010 Farmaco C y D Entregar

March 26, 2018 | Author: FeDe MoNcAdA | Category: Pharmacology, Pharmaceutical Drug, Pharmacokinetics, Prescription Drugs, Pharmacy


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FARMACOLOGÍA I (PG201) Tema I PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGÍA MSc. Dr. Lino Carmenate Milián Temario: Farmacología Conceptos y definiciones Tipos Divisiones Objetivos y aplicaciones Antecedentes históricos Droga, fármaco, principio activo Clasificación Nomenclatura Medicamento Clasificación Bioequivalencia Placebo Industria Químico – Farmacéutica Conceptos y Definiciones: Farmacología: Ciencia que estudia los fármacos, drogas, medicamentos Pharmacon: Medicamento Logos: Tratado con finalidad terapéutica o para una mejor comprensión de la fisiología .Conceptos y Definiciones: Farmacología: ciencia que estudia la interacción de toda sustancia y de todo sistema biológico. se biotransformen y excreten por su acción farmacológica.Conceptos y Definiciones: Farmacología: ciencia que estudia el origen y propiedades fisicoquímicas de las sustancias químicas y los procesos de farmacocinética y farmacodinamia que determinan que: al ser introducidas desde el exterior del organismo: se absorban. produzcan cambios fisiológicos (efectos) en los sistemas vivos . distribuyan e interactúen con las células y moléculas. Farmacología: TIPOS Experimental* animales vegetales hombre Clínica hombre animales vegetales Pura todas las sustancias Aplicada sustancias con aplicación terapéutica en HUMANO . F A R M A C O L O G Í A D I V I S I Ó N Farmacocinética Farmacodinamia Farmacognosia Farmacotecnia o Farmacia Toxicología Terapéutica Posología Farmacoepidemiología Farmacovigilancia Farmacoeconomía Biofarmacia Farmacología molecular Farmacogenética Farmacogenómica Farmacología Clínica Cronoterapéutica Cronofarmacología . secado) .Farmacognosia Estudio del origen características composición química de drogas y sus constituyentes naturales (métodos: recolección. Opportunities and responsibilities in pharmaceutical care. Am J Hosp Pharm.Farmacotecnia o Farmacia Estudio de síntesis manufactura preparación y expendio de fármacos/medicamentos Atención farmacéutica: componente del ejercicio profesional de farmacia que determina la interacción directa del farmacéutico con el cliente para los fines de atender las necesidades de este en relación con los medicamentos Hepler CD. Strand LM.47:533-43) . 1990. Toxicología Estudio de efectos adversos o tóxicos de las sustancias (fármacos o no) que actúan sobre los sistemas orgánicos produciendo efectos indeseables e indica su forma de tratarlos . Terapéutica Estudio de aplicación de fármacos/medicamentos y otros medios físicos biológicos sicológicos dietéticos para el tratamiento de la enfermedad se basa en conocimientos de farmacología es individual para cada caso clínico . Posología Estudio de dosificación fármacos/ medicamentos . Farmacoepidemiología Estudio del impacto. los efectos fármacos/medicamentos sobre diferentes grupos o poblaciones . Farmacovigilancia Estudio de técnicas para identificación y valoración cuantitativa del riesgo del uso agudo o crónico de los fármacos/medicamentos en grupos o poblaciones . mediante criterios como eficacia (beneficio) efectividad (utilidad) disponibilidad (acceso) evaluación económica de: tratamientos farmacológicos servicios y programas farmacológicos tecnología farmacéutica .Farmacoeconomía Estudio del componente económico. Biofarmacia Estudio del diseño óptimo de formulaciones y su influencia en procesos de farmacocinética y farmacodinamia . Farmacología molecular Estudio de las relaciones entre la estructura química de una droga y su actividad biológica permite predecir acciones farmacológicas en otras drogas con estructuras similares. incluso cambiarlas para obtener mayores y mejores resultados con menores efectos adversos . Farmacogenética Estudio de las variaciones en el metabolismo y distribución de un fármaco/medicamento determinado por las variaciones en la expresión genética (variantes polimórficas) entre individuos . Farmacogenómica Farmacogenética + variación individual en la respuesta a un fármaco/medicamento . Ciencia que estudia las sustancias químicas empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades. Estudia especialmente como los fármacos aplicados a estados fisiopatológicos del ser humano, logran revertir el problema a su anterior estado fisiológico Tareas: 1. investigación de cómo la droga afecta al organismo (farmacodinamia) 2. investigación de cómo el organismo afecta a las drogas (farmacocinética) 3. investigación de utilidad de droga en tto de una enfermedad (evaluación terapéutica del empleo de la droga) Farmacología Clínica Farmacología translacional Combinación de información de la investigación básica profesional (conocimientos y resultados) y la información medico clínica (evidencias). Cronoterapéutica estudio de la forma y el tiempo en que la aplicación de fármacos/medicamentos y otros medios para el tratamiento de la enfermedad resultan directamente afectadas por los ritmos biológicos cuando se aplican en diferentes períodos de tiempo Cronofarmacología estudio de la forma y el tiempo en que los fármacos resultan directamente afectadas por los ritmos biológicos cuando se dosifican en diferentes períodos de tiempo (días de la semana, estadio del ciclo menstrual, estación del año) (crocinética, cronodinamia, cronotoxicología) modificándolo positivamente Promoción – Prevención Historia Natural de la Enfermedad Tratamiento Diagnóstico Rehabilitació n Curación Seguimiento .Objetivos farmacología: Influir en el proceso salud enfermedad. …no todas las enfermedades se tratan exclusivamente con medicamentos… …ni todos los medicamentos son exclusivos para tratar enfermedades… . 1. Prevención de enfermedades o trastornos 2. Diagnóstico de enfermedades o trastornos 4. Alivio o supresión de síntomas / signos 5. Pruebas funcionales 3. Tratamiento de enfermedades o trastornos curativo paliativo Aplicación conocimientos farmacológicos: . Antimicrobianos: infección 5. Citostáticos: neoplasias . Ácido acetilsalicílico: riesgo CV 2. Broncoconstrictores/dilatadores: PF Respiratorias 2.Aplicación conocimientos farmacológicos: 1. Ácido fólico: embarazo 1. Glucosa: Pruebas tolerancia Glucosa 3. Antigripales: Alivio o supresión de s / s 5. Medios de Contrastes: radiología 4. Aplicación conocimientos farmacológicos: 7. Combinación de aplicaciones: Nicotínicos (ácido nicotínico, nicotinamida) Estatinas (lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina, serivastatina) Resinas de intercambio iónico (colestipol, colestiramina) Niacinas (niacina, acipimox) Fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, etofibrato, fenofibrato, cipofibrato) 5. Dislipidemias ● 1. Enfermedad arterial coronaria (EAC) ● Aplicación conocimientos farmacológicos: Stanley FJ, Crowther C. Antenatal Magnesium Sulfate for Neuroprotection before Preterm Birth? N Engl J Med 359:962, August 28, 2008 Editorial http://content.nejm.org/cgi/reprint/359/9/92.pdf sulfato de magnesio (infusión I.V.) uso común: 5. Embarazadas con riesgo parto prematuro (retrasar trabajo de parto) 1/3 de los casos de parálisis cerebral está asociado con el parto prematuro USO POTENCIAL: 1. niño con riesgo prematuridad (prevenir parálisis cerebral) estabiliza el funcionamiento del sistema cardiocirculatorio evita el daño por la falta de oxígeno y lesiones inflamatorias Desarrollo histórico Relación Humano – Naturaleza Obtención de elementos para: 1. Aliviar / Eliminar trastornos salud Facilitar obtención de sustento (veneno para la caza) Desarrollar / Facilitar sus relaciones sociales y religiosas (estimulantes y alucinógenos)< 1. 