extravasación de un agonista adrenérgica α Debe aplicarse con precaución puede causar hipotensión grave Tratar Crisis Hipertensiva por abstinencia de Clodina Antagonista Receptor α1 Disminuir la Resistencia Vascular Periférica y retorno venoso al corazón Disminuye LDL.Fabiola C. lagrimales y Sudoríparas 20102001039 Aplicación Terapéutica Hipotensión Postural Taquicardia Refleja y otras arritmias…. ya que mejoran el espectro de Lípidos y el Metabolismo de Glucosa e Insulina en pacientes con HIPERTENSION que están en Peligro de enfermedad ateroesclerótica Insuficiencia Cardiaca Congestiva: Hiperplasia Prostática Benigna (BPH) Insuficiencia Valvular Mitral o Aórtica .Fabiola C. Vásquez 20102001039 RESUMEN DE APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS Α Se utiliza Prozosina y sus congéneres con buenos resultados para tratar: • • • • Hipertensión Arterial. PERO en -Movilizan la -Cardiopatía con EPOC/Asma -Disminuye Gasto HIPERTENSO disminuye puede producir glucosa por Isquémica Cardiaco la PA efecto -ICC Broncoconstricción -NO se tiene claros los Mx hipoglucemia -Algunas de cómo produce Arritmias Disminución de la presión Arterial FÁRMACOS ESPECIFICOS Nombre Propanolo (Lipofilo) Aplicación Terapéutica -Arritmias Pindolol Nadolo (Hidrofilo) Timolol Carece actividad Simpaticomimético intrínseca No selectivos para receptores β No bloquea receptores α Hipertensión -Angina Pecho -Antihipertensivo .Profilaxis Migrañosa -Bradicardias -Temblor -ICC Parkisoniano -Hemorragias Varices . Vásquez Antagonistas de los Receptores Adrenérgicos β Propanolol (No Selectivo) Metaprolol Atenolol Acebutolol Bisoprolol esmolol Selectivos β1 20102001039 Propiedades Farmacológicas: Tipos: -No selectivos (Primera Generación) -Selectividad por β1 (Segunda Generación) -No selectivos de un subtipo o con acciones cardiovasculares adicionales (tercera generación) Aparato Actividad como Aparato Efectos Utilización Cardiovascular: Antihipertensivos Respiratorio: Metabólicos: -Disminuir Frecuencia -POR LO GENERAL NO Cardiaca y PRODUCEN disminución -BLOQUEA los -Promueven -Tratamiento Contractibilidad del de la presión Arterial en glucogenolisis Hipertensión receptores β2 en Px Corazón sujetos Normal.Fabiola C. Fabiola C. Generación Acción vasodilatadora y broncodilatadora débil Útil tratamiento de Hipertensión Angina Nebivolol Disminuye de forma importante e inmediata la presión arterial sin deprimir función del ventrículo izquierdo Inhibe la agregación Plaqueta ría inducida por colágeno . Vásquez Fármaco 20102001039 Metoprolol Generalidad Aplicación Farmacológica Fármaco Genralidad Aplicación Farmacológica Tratamiento de Hipertensión Infarto Agudo del Miocardio (EXECTO EN Px con Fc menor de 45lpm) Antagonistas Adrenérgicos Selectivos Atenolol Esmolol Carece Actividad Simpático Mimética O estabilización de membrana De Acción Breve Tratamiento hipertensión Labetalol Antagonista competitivo a nivel de receptor α1 y también de β Carvedilol Antagonista receptores β1 y β2 además de α1 Tratamiento Hipertensión Crónica Urgencias Hipertensivas ICC beneficiosa por que el fármaco induce vasodilatación De acción breve Útil para Producir Bloqueo B de duración breve o tratar Px graves en efectos adversos de: -ICC -Bradicardias Bucindolol No selectivo de receptores β posee propiedad de bloqueo del receptor α1 Bisoprolol Acebutol Alguna Actividad Simpaticomimético y estabilizadora de membrana Tratamiento de Hipertensión Celiprolol Antagonista del receptor β cardioselectivo de 3ra. disminuyen la producción de humor acuoso .Fabiola C. trastornos del sueño y depresión • Metabolismo Impide el reconocimiento de la hipoglucemia por parte del paciente y retrasa la recuperación de la glucemia inducida por la insulina Deben Usarse con PRECAUCION en los DIABETICOS por proclive de reacciones hipoglucemias Aplicaciones Terapéuticas • • • Infarto Agudo del Miocardio Insuficiencia Cardiaca Congestiva ICC Glaucoma: los antagonista del receptor β son muy útiles. Vásquez 20102001039 Efectos Adversos y precauciones de los antagonistas adrenérgicos β • Aparato Cardiovascular Inducen Insuficiencia Cardiaca en personas susceptibles Bradicardia Extremidades Frías • Función Pulmonar Bloqueo de la capacidad de inducción de broncodilatación • SNC Inducen fatiga.
Report "Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos 1.pdf"