Hormônios BioidênticosFormulário de Bases para Permeação Hormonal e Formulário Geral da Modulação Hormonal Bioidêntica 01 Introdução 02 Promotores de Permeação Cutânea 03 Tabela de Adjuvantes na Modulação Hormonal com Testosterona Bioidêntica em Homens 04 Formulário Geral da Modulação Hormonal Bioidêntica. Sugestões de Formulações para Ambos os Sexos, na Estética e no Processo Antienvelhecimento 05 Modulação com Testosterona 06 Modulação com Progesterona 07 Modulação com Estradiol 08 Modulação com Cortisol 09 Modulação com T3 e T4 10 Referências Bibliográficas Introdução Farmácias de Manipulação e Modulação Hormonal Bioidêntica Transdérmica As preparações manipuladas de hormônios bioidênticos oferecem vantagens indiscutíveis quando comparadas com preparações hormonais industrializadas. Larga margem de variação nas dosagens, uso de veículos e excipientes especiais, como, por exemplo, o gel transdérmico, concentração e composição individualizadas. E ainda permitem que se atinja o objetivo terapêutico de uma forma mais rápida, fisiológica e específica, respeitando as necessidades individuais de cada pessoa, elemento que, notoriamente, assegura maior tolerabilidade, menor incidência de efeitos adversos e maior eficácia terapêutica.1 A Modulação Hormonal Bioidêntica Transdérmica apresenta vantagens importantes, tais como:1 Mimetiza melhor a via metabólica fisiológica; Evita a metabolização de primeira passagem, aumentando a eficácia/segurança e reduzindo a formação de metabólitos indesejáveis e/ou inativos. As farmácias de manipulação estão aptas a formularem bases de permeação transdérmica com características de gel ou de nanolipídeo, de acordo com as exigências de cada paciente, aumentando, assim, a adesão dos pacientes ao tratamento. Promotores de Permeação Cutânea Os promotores de permeação são compostos químicos, que são farmacologicamente inativos, mas que podem permear ou interagir com constituintes do estrato córneo e diminuir a resistência da pele à difusão do fármaco. Um promotor de permeação deve incrementar a atividade termodinâmica do fármaco, resultando em aumento do seu fluxo. 2 1 12 O citrato de clomifeno representa uma opção de tratamento para homens com hipogonadismo primário e infertilidade com níveis séricos reduzidos de testosterona. até 3 vezes ao dia 100 a 350 mg/dia 100 a 150 mg. 16 A suplementação de boro eleva os níveis séricos de testosterona. O citrato de clomifeno produz aumento da secreção de GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina) e dos níveis de LH (hormônio luteinizante) e FSH (hormônio folículo estimulante).14 A suplementação de zinco aumenta os níveis de testosterona total.Tabela de Adjuvantes na Modulação Hormonal com Testosterona Bioidêntica em Homens Ação Potencializadores da testosterona Ativo Tribulus terrestris Posologia usual 100 a 250 mg. O boro apresenta a propriedade de estimular a produção de pregnenolona. Apresenta propriedades Pinus pinaster (pycnogenol) Inibidores da 5-alfaredutase Saw palmetto (Serenoa repens. máximo de 3 mg/dia Inibidor da produção de 16-alfa-hidroxi-estrona Indol-3-Carbinol 200 a 400 mg/dia 2 .15 O indol-3-carbinol modifica o metabolismo do estradiol de forma a não formar a 16-alfa-hidroxi-estrona.25 mg/dia.8 A administração de Pycnogenol induziu o aumento dos níveis sanguíneos de testosterona. até 3 vezes ao dia Observação O extrato de Tribulus terrestris contém saponinas que aumentam os níveis de dehidroepiandrosterona (DHEA) e de testosterona. pode ser um complemento útil para as pessoas com alto risco de desenvolver esse tipo de câncer. 2 vezes ao dia Pygeum africanum 50 a 100 mg/dia Estimulante de gonadotrofinas Clomifeno 50 mg/dia Inibidores da aromatase Crisina 30 a 100 mg/dia Zinco Estimulante da produção de pregnenolona Boro 7 a 30 mg/dia 0.11 O Pygeum africanum tem um papel importante na regulação do câncer de próstata e. melhorando a função sexual em homens. Sabal serrulata) Urtica dioica 40 a 50 mg. portanto.7-di-hidroxiflavona) é um flavonóide conhecido como um dos mais potentes inibidores da aromatase. bem como a de DHEA (de-hidroepiandrosterona) por hidroxilação da pregnenolona em 17 alfa-hidroxi-pregnenolona.9 O extrato de Serenoa repens tem demonstrado inibir a enzima 5-alfaredutase. 2 vezes ao dia.13 A crisina (5.11 A associação de Sabal serrulata (160 mg) e Urtica dioica (120 mg). pode ser útil em homens com sintomas do trato urinário inferior (LUTS) moderados a severos devido à hiperplasia prostática benigna. na Estética e no Processo Antienvelhecimento 1) Modulação com Testosterona Modulação com Testosterona Para Homens Via Transdérmica Testosterona bioidêntica___________10 a 100 mg Gel transdérmico** qsp__________________1 dose * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente.).20 Vitamina E 70 a 400 UI/dia Altas concentrações séricas de alfatocoferol foram associadas a um menor risco de desenvolver câncer de próstata.19 Antiproliferativos Linhaça 30 a 40 g/dia A suplementação com sementes de linhaça reduz os níveis de PSA e a proliferação do epitélio da próstata. ou a critério médico. UI/dia 1. 