1. alkali pulverizado. déjelo que se asiente y lave el órgano afectado con esta agua¨ Wells.d. Ponga un poco de agua sobre ella. C. http://www. infusiones. emplastos. una raíz de mirto.. resina en polvo y la piel de un pájaro de Kushippu.) cataplasmas.Desarrollo histórico Prehistoria: rezos y ceremoniales (hechicería.thepainweb. magia. brujería. una planta de amamashdubkaskal. hiérvalo. exorcismo. con productos naturales (actividad biológica) ¨Purifique y pulverice la piel de una serpiente acuática. 2003 "receta" contra el dolor (tablilla babilonia. 2000 años a. etc.com/doclib/topics/000009. Dr J C D.htm.) . Poppy Juice and Willow Bark: Advances in their use for the 21st Century. supositorios. etc. fiebre reumática y dolores huesos fórmulas mágicas y remedios caseros precisa descripción sistema circulatorio humano Siglos 1 – 18: Teriak o Theriaak Compuesto de mezcla de 54 materiales Antídoto envenenamientos Remedio para todas las enfermedades y dolencias . infusión cefalea. 877 recetas médicas Ej.Desarrollo histórico 1873: egiptólogo George Maurice Ebers "Papiro de Ebers" 1550 a.C. ): mimesis (imitación) Phillipus Aureolus Theophrastus Bombast von Hohenheim (Paracelsus) (1493 – 1541) ¨Todas las sustancias son venenosas. La dosis correcta Diferencia a un veneno de un remedio¨ . no hay ninguna que no lo sea.Desarrollo histórico Aristóteles (384 – 322 a. C. V: curar úlceras (Hipócrates) Borgia: veneno 1836: prueba de Marsh para detectar y cuantificar (medicina legal) 1890: mejor tratamiento para la leucemia 1786 – 1913: solución de Fowler tratamiento sífilis 1910: remedio más efectivo para tratamiento desde el asma hasta el cáncer .Desarrollo histórico Arsénico: ¨el veneno de los reyes y el rey de los venenos¨ s. Desarrollo histórico Filosofía y sociedad Descubrimientos (Vacuna viruela. 1798) Premios Nobel . XX: extractos de plantas y sus principios activos Magendie (1783-1855). XIX.Desarrollo histórico s. estudio de los alcaloides (digital. efedrina. quinina. ácido acetil salicílico) Rudolf Buchheim (Estonia. principios s.1847) Primer Instituto de Farmacología (en su casa) . atropina. Desarrollo histórico mitad s. XIX: anestesia general (N2O. XIX: Oswald Schmiedeberg (Estrasburgo) Centro de formación de numerosos farmacólogos . dietil éter) finales s. mediadores de inflamación) . 1905. Penicilina Gerhard Domagk. Sulfamidas Langley. hormonas. 1929. Concepto de receptor Comunicación química entre las células (Neurotransmisores.Desarrollo histórico Inicios s. anestésicos locales) Paul Ehrlich (compuestos arsenicales como principio de quimioterapia antibacteriana) Fleming. XX: Química sintética (barbitúricos. 1935. Florey y Chain. Biotecnología Anticuerpos monoclonales Diseño inteligente Nanotecnología y biomimética Genómica Proteómica Costos Equidad Priorización .Desarrollo histórico finales s. XXI: VIH-SIDA (Terapias antirretrovirales. vacunas) Enfermedades reemergentes Resistencia microbiana Ingeniería genética . XX y s. Desarrollo histórico Presente y futuro: Industria QF es la 2da más lucrativa del mundo1 (mueve recursos financieros  1 millón USD cada 83 segundos) En la historia de la medicina, los medicamentos son la tecnología médica: más frecuentemente utilizada de mayor disponibilidad para recuperar la salud y evitar las enfermedades Mercado de 100,000 medicamentos diferentes  380 billones de dólares anuales Antezana F, Velasquez G. Drugs and Health Sector Reform. Health Economics 1996:12. Desarrollo histórico Presente y futuro: Necesaria transformación del ENFOQUE industria QF Rentabilidad empresarial Necesidad y derecho fundamental de las personas y las sociedades CONFLICTO DE INTERESES 1. mercado 2. poder político 3. prescriptor como cliente 4. medicamento como bien de consumo 5. paciente como consumidor MERCADO Medicamentos más vendidos en el mundo necesidades de salud de los países desarrollados (patrón epidemiológico de morbilidad y mortalidad) 1/3 de la población mundial no tiene acceso regular a los medicamentos esenciales La mayoría de la población en países en vía de desarrollo muere de enfermedades cuyos tratamientos no tienen relación con los medicamentos más vendidos en el mundo 4 plaq.MERCADO Medicamentos más vendidos en el mundo.7 Antidep.4 Inhib.229 15.518 21. 2007 Producto 1 Lipitor (atorvastatina) 2 Nexium (esomeprazol) Advair Diskus (fluticason + 3 salmeterol) 4 Prevacid (lansoprazol) 5 Plavix (clopidogrel) 6 Singulair (montelukast) 7 Seroquel (quetiapina) 8 Effexor XR (venlafaxina) 9 Lexapro (escitalopram) 10 Actos (pioglitazona) Ventas % cambio (Billones vs.3 AIE + broncodilat.355 7.8 Inhibidor bomba H 3.082 38.464 9.com/top200. http://www.8 2.390 8.304 9. (IR S y NA) Indicación Antidep. 2006 Anticolesterolémic USD) o 6.165 -6. (IRS S) Top 200 Drugs for 2007 by Sales. 2.315 0.drugs.3 Inhibidor bomba H 4.3 3.html Hipoglicemiante .7 Antisicótico 2. 3.1 Antiagregante 2. leucotrienos 2.863 16. (fluoroquinolona) AINE inh.837 1. 2007 Producto 11Protonix (pantoprazol) 12 Vytorin (ezetimibe + simvastatina) Ventas % cambio (Billones vs.com/top200.html 20.7o Antiepiléptico 32Antisicótico atípico Antisicótico 8.781 1.7Antibiot.8Antidep. COX2 16Cymbalta (duloxetina) 59.drugs.136 1.732 13Topamax (topiramato) 14Risperdal (risperidona) 15Abilify (aripiprazol) Top 200 Drugs for 2007 by Sales. http://www.938 1. (IR S y NA) Anticolesterolémic 5.MERCADO Medicamentos más vendidos en el mundo.1Antiepiléptico Antisicótico 25.8 . 2006 USD) Inhibidor bomba H Indicación 2.790 1. PODER POLÍTICO Concentración financiera del mercado: 2/3 partes mercado mundial por 20 monopolios ¨lobby¨ político: EEUU se gastaron 262 millones USD en influencia política (1999–2000) equipo de 625 personas con un pagó de 92.3 millones USD (2001) Public Citizen (organización de protección al consumidor. EEUU) . O‘Rourke. Medical societies acussed of being beholden to the drugs industry.319 (7221):1321. Detsy AS. New England J Med 1998.338:101-6. Glassman PA. Pharmaceutical advertising revenues and physicians organizations: how much is too much?. Hunter-Hayes J.PRESCIPTOR como cliente Publicidad y propaganda de medicamentos Criticas éticas a revistas médicas Industria QF como patrocinadores (anuncios farmacéuticos) aportan ingresos estimados entre 715. Conflict of interest in the dedate overcalcium-channel antagonist. Western J Med 1999. British Med J 1999. Clima G.000 y 18 millones USD anuales Gottlieb S. .171:239. Nakamura T. Stelfox HT. 000 a 56. Drug representatives sales.PRESCIPTOR como cliente Representantes de ventas y modificación de patrones fármaco-terapéuticos de médicos EEUU entre 1994 y 1998 aumentaron en 60% de 35.000 (1 cada 11 médicos) 2004 existen  81.000 En 1998 (enero – noviembre) se gastaron: 5.3 billones USD en visitas a consultorios 1 billón en eventos de promoción con médicos Zugev A. A-1:13. New York Times 1999 jan 11. .Sec. British Med J 1999. con intereses comerciales con una firma farmacéutica es la más confiable fuente de información médica Siegel J. . Inglaterra): 60% estimaba que eran una fuente importante de información 8% estimaba que les traían reportes relevantes publicados en revistas médicas Un grupo significativo de médicos cree que una persona. Israel health insurer curbs activities of drug representatives.PRESCIPTOR como cliente Representantes de ventas y modificación de patrones fármaco-terapéuticos de médicos Estudio de opinión sobre los representantes de ventas (300 médicos.319:1324. 1995 Más 80% de los existentes no deben ser recomendados . 2ª ed.MEDICAMENTO como bien de consumo Venta de medicamentos no necesarios y dañinos Manipulación publicitaria al público Mercado mundial de medicamentos: Medicamentos para diarrea: 80% no tienen ningún valor 50% contiene un antimicrobiano innecesario Medicamentos para tos y el catarro común: Más 80% contienen ingredientes ineficaces 50% contiene ingredientes dañinos Preparados vitamínicos: Chetley A. Medicamentos problema. Chimbote (Perú): Roberto López Editor. Boletín AIS-LAC 2003.) Budweiser: 146 millones USD (Anheuser Busch) Rofecoxib (VIOXX): 160 millones USD (Merck) “Pfizerworld” Parque temático con exhibiciones educativas sobre medicamentos Florida. Boletín AIS-LAC 2001. Pzifer construirá parque con zonas temáticas. .58:6.69:6.PACIENTE como consumidor Blockbuster Drugs (productos “fuertes” o de “éxito”) 1 billón USD vendidos en el año Anuncios promoción (2000): Pepsi Cola: 125 millones USD (Pepsicola Co. costo 12 billones USD Algunos hechos y falacias de la industria farmacéutica. April 15:4.gov . Public Citizen 2002. Warning letter to president and CEO Merck & Co.. Public citizen´s Congress Watch. Department of Health & Human Services.17/9/2001. EEUU: 2001: Amonestación a Pfizer por crear la impresión que uno de sus productos líderes.(www. era indicación para reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad coronaria. Abrams T.PACIENTE como consumidor Industria QF y Food and Drugs Administration (FDA). again. Lipitor (Atorvastatina).fda. sin ninguna evidencia científica hasta ese momento 2001: Amonestación a Merck por usar materiales de publicidad “engañosos” para la venta del VI0XX (Rofecoxib) Pharmaceutical rank most profitable industry. Inc. Massachusetts a Schering-Plough por otorgar financiamientos y otros recursos de valor a los médicos para comercializar medicamentos en usos no aprobados por la autoridad regulatoria 2003: Investigación a Warner-Lambert por promover usos no aprobados del Neurontin (gabapentina) Charatan F. British Med J 2003:326:1233. . Schering Plough is acussed of overchanging and obstructing justicie.PACIENTE como consumidor Industria QF y Food and Drugs Administration (FDA). EEUU: 2003: Acusación de la Oficina del Fiscal de Boston. ENFOQUE industria QF Presente y futuro: Enfoque: negocio Enfoque: humanístico Prioridad rentabilidad Ganancia Eficacia Novedad química Promoción Diversidad Fusiones corporativas Marcas Precios Consumidor Prioridad necesidad y derecho Satisfacer necesidades Efectividad-seguridadconveniencia Novedad fármaco-epidemiológica Información evidencias Accesibilidad Fusión con médicos Genéricos Equidad Paciente Tognoni G. . Medicamentos y Salud 1998.2(1):24. La cultura del medicamento. Hitos históricos Año 1805 1832 1833 1884 1888 1889 1903 1909 1911 Sustancia Morfina Hidrato de cloral Codeína (C18H21NO3H2O) Cocaína Fenacetina Ácido Acetilsalicílico Barbitúricos Arsfenamina Arsénico Efecto Hipnoanalgésico Hipnótico Antitusígeno Estimulante. Antipirético Analgésico. Anestésico Analgésico. Antipirético Sedantes Antisifilítico Antimicrobiano . Hitos históricos Año 1921 1922 1928 1929 1935 1944 1943 1945 1945 1948 Sustancia Procaína Insulina Estrógenos Penicilina Sulfanilamida Estreptomicina Lidocaína Mostaza nitrogenada Cloroquina Papaverina Efecto Anestésico local Hormona Hormonas sexuales Antimicrobianos Anestésico local Anticancerígeno Antipalúdico Espasmolítico . Año 1952 1956 1960 1962 1963 1964 1971 1975 1976 1981 Sustancia Clorpromazina Tolbutamida Clordiazepóxido Verapamilo Propanolol Furosemida L-Dopa Nifedipina Cimetidina Captopril Hitos históricos Efecto Neuroléptico Hipoglicemiante oral Tranquilizante Bloqueador canales Ca Bloqueador canales  Diurético Antiparkisoniano Bloqueador canales Ca Bloqueador receptor H2 Inhibidor ECA . Hitos históricos Año 1981 1983 1984 1985 1986 1987 1987 1988 1990 Sustancia Ranitidina Ciclosporina A Enalapril Mefloquina Fluoxetina Artemisinina Lovastatina Omeprazol Ondansetron Efecto Bloqueador receptor H2 Inmunosupresor Inhibidor ECA Antipalúdico Antidepresivo (ISRS) Antipalúdico Inhibidor sint. colesterol Inhibidor ATPasa K-H Antiemético (bloq. 5HT3) . Inhibidor transcriptasa reversa VIH Inhibidor proteasa VIH Inhibidor proteasa VIH .Hitos históricos Año 1991 1993 1994 1995 1995 1996 1996 1997 Sustancia Sumatriptan Risperidona Famciclovir Losartan Dorsolamida Nevirapin Indinavir. 5HT1) Antisicótico (bloq. Saquinavir Inhibidor proteasa VIH Efecto Antimigrañoso (bloq. 5HT2-D2/5) Antiherpético (inh. II Antiglaucomatoso Anhidrasa Carbónica) (Inh. ADN polimerasa) Antagonista Ang. Ritonavir. Hitos históricos Año 1996 1997 1997 1998 1998 1999 1999 1999 Sustancia Meloxicam Finasteride Sibutramina Orlistat Sildenafil Celecoxib. COX 2) Anticalvicie Bloqueador adipositos recaptación Inh. lipasa adipositos Disfunción sexual (inh. Rofecoxib Amprenavir Zanamivir. Fosfodiesterasa 5) AINE (Inh. Oseltamivir Efecto AINE (Inh. . selectivos COX 2) Inhibidor proteasa VIH Antiinfluenza neuraminidasa) (Inh. Nilotinib Raltegravir (heparina de bajo peso molecular) Leucemia Mielogéna Crónica (inhibidor especifico proteína ablTK) Inhibidor integrasa VIH 2007 . Dasatinib. Fondaparinux Antitrombótico Imatinib.Hitos históricos Año 2001 2001 Sustancia Efecto Enoxaparin. tiol (-SH) o amino (-NH2) Acido salicílico Ácido Acetilsalicílico .Hitos históricos Ácido acetilsalicílico C6H4(OCOCH3)COOH reacción de acetilación: introducir un grupo acetilo (CH3-CO-) en moléculas que contengan grupos hidroxilo (-OH). Hitos históricos Ácido acetilsalicílico C6H4(OCOCH3)COOH Síntesis . Act Terap Dermatol 2008.Pomada de Whitfield con azufre. pies) eccema marginado de Hebra (tiña inguinal) eritrasma Pomada queratolítica Indicaciones: Indicaciones: Hiperqueratosis palmoplantar verrugas vulgares verrugas plantares Indicaciones: verrugas plantares no fisuradas Cuellar L. Indicaciones: tiñas (cuero cabelludo. Sehtman A. 31: 108 . Antiguos y vigentes: Acido salicílico. cuerpo. Donatti