17 Vitamina B6 50 a 200 mg/dia A vitamina B6 (hidrocloreto de piridoxina) aumenta a atividade da enzima 5-alfa-redutase. abdômen ou ombro (área sem pêlo). etc. **Pode ser veiculado na forma de gel ou nanolipídeo transdérmico. exerce efeitos antiproliferativos e anti-invasivos nas células prostáticas.22 Vitamina D3 400 a 1. ou a critério médico. pois nesse período ocorre uma melhor penetração 3 . Um bom horário para a aplicação é depois das 20 horas. Modulação com Testosterona Para Mulheres Via Transdérmica Testosterona bioidêntica_____________5 a 10 mg Gel transdérmico** qsp________________1 dose * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente.000 A forma hormonal da vitamina D. Observação: A aplicação deve ser feita em locais sem pêlos (abdômen. na face interna dos braços. A terapia baseada em vitamina D deverá se tornar em breve uma prática médica.23 Todas as posologias usuais desta tabela se referem aos compostos como monoterapia.antioxidantes e antiproliferativas. ombros.25(OH)(2)D. esfregando mais ou menos 20 vezes até a completa absorção do gel. depois das 20 horas. abdômen ou ombro (área sem pêlo). na face interna dos braços. Formulário Geral da Modulação Hormonal Bioidêntica Sugestões de Formulações para Ambos os Sexos. não devendo ser aplicada nos genitais. **Pode ser veiculado na forma de gel ou nanolipídeo transdérmico. uma substância que reduz os níveis de Punica granatum PSA e a proliferação do epitélio da (romã) próstata. parte interna dos braços. não devendo ser aplicada nos genitais.18 Licopeno 10 a 15 mg/dia A suplementação de licopeno diminui os níveis de PSA em homens. depois das 20 horas.21 Ácido elágico 200 a 450 mg/dia O romã é rico em ácido elágico. + 4 .3 mg Gel transdérmico** qsp________________1 dose * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente. antes das 8h00. 2) Modulação com Progesterona Via Transdérmica Progesterona bioidêntica_____________30-60 mg Gel transdérmico** qsp________________1 dose * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente. **Pode ser veiculado na forma de gel ou nanolipídeo transdérmico. ou a critério médico. Entende-se por cortisol a hidrocortisona. ou a critério médico. **Pode ser veiculado na forma de gel ou nanolipídeo transdérmico. 3) Modulação com Estradiol Via Transdérmica (Bi-Est—1. antes de deitar-se. na face interna dos braços e antebraços. antes de deitar-se. que devem ser administradas em doses divididas. 4) Modulação com Cortisol Modulação com Cortisol Para Homens O tratamento de modulação com cortisol para pacientes do sexo masculino com baixos níveis séricos desse hormônio envolve doses diárias médias de 20 a 30 mg de hidrocortisona.5 mg Gel transdérmico** qsp________________1 dose * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente. Via Transdérmica Estriol Bioidêntico______________________1.transdérmica da testosterona (devido ao ciclo circadiano da pele que favorece o aumento da microcirculação capilar e a penetração transdérmica de ativos) e um menor risco de contato do gel com as(os) parceiras(os) e/ou filhos.2 mg Estradiol Bioidêntico____________________0. **Pode ser veiculado na forma de gel ou nanolipídeo transdérmico.5 mg) Estriol Bioidêntico______________________1. ou a critério médico. Tratamento Suporte com Nutracêuticos (SPM) Via Oral Magnésio glicina_____________________500 mg Ácido fólico__________________________10 mg Vitamina B6 (piridoxina)_______________200 mg Alfa-tocoferol________________________300 mg Dose diária. na face interna dos braços e antebraços. na face interna dos braços e antebraços. antes de deitar-se. Cortisol _____________________________ 20 mg Via oral. e por sal de triiodotironina a liotironina sódica. Entende-se por sal de tiroxina a levotiroxina sódica. Entende-se por cortisol a hidrocortisona. Selênio Selênio ___________________________ 500 mcg Dose diária. De acordo com a ANVISA (RDC nº269 de 22 de setembro de 2005).4 mg de zinco.7 mg de gluconato de zinco contém 26. antes das 14h00. Entende-se por sal de tiroxina a levotiroxina sódica. Modulação com T3 e T4 no Hipotireoidismo Subclínico Via Oral Tiroxina (sal) ___________________ 25 a 50 mcg Triiodotironina (sal) _______________ 5 a 10 mcg Dose diária.51(2):188-94. e por sal de triiodotironina a liotironina sódica. Modulação com Cortisol Para Mulheres O tratamento de modulação com cortisol para pacientes do sexo feminino com baixos níveis séricos desse hormônio envolve doses diárias médias de 15 a 20 mg de hidrocortisona. Cortisol _____________________________ 10 mg Via oral. No estudo (Ann Nutr Metab. Epub 2007 May 30. a ingestão diária recomendada (IDR) de zinco para adultos é de 7 mg/dia. + Cortisol _____________________________ 10 mg Via oral.Cortisol _____________________________ 10 mg Via oral. Entende-se por cortisol a hidrocortisona. 2007. 5 .). Entende-se por cortisol a hidrocortisona. foi utilizado o gluconato de zinco. Zinco Zinco __________________________ 26. antes das 14h00. que devem ser administradas em doses divididas. antes das 8h00. sendo que cada 183. 5) Modulação com T3 e T4 Modulação com T3 e T4 no Hipotireoidismo Via Oral Tiroxina (sal) __________________ 50 a 200 mcg Triiodotironina (sal) ______________ 10 a 40 mcg Dose diária.4 mg Dose diária. T ratamento Suporte com Nutracêuticos à Modulação com T3 e T4 Deve-se administrar suplementos vitamínicos com pelo menos quatro horas de diferença entre a administração da associação tiroxina + triiodotironina. ISSN 1677-5538. Wang H. Kniewald Z. Stanislavov R. Zomorodian N. Weinstein SJ. Wright ME. Virtamo J. 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