L y cols. Indicaciones: ablación de uñas Indicaciones: psoriasis cuero cabelludo caspa y dermatitis seborreica del cuero cabelludo Indicaciones: psoriasis en placas Cuellar L. 31: 108 . Antiguos y vigentes: Acido salicílico. Act Terap Dermatol 2008. Donatti L y cols. Sehtman A. Hitos históricos Ácido acetilsalicílico C6H4(OCOCH3)COOH ¿Por qué ocurren los efectos adversos de la Aspirina sobre el aparato digestivo? Porque es un Ácido (Ácido Acetilsalicílico) Porque su mecanismo de acción elimina un importante mecanismo de defensa del tracto digestivo (inhibición de COX y síntesis de prostaglandinas) . así como su relación con la respuesta farmacológica. y de sus metabolitos. y construye modelos adecuados para interpretar estos datos Objetivo: alcanzar y mantener la concentración plasmática necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir efectos tóxicos ¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨ .Farmacocinecia (farmacocinética) Estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos. en los líquidos biológicos. tejidos y excretas. ¨lo que el organismo le hace a un fármaco¨ Click to edit Master text styles Second level ● Third level ● Fourth level ● Fifth level . etc.Farmacodinamia (farmacodinámica) Estudia la forma dinámica en que interactúan los fármacos. inmunología. fisiología. su mecanismo de acción sobre las células de los organismos vivos.) Objetivo: eliminar la alteración de salud ¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨ . patología. bioquímica. como se produce esta acción y su efecto farmacológico manifestado por los cambios fisiológicos y bioquímicos en el organismo utiliza técnicas experimentales y de aplicación de varias disciplinas (biología celular y molecular. microbiología. genética. ¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨ DIANAS Farmacológicas Agentes Internos: i) receptores de membrana y moléculas señalizadoras lípidos membranas canales de membranas proteínas transportadoras receptores tisulares (organelos) ii) enzimas iii) ácidos nucleídos Agentes Externos: i) microorganismos ii) sustancias . ¨ lo que el fármaco le hace al organismo ¨ ACCIONES Farmacológicas Estimulación Inhibición Depresión Irritación Reemplazo Interferencia biológica . buscando producir efectos paliativos o benéficos . mediante sus interacciones a nivel celular y molecular. líquida o gaseosa) que al entrar en contacto con el organismo vivo.Droga / Fármaco / Principio Activo Sustancia química que interacciona con un sistema biológico modificando su comportamiento Sustancia o molécula preparada (sólida. estimula o reemplaza) las funciones biológicas. semisólida. altera (inhibe. Droga / Fármaco / Principio Activo Sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que tenga efecto preventivo. químicas y biológicas . terapéutico o rehabilitatorio. características físicas. que se presente en forma farmacéutica y que se identifique como tal por su actividad farmacológica. diagnóstico. curación o diagnóstico de una enfermedad (OMS.Droga / Fármaco / Principio Activo Toda sustancia utilizada para prevención. 1968) Droga / Fármaco / Agente Farmacológico . tratamiento. Forma farmacéutica debidamente acondicionada(o) para su utilización por personas El medicamento puede consistir de uno o varios principio(s) activo(s) y excipientes . Principio activo Agente farmacológico. Fármaco.Medicamento Droga. Medicamento Resultado final del proceso industrial y de acondicionamiento de un fármaco. La precisión del proceso determina la eficacia de la respuesta clínica .  ¿Medicamentos? Los extractos vegetales o mezcla de varias sustancias vegetales usados con fines medicinales también se denominan genéricamente medicamentos . test de memoria las personas con mayores niveles de B12 presentaban menor probabilidad (de hasta 6 veces menos) de padecer una reducción del volumen del cerebro Aunque son muchos los factores que pueden implicarse en la atrofia cerebral. ¿Medicamentos? vitamina B12 puede ayudar a proteger contra la pérdida de volumen cerebral asociada al envejecimiento niveles sangre vitamina B12. Vitamin B12 status and rate of brain volume loss in community-dwelling elderly. Bradley KM. Jager C. Johnston C. Budge MM. Smith AD. Neurology 2008.71:826 – 832. Refsum H. se sugiere que los suplementos de vitamina B12 en la dieta pueden evitar la atrofia del cerebro y los problemas cognitivos asociados al envejecimiento Vogiatzoglou A. . Smith SM. RMN. Terapéutico) y se emplea en lugar de un principio activo Utilidad: investigación farmacológica (estudios ciego o doble ciego) controlar eficacia de fármacos nuevos evitar sesgos práctica clínica .tín placebo (placere)  Placebo sustancia inerte que carece de efecto farmacológico (vs. negativo . del estado de salud utilizando como tratamiento una sustancia inerte (placebo) (Henry Knowles Beecher. al menos temporal. 1955) mecanismo de acción: mecanismos neurofisiológicos y sicofisiológicos Estado neurosicofisiológico generado por confianza en fármaco/curación ► liberación endorfinas No asociado a tipo de personalidad u otras características psicológicas Tipos: positivo. EFECTO Placebo mejoría. Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Según origen: vegetal animal mineral Según métodos: biológicos químicos biotecnológicos inmunogenéticos Según obtención: no sintéticos (natural) sintético semisintético . oleorresinas. alcaloides. galactósidos. bálsamos. etc. etc¨. aceites esenciales. ácidos orgánicos. vitaminas) . aceites esenciales. principios amargos. enzimas. mucílagos.) compuestos (azúcares. taninos. heterósidos ¨glucósidos. gomas.Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Origen Vegetal: principios activos en forma de: sustancias simples (alcaloides) mezclas complejas (resinas. lípidos. resinas. Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Origen Vegetal: principios activos según características químicas alcaloides glúcidos lípidos terpenos compuestos nitrogenados compuestos fenólicos Ver clasificación Principio Activo . Alcaloides derivados de: ornitina y lisina: tropánicos. piperidínicos y quinolizidínicos ácido nicotínico fenilalanina y tirosina: feniletilamínicos e isoquinoleínicos triptófano: indólicos y quinoleínicos histidina: imidazólicos ácido antranílico terpéno: diterpénicos y esteroídicos otros: bases xánticas Ver clasificación Principio Activo . pirrolizidínicos. Alcaloides: . 117(5): 1234‑7. Tec & Doc. Gilani AH. Ghorbani M. et al. Ameri A. Schilcher‑H. Green tea and thermogenesis: interactions between catechin-polyphenols. Akhtar MS. Végétaux dangereux pour l’Homme et les animaux. 27(6): 979-83. Hentschel C. Prog Neurobiol 1998 56(2): 211-35. Al-Kanhal MA. Bruneton J. Gastroenterology. Int J Obes 2000. Mutoh M. Dulloo AG. Speisky H. beans and their possible hypercholesterolemic effects. Gotteland M. protopine. Benninger J. 1996. coptisine. Hahn EG. Hibiya Y. Fukuda K. Acta Physiol Pharmacol Bulg 1990 16(4): 10-5. J Ethnopharmacol. Janbaz KH. 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Storozhuk VT. lignanos. orcinoles dos rutas: flavonoides Ver clasificación Principio Activo . cumarinas. taninos ruta de los poliacetatos: quinonas. ácidos fenólicos. xantonas.Compuestos fenólicos: ruta del ácido sikímico: fenoles sencillos. fenilpropano. Compuestos fenólicos: . Compuestos fenólicos: Referencias bibliográficas: Adzet Camarasa J. 5(3):205-52. a Traditional Antidiabetic Treatment. Ethnopharmacol. Gheib SIA Antifungal activity of plant extracts against dermatophytes. Sharma JN. J. Ginkgo biloba Extract (EGb 761). Farm. Mycoses 1999. Nastasi M. Podophyllotoxins: current status and recent developments. Pharm. Arzneimittel‑Forschung/Drug‑Research 1996 46(11):1086‑1089. Laguna JC. 66(1): 43-68. Cavalli. 1987. Oxygen species scavenging activity of phenolic extracts from hawthorn fresh plant organs and pharmaceutical preparations. Fitoterapia 1995. Novel Lipid-lowering Properties of Vaccinium myrtillus L. 50:4. 1998. 57 Suppl 1: 158-88. Ahumada C et al. Morazzoni P. Nat. 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Ejemplos: principios activos vegetales . Ejemplos: principios activos vegetales . Ejemplos: principios activos vegetales . editada en Leipzig. por W. Engelmann) Tribus África Occidental en rituales religiosos Julius Jobst y Oswald Hesse (1864) Aislaron alcaloide Fisostigmina (eserina) .: Calabar (nuez de Esére) Del haba cruda desecada extrae ‘veneno de ordalía’ Paul Hermann Wilhelm Taubert Lámina botánica planta leguminosa Physostigma venenosum B. (obra Die Natürliche Pflanzenfamilien. en 1891.Ejemplos: principios activos vegetales leguminosa Physostigma venenosum B. clasificación FARMACOLÓGICA PA. Plantas medicinales utilizadas en el aparato digestivo PA02 Antiflatulentas Anís estrellado Anís verde Comino Comino de prado Hinojo PA03 Antiulcerosas Rabo de gato Regaliz PA04 Antieméticas Jengibre PA05 Colagogas Alcachofa Boldo Cardo mariano Celidonia Crisalina Diente de león Fumaria PA06 Laxantes Carragaén Cáscara sagrada Frángula Fucus Ispagula Lino Rosal silvestre Sen Zaragatona PA07 Antidiarreicas Agrimonia Escabiosa Nogal PA09 Digestivas Ajedrea Albahaca Manzanilla común Manzanilla de Mahón Manzanilla romana Mejorana Menta Papaya Piña Poleo menta Romero Salvia Té de roca PA10 Antidiabéticas Arándano Guar PA12 Tónicas Eleuterococo Ginseng Guaraná Mate Nuez de cola Té Zanahoria PA13 Aperitivas Ajenjo Alholva Estragón Genciana Milenrama Naranjo amargo . Plantas medicinales utilizadas en el aparato PC01 Cardioterapia PC03 Diuréticas PC04 Antialzheimer cardiovascular Espino blanco Abedul Ginkgo PC02 Antihipertensivas Boj Olivo Arenaria roja Cola de caballo Enebro Gatuña Grama de las boticas Grosellero negro Judía Maíz Mijo del Sol Ortiga mayor Ortosifón Sanguinaria menor Vara de oro Zarzaparrilla PC05 Tónicas venosas Arándano Castaño de Indias Grosellero negro Hamamelis Limón Meliloto Ruda Rusco Vid roja PC06 Hipolipemiantes Ajo Algarrobo PD. Plantas medicinales utilizadas en dermatología PD01 Emolientes y protectoras Bardana Borraja Pensamiento PD02 Cicatrizantes Agrimonia Caléndula Escabiosa Nogal .clasificación FARMACOLÓGICA PC. Plantas medicinales utilizadas en el aparato PG01 Fitoestrógenos PG03 Antisépticas urinarios genitourinario Alfalfa Brezo Gayuba PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato PL01 Antiinflamatorias PL02 Rubefacientes locomotor Árnica Laurel Erígeron Fresno Harpagofito Sauce Ulmaria Uña de gato Mostaza negra Pino silvestre PN. Plantas medicinales utilizadas en el sistema PN01 Analgésicas PN02 Hipnóticas PN03 nervioso central Amapola de California Antidepresivas Matricaria Aspérula olorosa Hierba Luisa Lavanda Lúpulo Melisa Pasiflora Tila Valeriana Verbena Hipérico .clasificación FARMACOLÓGICA PG. Plantas medicinales antiparasitarias PP02 Antihelmínticas Abrótano macho Díctamo blanco Calabaza PL. Plantas medicinales utilizadas en el aparato PR02 Antitusivas PR03 Expectorantes PR04 Anticatarrales respiratorio Altea Culantrillo del pozo Gordolobo Amapola Drosera Liquen de Islandia Llantén mayor Llantén menor Malva Eucalipto Marrubio Orégano Ortiga blanca Pino silvestre Polígala Pulmonaria Saponaria Saúco Tomillo Hisopo PS Plantas medicinales usadas en los órganos PS01 Descongestivas de los sentidos oculares Eufrasia PV Otras plantas medicinales PV01 Inmunomoduladoras Equinácea .clasificación FARMACOLÓGICA PP. clasificación Principio Activo Planta Acónito Achicoria Ajo Alcachofa Aloe Amapola Amapola de California Angélica Anís Arándano Árnica Beleño Belladona Berberis Boldo Borraja Tipo de PA (Características químicas) Alcaloides Glúcidos Compuestos nitrogenados Compuestos fenolicos Compuestos fenólicos Alcaloides Alcaloides Compuestos fenólicos Terpenos Compuestos fenólicos Terpenos Alcaloides Alcaloides Alcaloides Alcaloides Lípidos . clasificación Principio Activo Planta Café Caña de azúcar Cardo mariano Cáscara sagrada Castaño de Indias Castaño de Indias Celidonia Cerezo africano Cicuta Clavo Cola Consuelda Cúrcuma Diente de león Drosera Efedra Equinácea Espino blanco Esterculia Estramonio Eucalipto Tipo de PA (Características químicas) Alcaloides Glúcidos Compuestos fenólicos Compuestos fenólicos Compuestos fenólicos Terpenos Alcaloides Lípidos Alcaloides Terpenos Alcaloides Alcaloides Compuestos fenólicos Glúcidos Compuestos fenólicos Alcaloides Compuestos fenólicos Compuestos fenólicos Glúcidos Alcaloides Terpenos . clasificación Principio Activo Planta Frángula Fresno Fumaría Gayuba Genciana Ginkgo Ginseng Goma arábiga Goma guar Goma tragacanto Grama Grosella negra Guaraná Hamamelis Harpagofito Hibisco Hidrastis Hipérico Jenjibre Karaya Konjac Tipo de PA (Características químicas) Compuestos fenólicos Glúcidos Alcaloides Compuestos fenólicos Terpenos Compuestos fenólicos Terpenos Glúcidos Glúcidos Glúcidos Glúcidos Compuestos fenólicos Alcaloides Compuestos fenólicos Terpenos Glúcidos Alcaloides Compuestos fenólicos Compuestos fenólicos Glúcidos Glúcidos . clasificación Principio Activo Planta Laurel-cerezo Lino Lobelia Lúpulo Malva Malvavisco Manzanilla Mate Menta Mostaza negra Olivo Onagra Ortosifón (Té de Java) Palma de Florida Papaya Pasiflora Piña americana Plantago Podofilo Polígala Quina Tipo de PA (Características químicas) Compuestos nitrogenados Glúcidos Alcaloides Compuestos fenólicos Glúcidos Glúcidos Terpenos Alcaloides Terpenos Compuestos nitrogenados Terpenos Lípidos Compuestos fenólicos Lípidos Compuestos nitrogenados Alcaloides Compuestos nitrogenados Glúcidos Compuestos fenólicos Terpenos Alcaloides . clasificación Principio Activo Planta Ratania Regaliz Remolacha Retama Roble Ruibarbo Rusco Sauce Sen Senecio Tamarindo Té negro Tusílago Ulmaria Uña de gato Valeriana Visnaga (Kela) Tipo de PA (Características químicas) Compuestos fenólicos Terpenos Glúcidos Alcaloides Compuestos fenólicos Compuestos fenólicos Terpenos Compuestos fenólicos Compuestos fenólicos Alcaloides Glúcidos Alcaloides Alcaloides Compuestos fenólicos Alcaloides Terpenos Compuestos fenólicos . Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Origen Animal: hormonas (tiroides) venenos – antídotos . Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Origen Animal: Exenatida (Byetta) mimético de incretina (insulinotrópica) proteína Saliva monstruo de Gila INCRETINAS liberadas en el intestino. en el período postprandial. envían señal Páncreas para producción de insulina Hígado para que cese generación de glucosa (Heloderma Suspectum) . Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Origen Mineral: Elementos puros Compuestos (sales) . Droga / Fármaco / Principio Activo C L A S I F I C A C I Ó N Origen Sintético: Principales agentes neurotóxicos empleados en guerra química Tabún Sarín Somán VX . CAS) de la secuencias biológicas. Therapeutic. Terapéutica. preparados Sociedad Química Americana y aleaciones (en ing.IDENTIFICACIÓN en Farmacología TIPO Nombre sistemático IUPAC DESCRIPCIÓN INSTITUCIÓN Número CAS o CAS RN Código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica. terapéuticos Chemical Classification System) Registra el sistema u órgano sobre el que actúa. Abstracts Service. las indicaciones terapéuticas y la estructura química del fármaco Estructurado en 5 niveles* Base de datos de moléculas National Center for Biotechnology Information (NCBI) de la National Library of Medicine del National Institutes of Health de EEUU Base de datos de bioinformática y Universidad de Alberta quimioinformática sobre fármacos . CAS Registry Number) Índice de sustancias Organización Internacional de la farmacológicas y medicamentos. Salud (OMS) organizados según grupos (en ing. International Union of Pure and Applied Chemistry) Identificación única para Servicio químico (Chemical compuestos químicos. Química Número PubChem Código DrugBank Nombre según estructura química Comité Interdivisional de Nomenclatura y Símbolos de la Unión Internacional de Química Pura y Aplicada (en ing. el efecto farmacológico. Anatomical. polímeros. Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico 4.IDENTIFICACIÓN en Farmacología *SISTEMA CAT (ing. HORMONAS SEXUALES ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTÉMICO AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E IMUNOMODULADORES SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO SISTEMA NERVIOSO PRODUTOS ANTIPARASITARIOS. Nivel (anatómico): Órgano o sistema en el cual actúa el fármaco (14 grupos) 2. Nivel: Nombre del principio activo o de la asociación farmacológica A B C D G H J L M N P R S V SISTEMA DIGESTIVO Y ETABOLISMO SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS SISTEMA CARDIOVASCULAR MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS. ATC) Clasificación Anatómica. Química 1. INSECTICIDAS Y REPELENTES SISTEMA RESPIRATORIO ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS VARIOS . Terapéutica. EXCL. Nivel: Subgrupo terapéutico. Nivel: Subgrupo terapéutico 3. farmacológico o químico 5. N=2. H=22. O=3 .IDENTIFICACIÓN en Farmacología TIPO Nombre sistemático IUPAC Ácido acetilsalicílico Atenolol Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico2-[4-[2-hydroxy-3-(1methylethylamino)propoxy] phenyl]ethanamide 29122-68-7 Número CAS o CAS RN 50-78-2 C 0707AB 03 AB 03 Código ATC o Sistema B01AC06 de Clasificación Anatómica. Química 2244 Número PubChem APRD00264 Código DrugBank C6H4(OCOCH3)COOH Formula química Estructura química 2249 APRD00172 C=14. Terapéutica. IDENTIFICACIÓN en Farmacología NOMENCLATURA (diferentes denominaciones/nombres) (fórmula química) ESTRUCTURA (organización química espacial ¨estereoquímica¨) IMÁGENES (fotografías moleculares) ACONDICIONAMIENTO (presentación) . DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI) 2.NOMENCLATURA 1. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA 4. NOMBRE GENÉRICO 3. NOMBRE QUÍMICO . amoxicilina. francés. español. aspirina. ingles. atropina. DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI) nombre científico común recomendado por OMS latín. codeína. ruso Ej. cotrimoxazol .NOMENCLATURA 1. NOMENCLATURA 2. NOMBRE GENÉRICO nombre empleado para distinguir un principio activo no amparado por una marca de fábrica utilizado por diversos fabricantes reconocido por la autoridad sanitaria competente de cada país se corresponde generalmente con la Denominación Común Internacional . aumenta la cantidad de nombres comerciales .NOMENCLATURA 3. NOMBRE COMERCIAL O DE MARCA nombre empleado por el fabricante para introducirlo al mercado patentes vigente: nombre genérico y 1 nombre de marca patente no vigente (expirada): la comercialización queda abierta a cualquier fabricante el nombre genérico sigue siendo el mismo. NOMENCLATURA 4. complejos. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA nombre determinado por estructura química de moléculas lineal y tridimensional (estereoquímica) Ej. difíciles de recordar . Sulfaprim) N-(2'-chlor-4'-nitrophenyl)-5 chlorsalicylamid (Niclosamide ¨yomesan¨ 4-(2-nitro)-aril-5-etoxicarbonil-6-metil-3.4-dihidro-2-(1H)-piridona (Nifedipina) largos. ácido acetilsalicílico (aspirina) N-(4-hidroxifenil) acetamida (acetaminofeno) p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina) d-l hyosciamina (atropina) metilmorfina (codeína) sulfametoxazol – trimetoprina (co – trimoxazol. 13.ol .d] pyrimidin .3.[ [2 . 7] decylamine monohydrochloride Alopurinol C5 H4N4O 1H .hydroxyethoxy) methyl] guanine 9 .pyrazolo [3.HCl 1 .NOMENCLATURA 4.1.tricyclo [3. 4 . Aciclovir Ganciclovir C8H11N5O3 C9H13N5O4 9 . NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA Ej.(hydroxymethyl) ethoxy] methyl] guanine Amantadina C10H17N.4 .1 .hydroxy .[ (2 . 6.acetoxy . 5 .naphtyl) oxy] .NOMENCLATURA 4.dihydro .(4 .monohydrochloride . 6.cis . 3 .2.benzofuranyl 4 .3 .[p .[2 .tetrahydro .3 .(isopropylamino) propoxy] phenyl] acetamide 1 . 7.5 .butyl . 3S) .[2 .2 .dimethylaminoethyl) 1.diiodophenyl ketone hydrochloride 2 .3.methoxyphenyl) . 7 .(diethylamino) ethoxy] .1 .HCl (2S.3 .butylamino) .[ (.benzothiazepin . NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA Ej.dihydroxy . 8 .hydroxy .(2 .4 (5H) .(tert .propanol Diltiazem C22H26N2O4S.2 .one . 5 . 5.3 . Amiodarona Atenolol Nalodol C25H29I2NO3 C14H22N2O3 C17H27NO4 2 . Doxorubicina C27 H29NO11. 11 .hexopyranosyloxy) .NOMENCLATURA 4.7 .1. 12 .2'.(3 . 4S) .trideoxy .5. 3.methyl .amino .tetrahydro . 5.7 .HCl (2S.6.bleomycinoic acid hydrochloride . NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA Ej.glycero . 2. 3' .L . 8.lyxopyra . 9.a .lyxo .5' . 9.trihydroxy . 6 .tetrahydroxy .2. 7.methoxy .noside) Bleomicina 1 .6.4 .naphthacenedione monohydrochloride Daunorubicina C27H29NO10. 10 . 3.HCl 9 .dideoxy .methoxy . 4 .4 .Acetyl .amino . 12 tetraquinone .2.L .tetrahydro .7. 11 .(3' .2 . methylmorphinan .dihydroxy .3.bcd] furan . 7a. 9 .ol monophoshate hemihydrate Naloxona C19H21NO4.epoxy .diol monohydrochloride trihydrate Codeína C18H21NO3. Morfina C17 H19NO3.H3PO4.didehydro .7. 9cR) .4. 9c iminoethanophenanthro [4. 5 . 6 .4aH .didehydro . 6S) . 8 .3H2O (5R.HCl ( .3 .17 .(4aR. 7a .5 (6H) .17 . 7aS.NOMENCLATURA 4.allyl .12 .tetrahydro . NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA Ej.1/2H2O 5R. 5 .8. 6S) .7.7.3.4.methylmorphinan . 8.methoxy . 8R. 8 .epoxy .) .one hydrochloride . 5 .6 .HCl. fluorophenyl) .a] [1.1 .5 . 4] benzodiazepine C14 H10BrN3O 8 .imidazo [1. NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA Ej.imidazo [1.4H .chloro .1.methyl .benzodiazepin .chloro . 3 .2H .3 . Lorazepam C15 H10Cl2N2O2 7 . 4] benzodiazepine .(2 .1.6 .methyl .NOMENCLATURA 4.(2 .4H .chlorophenyl) . 5 .1 .chloro .(2 .2 one Midazolam Bromazepam C15 H10Cl2N2O2 8 .fluorophenyl) .6 .hydroxy . 5 .a] [1. 4 .dihydro . 3 . 13R) .19 . 10. 5R. 12S.methyl .trihydroxy .13 . .2.ol Ipratropio C20 H30BrNO3.5 . 6 .a .17a .dideoxy . 11.methyl . Eritromicina C37 H67NO13 (2R.pregna .L .nor .dimethylamino .8 . 6R.methyl .3 .20 . 5S) .3 .(3. 8R.8 .D xylo .8 .13 . 4.trideoxy .methoxy .NOMENCLATURA 4. 3r.O . NOMBRE QUÍMICO Y FORMULA QUÍMICA Ej.olide Mestranol C21 H26O2 3 . 4. 6 . 6.3 .yn . 3S.9 oxotridecan . 4S. 10R.3 .17 .6. 5 (10) . 8. 3.ribo hexopyranosyloxy) .b .trien . 12.ethyl .(2.H2O (1R.hexopyranosyloxy) .2. 12 .hexamethyl .1] octane bromide monohydrate . 11R.tropoyloxy .1.isopropyl .azoniabicyclo [3. ESTRUCTURA Actinomicina D Lindano Captopril . ESTRUCTURA Sildenafil. Citrato . IMÁGENES . Medicamento Genérico Según prioridad en salud pública: 1. Medicamento de Marca 2. Medicamento no esencial .Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 1. Medicamento esencial 2. Medicamento Genérico 2. Medicamento de Marca 1.2 medicamento Genérico No intercambiable (MGnI) .2 No innovador 2.1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI) 2.Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 1.1 Innovador 1. Medicamentos "homólogos" 5.Medicamento grado de innovación terapéutica: 1. Innovaciones terapéuticas 2. Medicamentos que ofrecen mejoras 4. Medicamentos "me too" . Medicamentos que aportan un avance importante 3. Innovaciones terapéuticas: Fármacos que ofrecen nuevas alternativas terapéuticas en procesos para los que no existía anteriormente terapias eficaces. Es importante determinar si sus beneficios son clínicamente significativos y en qué subgrupos de personas.Medicamento grado de innovación terapéutica: 1. son productos derivados de la biotecnología y extraordinariamente costosos. Fármacos con indicaciones muy específicas. . En general. Medicamentos que aportan un avance importante: Fármacos que aportan ventajas significativas sobre los disponibles hasta el momento.Medicamento grado de innovación terapéutica: 2. Debe considerarse si las ventajas de eficacia y seguridad. . realmente se pueden traducir en mayor efectividad clínica. de lo contrario el beneficio clínico sobre la persona es dudoso. la magnitud de la diferencia a su favor debe ser mayor que la variabilidad propia de la asistencia en las condiciones del medio donde se aplicará el fármaco. Por ejemplo. para mejorar el cumplimiento o la comodidad de administración. Medicamentos que ofrecen mejoras: Fármacos que ofrecen alguna pequeña mejora. posología. . intervalos de dosificación u otros aspectos que pueden ser importantes para algún grupo de personas. sobre todo en facilidad de administración.Medicamento grado de innovación terapéutica: 3. Deben considerarse sobre todo en el caso de personas externas. Medicamentos “homólogos”: Fármacos aprobados para las mismas indicaciones y que vienen avalados por evidencias de eficacia y seguridad similares. Estos medicamentos se suelen contemplar dentro de un Programa de Intercambio Terapéutico. .Medicamento grado de innovación terapéutica: 4. empleándolos de forma alternativa en función de la disponibilidad y las condiciones económicas ofertadas. .Medicamento grado de innovación terapéutica: 5. Fármacos de un mismo grupo con una eficacia y seguridad similar. Cuando aparecen en el mercado suelen tener menos evidencias de eficacia que los representantes originales del grupo. la investigación para el desarrollo de nuevos fármacos que sean competitivos con los productos de la competencia. Medicamentos “me too”: La industria farmacéutica promueve y financia de forma preferente. 1 Innovador Medicamento nuevo Protegido con patente y registro Demostración de eficacia terapéutica y seguridad clínica en estudios de Farmacología preclínica y Farmacología clínica 1.2 No innovador Desprotegido de patente y registro .Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 1. Medicamento de Marca 1. Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 2. Medicamento Genérico productos farmacéuticos que contienen igual: ingrediente activo concentración forma farmacéutica vía de administración indicación terapéutica posología comparado con los productos originales (innovador) en los que están basados o que les sirve de referencia . Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 2. Medicamento genérico características: a) Bioequivalencia terapéutica con el medicamento original (innovador) que le sirve de referencia b) Elaborado a partir de principios activos bien conocido y de eficacia. seguridad y calidad comprobados c) Se comercializa una vez que ha expirado la patente del medicamento original o de referencia cuando haya finalizado el tiempo de exclusividad del . Medicamento genérico características: d) Se comercializa con el nombre de la denominación común internacional o con nombre genérico de marca. es decir que tiene un nombre comercial pero en realidad es un genérico Ej.Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 2. ampicilina MK MK abreviatura del fabricante Mackesson propanolol Cl Cl abreviatura del fabricante Laboratorios Chile e) El precio es menor que el de los mismos . 1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI) Fármaco o sustancia activa con características iguales o comparables a medicamento innovador: Forma farmacéutica Concentración o potencia Vía de administración Especificaciones farmacopeícas Perfiles de disolución o biodisponibilidad Registrado en el catálogo de MGI Se identifica por su nombre genérico . Medicamento Genérico 2.Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según registro de marca: 2. 1 Medicamento Genérico Intercambiable (MGI) 2.Medicamento 2. Medicamento Genérico 2.2 Medicamento Genérico No Intercambiable (MGnI) . EQUIVALENCIAS Equivalencia química: fármacos en = cantidad principio activo  nombre comercial Debe cumplir las normas físicas y químicas establecidas por organismos controladores nacionales . EQUIVALENCIAS Equivalencia biológica (BIOEQUIVALENCIA): fármacos que al administrar en igual dosis a los mismos individuos presentan = biodisponibilidad valores se encuentran dentro del intervalo de confianza del 90% (80% .120%) de los valores del innovador o de referencia Equivalencia terapéutica: fármacos tienen eficacia y efectos indeseables similares se determina en estudios terapéuticos durante evaluación clínica del fármaco . Si entre fármacos no existe equivalencia biológica ni equivalencia terapéutica tendrá  biodisponibilidad aunque tengan equivalencia química . EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS: medicamentos que cumplen: mismo principio activo o fármaco misma sal o éster misma cantidad del fármaco misma forma farmacéutica misma vía de administración mismos o comparables estándares de calidad diferentes excipientes diferente proceso y formas de elaboración . Fármacos que han notificado problemas de biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS) Acebutolol Amiodarone Bromocryptine Cefalexin Chlorpropamide Cyclophosphamide Digitoxin Droperidol Ethinylestradiol Fluocortolone Flutamide Haloperidol Labetalol Medroxyprogesterone Methylprednisolone Acetohexamide Amitryptyline Busulfan Cefazolin Clomifene Cyproterone Digoxin Dydrogesterone Ethosuximide Fluoxymesterone Glibenclamide Hydrocortisone Levothyroxine Mesterolone Metoprolol Ajmaline Atenolol Butriptyline Chlorambucil Clonazepam Deslanoside Diltiazem Enalapril Ethylestrenol Flupentixol Gliclazide Imipramine Liothyronine Metformin Midazolam . Methotrexate Nadolol Norethisterone Pindolol Quinidine Theophylline Triamcinolone Warfarin Aminophylline Bevantolol Carbamazepine Chlorpromazine Conjugated Estrogens Diethylstilbestrol Dosulepin Erythromycin Flecainide Flurazepam Guanfacine Isosorbide dinitrate Magnesium sulfate Methylergometrine Nicardipine Oxandrolone Prazosin Rifampicin Thioridazine Triazolam .Fármacos que han notificado problemas de biodisponibilidad y bioequivalencia (OMS) Alprenolol Betamethasone Captopril Chloramphenicol Clonidene Dexamethasone Disopyramide Epinephrine Felodipine Fluphenazine Glipizide Isosorb.-5-mononitrate Lithium Carb. INTERCAMBIABILIDAD LIMITADA Pueden ser prescriptos por su nombre comercial CARBAMAZEPINA FENITOINA SÓDICA VALPROATO SÓDICO ETOSUXIMIDA WARFARINA SÓDICA INSULINA CORRIENTE INSULINAS INTERMEDIAS INSULINA ZINC PROTAMINA VERAPAMILO HCL TEOFILINA CICLOSPORINA CARBONATO DE LITIO PROCAINAMIDA TOLBUTAMIDA ISOTRETINOINA DIGOXINA RETROVIRALES PARA SIDA PIRIDOSTIGMINA QUINIDINA SULFAT FACT. HEMOSTÁTICOS VIII Y IX .MEDICAMENTOS QUE NECESITAN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA. Medicamento no esencial . Medicamento esencial: Medicamento de eficacia y seguridad documentada de acuerdo a la mejor información científica disponible y que satisface las necesidades prioritarias de la mayoría de la población o de un grupo específico de población 2.Medicamento C L A S I F I C A C I Ó N Según prioridad en salud pública: 1. INDUSTRIA Químico – Farmacéutica Innovación Investigación Producción Comercialización de productos químicos y farmacéuticos GOBIERNO Normalización Control de productos químicos y farmacéuticos . INDUSTRIA Químico – Farmacéutica Características: Complejidad (Procesos especializados) Recursos (Inversión – Generación) Competencia (firmas. marcas. países) Derechos de propiedad . Métodos de investigación y desarrollo costosos C. Equipos especializados . Personal especializado D.Diseño y Producción de Medicamentos A. Procesos técnicos complejos y costosos B. o la obtención sintética o biotecnológica y toda la fase preclínica. Conjunto de actividades que culminan en la utilización terapéutica de un nuevo fármaco / medicamento (primera aplicación en Humanos) . el aislamiento de la fuente natural. incluida la toxicología) Confirmación que la molécula es aceptable en eficacia y seguridad para su ensayo en seres humanos. Procesos técnicos complejos Descubrimiento / Investigación: Investigación para asegurar que la molécula tiene un deseable perfil de actividad (desde la síntesis.Diseño y Producción de Medicamentos A. Diseño y Producción de Medicamentos A. Procesos técnicos complejos . Procesos técnicos complejos .Diseño y Producción de Medicamentos A. Diseño y Producción de Medicamentos A.55 años) países y transnacionales farmacéuticas con una amplia infraestructura investigativa 5 – 6 años Países y empresas con menor nivel de desarrollo ≈ . Procesos técnicos complejos Descubrimiento / Investigación: Duración promedio:  42.6 meses (3. Diseño y Producción de Medicamentos A. Procesos técnicos complejos y costosos Desarrollo: Estudios clínicos Registro farmacéutico Duración promedio: Total  11.8 años Clínicos  68.6 meses Registro  30.3 meses Costo promedio:  231 millones de dólares por cada nuevo medicamento en el mercado ESTRATEGIAS DE DESARROLLO Estrategia de investigación Comentario Descubrimiento de una Nueva Especie Permite obtener patente Química (NEQ) de mayor eficacia terapéutica Primera prioridad de industria farmacéutica o mayor seguridad para el consumo humano Aprovechamiento de recursos naturales Técnicas de ingeniería genética y biotecnología Modificación de Especie Química Conocida Transformaciones químicas o biotecnológicas (EQC) de eficacia terapéutica reconocida Producto similar al inicial pero con nuevas características (nueva molécula) Permite obtener patente Duración aproximada 8 años Reproducción de Especie Química Conocida Genéricos (EQC) Patente caducada Procesos de ingeniería inversa Simplifica pasos en el proceso de desarrollo Asimilación de resultados publicados Diseño y Producción de Medicamentos A. Procesos técnicos complejos y costosos 1 de cada 10,000 moléculas de Descubrimiento / Investigación pasa a Desarrollo 1 de cada 100,000 moléculas pasa los Estudios clínicos y logra el Registro farmacéutico 3 de cada 10 nuevos medicamentos con Registro farmacéutico recupera su inversión inicial por cada 1,000,000 de moléculas que incorporan a Descubrimiento / Investigación, sólo 3 recuperan la inversión inicial Diseño al azar B.5 modificar las moléculas responsables 3.1 utilizar mecanismos de aproximación al proceso anatomofisiopatológico en su base molecular 3.4 garantizar la interacción del medicamento diseñado con las moléculas responsables 3.Diseño y Producción de Medicamentos A. Conocer la base biológica de la enfermedad o trastorno 2.7 modificar la enfermedad o trastorno . Conocer los mecanismos anatomofisiológicos normales 3. Diseño inteligente y racional 1. Diseñar un medicamento: 3.3 definir las posibles moléculas farmacológicas útiles 3.2 definir las moléculas implicadas en el proceso 3.6 modificar el proceso anatomofisiopatológico 3. Diseño y Producción de Medicamentos B.3) Complicado por la dificultad de obtener los receptores en estados cristalinos Herramientas de estudio Resonancia Magnética Nuclear (RMN) Cristalografia de rayos X Cálculos teóricos de las fuerzas que mantienen la configuración de un sistema (mecánica molecular o mecánica cuántica) .2 y 3. Diseño inteligente y racional: Métodos de estudio Estudio de la estructura tridimensional de la(s) molécula(s) de interés (3. Personal especializado ● ● ● ● ● ● ● Química Farmacia Medicina Física Ingenierías (química. industrial) Tecnología Microbiología .Diseño y Producción de Medicamentos C. Diseño y Producción de Medicamentos D. Cromatógrafos Aparatos de disolución .V. Equipos especializados ● ● ● ● ● ● ● ● ● ● ● Balanzas analíticas pHmétros Aparatos de determinación de punto de fusión Termómetro Aparatos de determinación de humedad Potenciómetros Polarímetros Espectrofotómetros de infrarrojo Espectrofotómetros U.
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